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ANESTÉSICOS GERAIS Estudo ativo ● Anestesia é definida como a perda da função sensitiva; ● Os anestésicos são fármacos capazes de bloquear as capacidades sensitivas do organismo (usados no alívio da dor e bloqueio de outras funções sensitivas para a realização de procedimentos médicos invasivos – cirurgias e exames de endoscopia); ● Os anestésicos gerais são utilizados quando se deseja provocar depressão global do sistema nervoso central (SNC) - levando perda da percepção e resposta aos estímulos externos; Pode ser feita por via venosa ou inalatória Histórico da anestesiologia ● Cirurgia antes dos anestésicos - ● 1842 – Crawford long (médico da geórgia): empregou pela primeira vez a anestesia por éter; ● 1846 – William Morton (dentista): 1° demonstração pública de anestesia geral usando dietil éter, cujo o paciente ficou inconsciente por 10 minutos; ● 1868 ● 1929 – Propriedades anestésicos do ciclopropano; ● 1935 – Lundy demonstrou a utilidade clínica do tiopental; ● 1956 - Introdução de halotano, rapidamente tornou-se o anestésico predominante; ● Conceito e função de um anestésico geral ● Os anestésicos vieram para reduzir a dor e o choque – limitantes das intervenções cirúrgicas; ● A anestesiologia é uma especialidade médica separada – controlando a profundidade da anestesia; ● Tipos de anestesia – Local (nervos localizados em uma pequena região), regional (age numa quantidade maior de nervos), geral (age no SNC, bloqueando várias regiões - gerando uma perda de consciência); Anestésico geral ● Induz depressão generalizada e reversível do SNC; ● Provoca perda da percepção de todas as sensações; ● Perda da consciência, amnésia e imobilidade (ausência de resposta à estímulos nocivos); ● Relaxamento muscular; ● Perda dos reflexos autônomos; ● Analgesia (dor) e ansiólise (ansiedade); Características de um anestésico geral ideal ● Atenuar as respostas autônomas e hemodinâmicas decorrentes da estimulação cirúrgica (FC, PA); ● Indução e recuperação rápida da anestesia; ● Exibir boa margem terapêutica; ● Não Reações adversas Locais de ação dos anestésicos gerais ● Tálamo e córtex cerebral; Hipocampo; Tronco cerebral; Neurônios sensoriais periféricos; Medula espinhal; ● Profundidade da anestesia ● Estágio 1 – Analgesia: Analgesia (depende do agente); amnésia; euforia; ● Estágio 2 - Excitação: Excitação do SNC; delirium e comportamento combativo; pode ocorrer reflexo de tosse; ● Estágio 3 – Anestesia cirúrgica: Inconsciência; respiração regular; diminuição do movimento ocular; ● Estágio 4 - Depressão bulbar: Parada respiratória; depressão e parada cardíaca; ausência de movimento ocular; Este estágio deve ser evitado, já para chegar neste estágio depende de uma sobredosagem do anestésico geral; Estágios da anestesia ● Indução - início da administração do anestésico: Desenvolvimento de anestesia cirúrgica (depende da rapidez com que concentrações eficazes do anestésico atinge o SNC); Anestésicos venosos; ● Manutenção - Tempo durante o qual o paciente se mantém anestesiado em plano cirúrgico (anestésico em concentrações suficientes no SNC); Anestésicos inalatórios; ● Recuperação - Indução ● Evitar a fase excitatória (estágio 2) - lento início de ação de alguns anestésicos; ● Geralmente induzida com um anestésico intravenoso (tiopental) - 25s para a inconsciência; ● Após a inconsciência são administrados anestésicos inalatórios ou intravenosos + coadjuvantes (estágio 3 - manutenção); Manutenção ● Monitorar os sinais vitais e respostas a estímulos; ● Ajusta cuidadosamente a quantidade de anestésico inalado ou infundido – respostas nociceptivas x redução dos sinais vitais; ● Anestesia é mantida pela administração de anestésicos gasosos – permitem bom controle da profundidade anestésica (pressão do gás); Recuperação ● Monitorar o imediato retorno do paciente a consciência; ● Monitorar as reações tóxicas tardias - hipóxia de difusão ( Classificação dos anestésicos gerais ● Anestésicos inalatórios - usados para a manutenção da anestesia (óxido nitroso, ● Anestésico intravenoso - Relação estrutura-atividade nos éteres halogenados ● Adição de átomos de halogênio - maior potência anestésica; ● Adição de F – baixa inflamabilidade; baixa arritmias (quando substitui outro halogênio); Anestésicos inalatórios Vantagens ● Rápida indução e recuperação dos estados de anestesia – depende da sua solubilidade no sangue (coeficiente de partição sangue/gás) e solubilidade em gordura; ● Coeficiente de partição (vai prever a capacidade de indução e a recuperação) - altos (holotano – mais solúvel no sangue, tendo mais ligações nas proteínas plasmáticas) exibem indução e recuperação mais lentas, enquanto coeficientes baixos produzem indução e recuperação rápidas (óxido nitroso – consegue ultrapassar a barreira hematoencefálica, apresenta uma rápida indução e recuperação); Mecanismos de ação - Líquidos voláteis ● Potencialização da ativação dos receptores GABAa (resulta em maior entrada de íons cloreto, hiperpolarizando a célula, tornando mais difícil a despolarização e, assim, reduzindo a excitabilidade neuronal); ● Bloqueio de receptores nicotínicos; ● Hiperpolarização das membranas através da ativação de canais de K+; ● Ativação dos receptores da glicina; ● Inibição do rearranjo de proteínas envolvidas na liberação de neurotransmissores na membrana pré-sináptica (sinaptobravina, sintaxina); ● Agentes voláteis são administrados através de aparelhos vaporizadores (pulmão - corrente sanguínea - SNC); ● Anestesia completo – Atividade hipnótica ● Efeito cardiovascular - Vasodilatação (diminuição da pressão arterial), depressão miocardica direita ● Efeito respiratório - depressão ventilatória (aumento da concentração de gás carbônico), gerando respiração rápida e superficial (podendo então ser necessário a ventilação assistida); ● Efeito muscular – relaxa o músculo esquelético, relaxa o músculo liso uterino (retarda o trabalho de parto - contrações uterinas, maior risco de hemorragias); ● Potencializa ● Efeito renal - ● Efeito SNC – promove a vasodilatação cerebral, consequente aumento do fluxo sanguíneo e volume sanguíneo; ● Efeito hepático - halotano (hepatotóxico) efeitos colaterias: necrose hepática fulminante Hipertermia maligna ● Sintomas: taquicardia, hipertensão ● Susceptibilidade genética: alteração do receptor de liberação do cálcio do retículo sarcoplasmático (contrações musculares, aumento do metabolismo e aumento da temperatura corporal); ● Tratamento: interromper a administração de anestésico volátil, diminuição da temperatura corpórea; ● Dantrolene: inibidor dos canais de cálcio; Bloqueio de receptores NMDA - Anestésicos inalatórios do tipo gases ● Óxido nitroso (N2O) - não irrita as vias aereas; anestésico pouco potente; promove estabilidade cardiovascular; indução e recuperação rápidas (coeficientes de partição sangue/ gás baixo); Anestésicos intravenosos ( ● Estrutura química - compostos heterocíclicos, aromáticos e hidrofóbicos substituídos; ● Relação estrutura-atividade nos barbitúricos ● Características - indução rápida da anestesia, com recuperação mais lenta ● Barbituricos, propofol, etomidato – aumentam a atividade dos receptores GABAa;barbitúricos, proporfol: aumentam a atividade dos receptores de glicina; ● Cetamina: antagonista dos receptores NMDA; Barbitúrico: Tiopental ● Molécula pequena de caráter lipofilico (acumula nos tecidos adiposos); ● Dor e necrose tecidual (administração extravascular); ● Produz rápida indução (em segundos); Propofol ● Utilidade para cirurgias simples (alta no mesmo dia); ● Causa dor à injeção e risco Etomidato ● Pouco solúvel em água; ● Causa dor na injeção; ● Indicação: indução anestésica para pacientes Fármacos coadjuvantes da anestesia ● Procedimentos cirúrgicos simples ● Indução e recuperação rápidas; ● Evitando longos e perigosos períodos de inconsciência; ● Cirurgia realizada sem depressão cardiorrespiratória indesejada;
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