Hipnoticos_sedativos_e_ansioliticos

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Farmacologia 
Aula : Hipnóticos, sedativos, ansiolíticos 
Histórico 
 
Grupos Farmacológicos 
 
•Benzodiazepínicos 
 
•Novos Agonistas dos receptores benzodiazepínicos 
 
•Barbitúricos 
 
 
 
 
 
Benzodiazepínicos 
 
Indicações clínicas 
 
Ansiedade Generalizada 
 
Síndrome do pânico: ataques de medo opressivo 
 
Fobias 
 
Distúrbio do estresse pós-traumático 
 
Paralisia cerebral 
 
Cardiologia 
 
Insônia 
 
Convulsão 
 
Protetor da mucosa gástrica 
 
Diagnóstico 
 
 
 
 
 
Mecanismo de acao 
 
BZ- receptor BZ- Subunidade proteica do receptor GABAa- modificacao 
alosterica no receptor GABAa- aumentando a afinidade entre GABA- GABAa 
Aumenta a frequencia de abertura dos Canais de cloreto 
 
 
 
Efeitos adversos 
 
Inespecificidade 
 
Sedação 
 
Hipnose 
 
Sonolência matinal 
 
Redução cognição 
 
Reflexo motor comprometido 
 
Depressão ventilação alveolar – Acidose respiratória 
 (Endoscopia e pré-anestesia)- DPOC e apnéia do sono 
 
Dependência 
 
Tolerância 
 
 
 
 
 
 
Benzodiazepínico 
(BRASIL) 
Indicação Clínica Dose Intervalo de 
Administração 
Alprazolam 
(Frontal) 
Ansiedade, Pânico, 
Agorafobia 
Medo 
0,25-0,5, 
1mg 
8 horas 
Bromazepam 
(Lexotam) 
Ansiedade, Pânico, 
insônia 
Medo, Medicacão pré-
anestésica 
3; 6 mg 24 horas 
Clordiazepóxido 
5mg 
+ amitriptilina 
(Limbitrol) 
 
Ansiedade 
Abstinência ao álcool 
Pré medicação 
anestésica 
5/ 12,5mg 6-8 horas 
Clonazepam 
(Rivotril) 
Anticonvulsivante 
Mania 
0,5-2 mg 8-12 horas 
Clorazepato 
(Tranxilene) 
Ansiedade 
Convulsão parcial 
complexa 
5-10-15 
mg 
24 horas 
Benzodiazepínico 
(BRASIL) 
Indicação Clínica Dose Intervalo de 
Administração 
Diazepam 
Valium 
Dienpax 
Ans-conv-relax musculatura 
esquelética- pré medicação 
anestésica 
V:5- 10 mg 
D:5- 10 mg 
 
6-8 horas 
Estazolam (Noctal) Hipnótico 2mg 24 horas 
Lorazepam 
(Lorax) 
Ansiedade, convulsões, manias 
Premedicação anestésica 
1-2 mg 8 horas 
Midazolam (Dorminid) Pré-medicação anestésica e 
endoscopia 
15 mg 
Amp. 50mg 
01 hora antes do 
procedimento 
Flunitrazepam 
(Rohypnol) 
Ansiedade, Hipnótico 
 
1mg 24 horas 
Cloxazolam 
(olcadil) 
Ansiedade, Hipnótico 1mg 
2mg 
4mg 
24 horas 
Flurazepam 
(Dalmadorm) 
Ansiedade, Hipnótico 30mg 48 horas 
Nitrazepam 
(Sonebon) 
Ansiedade, Hipnótico 
 
5mg 24 horas 
Flumazenil Antagonista 0,2 -1 mg 
 
 
 
Novos Agonistas dos Receptores 
Benzodiazepínicos (PSICOTROPICOS) 
 
 
• ZOLPIDEM 
• ZALEPLONA 
• ZOLPICLONA 
• ESZOPICLONA 
 
 
Manual Diagnóstico e Estatístico de 
Transtornos Mentais (DSM-5) (American 
Psychiatric Association 2013), e a terceira 
edição da Classificação Internacional de 
Distúrbios do Sono (ICSD-3) (American 
Academy of Sleep Medicine 2014) , a 
insatisfação com a quantidade ou qualidade 
do sono deve ocorrer pelo menos três noites 
por semana durante pelo menos três meses 
para ser diagnosticada como insônia 
crônica. 
Mecanismo de acao 
Imidazopiridínicos 
• Zolpidem (Stilnox, Noctiden ou Stilram) 
• problemas para adormecer ou para aqueles que 
acordam frequentemente durante a noite 
• Ao contrário dos benzodiazepínicos, o zolpidem não tem 
efeitos miorrelaxantes ou anticonvulsivantes e seus 
efeitos sobre a ansiedade parecem ser menores. 
• Uso recomendado 7 a 10 dias 
 
Pirazopirimidínicos 
• Zaleplona 
• Hipnótico de curta duração 
• Uso recomendado 7 a 10 dias 
Ciclopirrolonas 
• Zopiclona 
• Constitui alternativa aos benzodiazepínicos 
sobretudo para pacientes idosos e aqueles 
que não toleram os efeitos residuais dos 
hipnóticos de ação mais longa 
• Ate 4 semanas 
Eszopiclona (estereoisômero da zopiclona) 
• Aprovado pela Food and Drug 
Administration (FDA, the North- Agência 
reguladora americana) em 2004, as 
indicações do eszopiclone no tratamento 
da insônia não se limitaram ao seu uso em 
curto prazo, pois sua eficácia e segurança 
também foram demonstradas em estudos 
de dosagem com duração de seis a doze 
meses. 
Barbitúricos 
 
•Mecanismo de ação 
 
•Farmacocinética 
 
 
Barbitúricos Indicação Clínica Dose 
Fenobarbital Anticonvulsivante 
 
80-120mg 
Secobarbital Tratamento emergências convulsivas 15-40mg 
Amobarbital Sedação pré-operatória 
Tratamento emergências convulsivas 
10-40 mg 
Pentobarbital Sedação pré-operatória 
Tratamento emergências convulsivas 
15-50mg 
Tiopental Anestesia 8-10 mg 
Alprazolam 
• Meia-vida Intermediária 6 a 20 horas 
• Início de ação 0,7 a 2,1 horas 
• Quando comparado a imipramida mostrou início de ação mais 
rápido e maior redução dos sintomas ( 6 mg/dia) 
• Dose: 1,5 a 10 mg/dia 
• Pânico início 0,5 a 1 mg, aumento a cada três dias 0,5 mg até 4 a 6 
mg 
• Ansiolitico: 0,75 a 1,5 mg dia 
• Evidências consistentes de eficácia: transtorno do pânico, 
agorafobia, transtorno de ansiedade generalizada 
• Evidências Incompletas: Estresse pós-traumático, fobia social e uso 
em conjunto com ISRS para minimizar (ansiedade, irritação e 
agitação) 
• Efeitos mecanismo GABA e sistemas noradrenérgicos ( efeitos 
antidepressivos) 
• FRONTAL( Pharmacia-Pfizer) 20 e 30 comp X 0,25, 0,5 e 1 mg 
Bromazepam 
• Meia-vida intermediária 8 a 19 horas 
• Efeitos observados após 20 minutos 
• Uso clínico Fobia social com efeitos semelhantes ao IRS, com 
incoveniente da sedação e dependência 
• Controle dos ataques de pânico 
• Ansiedade com redução das respostas autonomas 
• Ansiedade generalizada 6 até 18 mg/dia 
• Sedação pós-operatória 3 mg, sendo superior ao clorazepato 
 
• Ansiolítico, anticonvulsivante, miorrelaxante, ansiolítico 
• “ Ansiedade” 
• LEXOTAM (Roche) 20 e 30 comp 3 e 6 mg 
Clobazam 
• Ansiolítico e anticonvulsivante , miorrelaxante e hipnóticos 
• Provoca menos efeitos sedativos e comprometimento motor 
• Efeito ansiolítico superior ao do diazepam 
• Clobazam na ansiedade generalizada semelhante ao lorazepam 
• Tratamento da abstinência ao álcool 
• Desenvolvimento de tolerância em 30 % 
• Na epilepsia em adultos dose 0,5 mg/kg/dia 
 
• URBANIL ( Aventis Pharma) 20 comp. 10 e 20 mg 
Clorazepato Dissódico 
• Ansiedade 
• Crises epiléticas 
• Relaxante muscular 
• Síndrome de abstinência ao álcool 
• Abstinência aos BZS 
• Associação com amitriptilina para 
tratamento da depressão ?????? 
TRANXILENE ( Sanofi-Synthélabo) 20 caps X 
5, 10 e 15 mg 
Clonazepam 
• Transtorno do Pânico (1ª. Linha) 
• Recomendado associação ISRS 
• Fobia social ( tonturas) 
• antimaniaco 
• Dose 1 a 6 mg/dia 
Cloxazolam 
• Ansiolítico 
• Pré-medicação anestésica 
• Abstinência ao álcool 
• OLCADIL ( Novartis) 20 Comp X 1, 2 e 4 
mg 
Lorazepam 
• Ansiedade 
• Insônia 
• Pré-anestesico 
• abstinência 
• Catatonia 
Não parece provocar dependência 
LORAX (Weyth) 20 comp X1 e 2 mg 
Estazolam 
• Hipnótico 
• Ansiolítico 
• Sedativo 
• Anticonvulsivante (fraco) 
• Miorrelaxante (fraco) 
• NOCTAL (Abbott) 20 a 30 compX2 mg 
Flunitrazepam 
• É um dos benzo mais vendidos no Brasil. 
• Hipnótico, sedativo, ansiolítico, miorrelaxante 
e anticonvulsivante 
• Via oral (insônia) 
• Via Intravenosa (indução ou manutenção da 
anestesia) 
• Via Intramuscular (pre-medicação na 
anestesia) 
• ROHYPNOL (Roche) 20 e 30 comp X1mg 
Flurazepam 
• Comercializado unicamente para tratamento 
da insônia. Reduz significantemente o tempo 
de indução do sono, o número de vezes que 
o individuo desperta, prolonga o tempo de 
duração 
• Tem meia-vida longa 
• Metabolito responsável pelo persistência da 
ação hipnótico 2 a 3 noites após a suspensão 
do fármaco 
• DALMADORM 20 CompX30mg 
Midazolam 
• Difere dos outros pela sua solubilidade em 
água. A administração IV raramente cauda 
dor ou tromboflebite 
• Hipnótico, sedativo, anticonvulsivante e 
miorrelaxante 
• Indução sono rápida (80 segundos) 
• Indicação: insônia, pré-medicação 
cirurgica ou diagnóstica, sedação 
prolongada 
• Ampolas 5mg/5ml comp15 mg 
Nitrazepam 
• Hipnótico, sedativo, ansiolítico, 
miorrelaxante e anti-convulsivante 
• SONEBON (Sigma Pharma) 20 com X 5 mg 
Triazolam 
• Usado clinicamente como hipnótico 
 
• HALCION 20 comp X 0,125 mg e 0,25 
Barbitúrcos-Hipnóticos 
Fenobarbital 
• Sedação 
• Ansiedade leve 
• Abstinência aos demais barbitúricos ou 
Benzo 
• Pentobarbital 
• Sedativo, hipnótico e anti-convulsivante 
Outros ansiolíticos 
• Propranolol 
Buspirona 
• Agonista parcial 5HT1 
• Não apresenta efeitos musculo-relaxantes, anticonvulsivantes ou 
hipnóticos 
• Menor risco de abuso ou dependência 
• Resposta clinica após 2 semanas de uso, BZ mais rápida 
• Acima de 6 meses efeitos mais duradouros que BZ 
• Estimula produção de prolactina 
• Não provoca abstinência devido a suspensão 
• Menos eficaz que a velanfaxina na ansiedade generalizada 
• 1986 aprovado pela FDA- ansiedade generalizada 
• Ansitec- 5 e 10 mg