Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed_Parte68

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68 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
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Dose (mg) 
FIGURA 5.2 
Ilustração das curvas dose-resposta de agentes opioides com efeitos máximos semelhantes em um 
parâmetro de analgesia em comparação com o efeito máximo menor e inclinação obtidos com aspirina. 
A caracterização dos receptores depende da demonstração de três itens: 
a) Especificidade: é o grau de seletividade pelo qual um conjunto de fármacos 
agonistas e antagonistas com estruturas químicas e propriedades far1naco-
lógicas semelhantes atuam sobre determinados sítios de ligação em células 
e em tecidos. Entretanto, a maioria dos fármacos não apresenta especifici-
dade a somente um receptor, e um mesmo fármaco pode gerar múltiplos 
efeitos, desejados e indesejados (p. ex., neurolépticos diminuem sintomas 
psicóticos, mas induzem parkinsonismo). 
b) Saturabilidade: pela capacidade baixa que depende de uma certa quantida-
de de receptores existentes na membrana. 
c) Reversibilidade: relacionada à dissociação entre fármaco e receptor e à capa-
cidade desse receptor de retornar à forma natural. 
Efeito é a consequência bioquímica ou fisiológica da ligação e a presença 
ou não de atividade intrínseca de um fár1naco nos receptores, gerando uma 
resposta terapêutica ou um efeito indesejado. 
Atividade intrínseca ou eficácia é definida como a capacidade para gerar , 
eventos bioquímicos intracelulares. E uma resposta farmacológica após o aco-
plamento, ou seja, de que a ligação do fármaco com o receptor gere os mes-
mos eventos intracelulares que o ligante natural daquele receptor. 
Os fármacos são classificados conforme seu potencial de ligação ao re-
ceptor e de afinidade intrínseca. 
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