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-se uma concentração final de 1-5 mg/ mL. Infundir em 30-180 min. Estabilidade. A solução para infusão EV é estável por até 24 h, à temperatura am- biente, após a diluição. Incompatibilidades. Soluções ácidas (aminoácidos, derivados da tetraciclina e etionamida e heparina). Parâmetros farmacocinéticos • Biotransformação: metabolismo hepáti- co, sofre circulação êntero-hepática. • Ligação a proteínas plasmáticas: 800/o. • Meia-vida: 3-4 h; prolongada na IH; 1,8-11 h na doença renal terminal. • Eliminação: urina (-300/o) e fezes (60- 650/o) como droga inalterada. Ajuste para função hepática e renal. Dado , não disponível. E provável que não seja necessário realizar ajustes ou que apenas seja necessário ajustar quando os níveis de função renal forem muito baixos, pois a principal via de excreção é a biliar. Efeitos adversos. Geralmente é bem to- lerada. Pode ocorrer hipersensibilidade, - " com erupçoes cutaneas, e, raramente, edema de glote e anafilaxia. Distúrbios . . . , " . gastrintest1nais, como nauseas, vomitos, diarreia e hepatotoxicidade (aumento das transaminases e hiperbilirrubinemia) po- dem ocorrer. A droga pode corar a pele, a urina, as lágrimas (e lentes de contato) e as mucosas, de cor laranja ou vermelho- alaranjada. Interações. Têm sido relatadas alterações no metabolismo dos anticoagulantes, hi- poglicemiantes orais, digitálicos e anti- • • • concepcionais orais. Gestação e lactação. Categoria de risco C na gestação. Não recomendada na lacta--çao. Comentários • Diferentemente da rifampicina, tem boa penetração no SNC. -nao Medicamentos na prática clínica 477 • Não deve ser usada isoladamente no tratamento de infecções bacterianas, especialmente nas estafilocóccias, pois, nessa situação, ocorre rápido desenvol- vimento de resistência. • O uso tópico está contraindicado por não haver estudos adequados, pela se- leção de germes resistentes e pelo risco de reações adversas. Tigeciclina Nome comercial. Tygacil®. Apresentação. Fr-amp com 50 mg. Espectro. Ativa contra cocos Gram-po- sitivos em geral, incluindo estafilococos resistentes à oxacilina, estafilococos com redução de sensibilidade à vancomicina, . ' . . enterococos resistentes a vancomic1na, estreptococos em geral, pneumococos; enterobactérias produtoras ou não de ~ lactamases cromossomais ou de espectro estendido (com exceção de Proteus sp. e Providencia sp.), Listeria sp., Haemophilus sp., Aeromonas sp., Moraxella sp., gono- cocos, meningococos, Acinetobacter sp. (inclusive cepas resistentes a carbape- nêmicos), Salmonella sp., Shigella sp., Pasteurella sp., Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia e anaeró- bios em geral. Não tem atividade confiá- vel contra Pseudomonas aeruginosa. Usos. Infecções intra-abdominais compli- cadas, infecções complicadas da pele e dos tecidos moles; infecções por germes multirresistentes. Contraindicação. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Posologia. 100 mg na primeira dose. De- pois, 50 mg, cada 12 h, por via EV. Incompatibilidades. Anfotericina B, clor- promazina, metilprednisolona e voricona- zol não devem ser administrados simulta- neamente pelo mesmo equipo. Parâmetros farmacocinéticos • Biotransformação: metabolismo hepá- tico. Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed
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