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tirada deve ser gradual. As doses usuais para o tratamento da depressão variam de 75-250 mg/dia. No transtorno do pâ- nico, iniciar com 10 mg/dia e ir aumen- tando até 75-150 mg/dia. No transtorno obsessivo-compulsivo, as doses necessá- rias são geralmente um pouco maiores, de 150-200 mg, podendo chegar a 300 mg/dia. Modo de administração. VO. Pode ser administrada com ou sem alimentos. Se tolerada, a dose diária pode ser adminis- trada ao deitar para evitar sedação no dia posterior. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: é adequada a partir do TGI. • Biotransformação: metabolismo hepá- tico, formando o metabólito ativo des- metilclomipramina; extenso metabolis- mo de primeira passagem. • Ligação a proteínas plasmáticas: 970/o. • Meia-vida: -32 h; -69 h para o seu metabólito ativo. • Eliminação: urina e fezes. Ajuste para função hepática e renal. Usar com cautela nas disfunções hepática ou renal. Efeitos adversos. Os mais frequentes (> 1 o/o) incluem tontura, cefaleia, insônia, nervosismo, diminuição da libido, boca seca, constipação intestinal, aumento do apetite, náusea, ganho de peso, dispepsia, anorexia, dor abdominal, fadiga, tremor, diaforese, hipotensão, palpitação, taqui- cardia, confusão, pesadelos, parestesia, déficit de memória, rash, diarreia, vô- mito, visão borrada. Os efeitos adversos raros ( < 1 o/o) são alopecia, galactorreia, hiperacusia, fotossensibilidade, convul- sões, síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético. Interações. A clomipramina aumenta os efeitos de anticolinérgicos e de outros de- pressores do SNC (sedativos, hipnóticos); também da carbamazepina, da clorpro- Medicamentos na prática clínica 773 pamida e da varfarina. ISRS, cimetidina, omeprazol, cetoconazol, indinavir, ritona- vir e outros inibidores CY1A2, 2C19 e 2D6 inibem o metabolismo dos antidepres- sivos tricíclicos, o que pode resultar em toxicidade. Amiodarona, ciprofloxacino, fluvoxamina, lomefloxacino, ofloxacina e rofecoxibe podem aumentar os níveis de clomipramina. Também podem aumentar os seus níveis séricos: delavirdina, fluco- nazol, genfibrozila, isoniazida e ticlopidi- na. O metabolismo de fenotiazinas pode ser alterado. O uso concomitante com IMAOs aumenta o risco de síndrome sero- tonérgica. O uso com drogas que também prolongam o intervalo QT pode predispor a arritmias (quinidina, procainamida, di- sopiramida, cisaprida). Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e rifampicina po- dem aumentar o seu metabolismo. A co- lestiramina pode reduzir a sua absorção. Evitar o consumo de álcool. Gestação e lactação. Categoria de risco C , na gestação. E secretada no leite matemo, não recomendada na lactação. Comentários • A clomipramina deve ser evitada em idosos pelos intensos efeitos adversos anticolinérgicos e cardiovasculares. • Essa droga se destaca, entre os demais antidepressivos tricíclicos, especial- mente pela maior intensidade de dis- função sexual e diminuição do limiar convulsivante. • A monitoração dos níveis séricos pode ser necessária, sendo os valores de re- ferência entre 200 e 250 µ,g/mL. lmipramina Nomes comerciais. Clomipran®, Depra- mina®, Imipra®, Mepramin®, Tofranil®, Tofranil pamoato®. Apresentações. Cpr de 10 e 25 mg; drg de 10 e 25 mg; Tofranil pamoato®: cps de 75 e 150 mg. Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed