Farmacologia medicamentos

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■ Estômago: estímulo da secreção gástrica de
ácido clorídrico.
A interação dos receptores H1 e H2 também tem
ação quando estimulados juntos:
■ Sistema cardiovascular: o H2 aumenta a força
de contração e a frequência cardíaca, ou seja,
tem efeito cronotrópico e inotrópico positivo. Já
o H1 reduz a pressão arterial sistêmica e a
resistência periférica.
2. Anti-histamínico
Os antagonistas da histamina são os fármacos
que inibem a liberação da histamina, sendo eles
antagonistas fisiológicos ou competitivos de H1
ou H2. Além disso, atuam no sistema nervoso e
causa sedação
INIBIDORES DA LIBERAÇÃO DA HISTAMINA .
Diminuem a desgranulação dos mastócitos, o
que cessa a liberação da histamina. É utilizado
como tratamento profilático ou adjuvante de
processos alérgicos crônicos, como bronquite e
conjuntivite alérgica.
▶ Cromoglicato dissódico
Intal Aerossol®H; Intal Nasal ®H; Intal solução para
nebulização®H; Maxicrom 2 ou 4% ®H; Cromolerg 2 e
4% colírio ®H e Colírio Cromabak colírio ®H.
Utilizado em equinos no tratamento de doença
pulmonar obstrutiva crônica em forma de
nebulização. Também é usado inalação em
pequenos animais para controle da bronquite
ou em colírio para tratar a conjuntivites
alérgicas
■ Associar com corticoide no tratamento de
conjuntivite, pois o corticoide tem ação rápida,
já o anti-histamínico tem ação demorada, pois
compete pelos mesmos receptores da histamina.
ANTAGONISTA FISIOLÓGICO .
A adrenalina é usada como um antagonista
fisiológico de primeira escolha no tratamento
emergencial de choque anafilático, já que tem
efeitos opostos ao da histamina, são eles:
■ Adrenalina: a adrenalina atua no receptor
alfa produzindo vasoconstrição e hipertensão,
além disso, produz broncodilatação quando
atua no receptor beta 2.
■ Histamina: ela atua no receptor H1 e provoca
vaso-dilatação, hipertensão e broncoconstrição
ANTAGONISTA COMPETITIVO .
Os bloqueadores competem com a histamina
pelos receptores H1 e H2.
Primeiramente, iremos falar sobre bloqueadores
de H1. Eles são usados principalmente nas
reações alérgicas e nas cinetoses, já que, eles
antagonizam respostas vasculares, pulmonares
e das terminações nervosas.
Cinetose: consiste em vômito causado pelo
movimento, geralmente de carros e viagens.
▶ Principais efeitos farmacológicos do BH1
■ Musculatura lisa: inibe a resposta de H1 no
músculo liso, ou seja, provoca broncodilatação e
a vasoconstrição (efeitos contrários de H1)
■ Permeabilidade capilar: ao bloquear a ação
da histamina, o bloqueador provoca aumento
da permeabilidade capilar e reduz a formação
dos edemas, pápulas, rubor e prurido
■ SNC: o bloqueador se liga aos receptores H1 e
estimulam ou suprimem a ação do SNC.
Dramin (difenidramina): droga que deprime o
SNC, pois causa sonolência, sedação e reduz a
vigilância. Além de deprimir o SNC, a droga tem
atividade bloqueadora muscarínica que lhe
confere boa eficácia no combate da cinetose.
■ Efeito anticolinérgico: alguns bloqueadores H1
também bloqueiam a ação da acetilcolina por
inibir o receptor muscarínico. Isso ocorre de
maneira semelhante à atropina, o que explica as
reações adversas, como taquicardia e boca seca
▶ Efeitos adversos do BH1
■ Sedação ou excitação: dependendo da dose,
causa um efeito diferente. Em doses normais
(exceto a loratadina) provocam sonolência ou
ataxia, já doses altas causam excitação.
Outros efeitos: tontura, incoordenação, fadiga,
cansaço e zumbido
■ Perturbação gastrointestinal: causa anorexia,
náuseas, constipação vômitos ou diarreia se
administrado por via oral
■ Ação parassimpatolítica: boca seca, dilatação
pupilar e taquicardia
■ Reações alérgicas: os bloqueadores H1 podem
causar alergias na pele com uso tópico, já pela
via oral é mais difícil de ocorrer. Também pode
causar outras reações de hipersensibilidade,
como fotossensibilização e febre medicamentosa
▶ Etanolaminas - Grupo I dos bloqueadores H1
Dimenidrato (Dramin®H) e Clemastina (Agasten® e
Alergovet®V)
■ Ação: fármacos úteis para cinetose, pois
possuem atividade antimuscarínica e sedação.
O dimenidrinato tem ação significativa e a
clemastina tem ação leve.
▶ Etilenodiaminas - Grupo II de bloqueadores H1
Composto pelos bloqueadores H1 mais antigos
domercado, como a tripelenamina (Alergitrat®H)
■ Ação: efeitos gastrointestinais comuns.
▶ Alquilaminas - Grupo III dos bloqueadores H1
Clorfeniramina (Descon®H) e dexclorfeniramina
(Polaramine®H)
■ Ação: tem potente ação anti-histamínica H1 e
provoca sedação moderada. O efeito colateral é
que pode estimular o SNC
▶ Piperazinas - Grupo IV dos bloqueadores H1
Hidroxizina (Hidroxizine®H), Cetirizina (Zyrtec® H) e
Meclizina (Meclin®H)