Drogas do sistema nervoso central

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A farmacocinética estuda o caminho do fármaco no organismo, desde a sua administração, absorção,
distribuição e metabolismo, até a sua excreção.
TERMOS FARMACOCINÉTICOS .
■ Biodisponibilidade: fração do medicamento
que alcançará a circulação sistêmica. As drogas
administradas pela via intravenosa são 100%
biodisponíveis, já nas outras vias é menor, pois,
o fármaco passa por barreiras fisiológicas
■ Volume de distribuição: estimativa de quanto
a droga terá que ser administrada para obter
determinada concentração plasmática. Alguns
fatores como drogas lipossolúveis e obesidade
aumentam o VD.
■ Depuração corpórea ou clearance: reflete a
capacidade dos rins de retirar substâncias da
corrente sanguínea, ou seja, o volume de sangue
que se torna livre do fármaco por uma unidade
de tempo
■ Meia vida plasmática: o tempo necessário
para que a quantidade total da droga decresça
em 50%, fornecendo uma estimativa da duração
da droga no organismo.
Exemplo: administração de droga 12 em 12 horas
Medicamentodemora 12
horas para atingir seu
pico total e decai. Caso
seja aplicado uma nova
dose, a concentração
se manterá constante,
pois o pico de ação
ocorre quando a dose
anterior acabar
ABSORÇÃO .
A absorção de um fármaco se dá após a sua
administração e depende da passagem desse
fármaco pelas barreiras do organismo.
A via de administração, propriedades químicas
do fármaco e algumas características do animal
influenciam na absorção.
■ Quanto mais lipossolúvel for a droga, melhor
a penetração pelas membranas biológicas e
melhor a absorção
■ Quanto mais hidrossolúvel, polar ou ionizada,
menor a penetração e absorção.
■ pH do meio: secreções estomacais ácidas e
enterais básicas aumentam ou diminuem a
penetração da droga
■ Ordem decrescente de absorção das vias: via
intravenosa tem absorção mais rápida, seguida
pela via retal/sublingual, depois a intramuscular,
subcutânea e por fim, oral.
IV → retal/ sublingual → IM → SC → oral
Transporte através das membranas
■ Difusão simples: ocorre a favor do gradiente
de concentração
■ Difusão aquosa: ocorre através dos poros da
membrana, mas não é comum
■ Difusão lipídica: ocorre através da bicamada
de fosfolipídeos. Há inúmeras barreiras lipídicas
no organismo e esse é o fator de limitação para
a penetração dos fármacos.
■ Difusão facilitada: é mediada por carreador,
sem gasto de energia e a favor do gradiente de
concentração. Exemplo: difusão de glicose
■ Transporte ativo: é mediada por carregador,
mas contra o gradiente de concentração, tendo
gasto de ATP. Exemplo: a-metildopa
■ Pinocitose e fagocitose: ocorre invaginação e
englobamento da partícula pela membrana
■ Filtração: as substâncias sólidas e líquidas se
separam, ela é importante na excreção renal, na
membrana sinusoidal hepática e remoção do
líquido cérebro-espinhal
DISTRIBUIÇÃO .
Distribuição é o transporte da droga do sangue
para os outros tecidos do corpo. Há fatores que
determinam a distribuição da droga, como:
■ Barreiras orgânicas: a droga precisa penetrar
as membranas do organismo, como a da córnea
óssea, placentária, hematoencefálica, etc.
■ Extensão da ligação a proteínas plasmáticas:
algumas drogas possuem afinidade com as
proteínas plasmáticas, como a albumina, porém
assim ela não consegue passar pelo endotélio
capilar e não é distribuída
■ Acúmulo em tecidos específicos: há drogas
que possuem afinidade porestruturas orgânicas.
Iodo: tem afinidade pela tireoide
Tetraciclina: tem afinidade pelos dentes e ossos,
quando há uso prolongado, o antibiótico causa
manchas nos dentes.
Anestésico: afinidade pelo tecido adiposo, logo,
os pacientes obesos requerem atenção
METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO .
Processo em que o organismo induz alterações
na estrutura química do fármaco. Geralmente
ocorre no fígado e a principal enzima envolvida
no processo é a enzima do citocromo P450.
O fígado é capaz de transformar o fármaco em
metabólitos ativos e inativos