Farmacologia caso 3 - anti-hipertensivo

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Anti-hipertensivo 
Caso 3
Preão Arterial
• Débito cardíaco x resistência vascular periférica 
Portanto, a PA é determinada por:
• Volume sanguíneo ➜ ingestão e perda de líquidos;
• Débito cardíaco e volume sistólico;
RVP: regulada pelo sistema nervoso autônomo também, ➜ tendo vasoconstrição 
ou vasodilatação - tônus vascular ➜ pelo diâmetro das arteríolas.
• Distribuição relativa do sangue entre artérias e veias ➜ diâmetro das veias.
 
Claes de medicamentos anti-
hipertensivos
Controle da PA
• Um estímulo externo aumenta a PA, os barorreceptores irão sofrer estiramento, 
tendo o controle rápido ou lento da PA.
Controle rápido da PA:
• PA aumenta, ocorrendo o estiramento de barorreceptores, aumentando o tônus 
vagal, promovendo estímulo parassimpático, mas quem tem maior ação na PA é o 
simpático, há a inibição dele nesse caso, sendo regulado no coração e na 
musculatura lisa vascular.
• A tirosina é captada pelo neurônio ➜ vira DOPA ➜ e depois dopamina ➜ vai 
ser captada por vesículas ➜ vira NA ➜ potencial de ação no terminal do axônio, 
➜ tendo a ativação de canais de cálcio sensíveis a voltagem, ➜ ocorre o influxo 
de Ca e exocitose de NA ➜ NA se liga ao receptores:
SRAA: 
• Feito pela liberação de hormônios, tendo ação lenta. O angiotensinogênio, 
presente no plasma, pela ação da renina, é convertido em angiotensina I. Essa, 
pela ação ECA, é convertida em angiotensina II. Ambas as angiotensinas atuam 
em receptores AT1R, porém a angiotensina 2 tem mais afinidade ao receptor é 
maior. Ela promovem:
➜ Reabsorção tubular de Na+ e Cl-
➜ Secreção de aldosterona
➜ Vasocosntrição arteriolar
➜ Aumento da volemia, aumento de PA.
Resposta rápida ➜ sistema nervoso autônomo (SNA) - efeito no tônus 
vascular.
Resposta lenta ➜ hormonal pelo sistema renina angiotensina 
aldosterona (SRAA) - efeito sobre a volemia.
Simpatolíticos: 
• Inibem a ação da NA ou a sua secreção
Vasodilatadores: 
• Ação direta (regula canais de K+ ou a liberação de NO) ou por bloqueio de canal de 
Ca+.
Fármacos atuantes no SRAA: 
• Inibem a renina, ou a ECA ou bloqueiam o receptor AT1 R.
Diuréticos: 
• Todos promovem a diurese, ou seja, aumentando o volume urinário (por estimulação da 
excreção de íons e água), reduzindo a volemia e o débito cardíaco e a PA. Podem atuar 
no tubulo contorcido distal, porção ascendente da alça de Henle e túbulo coletor.
 
Alisquireno
Captopril
Losartana
Anti-hipertensivos de primeira escolha
• Diuréticos tiazídicos ➜ hidrocloratiazida e clortalidona.
2. BCC (vasodilatadores): anlodipino, verapamil e diotiazen
3. iECA: captopril e enalapril
4. BRA: losartana, valsartana
Terapias polimedicamentosas
• Não se devem associar fármacos que atuam no mesmo sistema, ou seja, se for a mesma 
classe. Exceto os diuréticos.
• Hidrolazina e minoxidil (vasodilatadores de ação direta) tem fraco em monoterapia, 
sendo usados em associação com outros fármacos.
• Edema pulmonar agudo
• Insuficiência cardíaca 
crônica (com edema)
• Ascite (cirrose hepática)
• Síndrome nefrótica
• Hipertensão arterial
Isabelle Isis Mello Assis
FCM/TR - 5º períodoOD dVn
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Agonistas α2-adrenérgicos
Exemplos 
Metildopa, clonidina, moxonidina.
Mecanismo de acao Efeitos adversos 
Inibi a sinapse noradrenérgica no SNC, o tônus simpático é inibido, inibindo o sistema barorreflexo.
Sonolência, sedação, boca seca, hipotensão postural, 
disfunção sexual, disfunção hepática (metildopa), anemia 
hemolítica (meetildopa), galactorreia (metildopa) e 
hipertensão de rebote (clonidina).
Antagonistas α1-adrenérgicos
Prazosina, terazosina, doxazosina 
e tansulosina. Inibe a contração da musculatura lisa dos vasos.
Eles se ligam aos receptores α impedindo sua despolarização - levando a vasodilatação.
Hipotensão, tontura, cefaleia e congestão nasal.
Usada para tratamento 
da hiperplasia benigna 
prostática.
Antagonistas β1 Propanolol, caverdilol, nebivolol, 
atenolol, nadolol
Bloqueiam receptores β1 cardíacos, reduzindo a FC e força de contração, e logo diminui a PA. Broncoespasmo, bradicardia, distúrbios condução atrioventricular, insônia e alterações metabólicas 
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Diretos 
Hidralazina e minoxidil Atuam nos canais de K+, o que gera hiperpolarização da membrana do músculo liso. Taquicardia, edema, rubor, cefaleia, tontura
Nitratos 
Ativa Guanilil Ciclase que converte GTP em GMPc, que ativa PKG reduzindo a entrada de Ca2+ e 
impedindo a contração
Bloqueadores de canais de 
cálcio 
Dihidropiridinas (anlodipino, 
felodipino), difenilalquilaminas 
(verapamil) e benzotiazepina 
(diltiazem)
Edema, cefaleia, rubor facial, tontura. Verapamil e 
diltiazem - podem agravar a insuficiência cardíaca, 
bradicardia.
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Inibidores da ECA Captropil, enalapril, ramipril e 
lisinopril.
Inibem a conversão de angiotensina I para II, o que diminui a RVP, ocorre a liberação de Aldosterona e 
secreção de ADH sem aumentar de forma reflexa o DC ou FC, aumenta a PA
Hipotensão na primeira dose, tosse seca e angiodema, 
insuficiência renal aguda
Antagonistas do receptor 
AT1 (BRA)
Losartana, valsartana
Promove o bloqueio dos receptores AT1, não permitindo a ligação da angiotensina II. Há vasodilatação e 
bloqueio da secreção da aldosterona, diminuindo a retenção de Na+ . Tontura
Inibidores da renina Alisquireno Promove o bloqueio da produção de renina pela mácula densa, impedindo a ativação do SRAA Diarreia, tosse
Simpatolítico Beta-bloqueador: propanolol 
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Diuréticos tiazídicos Hidroclorotiazida, clortalidona Atuam nos túbulos contorcidos distais, bloqueando o cotransportador de Na+ e Cl-, tendo redução da 
volemia e causando diurese.
Hiperglicemia, hipovolemia, hiperuricemia, baixo Na+ 
Diuréticos de alça 
Furosemida, torasemida e 
bumetanida 
Ototoxicidade, hipovolemia aguda, hipopotassemia e 
alcalose metabólica
Poupadores de potássio Amiloreno, espironolactona Hiperpotassemia
Isabelle Isis Mello Assis
FCM/TR - 5º período
Anlodipino: mais afinidade pelos canais de cálcio vasculares, bloqueia o canal, célula muscular lisa 
não contrai - vasodilatação.
Verapamil: maior afinidade no coração.
Diltiazem: atua em ambos os tecidos, mas com ação cardíaca menos efetiva do que o Verapamil.
Ativação dos receptores beta-1 para aumentar a PA, o medicamento podem ser utilizados para mexer 
com o SRAA
Atuam na porção ascendente da alça de Henle inibem o cotransporte de Na+/K+/2Cl-, tendo baixa 
reabsorção e aumento da diurese.
Atuam no túbulo coletor, inibe a reabsorção de Na+ a secreção de K+ mediadas pela aldosterona. Esses 
diuréticos podem evitar a perda de K+.
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