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PRINCÍPIOS ATIVOS EM ESTÉTICA E FORMULAÇÕES EM COSMETOLOGIA P r o f e s s o r a C i n d y A g u i l e r a ATIVOS ANTI-ACNE E REDUTORES DE OLEOSIDADE GLÂNDULAS SEBÁCEAS • As glândulas sebáceas são estruturas normalmente associadas aos folículos pilosos e são responsáveis pela produção do sebo. • Os alvéolos dessa glândula possuem uma camada externa de células epiteliais, as quais se diferenciam em células arredondadas que acumulam uma secreção de conteúdo lipídico. As células localizadas mais ao centro dos alvéolos morrem e rompem-se, liberando o sebo. SEBO • O sebo é uma secreção produzida pelas glândulas sebáceas que se destaca por sua constituição oleosa. Ele é formado por triglicerídios, colesterol, ésteres de colesterol e ácidos graxos, além de porções da célula secretora. A função do sebo é lubrificar a superfície da pele e do pelo, aumentar a capacidade hidrofóbica da queratina e proteger os pelos. Além disso, o sebo possui ação bactericida. ACNE A acne é uma doença do folículo pilo-sebáceo, onde participam concomitantemente fatores genéticos, hiperquera-tinização folicular, presença da bactéria Propionibacterium acnes e aumento da produção sebácea, influenciada por fatores hormonais. Pode ser classificada em acne primária (vulgar) ou secundária (hormonal, cosmética, medicamentosa, solar, etc). . ACNE A acne caracteriza-se pelo aparecimento de comedões (cravos), pápulas, pústulas e cicatrizes. O comedão é sempre a lesão inicial da acne e pode ou não, progredir para outros tipos de lesões clínicas. As pápulas, pústulas, nódulos e cistos são consequentes à grande intensidade do processo inflamatório. As cicatrizes decorrem das complicações das lesões inflamatórias Propionibacterlum acnes é um agente anaeróbico difteróide que coloniza o folículo, alimentando-se do sebo e produzindo metabólitos como ácidos graxos livres, que são irritantes para o folículo, para o epitélio e também para a derme. TRATAMENTO DA ACNE PELE OLEOSA • A pele oleosa é um desafio já que existe a necessidade de um bom equilíbrio entre a remoção suficiente de sebo para o desaparecimento do brilho da face sem induzir uma desidratação temporária da pele. Muitos pacientes com pele oleosa são induzidos a utilizar limpadores detergentes fortes para a remoção do sebo; entretanto, os lipídios intercelulares também são danificados levando à aparência de pele seca. ATIVOS • Os ativos cosméticos aplicados no tratamento dessa afecção agem através da: • Inibição da produção de sebo e redução da oleosidade; • Ação queratolítica; • Redução da proliferação de bactérias; • Ação antioxidante; • Ação anti-inflamatória. ATIVOS • Os cosméticos para peles acneicas têm, principalmente, duas linhas de atuação: redução da atividade sebácea e controle da proliferação de microorganismos patogênicos. E interessante que esses produtos ainda atuem na manutenção do pH natural da pele, na hidratação cutânea e na proteção das radiações solares, pois o excesso de sol causa espessamento da camada córnea, que por sua vez facilita a obstrução do folículo pilo-sebáceo, refletindo no surgimento da acne. PERÓXIDO DE BENZOÍLA • O peróxido de benzoíla tem atividade antibacteriana e ceratolítica e é a primeira linha de tratamento para acne leve a moderada. • A combinação de peróxido de benzoíla com antibióticos tópicos (eritromicina ou clindamicina) ou retinóides tópicos é mais efetiva que a monoterapia. • O peróxido de benzoíla possui efeito antinflamatório e comedolítico menor que os retinóides tópicos. ÁCIDO SALICÍLICO • O ácido salicílico é um beta-hidroxiácido com ação queratolítica (remove a camada córnea). Alguns autores admitem que em concentrações de 0,5 a 3%, teria atividade queratoplástica, isto é, estimularia a formação da camada córnea, melhorando sua plasticidade e função. • Em concentrações superiores, 4 a 20%, sua ação seria exclusivamente queratolítica. Em concentrações de 2 a 4%, tem sido muito associado a resorcina em medicações esfoliativas para a acne e como antiseborréico ÁCIDO MANDÉLICO • Alfa-hidroxiácido que penetra profundamente nos poros, atuando no controle da produção sebácea e, consequentemente, diminuindo o excesso de oleosidade. • Ajuda a combater os processos infecciosos e inflamatórios das espinhas, melhorando o aspecto da pele como um todo. Assim como o ácido glicólico, o mandélico também promove a renovação celular e estimula a síntese de colágeno, reduzindo rugas, linhas finas e outros sinais de envelhecimento precoce. • Ativo despigmentante no tratamento de melasmas, que são aquelas manchas escurecidas em diferentes partes do rosto e do corpo. NIACINAMIDA • A niacinamida é capaz de interferir na atividade das glândulas sebáceas, apresentando uma ação diminuidora da taxa de secreção de sebo. É também comparável a agentes bacteriostáticos utilizados no tratamento da acne vulgar, além de exibir propriedades anti-inflamatórias que auxiliam na redução do eritema e efeitos clareadores na diminuição da hiperpigmentação pós acne. Outra característica considerada é a indução ao risco de resistência bacteriana. • Um estudo comparando a aplicação tópica, 2 vezes ao dia por 8 semanas, de gel de clindamicina 1% com gel de nicotinamida 4% no tratamento de acne vulgar moderada mostrou que a nicotinamida obteve melhores resultados que o tratamento com clindamicina. Ácido salicílico: É um dos principais ativos cosméticos empregados no tratamento da acne. O ácido salicílico melhora a aparência e a textura da pele acometida por acne. Reduz a formação de lesões como, esfolia a pele de maneira suave, removendo células mortas e oleosidade, sem que cause irritação cutânea. Alantoína: Favorece a remoção das células mortas e a renovação celular, além de hidratar a pele. Óleo de melaleuca: Tem ação antisséptica na acne, atuando diretamente na redução da proliferação bacteriana. Camomila: Possui ação emoliente, calmante e suavizante na pele irritada por quadros de acne Enxofre: Este ativo tem função queratolítica, levando a uma normalização da queratinização cutânea, por isso pode ser indicado no tratamento da acne. MEDICAMENTOS • Ácido azelaico: Efeito clareador nas hiperpigmentações residuais em concentrações de 15% a 20%, e tem eficácia comparável a alguns antibiótico. • Antibiótico: Levam à diminuição do Propionibacterium acnes, e conseqüentemente também dos ácidos graxos livres. Os mais utilizados são a clindamicina e a eritromicina. MEDICAMENTOS • Tretinóina: Agente comedolítico. A aplicação tópica de tretinoína torna a pele mais sensível ao sol, por isso recomenda-se o uso de protetores solares durante o tratamento. As limpezas da pele para extrair comedões devem iniciar um mês depois de começado o tratamento. • Isotretinoína: Tem sido usada por via oral e tem apresentado muita efetividade contra acnes severas. • Adapaleno: Também é um derivado da vitamina A, e apresenta ação comedolítica e antiinflamatória. Assim como a tretinoína, o adapaleno tem sido usado topicamente no tratamento da acne facial. ATIVOS DESPIGMENTANTES MELANÓCITO Célula dendrítica, especializada na produção de melanina, um pigmento de coloração marrom-escura. Estas células encontram-se na junção da derme com a epiderme ou entre os queratinócitos da camada basal da epiderme, além de estarem presentes também na retina. A melanina é uma proteína produzida com o auxilio da enzima tirosinase, pois através dela o aminoácido tirosina é transformado primeiro em 3,4-diidroxifenilalanina, agindo também sobre este composto, convertendo-a em melanina. https://www.infoescola.com/bioquimica/melanina/ https://www.infoescola.com/anatomia-humana/epiderme/ https://www.infoescola.com/citologia/queratinocitos/ https://www.infoescola.com/visao/retina/ https://www.infoescola.com/bioquimica/proteinas/ https://www.infoescola.com/bioquimica/enzimas/https://www.infoescola.com/bioquimica/aminoacidos/ MELANINA Quando o Melanossomo está cheio de melanina, passa a receber o nome de grânulo de melanina. Este último migra pelos prolongamentos dos melanócitos e são depositados no citoplasma dos queratinócitos, que por sua vez, servem como depósito de melanina. Os grânulos de melanina irão se fundir com os lisossomos dos queratinócitos. https://www.infoescola.com/citologia/lisossomos/ DISCROMIAS Alterações na pigmentação da pele, causadas de modo geral, pela alteração na produção, na transferência ou na perda de melanina pela pele. As alterações de pigmentação são condicionadas por inúmeros fatores como genéticos, metabólicos, nutricionais, endócrinos, inflamatórios, infecciosos, neoplásicos, agentes químicos e físicos. • Hipercromias (aumento da pigmentação da pele) • Hipocromias(diminuição da pigmentação da pele). HIPERCROMIAS • Lesões hiperpigmentadas da pele podem ser pós-inflamatórias como as sequelas de acne, trauma, peelings químicos e tratamentos a laser. Causas exógenas, sobretudo exposição à luz ultravioleta (UV), são um fator comum em anormalidades da pigmentação, como melasma, lentigo solar e efélides. A exposição a certas drogas e produtos químicos, assim como a existência de certos estados de doenças, pode resultar em hiperpigmentação. MELASMA Há inúmeros fatores envolvidos, na etiologia da doença, porém nenhum deles pode ser responsabilizado isoladamente pelo seu desenvolvimento. Dentre estes: influências genéticas, exposição à Radiações UV, gravidez, terapias hormonais, cosméticos, drogas fototóxicas, endocrinopatias, fatores emocionais, medicamentos anticonvulsivantes e outros com valor histórico. Porém, parece que predisposição genética e exposição às radiações solares desempenham um papel importante, tendo em vista que as lesões de melasma são mais evidentes, durante ou logo após períodos de exposição solar. HIPERPIGMENTAÇÃO AXILAR E DAS VIRILHAS • A hiperpigmentação nas axilas e virilhas tem sido atribuída principalmente por hiperpigmentação pós-inflamatória; o alongamento e contração axilar, o atrito da roupa sobre a pele, utilizarem lâminas para fazer a depilação são fatores que podem gerar a hiperpigmentação nestas áreas. HIDROQUINONA • A hidroquinona ocorre naturalmente em muitas plantas, assim como no café, chá, cerveja e vinho. A hidroquinona despigmenta a pele pela inibição da conversão da tirosinase em melanina. Foi mostrado que ela diminui a atividade da tirosinase em 90%. Ela pode também inibir a síntese de DNA e RNA, assim como degradar melanossomos. • Hidroquinona causa o desenvolvimento de ocronose exógena, uma hiperpigmentação fuliginosa na área de tratamento, que pode ser difícil de reverter. • USADA COMO MEDICAMENTO ÁCIDO KÓJICO Inibidor da tirosinase derivado de várias espécies fúngicas, usado em concentrações entre 1% e 4% e é muitas vezes mais efetivo em combinações com outros ingredientes. Produtos clareadores da pele que contêm ácido kójico são usados duas vezes ao dia por um ou dois meses, ou até que o efeito desejado seja atingido. ALFA-ARBUTIN • O alfa-arbutin é um ativo inibidor da tirosinase melanossômica que possui uma estrutura química semelhante à hidroquinona, sendo um alfa-glicosídeo desta, mas ele clareia a pele reduzindo a formação da melanina sem irritar ou ser citotóxico, e é considerado um clareador seguro e efetivo. • Um estudo de avaliação do efeito inibidor do alfa-arbutin sobre a melanogênese em um modelo de pele humana em cultura tridimensional comprovou que o alfa-arbutin reduz em 76% a síntese de melanina e inibe em 60% a atividade da enzima tirosinase. É portanto uma boa alternativa ao uso da hidroquinona. VITAMINA C • Os produtos da vitamina C tópica podem ser derivados de muitas fontes naturais, como frutas e vegetais. A vitamina C interfere na produção de pigmento em vários passos oxidativos da síntese de melanina, através da interação com os íons de cobre no local ativo da tirosinase e redução da dopaquinona. Um derivado estável, o magnésio L-ascórbico ácido-2-fosfato (MAF), mostrou acelerar a despigmentação. NIACINAMIDA • A niacinamida também chamada de nicotinamida é a forma amida da vitamina B3. Ela afeta a pigmentação por inibir a transferência de melanossomos dos melanócitos para os queratinócitos epidérmicos. • Essa vitamina reduz perda de água transepidérmica (TEWL), melhora a hidratação da camada córnea, aumenta a síntese de queratina e estimula a síntese de ceramidas, além de possuir efeitos na redução de rugas, manchas hiperpigmentares e pele amarelada. RETINÓIDES Os retinóides ( família da vitamina A) podem também interferir com a transferência de pigmento para os queratinócitos. Adicionalmente, os retinóides aceleram a renovação epidérmica fazendo com que os queratinócitos se desprendam mais rapidamente, levando também à perda do pigmento. Àcido retinoico é considerado um medicamento, já no caso do retinol e retinaldeído são classificados como cosmecêuticos. CISTEAMINA • A cisteamina atua no início da cascata da melanogênese, na redução da atividade da tirosinase e da tirosinase 2, principais enzimas envolvidas nos mecanismos de produção de melanina. Age na inibição da oxidação dessas enzimas, fator essencial para iniciar a cascata da melanogênese. • A Cisteamina é uma molécula existente a muito tempo mas nos últimos anos estão sendo desenvolvidas formulações que reduzem o odor desagradável. ÁCIDO TRANEXÂMICO • O ácido tranexâmico funciona inibindo a conversão do plasminogênio em plasmina, essa substância é liberada sempre que a nossa pele sofre uma agressão como a exposição solar, inflamação da acne ou um machucado. A plasmina estimula fatores inflamatórios que vão aumentar a produção de melanina na pele. Ao inibir a plasmina, inibe-se o estímulo da produção de melanina e a inflamação. • Clarear as manchas de pele • Uniformizar o tom da pele • Diminuir as marcas de acne • Suavizar as manchas solares https://www.dermaclub.com.br/blog/noticia/qual-e-a-funcao-da-melanina-na-pele-entenda-o-que-e-e-qual-a-relacao-dessa-substancia-com-as-manchas-na-pele_a6499/1 https://www.dermaclub.com.br/blog/noticia/qual-e-a-funcao-da-melanina-na-pele-entenda-o-que-e-e-qual-a-relacao-dessa-substancia-com-as-manchas-na-pele_a6499/1 ALFA-HIDROXIÁCIDOS • Ácido glicólico, ácido málico, ácido mandélico e ácido lático Os AHA promovem descamação cutânea que elimina as células com excesso de melanina e outros produtos de oxidação, promovendo clareamento ao mesmo tempo que aceleram a taxa de renovação celular. Em concentrações baixas, o ácido glicólico tem um efeito epidérmico anticoesão, que resulta em uma descamação mais rápida dos queratinócitos pigmentados. Como os retinóides, o ácido glicólico encurta o ciclo celular de forma que o pigmento é perdido mais rapidamente. DESODORANTES E ANTITRANSPIRANTES ESTRUTURA DA PELE Glândulas sudoríparas GLÂNDULAS SUDORÍPARAS ÉCRINAS • Água (99%), eletrólitos (Na+,K+, Ca2+), metais pesados e alguns compostos orgânicos como uréia, lactato, amônia, aminoácidos, glicoproteínas e mucopolissacarídeos ácidos. • Localização anatômica: toda a pele. • Características: Incolor e inodoro • Função Termorregulação. Na palma e na planta dos pés, elas são ativadas unicamente pelas emoções, enquanto as axilas apresentam papel na termorregulação e respondem ao estresse. SUOR GLÂNDULAS SUDORÍPARAS APÓCRINAS • Secreção: líquido viscoso, leitoso, esbranquiçado ou amarelado que contém proteínas, lipoproteínas e lipídios • Localização anatômica: Axilas, regiões genitais, glândulas mamarias e abdômen • Características: • Leitoso e inodoro; • Sem odor; • Sofre a ação de bactérias em virtude de sua composição. SECREÇÃO Controle do Odor 1. Controlar a transpiração 2. Controlar a proliferação bacteriana 3. Mascarar oureduzir o odor formado Controle do Odor Secreções apócrina e exócrina Suor inodoro Suor decomposto – mau odor Bactérias Mascarar e reduzir odor Antibacteriano Controle da transpiração Propionibacterium Micrococcus Staphylococcus Corynebacterium Brevibacterium Antitranspirantes ou antiperspirantes São produtos destinados a inibir ou diminuir a transpiração, podendo ser coloridos e/ou perfumados, apresentados em formas e veículos apropriados, bem como associados aos desodorantes (ANVISA). Para serem eficazes devem reduzir pelo menos 20% a umidade das axilas. Sais de alumínio • Mecanismo de ação provável: • Formação de um tampão no ducto sudoríparo • Outra hipótese: • Ligação dos sais aos grupos carboxilas da queratina, produzindo um tampão de queratina e dificultando o fluxo do suor. Eles podem exercer também ação antibacteriana, principalmente sobre gram-positivos. Através da redução da umidade e nutrientes, estes produtos acabam inibindo o crescimento bacteriano. Sais de alumínio 1. Cloreto de alumínio – Foi o primeiro utilizado como antitranspirante, contudo provocava irritação na pele e manchas e danos aos tecidos. 2. Cloridratos ou cloridróxidos de alumínio – pH mais próximo ao da pele. 3. Dicloridrato de alumínio e o sesquicloridrato de alumínio – Baixo grau de irritação – Produtos hipoalergênicos 4. Cloridrato de alumínio e zircônio tamponados – Mais eficazes que o cloridrato de alumínio com baixos índices de irritação Desodorantes Evitar a formação do odor; • Absorvedores/adsorvedores da umidade, agentes antibacterianos e antioxidantes. Mascarar ou eliminar o odor formado. • Essências ou moléculas absorvedoras/adsorvedoras de componentes odoríferos na pele. “Têm como função combater o mau odor gerado pela ação das bactérias sobre os componentes do suor”. Substâncias Desodorantes • Bicarbonato de sódio e potássio – Os odores tem em sua composição grande quantidade de ácidos volátes que podem interagir com o bicarbonato formando subprodutos menos odoríferos; • Sequestrantes do ferro – Redução do nutriente de bactérias Fe3+; • Farnesol – composto encontrado em diversas plantas como camomila, citronela, laranja, tília, sândalo. Apresenta propriedades bacteriostáticas (0,1-0,3%); Substâncias Desodorantes • Etanol – Propriedades anti-sépticas; • Triclosan – Composto com amplo espectro de ação antimicrobiana. Existe a forma triclosan encapsulada; • Absorvedores de umidade – ricinoleato de zinco (esponja); • Cloreto de benzalcônio – ação anti-séptica sobre bactérias gram- positivas (predominante) e gram-negativas); • Inibidores enzimáticos: Citrato de trietila, lactato de alquila, caprilato de 3- poliglicerila etc. Formas de Apresentação • Líquida: Soluções, suspensões ou emulsões fluidas constituídas, basicamente, por uma mistura de ativo antiperspirante e/ou desodorante com um veículo quase sempre formado por uma solução hidroalcoólica ou hidrogliceroalcoólica, uma fragrância e mistura de tensoativos solubilizantes. 1. Spray (Squeeze-bottle ou pump spray) 2. Roll-on 3. Aerossol Propelentes: butano, isobutano, propano ou dimetil éter Embalagem metálica em aço ou alumínio Testes de CQ: - Estabilidade - 4 meses em estufa (45 a 50 ⁰C); - Vazamento – imersão em água a 50 ⁰C ; - Explosão – pressionamento mecânico Formas de Apresentação • Semi-sólidas: são emulsões viscosas (cremes) do tipo O/A formadas, principalmente, por ativo desodorante e/ou antiperspirante, sistema emulsionante, emolientes, umectantes, espessantes, água, conservantes e fragrância. 1. Potes 2. Bisnagas Formas de Apresentação • Formas sólidas: este tipo de formulação apresenta além de ativos e fragrâncias, cera espessante ou estearato de sódio que irá conferir a forma do produto. O mesmo deve ser fundido no veículo escolhido, normalmente álcool, glicóis ou silicones, e quando resfriado solidificar. 1. Sticks ou bastão (alcoólico ou glicólico) Água de colônia Componentes Função % Álcool Antiséptico 70% Essência Perfume 3% BHT Antioxidante 0,05% Água Destilada Veículo q.s.p. 100% Stick Antitranspirante Componentes Função % Cloridroxilato de sódio e potássio a 10% Antitranspirante 70% Álcool Solvente 17% Propilenoglicol Umectante 5% Estearato de sódio Cera 8,5% Essência Perfume q.s.% Creme Desodorante e Antitranspirante Componentes Função % Cera autoemulsionante não iônica Emulsionante 10% Lanolina Emoliente 2% Propilparabeno Conservante 0,05% Metilparabeno Conservante 0,05% Propilenoglicol Umectante 5% Cloridróxido de Alumínio (50%) Antitranspirante 40% Essência Perfume q.s Água Destilada Veículo q.s.p. 100% Desodorante Componentes Função % Ácido bórico Antiséptico 1% Glicerina Umectante 6% Álcool de cereal Antiséptico 40% Triclosan Antiséptico 0,15% Extrato vegetal de sávia Antiséptico 2% Essência Perfume 3% Água Destilada Veículo q.s.p. 100% OBRIGADA! P r o f e s s o r a C i n d y A g u i l e r a Slide 1 Slide 2 Slide 3: GLÂNDULAS SEBÁCEAS Slide 4: SEBO Slide 5: ACNE Slide 6: ACNE Slide 7: TRATAMENTO DA ACNE Slide 8: PELE OLEOSA Slide 9: ATIVOS Slide 10: ATIVOS Slide 11: PERÓXIDO DE BENZOÍLA Slide 12: ÁCIDO SALICÍLICO Slide 13: ÁCIDO MANDÉLICO Slide 14: NIACINAMIDA Slide 15 Slide 16 Slide 17: MEDICAMENTOS Slide 18: MEDICAMENTOS Slide 19 Slide 20: MELANÓCITO Slide 21: MELANINA Slide 22: DISCROMIAS Slide 23: HIPERCROMIAS Slide 24: MELASMA Slide 25: HIPERPIGMENTAÇÃO AXILAR E DAS VIRILHAS Slide 26: HIDROQUINONA Slide 27: ÁCIDO KÓJICO Slide 28: ALFA-ARBUTIN Slide 29: VITAMINA C Slide 30: NIACINAMIDA Slide 31: RETINÓIDES Slide 32: CISTEAMINA Slide 33: ÁCIDO TRANEXÂMICO Slide 34: ALFA-HIDROXIÁCIDOS Slide 35 Slide 36: ESTRUTURA DA PELE Slide 37: GLÂNDULAS SUDORÍPARAS ÉCRINAS Slide 38 Slide 39: Controle do Odor Slide 40 Slide 41: Antitranspirantes ou antiperspirantes Slide 42: Sais de alumínio Slide 43: Sais de alumínio Slide 44: Desodorantes Slide 45: Substâncias Desodorantes Slide 46: Substâncias Desodorantes Slide 47: Formas de Apresentação Slide 48 Slide 49: Formas de Apresentação Slide 50: Formas de Apresentação Slide 51: Água de colônia Slide 52 Slide 53 Slide 54 Slide 55
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