Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-328

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Parâmetros farmacocinéticos 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, com formação de metabólitos inati-
vos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: -620/o. 
• Tempo total de ação: -40 h. 
• Eliminação: urina (-800/o), sendo 400/o 
na forma de droga inalterada. 
Ajuste para função hepática e renal. Não 
necessita de ajuste. 
Efeitos adversos. Prurido é a reação mais 
comum. Constipação, diarreia, elevação 
das enzimas hepáticas, cefaleia, tontura, 
ansiedade, taquicardia, hipotensão, hiper-
tensão, fraqueza muscular, hipercalemia, 
febre, hiperglicemia, glicosúria e acidose 
metabólica ocorrem mais raramente. 
Interações. Pode aumentar o efeito hipo-
tensor da apomorfina, sendo contraindi-
cado o uso concomitante. 
Gestação e lactação. Categoria de risco B 
na gestação. Não há conhecimento sobre 
a secreção no leite materno, não recomen-
dado na lactação. 
Comentários 
• Não é indicado para vômitos (induzi-
dos por quimioterapia) já instalados. 
ANTIDOPAMINÉRGICOS 
Os fármacos dessa classe estão entre 
os antieméticos mais utilizados na atualida-
de, além de apresentarem utilidade clínica 
pelas suas propriedades anti-histamínica e , 
anticolinérgica. E representado por subs-
tâncias de diferentes estruturas químicas. 
O principal mecanismo de ação dos agentes 
antidopaminérgicos consiste no antagonis-
mo dos receptores D2 (receptores da dopa-
mina) na zona do gatilho, no núcleo do trato 
solitário e nas vias aferentes periféricas. A 
metoclopramida e a domperidona também 
estimulam o esvaziamento gástrico e a mo-
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tilidade intestinal, o que potencializa o seu 
efeito antiemético. 
Durante a quimioterapia antineoplá-
sica, o uso dos antidopaminérgicos fica 
restrito ao tratamento de náuseas e vômi-
tos já instalados, visto que a profilaxia é 
mais efetiva com os antisserotonérgicos. 
Os efeitos adversos extrapiramidais po-
dem surgir mesmo com doses terapêu-
ticas e costumam ser mais evidentes em 
crianças e adultos jovens, para os quais 
está indicada uma maior vigilância. 
Clorpromazina 
Farmácia popular. Clorpromazina. 
Apresentações. Cpr de 25 ou 100 mg. 
Nomes comerciais. Amplictil®, Clopsina®, 
Clorpromaz®, Longactil ®. 
Apresentações. Cpr de 25 e 100 mg; amp 
de 5 mL com 25 mg; fr de 20 mL (1 gt = 
1 mg). 
Usos. Tratamento de náuseas e vômitos; 
antipsicótico no controle da mania e da 
esquizofrenia; e como sedativo. 
Contraindicações. Depressão do nível de 
. " . consc1enc1a ou coma. 
Posologia. Náusea e vômitos: VO - 10-25 
mg, a cada 4-6 horas; via IM/EV - 25-50 
mg, a cada 4-6 horas. 
Modo de administração. VO, EV ou IM, 
sendo preferida a via parenteral na vigên-
cia de vômitos. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Início de ação: 30 min-1 hora, se admi-
nistrado VO; 15 minutos, se IM. 
• Biodisponibilidade: 20%. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, for1nando metabólitos ativos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 950/o. 
• Meia-vida: é bifásico, sendo de 2 h no 
momento inicial e de até 30 h no final 
da eliminação. 
• Eliminação: urina (1 % como droga 
inalterada).