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Psicofarmacologia E-booK unidade 1,2,3 e 4

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educacional 
gente criando o futuro 
Presidente do Conselho de Admin istração Janguiê Diniz 
Diretor-presidente Jânyo Diniz 
Diretoria Executiva de Ensino Adriano Azevedo 
Diretoria Executiva de Serviços Corporativos Joaldo Diniz 
Diretoria de Ensino a Distância Enzo Moreira 
Autoria Andréia de Farias 
Tatiana Cristina Ferreira Ara min i 
Projeto Gráfico e Capa DP Content 
DADOS DO FORNECEDOR 
Análise de Qualidade, Ed ição de Texto, Design lnstrucional, 
Ed ição de Arte, Diagramação, Design Gráfico e Revisão. 
© Ser Educacional 2021 
Rua Treze de Maio, nº 254, Santo Amaro 
Recife-PE - CEP 50100-1 60 
*Todos os gráficos, tabelas e esquemas são cred itados à autoria, salvo quando ind icada a referência. 
Info rmamos que é de inteira responsabilidade da autoria a emissão de conceitos. 
Nenhuma parte desta publicação poderá ser reproduzida por qualquer meio 
ou forma sem autorização. 
A violação dos direi tos autorais é crime estabelecido pela Lei n.º 9.610/98 e pun ido pelo artigo 184 do 
Código Penal. 
Imagens de ícones/capa:© Shutterstock 
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ASSISTA 
Indicação de filmes, vídeos ou similares que trazem informações comple-
mentares ou aprofundadas sobre o conteúdo estudado. 
CITANDO 
Dados essenciais e pertinentes sobre a vida de uma determinada pessoa 
relevante para o estudo do conteúdo abordado. 
CONTEXTUALIZANDO 
Dados que retratam onde e quando aconteceu determinado fato; 
demonstra-se a situação histórica do assunto. 
CURIOSIDADE 
Informação que revela algo desconhecido e interessante sobre o assunto 
tratado. 
DICA 
Um detalhe específico da informação, um breve conselho, um alerta, uma 
informação privilegiada sobre o conteúdo trabalhado. 
EXEMPLIFICANDO 
Informação que retrata de forma objetiva determinado assunto. 
EXPLICANDO 
Explicação, elucidação sobre uma palavra ou expressão específica da 
área de conhecimento trabalhada. 
Unidade 1 - Histórico da Psicofarmacologia 
Objetivos da unidade ........................................................................................................... 13 
Histórico da Psicofarmacol og ia ........................................................................................ 14 
A Psicofarmacologia na Antiguidade .......................................................................... 14 
A psicofarmacologia e seus avanços na contemporaneidade ............................... 18 
Introdução ao estudo da Psicofarmacologia .................................................................. 20 
A origem das substâncias psicoativas e suas terminologias científicas .............. 21 
As principais substâncias psicoativas naturais ......................................................... 23 
As principais substâncias psicoativas sintéticas ...................................................... 24 
Classificação dos psicotrópicos ....................................................................................... 25 
Barbitúricos, benzodiazepínicos, opiáceos e opioides ............................................. 27 
Anfetaminas, perturbadores, alucinógenos e anticolinérgicos .............................. 29 
Sintetizando ........................................................................................................................... 32 
Referências bibliográficas ................................................................................................. 34 
Unidade 2 - Síntese, liberação e funções dos neurotransmissores e suas implicações 
Objetivos da unidade ........................................................................................................... 36 
O cérebro e os neurotransmissores: divisão do SN ...................................................... 37 
Sinapse química ........................................................................... .............. ..................... 38 
Como ocorre a liberação de um neurotransmissor? ................................................. 40 
Entendendo a síntese e as funções dos diversos neurotransmissores ................. 44 
Patologias associadas às disfunções dos neurotransmissores ............................. 48 
Ação e efeito dos fármacos sobre o SNC ........................................................................ 49 
Fármacos depressores do SNC .................................................................................... 50 
Fármacos estimulantes do SNC .................................................................................... 51 
Influência dos fármacos sobre as emoções e no comportamento humano .............. 52 
Fármacos que podem alterar o comportamento humano ........................................ 53 
Fármacos e o risco de suicídio ................................ .................. ................................... 55 
A dependência e a abstinência ......................................................................................... 56 
A dependência física e psicológica ............................................................................. 56 
Mecanismos de tolerância ............................................................................................ 57 
Síndrome de abstinência ............................................................................................... 59 
Prescrição de medicamentos psicotrópicos no Brasil. ............................................ 61 
Sintetizando ........................................................................................................................... 62 
Referências bibliográficas ................................................................................................. 63 
Unidade 3 - Drogas utilizadas nos transtornos mentais 
Objetivos da unidade ........................................................................................................... 66 
Benzodiazepínicos ............................................................................................................... 67 
O neurotransmissor GABA ........................................................... .................................. 69 
Mecanismo de ação ... .................................................................................................... 71 
Reações adversas ........................................................................................................... 75 
Dependência .................. .................................................................................................. 76 
Neurolépticos ........................................................................................................................ 76 
O neurotransmissor dopa mina ...................................................................................... 78 
Neurolépticos de 1ª geração ......................................................................................... 81 
Neurolépticos de 2ª geração ......................................................................................... 84 
Neurolépticos de 3ª geração ......................... .............. .................................................. 86 
Antidepressivos tricíclicos e inibidores da MAO .......................................................... 87 
Antidepressivos da classe dos inibidores da MAO ................................................... 88 
Antidepressivos da classe dos tricíclicos .................. ............................... .. ................ 89 
Lítio e outras drogas antimania ......................................................................................... 92 
Carbonato de lítio ............................................................................................................ 93 
Outras drogas usadas para tratar o transtorno bipolar. ........................................... 94 
Sintetizando ........................................................................................................................... 96Referências bibliográficas ................................................................................................. 97 
Unidade 4 - Caracterização neuroquímica dos transtornos mentais e os tratamen-
tos farmacológicos 
Objetivos da unidade ........................................................................................................... 99 
Depressão: caracterização, bases neuroquímicas e tratamento ............................. 100 
Depressão maior: bases neuroquímicas ................................................................... 101 
Antidepressivos de 1ª geração ................................................................................... 105 
Antidepressivos de 2ª geração ................................................................................... 108 
Antidepressivos de 3 ª geração .................................................................................. 110 
Outros antidepressivos atípicos ................................................................................. 111 
Ansiedade e tratamento .................................................................................................... 112 
Transtornos de ansiedade: bases neuroquímicas ................................................... 113 
Estratégia gabaérgica: benzodiazepínicos ............................................................... 114 
Estratégia serotonérgica: buspirona .......................................................................... 117 
Estratégia adrenérgica: beta bloqueadores .............................................................. 118 
Outros fármacos com potencial ansiolítico .............................................................. 119 
Mania: caracterização e tratamento .............................................................................. 119 
Estabilizadores do humor ............................................................................................. 120 
Psicose: caracterização e tratamento da esquizofrenia ............................................ 121 
Esquizofrenia: caracterização neuroquímica ........................................................... 122 
Neurolépticos típicos: 1ª geração .............................................................................. 124 
Neurolépticos atípicos: 2ª e 3ª geração .................................................................... 126 
Sintetizando ......................................................................................................................... 128 
Referências bibliográficas ............................................................................................... 129 
O estudo da Psicofarmacologia é imprescindível àqueles que se interessam 
pelo comportamento humano e pelas patologias que acometem a saúde men-
tal, pois é por meio desse estudo que se compreende a ação de determinadas 
substâncias no organismo humano. Levando em consideração que as substân-
cias psicotrópicas possuem um caráter ambíguo quanto aos malefícios e aos 
benefícios para o organismo, o estudo apresentado se embasa na constatação 
de seu malefício com o uso excessivo e abusivo de algumas substâncias. 
Nesse contexto, o uso de substâncias psicoativas é datado desde a Anti-
guidade, com muitas delas consideradas inofensivas por povos antecessores. 
Contudo, com o avanço das civilizações, da medicina e das tecnologias, o uso 
dessas substâncias passa a se adequar ao intuito de identificar e diferenciar 
benefícios e malefícios, de modo a favorecer e coadjuvar os tratamentos psi-
quiátricos no Brasil e no mundo. 
Diante da relevância da atuação dos profissionais que se dedicam ao estudo 
da saúde mental, o estudo concomitante das substâncias que agem no sistema 
nervoso central (SNC), nos neurotransmissores, nas células, nos sistemas de 
captação e recaptação de sinais, bem como na condução das informações neu-
roquímicas é algo primordial para o estabelecimento de uma linha de trabalho 
favorável entre a equipe multidisciplinar no tratamento de patologias psíquicas 
e mentais. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
A professora Andréia de Farias é venções em Psicanálise, do Instituto 
psicóloga graduada pelo Centro Uni- de Psicologia da Universidade de São 
versitário Fundação Santo André - Paulo - USP (2021). Psicóloga clínica 
CUFSA (2017). Atualmente, trabalha de abordagem psicanalítica, com pas-
com crianças, adolescentes e adultos sagens pela monitoria da disciplina de 
em consultório e estuda a psicanálise Gerontologia Social pela CUFSA (2016), 
de modo permanente. Participante pela Psicologia Social em instituições 
ativa em cursos, palestras, seminá- públicas, como o Centro de Atendi-
rios, fóru ns e capacitações na área de mento Psicossocial - CAPS (2016) e a 
atuação desde 2013, sendo a última Defensoria Púb lica do Estado de São 
atualização profissional por meio do Paulo - DPESP (2016 e 2017), além da 
curso de extensão "Por uma psicaná- Psicologia Domici liar (2019). 
lise pertinente à situação brasileira: 
um percurso (crítico) introdutório" Currículo Lattes: 
pelo Laboratório de Pesquisas e Inter- http://lattes.cnpq.br/5768098714053476 
Dedico este trabalho àqueles que sofrem com transtornos mentais e 
àqueles que se dedicam a estudar as funções cerebrais com o objetivo de 
colaborar e auxiliar os que sofrem das patologias mentais. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
A professora Tatiana Cristina Ferrei-
ra Aramini é mestre em farmacologia 
com ênfase em psicofarmacologia pela 
UNIFESP - Universidade Federal de São 
Paulo (2012), especialista em docência 
no ensino superior pela UNINOVE- Cen-
tro Universitário Nove de Julho (2018) e 
graduada em farmácia e bioquímica 
pela mesma instituição (2008). Tem ex-
periência com atenção farmacêutica e 
orientação de pacientes quanto ao uso 
de medicamentos, é professora univer-
sitária em cursos de graduação desde 
2014 ministrando disciplinas de farma-
cologia, psicofarmacologia, assistência 
farmacêutica, farmácia clínica, farmácia 
hospitalar, fisiologia e patologia. 
Currículo Lattes: 
http://lattes.cnpq.br/7131860992583794 
Dedico este trabalho, primeiramente, a Deus e ao meu esposo Leandro, 
por todo apoio e parceria e a minha querida família, e em especial à 
minha mãe e ao meu falecido pai, que sempre me apoiam e se orgulham 
da minha trajetória acadêmica. Dedico também aos meus alunos, meus 
grandes motivadores. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
UNIDADE 
r 
educacional 
Obietivos da unidade 
Contribuir para a assimilação dos princípios de estudos referentes ao 
funcionamento do psiquismo e do comportamento humano, quando 
submetidos à interferência de substâncias psicotrópicas e medicamentosas que 
alteram o funcionamento cerebral; 
Elencar as concepções originárias, históricas e contemporâneas da 
Psicofarmacologia, abrangendo as contribuições para o avanço teórico e 
técnico no tratamento das patologias psiquiátricas, bem como na remissão dos 
principais sintomas das patologias. 
Tópicos de estudo 
Histórico da Psicofarmacologia 
A Psicofarmacologia na 
Antiguidade 
A Psicofarmacologia e seus 
avanços na contemporaneidade 
Introdução ao estudo da 
Psicof a rmacologia 
A origem das substâncias 
psicoativas e suas terminologias 
científicas 
As principais substâncias 
psicoativas naturais 
As principais substâncias 
psicoativas sintéticas 
Classificação dos psicotrópicos 
Barbitúricos, benzodiazepínicos, 
opiáceos e opioides 
Anfetaminas, perturbadores, 
alucinógenos e anticolinérgicos 
PSICOFARMACOLOGIA • 
• 
Histórico da Psicofarmacologia 
Na pré-história, o uso de substâncias psicoativas não era sinônimo de amea-
ça à sociedade, porém, devido aos efeitos sociais e subjetivos relacionados aos 
contextos sociais, o controle passou a ser adotado conforme as circunstâncias 
envolvidas em cada contexto. No entanto, assim como as leis e os costumes 
ao longo do tempo, as drogas assumiram significados distintos em diferentes 
contextose ocasiões. 
A ciência acredita que os humanos, assim como outras espécies, desde a 
Antiguidade, recorrem ao poder de algumas substâncias para alterar o meta-
bolismo e a consciência. Também na Antiguidade, as culturas elabora-
vam suas próprias regras para o consumo de determinadas 
substâncias e o cumprimento dessas regras era atribuído 
aos controles sociais formais, sob a forma de leis e, dos 
controles sociais informais, atribuído à família, aos sacer-
dotes, ou, ainda, aos empregadores e demais autoridades. 
•• 
A Psicofarmacologia na Antiguidade 
Com a cristianização do Império Romano, no século IV, o uso de determina-
das substâncias, prática até então comum às antigas nações pagãs, passou a 
ser vinculado a cultos mágicos e religiosos, com seus efeitos terapêuticos ques-
tionados pela Igreja pois, para o Cristianismo daquela época, a dor e a morti-
ficação da carne eram idealizadas como formas de aproximação com Deus e, 
desse modo, o alívio da dor por meio de substâncias "mágicas" não era bem 
visto. Desde então, o uso de substâncias psicoativas, medicamentosas ou não, 
passou à conotação política e econômica, o que contribuiu para estigmatizá-
-las, assim como o sujeito que faz uso delas. 
CONTEXTUALIZANDO 
Na Idade Média, por volta do século X, a Igreja Católica passou a consi-
derar o uso de substâncias que até então não contavam com o reconheci-
mento médico, como um ato impuro, classificando-o inclusive como bru-
xaria. Logo, o uso dessas substâncias passou a ser passível de punições 
como tortura e até morte. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
No Brasil, algumas instituições públicas e privadas dedicam-se às pesqui-
sas sobre as substâncias psicotrópicas. Uma delas é o Centro Brasileiro de 
Informações sobre Drogas Psicotrópicas (CEBRID), instituição sem fins lucrati-
vos, mantida pelo Departamento de Medicina Preventiva da UNIFESP (Univer-
sidade Federal de São Paulo), cujo compromisso primordial é o de contribuir 
com a comunidade, no que diz respeito ao tema das drogas, por meio de 
pesquisas científicas sobre o comportamento dos brasileiros. 
A expressão droga se origina da palavra droog (holandês antigo), refe-
rente à folha seca, posto que a maior parte dos medicamentos era produzi-
da à base de vegetais. No entanto, na contemporaneidade, os profissionais 
do exercício médico usam a palavra droga como um sinônimo para medica-
mento, ao mesmo tempo em que consideram o termo para identificar toda 
substância capaz de alterar o funcionamento do organismo, ou seja, subs-
tâncias capazes de originar mudanças fisiológicas e psicológicas, alterando 
o funcionamento das células cerebrais (neurônios) e promovendo oscilações 
no comportamento humano. 
Figura 1. Folhas secas, antiga matéria-prima para a produção de fármacos. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
Complementando o significado do termo droga, a medicina atual conside-
ra droga qualquer substância capaz de alterar a função dos organismos vi-
vos, bem como a capacidade que tais substâncias apresentam para promover 
transmutações fisiológicas, como a contração/dilatação de vasos sanguíneos 
PSICOFARMACOLOGIA • 
ou o aumento/diminuição da pressão arterial, provocando, inclusive, modifi-
cações psicológicas, algo que ocorre quando as substâncias são capazes de 
influenciar as células cerebrais (neurônios) e promover oscilações no compor-
tamento humano. 
O ópio é um grande exemplo de substância usada como medicamento e 
como droga de abuso, já que a história evidencia seu uso pelos povos sumérios 
(Mesopotâmia) no ano 3500 a.e. Considerado maligno até o século XIX, mais tar-
de, o ópio passou a ser empregado no alívio da dor em seres humanos, como a 
morfina, substrato do ópio, descoberto em 1805 pelo químico alemão Friedrich 
Sertürner, e a heroína, outro substrato, desenvolvido na Inglaterra em 1874 e 
produzido para o tratamento da tosse pelo laboratório Bayer em 1898. 
A cocaína é uma substância cujo princípio ativo foi isolado no século XIX pelo 
químico alemão Albert Niemann. Sigmund Freud, criador da psicanálise, lançou 
mão da cocaína pela primeira vez em 1884, tendo a utilizado para tratar um ami-
go viciado em morfina. Ainda no século XIX, as qualidades medicinais da cocaína 
eram enaltecidas e a sua comercialização era praticada também pelo laboratório 
Bayer. Nessa época, seu uso era voltado à área da saúde, cujo Manual MERCK 
trazia em sua primeira edição, no final do mesmo século, a indicação da dose 
recomendada de cocaína para tratar os casos de cansaço e desânimo. 
Figura 2. Sigmund Freud, teórico criador da Psicanálise. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
O clorofórmio, substância psicotrópica descoberta em 1831, era utilizado 
em substituição ao álcool. A partir do século XIX, a ciência isolou os princípios 
ativos de algumas substâncias psicoativas, como a morfina, a cocaína, a he-
roína, a mescalina, as anfetaminas dentre outras, dando início à produção de 
fármacos puros, de utilização faci litada, possibilitando uma maior exatidão nas 
dosagens. Já no início do século XX, a ciência fez o mesmo com os barbitúricos, 
o éter, o clorofórmio e o óxido nitroso. 
No mesmo período, os pesquisadores descobriram os efeitos medicinais da 
ergotamina (substância ativa do ácido lisérgico). Dessa forma, a partir do sé-
culo XXI, o consumo de medicamentos se tornou acentuado, algo que os espe-
cialistas denominaram de "mania ocidental por pílulas", incluindo anfetaminas 
(anorexígenos), LSD e Ecstasy. Por sua vez, o LSD-25, sintetizado pelo químico 
suíço Albert Hoffmann em 1938, dois anos mais tarde, era ofertado pelo gover-
no japonês a seus soldados e pilotos, com a intenção de mantê-los atentos e 
dispostos durante a guerra. Contudo, naquele mesmo ano, os estudos sobre 
o LSD indicaram que a droga poderia provocar surtos psicóticos em pessoas 
saudáveis. Já em 1947, com o intuito de transformá-la numa possível arma de 
inteligência americana, a CIA rea lizou estudos com a substância. 
Outras drogas sintéticas evidenciadas pela Europa no século XX foram os 
barbitúricos e o MDMA (ecstasy). Este último, descoberto em 1912 e patenteado 
em 1914 na Alemanha pelo laboratório 
MERCK, tinha o intuito de desenvolver 
um medicamento anorexígeno, po-
rém, os estudos naquela época foram 
abortados e retomados apenas no fi-
nal da década de 70, quando a util ida-
de clínica dessas substâncias como um 
possível coadjuvante nos processos 
terapêuticos voltou a ser discutida. Al-
guns psiquiatras e psicólogos daquela 
época, cuja intenção era a de auxiliar 
no vínculo terapêutico, acreditavam 
no poder do MDMA para a promoção 
de bem estar no paciente. 
Figura 3. Tipos de substâncias sintéticas. Fonte: Shutterstock. 
Acesso em: 13/0712021. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
•• 
A psicofarmacologia e seus avanços na contemporaneidade 
A psicofarmacologia é um método que se baseia no desenvolvimento da 
substância terapêutica até o seu uso final como um medicamento coadju-
vante nos tratamentos farmacoterápicos e psicofarmacoterápicos. O uso de 
tais substâncias, cuja finalidade é a de propiciar sua segurança e eficiência, 
deve ser realizado com cautela e com supervisão médica. A segurança e a 
eficiência dos psicofármacos se dão pela sua capacidade de ação terapêuti-
ca, ou seja, nas interações possíveis com os neurotransmissores no sistema 
nervoso central (SNC). 
A estrutura do sistema nervoso cerebral é discutida há séculos, porém, 
apenas com Santiago Ramon y Cajal, advém a descoberta de que os neurô-
nios são separados por pequenos espaços, denominados na contemporanei-
dade como sinapses. As sinapses são compostas por substâncias químicas li -
beradas pelos neurônios durante as comunicações entre si, levando a ciência 
a descobrir a existência dos neurotransmissores e das sinapses elétricas, 
comprovando que as neurotransmissões químicas são mais comuns que as 
elétricas. A produção de neurotransmissorespelo sistema nervoso central 
(SNC} é de fundamental relevância para que a liberação e a atuação se reali-
zem em alguns grupos de receptores específicos. 
Figura 4. Ilustração das sinapses cerebrais. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
A partir da década de 1940, foi iniciado o uso de fármacos no tratamento 
dos transtornos psiquiátricos. Em 1949, o primeiro fármaco empregado como 
recurso terapêutico para o tratamento da mania foi o lítio, seguido em 1952 
da clorpromazina, cujos efeitos antipsicóticos se revelaram nesse mesmo pe-
ríodo. Outra substância relevante fo i o meprobamato, que teve seus efeitos 
ansiolíticos descobertos em 1954 e, em 1957, o clordiazepóxido. A partir de 
então, foram sequenciadas uma série de outras drogas terapêuticas, inclusive 
os benzodiazepínicos. 
É possível afirmar que a psicofarmacologia, no decorrer da sua história, se 
deu por meio da experiência, ou seja, por meio da observação do modus ope-
randi de algumas substâncias e a sua eficácia em relação a determinadas pato-
logias, como a iproniazida, que era utilizada para tratar a tuberculose e teve 
descoberta a sua capacidade para produzir euforia e elevar o humor, passando 
a ser aplicada com eficácia no tratamento da depressão, dando origem aos 
antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAO), tendo seu uso minis-
trado em pacientes diagnosticados com depressão e hospitalizados a partir 
de 1956.Já em 1958, foi descoberta a imipramina, anti-histamínico e primeiro 
antidepressivo tricíclico com eficácia reconhecida . 
No final da década de 1950, se contava com cinco classes de drogas capa-
zes de estimular impactos clínicos significativos no tratamento de transtornos 
mentais: os antipsicóticos, os antidepressivos tricíclicos, os antidepressi-
vos IMAO, os ansiol íticos e os antimania. Desde então, a admissão dos psi-
cofármacos se deu de modo tão re levante quanto a sua propagação, o que fez 
diminuir a quantidade e a frequência das internações hospitalares motivadas 
por patologias psiquiátricas, gerando uma expressiva queda no número de pa-
cientes psicóticos internados nos EUA, dado que o número era de 554.000 em 
1954 e reduziu para 77.000 em 1993. 
De lá para cá, foram observados o aperfeiçoamento das substâncias psico-
terapêuticas já descritas, incluindo as suas capacidades para o t ratamento das 
patologias mentais, e o surgimento de novas substâncias psicotrópicas. No en-
tanto, as novas drogas pouco contribuíram com as já existentes, 
porém, há características específicas que merecem atenção por-
menorizada, como a capacidade de seleção, a razoabilidade e o 
reconhecimento dos seus efeitos na contemporaneidade. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
• 
Introdução ao estudo da Psicofarmacologia 
Levando em consideração que o uso de substâncias psicoativas não era 
considerado um fator consternador na antiguidade, é necessária uma cons-
tante efetivação de técnicas e estudos científicos na atualidade no que se 
refere a tais substâncias, tendo como intuito o ensejo de aprimorá-las. Não 
obstante, o ser humano conviveu por séculos com o hábito de usar subs-
tâncias psicoativas, incluindo as alucinógenas, sem a evidência de problemas 
advindos desse hábito. Dessa forma, para melhor compreensão das diretri-
zes sobre a psicofarmacologia, é necessário investigar aspectos históricos, 
origens, avanços, classificações, trajeto até a contemporaneidade, benefícios 
e ambiguidades de atuação. 
Na atualidade, que pode ser chamada também de pós-modernidade, são 
observados avanços tecnológicos em diversos segmentos da humanidade, in-
cluindo o da indústria farmacêutica. Desde meados do século XX, os avanços 
crescentes da indústria farmacêutica possibilitam a médicos e pacientes uma 
escolha medicamentosa cada vez mais precisa e eficiente para o tratamento e/ 
ou supressão dos sintomas psiquiátricos. 
A partir da introdução do uso da fluoxetina com o objetivo de tratar os sin-
tomas da depressão, a humanidade foi guiada para uma era das "pílulas da 
felicidade", que se atualiza a cada geração. Ao levar em conta que a propaganda 
é uma ferramenta dos fabricantes de fármacos, a cada geração se alcança um 
número crescente de adeptos da farmacologia, já que a angústia e o sofrimen-
to vêm perdendo cada vez mais o significado na vida das pessoas que preferem 
medicá-lo em vez de interpretá-lo, elaborá-lo e entendê-lo. 
A psicofarmacologia e as leis que a regulamentam 
A partir do século XX, no Brasil e no mundo, a questão do uso das substân-
cias psicoativas passou a ser motivo de inquietude, causada por razões políti-
cas que motivaram legislações específicas. O uso de substâncias psicoativas 
na contemporaneidade está ligado a doenças e à criminalidade. Dependendo 
da forma e do contexto em que esse uso se apresenta, as leis de controle 
formal (governo, médicos, hospitais, etc.) e de controle informal (líderes po-
lít icos ou religiosos, familiares, empregadores, vizinhos, médicos, membros de 
órgãos de repressão, etc.) atuam como controles sociais desse uso. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Quando o uso de substâncias psicoativas se dá por meio de indicação 
médica, por exemplo, elas devem ser prescritas com controle da recei-
ta. Desse modo, o uso de substâncias psicoativas e/ou psicotrópicas se 
ajusta às peculiaridades de cada contexto, com seu próprio sistema de 
valores e regras que, por sua vez, reproduzem os diferentes modos e 
finalidades de uso. 
•• 
A origem das substâncias psicoativas e suas terminologias 
científicas 
As substâncias psicoativas são, na maioria, originadas da natureza 
e, posteriormente, sintetizadas em laboratório. Dessa forma, podemos 
classificá-las em substâncias psicotrópicas naturais e substâncias psico-
trópicas sintéticas. As substâncias psicoativas originadas da natureza são 
aquelas provenientes de plantas, animais ou vegetais, como, por exem-
plo, a cafeína, o ópio, a nicotina, o THC (maconha) etc. As substâncias 
psicoativas naturais, principalmente as plantas de efeitos alucinógenos, 
são utilizadas há séculos por culturas indígenas, em rituais religiosos em 
, . , 
vartos pa,ses. 
Já as substâncias psicoativas sintéticas, são aquelas cujo princípio ati-
vo é isolado e sua produção se dá por meio de processos laboratoriais. 
Um exemplo dessas substâncias é a cocaína e seus derivados que, quan-
do sintetizados em laboratório, dão origem a diversos fármacos de uso 
médico e hospitalar. A nomenclatura das substâncias psicoativas pode 
ser exemplificada em três termos: tóxico, narcótico e psicotrópico, de 
acordo com o Quadro 1. 
Tóxico 
Narcótico 
Psicotrópico 
QUADRO 1. TERMINOLOGIAS 
Refere-se à toxicidade da substância psicoativa nas formas de 
medicamento e droga de abuso, cujo parâmetro de diferenciação, nesse 
caso, é a quantidade utilizada da substância. 
De origem inglesa, refere-se às substâncias psicoativas utilizadas tanto 
como medicamento quanto como drogas de abuso. 
Mais utilizado para referenciar as substâncias que agem no sistema 
nervoso central (SNC), ou seja, no cérebro. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Complementando o significado do 
termo psicotrópico pela divisão da 
própria palavra - psico é termo grego 
que significa psiquismo (sentimentos, 
pensamentos etc.) e trópico, significa 
tropismo ("atração por") -, se conclui 
que psicotrópico é o mesmo que "atra-
ção pelo psiquismo", logo, o conceito 
do termo define-se por substâncias que agem no sistema nervoso central 
(SNC), metamorfoseando, de certa forma, o psiquismo do indivíduo. 
EXPLICANDO 
Outros termos para definir as substâncias psicoativas são psicoticomimé-
tico e psicodélico (em grego, psíco = mente e de/os= expansão), usados 
por alguns pesquisadores para denominar as referidas substâncias de 
acordo com a capacidade delas de reproduzir sintomas psicóticos consi-
derados como perturbações do inconsciente nos humanos, como alucina-
ções (percepção sem objeto) e/ou delírios.O uso dessas denominações leva em conta a similaridade dos sintomas cau-
sados pela administração dessas substâncias com a sintomatologia de algu-
mas doenças mentais, como a esquizofrenia. 
QUADRO 2. PRINCIPAIS SUBSTÂNCIAS PSICOATIVAS 
~ 
Naturais Sintéticas 
Cafeína Cocaína 
Ópio LSD-25 
Nicotina Ecstasy 
Maconha Anticolinérgicas e plantas alucinógenas 
Cogumelos Anabolizantes e esteroides 
Jurema 
Mescal (peyote) 
Caapi e Chacrona 
PSICOFARMACOLOGIA • 
•• 
As principais substâncias psicoativas naturais 
Figura 5. Folhas de maconha e produtos com canabidiol. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
• Maconha: pesquisas contemporâneas mostram que algumas substâncias 
extraídas dessa planta, como o canabidiol, um dos princípios ativos da planta, são 
aprovadas para uso medicamentoso com prescrição médica para tratamento dos 
sintomas de alguns tipos de cânceres e da epilepsia. O canabidiol é eficaz também 
como anticonvulsionante para o tratamento de doenças refratárias (doenças que 
não respondem aos medicamentos). No entanto, mesmo com as características 
de uso seguro, o Conselho Federal de Medicina (CFM) discorda em discutir sua nor-
matização para tratar a esquizofrenia que, segundo a Universidade de São Paulo 
(USP), é uma das ações terapêuticas do canabidiol. Em paralelo, um manifesto 
da Associação Brasileira de Psiquiatria (ABP) é contra a maconha, afirmando que 
a planta gera prejuízo em todos os membros e órgãos do corpo. A ABP menciona 
ainda um estudo de 2012, administrado pelo psiquiatra Ronaldo Laranjeira, que in-
dica que a maconha multiplica por três vezes e meia a chance de um indivíduo vir a 
desenvolver a esquizofrenia e multiplica por cinco vezes a possibilidade de desen-
cadear transtornos de ansiedade em seus usuários, conforme os dados da ABP 
relatados por Oliveira, na página 134 da dissertação "O medicamento proibido: 
como um derivado da maconha foi regulamentado no Brasil", defendida em 2016; 
• Cogumelos: essas substâncias concebem os efeitos alucinógenos, tam-
bém conhecidos como psicoticomiméticos (sintomas das psicoses) ou psico-
délicos (alucinações e delírios), assim como outras plantas alucinógenas como 
a Jurema, a Mescal (peyote), a Caapi e a Chacrona (Ayahuasca); 
PSICOFARMACOLOGIA • 
• Jurema: de denominação científica Mimosa hostilis, é uma árvore de onde 
se extrai o DMT, substância alucinógena conhecida comercialmente como dime-
tiltriptamina, e cujas raízes são utilizadas na preparação de uma bebida aluci-
nógena batizada de "o Vinho da Jurema". É uma bebida comum no Nordeste do 
país, onde é ingerida em cerimônias religiosas indígenas; 
• Mescal (peyote): com nome científico Lophophora Wil/iamsii, trata-se de um cac-
to, também conhecido como peyote, do qual se extrai a mescalina, potente subs-
tância alucinógena que se apresenta sob a forma de um pó branco, consumido por 
via oral ou injetável. A mescalina possui ainda propriedades antibióticas e anal-
gésicas, além de provocar alterações da consciência e da percepção, em especial 
da visão. Um exemplo dessa substância é o nitrato de amyl, cuja ação psicodélica 
provoca relaxamento dos músculos lisos e vasodi latação; 
• Caapi e chacrona: de nome científico Banisteriopsis caapi, a planta é util izada 
como matéria-prima da ayahuasca, proveniente do cozimento do mariri e da cha-
crona (plantas alucinógenas nativas da Amazônia), sendo considerada uma bebida 
sagrada e aplicada por religiões sincretistas em seus rituais religiosos. Os adeptos 
dessas religiões não classificam a ayahuasca como substância alucinógena e, nesse 
contexto, seu uso é considerado um meio de entrar em contato com o mundo espiri-
tual. Por essa razão, seus preferem denominá-la como uma substância enteógena . 
• 
As principais substâncias psicoativas sintéticas 
Drogas sintéticas são substâncias 
modificadas e produzidas em labora-
tório cujos efeitos podem provocam 
alucinações visuais ou auditivas (per-
cepções sem objeto). 
• LSD-25: possui ação alucinógena 
e psicodélica; 
• Ecstasy: é uma substância alu-
cinógena da família das fenilaminas. 
Possui ação perturbadora, alucinó-
gena (psicodél ica) e estimulante, e 
seu uso costuma ser recreativo; 
Figura 6. Drogas sintéticas produzidas em laboratório. 
Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
• Anticolinérgicos e plantas alucinógenas: dizem respeito a determinadas 
plantas que, quando consumidas na forma de chá, contêm substâncias per-
turbadoras; 
• Anabolizantes e esteroides: os esteroides anabolizantes não são consi-
derados drogas psicotrópicas pela Organização das Nações Unidas (ONU) por 
não provocarem dependência, porém, são usados de forma abusiva. Tratam-
-se de substâncias sintéticas, representadas pela testosterona (hormônio 
masculino), que promovem o crescimento da musculatura corporal (efeito 
anabólico) e o desenvolvimento das características sexuais masculinas (efeito 
andrógeno). Devido a esses efeitos, os esteroides recebem também a deno-
minação de androgênicos. Seu uso é bastante comum entre atle-
tas que desejam ampliar o desempenho físico e também entre 
aqueles que desejam melhorar a aparência física, porém, o 
uso para fins estéticos e para complementar a capacidade fí-
sica é considerado ilegal, devido aos 
possíveis prejuízos para o organismo. 
Os anabolizantes são comercializa-
dos na forma de comprimidos ou de 
injeções e a maioria dessas substân-
cias é adquirida de forma ilícita em 
academias e/ou farmácias. Alguns 
produtos veterinários à base de es-
teroides, como sais de testosterona 
e boldenona, são utilizados, contudo, 
não apresentam eficácia cientifica 
comprovada, sendo passíveis de cau-
sar riscos acentuados à saúde. 
Figura 7. Embalagem de substância anabolizante sintética. 
Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
•• 
Classificação dos psicotrópicos 
Os cientistas franceses relacionam as drogas sintéticas em três classifica-
ções: depressoras, estimulantes e perturbadoras do sistema nervoso cen-
tral (SNC). No Quadro 3, aparecem a classificação dos psicotrópicos, com algu-
mas das suas terminologias científicas e efeitos do seu uso. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
QUADRO 3. CLASSIFICAÇÃO DOS PSICOTRÓPICOS 
Depressores Estimulantes Perturbadores 
Psicolépticos Psicoanalépticos, Psicodislépticos 
Noanalépticos Psicoticomiméticos 
Timolépticos, etc. Psicodélicos 
1 
Alucinógenos 
Psicometamórficos, etc. 
• Psicotrópicos depressores: os psicotrópicos classificados como depres-
sores são aqueles que diminuem a atividade do sistema nervoso central (SNC), 
ou seja, deprimem o seu funcionamento, dentre os quais encontram-se tanto 
substâncias lícitas quanto ilícitas. O álcool, os solventes e os inalantes, os ben-
zodiazepínicos, os barbitúricos e os derivados do ópio (opiáceos e os opioides) 
são exemplos de drogas depressoras; 
• Psicotrópicos estimulantes: as substâncias estimulantes aceleram e in-
tensificam a atividade cerebral, causando excitação, insônia e agitação. São 
exemplos de droga estimulantes o tabaco, a cocaína e suas derivações, bem 
como as anfetaminas (anorexígenos); 
• Psicotrópicos perturbador-alucinógenos: as substâncias perturbadoras 
são aquelas que alteram a atividade do sistema nervoso central (SNC), distor-
cendo suas funções, desfigurando suas percepções e causando perturbações 
ao indivíduo. As drogas perturbadoras, como maconha, cogumelos, ecstasy e 
LSD, se subdividem entre naturais e sintéticas, sendo essas últimas classifica-
das também como drogas alucinógenas ou anticolinérgicas. 
QUADRO 4. TIPOS DE PSICOTRÓPICOS 
Tipo Classificação 
Barbitúricos Depressores do SNC 
Benzodiazepínicos Depressores do SNC 
Opiáceos Depressores do SNC 
Opioides Depressores do SNC 
Anfetaminas Estimulantes do SNC 
Alucinógenos Perturbadores do SNC 
Anticolinérgicos Perturbadores do SNC 
PSICOFARMACOLOGIA • 
•• 
Barbitúricos, benzodiazepínicos, opiáceos e opioides• Barbitúricos: são denominados também de calmantes ou sedativos, de-
vido à capacidade de reduzir a atividade cerebral, minimizar os estados de ex-
citação e promover sensação de calma e relaxamento. Sua ação principal induz 
ao sono e, por essa razão, recebem também os cognomes de hipnóticos, so-
níferos ou sedativo-hipnóticos. Algumas dessas medicações atuam também 
como analgésicas e antiepiléticas, sendo vendidas com a retenção da receita 
médica para posterior controle do Ministério da Saúde. A ação dos barbitúricos 
atinge diferentes áreas do cérebro ao mesmo tempo e, ainda que em doses 
terapêuticas, tem a capacidade de acometer a atenção e as atividades psico-
motoras, além de alterar a capacidade de raciocínio e a concentração. Seu 
uso também pode ser indicado para o tratamento de cefaleias, úlceras pépticas 
e hipertensão, porém, essas substâncias têm como possíveis efeitos colaterais 
depressão na medula e no centro do hipotálamo, vertigem, redução da urina, 
espasmo da laringe e crises de soluço. Algumas medicações, como Aspirina e 
Cibalena, continham os barbitúricos butabarbital ou secobarbital que, utili-
zados de maneira imprudente, fizeram os laboratórios farmacêuticos retirarem 
esse princípio ativo destes fármacos. Na atualidade, os barbitúricos deixaram 
de ser a principal opção para o tratamento da ansiedade e da insônia, sendo 
substitu ídos pelos benzodiazepín icos. No entanto, o Gardenal (fenobarbital) 
continua sendo utilizado no Brasil e no mundo em razão dos bons resultados 
para tratar a epilepsia; 
• Benzodiazepínicos: medicamentos denominados também como tranqui-
lizantes ou ansiolíticos, devido às suas capacidades de acalmar e atenuar a 
ansiedade e o nervosismo, assim como induzir ao sono, promover o relaxa-
mento muscular e reduzir o estado de alerta. Diferente dos barbitúricos, estes 
medicamentos não apresentam propriedades capazes de afetar as funções psi-
comotoras de modo relevante, todavia, costumam inibi-las de forma parcial, po-
dendo afetar a memória, obstar o processo de aprendizagem e acometer a ação 
de dirigir e de operar máquinas. São substâncias controladas pelo Ministério da 
Saúde e, devido as suas funções hipnóticas, são usadas também no tratamento 
de crises convulsivas. Os benzodiazepínicos se sobrepõem ao meprobamato 
como componente ansiolítico, sendo os medicamentos mais utilizados no mun-
PSICOFARMACOLOGIA • 
do todo, inclusive no Brasil. Há mais de cem medicamentos intitulados como 
benzodiazepínicos, cuja identificação pode ser feita por meio da escrita do sufi-
xo - AM no nome, como por exemplo: diazep-am, clorazep-am, lorazep-am, etc., 
remédios cujas denominações comerciais são Valium, Lexotan, Lorax, Somalium, 
entre outros; 
• Ópio, opiáceos e opioides: o ópio é uma substância natural extraída da sei-
va da papoula, planta originária da Ásia Menor e da Europa, cujo nome científico 
é Papaver Somniferum (Papoula do Oriente). A palavra ópio, traduzida do grego, 
significa "suco" e nomina a substância extraída por meio de cortes verticais na 
cápsula da papoula, se apresentando na forma de um suco leitoso que, ao secar, 
resulta no pó de ópio, uma substância rica em quantidades farmacológicas. 
Os opiáceos e opioides são substâncias naturais derivadas do ópio, como 
a codeína e a morfina (opiáceos) que, quando modificadas, se transformam 
na heroína (substância semissintética ou seminatural) ou nos opioides (subs-
tâncias isoladas e produzidas em laboratório). Tais substâncias têm o efeito 
de entorpecer as faculdades intelectuais, alterar as funções motoras e sensiti-
vas, além de elevar a sensação de prazer, tanto que a palavra morfina significa 
Morfeu, deus dos sonhos na mitologia grega. A morfina (morfa) apresenta-se 
sob a forma de pó, líquido, barra ou comprimidos e sua forma de consumo se 
dá por via oral ou injetável. 
A codeína é um opiáceo bastante utilizado como princípio ativo para xaropes 
contra a tosse como o Setux, o Eritós, o Pambenyl, entre outros, além de substân-
cias aquosas como o Belacodid e as Gotas Bineli. No Brasil, a codeína é usada na 
formulação do xarope Codein, cuja função é de analgesia. A codeína também é 
capaz de reduzir os batimentos cardíacos, a pressão arterial e a respiração, bem 
como provocar dilatação das pupilas, prisão de ventre e dificuldade na digestão. 
Os opiáceos são empregados como princípio ativo de medicamentos antidiar-
reicos e recebem também a denominação de narcóticos ou drogas hipnoanal-
gésicas, cujo efeito analgésico se dá pelo manejo de pequenas doses de morfina 
ou de heroína. Porém, quando o uso da codeína ou de meperidina se destina à 
mesma finalidade, são necessárias doses cinco ou dez vezes maiores, pois a me-
repidina é modificada em laboratório e comercializada na forma de comprimidos, 
ampolas ou adesivos, assim como outras substâncias sintéticas derivadas do ópio 
(opioides), como a oxicodona, o propoxifeno, o fentanil e a metadona. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Figura 8. Papoula, matéria-prima do ópio. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/0712021. 
o 
\ 
CURIOSIDADE 
De acordo com o artigo de Maria Carolina D'Arcadia Novo, publicado na re-
vista Vox Forensis em 2010, o ópio era considerado maligno até o século XIX, 
contudo, é utilizado para proporcionar alívio de dor há mais de cinco mil anos. 
, 
Com o início da colonização na América e na Asia, o ópio passou a servir como 
tintura (láudano) na Europa, onde era usada tanto por reis, quanto por plebeus, 
incluindo soldados e altos titulares da Igreja. Essa prática se deu por mais de 
dois séculos, sem objeções ou querelas. A substância também era usada sob a 
forma de fumo pelos portugueses durante a expedição marítima para o Oriente . 
Anfetaminas, perturbadores, alucinógenos e 
anticolinérgicos 
• 
• Anfetaminas: utilizadas para a obtenção de quadros eufóricos, sub-
tração do sono e diminuição do apetite, também podem ser usadas como 
medicamento em casos de déficit de atenção ou de patologias neurológi-
cas. Quando apresentadas em seu estado puro, têm a aparência de cristais 
amarelados de sabor amargo, embora também se apresentem sob a forma 
de cápsulas, comprimidos, pó (branco, amarelo ou rosa), tabletes ou líqui-
do. Suas denominações comerciais mais conhecidas são: Benzedrine, Bife-
tamina, Dexedrine, Dexamil, Methedrine, Dexoxyn, Desbutal, Oberin, Am-
phaplex, Dualid, lnibex, Hipofagin, Desobesi, Fagolipo, Moderine, Absten, 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Pervitin, Ritalina, dentre outras. A ação estimulante das anfetaminas no 
sistema nervoso central (SNC) acelera seu ritmo, por isso, algumas pessoas 
costumam usá-los sem prescrição médica sob a denominação de rebite ou 
bola, de modo a obter estímulo extra para incentivar o trabalho, estudo ou 
mesmo, para dirigir ou emagrecer. A capacidade que a substância apresenta 
para a redução da massa corpórea (anorexígeno) costuma ser utilizada sem 
acompanhamento médico adequado; 
• Perturbadores: em sua maioria, 
são substâncias sintéticas que provo-
cam alucinações visuais ou auditivas 
(percepções sem objeto). Um exem-
plo dessas substâncias é o LSD-25, 
cuja ação é alucinógena e psicodéli-
ca, sendo considerado o perturbador 
alucinógeno mais pujante, já que uma 
pequena dosagem (microgramas) é 
capaz de produzir alucinações. Outro 
exemplo desse tipo de substância é 
o ecstasy, substância denominada 
também como MDMA (3,4-metile-
nodioximetanfetamina). Da família 
das fenilaminas e derivada da anfe-
tamina (estimulante), sua composi-
ção costuma conter uma variação de 
MDMA, MOA, MDEA, metanfetamina, 
anfetamina, cafeína, efedrina e LSD, 
assemelhando-se à composição da 
mescalina. Sua ação, além de pertur-
badora, é alucinógena (psicodélica) 
• 
I • . .} 
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Á • 
e estimulante, elevando a produção e a diminuição da reabsorção de sero-
tonina, dopamina e noradrenalina. O MDMA subdivide-se pelo organismo 
logo após sua ingestão, sendo metabolizadopelo fígado e seguindo seu curso 
até chegar ao cérebro. Sua eliminação se dá de forma total, por meio da urina, 
em um período aproximado de dois dias. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
• Anticolinérgicos e plantas alucinógenas: plantas que, quando consu-
midas na forma de chá, contêm substâncias perturbadoras, como a Datura, 
o Lírio, a Trombeta, a Trombeteira, o Cartucho, a Saia-Branca, a Zabumba, 
assim como alguns medicamentos sintetizados com estes princípios ativos, 
como o caso do Artane, do Akineton e do Bentyl, cujo uso provoca 
efeitos anticolinérgicos reconhecidos pela capacidade de pro-
duzir efeitos periféricos e influenciar nas fu nções psí-
qu icas. Nos casos da planta Datura e da Artane, os 
efeitos alucinógenos são secundários, e seu uso 
médico é comum no tratamento de doenças como 
Parkinson e diarreia. 
Figura 9. Flor de Datura. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 13/07/2021. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
UNIDADE 
r 
educacional 
Obietivos da unidade 
Mostrar a constituição do Sistema Nervoso Central e o funcionamento dos 
neurônios; 
Compreender a sinapse química e as funções dos diferentes 
neurotransmissores; 
Entender como os fármacos afetam o comportamento e como ocorre a 
psicodependência. 
Tópicos de estudo 
O cérebro e os 
neurotransmissores: divisão do SN 
Sinapse química 
Como ocorre a liberação de um 
neurotransmissor? 
Entendendo a síntese e as funções 
dos diversos neurotransmissores 
Patologias associadas às 
disfunções dos neurotransmissores 
Ação e efeito dos fármacos 
sobre o SNC 
Fármacos depressores do SNC 
Fármacos estimulantes do SNC 
Influência dos fármacos sobre 
as emoções e no comportamento 
humano 
Fármacos que podem alterar o 
comportamento humano 
Fármacos e o risco de suicídio 
A dependência e a abstinência 
A dependência física e psicológica 
Mecanismos de tolerância 
Síndrome de abstinência 
Prescrição de medicamentos 
psicotrópicos no Brasil 
PSICOFARMACOLOGIA • 
• 
O cérebro e os neurotransmissores: divisão do SN 
O sistema nervoso é dividido em duas partes: SNC (sistema nervoso cen-
tral), constituído por encéfalo e medula espinal, e SNP (sistema nervoso pe-
riférico), que compreende os nervos que fazem a comunicação entre o SNC 
e os músculos, assim como glândulas e órgãos sensoriais. O encéfalo é com-
posto por cérebro, tronco encefálico (localizado abaixo do cérebro) e cerebelo 
(localizado atrás do tronco encefálico). O cérebro, por sua vez, é formado por 
telencéfalo (hemisférios cerebrais direito e esquerdo) e diencéfalo (tálamo e 
hipotálamo). Na Figura 1, é possível observar o encéfalo e a medula espinal, 
estrutura responsável pela comunicação do cérebro com o restante do corpo. 
Tálamo 
Hipotálamo 
Cerebelo 
Posterior ◄ 
-1---Medula 
espinal 
► Anterior 
Cérebro 
Glândula 
hipófise 
Figura 1. Esquema do encéfalo humano. Fonte: Adobe Stock. Acesso em: 05/10/2021. 
o 
\ 
CURIOSIDADE 
Tudo o que se pensa, sente, como amor, ódio, preocupação, medo, memó-
rias, enfim, toda a história humana é fruto do funcionamento do cérebro 
humano, posto que ele é responsável pelo processamento das informa-
ções e de todas as funções do organismo. Essas informações são proces-
sadas graças a trilhões de sinapses que ocorrem através dos neurônios. 
Um estudo brasileiro publicado em 2012 estima que o cérebro humano 
contém cerca de 86 bilhões de neurônios, em vez dos 100 bilhões supostos 
antes (LENT et ai., 2012). 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Há diversos neurotransmissores com funções específicas no organismo e o 
desequilíbrio em um ou mais neurotransmissores resulta em patologias como 
depressão, ansiedade, esquizofrenia, entre outras. Portanto, é essencial que os 
neurotransmissores tenham a sua produção normalizada, bem como a comu-
nicação entre os neurônios nos diversos circuitos cerebrais, de forma a garantir 
a homeostasia do organismo. Entender as funções dos neurotransmissores é 
essencial para que o psicólogo compreenda as doenças ocasionadas pela dis-
função dessas substâncias químicas, além de ampliar o conhecimento sobre as 
terapias medicamentosas que podem ajudar o paciente, desde que avaliadas e 
prescritas pelo médico. 
• 
Sinapse química 
Os neurônios são células nervosas capazes de receber e conduzir impulsos 
nervosos. A comunicação se dá por sinapses químicas, ou seja, ocorre através 
de mediadores químicos, denominados neurotransmissores. Para compreen-
der as diferentes funções dos neurotransmissores do SNC, é preciso analisar a 
anatomia do neurônio, célula produtora dos neurotransmissores. O neurônio é 
constituído pelos dendritos (local em que há a recepção de um novo sinal), cor-
po celular ou soma (local de produção dos neurotransmissores e que contém 
as organelas da célula), axôn io (local em que o sinal elétrico é propagado até 
alcançar o terminal axonal) e o terminal axonal (local das vesículas sinápticas 
que contêm neurotransmissores sintetizados). 
Entre um neurônio e outro existe um espaço microscópico, designado como 
fenda sináptica, local no qual um neurotransmissor é liberado pelo neurônio 
pré-sináptico e, então, esse neurotransmissor é percebido pela 
membrana dos dendritos de um neurônio pós-sináptico. Essa 
recepção de sinais acontece porque existem inú-
meros receptores na membrana dos dendritos. 
Os receptores recebem o sinal por meio da li-
gação do neurotransmissor num receptor e, 
dessa forma, um impulso nervoso se sucede, 
a depender da substância química liberada na 
fenda sináptica. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Alguns neurotransmissores têm características excitatórias, enquanto ou-
tros têm aspectos inibitórios ou funcionam como moduladores. Tudo varia 
conforme as funções dos neurotransmissores e dos receptores ativados. Tais 
substâncias químicas podem ser comparadas com uma "chave" e os recepto-
res com uma "fechadura". Logo, cada neurotransmissor só se encaixa num re-
ceptor específico, desencadeando os efeitos fisiológicos. Assim, cada chave só 
abre sua respectiva fechadura. Em outras palavras, isto significa que o neuro-
transmissor acetilcolina só estimula receptores colinérgicos (a fechadura corre-
ta da chave/neurotransmissor), enquanto a noradrenalina não pode estimular 
os mesmos receptores. 
Sinapse 
úcleo Axônio Dendr· Núcleo Axônio Dendritos Sinapse 
Dendritos -- - ..... ~ 
Soma \ 1 •S elétric ' Soma llii ,;. , elétrico 
" ' ' --------------,,--------------' '--------------,,--------------' . ' 
Neurônio Neurônio 
Figura 2. Anatomia do neurônio. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 05/10/2021. 
Na Figura 2, é observada a anatomia do 
neurônio e a sinapse, local em que os neu-
rotransmissores são liberados. Nos den-
dritos, se localizam os receptores e, quan-
do um neurotransmissor é liberado pelo 
neurônio pré-sináptico na fenda sináptica, 
há o estímulo do neurônio pós-sináptico. Se 
esse estímulo é excitatório, como acontece com 
um neurotransmissor chamado de glutamato, o 
neurônio pós-sináptico sofre um potencial de 
ação (o que também pode ser denominado de 
impulso nervoso). 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Mitocôndria 
e 
Vesículas 
Recaptação 
de impulso 
Neurotransmissor 
' 
• • 
• ••• •••••• ...... 
• 
• 
Axônio 
o 
Receptor 
Figura 3. Sinapse química. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 05/10/2021. 
Na Figura 3, é possível ver a fenda sináptica (1) (que libera o neurotrans-
missor), as vesículas sinápticas (2), nas quais os neurotransmissores são 
armazenados, além dos receptores presentes na membrana do neurôn io 
pós-sináptico (3). Entre os neurotransmissores mais conhecidos, estão acetil-
colina, norepinefrina (também chamada de noradrenalina), histamina, ácido 
gama-aminobutírico (GABA), serotonina e glutamato. 
•• 
Como ocorre a liberação de um neurotransmissor? 
A liberação dos neurotransmissores depende da ocorrência de um poten-
cial de ação. Para entender como acontece o potencial de ação, é preciso com-
preender como é a membrana do neurônio em repouso, isto é, polarizada.A 
membrana externa e interna do neurônio é comparável a uma "pilha" com po-
los diferentes entre o meio externo e o meio interno. Quando a membrana do 
neurônio está polarizada (em repouso) o meio extracelular tem predominância 
positiva, enquanto o meio intracelular tem predominância negativa, algo que 
se dá por conta do funcionamento da bomba sódio/potássio/ATPase, um trans-
portador que funciona com gasto de energia. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Esse transportador "bombeia" 3 íons Na+ (sódio) para fora da célula (meio 
extracelular) e 2 íons K+ (potássio) para dentro da célula (meio intracelular). 
Dada a diferença de concentração (mais cargas positivas fora da célula do que 
dentro da célula, na proporção 3:2), o meio extracelular é mais positivo que o 
meio intracelular. Além disso, outros íons de carga negativa estão aprisionados 
dentro da célula, deixando a membrana interna negativa. Na Figura 4, se obser-
va o exemplo de uma membrana do neurônio polarizada (em repouso). 
• ATP 
Espaço •• / 
extracelular ~ 
Citosol 
Bomba sódio-potássio 
ADP; 
p 
• •• 
ADP 
p 
\T 
Figura 4. Bomba sódio-potássio Fonte: Shutterstock. Acesso em: 05/10/2021. 
Alto {Na') 
Baixo {K') 
p 
Alto {Na·) 
Baixo {K') 
Na Figura 4, é notada a alta concentração de sódio (Na+) e a baixa con-
centração de potássio (K+) no meio extracelular. Já no meio intracelular, há 
uma alta concentração de potássio (K+) e uma baixa concentração de sódio 
(Na+). Quando o neurônio recebe um estímulo (através de um neurotransmis-
sor que ativa os receptores), ocorre uma alteração da disposição de cargas 
elétricas, de modo que se abrem canais de Na+ e mais Na+ entra na célula, 
despolarizando-a. 
Este processo é denominado de potencial de ação ou impulso nervoso e 
ocorre ao longo do neurônio, começando no corpo celular e se propagando 
ao longo de todo o axônio. À medida que o Na+ entra na célula, canais de K+ se 
abrem e o K+ sai da célula (ou seja, as cargas se invertem). Na Figura 5, é descrita 
a sequência de eventos que caracterizam essa alteração de polaridade. 
PSICOFARMACOLOGIA 
Potencial de ação 
+ + + - - - + + + + + + 
u w w ww_, 
~ ---~- w 1 ~ w 
w 
~ ~ 
~ 
~ 
- - - + + + - - - - - -
Potencial de repouso Despolarização Repolarização De volta ao potencial de repouso 
Figura 5. O potencial de ação. Fonte: Shutterstock. Acesso em: 05/10/2021. 
No primeiro quadrante da figura, é visualizado o potencial de repouso, ou 
seja, mais Na+ no meio ext racelular e mais K+ no meio intracelular. No segundo 
quadrante, se observa o processo de despolarização, com a abertura de canais 
de Na+ e a consequente entrada (influxo) de Na+ para o meio intracelular. No 
terceiro quadrante, há a repolarização, em razão da abertura de canais de K+ e 
a saída (efluxo) do K+ do meio intracelular para o meio extracelular. No quarto 
quadrante, se vê a restauração do potencial de repouso, graças às ações da 
bomba sódio potássio ATPase (um transportador que funciona com gasto de 
energia), ou seja, tudo retorna à polaridade de repouso (mais Na+ no meio ex-
tracelular e mais K+ no meio intracelular). A fim de liberar neurotransmissores 
para a comunicação entre um neurônio e outro, esse processo é cíclico, ou seja, 
o potencial de ação acontece o tempo todo. 
ASSISTA 
O potencial de ação é uma corrente elétrica que acontece 
ao longo do neurônio graças ao movimento de íons decor-
rentes de canais localizados na membrana plasmática do 
neurônio. No vídeo Potencial de Ação: Animação, é possí-
vel assistir à animação sobre o potencial de ação. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
O esquema de eventos que ocorrem a nível sináptico é descrito a seguir: 
• O potencial de ação é propagado ao longo do axônio do neurônio pré-sináptico, 
de forma a alcançar o botão axonal; 
• A despolarização resulta na abertura de canais de cálcio (Ca2+) com voltagem 
dependente, ou seja, canais de Ca2+ se abrem e fazem com o que o íon Ca2+ entre na 
célula, estimulando o processo de exocitose das vesículas pré-sinápticas e liberando 
o neurotransmissor dentro da vesícula na fenda sináptica; 
• O neurotransmissor se difunde pela fenda sináptica e atinge a membrana pós-
-sináptica, que tem afinidade química com os receptores do neurônio pós-sináptico; 
• A interação do neurotransmissor com os receptores pós-sinápticos provoca 
uma alteração da permeabilidade na membrana do neurônio pós-sináptico; 
• Quando a alteração de permeabilidade acontece no neurônio pós-sináptico, 
um estímulo é estabelecido e pode resultar num novo potencial de ação; 
• O estímulo só gera um potencial de ação se o neurotransmissor envolvido é 
excitatório, ou seja, se ele estimula a despolarização da membrana pós-sináptica (a 
entrada de cargas positivas dentro da célula). Alguns neurotransmissores possuem 
características inibitórias. 
Nessa segunda situação, um neurônio inibitório produz a hiperpolarização da 
célula (a entrada de cargas negativas dentro da célula) e o neurônio é impedido de 
sofrer potencial de ação. Portanto, se um neurotransmissor é excitatório, ele produz 
despolarização (carga positiva), também chamada de PEPS (Potencial Excitatório 
Pós-Sináptico). Quando um neurotransmissor é inibitório, ele produz hiperpolariza-
ção (carga negativa), também denominada de PIPS (Potencial Inibitório Pós-Sináp-
tico). Como visto no processo, a exocitose das vesículas pré-sinápticas ocorre pela 
entrada do íon cálcio (Ca2+), o que resulta na liberação do neurotransmissor na fenda 
sináptica. 
EXPLICANDO 
A exocitose é um processo mediado pelo íon (cálcio) Ca2+. O íon Ca2+ está 
bastante relacionado com processos fisiológicos de contratilidade (promove 
contração). Neste caso, após a entrada de Ca2+, as vesículas pré-sinápticas 
que contêm os neurotransmissores irão se locomover até se difundirem com 
membrana do neurônio. É neste momento que vesícula libera o neurotrans-
missor na fenda sináptica. Uma vez liberado na fenda sináptica, o neurotrans-
missor poderá interagir por afinidade química com os receptores pós-sinápti-
cos (localizados no neurônio pós-sináptico), e desencadear uma resposta. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Entendendo a síntese e as funções dos diversos 
neurotransmissores 
•• 
O neurotransmissor é um mensageiro químico que leva uma mensagem do 
neurônio pré-sináptico para o neurônio pós-sináptico. Para que a liberação do 
mensageiro aconteça, o neurônio é estimulado e inicia o processo de despolariza-
ção, desencadeando a propagação do impulso nervoso. Quando o estímulo alcan-
ça o terminal axonal do neurônio, há a entrada de Ca2+, o que garante a exocitose, 
e, por fim, a liberação do neurotransmissor na fenda sináptica. Logo, é importante 
compreender como os neurotransmissores são produzidos e quais suas funções 
fisiológicas. 
Os neurotransmissores são produzidos pelos neurônios. Os primeiros neuro-
transmissores descritos, a noradrenalina e acetilcolina, estão presentes também 
no SNP (sistema nervoso periférico), respectivamente, no sistema simpático e pa-
rassimpático. Um neurotransmissor é uma molécula simples, que pode ser um 
aminoácido, uma monoamina ou um polipeptídio. A diferença entre esses dois 
últimos é que uma monoamina é sintetizada a partir de um aminoácido e um po-
lipeptídio, por sua vez, é constituído de uma cadeia de três ou mais aminoácidos. 
Cada neurônio especializado produz um neurotransmissor específico, isto é, 
um neurônio serotonérgico produz serotonina e um neurônio noradrenérgico pro-
duz noradrenalina. Cada neurônio tem um conjunto de enzimas necessárias para 
a síntese do seu respectivo neurotransmissor, e cada neurotransmissor é produzi-
do a partir de um precursor específico, conforme o Quadro 1. Depois que um neu-
rotransmissor é sintetizado no corpo celular do neurônio, ele é transportado até 
as vesículas do terminal axonal, local em que ficam armazenados até o momento 
da liberação do neurotransmissor na fenda sináptica. 
QUADRO 1. PRINCIPAIS NEUROTRANSMISSORES,SEUS PRECURSORES 
E ÁREAS DE PREVALÊNCIA 
Neurotransmissor Precursor 
Acetilcolina Colina 
Serotonina (5-HTI Triptofano 
Área de maior frequência 
SNC e SNP 
SNC, células cromafins do trato 
digestivo, células entéricas. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
1 
' 
Ácido gama-
aminobutírico (GABA) 
Glutamato 
Dopamina 
Noradrenalina 
Aspartato 
Glicina 
Histamina 
Fonte: MARTINS; DILSON, 2005, p. 22. 
Glutamato 
Glutamina 
Tirosina 
Tirosina SNC e SNP 
Aspartato 
Glicina Medula espinal 
Histidina Hipotálamo 
' 
Cada neurônio é especializado na síntese de um determinado neurotransmis-
sor. Na Figura 6, se observa a síntese da acetilcolina. 
Terminal pré-sináptico 
Acetil Co-A 
+ 
---....,------➔ Colina 
e ACh e l e 
Colina ACh 
R R 
Figura 6. Síntese da acetilcolina Fonte: MARTINS; DILSON, 2005, p. 23. 
ACh 
ACh 
/ 
PSICOFARMACOLOGIA • 
A acetilcolina (ACh) é sintetizada, a partir de acetil-coenzima A e colina, pela 
enzima colina acetiltransferase. Após a síntese, a ACh é armazenada nas vesículas 
sinápticas e, apenas após a ocorrência de um potencial de ação, a acetilcolina é 
liberada na fenda sináptica. A acetilcolina pode ativar os receptores pós-sinápticos, 
representados na figura por "R", e ainda pode ser degradada pela enzima acetil-
colinesterase, representada na figura por "AChE". A enzima acetilcolinesterase é 
responsável pela degradação da acetilcolina em colina + acetato, sendo a colina 
reaproveitada pela célula pré-sináptica para uma nova síntese de acetilcolina. Na 
Figura 7, se observa a síntese da dopamina e da noradrenalina. 
Plasma 
l 
Tenninal pré-sináptico 
DOPA 
Metabólitos 
desaminados Plasma 
!------+t DOPAdl5Cll'boxilme 
0 
0 ieee DA 
AC .... h ___ __,/ 
í l l 
~ ? r R 1 r::;=1--Membrana __ :::::::::.__ ___ ..._1_:__ .,.__l _ _._ ..,.. _ __,~-..,..11_ •
1
pós-sin~ 
Tenninal pré-sináptico 
TIROSINA 
!-+-----+1 lirosina hidroxilme 
DOPA 
Metabólitos ____ ,., 
!--.-----+t DOPAdlSCl~lllliase 
DA 
desaminados 
Metabólito.s 
o-meti lados 
.j, 
~--NA----'/ 
Figura 7. Síntese da dopamina (a) e da noradrenalina (b). Fonte: MARTINS; DILSON, 2005, p. 24. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Os neurotransmissores dopamina e noradrenalina têm o mesmo precursor 
em comum, pois são sintetizados a partir do aminoácido tirosina. Cada neurô-
nio especializado produz as enzimas necessárias para a síntese de seu mediador 
químico. No quadrante a da Figura 7, referente à síntese de dopamina, a tirosina 
sofre ação da enzima tirosina hidroxilase, sendo transformada em um interme-
diário chamado DOPA. Depois, a enzima dopa descarboxilase transforma DOPA 
em dopamina, que é armazenada nas vesículas sinápticas. Num processo similar 
ao descrito para a acetilcolina, a dopamina estimula os receptores "R" e pode ser 
degradada pela enzima MAO (monoaminooxidase). 
No quadrante b da Figura 7, a síntese de noradrenalina é muito semelhante à 
da dopamina que, por seu turno, é formada e sofre ação de mais uma enzima da 
via chamada de dopamina beta-hidroxilase, transformando a dopamina em nora-
drenalina. No entanto, a noradrenalina é degradada pela enzima MAO (monoami-
nooxidase) ou pela enzima COMT (catecol-o-metil-transferase). Após a produção, 
os neurotransmissores podem ser liberados na fenda sináptica para estimular o 
receptor pós-sináptico, no entanto, ele não é o único destino do neurotransmis-
sor. Por questões fisiológicas regulatórias, há enzimas responsáveis por finalizar 
as ações dos neurotransmissores. 
Desta forma, a AchE (acetilcolinesterase) degrada a acetilcolina e 
a MAO, a dopamina e a noradrenalina. Quando as concentrações 
de um neurotransmissor estão elevadas na fenda 
sináptica, essas enzimas se encarregam de fazer a 
degradação do neurotransmissor que não pode 
mais gerar estímulos nos receptores pós-sináp-
tico. Além disso, os neurotransmissores são re-
captados por transportadores especializados, 
chamados também de bomba de recaptação. 
EXPLICANDO 
Bombas de recaptação, ou apenas transportadores de recaptação, são 
proteínas que captam o neurotransmissor da fenda sináptica e trazem de 
volta para o neurônio pré-sináptico, impedindo que o neurotransmissor 
ative os receptores. Assim sendo, quando o neurotransmissor tem alta 
concentração na fenda sináptica, as enzimas e as bombas de recaptação 
contribuem para a redução das ações dos neurotransmissores. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
, 
E importante conhecer as enzimas que degradam os neurotransmissores e o 
funcionamento das bombas de recaptação, pois é a base para compreender o me-
canismo de ação de alguns psicofármacos. Os neurotransmissores têm funções 
diversas no organismo, a depender do circuito neuronal envolvido, logo, é quase 
impossível atribuir uma única função a um determinado neurotransmissor. No 
Quadro 2, são citadas funções importantes de cada neurotransmissor. 
' 
' 
QUADRO 2. NEUROTRANSMISSORES E FUNÇÕES RELACIONADAS 
Neurotransmissor 
Acetilcolina 
Dopamina 
Noradrenalina 
Serotonina 
Ácido gama-
aminobutírico (GABA) 
Glutamato 
Histamina 
~ 
Funções relacionadas 
Função motora, cognição. 
Função motora, afeto, motivação, prazer, vício, humor, funções 
endócrinas (hormônio Prolactina). 
Humor, alerta, concentração, fome/saciedade, dor. 
Humor, medo, preocupação, ansiedade, fome/saciedade, dor. 
Inibição geral (principal neurotransmissor inibitório do SNC). 
Excitação geral (principal neurotransmissor excitatório do SNC). 
Vigília, alerta, concentração, fome/saciedade. 
• 
Patologias associadas às disfunções dos neurotransmissores 
Diversas patologias ocorrem em razão de uma disfunção dos neurotransmis-
sores. Um paciente com depressão, por exemplo, tem menor concentração e 
ação dos neurotransmissores serotonina, dopamina e noradrenalina. Em algum 
grau, todas essas substâncias estão envolvidas com o humor e a ausência ou 
diminuição dos neurotransmissores pode desencadear sintomas da depressão. 
Os antidepressivos, portanto, são medicamentos que aumentam estes neu-
rotransmissores no sistema nervoso central, a fim de melhorar sintomas depres-
sivos. Em outro exemplo, o transtorno de ansiedade generalizada (TAG) se dá 
por excesso das ações do neurotransmissor serotonina em circuitos cerebrais 
associados com o medo e a preocupação, em áreas do cérebro denominadas de 
amígdalas. As amígdalas cerebrais são parte de circuitos fundamentais para o 
processamento de medo, preocupação e afetos. 
PSIC0FARMAC0L0GIA • 
Conhecer as funções de cada neurotransmissor, assim como os respectivos cir-
cuitos neuronais, é fundamental para compreender as patologias associadas ao 
comportamento humano. Dessa forma, o profissional formado em psicologia pode 
orientar o paciente e compreender a necessidade de intervenção farmacológica para 
tratar disfunções.Junto à estratégia farmacológica instituída pelo médico, o paciente 
conta com o apoio do profissional de psicologia nas estratégias não farmacológicas . 
• 
Ação e efeito dos fármacos sobre o SNC 
Os psicotrópicos, também denominados psicofármacos, têm efeito no SNC 
(sistema nervoso central) através das interações com os neurônios e/ou neuro-
transmissores. Cada psicofármaco atua num receptor específico (modelo "cha-
ve-fechadura") e produz um determinado efeito farmacológico. Por exemplo, 
quando a doença do paciente está relacionada a uma menor concentração da 
serotonina, como na depressão, o objetivo do medicamento psicofármaco é 
aumentar as ações desse neurotransmissor. Quando a doença do paciente se 
associa a um aumento de um determinado neurotransmissor, como na esqui-
zofrenia (que se relaciona com o aumento do neurotransmissor dopamina), o 
fármaco deve bloquear os receptores e impedir que a dopamina os ative. Ou 
seja, a farmacologia tem como base a fisiopatologia. 
Em suma, é possível afirmar que os psicofármacos imitam ou aumentam 
uma substância endógena em falta, da mesma forma que eles podem bloquear 
as ações de uma substânciaendógena em excesso. Tudo isso é pensado pela 
indústria farmacêutica no desenvolvimento do medicamento, visto que, para 
obter as ações farmacológicas desejadas, as interações com o organismo de-
vem acontecer de forma correta. 
o 
\ 
CURIOSIDADE 
Em média, leva de 12 a 15 anos para que um novo medicamento chegue 
ao mercado. Quando a indústria tem uma proposta de pesquisa, demora 
muitos anos para testar possíveis candidatos a princípios ativos/drogas. A 
pesquisa e desenvolvimento de um medicamento envolve a pesquisa bá-
sica realizada em animais, com testes de toxicidade e, logo depois, para a 
avaliação de eficácia, em humanos. Por essa razão, medicamentos novos 
chegam às farmácias a um preço mais alto, pois o laboratório se vale da 
patente para recuperar os investimentos financeiros da pesquisa. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Fazendo uma analogia para ilustrar o processo interação do ligante endó-
geno ao receptor, em especial quando o objetivo de um medicamento é imitar 
ou mimetizar uma substância endógena, tais medicamentos funcionam como 
"chaves", ativando um receptor específico, isto é, "uma fechadura". A chave re-
presenta um medicamento que precisa ativar um receptor específico e cada 
medicamento só ativa sua fechadura específica (o receptor específico). 
A indústria farmacêutica avalia essas interações nos estudos pré-clínicos e 
o mesmo acontece com as substâncias endógenas: a Ach (acetilcolina) só ativa 
os receptores específicos denominados de colinérgicos e não consegue ativar, 
por exemplo, os receptores dopaminérgicos da dopamina. Dessa maneira, o 
organismo é perfeito e as interações se dão com total maestria. 
•• 
Fármacos depressores do SNC 
Substâncias classificadas como depressoras do SNC (sistema nervoso cen-
tral), produzem hiperpolarização dos neurônios e impedem a ocorrência de 
um potencial de ação. Para compreender esse processo, uma substância endó-
gena, o GABA {ácido gama-aminobutírico), principal neurotransmissor inibi-
tório do SNC, serve de exemplo. O GABA é um neurotransmissor que ativa os 
receptores gabaérgicos, embora haja outros receptores, o receptor do GABA 
mais importante para esse efeito é denominado de receptor GABA-A. 
Quando o neurotransmissor GABA ativa o seu receptor localizado na região 
dendrítica do neurônio, ocorre uma mudança de 
potencial de membrana. Voltando ao potencial 
de ação, é observada a relação do potencial 
de ação com a entrada do íon Na+. Pois bem, 
quando o GABA neurotransmissor ativa ore-
ceptor GABA-A, há a abertura de um canal iô-
nico presente no receptor, com a entrada do íon 
cloreto (CI-) de carga negativa. Com a entrada de 
CI- no meio intracelular do neurônio, ele fica hiper-
polarizado. Todo neurônio hiperpolarizado fica 
impedido, ao menos por um tempo, de produzir 
um potencial de ação. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Isso acontece com diversas substâncias inibitórias e, portanto, depressoras 
do SNC, caso dos fármacos da classe dos barbitúricos e dos benzodiazepínicos, 
utilizados para tratar, respectivamente, epilepsia e ansiedade. O mesmo acon-
tece com o álcool, que também é uma substância ansiolítica (reduz os sintomas 
de ansiedade) e, em geral, produz relaxamento e despreocupação. O uso exces-
sivo desses medicamentos depressores do SNC gera intoxicação no paciente, 
pois pode ocorrer a depressão do centro respiratório, o que induz ao óbito. 
Por essa razão, o uso de medicamentos com ação no sistema nervoso central é 
controlado por meio de receita médica, que deve ficar retida na farmácia . 
•• 
Fármacos estimulantes do SNC 
Substâncias classificadas como estimulantes do SNC (sistema nervoso cen-
tral) produzem a despolarização dos neurônios e geram um potencial de ação. 
Para compreender este processo, é possível exemplificar com uma substância 
endógena, o glutamato, o principal neurotransmissor excitatório do SNC. De 
forma semelhante, o glutamato ativa os seus receptores específicos da classe 
de receptores glutamatérgicos (a chave só entra na fechadura certa). 
Dessa forma, o glutamato pode ativar os receptores NMDA (N-Metil-D as-
partato), nome de um dos receptores 
do glutamato que também contém 
um canal iônico. Quando ativado pelo 
glutamato, se dá a abertura dos ca-
nais iônicos e a entrada de Na+ (sódio) 
e de Ca2+ (cálcio) para o meio intracelu-
lar. Como são íons de cargas positivas, 
a despolarização acontece. 
Nem todos os psicofármacos têm ações inibitórias ou estimulatórias, em-
bora esses mecanismos sejam importantes para uma grande variedade de me-
dicamentos. Certos produtos têm ações distintas, assim como as substâncias 
endógenas. Nem todo o neurotransmissor é inibitório ou estimulatório, como 
acontece com o GABA e o glutamato. Alguns neurotransmissores modulam 
processos diversos em muitos circuitos neuronais distintos e suas ações de-
pendem do circuito neuronal e do receptor a ser ativado. 
PSICOFARMACOLOGIA • 
Uma substância endógena pode ativar alguns receptores específicos. Fa-
zendo uma analogia, é como se a "chave" abrisse mais de uma "fechadura". A 
dopamina, por exemplo, é um neurotransmissor que ativa receptores inibitó-
rios e estimulatórios da dopamina, logo, as respostas da dopamina dependem 
de qual receptor é estimulado. Compreender tais processos de forma minucio-
sa envolve um estudo detalhado de neurofisiologia e os circuitos neurona is . 
Influência dos fármacos sobre as emoções e no 
comportamento humano 
• 
Muitos psicofármacos presentes na terapêutica são aproveitados para 
tratar transtornos de humor, como a depressão e o t ranstorno bipolar, sendo 
medicamentos que normalizam a concentração dos neurotransmissores e as 
suas respectivas ações no cérebro, uma vez que tais disfunções se relacionam 
com uma alteração neuroquímica na quantidade de neurotransmissores es-
pecíficos. No entanto, embora os psicofármacos objetivem melhorar o humor 
e o comportamento, eles também prejudicam o comportamento do paciente 
em determinado grau. 
De uma forma geral, todo o medicamento é produzido para uma deter-
minada eficácia terapêutica, ou seja, uma indicação clínica. Apesar disso, os 
medicamentos têm ações inespecíficas e interagem com outros receptores, 
enzimas ou transportadores que não são de interesse para aquela indicação, 
ou seja, o paciente apresenta uma reação adversa, um efeito nocivo (ruim) 
causado pelo uso de um medicamento, mesmo quando o paciente utiliza 
para a indicação terapêutica correta e na dose correta conforme recomen-
dação do médico e da bula do produto, durante o período correto. Em outras 
palavras, o paciente pode ter uma reação adversa ao medicamento (RAM) 
mesmo fazendo tudo certo. 
Isto não significa que o paciente apresenta todas as RAMs que estão na 
bula do medicamento. Na bula dos medicamentos, existe uma lista de rea-
ções adversas mais observadas nos estudos clínicos do medicamento, com 
suas respectivas incidências, isto é, se a reação adversa é comum ou rara. 
O paciente pode apresentar ainda uma reação adversa diferente das deter-
minadas em bula e, neste caso, é sempre interessante notificar a indústria 
PSICOFARMACOLOGIA • 
farmacêutica através de uma ligação ao SAC (Serviço de Atendimento ao Consumi-
dor). Tal processo abrange uma área muito importante da farmácia, que envolve 
a farmacovigilância. De acordo com o Guia de farmacovigilância para detentores de 
registros de medicamentos, editado pelo Ministério da Saúde (BRASIL, 2010, p. 13): 
Entende-se como farmacovigilância as atividades relativas à detec-
ção, avaliação, compreensão e prevenção de efeitos adversos ou 
outros problemas relacionados a medicamentos 
, 
E de extrema importância que as reações adversas sejam relatadas e trata-
das pelo detentor do registro do produto (indústria farmacêutica fabricante do 
medicamento). Com base nas reações adversas, a indústria toma conhecimento 
das novas reações que os produtos têm na população, uma vez que, nos estudos

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