anestesico local

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· Em 1948 surgiu a síntese da lidocaína, o primeiro anestésico comercializado derivado de amida. E esse anestésico não gerava o PABA (ácido paraminobenzoico), ou seja, as chances de dar alergias eram poucas. Anestésico local
· Hoje temos uma quantidade razoável de anestésicos locais, como por exemplo, bupivacaína, lidocaína e a ropivacaína
· Mecanismo de ação:
· Os anestésicos locais são substâncias que bloqueiam a condução nervosa de forma reversível. Então, temos a perda da sensibilidade motora e sensitiva, e o retorno após algum tempo.
· Os anestésicos locais bloqueiam canais de sódio nos axônios das fibras aferentes. 
· Ocorre o influxo de sódio que depois de certo ponto, vai promover a despolarização celular.
· Esses anestésicos são bases fracas, assim temos a forma molecular (neutra) e que penetra facilmente a membrana fosfolipidica. E tem a forma protonada (BH+) que tem dificuldade em penetrar na membrana. 
· Essa forma neutra e protonada também se mantém dentro da célula, e isso é um fator importante, pois quem tem característica de bloquear o canal iônico é a forma protonada, impedindo a repolarização celular. 
· A velocidade de bloqueio é totalmente dependente com a anatomia da fibra aferente.
· As fibras C e a delta, são responsáveis pela propagação do estímulo doloroso. Já as fibras alfa e beta, são responsáveis pelos estímulos de pressão, tato e propriocepção.
· O bloqueio ocorre da seguinte forma: primeiro tem o bloqueio das fibras mais finas e mielinizadas, e depois o bloqueio das fibras mais grossas e mielinizadas. 
· O bloqueio ele segue uma lógica, primeiro a perda da dor, depois do tato, pressão e propriocepção. E a volta do bloqueio segue da maneira contraria. 
· O que influencia o efeito:
· Volume administrado é fundamental para que tenha um bloqueio rápido e efetivo. E isso está relacionado com a difusão do anestésico naquela área a ser bloqueada. 
· Lipossolubilidade é um fator importante, porque os anestésicos locais são altamente lipossolúveis. Logo quando administramos um anestésico local em uma região lipídica, o anestésico tende a ficar preso naquele espaço dificultando a absorção sistêmica. Com isso, a anestesia tende a durar mais tempo. Por outro lado, essa própria lipossolubilidade pode atrapalhar a difusão do anestésico na região.
· Concentração da solução é muito importante na efetividade do bloqueio. Quanto maior a concentração, menor o período de latência e maior o período de ação. Porém, não pode fazer concentrações muito elevadas, porque pode-se ter toxicidade local.
· Vasoconstritor (epinefrina), vai diminuir a irrigação local, retardando a absorção sistêmica. Com isso, aumenta o período de ação. 
OBS: nunca usar anestésico local em extremidades, pois pode promover necrose tecidual. 
· Principais anestésicos locais:
· Lidocaína: ainda é o anestésico local mais utilizado, principalmente por causa da sua versatilidade. Pode ser usado em filtrações simples ou complexas, bloqueios periféricos ou locorregionais. 
· A lidocaína a 1% permite um bloqueio anestésico por mais ou menos uma hora, e esse tempo pode ser aumentado se a concentração for a 2% (90 a 120 minutos) ou se adicionar um vasoconstritor (aumenta em aproximadamente 50% o período de ação).
· A lidocaína também é usada com outras finalidades. O primeiro deles é o efeito antiarrítmico, a lidocaína é potente antiarrítmico de classe1b, promove um retardo na condução nervosa do miocárdio, basicamente na fibra de purkinje. Então ela é um interessante antiarrítmico em situações de taquiarritimias ventriculares.
· Também pode ser usada como infusão intravenosa contínua, promovendo efeitos como analgesia, diminuição dos anestésicos gerais, efeito pró cinético e efeito anti-inflamatório.
· Bupivacaína: promove bloqueio anestésico por no mínimo seis horas. Mas tem duas desvantagens comparado com a lidocaína:
1. Período de latência: demora por volta de 20 minutos.
2. Promove toxicidade central e cardiovascular com doses muito menores do que a lidocaína. 
· Levobupicaína que é um isômero da bupivacaína e que tem uma toxidade um pouco menor.
· A bup é basicamente usada em anestesias intra-articulares e anestesias raquidianas ou epidural, infiltrações com cirurgias prolongadas. 
· Concentrações: 0,25% (3 a 4 horas), 0,5% (4 a 6 horas) e 0,75% (até 10 horas). Com vasoconstritor aumenta em aproximadamente 50% do período de ação. 
· Promove bloqueio total das fibras C e delta, mas não das fibras alfa e beta. O animal não sente dor alguma, mas ainda sente alguma propriocepção. 
· Ropivacaína: tem características muito próximas da bupivacaína. 
· Possui o mesmo período de latência, ação e características de bloqueio. 
· É mais segura em relação a toxicidade. 
· Riscos e toxicidade:
· Lesão por punção: podemos puncionar o nervo, ao invés de fazer uma administração perineural. Então, pode ocorrer de seccionar o nervo com a agulha ou até mesmo administrar anestésico intraneural. 
· Toxicidade local: acontece quando ocorre a administração de lidocaína a 4% ou bupivacaína a 2%. 
· Toxicidade do SNC: acontece quando utiliza doses elevadas de anestésico, seja por bloqueio locorregional ou por técnicas de infusão intravenosa contínua. Nesse caso, os animais vão apresentar:
1. Depressão.
2. Sedação. 
3. Ataxia.
4. Ansiedade. 
5. Convulsões.
6. Inconsciência. 
7. Coma.
8. Choque bulbar. 
· Toxicidade cardiovascular: mesmo a lidocaína sendo um antiarrítmico, em doses elevadas pode promover efeitos cardiotóxicos. Não só a lido, como qualquer outro anestésico local. 
· Conclusões:
· Os anestésicos locais promovem bloqueio locorregional reversível e de excelente qualidade. 
· Diversos fatores podem influenciar na efetividade do bloqueio, como volume administrado, concentração, lipossolubilidade e o uso de vasoconstritor. 
· Ainda que sejam seguros, os anestésicos locais podem promover efeitos indesejáveis, especialmente em doses elevadas.