Opiáceos

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Opiáceos 1
Opiáceos 
Disciplina Farmacologia
Tipo Notas de aula
Tópicos & Questões:
Anotações:
Receptores → GI
Mi
Kappa
Delta
Mecanismo de ação 
Gi inibe adenilato Ciclase = Redução do AMPc → Redução de canais de Cálcio 
abertos (Pré-sináptico, principalmente) e Aumento de canais de K abertos (Pós-
sináptico) → Hiperpolarização 
https://www.notion.so/Farmacologia-d26d84243a32491dbdfea83d6f34f82c?pvs=21
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Opiáceos 2
Locais de ação → Trifásico (Medular, Supramedular e periférico)
Supramedular → Estímulo da via eferente da dor ao inibir o inibidor no 
neurônio modulador
Medular→ Via Aferente
Periférico → Redução da sensibilidade de nocioceptores e diminuição da 
secreção de estímulo químico 
Uso clínico
Analgesia
Diminuição no reflexo da tosse
Age direto nos receptores
Diminuição da diarréia
Constipação por aumento do tônus do m. Liso intestinal
Anestesia → Assossiação permite que doses menores de anestésicos fortes sejam 
usados
Associação com anestésico e ansiolítico
Opióide → Sonolência e redução da dor
Ansiolítico → Indução ao início do sono
Efeitos colaterais
Opiáceos 3
Depressão respiratória
Quimiorreceptores carotídios
Bulbo Ventrolateral
Sensibilidade ao CO2
Dependência → Euforia e disforia
Sistema de Recompensa
Inibe o inibidor do neurônio dopaminérgico
Náusea e Vômitos
Atuação no tronco encefálico
Principais Opióides 
Morfina
Menos lipofílico que fentanil → Tempo maior até ação(20min)
Maior efeito de primeira passagem → Usar via parental
Meia-vida de 4 horas
Indicação
Tratamento intermitente
Dores intensas → Parto ou câncer
Adjuvante a gás anestésico
Contra-indicação 
Cólicas biliares → Espasmos de esfíncter de Oddi
Instabilidade hemodinâmica → Libera histamina (Hipotensão e prurido), 
simpatólise e bradicardia ( Atua no nó SA)
Fentanil
Mais lipossolúvel → Ação rápida (1-2 min)
Meia-Vida → 30-60min
Infusão contínua
Sem efeitos significativos na histamina → Sem hipotensão
Codeína
Opiáceos 4
Xarope para tosse
Metadona
Meia-vida mais longa 
Agonista Fraco
Desmame de opióides → Menor abstinência 
Tramadol
Age sobre via seratonérgica e opióide
Via Oral
Meperina
Contra-Indicado
Normeperidina → Metabólito que tem meia vida instável de até 40 horas
Falência Renal
Contra indicação 
Falência Renal ou Hepática → Efeitos da metabolização
Doenças biliares
Gravidez → Depressão Respiratória no feto
HIC → Aumenta PIC
Outros depressores do SNC
ICVD
Hipotensão
Abuso
Tolerância
Necessário doses cada vez maiores paraaatingir mesmos efeitos → Dose-efeito 
diverge em pacientes
Dessensibilização dos receptores de opióides 
Sensibilização da Adenilato Ciclase
Medida
Opiáceos 5
Uso alternado de opióides que não possuam sobreposição de receptores 
→Uso de outros receptores
Toxicidade → Reverter com Naloxane ou Nalorfina
Depressão respiratória
Pupila puntiforme 
Choqu
Relaxamento da musculatura 
Resumo: