Anestésicos Locais

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1 Maria Clara Domingos 
Anestésicos Locais 
 
Para que utilizamos a anestesia local? 
➔ Para tirar a percepção de 
dor/nocicepção de determinado 
local. 
INTRODUÇÃO 
 
É interessante, pois tem como objetivo 
bloquear apenas a condução da dor. 
➢ Por isso, também é conhecida como 
bloqueio de condução → Através 
da utilização de uma substância que 
é capaz de bloquear os impulsos 
nervosos. 
Sem influxos impulso nervoso = sem 
sensação de dor. 
• Promovem efeito anestésico sem 
que haja lesões teciduais 
permanentes; 
• São reversíveis e controláveis, ou 
seja, são temporários. 
 
CONSIDERAÇÕES GERAIS 
 
Tudo começou com a planta que originou a 
cocaína (cocaína = ausência de dor), tinha 
como objetivo remover a dor. 
➔ A cocaína foi o primeiro 
anestésico local utilizado em 1860, 
mas não foi tão benéfica pois 
poderia causar dependência e 
alterações cardiovasculares (como 
arritmia). 
➔ A cocaína também foi utilizada 
como anestésico oftalmológico 
tópico. 
Ou seja, se utilizada de forma correra = 
obtém o efeito anestésico desejado sem 
maiores riscos. 
A primeira molécula isolada a ser utilizada 
como anestésico local foi em 1905 → 
PROCAINA (NOVACAINA). 
➢ NOVACAÍNA : Primeiro 
anestésico que não tinha todos os 
efeitos maléficos da cocaína, mas 
tinha ação rápida (de 5 a 10 
minutos). 
➢ TETRACAÍNA: maior tempo de 
ação, mas era tóxica. 
➢ LIDOCAÍNA: bom tempo de 
duração, mais estável e sem tantas 
reações indesejáveis. 
➢ BUPVACAÍNA: produzida em 
1963. 
Do ponto de vista molecular, os anestésicos 
locais tem uma estrutura 
semelhante/fundamental: 
• Grupamento aromático = mais 
lipofílico. 
• Ligação amida ou éster, ligando as 
duas partes → a depender dessa 
ligação o poder do anestésico será 
maior ou menor. 
• Amina terciária = hidrofílico. 
 
 
2 Maria Clara Domingos 
NOCICEPÇÃO E DOR 
Como sentimos a dor? 
• Vamos ter nervos sensoriais 
específicos que ao perceberem a 
liberações de neurotransmissores, 
informando ao SNC = sensação de 
dor. 
OBS: o processo inflamatório tende a 
potencializar esse efeito. 
• Os neurotransmissores se ligam nas 
terminações nervosas, causando a 
sensação de dor. 
• A ideia é impedir a chegada dessa 
informação dessas informações nas 
terminações nervosas. 
Quando se tem a sensação de dor, os 
mediadores/neurotransmissores abrem os 
canais de SÓDIO (Na+), e a entrada do 
sódio para dentro da célula causa uma 
DESPOLARIZAÇÃO. 
Passando essa informação, temos a abertura 
do canal de POTÁSSIO, que sai de dentro 
da célula reequilibra o potencial de ação. 
➔ Comporta de ativação e de 
inativação: 
 
➔ Quando se está em repouso, o 
canal de SÓDIO está fechado. 
Quando chega o PA (potencial de 
ação), abre-se esse canal e entra o 
sódio para célula = despolarização. 
 
• Comporta de inativação = existe 
para que dê tempo da célula se 
recuperar e se preparar para a 
transmissão de uma nova 
informação. 
MECANISMO DE AÇÃO DOS A. LOCAIS 
Os anestésicos locais se ligam aos canais de 
SÓDIO, impedindo a sua abertura. Ou seja, 
eles realizam o bloqueio temporário desses 
canais. 
 
Com isso, não se tem a condução dos 
impulsos nervosos, não ocorre a 
despolarização, nem a entrada de sódio na 
célula → Logo, não haverá a sensação de 
dor ou a mesma será diminuída. 
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS 
 
• INÍCIO E DURAÇÃO DA 
AÇÃO 
Anestésicos locais hidrofóbicos x 
hidrofílicos: 
- HIDROFÓBICO = anestésico passa 
pela bicamada da célula e logo chega ao 
receptor. 
- HIDROFÍLICO (solúvel em água) 
 
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- PH: na maioria das vezes os anestésicos 
locais são bases fracas → essas bases fracas 
se dissociam (se separam) em meio ácido. 
→ Em quais condições se tem o meio 
ácido? 
• Alterações do PH do meio devido 
a: inflamação e infecção → criam 
ambientes ácidos. 
Quando se tem uma dissociação, o 
anestésico fica ionizado → não consegue 
entrar na célula, pois está ionizado = não 
consegue bloquear o receptor para que 
ocorra o efeito farmacológico. 
OBS: por isso, quando se chega um 
paciente com o dente ou gengiva 
inflamados, o paciente precisa tomar anti-
inflamatório. Pois, se precisar utilizar 
anestesia, a anestesia não faria efeito. 
• DISTRIBUIÇÃO: 
O anestésico local é colocado exatamente 
onde será realizado o procedimento. 
OBS: quando está em meio a um processo 
infecioso/inflamatório, os vasos se dilatam 
→ o anestésico será disseminado mais 
rápido, fazendo com que seu efeito passe 
logo. 
➔ Alguns anestésicos por si só 
causam a vasodilatação, fazendo 
com que sua duração seja 
diminuída quando administrados 
sozinhos 
Para aumentar a duração, aplicamos 
juntamente ao anestésico um 
VASOCONSTRITOR → o mais utilizado 
é a EPINEFRINA. 
➢ EPINEFRINA: vasoconstritor que 
minimiza a toxicidade sistêmica e 
aumenta a duração de ação. 
OBS: a anestesia deve ser aplicada no 
tecido e não no vaso, para que não haja 
efeito sistêmico e nem seja disseminada 
rapidamente, tendo um curto efeito. 
• BIOTRANSFORMAÇÃO 
Temos dois tipos de anestésicos: com o tipo 
de ligação éster ou amida. 
➔ As pseudocolinesterases tem a 
habilidade de degradar os 
anestésicos locais do tipo ÉSTER 
→ Por isso os primeiros 
anestésicos como a procaína tem 
uma ação tão curta, pois assim que 
era administrada, rapidamente as 
pseudocolinesterases degradavam 
essa estrutura. 
 
➔ A troca das ligações, colocando 
uma AMIDA faz com que o 
anestésico tem uma ação mais 
longa e duradoura, pois o mesmo 
passa pela biotransformação no 
fígado. 
 
CASOS ESPECÍFICOS: 
PRILOCAÍNA: é um anestésico do tipo 
amida, que é biotransformado no fígado, 
plasma e rins. Um dos seus metabólitos 
pode causar metemoglobinemia → Uma 
alteração no sangue. 
Alguns pacientes podem ter uma má 
formação genética, fazendo com que o 
indivíduo não possua a pseudocolinesterase 
e os anestésicos do tipo ÉSTER tenham 
uma ação mais duradoura em seu 
organismo. 
Alguns pacientes com problemas hepáticos 
→ podem ter dificuldade de degradar 
anestésicos, como é o caso da lidocaína, 
podendo duplicar o tempo para que ocorra a 
degradação desse anestésico. 
 
 
 
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• ELIMINAÇÃO: 
Na maioria das vezes os anestésicos são 
eliminados pela urina. 
Como, na odontologia, a dose 
anestésica utilizada é pequena não 
correm riscos de alterações na urina. 
Já em uma situação em que foi utilizada 
muito anestésico, pode ocorrer uma 
acidificação da urina → para que esse 
anestésicos seja eliminado em caso de 
intoxicação. 
REAÇÕES ALÉRGICAS 
Não são tão comuns, mas a maioria das 
alergias está referente a epinefrina → 
alergias a anestésicos do tipo amida são 
raras, já a procaína (éster) é mais 
alergênica. 
➔ Em situações de alergias, podemos 
recorrer a um corticoide. 
A alergia a um éster exclui o uso de outro, 
devido a todos os ésteres conterem o 
metabólito ácido paraminobenzeoico. Já nas 
amidas não ocorre exclusão. 
TOXICIDADE SISTÊMICA 
Só ocorre diante de altas doses de 
anestésicos, seus sinais, sintomas e o tempo 
da toxicidade são imprevisíveis. → todos 
esses pontos dependem de organismo para 
organismo. 
➔ No nosso coração também temos 
canais de sódio, esses canais 
podem ser bloqueados pela 
lidocaína → Quando utilizamos 
uma quantidade muito grande de 
lidocaína, podemos alterar um 
pouco essa corrente elétrica do 
coração, fazendo com que ocorra 
alterações no eletrocardiograma, 
podendo provocar até uma parada 
cardiorrespiratória. 
É importante a manutenção da via aérea, o 
apoio a respiração e a circulação, o controle 
de convulsões e, se necessário, a 
ressuscitação cardiopulmonar. 
TIPOS DE ANESTESIAS LOCAIS 
As anestesias locais podem ser utilizadas 
em diversas partes do corpo e obterem 
efeitos satisfatórios. 
A forma farmacêutica depende do local aser anestesiado (pomada, gel, injetável). 
➢ ANESTESIA DE SUPERFÍCIE: 
Tem o objetivo de retirar a 
nocicepção da dor → utilizados no 
nariz, boca, árvore brônquica, 
córnea, trato urinário, útero. → na 
forma de spray, pastilhas, gotas, 
etc. 
• Não é interessante para ser utilizada 
na pele 
• Ocorre o risco de toxicidade 
sistêmica se utilizada em grandes 
quantidades e em áreas extensas. 
• Ex: Lidocaína, tetracaína, dibucaína 
e benzocaína. 
 
➢ ANESTESIA INFILTRATIVA: 
tem como objetivo injetar o 
anestésico exatamente na região em 
que o procedimento será realizado 
→ p/ atingir ramos e terminais 
nervosos. 
• Usada em pequenas cirurgias. 
• Utiliza-se epinefrina ou 
felipressina como 
vasoconstritores → Não é 
recomendado nas mãos, nos 
pés, na ponta do nariz e na 
região peniana, pois 
vasoconstritores nesses tecidos 
pode causar necrose. 
• Não é apropriada em grandes 
áreas devido ao risco de 
toxicidade sistêmica. 
 
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➢ ANESTESIA REGIONAL 
INTRAVENOSA: 
Quando ocorre a diminuição do 
fluxo sanguíneo em determinado 
membro com o uso do garrote, 
aplica-se a anestesia e ela mantém 
até que a circulação seja restaurada. 
• Para passar o efeito, desamarra o 
garrote/manguito aos poucos, 
liberando o fluxo sanguíneo para a 
região → se liberado 
prematuramente pode causar 
toxicidade sistêmica. 
• Usada em cirurgias de membros. 
 
➢ ANESTESIA POR BLOQUEIO 
DE NERVO: 
É injetada próxima aos troncos 
nervosos para produzir a perda da 
sensibilidade periférica. 
• É necessária uma pequena 
quantidade de anestésicos. 
• A posição da agulha é importante e 
a duração da anestesia pode ser 
aumentada por adição do 
vasoconstritor. 
 
➢ ANESTESIA ESPINAL: 
É aplicada no espaço subaracnoide 
ou intratecal, atua nas raízes dos 
nervos espinais e na medula. 
• Anestesia controlada com os 
pacientes inclinados. 
• Utilizada em cirurgia no abdome, 
pelve ou membros inferiores. 
 
➢ ANESTESIA EPIDURAL: 
Injetada no espaço epidural, 
bloqueando raízes espinais. 
• Analgesia obstétrica, 
principalmente com lidocaína e 
bupivacaína. 
TETRODOTOXINA 
Baiacu tem uma substância com função de 
anestésico local → Tetrodotoxina. 
CASO CLÍNICO 
Você é um cirurgião-dentista e foi 
procurado em seu consultório por uma 
paciente gestante, que está na décima 
semana de gestação (primeiro trimestre). 
Essa paciente está com dor causada por 
uma pulpite irreversível. Qual solução 
anestésica com ou sem vasoconstritor você 
utilizaria nessa paciente? Justifique sua 
resposta. 
➔ Com vasoconstritor para que a 
anestesia não seja disseminada 
pela corrente sanguínea e não 
chegue até o bebê. Caso esteja 
inflamado, paciente deve fazer uso 
de anti-inflamatório e depois voltar 
para realizar o procedimento. Caso 
esteja infeccionado, paciente deve 
fazer uso de antibiótico primeiro.