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Anestésic� locai� DOR E ANESTESIA LOCAL Ao trabalhar os dentistas rompe integridade dos tecidos, das células, liberam prostaglandinas gerando a dor • Devido a dor, muitos procedimentos odontológicos seriam impraticáveis caso não existisse o recurso da anestesia local. • Para anestesia local segura e profunda, com duração adequadas, o cirurgião dentista deve conhecer a farmacologia e a toxicidade dos anestésicos locais e dos vasoconstritores para planejar a duração para que o procedimento ocorra DOR EFEITO DO OPIOIDE É SISTÊMICO E PRINCIPALMENTE NO SNC (CAUSAM TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA) IMAGEM → Estímulo sobre o dente nessa imagem, mas independente da natureza do estímulo, essa informação vai ser decodificada e transferida através dos nervos para o nervo trigêmeo e o mesmo por meio de potencial de ação gerado no nervo vai levar a informação para o cérebro, levando a dor O potencial de ação só ocorre por meio da abertura de canais de sódio MECANISMO DE AÇÃO Nos nervos tem canais de sódio sensíveis a voltagem que ao abriri disparam potencial de ação LOGO Os anestésicos locais atuam na membrana celular bloqueando canais de sódio e impedem a geração e condução dos impulsos nervosos SE NAO EXISTE POTENCIAL DE AÇÃO NÃO TEM AÇÃO A pessoa anestesiada não recebe nenhuma sensação no local porque os canais de sódio foram bloqueados No caso da clínica, eles inibem a condução nervosa no tecido nervoso periférico (polpa dental), mas também no SNC, músculos cardíaco, esquelético e liso. Anestésico também passa para os vasos sanguíneos, indo para o corpo podendo atingir SNC, músculos cardíaco, esquelético e liso que também tem canais de sodio, logo a toxicidade ta muito relacionado ao fato de irem para corrente sanguínea e chegando em outros sistemas Explica a toxicidade destes fármacos, nos casos de sobredosagem ANESTÉSICOS LOCAIS PENETRABILIDADE E AÇÃO EM pH FISIOLÓGICO • Anestésicos são bases fracas • Impedem o influxo de Na+ - impedem despolarização e transmissão da dor; • Pode apresentar efeito sobre SNC e Sist. cardiovascular, sendo mais pronunciados sobre o primeiro. Em mulheres grávidas pode atravessa a barreira placentária. MECANISMO DOS ANESTÉSICOS NA IMAGEM → Anestésico na proximidade do nervo, injetado na sua forma neutra ou não ionizada e chegando no tecido vai ionizar (fármacos vão ser encontrados em partes ionizados de acordo com o meio). A parte amarela (não ionizada/neutra) está atravessando a membrana plasmática e a ionizada não atravessa. A parte neutra que atravessou entra dentro do nervo lá dentro o pH é diferente, logo uma parte do anestésico que estava neutro vai ionizar e protonado ele consegue bloquear de dentro para fora o canal sensível a voltagem. É necessário que o anestésico esteja na forma neutra para que possa entrar no nervo, penetra o nervo e logo após se ionizar pois o bloqueio do canal de sódio ocorre de dentro para fora. UM EXEMPLO É A LIDOCAÍNA pKa = 7,9, logo em um pH de 7,9 50% da lidocaína vai se ionizar e 50% vai estar na forma neutra (forma que entra no nervo para depois ionizar e fazer efeito) As duas formas devem ser necessárias A mudança de pH de 7,4 por exemplo (mais baixo), logo com pH mais ácido, a lidocaína que é uma base vai ionizar muito. Logo quando a lidocaína ou bases são injetadas em locais ácido se tem pouco anestésicos na forma neutra para entrar no nervo ANESTÉSICOS LOCAIS PENETRABILIDADE E AÇÃO EM pH FISIOLÓGICO • Logo é importante essa relação da base com meio ácido pois no processo inflamatório se produz substâncias ácidas que diminui o pH tecidual causando “aprisionamento” do anestésico no espaço extracelular (fora do nervo), tornando a droga muito menos efetiva do que quando o tecido não estava previamente lesado. • Por isso, ao se administrar anestésico após início do procedimento cirúrgico, observa-se menor efeito (liberadores de mediadores inflamatórios) ANESTÉSICOS LOCAIS • São bases fracas, pouco solúveis em água e instáveis quando expostas ao ar. Logo eles estão em tubetes em ampolas para não haver troca com o O2 • Clínica: associado ao ácido clorídrico, formando um sal; o cloridrato; • O cloridrato, apresenta maior solubilidade e estabilidade na solução • pH de 5,5 (soluções anestésicas sem vasoconstritor) • pH de 3,3 (soluções anestésica com vasoconstritor). Logo a solução com ácido clorídrico, com a base e o sal se tornando um meio com pH AL → ESTRUTURA GERAL MOLÉCULA ANFIPÁTICA UNIDAS POR CADEIAS QUE PODEM TER ÉSTER OU AMIDAS ANESTÉSICOS LOCAIS COCAÍNA - Anestésico local do tipo éster como a procaína ja a lidocaína e a bupivacaína são amidas QUANTO MAIS LIPOFÍLICO → MAIS POTENTE → MAIOR RISCOS DE TOXICIDADE BENZOCAÍNA → CONTEXTO ODONTOLÓGICO Devido sua fama de causar reações de hipersensibilidade os ésteres são normalmente de uso tópico, como ocorre com a benzocaína ❏ A BENZOCAÍNA • É empregada apenas como anestésico tópico ou de superfície. • Reações alérgicas aos anestésicos locais são raras, mas sua incidência > com ésteres. Benzocaína não deve ser empregada em indivíduos com história de hipersensibilidade aos ésteres. • O ideal é para a anestesia da mucosa superficial (esteja previamente seca para não diluir o princípio ativo). Essa aplicação diminui ou elimina a dor a punção da agulha (20%) após aplicação por 2 min, logo antes de injetar os anestésicos entra com a benzocaína AS AMIDAS • As amidas surgiram a partir de 1948, com a síntese da lidocaína. • Tem menor capacidade de produzir reações alérgicas logo isso foi determinante para o sucesso desse grupo de anestésicos. • Além da lidocaína, fazem parte do grupo: mepivacaína, prilocaína, articaína, bupivacaína, ropivacaína e etidocaína ❏ A LIDOCAÍNA • Mais empregado no mundo, considerado como padrão do grupo; Devido efeito vasodilatador rapidamente ela perde efeito no local por isso ela se encontra associada com vasoconstritor • Início de ação (tempode latência) entre 2-4 min. • Anestesia pulpar é limitada a 5-10 min - devido a ação vasodilatadora, com sua rápida eliminação do local da injeção; logo, não há indicação do uso da solução de lidocaína 2% sem vasoconstritor em odontologia. (SEMPRE COM VASOCONSTRITOR) • Associada a um agente vasoconstritor: – 40-60 min de anestesia pulpar – 120-150 min de anestesia em tecidos moles. O uso prolonga bastante o efeito da lidocaína A lidocaína também é empregada na anestesia tópica, especialmente em pacientes com história de alergia aos ésteres.(pois mesmo em uso tópico a benzocaína pode causar problemas alérgicos) E comercializada no Brasil na forma de pomada (concentrações de 5-6%) ou solução spray (10%). O ANESTÉSICO NÃO É PARA SER INJETADO NA CORRENTE SANGUÍNEA MAS MESMO ASSIM UMA PARTE DESSE ANESTÉSICO SE DIFUNDE, CAUSA VASODILATAÇÃO DO CAPILAR E FAZ COM QUE O PRÓPRIO ANESTÉSICO LOCAL SEJA ABSORVIDO PARA A CIRCULAÇÃO SISTÊMICA. O VASOCONSTRITOR VAI EVITAR QUE A MESMA SEJA RAPIDAMENTE PERDIDA NA CIRCULAÇÃO • E metabolizada no fígado e eliminada pelos rins; • Sua meia-vida plasmática é de 1,6 h; • Toxicidade: relacionada os níveis plasmáticos para o início de reações tóxicas são de 4,5 μg/mL no SNC e de 7,5 μg/mL no sistema cardiovascular. • A sobredosagem promove a estimulação inicial do SNC, seguida de depressão, convulsão e coma.(existem protocolos para evitar que isso aconteça) ❏ A MEPIVACAÍNA • Potência anestésica similar a da lidocaína. • Início de ação entre 1,5-2 min. • Produz discreta ação vasodilatadora não é tão grande quanto a lidocaína logo não é tão perdida na circulação. Na sua forma pura, sem vasoconstritor (3%), promove anestesia pulpar mais duradoura do que a lidocaína de 20 a 40 min logo pode ser usada de forma pura em pacientes com problemas cardiovasculares, a variar de acordo com a técnica. (2%) menor concentração com vasoconstritor • Sofre metabolização hepática, sendo eliminada pelos rins. • Meia-vida plasmática de 1,9 h. • Toxicidade semelhante a da lidocaína. A diferença é que devido ser menos vasodilatadora pode ser usada na forma pura ❏ A PRILOCAÍNA • Potência anestésica similar a da lidocaína. • Início de ação entre 2-4 min. • Baixa atividade vasodilatadora (50% menor que a lidocaína), quando usada sem vasoconstritor (4%).Contudo no Brasil ela é encontrada a (3%) com vasoconstritor chamado (felipressina) • É metabolizada mais rapidamente do que a lidocaína, no fígado e nos pulmões. Eliminação renal • Meia-vida plasmática de 1,6 h • Menos tóxica do que a lidocaína e a mepivacaína, sobredosagem aumenta metemoglobina (oxida a hemoglobina, logo ela não consegue transportar oxigênio, ou seja evitar para pacientes com anemia e problemas respiratórios) . Recomenda-se cuidado no uso em pacientes com deficiência de oxigenação (portadores de anemias, alterações respiratórias ou cardiovasculares). ❏ A ARTICAÍNA • Rápido início de ação, entre 1-2 min. • Potência 1,5 vezes > lidocaína (4%). • Baixa lipossolubilidade e alta taxa de ligação proteica. • É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo logo assim que ela cai já começa a ser metabolizada diferente das anteriores que só metabolizada no fígado. • Como sua biotransformação começa no plasma, sua meia-vida plasmática é mais curta que dos demais anestésicos (~ 40 min), com eliminação mais rápida pelos rins. (Anestésico de escolha para uso rotineiro em pacientes portadores de disfunção hepática pois não sobrecarrega o fígado ) • Sua toxicidade é semelhante a da lidocaína mas menos tóxica para o fígado ❏ A BUPIVACAÍNA • Potência anestésica 4 vezes > lidocaína. Mais potente • Cardiotoxicidade também é 4 vezes maior. Utilizada a (0,5%). Cai na circulação e bloqueia os canais de sódio do miocárdio afetando a condução cardíaca, por isso é usada em menor concentração • Ação vasodilatadora > a lidocaína, mepivacaína e prilocaína. • Apesar de ser maior ação vasodilatadora ela tem longa duração de ação (vasoconstritor). No bloqueio dos nervos alveolar inferior e lingual, produz anestesia pulpar por 4 h e em tecidos moles, por até 12 h.(usada em caso de procedimentos maiores ela é uma alternativa por promover uma anestesia local mais duradoura sem ser necessário ficar anestesiando novamente) • Meia-vida plasmática de 2,7 h. Metabolizada no fígado, eliminação renal. • Não é recomendada < 12 anos, pelo maior risco de lesões por mordedura do lábio, em razão da longa duração da anestesia dos tecidos moles. A LIDOCAÍNA É A MAIS COMUM, CONTUDO TEM HAVER COM A NECESSIDADE DO ATENDIMENTO : ★ NAO POSSO USAR VASOCONSTRITOR = MEPIVACAÍNA PURA ★ POSSO USAR VASOCONSTRITOR PORÉM MENOS POTENTE = PRILOCAÍNA COM FELIPRESSINA ★ PACIENTE COM DOENÇA HEPÁTICA = ARTICAÍNA ★ CIRURGIAS MAIORES = BUPIVACAÍNA Começa com a benzocaína se possível para que a aplicação da agulha incomode menos VASOCONSTRITORES Quando vaso sanguíneo contrai o fluxo diminui logo diminui o sangramento operatório • Todos os sais anestésicos possuem ação vasodilatadora. • A dilatação dos capilares da região promove sua rápida absorção para a corrente circulatória, limitando muito o tempo de duração da anestesia. • O uso de grandes volumes aumenta o risco de toxicidade ou quando há injeção intravascular acidental, especialmente em relação ao SNC. Se injeta anestesia diretamente no vaso dá problema Mesmo assim pode ter problema se o anestésico seja injetado dentro do vaso • Associação com vasoconstritor: – sal anestésico fica por mais tempo em contato com as fibras nervosas, prolongando a duração da anestesia e reduzindo o risco de toxicidade sistêmica. – O vasoconstritor atua na diminuição efetiva do calibre dos vasos, havendo isquemia no local da injeção, havendo a redução da perda de sangue! ❏ EPINEFRINA (HORMÔNIO POIS ATUA EM LONGAS DISTÂNCIAS- ADRENALINA) Lidocaína + Epinefrina • Vasoconstritor mais utilizado no mundo, devendo ser o agente de escolha para a quase totalidade dos procedimentos odontológicosem pacientes saudáveis, incluindo crianças, gestantes e idosos. • Causa constrição dos vasos pela estimulação dos receptores α1 (Ela é agonista do receptor alfa , quando o mesmo é ativado leva a contração da parede do vaso) • A epinefrina cai na circulação, e dependendo do volume injetado, interage com receptores β1 no coração (alvo para epinefrina pois ela é agonista), aumentando a FC, a força de contração e o consumo de oxigênio pelo miocárdio. Logo, a dosagem de epinefrina deve ser minimizada para os pacientes com doença cardiovascular. No Brasil, a epinefrina é incorporada às soluções anestésicas locais nas concentrações: LIDOCAÍNA COM CONCENTRAÇÃO 1 PARA *** • 1:50.000 (dobro de molécula de epinefrina logo está mais concentrada); Usada com cautela pois pode produzir isquemia intensa, com consequente vasodilatação “rebote”, aumentando o sangramento! • 1:100.000; Escolha prudente para paciente saudável • 1:200.000 menos concentrada.(1 molécula de epinefrina está diluída em 200.000 microlitros) → Indicada para cardiopatas, pois é a mais diluída ESSA PROPORÇÃO JÁ VEM PRONTA E MISTURADA ❏ NOREPINEFRINA (NEUROTRANSMISSOR POIS ATUA EM PEQUENAS DISTÂNCIAS - NORADRENALINA) • Atua nos receptores α e β, com predomínio sobre α (90%), Não se usa mais a combinação com lidocaína pois aconteceram efeitos adversos com mais frequência • Não apresenta vantagens sobre a epinefrina, 25% da potência vasoconstritora da epinefrina; • Relatos de reações adversas parece ter ocorrido com a norepinefrina, como cefaleia (dor de cabeça) intensa decorrente de episódios transitórios de hipertensão arterial, assim como casos de necrose e descamação tecidual; • Seu uso em odontologia está sendo cada vez mais restrito ou até mesmo abolido. ❏ FENILEFRINA Outra alternativa Está no descongestionante nasal • Estimulador α (95%) (mesmo receptor que a epinefrina) • Apresenta apenas 5% da potência vasoconstritora da epinefrina, na concentração empregada (1:2.500) logo precisa ser usada em maior concentração • Vasoconstrição prolongada. Em sobredosagem, os efeitos adversos também são mais duradouros, como o > da PA e cefaléia na região occipital mas são raros. • Não apresenta qualquer vantagem em relação à epinefrina logo seu uso é mais raro ❏ FELIPRESSINA No Brasil associada a prilocaína • Análogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético) • Contida em soluções cujo sal anestésico é a prilocaína. • Mecanismo diferente - Vasoconstrição é decorrente da ação sobre os receptores V1 pois ela é análoga ao hormônio antidiurético,da vasopressina, presentes no músculo liso da parede dos vasos sanguíneos, com ação muito mais acentuada na microcirculação venosa do que na arteriolar, diferente de quando a epinefrina liga no receptor alfa ela causa uma vasoconstrição no capilar tanto na porção arteriolar e venosa sendo uma vasoconstrição bem eficiente. • Por esse motivo, tem valor mínimo no controle da hemostasia, o que explica o maior sangramento observado durante os procedimentos cirúrgicos. Potencializa o efeito da prilocaina mas sobre o sangramento não é tão eficiente PRINCIPAIS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS EM LARANJA - ANESTÉSICO E ABAIXO OS RESPECTIVOS VASOCONSTRITORES A PRILOCAÍNA E A MEPIVACAÍNA SÃO MENOS VASODILATADORAS EFEITOS ADVERSOS Depressor do SNC • Anestésicos locais: raros, mas potencialmente sérios e até mesmo letais, tendo como causa mais comum a sobredosagem; • Ocorre quando: – o profissional não tem pleno conhecimento das doses máximas dos sais anestésicos, – emprega grandes volumes das soluções; ou – faz uso incorreto das técnicas anestésicas como injetar dentro do vaso • Sobredosagem de vasoconstritores também já foi associada a casos fatais, causam o aumento brusco da PA, seguido de hemorragia intracraniana, em pacientes suscetíveis (incomum) • Reações alérgicas graves associadas à anestesia local são raras, contudo quanto mais anestésico se pede maior a chance de ter resposta alérgica pois o sistema imune pode memorizar causando a hipersensibilidade • Toxicidade sistêmica dos anestésicos locais: todos os anestésicos locais atravessam a BHC (barreira hemato cefálica) e podem causar depressão do SNC, órgão mais sensível a ação desses fármacos. • Níveis plasmáticos elevados dos anestésicos podem ser provocados por injeções repetidas ou podem resultar de uma simples injeção intravascular acidental. É imperativo que a injeção de uma solução anestésica local seja feita somente após a aspiração negativa (entra com a agulha, aspirar, verifica se tem sangue e injetar o anestésico) e de forma lenta, na razão de 1 mL/ min (de maneira contínua para que o tecido mole acomode o volume e nao estoure o vaso), ou seja, para cada tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de administração deve ser de ~ 90 s . EXEMPLO = * 4,4 PELO Kg COMO CALCULAR O VOLUME MÁXIMO DA SOLUÇÃO ANESTÉSICA LOCAL Parâmetros: • concentração do anestésico na solução; • doses máximas recomendadas; e • peso corporal do paciente • Solução 2%, independentemente de qual seja o anestésico, contém: – 2 g do sal em 100 ml de solução, o que significa 20mg/ml. 2g = Concentração de 2000 mg do sal em 100 ml logo 20mg/ml • Assim, soluções 0,5%, 3% ou 4% deverão conter, respectivamente, 5 mg, 30 mg ou 40 mg do sal anestésico, para cada ml da solução. • Como no Brasil, o volume contido nos tubetes anestésicos é de 1,8 mL, – as soluções 0,5%, 2%, 3% e 4% deverão conter, respectivamente, a quantidade de 9mg, 36mg, 54mg e 72 mg do sal anestésico. Dentro de cada tubete a 2% tem 36 mg de lidocaína O máximo por kg é 4,4mg/Kg para uma criança de 20kg = 88 mg de lidocaína a 2% Se um tubete tem 36mg é necessário dividir com 88 mg = 2,4 tubetes para uma criança Verificar máximo por kg e depois dividir pela quantidade do tubete sendo o máximo permitido no caso da lidocaína 2% 8,3 tubetes pois o excesso de Kg é apenas de tecido adiposo não afetando o anestésico CONTRAINDICAÇÕES DO USO DA EPINEFRINA -Epinefrina é o vasoconstritor mais eficaz e seguro para uso odontológico. - Todavia, como qualquer outro fármaco, também possui limitações e contraindicações: • Hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg ou diastólica > 100 mmHg). • História de infarto agudo do miocárdio (os vasos podem estar obstruídos e o músculo não consegue bombear o sangue pois a epinefrina causa vasoconstrição podendo causar outro infarto agudo), sem liberação para atendimento odontológico por parte do cardiologista. • Período menor que 6 meses após acidente vascular encefálico (AVE- fluxo sanguíneo foi interrompido para encéfalo e pode haver uma semi obstrução do vaso). • Hipertireoidismo não controlado (estado de estimulação metabólica logo o indivíduo pode estar com os níveis fisiológicos de epinefrina mais altos causando um descompensação cardiovascular). • Cirurgia recente de ponte de artéria coronária (espécie de desentupimento) ou colocação de stents. • Angina do peito instável (história de dor no peito ao mínimo esforço). • Certos tipos de arritmias cardíacas, apesar do tratamento adequado • Insuficiência cardíaca congestiva não tratada ou não controlada. • Feocromocitoma - doença rara, câncer na medula da supra renal levando maior produção de epinefrina • História de alergia a sulfitos (bissulfito de sódio vai estar para impedir a oxidação da epinefrina - maior prevalência em asmáticos). • Pacientes que fazem uso contínuo de derivados das anfetaminas (femproporex, anfepramona, etc.), empregados nas “fórmulas naturais” de regimes de emagrecimento, atualmente proscritos pela ANVISA, mas adquiridos por pacientes como produtos de importação ilegal - fazem a pessoa emagrecer aumentando a epinefrina • Usuários de drogas ilícitas (cocaína, crack, oxi, metanfetaminas, ecstasy) aumenta a epinefrina natural CRITÉRIOS DE ESCOLHA DA SOLUÇÃO ANESTÉSICA LOCAL • Condições sistêmicas do paciente; • Tempo de duração da anestesia pulpar vai variar de acordo com tempo do procedimento • Grau de hemostasia exigidos para um determinado procedimento.(ou seja controle do sangramento) ❏ 1. Procedimentos de curta a média duração, que demandem tempo de anestesia pulpar acima de 30 min - pacientes saudáveis Optar por uma das seguintes soluções: • Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 (diluição ideal) ou 1:200.000 - criança, adulto, idoso saudável • Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000 • Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000 • Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL ❏ 2. Procedimentos muito invasivos (sangramento maior) ou de maior tempo de duração (Tratamentos endodônticos complexos, exodontias de inclusos, cirurgias plásticas periodontais, colocação de implantes múltiplos, enxertias ósseas.) Intervenções na maxila Bloqueio regional (procedimento demanda apenas um bloqueio): • Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000. Técnica infiltrativa: Articaína 4% (potência maior que a lidocaína) com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000 consequentemente tem maior tempo Intervenções na mandíbula Bloqueio regional: • Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000. • Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000 (não é mais potente que a lidocaína porém tem ação de duração mais longa) ❏ 3. Contraindicação absoluta ao uso da epinefrina a) Quando o procedimento demandar anestesia pulpar com duração de até 30 min. • Mepivacaína 3% (sem vasoconstritor) - atendimento no caso de pacientes com pressão alta mas sem epinefrina Esta solução em geral promove anestesia pulpar de ~ 20 min (infiltrações na maxila) a 40 min de duração (bloqueios regionais na mandíbula), reduzindo-se o tempo em que o paciente permanece anestesiado após o término da intervenção. A mepivacaína 3% é preferível a lidocaína 2% sem vasoconstritor, pois esta última resulta em anestesia pulpar de curtíssima duração (~ 5-10 min), insuficiente para grande parte dos procedimentos odontológicos. b) Quando o procedimento demandar anestesia pulpar com duração maior que 30 min. • Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL (cada tubete) Por não pertencer ao grupo das aminas simpatomiméticas, a felipressina não age sobre os receptores α e β adrenérgicos. Isso faz o cirurgião-dentista deduzir, erroneamente, que a felipressina não produz qualquer efeito adverso no sistema cardiovascular. • Dosagem segura para hipertensos e de 0,18 UI (felipressina). Tal quantidade é equivalente ao contido em 6 mL de uma solução de prilocaína 3% com 0,03 UI/mL de felipressina (~ 3. tubetes). SE DER VASOCONSTRITOR ACIMA DO PERMITIDO PARA PACIENTE HIPERTENSO AUMENTA A PA LOGO ELE TERÁ UM PICO DE PA PODENDO ESTOURAR UM VASO NO CÉREBRO POR EXEMPLO ELE TERÁ UM AVE
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