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Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor, e ativa o receptor para produzir uma resposta biológica. Enquanto um agonista provoca uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista e o agonista inverso, causa uma ação oposta à do agonista. Estes receptores podem ser ativados por agonistas endógenos (como hormônios e neurotransmissores) ou agonistas exógenos (como drogas), resultando em uma resposta biológica. Já o agonista fisiológico é uma substância que cria as mesmas respostas corporais, mas não se liga ao mesmo receptor. Os agonistas totais se ligam e ativam um receptor com a resposta máxima que cada um pode desencadear no receptor. Um exemplo de uma droga que pode atuar como um agonista completo é o isoproterenol, um agonista dos receptores β1 e β2, usado para o cuidado da asma, antes do uso global do salbutamol, o qual tem efeitos mais seletivos sobre as vias aéreas. Sua via de administração pode ser intravenoso, oral, intranasal, subcutâneo ou intramuscular, dependendo de seu uso. Sua duração no plasma sanguíneo é de aproximadamente duas horas. O efeito do isoproterenol sobre o sistema cardiovascular se relaciona com sua ação sobre os receptores β1 e β2 do músculo liso das arteríolas que acaba produzindo vasodilatação. Este fármaco possui um efeito que enfraquece ou fortalece as contrações musculares cardíacas ou ainda, afeta a frequência cardíaca de um ser humano, elevando a pressão arterial sistólica, enquanto que seus efeitos vasodilatadores tendem a produzir uma pressão arterial diastólica baixa. Outro exemplo deste tipo de fármaco é a morfina, que imita as ações das endorfinas nos receptores μ-opioides (derivados do ópio) em todo o sistema nervoso central. No entanto, um fármaco pode atuar como um agonista completo em alguns tecidos e como um agonista parcial em outros tecidos, dependendo do número relativo de receptores e das diferenças no acoplamento do receptor. Os agonistas parciais conhecidos como buspirona, aripiprazol, buprenorfina ou norclozapina, também se ligam e ativam em um determinado receptor, mas apresenta apenas uma eficácia parcial no receptor em relação a um agonista total, mesmo na ocupação máxima dos receptores. Componentes como a buprenorfina são usados para tratar a dependência de fármacos derivados do ópio e por este motivo, produzem efeitos mais suaves no receptor opióide, com menor dependência e potencial de abuso. Os agonistas seletivos são assim denominados por serem um tipo específico de receptor. Por exemplo, a buspirona é um agonista seletivo da serotonina 5-HT1A. Já um superagonista é um termo usado por alguns, para identificar um composto que é capaz de produzir uma resposta maior do que o agonista endógeno como receptor alvo. Pode-se argumentar que o agonista endógeno é simplesmente um agonista parcial nesse tecido. E o agonista irreversível é um tipo que se liga permanentemente a um receptor através da formação de ligações covalentes. Por meio de todas estas reflexões devemos levar em consideração que os hipnóticos são um dos medicamentos mais prescritos em todo o mundo, especialmente para mulheres, e seu uso crônico pode levar à tolerância, aumento da dosagem, dependência, síndrome de abstinência e deficiências cognitivas, representando um problema significativo de saúde pública.
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