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antimicrobianos @vetgramdaju compostos / vias ação espectro mecanismo de ação efeitos colaterais contra- indicação Penicilinas Penicilina G: cristalina - sódica e potássica (VP), procaína e benzatina (SC e IM) Penicilina V ou fenoximetilpenicilina (VO) Penicilinas resistentes às betalactamases (VO e VP): meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina e flucoxacilina Amplo espectro (VO e VP): amoxicilina, ampicilina, mecilinam Antipseudomonas (VP): carboxipenicilinas, ureidopenicilinas Bactericida (tempo dependente) gram + amplo: amoxicilina, ampicilina e mecilinam parede celular inibição da enzima transpeptidase = inibe a síntese da parede celular de organismos em multiplicação Pouco tóxicas Reações alérgicas / anafilaxia Penicilina G procaína pode levar a excitação do SNC (equinos) Doping positivo: penicilina G procaína Benzatina IV: anafilaxia Bacitracina Bacitracina: aplicações tópicas (soluções oftálmicas e otológicas, cremes e pomadas) bactericida gram + parede celular inibe a desfosforilação de um piruvato lipídico = inibe a sínteses de parede Quando administrada VP: nefrotoxicidade - Glicopeptídeos Vancomicina, teicoplamina, ovoparcina (IV em soro glicosado / fisiológico) bactericida gram + parede celular ligam-se a D-alanina D-alanina e inibem a transpeptidação Vancomicina: nefro e neurotoxicidade - Fosfomicinas VO e VP bactericida gram + e gram - parede celular inibe a enolpiruvato transferase Sem efeitos tóxicos - Cefalosporinas 1ª geração: cefaloridina, cefalotina, cefapirina, cefazdina (VP) cefadroxila, cefadrina e cefalexina (VO) 2ª geração: cefacor, ceoxitina, cefuroxima, cefamondol (VO e VP) 3ª geração: cefotaxia, ceftizoxima, ceftriaxoma, ceftiofur (VP), cefixima, cefpodoxima, cefetamel (VO), cefoperazona e ceftazidima (VP) 4ª geração: cefepima, cefquinoma e cefpiroma (VP) Bactericida (tempo dependente) gram + parede celular inibição da enzima transpeptidase = inibe a síntese da parede celular de organismos em multiplicação Pouco tóxicas - Carbapenemas Imipeném Meropeném Ertapeném bactericida amplo parede celular inibição da enzima transpeptidase = inibe a síntese da parede celular Imipeném forma um metabólito tóxico -> associar com cilastatina para evitar Imipeném só usado em infecções graves Polimixina Polimixina B Polimixina E (colistina, colistimetato ou colimicina) VO ou intramamária bactericida gram - Membrana celular Liga-se aos fosfolipídeos de membrana, levando a desorganização da estrutura = alteração de permeabilidade Neutralizam toxinas também (endotoxemia em equinos) Adm VP: nefro / neurotoxicidade e bloqueio neuromuscular - Rifamicina (ou rifocina) Rifamicina SV (VP e T) Rifampicina (gram- e+) (VO, T) Rifamida (VP e T) bactericida gram + síntese proteica inibe a RNA-polimerase DNA- - - dependente de forma irreversível Aminoglicosídeos estreptomicina, neomicina, gentamicina, trobamicina, canamicina, espectinomicina, sisomicina, paraomicina apramicina Bactericida concentração- dependente gram - Síntese proteica Ligam-se a subunidade 30s do ribossomo (irreversível) = impede a translação do RNAm nefrotoxicidade: necrose tubular aguda (neomicina é o mais nefrotóxico). Duração longa, doses diárias múltiplas, idade ototoxicidade Doença renal preexistente Quinolonas 1ª geração: ác. Nalidixico, flumequina e ác. Oxinílico 2ª geração: fluorquinolonas - enrofloxacina, orbifloxacina, difloxacina, marbofloxacina, norfloxacina 3ª geração: levofloxacino, esparfloxacino e moxifloxacino 4ª geração: trovafloxacino Bactericida amplo Síntese proteica Inibição da topoisomerase II (DNA girasse) = inibe o enrolamento da dhélice de DNA Bem tolerados *antagonismo com cloranfenicol e rifamicina Fêmeas prenhas: teratogenicida de Filhotes: dano a cartilagem articular de cães e potros Macrolídeos Eritromicina, azitromicina, tilosina, oleandromicina, carbomicina, roxitromicina, claritromicina, diritromicina, fluritromicina, josamicina, tilmicosina, miocamicina, midecamicina, quitasamicina Bacteriostático Bactericida em ↑ concentração tempo- dependente gram + e algumas g- Amplo: azitromicina, claritromicina Síntese proteica Ligam-se a subunidade 50s do ribossomo impede a translocação do RNAt Tromboflebites e periflebites, quando IV Equinos: diarreia severa pela eritromicina Ruminantes (diarreia severa por eritromicina) Tetraciclinas Doxiciclina, oxitetraciclina, tetraciclina, minociclina, clortetraciclina Bacteriostática tempo- dependente amplo Síntese proteica Ligam-se a subunidade 30s do ribossomo Distúrbios TGI (VO) Deformidades ósseas em fetos Fêmeas prenhas Toxicidade hepática e renal Superinfecção por samonella em equinos Sulfonamidas Sulfadiazina, sulfametazina, sulfametoxazol, sulfatiazol, sulfadimetoxina, sulfametoxipiridazina, sulfasalazina, sulfacetamida (T) (VO, IV) Bacteriostática Bactericida em ↑ concentração gram + e algumas gram - Síntese proteica Análogo estrutural do PABA = interfere na síntese do ácido fólico. Cristalúria sulfonamídica, hipersensibilidade Dose alta IV rápida = salivação, diarreia, fraqueza e ataxia - Trimetropim Trimetropim c/ sulfaetoxazol (bactrim) Trimetropim c/ sulfadiazina (sulfamax) Trimetropim c/ sulfadoxina (VO ou IV) Bactericida quando associado a sulfas amplo (associação) Síntese proteica Análogo estrutural do acido di- hidrofólico (inibe a enzima di- hidrofolato redutase) muito seguro - Lincosamidas Lincomicina e clindamicina bacteriostática bactericida em ↑ concentração tempo- dependente gram + e algumas G- Síntese proteica ligam-se a subunidade 50s do ribossomo impede a translocação do RNAt diarreia grave colite hemorrágica e diarreia em equinos (grave) equinos Pleuromutilinas Tiamulina e valnemulina bacteriostática gram + e anaeróbios Síntese proteica ligam-se a subunidade 50s do ribossomo não associar com ionóforos enterocolites em equinos equinos Estreptogaminas Virginiamicina bacteriostática gram + e anaeróbios Síntese proteica ligam-se a subunidade 50s do - - ribossomo Novobiocina Chamada também de albamicina, catomicina, estreptonivicina bacteriostática amplo Síntese proteica Inativa a DNA girase (topoisomerase II) responsável pelo enovelamento do DNA uso sistêmico: distúrbios do TGI, reações cutâneas e discrasias sanguíneas - Cloranfenicol cloranfenicol, tianfenicol, florfenicol bacteriostática amplo Síntese proteica ligam-se a subunidade 50s do ribossomo Inibem também a síntese proteica mitocondrial de células da m.o. de mamíferos anemia aplástica animais de produção Nitrofurânicos Nitrofurantoína Furazolidona Nitrofurazona Bactericida ou bacteriostático, de acordo com a concentração Amplo (protozoários e fungos) Dano ao DNA Formação de intermediários altamente reativos = dano ao DNA bacteriano Diáteses hemorrágicas com trombocitopenia, anemia, aumento do TS, anorexia e vômitos nefropatas, diabéticos e anemia (nitrofurantoín a) Metronidazol metronidazol bactericida amplo anaeróbios e protozoários (giárdia, trichomonas e entamoeba) Dano ao DNA Formação de intermediários altamente reativos = dano ao DNA bacteriano Raros - ataxia, convulsão, neuropatia, neutropenia e hematuria Prenhas (mutagênico) Fonte: Farmacologia aplicada à Medicina Veterinária - Spinosa // este é um material de revisão. Portanto, não substitui o estudo completo do assunto.@vetgramdaju