aula-091627937042

Prévia do material em texto

BIOFARMACOTÉCNICA 
 
Estudo dos processos que ocorrem no organismo a partir da administração da 
forma farmacêutica, considerando as fases de liberação e dissolução do fármaco 
que precedem sua absorção. 
 
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
Os fatores envolvidos na biodisponibilidade ou absorção de um fármaco 
incluem: 
 
I) Fatores físico-químicos 
• A – Natureza química do fármaco: polimorfismo, tamanho da partícula, 
solubilidade e estabilidade. 
• B – Tipos e quantidade de excipientes: interações com fármaco e 
influência na sua liberação e dissolução. 
• C – Concentração do fármaco e coeficiente de difusão. 
 
 
II) Fatores fisiológicos: sexo, idade e peso corporal. 
III) Fatores patológicos 
Fases da Ação de um Fármaco 
 
Após a administração de um medicamento, o fármaco passa pelas seguintes 
fases: 
 
• Fase biofarmacotécnica: liberação do princípio ativo a partir do 
medicamento; 
• Fase farmacocinética: absorção, distribuição, metabolismo e excreção; 
• Fase farmacodinâmica: interação com a biofase e ação terapêutica. 
 
Classificação Biofarmacotécnica dos Fármacos 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
 
Quanto à biodisponibilidade intrínseca, os fármacos são classificados em 
quatro 
classes: 
 
• Classe I: Alta Solubilidade / Alta Permeabilidade; 
• Classe II: Baixa Solubilidade / Alta Permeabilidade; 
• Classe III: Alta Solubilidade / Baixa Permeabilidade; 
• Classe IV: Baixa Solubilidade / Baixa Permeabilidade. 
 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 
Como visto no módulo anterior, as formas mais populares de classificação 
dos medicamentos dizem respeito à via de administração ou forma física. Assim, 
pode-se encontrar em drogarias e farmácias as mais diversas formas físicas de 
medicamentos, incluindo: 
Formas líquidas: soluções, suspensões ou emulsões de uso tópico (ex.: 
duchas, enemas, colutórios, gargarejos, errinos, colírios), oral (ex.: xaropes, gotas) 
ou injetável. 
Formas semissólidas: pomadas, pastas, cremes e géis de ação superficial 
(epidérmica), média (endodérmica) ou sistêmica (diadérmica), para aplicação na 
pele ou mucosas. 
Formas plásticas: incluem, além das formas semissólidas de uso tópico, os 
supositórios, óvulos e velas, respectivamente para aplicação retal, vaginal e uretral. 
Formas sólidas: incluem pós, granulados, cápsulas, comprimidos, pellets, 
pílulas, pastilhas, drágeas, bolos e geleias - as quais, embora predominantemente 
destinem-se à absorção via trato gastrintestinal (TGI), podem ser apresentadas em 
comprimidos vaginais ou sublinguais, bem como nos pellets subcutâneos (vias 
alternativas de absorção). 
Formas gasosas: incluem aerossóis e sprays para aplicação tópica, nasal ou 
bucal, bem como formas de uso veterinário, hospitalar ou mesmo caseiro, como as 
fumigações, vaporizações, inalações. 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
Algumas dessas formas farmacêuticas merecem destaque no que diz respeito 
à via de administração, seja pelas características anatomofisiológicas, seja pela 
importância terapêutica. 
Enfim, cada forma farmacêutica se adéqua melhor a uma determinada via de 
administração. Por sua vez, a melhor via de administração é definida por vários 
fatores, os quais incluem: 
Fatores farmacológicos: biodisponibilidade do fármaco (tempo de absorção, 
meia- vida e velocidade de resposta), alvo molecular de ação. 
Fatores patológicos: gravidade da doença, órgãos potencialmente atingidos, 
estado do paciente. 
Fatores físico-químicos: estabilidade do fármaco, solubilidade, coeficiente 
de partição. 
Fatores diversos: biocompatibilidade, incompatibilidades, características 
anatomofisiológicas. 
 
VIA TÓPICA 
Termos como USO TÓPICO ou VIA TÓPICA são trocados por USO 
EXTERNO ou VIA CUTÂNEA de modo tão deliberado, que frequentemente geram 
dúvidas quanto ao verdadeiro significado do termo tópico. 
No que diz respeito ao espectro de ação, os medicamentos podem ser 
tópicos (ação local) ou sistêmicos. Assim, pode-se entender por produto de uso 
tópico todo aquele que, aplicado a um determinado local, não atinja o sistema 
circulatório. 
Dependendo das características do produto, a via tópica se estende não 
somente à pele e anexos, como também mucosas oftálmicas, vaginais, retais e 
bucais, bem como a outras cavidades internas, tais como nariz e ouvido. 
A pele merece destaque por ser o segundo maior órgão do corpo humano, 
perdendo apenas para esqueleto ósseo. A importância da pele se justifica ainda por 
suas funções que incluem: 
• Função sensorial; 
• Função nutricional (biossíntese de vitamina D); 
• Excreção e balanço eletrolítico (suor); 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
• Termorregulação (transpiração); 
• Fotoproteção (melanina); 
• Proteção (mecânica, química e imunológica). 
 
 
A proteção química a xenobióticos se dá pela impermeabilidade da pele à 
maioria das substâncias não gasosas. Entretanto, como já foi visto em formas 
semissólidas, a absorção percutânea, dependendo de fatores físico-químicos 
diversos (pH, pKa, log P, concentração, coeficiente de difusão) ou 
anatomofisiológicos, não é desprezível. As principais vias de absorção cutânea são 
a região folicular, os ductos sudoríparos e o extrato córneo descontínuo. 
Os mecanismos de permeação cutânea podem ser: intracelular, intercelular e 
transanexial (folículos). Para entender a absorção percutânea é necessário conhecer 
as características anatomofisiológicas da pele e anexos. 
 
Anatomofisiologia da pele 
A pele é constituída basicamente por três camadas: epiderme, derme 
(endoderme) e hipoderme (diaderme). 
FIGURA - ESTRUTURA DA PELE 
 
 
 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
FONTE: <http://fernandalopesmarykay.blogspot.com.br/2011/04/im 
 
A epiderme é um epitélio estratificado pavimentoso avascular e pouco 
hidratado, composto por queratinócitos (80%), melanócitos (13%), células de 
Langerhans (4%) e células de Merkel. Este epitélio é disposto em três camadas: o 
extrato córneo, a camada granulosa e a camada basal. No caso da planta dos pés e 
palma das mãos temos ainda o espesso extrato lúcido. 
O extrato córneo é uma barreira impermeável formada por células 
queratinizadas; na parte mais externa, camada descamativa (camada descamante 
de Ranvier), é composto por células mortas e revestido por uma emulsão epitelial 
formada predominantemente por sebo. 
A camada granulosa, glicoproteica, caracteriza-se pelo armazenamento de 
queratina, sendo que a produção desta proteína é feita por células especializadas 
denominadas queratinócitos. Outra proteína de destaque presente na epiderme é a 
melanina, produzida pelos melanócitos e responsável direta pela fotoproteção. 
Na interface entre derme e epiderme encontram-se as células basais 
(corpúsculo de Malpighi), responsáveis pela multiplicação celular, importantes para o 
processo descamativo do epitélio, o qual garante renovação e proteção. A 
espessura da epiderme média varia de 0,06 a 1 mm, podendo chegar a 1,5 mm na 
região das palmas das mãos e planta dos pés, ou 0,04 para pálpebras. 
A derme é formada por tecido conjuntivo composto por proteínas fibrosas 
(colágeno 74%, elastina 4%, e reticulina 4%). É enervada, vascularizada (sistema 
linfático e sanguíneo) e apresenta alto grau de hidratação, conferido pela presença 
de vários componentes que integram o NMF - fator natural de hidratação (ex.: 
mucopolissacarídeos, lactatos, aminoácidos, eletrólitos, entre outros), bem como 
pela característica oclusiva da emulsão epitelial. Entre as células da derme 
destacam-se os fibroblastos, responsáveis pela biossíntese do material conjuntivo, 
os mastócitos e histócitos, que além de apresentarem natureza conjuntiva conferem 
proteção biológica, e os linfócitos, relacionados a funções sensoriais, vasculares e 
imunológicas. Naderme, fixa-se a base de vários anexos da pele, como o aparato 
pilossebáceo (pelos e glândulas sebáceas) e as glândulas sudoríparas. 
A hipoderme, camada mais profunda, espessa e irrigada da pele, é formada 
predominantemente por adipócitos e fibroblastos. No tecido adiposo, os adipócitos 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
http://fernandalopesmarykay.blogspot.com.br/2011/04/im
 
 
são organizados em blocos por tecido fibroso, garantindo ótima proteção mecânica. 
A função armazenadora de gordura dos adipócitos confere ainda à hipoderme 
funções de reservatório energético e de isolamento térmico. 
A vascularização, que é maior tanto pelo sistema linfático, quanto sanguíneo, 
confere à hipoderme proteção imunológica e absorção sistêmica. 
Os principais anexos cutâneos incluem: glândulas sudoríparas apócrinas e 
écrinas, aparelho pilossebáceo e unhas. 
O pH cutâneo é regulado pelas secreções glandulares e situa-se em torno de 
4,5, contribuindo de modo importante para defesa da pele. Igualmente, o valor de pH 
varia de uma região para outra, podendo atingir 7,2 nos espaços interdigitais ou 8 
em doenças da pele. A psoríase, por outro lado, tende a aumentar a acidez da pele. 
 
Preparações Tópicas 
 
As preparações tópicas incluem todas as formas líquidas, semissólidas e 
sólidas destinadas, predominantemente, a uma ação local ou superficial. 
De modo geral, as preparações destinadas à pele, exceto em casos 
extremos, não necessitam de ajuste de pH. As preparações de uso tópico cutâneo 
toleraram pH´s e diferenças de tonicidade relativamente agressivas. 
Enquanto as formas semissólidas, como pomadas, cremes e géis, são 
basicamente destinadas ao uso tópico cutâneo, as formas sólidas e líquidas são, na 
maioria, destinadas à ação sistêmica. 
Por outro lado, existem várias preparações líquidas de uso tópico, cujo 
conceito está atrelado a vias de administração tópicas bastante específicas. 
Colutórios: forma farmacêutica líquida viscosa que se destina à aplicação 
tópica sobre as gengivas e partes internas da boca. Geralmente é veiculado na 
forma de spray e deve apresentar, além de estabilidade adequada, sabor agradável. 
São exemplos de colutórios o Colubiazol®, Flogoral®, hexamedine® e 
preparações com própolis e mel. 
Os componentes usuais incluem: fármacos (antissépticos: clorexidina; 
antibióticos: tirotricina; anestésicos: xilocaína), veículos (glicerina, propilenoglicol, 
xarope, mel), flavorizantes (menta, essência de hortelã, essência de tutti-fruti), 
corantes (amarelo de tartrazina), conservantes (parabenos, sais de amônio 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
quaternário). 
Gargarejos: forma farmacêutica líquida, em geral aquosa, destinada à 
profilaxia e assepsia da boca e garganta. Não devem ser deglutidos. Muitas vezes, é 
uma solução concentrada que no momento do uso é diluída. Além de estabilidade 
devem apresentar baixa viscosidade e sabor adocicado. Têm propriedades 
antisséptica, refrescante e desodorizante, podendo ainda conter: 
Flúor, quando destinada à higiene bucal após escovação. 
Adstringentes, para auxiliar a cicatrização e/ou tratamento de gengivites e 
inflamações bucais. 
Exemplos de preparações comerciais para gargarejos são Cepacol®, 
Periogard® e Listerine®. 
Os componentes usuais incluem: fármacos (clorexidina, cloreto de 
cetilpiridinio ou outros antissépticos), antioxidantes (metabissulfito de sódio), 
corantes (amarelo de tartrazina), flavorizantes (mentol), conservantes (cloreto de 
benzalcônio, parabenos), veículos (glicerina, água, propilenoglicol). 
 
 
Enemas: forma farmacêutica líquida destinada à aplicação retal com fim 
laxativo ou para produzir efeito local ou sistêmico. Os requisitos básicos destas 
preparações são estabilidade e viscosidade adequada. 
 componentes usuais são fármacos (aminofilina, hidrocortisona, fosfatos de 
sódio, docusato de potássio, glicerina, óleo mineral leve), veículo (glicerina: água, 
óleo mineral, óleos vegetais). 
Como exemplos de enemas, temos as soluções laxantes, soluções 
concentradas de mono e difosfato de sódio. 
 
Duchas: forma farmacêutica líquida destinada a ser introduzida em cavidades 
do corpo para limpeza ou ação local antisséptica - faríngea, vaginal, ocular, nasal. 
Em alguns casos devem ser estéreis. 
Soluções otológicas (soluções auriculares ou áureas): são formas 
farmacêuticas empregadas para tratar afecções do ouvido em geral, para combater 
dor e infecção ou remover o excesso de cerúmen. O acúmulo de cerúmen pode 
levar à surdez e à predisposição a infecções. A maioria das otites é causada por 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
bactérias (pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, estreptococos e 
estafilococus). 
Os requisitos para preparações otológicas incluem, além de estabilidade, 
viscosidade adequada para maior contato com a mucosa e pH entre 5,0 e 7,0 (o 
ideal é 5,0, já que nas otites o pH geralmente se eleva para alcalino). 
Os componentes usuais incluem: fármacos (Antibióticos: cloranfenicol, sulfato 
de neomicina, gentamicina, sulfato de polimixina B, nistatina, borato de 8-
hidroquinolina. Corticoides: dexametasona, hidrocortisona, valerato de 
betametasona, acetonido de fluocinolona. Anestésicos: lidocaína, tetracaína, 
benzocaína. Para remoção de cerúmen: H2O2 10v, trietanolamina, bicarbonato de 
sódio), veículos (glicerina, Propileno:PEG´s), conservantes (cloreto de benzalcônio, 
clorobutanol, parabenos), antioxidantes (sulfito de sódio, metabissulfito de sódio) e 
tampões (ácido bórico/borato; fosfato mono e dissódico). 
 
VIA NASAL 
A via nasal merece destaque pela característica do epitélio nasal, que é 
altamente vascularizado, podendo-se obter tanto ação tópica quanto sistêmica, bem 
como pela importância fisiológica do nariz. Por outro lado, o nariz é um reservatório 
importante para agentes infecciosos, especialmente vírus e microrganismos 
causadores de doenças. 
Doenças alérgicas afetam as condições normais da mucosa nasal. Uma 
resposta excessiva do sistema secretor à irritação pode eliminar a solução do 
fármaco colocada na cavidade nasal antes que seja absorvido pela membrana 
nasal. 
São reações comuns a estímulos irritantes: vasodilatação, aumento da 
permeabilidade capilar, exsudação, hipersecreção mucosa, obstrução das vias 
respiratórias, movimento ciliar aumentado, aumento da temperatura local e espirros. 
 
Anatomofisiologia do Nariz 
O epitélio nasal é muito vascularizado, rico em elementos mucosos, tem alta 
capacidade de absorção, permitindo taxa e extensão de absorção comparáveis à via 
intravenosa; é coberto por uma camada de muco que é escorrido posteriormente 
pelos cílios. Em contrapartida, o muco renova-se a cada 10 minutos (produção diária 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
de aproximadamente 1,5 a 2 L), fato que pode constituir-se, eventualmente, em uma 
barreira à absorção. 
Além do muco, outras secreções das glândulas nasais, lacrimais e 
transudatos plasmáticos são também produzidas. A composição destas secreções é 
complexa, podendo ser detectada a presença de mucoproteínas, glicoproteínas, 
enzimas, lisozima, IgA, IgE, IgG, albuminas, prostaglandinas, histamina. 
 
Preparações Nasais (Errinos) 
Os errinos são formas líquidas destinadas à administração nasal de fármacos 
para ação local (limpeza, ação descongestionante, anti-inflamatória e anti-
histamínica) ou sistêmica (hormônios). Devem ser estéreis, isotônicos e respeitar a 
faixa de pH de 6,4 a 9,0. Entretanto, errinos devem ter, preferencialmente, pH entre 
5 e 7, sendo que zonas básicas não são fisiológicas e favorecem o crescimento 
bacteriano. 
Na preparação de errinos não devem ser utilizados solventes que alterem a 
viscosidade do muco e diminuam o movimento ciliar (ex.: óleos vegetais ou minerais, 
glicerina acima de 10%,álcool acima de 10%, polietilenoglicóis acima de 1%), bem 
como substâncias que causem paralisia do movimento ciliar (ex.: ácido bórico). 
Componentes usuais: fármacos (Antibióticos: estreptomicina, neomicina, 
tirotricina. Anti-histamínicos: cromoglicato de sódio. Anti-inflamatórios: 
dexametasona. Hormônios: ocitocina. Descongestionantes: efedrina, 
naftilimidazolinas), conservantes (parabenos e clorobutanol), tampões 
(fosfato/difosfato de sódio ou potássio), isotonizantes (NaCl, dextrose, K2SO4, 
Na2SO4,), veículo (aquoso de baixa viscosidade). 
 
VIA OFTÁLMICA 
 
A absorção via oftálmica se processa pela conjuntiva e depende da 
solubilidade do fármaco, permeabilidade do fármaco pelas membranas, pH e 
sistema tampão, concentração do fármaco no colírio, presença de estímulos 
irritantes (ex.: falta de isotonia). As formas líquidas instiladas são rapidamente 
eliminadas pelas lágrimas, apresentando ação de no máximo 5 minutos, o que exige 
repetidas aplicações. 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
A instilação é feita no saco conjuntival; quando são recomendadas aplicações 
repetidas, essas devem ser feitas em intervalos de 5 minutos. 
 
Anatomofisiologia do Olho 
 
No que diz respeito à absorção oftálmica, destacam-se os papéis da córnea, 
conjuntiva e lágrima. 
A córnea é uma membrana que reveste o globo ocular, pouco irrigada, mas 
muito enervada e, portanto, muito sensível a estímulos dolorosos. 
A conjuntiva é uma membrana que reveste externamente a córnea e 
internamente as pálpebras. É bastante vascularizada, permitindo a absorção e 
eliminação de fármacos, e também rica em elementos mucosos. É responsável pela 
formação de um filme aquoso composto de mucopolissacarídeos, que se renova 
constantemente, e pela manutenção da umidade do globo ocular. 
A lágrima é um líquido viscoso (coloidal), composto por proteínas (incluindo a 
lisozima) e eletrólitos, que banha o epitélio de revestimento com fim de proteção e 
lubrificação. O contato com materiais estranhos no epitélio estimula o aumento da 
produção de lágrima para remoção do agente irritante para as fossas nasais. Fato 
esse que, aliado a interações com proteínas e mucopolissacarídeos, pode se opor à 
absorção. Do mesmo modo, considerando-se que o volume de uma gota varia de 25 
a 50 μL e que o volume médio dos fluidos oculares é de apenas 7 μL, boa parte da 
do 
 
Preparações Oftálmicas (Colírios) 
 
Colírios são formas farmacêuticas líquidas estéreis destinadas ao tratamento 
de afecções do globo ocular, incluindo pálpebras, conjuntiva e córnea, ao preparo 
pré-operatório, para fins diagnósticos ou limpeza do globo ocular. 
No que diz respeito à isotonia, ressalta-se que a lágrima, como os demais 
fluidos biológios, equivale à solução NaCl 0,9%. A osmolaridade ideal é de 300 
mOsm/L, sendo aceitáveis valores de tonicidade entre 200 e 600 mOsm/L. 
Quanto ao pH, dada a renovação da lágrima e fluidos da conjuntiva, aceita-se 
uma ampla faixa, que vai de 5,8 a 11,4. Entretanto, a faixa ideal que não produz dor 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
deve ser de 7,2 a 9,5. 
Quanto ao grau de dispersão, preferencialmente os colírios devem ser 
soluções. Entretanto, suspensões oftálmicas de partículas micronizadas (∅ 10μm) 
são permitidas e podem apresentar como vantagem tempo prolongado de ação. 
Outras preparações de interesse oftálmico, que devem apresentar os mesmos 
requisitos exigidos para colírios incluem: pomadas para uso oftálmico e soluções de 
limpeza e manutenção de lentes de contato. 
Todas as formas oftálmicas são preparadas em condições de assepsia com 
matérias- primas estéreis. O acondicionamento é idealmente feito em vidros tipo I ou 
plástico. 
O processo de esterilização normalmente empregado é o calor úmido 
(autoclave). Para soluções oftálmicas pode-se empregar ainda a filtração 
esterilizante. 
Nas pomadas, o fármaco é adicionado na forma de solução ou finamente 
dividido (micronizado) em bases adequadas, como vaselina branca ou lanolina. 
Componentes usuais: fármacos (Antibióticos: cloranfenicol, ciproloxacino. 
Antissépticos: cloreto de benzalcônio. Colinérgicos: pilocarpina, atropina. Agentes de 
diagnóstico: corantes. Anestésicos: benzocaína, xilocaína), antioxidantes (ácido 
ascórbico, sulfito e metabissulfito de sódio, tioureia), quelantes (EDTA e ácido 
cítrico), tampões (Solução de Palizsch: ácido bórico/borato de sódio. Solução de 
Sorensen: fosfato de sódio/difosfato de sódio. Solução de Atkin: ácido 
bórico/carbonato de sódio), conservantes (cloreto de benzalcônio, cloreto de 
benzetônio, clorobutanol, parabenos), viscosificantes (hidroxietilcelulose, 
hidroxipropilcelulose, metilcelulose, álcool polivinílico, polivinilpirrolidona), 
isotonizantes (NaCl, dextrose e ácido bórico), veículos (água estéril). 
 
VIA INJETÁVEL 
 
Entende-se por via de administração parenteral qualquer via interna que não 
pertença ao trato gastrintestinal (TGI). 
A via injetável, ou parenteral, apresenta como principal vantagem à rapidez e 
proporção com que se pode disponibilizar o fármaco em nível sistêmico, já que, por 
esta via, os problemas com absorção e metabolismo são nulos ou bastante 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
reduzidos. Outras vantagens incluem: possibilidade de administração em pacientes 
debilitados, ausência de problemas de aceitabilidade relacionados a aspectos 
organolépticos, possibilidade de absorção completa (via endovenosa) ou ação 
localizada (via intramuscular e subcutânea). 
Apresenta como desvantagens o risco em razão da dificuldade de se reverter 
o processo de absorção e necessidade de pessoal especializado para 
administração. 
Considerando-se a vulnerabilidade da via parenteral, todos os produtos 
injetáveis devem ser estéreis e apirogênicos. E, exceto para produtos IV de baixo 
volume, estes devem ser necessariamente isotônicos e iso-hídricos. 
Componentes usuais: fármacos (antibióticos, vacinas, quimioterápicos, anti- 
inflamatórios, antieméticos), conservantes (parabenos), antioxidantes (ácido 
ascórbico, BHT, tocoferol), quelantes (EDTA), tampões (fosfato, acetato, citrato), 
agentes solubilizantes (tensoativos não iônicos: lecitina, Tween®, span®), 
espessantes, como sorbitol, gelatina, metilcelulose e CMC, veículos (água, óleos, 
álcoois, glicerina, propilenoglicol, dioxanos, lanolina), coadjuvantes terapêuticos 
(anestésicos locais: procaína 1%, álcool benzílico < 5%). 
As principais vias parenterais são: intravenosa, intramuscular, intradérmica, 
subcutânea e intrarraquidiana. 
 
Intravenosa (IV) 
 
A administração IV é feita nas veias do braço, preferencialmente soluções, 
excepcionalmente suspensões com partículas micronizadas (∅ de 1 a 2 μm) e 
raramente emulsões. Os volumes injetados variam de 0,5 a >1000 ml, sendo que os 
desvios aceitáveis de pH e tonicidade são maiores para pequenos volumes. Em 
geral aceitam-se desvios de 0,4% de NaCl e pH entre 6,0 e 7,5. 
Por outro lado, a injeção IV de grandes volumes com desvio significativo de 
pH pode causar tromboflebites. 
A velocidade de administração IV pode ser rápida (< 1 minuto) para volumes 
pequenos, lenta (1 a 10 minutos), perfusão intermitente para volumes entre 50 e 100 
mL e perfusão contínua para volumes superiores a 500 mL. A ação é imediata e a 
biodisponibilidade é total; não há etapa de absorção. Desse modo, a via IV é a de 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
maior risco de reações secundárias (choque anafilático) e infecções. 
 
Intramuscular (IM) 
A administração IM é feita, em geral, nos glúteos, músculos da coxa ou do 
braço. Os músculos estriados apresentam boa vascularização e pequena inervação 
sensitiva. 
Formas líquidas (soluções, suspensões e emulsões), bem como sólidas 
(pellets) são possíveis. O volume injetado não deve ultrapassar 10ml, sendo o ideal 
máximo de 2 ml para deltoide e 5 ml para glúteo. As soluções são obrigatoriamente 
isotônicas, sendo permitida ligeira hipertonicidade para aumentar a absorção. 
Soluções oleosas são permitidas, mas devem apresentar viscosidade adequada 
para viabilizar a absorção e a biocompatibilidade. O pH deve ser ajustado para 
valores entre 4,5 e 8,5. Valores diferentes de pH, bem como soluções hiper ou 
hipotônicas podem causar dor, inflamação, precipitação de proteínas e necrose do 
tecido. Apresenta como desvantagens o risco em razão da dificuldade de se reverter 
o processo de absorção e necessidade de pessoal especializado para 
administração. 
 
Intradérmica (ID) 
 
A injeção ID é feita geralmente na derme da face anterior do braço. Os 
volumes variam de 0,06 a 0,18 mL e, dada a baixa vascularização desta via, é 
indicada apenas para diagnóstico. 
 
Subcutânea (SC) 
 
Também denominada via hipodérmica, a via SC aceita volumes de, no 
máximo, 2 ml. Permite a administração de formas líquidas (soluções, suspensões e 
emulsões) ou sólidas (pellets). Embora seja a camada mais vascularizada da pele, a 
absorção é lenta, sendo eventualmente indicada a adição de hialuronidase. 
 
Intrarraquidiana (IR) 
A via IR, também denominada intratecal ou intraespinhal, é utilizada quando o 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
fármaco não atravessa a barreira hematoencefálica. A formulação não deve conter 
conservante, devendo ser aquosa, isotônica, isoídrica e rigorosamente estéril e 
apirogênica. 
 
VIA ORAL 
 
Quando se deseja ação sistêmica, a via oral é a mais conveniente e, portanto, 
a mais utilizada. Entre as formas farmacêuticas de uso oral e interno, destacam-se 
os produtos sólidos (comprimidos, cápsulas e drágeas) e líquidos (gotas, xaropes, 
elixires), bem como geleias. O grande diferencial desta via está no fato de que o TGI 
é um órgão especializado na digestão e absorção, funções responsáveis tanto pelo 
aspecto negativo da instabilidade, quanto positivo da boa biodisponibilidade. 
No caso das soluções orais não há necessidade fisiológica de se corrigir o pH 
ou a tonicidade, desde que esses não sejam muito agressivos. 
VIA RETAL 
 
A via retal é uma alternativa à via injetável e oral, que em virtude da alta 
vascularização pode apresentar também ótima absorção sistêmica. 
Em relação à via injetável apresenta a vantagem de não requerer pessoa 
qualificada para administração, porém os níveis de absorção são em geral menores. 
Já em relação à via oral apresenta como principal vantagem o fato de se 
evitar por esta via a ação do suco gástrico e entérico, porém perde, obviamente, no 
quesito conveniência. 
Em resumo, os aspectos mais relevantes da administração retal são: 
→ Absorção relativamente rápida, porém pode ser incompleta e irregular; 
→ Empregada para fármacos de ação local (ex.: laxativos e anti-
hemorroidários) ou sistêmica (ex.: analgésicos, antitérmicos e anti-
inflamatórios); 
→ Evita ação secreções do TGI; 
→ Estima-se que apenas 50% da dose sofra metabolismo de primeira 
passagem (passe pelo fígado); 
→ Útil quando não é possível utilizar a via oral, como por exemplo, em 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
casos de inconsciência ou de fármacos irritantes à mucosa gástrica, 
fármacos nauseantes, entre outros; 
→ Útil para uso pediátrico. 
 
VIA VAGINAL E URETRAL 
A mucosa vaginal e da uretra são bem vascularizadas e podem propiciar ação 
sistêmica. Entretanto, de modo geral tais vias têm em vista ação localizada e são 
destinadas a medicamentos quimioterápicos utilizados no tratamento de infecções. 
O pH vaginal varia de 4,6 a 7,0, dependendo da idade e composição da flora 
bacteriana, sendo, em geral, mais alcalino após a menopausa. 
 
 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br