04 Tetraciclinas, macrolídeos, aminoglicosídeos, vanco e clinda med_rabiscos

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Taise Terra @med_rabiscos
(
Tetraciclinas,, Macrolídeos,, Aminoglicosídeos,,
Vancomicina e Clindamicina
TETRACICLINAS
MACROLÍDEOS
•
Naturais, originadas inicialmente por um fungo
Composta por 4 anéis do naftaleno
Representantes mais usadas: minociclina e doxiciclina
Outras: clortetraciclina, oxitetraciclina
Atualmente são menos usadas, devido ao desenvolvimento de
resistência dos germes a esses medicamentos, e também a efeitos
adversos
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Eritromicina, azitromicina, claritromicina
Outro: espiramicina ® apenas para toxoplasmose para gestante
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Mecanismo de ação
•
•
Inibe a síntese proteica (bacteriostático)
Claritromicina em doses elevadas ® bactericida
o
Nível sanguíneo alto ® usar para infecções graves
Mecanismo de ação:
Espectro
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Inibição da síntese proteica
Bacteriostático (sempre!)
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•
•
Amplo
Gram+, Gram-, atípicas e alguns protozoários
Pouco eficaz para Gram- intestinais - enterobactérias (E.coli)
Para anaeróbico é razoável (+ ou -)
Claritromicina é melhor para Gram+ (pega stafilo sensível a oxa), H
pylori
Espectro
•
•
•
Amplo
Gram+, Gram-, atípicas e anaeróbicos
Importante: lembrar que penicilina
atípicos, então focar em tetraciclina
e
cefalosporinas não pegam
•
Azitromicina é melhor para Gram- respiratórios
Absorção
Absorção
•
•
•
•
•
Todas disponíveis por VO
Azitromicina e claritromicina tem por VO e parenteral
Azitromicina: 24/24h
Claritromicina 12/12h
A eritromicina sozinha sofre inativação pelo suco gástrico ® para ser
absorvida: etilsuccinato, estolato, estearato ® ruim porque é de 6/6h
•
Baixa biodisponibilidade
•
Administrada por VO ® influência de alimentos e íons trivalentes
(cálcio/leite) ® forma quelato (não absorve) ® sai direto e não faz
efeito
Distribuição
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•
Não atravessa a BHE em quantidades suficientes
Além disso, por ser VO, bacteriostático e ter nível sanguíneo baixo, não
deve ser usado para tratar meningite!
Distribuição
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Uniforme/regular pelos tecidos, mas é baixa no líquor ® não serve pra
meningite
•
Ligação com o cálcio: tende a se ligar, depositando onde o cálcio for,
•
Atravessa a placenta, mas não é teratogênica ® então pode ser usada
formando quelato
e
impedinto
a
ação do cálcio ® impede
o
para gestantes
crescimento (não prescrever para crianças)
•
•
Tende a se acumular na pele e no tecido periodontal
Contraindicado para gestantes (hepatotóxico para elas; além de
problemas de absorção de cálcio)
Eliminação
•
•
•
Eritromicina: inalterada, eliminada pela bile
Azitromicina: inalterada, eliminada pelas fezes
Claritromicina: metabolismo hepático e eliminação renal
Eliminação
Metabolismo hepático parcial e eliminação pelas fezes (via biliar) e pela
urina (filtração glomerular)
•
Efeitos adversos
•
•
•
Efeitos gastrointestinais (característico: epigastralgia – dor epigástrica)
Reações alérgicas raras
Hepatite colestática (geralmente quando usa por mais de 10 dias;
melhora com suspensão do tratamento; mais comum com estolato)
Pode acontecer prolongamento do intervalo QT
Efeitos Adversos
•
Efeitos de deposição da droga junto com o cálcio em ossos, esmalte do
dente e dentina ® pode causar manchas no dente, inibe crescimento,
etc
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Fototoxicidade (aumento da sensibilidade ao sol)
Indicações
Efeitos gastrointestinais (maioria dos ATB via oral, então não é um
efeito específico) ® desconforto gástrico, distensão abdominal,
náuseas, vômitos, diarreia...
•
•
•
Alternativa para a penicilina quando o paciente é alérgico
1ª escolha para pneumonias por germes atípicos
Para coqueluche e difteria
•
Alteração na coagulação ® vitamina K (fonte intestinal – microflora) ®
o uso de tetraciclina vai alterar muito a microflora, pois é um ATB de
AMINOGLICOSÍDEOS
Mais usados: amicacina e gentamicina
amplo espectro, com isso vai prejudicar
prejudicando a coagulação)
a
formação de vit K,
•
•
Potencializa a ação ® muito usado associado!
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•
•
Lesão hepática (em doses altas; mais frequente em grávidas)
Exacerbar a insuficiência renal
Reações alérgicas
Mecanismo de ação
•
•
Produção de proteínas anômalas ® bactericidas
Também diminui síntese de proteínas, como consequência
Superinfecções (amplo espectro)
Indicações
Infecções por germes atípicos (doxiciclina), acne (eficácia
questionável), doenças periodontais
Observações
Espectro
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•
Ampliado
Gram- e Gram+ ® mais focado em gram-
•
•
•
•
Doxiciclina é a mais usada atualmente
Tigecilina é de uso restrito para multirresistentes
Indicações de doxicilina: algumas IST, uretrites não gonocócicas,
pneumonias comunitárias (associar com beta-lactâmicos), infecções de
pele, partes moles, osteomielite, febra maculosa (causada por
riquetsia; usar caso seja uma infecção leve, porque a administração é
VO)
Absorção
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•
•
Não é absorvido por TGI
Somente via parenteral IM ou EV
Uso tópico: pomada e colírio
Distribuição
Taise Terra @med_rabiscos
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Não atravessa BHE
CLINDAMICINA
Acumula em rins e vias urinárias ® ótimo para infecção urinária grave
A penetração no líquor é baixa, mas pode ser usado com alguma outra
droga que atravesse para potencializar esse efeito, então associado
pode tratar meningite
•
•
Lincosaminas
A lincosamina foi aposentada por efeitos colaterais adversos e absorção
ruim por VO, influenciada por alimento
Mecanismo de ação
Eliminação
•
Inibe síntese de proteínas (bacteriostáticos)
•
Inalterado, eliminado pelos rins (filtração glomerular)
•
Se elevar o nível pode ter efeito bactericida
Efeitos adversos
Espectro
•
•
•
Nefrotoxicidade (necrose tubular aguda) ® reversível
•
•
•
•
Pequeno
Gram+
Ototoxicidade (pode levar à surdez) ® irreversível
Bloqueio neuromuscular (se tiver associado com algum outros que
também tenha esse efeito, ou se o paciente já tiver alguma patologia
neuromuscular)
Stafilo sensível a oxa (é droga alternativa a oxacilina)
Pega o protozoário toxoplasma
Absorção
Indicações
•
Via Oral, EV e tópica
•
•
•
Infecções gram-
Infecções trato urinário
Associação para sepse
Distribuição
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•
•
Uniforme
Boa penetração nos ossos
Baixa penetração no líquor ® não serve pra meningite
Observações
•
Mecanismo de resistência bacteriana a esses ATB: enzimas inativadoras
® acetilases, adenilases e fosforilases
Eliminação
•
•
Metabolismo hepático parcial com eliminação nas fezes
Por ser parcial, parte chega ativa no intestino, alterando a
microflora ® colite pseudomembranosa
VANCOMICINA
•
•
Glicopeptídeos
Farmacocinética parecida com a dos aminoglicosídeos
Efeitos adversos
Mecanismo de ação
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•
•
•
Efeitos gastrointestinais
Colite pseudomembranosa
Reações alérgicas raras
Sangue: agranulocitose, plaquetopenia, neutropenia
Glossite, vaginite, estomatite
•
Inibe a síntese da parede celular ® bactericida
Espectro
•
•
•
Pequeno
Gram+ resistentes e anaeróbicos
Pega stafilo resistente a oxa
Indicações
•
•
•
•
Fármacos de reserva (por causa dos efeitos)
Tratamento tópico da acne
Tratar coriorretinite (infecção causada por toxoplasma)
Infecções ósseas ® quando suspeita de gram-, usar associada a
aminoglicosídeo
Absorção
•
Via EV ® pode dar muita inflamação no acesso venoso ao ser
administrada, então deve ser muito diluída, e dada lentamente (1h) ®
administrar em veia central
•
Administrada na via oral, porém sobre a fórmula venosa, apenas para
tratar colite pseudomembranosa ® causada por germes anaeróbicos
no intestino
•
Para alérgicos a penicilina
Distribuição
•
Uniforme
•
Com boa penetração na BHE
Eliminação
•
Inalterada, pelos rins, filtração glomerular
Efeitos adversos
•
•
•
Alérgicos: exantema (rash cutâneo), anafilaxia
Ototoxicidade e nefrotoxicidade
Síndrome do pescoço vermelho ® vasodilatação, paciente fica
vermelho, pode cair
a
pressão
®
é
como uma reação de
hipersensibilidade ® tem que diluir mais e até dar com corticoides
antes
•
Flebite e dor local (por causa da administração)
Indicações
•
Para infecções gram + resistentes
•
Stafilo resistente a oxa e enterococos resistentes
Observações
Teicoplamina: age como a vanco, mas é via IM ® usar quando o
•
paciente grave estiver sem acesso venoso fácil, então tem que fazer
muscular. É de 24/24h; não trata meningite (porque é muscular) e é
cara!
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