Química Medicinal

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22/09/2021 05:17 Estácio: Alunos
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Simulado AV
Teste seu conhecimento acumulado
Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno(a): VICTOR HUGO DE OLIVEIRA ROCHA
Acertos: 8,0 de 10,0
O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca. De acordo com a figura a segu
captopril.
Redução.
Bioisosterismo.
 Simplificação molecular.
Latenciação.
Homologação molecular.
Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
 Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
Explicação:
A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações visam preparar a est
reações de metabolismo de fase II levam à formação de metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses compostos. Em relação a essas reações, assina
mais lipofílicos:
Conjugação com glutationa e conjugação com glicina.
Glicuronidação e sulfatação.
Hidrólise e metilação.
Sulfatação e hidratação.
 Metilação e acetilação.
Explicação:
A resposta certa é: Metilação e acetilação.
As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem ser encontradas em diversas localizações subcelulares. Qual das opções a seguir não explicita a loc
 Questão1
a
 Questão2
a
 Questão3
a
 Questão4
a
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Mitocôndria.
 Complexo de Golgi.
Citoplasma.
Reticulo endoplasmático.
Plasma sanguíneo.
Explicação:
A resposta certa é: Complexo de Golgi.
A técnica de Química Combinatória visa a síntese de bancos de moléculas formadas em reações que podem ocorrer em solução, em fase sólida ou em programas computacionais.
alternativa correta:
 Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo.
Quando a estratégia utilizada nas etapas sintéticas ocorrer em paralelo, as reações se dão uma a uma formando os compostos finais em uma mistura única, e é necessári
A principal diferença entre os tipos de síntese utilizados na QC se dá onde a síntese ocorrerá: em solução, utilizam polímeros solúveis; em fase sólida, polímeros insolúvei
Caso a estratégia de síntese utilize a síntese em mistura ou em conjunto, um composto inicial deverá ser adicionado à mistura de reagentes, ocorrendo a reação entre ele
A síntese em solução é realizada pela dissolução de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero solúvel; já a síntese em fase sólida ocorre pela adição de
Explicação:
A resposta certa é: Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo.
Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
 A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
Explicação:
A resposta certa é:A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
A figura abaixo mostra o planejamento da cimetidina, antagonista seletivo dos receptores histamínicos H-2, a partir do agonista natural, a histamina.
 Questão5
a
 Questão6
a
 Questão7
a
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Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
Qual das afirmativas a seguir não está correta em relação a esse planejamento?
A função tioéter foi introduzida para adequar a hidrofobicidade e para manter a presença do tautômero desejado.
A metila em C-5 manteve a formação do tautômero majoritário responsável pela seletividade para os receptores H-2.
A cimetidina foi o primeiro fármaco a atuar por esse mecanismo de ação e tornou-se protótipo para outros fármacos me-too.
 O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
A cimetidina foi planejada a partir da histamina pela abordagem fisiológica quando não se conhecia a estrutura 3D desses receptores.
Explicação:
A resposta certa é: O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais de
 Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clí
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de to
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clí
 Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade 
Explicação:
A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entida
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermolec
alternativas a seguir e assinale a incorreta.
 Questão8
a
 Questão9
a
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 As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo permanentes.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela,não podemos afirmar que:
Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico.
 O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da 
É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis através das membranas.
 A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Questão10
a
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