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Resumida FARMACOLOGIA DOS ANTIBIÓTICOS Por: @farmacoresumosPor: @farmacoresumos • Características • Classes; •Usos terapêuticos; •Mecanismo de ação; •Farmacocinética; •Efeitos adversos. • Características • Classes; •Usos terapêuticos; •Mecanismo de ação; •Farmacocinética; •Efeitos adversos. Resumida FARMACOLOGIA DOS ANTIBIÓTICOS Autora principal CARTA AO LEITOR Olá, tudo bem? Somos da Farmaco Resumos e como o próprio nome diz: adoramos resumos ;) E é fato: a palavra da vez é otimizar os estudos. Mas nem por isso empobrecer o conteúdo consumido. Nossa apostila foi pensada exatamente assim. Otimizar o estudo em antibióticos (muita coisa, eu sei) e levar o essencial com qualidade. Nela você poderá revisar o que já aprendeu e aprender mais. Te convido a não ficar preso aos resumos, a farmacologia é ampla e dinâmica, a todo momento surgem novos fatos. No mais, espero que goste do nosso trabalho :) CARTA AO LEITOR Camila Carvalho SUMÁRIO Por: @farmacoresumosPor: @farmacoresumos • Penicilinas • Cefalosporinas • Carbapenemos • Monobactamos • Inibidores da β-lactamase • Glicopeptídeos • Daptomicina • Telavancina • Tetraciclinas • Glicilciclinas • Aminoglicosídeos SUMÁRIO • Macrolídeos • Cetolídeos • Cloranfenicol • Linezolida • Lincosamidas • Estreptograminas • Fluoroquinolonas • Sulfonamidas • Trimetoprima • Sulfametoxazol-Trimetoprima • Isoniazida SUMÁRIO Por: @farmacoresumosPor: @farmacoresumos SUMÁRIO • Rifamicinas • Rifampicina • Etambutol • Dapsona • Clofazimina • Metenamina Inibidores da síntese da parede celular Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemos Monobactamos INIBIDORES DA β-LACTAMASE Telavancina Daptomicina Glicopeptídeos Penicilinas Interferem na última etapa da síntese da parede bacteriana; mecanismo de ação Isso faz com que a membrana fique osmoticamente instável; Resultando em lise celular. Efeitos Adversos Diarréia; Diminuição da coagulação; Hipersensibilidade; Nefrite; Neurotoxicidade. Representantes e usos terapêuticos Penicilinas naturais Penicilina G (IV): Sífilis; Pneumonia pneumocócica; Gonorréia.. Penicilina V (VO): antiestafilocócicas: Meticilina: Elevadas taxas de efeitos colaterais (não é mais usada clinicamente); Cloxacilina; e Dicloxacilina (VO); Oxacilina V (IV): Indicadas para infecções por estafilococos resistentes à beta-lactamase. Só é indicada para infeções menores. antipseudomonas: Piperacilina e Ticarcilina (IV): Eficazes contra Pseudomas aeruginosa. de espectro estendido: Infecções do trato urinário, sinusite, otite; Amoxicilina (VO) Ampicilina (IV) Eficaz contra E. coli, e espécies de Salmonella. farmacocinética farmacoresumos A maioria é incompletamente absorvida via oral; Cruzam a barreira placentária, mas nenhuma mostrou efeito teratogênico; Dependem da excreção renal; São excretadas no leite. cefalosporinas gerações K. pneumoniae; 1° Cefazolina (IV) farmacoresumos Cefadroxila (VO); Cefalexina (VO). USOS TERAPÊUTICOS Proteus mirabilis; E. coli; Atuam sobre o MSSA. 2° Cefotetana (IV). 3° 4° Cefuroxima (IV); Cefoxitina (IV); USOS TERAPÊUTICOS H. influenzae; Enterobacter aerogenes; Algumas espécies de Neisseria; Sinusite, otite e infecções das vias respiratórias inferiores. Cefdinir (Vo); Cefixima (Vo); Ceftriaxona (IV); USOS TERAPÊUTICOS Ceftriaxona e cefotaxima (Meningite). Ceftazidima (P. aeruginosa); Ceftazidima (IM e IV). Cefepima (parenteral). USOS TERAPÊUTICOS Espécies Enterobacter. E. coli; K. pneumoniae; P. aeruginosa; Ceftarolina (IV). USOS TERAPÊUTICOS MRSA; Pneumonias; Atividade similar à da ceftriaxona. Geração Avançada Cefalotina (IM); cefalosporinas Classe 1° farmacoresumos A maioria não penetra o líquido cerebroespinal (LCR). Substitutas da benzilpenicilina; 2° 3° 4° CARACTERÍSTICAS Cefuroxina penetra o líquido cerebroespinal. CARACTERÍSTICAS Associadas à lesão colateral (indução e disseminação da resistência antimicrobiana); Geração Avançada Inibidores da parede celular Devem ser usadas com cautela; O mesmo das penicilinas. mecanismo de ação CARACTERÍSTICAS Uso limitado fora do ambiente hospitalar. efeitos adversos Devem ser evitadas ou usadas com cautela em pessoas com alergia a penicilina. Reações alérgicas; Pacientes que tiveram resposta anafilática à penicilinas: não devem receber Cefalosporinas farmacocinética Escassa absorção oral (excessão: cefalexina, cefixima); Todas atravessam a placenta; Cefatriaxona é excretada pela bile nas fezes; As demais dependem da excreção renal. Propriedades farmacocinéticas semelhantes às da ceftazidima: depuração renal, boa penetração no LCR; Carbapenemos Imipeném é composto por cilastina (evita a biotransformação renal e evita formação de metabólito nefrotóxico); mecanismo de ação Imipeném e meropeném atravessam bem líquidos e tecidos corporais, inclusive LCR; Efeitos Adversos Níveis elevados de imipeném podem provocar convulsões; Náuseas; Os demais têm menos incidência de convulsões; Representantes e usos terapêuticos Imipeném (IV); Neisserias; farmacocinética farmacoresumos Doripeném (IV);Ertapeném (IM ou IV); Meropeném (IV); Atividade contra gram-positivo e negativos; Bactérias anaeróbias (ex: Clostridium). Atividade antibacteriana similar à do imipeném. Atividade antibacteriana similar à do imipeném. Dependem da excreção renal. Assim como as Cefalosporinas e as Penicilinas, são antimicrobianos β-lactâmicos; Detêm o mesmo mecanismo de ação dos dos fármacos dessa classe. Ertapeném tem meia-vida mais longa; Menos ativo do que os outros carbapenêmicos contra P. aeruginosa e espécies de Acinetobacter. Vômitos; Diarreia; Reações no local da infusão. MONOBACTAMOS Administrado por via IV ou IM; mecanismo de ação Boa penetração no líquido cerebroespinal; Efeitos Adversos Relativamente não tóxico; Ocasionalmente pode ocorrer elevação das enzimas hepáticas. Pode causar flebite; Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumos Aztreonam; Único monobactâmico disponível; Tem atividade contra gram-negativos; Alternativa segura em pacientes alérgicos a penicilinas, cefalosporinas ou carbapenemos. Não tem atividade contra gram-positivos e anaeróbios; Tem resistência contra a maioria das β-lactamases, com exceção das β-LEE. Erupções cutâneas; Pode se acumular em pacientes com insuficiência renal (IR); Meia-vida de 1 a 2 horas, sendo prolongada em pacientes com IR; Fármaco β-lactâmico inibidor da parede celular; Detêm o mesmo mecanismo de ação dos demais fármacos desta classe. (Incluindo Enterobacteriaceae e P. aeruginosa). INIBIDORES DA β-LACTAMASE mecanismo de ação Representantes e usos terapêuticos características farmacoresumos Ácido clavulânico; Essas diferenças têm pouca importância terapêutica; Não têm atividade anti- bacteriana significativa A hidrólise do anel β-lactâmico celular pelas β-lactamases, destrói a atividade antimicrobiana dos β-lactâmicos; Os fármacos dessa classe ligam-se às β-lactamases e as inativam; Com isso, protegem os antimicrobianos que normalmente seriam substratos dessas enzimas. Sulbactam; Tazobactam. São potentes inibidores de muitas b-lactamases bac- terianas, mas não de todas; Podem proteger as penicilinas contra a inativação por parte dessas enzimas; Ampliam o espectro de ação das penicilinas. Diferem ligeiramente quanto a sua farmacologia, estabilidade, potência e atividade; O espectro bacteriano da associação é determinado pela penicilina. glicopeptídeos mecanismo de ação Inibe a síntese de fosfolipídeos da parede bacteriana bem como a polimerização do peptideoglicano. Efeitos Adversos Calafrios; Febre; características Via: IV e VO Bactericida (tempo dependente). Espectro bacteriano próprio: Vancomicina Clostridium difficile (somente via oral); farmacocinética farmacoresumos Eliminaçãorenal; Meia-vida: 6-10h; Dosagem é ajustada com base na função renal e níveis séricos mínimos; Não é absorvida por via oral (seu uso por esta via é limitado ao tratamento de colite grave por Clostridium). Oto e nefrotoxicidade. Rubor;Flebite; Espectro bacteriano comum dos glicopeptídeos: Restrita a gram-positivos. TEICOPLANINA (Glicopeptídeo muito semelhante à vancomicina no seu mecanismo de ação e espectro antibacteriano) DAPTOMICINA mecanismo de ação Causa despolarização rápida da membrana celular e inibe a síntese de DNA, RNA e proteínas. Efeitos Adversos Elevação de enzimas hepáticas; características Via: IV Bactericida (concentração dependente); Espectro bacteriano próprio: farmacocinética farmacoresumos Depurada pelos rins; Meia-vida: 7-8h; A dosagem é ajustada com base na função renal; Mialgias. Rabdomiólise; Espectro bacteriano comum dos glicopeptídeos: Restrita a gram-positivos. Produto da fermentação do lipopeptídeo cíclico do Streptomyces roseosporus. E. faecalis e E. faecium vancomicina-resistentes. Inativada pelos surfactantes pulmonares e nunca deve ser usada no tratamento de pneumonias. TELAVANCINA mecanismo de ação Inibe a síntese da parede celular bacteriana; Efeitos Adversos Urina espumosa; características Via: IV Bactericida (concentração dependente); Espectro bacteriano próprio: farmacocinética farmacoresumos Depurada pelos rins; Meia-vida: 7-9h; A dosagem é ajustada com base na função renal; Potencialmente teratogênica. Distúrbios na gestação; Espectro bacteriano comum dos glicopeptídeos: Restrita a gram-positivos. Lipoglicopeptídeo semissintético derivado da vancomicina. Alguns isolados de enterococos vancomicina-resistentes (VRe). Altera o potencial de membrana da célula bacteriana e aumenta a permeabilidade da membrana. Interfere em testes de coagulação. Antimicrobianos inibidores da síntese proteica Tetraciclinas Glicilciclinas Macrolídeos Aminoglicosídeos Cloranfenicol Cetolídeos Linezolida Lincosamidas Estreptograminas Tetraciclinas Bem absorvidas por via oral; mecanismo de ação Somente minociclina e doxiciclina alcançam níveis terapêuticos no LCR; Efeitos Adversos Deposição em ossos e dentes; Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumos Tetraciclina Minociclina sofre biotransformação hepática. Se ligam reversivelmente à subunidade 30S do ribossoma bacteriano; Impede que o RNA transportador se ligue ao complexo RNA mensageiro-ribossoma; Tetraciclina e doxiciclina não são biotransformadas no fígado;Fototoxicidade; Hepatotoxicidade. Isso inibe a síntese de proteínas da bactéria. Tonturas, vertigens e zumbido; Representantes Diarréia, vômitos e náusea; usos terapêuticos Infecções por clamídia; Infecções por riquétsias; Cólera (Vibrio cholerae). Doença de Lyme (Borrelia burgdorferi); Pneumonia por Mycoplasma; Úlcera gástrica e duodenal por Helicobacter pylori. Doxiclina Minociclina Demeclociclina Metaciclina Oxitetraciclina Clortetraciclina GLICILCICLINAS mecanismo de ação Se liga reversivel mente à subunidade ribossomal 30S; Efeitos Adversos Náuseas e êmese; características Via: IV É derivada da minociclina; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Grande volume de distribuição; Eliminação primária é biliar/fecal. Boa penetração nos tecidos;Pode causar pancreatite aguda; Tem ação bacteriostática. Infecções complicadas da pele, tecidos moles e intra-abdominais; Inibindo a síntese de proteínas. Tigeciclina Estreptococos resistentes a múltiplos fármacos; Estafilococos resistentes à meticilina (MRSA); Microrganismos anaeróbios. Bactérias gram-negativas produtoras de β-lactamase; Má opção para infecções na corrente sanguínea. Concentração plasmática baixa;Pode ocorrer elevação de enzimas hepáticas e de creatinina; Fotosensibilidade, pseudotumor cerebral. AMINOGLICOSÍDEOS Absorção inadequada por via oral; mecanismo de ação Concentrações inadequadas no LCR; Efeitos Adversos Ototoxicidade; farmacocinética farmacoresumos Tobramicina (IV) Ocorre acúmulo em pacientes com disfunção renal. Se fixam na subunidade ribossomal 30S; Interferem com a montagem do aparelho ribossomal funcional; Todos atravessam a barreira placentária; Paralisia neuromuscular; Neomicina pode causar dermatite de contato. Nefrotoxicidade; Representantes Vertigens; usos terapêuticos Espécies de Enterococcus (ampicilina + gentamicina) Infecçôes por Pseudomonas aeruginosa; Bacilos gram-negativos; Gentamicina (IM ou IV) Amicacina (IV) Neomicina (VO ou tópica) Estreptomicina (IM) Streptococcus agalactiae (ampicilina + gentamicina) A maioria é administrado por via parenteral (exceto neomicina); E/ou causam a leitura incorreta do código genético pela subunidade 30S do ribossoma completo; Com isso, interrompem a síntese proteica. Estreptomicina é agente de 2° linha para TB; MacrolÍDEOS mecanismo de ação Impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar irreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos Desconforto gastrointestinal; características Via: VO e IV; Pode ser usada em pacientes alérgicos à benzilpenicilina; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos É destruída pelo suco gástrico; Biotransformada no fígado; Boa absorção por via oral; Hepatotoxicidade; Tem ação bacteriostá tica contra bactérias sensivas. Pneumonia adquirida na comunidade; Eritromicina Corynebacterium diphtheriae; Pertússis;Infecções por clamídias; É administrada sob formas esterificadas ou comprimidos revestidos entéricos; Prolongamento do QT, podendo causar arritmias; Excreção renal. Infecções por corinebactérias; Eficaz contra vários dos mesmos microrganismos da benzilpenicilina Farmaco protótipo desta classe Em doses altas pode ser bactericida MacrolÍDEOS mecanismo de ação Impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar irreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos Desconforto gastrointestinal é menos comum quando comparado à eritromicina; características Via: VO; É derivada da eritromicina; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Boa penetração na maioria dos tecidos; Biotransformada no fígado; Tem ação bacteriostática contra bactérias sensivas. M. leprae; Claritromicina M. avium; Toxoplasma; Claritromicina é bem tolerada. Excreção renal. H. influenzae; Meia-vida de 6 horas; Chlamydia, Legionella, Moraxella, H. pylori. (Atividade superior ao da eritromicina) Em doses altas pode ser bactericida MacrolÍDEOS mecanismo de ação Impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar irreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos características Via: VO e IV; É derivada da eritromicina; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Boa absorção e tolerância por via oral; Tem meia-vida mais longa do que os demais macrolídeos; Tem ação bacteriostática contra bactérias sensivas. Azitromicina M. avium;Toxoplasma; Trabalhos recentes sugerem que a azitromicina pode estar associada a um pequeno aumento no risco de morte cardíaca. Excreção primária na bile. H. influenzae; Espécies de Chlamydia.Em doses altas pode ser bactericida Risco de arritmia; Boa penetração nos tecidos, exceto LCR; Moraxella catarrhalis; CETOLÍDEOS mecanismo de ação Impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar irreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Efeitos Adversos características Via: VO; São macrolídeos sintéticos; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Metabolização hepática; Têm uma modificação estrutural. Telitromicina S. pneumoniae;Neisseria gonorrhoeae; Raros casos de insuficiência hepática fulminante. A eliminação é biliar e urinária. H. influenzae;Pneumococos resistentes à eritromicina;. Neutraliza os mecanismos de resistência mais comuns de resistência Penetração tecidual e intracelular é boa; Moraxella catarrhalis; H. pylori; Toxoplasma gondii. Contraindicada em pacientes com miastenia gravis; Pode agravar a doença Biodisponibilidade VO: 57%; CLORANFENICOL mecanismo de ação se liga reversivelmente à subunidade ribossomal bacteriana 50S; Efeitos Adversos Anemias: características Via: IV É um antimicrobiano de amplo espectro; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Amplamente distribuído pelo organismo; Eliminação renal. Alcança níveis terapêuticos no LCR; Síndrome do bebê cinzento (cianose). Primariamente bacteriostático. Infecções por clamídeas; inibe a síntese proteica na reação de peptidiltransferase. Espiroquetas; Microrganismos anaeróbios. Sofre biotransformação hepática; Dependendo da concentração e do microrganismo, pode ser bactericida Hemolitíca; Aplástica. Causada pela incapacidade de metabolização hepática Restrito a infecções de alto risco, para as quais não existe alternativa. Infecções por riquétsias; linezolida mecanismo de ação Se liga ao RNA ribossomal bacteriano 23S da subunidade 50S; Efeitos Adversos Distúrbios no TGI; características Via: IV e VO; Desenvolvida para combater microrganismos gram-positivos resistentes; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Amplamente distribuído pelo organismo; Eliminação renal. Alcança níveis terapêuticos no LCR;Cefaléia; É bacteriostática. Mycobacterium tuberculosis (pode ser usada contra cepas resistentes) Inibindo a formação do complexo de iniciação 70S. Cocos gram+; Bacilos gram+; Sofre biotransformação hepática; Mas é bactericida contra estreptococos. MRSA; Estreptococos resistentes a benzilpenicilina.; Trombocitopenia; Urticária; E. faecium resistente à vancomicina (VRE). lincosamidas mecanismo de ação Tem o mesmo mecanismo de ação da eritromicina; Efeitos Adversos Colite pseudomembranosa (pode provocar diarréia); características Via: IV e VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Se distribui bem em todos os líquidos corporais; Primeiramente excretada na bile. Penetra pouco no LCR; Valores aumentados das provas de função hepática; Infecções por MRSA; Bactérias anaeróbicas; Sofre extensa biotransformação oxidativa; Estreptococos; Clindamicina Impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar irreversivelmente à subunidade ribossomal 50S. Exantema e icterícia. Pneumococos; É um derivado da lincomicina. Infecções no trato genital feminino: aborto séptico, abscessos pélvicos ou doença inflamatória pélvica; lesões perfurantes do abdome e do intestino. ESTREPTOGRAMINAS mecanismo de ação O dois componentes agem de uma forma diferente; Efeitos Adversos Hiperbilirrubinemia; características Via: IV; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Excreção nas fezes (principalmente). Níveis baixos no LCR; Artralgia e mialgia (Em doses altas). Ambas sofrem biotransformação hepática; Quinupristina + dalfopristina Combina duas estreptograminas na proporção 30:70, respectivamente; Reservado normalmente para o tratamento de E. faecium resistente à vancomicina (VRE); Dalfopristina interfere na adição de novos aminoácidos na cadeia peptídica; Quinupristina previne o alongamento e causa a liberação de cadeias peptídicas incompletas. São bactericidas. Cocos gram+. Ex: S. pneumoniae resistente à penicilina. Dor local; Interrompem a síntese proteica sinergicamente Inflamação no local da injeção; Inibidores da DNA-girase Fluoroquinolonas FLUOROQUINOLONAS Bem absorvidas por via oral; mecanismo de ação Meias-vidas variam de 3-10 horas; Efeitos Adversos Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumos Ciprofloxacino (VO e IV) A maioria é excretada por via renal. Bloqueiam a síntese do DNA bacteriano; Ao inibirem topoisomerase II (DNA-girase) bacteriana e a topoisomerase IV; Se distribuem bem em todos os tecidos e líquidos corporais; Hipo ou hiperglicemia; Náuseas, êmese e diarréia; Isso promove a quebra da fita de DNA. Fototoxicidade; Principais representantes Ácido nalidíxico usos terapêuticos Streptococcus pneumoniae (levofloxacino); Ampla atividade contra bacilos gram-negativos. Infecções do trato urinário (Ciprofloxacino e levofloxacino); Levofloxacino (VO e IV) Precursor de todas as fluoroquinolonas Ofloxacino (VO) Moxifloxacino (VO e IV) Gemifloxacino (VO) Cefaléia e tonturas; Podem prolongar o intervalo QT e provocar arritmias. Infecções do TGI (Ciprofloxacino); Carbúnculo (Antrax) (Ciprofloxacino). Infecções anaeróbias (Moxifloxacino); Fármacos antifolato Sufonamidas Trimetoprima Sulfametoxazol-Trimetoprima sulfonAmidAs A maioria é bem absorvida por via oral; mecanismo de ação Efeitos Adversos Representantes e usos terapêuticos farmacocinética farmacoresumos Sulfadiazina Sofrem excreção renal. O folato é essencial para a síntese de purinas e pirimidinas (RNA e DNA); Se distribuem bem pelos tecidos e líquidos corporais; Reações de hipersensibilidade; Nefrotoxidade e cristalúria; Principais representantes usos terapêuticos Conjuntivite bacteriana (Sulfacetamida); Enterobacteriaceae selecionada; Anemia hemolítica. Colite ulcerativa, enterite (sulfassalazina; Toxoplasmose (sulfadiazina+pirimetamina); Sulfametizol Sulfadoxina Sulfacitina Sulfametoxazol Sulfassalazina Sulfacetamida Infecções do trato urinário (sulfametoxazol). Malária (Sulfadoxina+pirimetamina); Trombocitopenia; Granulocitopenia; Sulfacetamida é tópica; Sofrem biotransforma ção hepática; Sem ele não há crescimento e a multiplicação celular; As bactérias sintetizam seu próprio folato através do ácido paraminobenzoico (PABA); As sulfonamidas são análogos estruturais do PABA, competem com esse substrato pela enzima produtora de folato bacteriana e inibem a síntese de folato. TRIMETOPRIMA mecanismo de ação Inibe seletivamente a ácido di-hidrofólico redutase (enzima bacteriana envolvida na síntese de folato); Efeitos Adversos Anemia megaloblástica; características Via: VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Rápida e completa absorção por via oral; Tem concentrações mais elevadas no líquido prostráticos e vaginais; Espectro similar ao das sulfonamidas; Prostatite bacteriana; Isso diminui a disponibilidade do folato, atrapalha a síntese de purinas e, finalmente a do DNA. Leucopenia; Produzindo a combinação denominada cotrimoxazol. Granulocitopenia. (Todos esses sintomas podem ser revertidos com a administração de ácido folínico) É normalmente administrado com o sulfametoxazol. Infecções agudas do trato urinário. Sua excreção é por via renal. Amplamente distribuída nos tecidos e líquidos corporais; SULFAMETOXAZOL- TRIMETOPRIMA mecanismo de ação Trimetoprima associada a uma sulfonamida bloqueia etapas sequenciais na síntese do folato; Efeitos Adversos Náuseas e vômitos; características Via: VO e IV; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Trimetoprima tem um valor maior de distribuição; Trimetoprima é mais lipossolúvel do que o sulfametoxazol; Pneumonia por P. jiroveci; Febre medicamentosa; Cotrimoxazol Comprometimento renal; Essa combinação é bactericida. Infecções sistêmicas por salmonela; Sua excreção é por via renal. Shigelose; Sepse por bactérias Gram-negativas; Infecções do trato urinário; Algumas infecções por micobactérias não tuberculosas; Em aumento acentuado (sinergismo) da atividade de ambos os fármacos. Distúrbios do SNC. Proporção da formulação: 1 parte de trimetoprima é administrada com 5 partes de sulfametoxazol; Antimicobacterianos Isoniazida Rifamicinas EtambutolIsoniazida mecanismo de ação Inibe a síntese de ácidos micólicos (são importantes para a parede celular) Efeitos Adversos Neuropatia periférica; características Via: VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Rápida absorção por via oral; É específica para o tratamento de M. tuberculosi; Hepatite; Urticária e febre; Fármaco mais ativo no tratamento da TB causada por cepas sensíveis. A inibição do ácido micólico resulta em ruptura da parede celular bacteriana. Convulsões em pacientes propensos. M. kansasii também pode ser suscetível em concentrações mais elevadas. Se difunde em todos os líquidos corporais; Excreção renal. Sofre metabolismo hepático; Rifamicinas mecanismo de ação Efeitos Adversos Representantes e usos terapêuticos farmacoresumos Inibe a RNA-polimerase dependente de DNA, bloqueando, assim, a produção de RNA Principais representantes usos terapêuticos Rifapentina: contra M. tuberculosis e complexo M. avium; Hiperpigmentação cutânea; Rifabutina (VO) Uveíte; Rifapentina (VO) Rifampicina (VO e IV) Rifabutina: Mycobacterium fortuitum, M. tuberculosis e complexo M. avium. Está indicada no lugar da rifampicina para tratamento da tuberculose dos pacientes com infecção por HIV e que estão em tratamento com antirretrovirais Neutropenia. Rifampicina mecanismo de ação Bloqueia a transcrição do RNA; Efeitos Adversos Náuseas, êmese e urticária; características Via: VO e IV; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Boa absorção por via oral; Bactericida contra micobactérias intra e extracelular: Hepatite e insuficiência hepática (raras); Atividade antibacteriana mais ampla do que a isoniazida; Interagindo com a subunidade β da RNA-polimerase DNA-dependente da micobactéria. M. leprae; Se difunde em todos os líquidos e órgãos corporais; Excreção nas fezes e uma pequena parte na urina. Sofre metabolismo hepático; Nunca é usada como único fármaco na TB ativa. Profilaxia de indivíduos expostos ao a meningite causada por meningococos ou Haemophilus influenzae. M. avium; M. kansasii; M. tuberculosis; Fezes e urinas podem se tornar vermelho-alaranjada. etambutol mecanismo de ação Inibe a arabinosiltransferase; Efeitos Adversos Neurite óptica; características Via: VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Penetração mínima no SNC; Administrado na terapia combinada inicial com quatro fármacos para tuberculose: pirazinamida, isoniazida e rifampicina + etambutol; Bacteriostático específico para micobactérias. Essa enzima é importante para a síntese da parede celular das micobactérias. Atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão imflamadas; Excreção renal. Perda da capacidade de diferenciar o verde e o vermelho. Também utilizado para infecções por micobactérias atípicas. Diminui a excreção de ácido úrico, por isso é preciso ter cautela com pacientes com gota. QUIMIOTERAPIA CONTRA HANSENÍASE Dapsona Clofazimina Dapsona mecanismo de ação Mecanismo similar ao das sulfonamidas; Efeitos Adversos Neuropatia periférica; características Via: VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Bem absorvida no intestino; M. leprae; Hemólise; Metemoglobinemia; É relacionada estruturalmente às sulfonamidas; Inibe a di-hidropteroato sintetase na via de síntese do folato. Febre; Tratamento da pneumonia causada pelo Pneumocystis jirovecii em pacientes imunossuprimidos; Se distribui por todo o organismo; Excreção renal. Sofre acetilação no fígado; Ela é bacteriostática para a M. leprae. A combinação de dapsona e rifampicina é comumente usada para os casos de hanseníase com carga bacilar menor Intolerância gastrointestinal. Clofazimina mecanismo de ação Seu mecanismo de ação não está claramente definido; Efeitos Adversos Alteração na coloração da pele; características Via: VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Após administração oral, se acumula nos tecidos; M. leprae; É um corante fenazina; Pode envolver a ligação ao DNA. M. tuberculose. Sua propriedade redox pode levar à formação de radicais de oxigênio citotóxicos, que são tóxicos para a bactéria. A meia vida seria pode alcançar até dois meses; Absorção intestinal variável. Ela é bactericida para a M. leprae. Clofazimina é combinada com dapsona e rifampicina nos casos multibacilares Intolerância gastrointestinal. Outro possível mecanismo ANTISSÉPTICOS DO TRATO URINÁRIO Metenamina Metenamina mecanismo de ação Se decompõe no pH ácido de 5,5 ou menos na urina Efeitos Adversos Doses elevadas podem causar hematúria e albuminúria; características Via: VO; Usos terapêuticos e espectro farmacocinética farmacoresumos Se distribui por todos os líquidos corporais; Produzindo formaldeído; É usada primariamente para o tratamento supressivo crônico para diminuir a frequência das ITUs; Atua localmente e é tóxico para a maioria das bactérias. Metabolização hepática; Eliminação renal. Não alcança níveis antibacterianos na circulação. Distúrbios no GI; Se concentra na urina, eliminando os microrganismos daquele local Urticária. farmacoresumosBactérias e doenças associadas Salmonella typhi; Febre tifóide. Agente etiológico Clostridium tetani; Doença associada Tétano. Agente etiológico Mycobacterium tuberculosis; Doença associada Tuberculose. Agente etiológico Vibrio cholerae; Cólera. Agente etiológico Bordetella pertussis; Coqueluche. Bactérias e doenças associadas Agente etiológico Clostridium botulinum; Agente etiológico Botulismo. Neisseria meningitidis; Meningite bacteriana. Agente etiológico Treponema pallidum; Agente etiológico Sífilis. farmacoresumos Doença associadaDoença associada Doença associada Doença associada Doença associada Doença associada farmacoresumosBactérias e doenças associadas Chlamydia trachomatis; Clamídia. Escherichia coli; Doença associada Cistite. Agente etiológico Corynebacterium diphtheriae; Doença associada Difteria. Agente etiológico Bactérias do gênero Leptospira; Doença associada Leptospirose. Agente etiológico Mycobacterium leprae; Hanseníase. Bactérias e doenças associadas Agente etiológico Neisseria gonorrheae; Agente etiológico Agente etiológico Doença associada Gonorréia. Agente etiológico Streptococcus pneumoniae; Pneumonia. Streptococcus pyogenes; Agente etiológico Escarlatina. farmacoresumos Doença associadaDoença associada Doença associada Doença associada CONTATO farmacoresumos@gmail.com CONTATO farmacoresumos@gmail.com farmacoresumosfarmacoresumos DÚVIDAS, RECLAMAÇÕES E SUGESTÕES: REFERÊNCIASREFERÊNCIAS Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. Medicamentos de A a Z : 2016/2018. Porto Alegre: Artmed, 2016. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.
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