SLIDES FARMACOCINETICA com vias

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FARMACOLOGIA 1
PLANO DE ENSINO
¤ DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA 1 – CURSO DE MEDICINA
Marysabel Pinto Telis Silveira 
marysabelfarmacologia@gmail.com
FARMACOLOGIA
¤ BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA
FARMACOLOGIA
CONCEITOS BÁSICOS
¤ DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA 1 – CURSO DE MEDICINA
Marysabel Pinto Telis Silveira 
marysabelfarmacologia@gmail.com
FARMACOLOGIA
Ciência que estuda o mecanismo de ação, o 
emprego e os efeitos dos fármacos no 
organismo
FARMACOTERAPIA
Emprego de fármacos para o tratamento de 
doenças. 
Objetivos:
ü Alterar sintomas e sinais. Ex: dor e febre
ü Destruir parasitas. Ex: bactérias
ü Substituir substâncias ausentes ou presentes em 
quantidades insuficientes. Ex. ...
FÁRMACO
üSubstância de estrutura química bem 
definida, utilizada para fins terapêuticos.
üComponente principal do medicamento, 
responsável 
-ações terapêuticas
-efeitos adversos
NOMENCLATURA DOS MEDICAMENTOS
¤Nome genérico: piroxicam
¤Nome comercial: Feldene
¤Nome químico:[4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-
2H,1,2-benzotiazina-3-carboxamida 1,1-dioxido)
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
¤Medicamentos inovadores, cuja eficácia, 
segurança e qualidade foram comprovadas 
cientificamente, por ocasião do registro 
junto ao Ministério da Saúde, através da 
ANVISA.
Medicamento Genérico
Contém o mesmo fármaco (princípio ativo),
em concentração, forma farmacêutica,
via de administração e indicação terapêutica
iguais às do medicamento
de referência (também chamado de original
ou inovador), podendo ser com
este intercambiável. 
Medicamento similar
Possui idênticos princípio ativo, concentração, 
forma farmacêutica, via de administração,
posologia e indicação terapêutica aos do 
medicamento de referência, sendo sempre
comercializado com nome de fantasia 
(nome comercial ou marca).
“MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE 
AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA”
http://portal.anvisa.gov.br/documents/33836/352782/Lista+de+medicamentos+similares+intercambi%C3%A1veis/
27d0f06c-5082-4a92-a667-08b4763a498f
MEDICAMENTO
Preparação destinada à cura, alívio, prevenção
e/ou diagnóstico das moléstias de todos os
seres vivos, em formas e doses determinadas.
É composto de fármaco(s) + adjuvantes (aditivos)
üAglutinantes, desintegrantes, lubrificantes,
conservantes, corantes, aromatizantes, etc.
REMÉDIO
Allegra (cloridrato de fexofenadina)
comprimidos de 60 mg
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de fexofenadina(equivalente a 55,9 mg de 
fexofenadina)..........................................60 mg
Excipientes qsp..................................1 comprimido
(celulose microcristalina, amido de milho, croscarmelose sódica, 
estearato de magnésio, hipromelose, povidona, dióxido de titânio, 
dióxido de silício coloidal, macrogol 400, óxido de ferro rosa e 
amarelo)
FÓRMULA FARMACÊUTICA
¤ Descrição do produto farmacêutico, ou seja, a discriminação dos 
princípios ativos que o compõem e de suas respectivas dosagens.
Ex: solução de permanganato de potássio 1%:
Permanganato de potássio...............1 g
Água qsp..........................................100 ml
FÓRMULA FARMACÊUTICA
Novalgina (dipirona sódica)
Cada mL de solução oral (gotas) contém:
Dipirona sódica............................................500 mg
Veículo qsp........................................................1 mL
(fosfato de sódio monobásico diidratado, fosfato de sódio dibásico 
dodecaidratado, sacarina sódica, essência, corante amarelo tartrazina, 
água purificada)
FORMA FARMACÊUTICA
Forma na qual o medicamento pode ser 
administrado. Pode ser:
üSólida: comprimidos, cápsulas, drágeas pós, 
supositórios, óvulos...
üLíquida: soluções, suspensões, xaropes, emulsões, 
soluções injetáveis...
üSemi-sólida ou pastosa: cremes, pomadas, géis, 
pastas...
FORMA FARMACÊUTICA
FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
Classificação
¤ Soluções
¤ Suspensões
¤ Emulsões
¤ Xaropes
¤ Elixires
¤ Tinturas
¤ Injetáveis (soluções, suspensões, emulsões)
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
- Pós e granulados
- Cápsulas gelatinosas duras
- Cápsulas gelatinosas moles
- Comprimidos
- Drágeas
- Supositórios
COMPRIMIDOS E PASTILHAS
COMPRIMIDOS
� Não revestidos: liberação no estômago 
� Efervescentes: devem ser dissolvidos em
água antes da administração
� Revestidos: contêm uma ou mais camadas de substâncias 
destinadas a mascarar o odor ou o sabor dos PAs e/ou 
proteger do ar, da luz e da umidade
COMPRIMIDOS
Gastrorresistentes: recobertos com uma ou mais camadas de substâncias que
resistem ao suco gástrico: a liberação só ocorre no intestino
Liberação Modificada: preparados com adjuvantes especiais e/ou processos
destinados a modificar de maneira desejada a velocidade ou o local de liberação
Comprimidos sublinguais: permitem a liberação e a absorção de PAs sob a língua
Pastilhas: destinam-se a ser dissolvidas na boca, geralmente contêm grande
proporção de sacarose
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
COMPRIMIDOS
AÇÃO PROLONGADA
CONTROLLED RELEASE
FARMACOCINÉTICA
DEFINIÇÃO
Entendendo a diferença
FARMACOCINÉTICA
O que o corpo faz ao fármaco
(LADME)
FARMACODINÂMICA
O que o fármaco faz ao corpo
(ATIVIDADE)
SISTEMA LADME
LIBERAÇÃO
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLIZAÇÃO
EXCREÇÃO
FARMACOCINÉTICA
IMPORTÂNCIA
1- Determinação adequada da posologia
2- Reajuste de dose
3- Interpretação de resposta inesperada ao 
medicamento
4- Compreensão da ação dos fármacos
5- Estudo de novos fármacos
PERFIL FARMACOCINÉTICO
O perfil farmacocinético é estabelecido através do estudo de:
-modelos farmacocinéticos
-tipos de cinética
-absorção
-Biodisponibilidade
-Área sob a curva (concentração plasmática/tempo)
-meia-vida
-concentração plasmática
-Distribuição
-Vd
-biotransformações
-Excreção
-Clearance
LIBERAÇÃO
ABSORÇÃO
MOVIMENTO DAS MOLÉCULAS ATRAVÉS DAS 
MEMBRANAS ATÉ ALCANÇAR O SANGUE
O RITMO DE CHEGADA DA DROGA AO SEU SÍTIO 
DE AÇÃO DEPENDE :
# DO RITMO DE ABSORÇÃO
# DO RITMO DE DISTRIBUIÇÃO
ABSORÇÃO
TRANSPORTES ATRAVÉS DAS MEMBRANAS:
PROCESSOS PASSIVOS: DIFUSÃO PASSIVA E FILTRAÇÃO
TRASPORTE ESPECIALIZADO: TRANSPORTE ATIVO E 
DIFUSÃO FACILITADA.
ABSORÇÃO
FATORES QUE PODEM MODIFICAR A ABSORÇÃO
SOLUBILIDADE
GRAU DE DESINTEGRAÇÃO
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO O/A
CONCENTRAÇÃO DA DROGA
CIRCULAÇÃO PARA O PONTO DE ABSORÇÃO
ÁREA DA SUPERFICIE DE ABSORÇÃO
pH DO MEIO DE EXPOSIÇÃO DA DROGA 
RECURSOS USADOS PARA 
RETARDAR A ABSORÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
CLASSIFICAÇÃO
Passagem através das 
membranas
-Mediatas ou Indiretas
-Imediatas ou diretas
Ponto de vista anatômico
-Enterais
-Parenterais
CLASSIFICAÇÃO
Vias propriamente ditas
PARENTERAIS: IM, SC, EV,
INTRAPERITONEAL, INTRAPULMONAR
INTRATECAL, INTRA-ARTERIAL
ENTERAIS: VO, RETAL, 
SUB-LINGUAL
LOCAIS: Uso tópico- Pele e mucosas 
NASAL, CONJUNTIVAL, 
VAGINAL, ETC. 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
A escolha depende de:
¤ Fatores clínicos
¤ Fatores farmacológicos
¤ Fatores farmacocinéticos
¤ Fatores tecnológicos
VIAS ENTERAIS
VIA ORAL, VIA SUBLINGUAL, VIA RETAL
VIA ORAL 
¤ Mais usada
¤ Vantagens:
§ Inocuidade
§ Conforto
§ Aceitação fácil
§ Não necessita pessoal especializado
§ FF de mais fácil conservação e produção 
VIA ORAL
¤Locais de Absorção:
§ Boca
§ Trato gastrintestinal
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ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS POR VIA ORAL, 
SUBLINGUAL E RETAL
FORMAS FARMACÊUTICA DE USO 
ORAL
¤Sólidas e Líquidas
VIA SUBLINGUAL
¤Grande absorção:
§ Mucosa muito delgada
§ Alta vascularização
§ Não passa pelo fígado
¤Absorção rápida:
§ Útil quando se deseja efeito rápido. Ex: 
propatilnitrato (Sustrate), dinitrato de isossorbida (Isordil)
VIA RETAL
¤ Pode ser útil:
§ Em caso de vômitos
§ Em pacientes inconscientes
§ Quando o fármaco é destruído por enzimas digestivas
§ Para efeito local (ex: antiinflamatórios na retocolite 
ulcerativa)
§ Uma parte não passa pelo fígado
VIAS PARENTERAIS
INTRAVENOSA, 
INTRAMUSCULAR,
SUBCUTÂNEA, 
INTRAPERITONEAL,
INTRA-TECAL
VIA PARENTERALVantagens
¤ Permite obtenção de efeito imediato
¤ Evita a inativação por enzimas digestivas
¤ Pacientes inconscientes
¤ Pacientes que não aderem ao tratamento
VIA PARENTERAL
Desvantagens
¤ Erros toxicidade local e sistêmica
¤ Dor
¤ ↑ Requisitos de pureza do medicamento
¤ Custo elevado
¤ Necessidade de pessoa habilitada para realizar a 
administração do medicamento
VIA INTRAVENOSA ou ENDOVENOSA 
(IV ou EV)
¤ Rápida > risco
¤ Precisa
¤Pequenos e grandes volumes: a 
injeção de grandes volumes é conhecida 
como perfusão endovenosa ou infusão contínua
Efeitos 
colateraisChoque 
Infecções
FORMAS FARMACÊUTICA ADMINISTRADAS POR 
VIA INTRAVENOSA
¤ Preparações aquosas:
§ Soluções
§ Suspensões
§ Emulsões
¤ Estéreis e apirogênicas
¤ Isotônicas (são permitidos pequenos desvios)
¤ pH neutro (6,0-7,5)
Tamanho 
da partícula 
< 7 μ
TIPOS DE ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA
¤ Direta
¤ Perfusão Intermitente: volumes 50-100 mL
velocidade: 12-210 mL/h
¤ Perfusão contínua: regulados por bombas perfusoras
volumes grandes (>500 mL), 
velocidade: 100-125 mL/h
Bolus: < 1 min
IV lenta: 3 a 10 min
VIA INTRAMUSCULAR (IM)
¤ Injeção no tecido muscular
¤ Pequenos volumes
¤ Elevada irrigação e pequena inervação por fibras 
sensitivas
¤ Em caso de injeção dolorosa: anestésicos locais com 
ação conservante: álcool benzílico e clorobutanol
¤ Pode-se retardar a absorção
FORMAS FARMACÊUTICA ADMINISTRADAS POR 
VIA INTRAMUSCULAR
¤ Preparações com veículo alcóolicos
§ Viscosidade alta, dolorosa
¤ Preparações de depósito
§ Hormônios sexuais
¤ Suspensões
§ Absorção lenta, ação prolongada
§ Penicilina G procaína (Despacilina), penicilina G 
benzatina (Benzetacil)
FORMAS FARMACÊUTICA ADMINISTRADAS POR 
VIA INTRAMUSCULAR
¤ Soluções aquosas:
§ pode haver desvio de tonicidade
§ pH: 4,5-8,5 
§ Preparações oleosas
§ A viscosidade influenciana velocidade 
de absorção
do
r
necrose
inflamação
VIA SUBCUTÂNEA (SC) ou 
HIPODÉRMICA
¤ Injeção abaixo da pele (tecido subcutâneo)
¤ Volumes reduzidos
¤ Muito usada para imunizações
¤ Locais de aplicação: é importante fazer um rodízio
FATORES QUE MODIFICAM A ABSORÇÃO DE 
FÁRMACOS ADMINISTRADOS POR VIA PARENTERAL
¤ Calor: aumenta a absorção
¤ Massagens: aumenta a absorção
¤ Adição de vasoconstritores (ex: lidocaína com adrenalina= 
Xylocaína com vaso ): diminui a absorção
¤ Diminuição da solubilidade em água (ex: penicilina G 
benzatina- Benzetacil): diminui a absorção
OUTRAS VIAS PARENTERAIS
¤Intradérmica
¤Intraraquídea
¤Intraperitoneal
¤Intraarterial
OUTRAS VIAS
¤Pele e mucosas
§ Transdérmica
§ Nasal
§ Ocular
§ Vaginal
¤Pulmonar
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DISTRIBUIÇÃO
DEFINIÇÃO:
MOVIMENTO DAS MOLÉCULAS DO 
FÁRMACO DA CIRCULAÇÃO 
SANGUÍNEA PARA AS DIVERSAS 
ZONAS DO ORGANISMO
DISTRIBUIÇÃO
MODELOS COMPARTIMENTAIS
MODELOS COMPARTIMENTAIS
DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
PRINCIPAIS COMPARTIMENTOS:
-PLASMA: 5% do peso corporal
-LIQUIDO INTERSTICIAL: 16%
-LÍQUIDO INTRACELULAR: 35%
- LÍQUIDO TRANSCELULAR: 2%
-GORDURA20%
VOLUME APARENTE DE DISTRIBUIÇÃO - Vd
RESERVATÓRIO DO 
TECIDO
Livre Ligada
RECEPTORES
Livre Ligada
PLASMA
FÁRMACO LIVRE (Ativo)
Fármaco ligado 
Metabólito
BIOTRANSFORMAÇÃO
DOSE EV EXCREÇÃO
RESERVATÓRIOS MEDICAMENTOSOS
PROTEINAS PLASMÁTICAS
RESRVATÓRIOS CELULARES
TECIDO ADIPOSO
OSSO
RESERVATÓRIOS TRANSCELULARES
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FUNÇÕES DO METABOLISMO
nFornecer energia para as funções do corpo e
sobrevivência
nDegradar os compostos ingeridos até estruturas mais
simples (CATABOLISMO) e biossíntese de moléculas
mais complexas (ANABOLISMO)
nA BIOTRANSFORMAÇÃO OU CONVERSÃO DE
COMPOSTOS ESTRANHOS AO ORGANISMO A
DERIVADOS QUE PODEM SER FACILMENTE
ELIMINADOS
METABOLIZAÇÃO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
PRÓ-FÁRMACOS
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MEIA-VIDA
Importância clínica
BIODISPONIBILIDADE
OBJETIVOS E IMPORTÂNCIA
DETERMINAR:
-Quantidade ou proporção de fármaco absorvido a partir da 
F.F
-Velocidade na qual o fármaco foi absorvido
-Duração da presença do fármaco nos líquidos e tecidos
-Relacão entre concentração plasmática e eficácia terapêutica
-BIOEQUIVALÊNCIA: IMPORTÂNCIA poder comparar 
duas preparações farmacêuticas com o mesmo P.A - na 
mesma dose
BIODISPONIBILIDADE DE 500mg 
de lincomicina
¤Dose IV
¤4 horas antes do café 
da manhã
¤1 hora antes do café da 
manhã
¤Imediatamente após o 
café da manhã 0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
AUC
IV
ORAL1
ORAL2
ORAL3
ELIMINAÇÃO
ALGUNS FÁRMACOS QUE 
SOFREM SECREÇÃO TUBULAR
¤ ÁCIDOS
¤ Acetazolamida
¤ AAS
¤ Penicilinas
¤ Probenecida
¤ Diuréticos tiazídicos e de alça
¤ Metabólitos conjugados
¤ BASES
¤ Amilorida
¤ Dopamina
¤ Morfina
¤ Anti-histamínicos
TIPOS DE CINÉTICA
CINÉTICA DE ORDEM ZERO
CINÉTICA DE PRIMEIRA ORDEM
CINÉTICA DE ORDEM ZERO OU DE MICHAELIS-MENTEN
TIPOS DE CINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
IMPORTÂNCIA
1- Determinação adequada da posologia
2- Reajuste de dose
3- Interpretação de resposta inesperada ao 
medicamento
4- Compreensão da ação dos fármacos
5- Estudo de novos fármacos
PERFIL FARMACOCINÉTICO
O perfil farmacocinético é estabelecido através do estudo de:
-modelos farmacocinéticos
-tipos de cinética
-absorção
-Biodisponibilidade
-Área sob a curva (concentração plasmática/tempo)
-meia-vida
-concentração plasmática
-Distribuição
-Vd
-biotransformações
-Excreção
-Clearance
BULAS