Antidepressivos: Classes e Efeitos

Prévia do material em texto

Urgência e emergência
Letícia Lima Antidepressivos 
CLASSES 
· Tricíclicos (TCA)
· Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS)
· Inibidores de recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
· Inibidores de recaptação de dopamina (IRD)
· Outros 
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS 
· Considerados a 1ª geração dos antidepressivos, muito usados no passado 
· Mecanismo de ação inibição da recaptação da serotonina 
· Pode aumentar a dopamina no córtex frontal 
· Pequeno auxiliar em casos de TDAH associado 
· Reservados para casos refratários ou graves pela menor tolerabilidade
· EA ganho de peso, sedação, tontura, hipotensão postural, xerostomia, visão turva 
· Esses efeitos podem ser potencializados se: baixo peso e desidratação 
· Se ansiedade insuportável, agitação, insônia, acatisia ou ativação desconfiar de TB 
· Pode haver fotossensibilidade ou urina azul-esverdeada
· Geralmente usados à noite para minimizar efeitos adversos 
· Pesadelos (raro) dividir a dose e dar a maior parte pela manhã 
· Cardiotoxicidade cogitar ECG (recomendado em > 50 anos), acompanhar PA (K e Mg se em terapia diurética); risco de morte em overdose 
· Cautela com história de convulsões, glaucoma de ângulo fechado, retenção urinária, hipertireoidismo, quadros psicóticos, etilismo 
· Retirada redução de 50% em 3 dias, mais 50% em 3 dias e suspensão 
AMITRIPTILINA 
· Pode ser útil em depressão (FDA), insônia com ansiedade, dor crônica/neuropática, fibromialgia, cefaleia, enurese noturna 
· Pode ter efeitos imediatos no tratamento de insônia ou ansiedade 
· Usa-se de 10 – 150mg na prática clínica (50 – 150mg para depressão/ansiedade; dor neuropática 10 – 50mg)
· Meia-vida de 10 – 28 horas
· EA sonolência, boca seca, visão turva, constipação, tontura e ganho de peso 
CLOMIPRAMINA 
· Ainda indicada para depressão grave, TOC (único antidepressivo com indicação formal para tal), catalepsia, dor crônica, ansiedade, transtorno do pânico e fobia social – atentar à tolerabilidade e aos riscos 
· Pode ser usada 1 ou 2x/dia 
· Dose usual de 100 – 200mg/dia
· Pode levar de 4 – 6 semanas para fazer efeito no TOC dose eficaz costuma ser de 150 – 250mg/dia 
· Interação grave com IMAO risco de síndrome serotoninérgica com ISRS 
IMIPRAMINA 
· Ainda prescrita como 2ª linha para depressão, transtornos de ansiedade
· Dose usual de 50 – 150mg/dia
· Pode ser de grande utilidade na enurese noturna (aprovada pelo FDA, inclusive em crianças), em doses de 25 – 75mg/dia 
· Observar tolerabilidade
NORTRIPTILINA 
· Metabólito ativo da amitriptilina 
· Útil para depressão refratária (75 – 150mg/dia) e dor crônica (50 – 150mg/dia), além de ansiedade e insônia 
· Pode ser útil para cessação de tabagismo, DQ de cocaína e para TDAH (ação ISRN)
· Utilizada 1 – 4x/dia (por não ser tão sedativa quanto outras)
· Útil para enurese noturna em crianças (10 – 25mg/noite)
· Menos efeitos adversos do que os demais ADT 
INIBIDORES DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
· Considerados a 2ª geração dos AD
· Mais seguros e melhor tolerados do que os ADT 
· Mecanismo de ação inibição seletiva da recaptação da serotonina 
· Classe mais usada hoje no manejo dos transtornos de humor e de ansiedade 
· EA notáveis disfunção sexual, sintomas GI (diarreia, enjoo, xerostomia, alterações de apetite), sudorese (dose dependente), hematomas, hiponatremia (principalmente idosos), SIADH (principalmente idosos)
· Atentar para pensamentos suicidas em adolescentes e adultos jovens, e para revelação de THB (ansiedade, ativação, acatisia, insônia)
· No início do uso, o paciente pode ter uma piora clínica ou melhora parcial com disposição para executar o ato 
· Seu uso geralmente reduz ou até elimina sintomas de humor 
· Obtendo cessação dos sintomas, o tratamento é mantido por 1 ano para primeiro tratamento antidepressivo
· Se recorrência, manter por tempo indefinido 
· Para ansiedade, pode ser necessário manter por tempo indefinido 
· Alguns pacientes podem parar de responder (‘’poop out’’) mecanismo de adaptação cerebral
· Podem ser úteis para fogachos perimenopáusicos 
· Podem ser menos eficazes em mulheres > 50 anos, principalmente se não estiverem fazendo uso de TR estrogênica 
· A não resposta em idosos deve alertar para a possibilidade de comprometimento cognitivo leve ou Alzheimer
CITALOPRAM 
· Usado principalmente para tratar a depressão, transtornos de ansiedade, transtornos do pânico, TOC, TAS e TDPM 
· Pode ser útil para idosos e para pacientes excessivamente ativados ou sedados por outros ISRS (obs pode sedar)
· Tem dois enantiômeros – a forma R pode interferir na forma S (a ativa)
· Dose usual de 20 – 40mg/dia, pela manhã ou à noite 
· Meia-vida de 23 – 45h
ESCITALOPRAM
· Usado principalmente para tratar a depressão, transtornos de ansiedade, transtornos do pânico, TAS, TOC, TEPT e TDPOM
· Forma enantiomérica pura do Citalopram contém apenas um dos dois enantiômeros presentes no citalopram 
· Ação mais especifica na serotonina (maiores seletividade e potência), poucas interações medicamentosas 
· Menos efeitos colaterais, além de meia-vida longa 
· Dose usual de 10 – 20mg/dia, pela noite
· 10mg equivalem a 40mg de citalopram 
FLUOXETINA
· Amplamente usada para TDM, TOC, transtorno de ansiedade, transtornos alimentares
· Pode ter pequeno efeito estimulante, o qual pode ser útil em depressões com mais melancolia e isolamento, mas pode aumentar a inquietude em ansiedade
· Atentar para o risco de suicídio em deprimidos jovens 
· Tem maior possibilidade de afetar a libido, além de causar cefaleia, tremores, sudorese excessiva e sintomas do TGI 
· Considerada segura na gestação
PAROXETINA 
· Particularmente útil para depressão, TAG, quadros mistos, transtorno do pânico, TOC e TEPT 
· Maior possibilidade de diminuição da libido, dificuldade em atingir o orgasmo e disfunção erétil 
· Dose de 10 – 60mg/dia ajustar com aumentos de 50% 
· Pode ser de difícil retirada em alguns pacientes – usar forma CR
· Leves ações anticolinérgica e de bloqueio da recaptação de NA 
· Pode causar sonolência evitada com a forma de liberação prolongada 
SERTRALINA 
· Usada principalmente para tratar a depressão, transtornos de ansiedade, transtornos do pânico, TAS, TOC, TEPT e TDPM (transtorno disfórico pré-menstrual)
· Útil para depressão atípica, casos com fadiga e anergia, aumento da prolactina 
· Alguns podem sentir energia aumentada ou ativação no início começar com dose menor e ir ajustando
· Geralmente bem tolerada muito usada para idosos e gestantes/lactantes 
· Dose de 50 – 200mg/dia 
· Inícios 50mg/dia em depressão, TOC e TDPM; 25mg/dia em pânico, TEPT e TAS 
INIBIDORES DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NORADRENALINA (DUAIS)
· Recentes (surgiram a partir de 1994)
· Seguros e bem tolerados; depressão tem taxas de remissão > do que com ISRS 
· Classe muito usada hoje no manejo dos transtornos de humor e de ansiedade, assim como em quadros álgicos (dores crônicos/neuropáticas, fibromialgia)
· Obtendo cessação dos sintomas, o tratamento é mantido por 1 ano para o primeiro tratamento antidepressivo; se recorrência, manter por tempo indefinido 
· Para ansiedade por ser necessário manter por tempo indefinido 
VENLAFAXINA 
· Tratamento da depressão, ansiedade, TAS, TEPT, TDPM e dor 
· Pode ser útil na depressão atípica, TDAH adulto (3ª linha)
· Estimula os NT serotonina, noradrenalina e dopamina 
· Sintomas de abstinência precoces nas interrupções 
· Pode aumentar PA verificar no início e acompanhar (dose-dependente)
· Evitar em doenças cardíacas, HAS
· Dose de 75 – 225mg/dia (depressão), 150 – 225mg/dia (TAG)
DESVENLAFAXINA 
· Metabólito ativo da venlafaxina; segura em overdose 
· Usada no tratamento da depressão, ansiedade, TAS, TEPT, TDPM, FBM, sintomas vasomotores, fogachos perimen 
· Pode ser útil para depressão atípica e/ou com dores, depressão sem resposta a ISRS, TDAH 
· Estimula os NT serotonina, noradrenalina e dopamina 
· Pode aumentar a PA verificar no início e acompanhar (dose-dependente)
· Dose de 50mg/dia (depressão); até 100mg/dia (por especialista até 400mg/dia)DULOXETINA 
· Depressão, transtornos ansiosos e síndromes álgicas como dores crônicas, dor neuropáticas e FBM, incontinência urinária de estresse (evitar em HBP e retenção urinária, pois ela a causa)
· Útil para depressão com sintomas físicos/fadiga/dor, quadros mistos 
· Poucos estudos com estratégias de potencialização 
· Acompanhar PA, cautela com epilepsia e hepatopatia 
· Dose de 30 – 120mg/dia
· Depressão 30 – 60mg/dia (em 1 – 2x/dia; até 120mg/dia), FDM, DNPD 60mg/dia; TAG 60mg/dia (máximo 120/mg)
OUTROS ANTIDEPRESSIVOS 
ANTIDEPRESSIVO COMBINADO DOPAMINÉRGICO E NORADRENÉRGICO - BUPROPIONA
· Depressão, transtorno afetivo sazonal, adição a nicotina, depressão bipolar (potencializador), TDAH (3ª linha), disfunção sexual (inclusive por ISRS, ISRSN – e na apatia por esses); menos efetiva em ansiedade
· Tabagismo tratamento único de 6 semanas 
· Evitar em epilepsia, insônia grave, pacientes ativados/irritados 
· Pode ser útil em pacientes com compulsão alimentar (usualmente em associação com naltrexona), lentidão em CCL/demência 
· Dose de 150 – 450mg/dia (usual: 150 – 300mg/dia), com ou sem alimentos 
· Raramente letal em overdose
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) – TRANILCIPROMINA 
TRAZODONA 
· Antagonista/inibidor de receptores de serotonina 
· Inibe recaptação, mas bloqueia receptores tipo 2 
· Prescrita para depressão, insônia primária e secundária, ansiedade, quadros mistos 
· Para depressão costuma ser como agente potencializador
· Na insônia pode ser útil em diversos transtornos mentais por poder ser associada a outros psicofármacos 
· Menor risco de hipomania
· EA notáveis enjoo, vômitos, edema, xerostomia, tontura, sedação, fadiga, tremor, hipotensão, visão turva 
· Raro priapismo avisar
· Dose para transtornos de humor, usar forma de liberação prolongada, em 150 – 450mg/dia (usual 150 – 300mg/dia); em depressão com internação, até 600mg em doses divididas; insônia 25 – 100mg/noite, de liberação imediata
· Pode ser útil para ansiedade – dose diurna (ver sedação); útil para reduzir agitação/agressividade em demência 
MIRTAZAPINA 
· Agente serotoninérgico e nodradrenérgico específico (bloqueio pré-sináptico alfa-2); também bloqueia receptores H1 
· Geralmente prescrita para depressão, TAG, pânico, TEPT; pode ser útil para insônia (sedação > com doses <)
· A ação na insônia e na ansiedade pode ser imediata; em depressão, demanda o tempo usual de 2 – 4 semanas 
· Pode reverter efeitos GI de venlafaxina e ISRS, e esses agentes (ou bupropiona) podem mitigar o ganho de peso induzido pela mirtazapina 
· Pouca interação medicamentosa 
· Pode gerar ganho de peso importante (atentar para dislipidemia); cautela em discrasias sanguíneas, leucopenia ou granulocipenia; segura em overdose 
· Dose de 15 – 45mg; pode-se usar até 90mg (com especialista)
· Retirada usualmente sem sintomas relevantes 
· Pode ser útil para sintomas negativos da esquizofrenia (testes com haloperidol)
VORTIOXETINA 
· Multimodal de serotonina – aumenta a liberação de diversos NT e reduz a liberação de GABA por vários mecanismos 
· Prescrita para depressão, TAG, sintomas cognitivos associados à depressão, depressão geriátrica
· Poucos EA notáveis enjoo, constipação, disfunção sexual (pouco frequente)
· Sem estudos robustos com crianças 
· Ausência de resposta em idosos avaliar CCL e demência 
· Dose de 5 – 20mg/dia, com ou sem alimentos
· Sem relato de mortes por overdose 
SÍNDROME SEROTONINÉRGICA 
· Quadro grave, potencialmente fatal 
· Reação a medicamento serotoninérgico – por uso terapêutico, superdosagem ou interação medicamentosa 
· Sintomas:
· Temperatura corporal alta 
· Espasmos musculares
· Ansiedade ou delírio 
· Podem ocorrer: taquicardia, rigidez muscular, mioclonia, hiperreflexia, sudorese, vômitos, diarreias 
· Tratamento:
· Suporte hospitalar (UTI se necessário)
· Suspensão imediata dos agentes
· Sedativo (geralmente BZD)
image4.png
image5.png
image1.png
image2.png
image3.png