Prévia do material em texto
Aula 4 - LPF: Vias de administração de fármacos e farmacocinética. Data: 29/08/2022 Objetivos ● Identificar os termos: metabolismo de primeira passagem, biodisponibilidade, meia-vida plasmática, clearance, Steady state, excreção e biotransformação. ● Diferenciar as vias de administração dos medicamentos: Vias enterais das vias parenterais. ● Identificar as vantagens e desvantagens de cada via de administração dos medicamentos. ● Diferenciar os compartimentos biológicos pelos quais os fármacos se distribuem nos sistemas biológicos. FARMACOCINÉTICA= estuda o que o organismo faz com o fármaco FARMACODINÂMICA= descrê o que o fármaco faz no organismo Etapas da farmacocinética - Absorção = entrada do fármaco no plasma - Distribuição = saída da circulação sanguínea e distribuição nos inquietos intersticial e intracelular - Biotransformação= biotransformado no fígado e outros tecidos - Eliminação = eliminados do organismo pela urina,bile,fezes VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS Determinadas através da análise das 1) propriedades do fármaco ( hidrossolúvel, lipossolubilidade, ionização) 2) Objetivos terapêuticos ( necessidade rápida ação, tratamento por longo tempo, restrição de acesso a local específico) ● vias principais = enteral, parenteral, tópica Via de administracao enteral (Administração pela boca ) - pode ser deglutido por via oral - Colocado sobre a língua ( sublingual) - Entre bochecha e gengiva (bucal) - facilita a absorção direta na circulação sanguínea - Vantagens = facilidade na autoadministração, toxicidade pode ser neutralizada com antídotos de carvão - Desvantagens = o baixo ph do estômago pode inativar alguns fármacos inclusive os entéricos 1) preparações revestida (entéricas) - envoltório químico que protege o fármaco do ácido gástrico, bom para fármacos instáveis no meio ácido - Ex omeprazol - Fármacos que são irritantes ao estômagos, podem ser formulados com revestimento que vai dissolver no intestino delgado 2) preparação de inserção prolongada - medicamentos de liberação prolongada (LA) - LA ( longa ação) vantajosas para fármacos de meia vida curta ( ex: morfina, por via oral é de 2 a 4) - LL ( liberação lenta) - Absorção mais lenta e uma duração de ação mais longa Sublingual e bucal - vantagens = facilidade de administração , absorção rápida, ultrapassagem do ambiente gastrointestinal e capacidade de evitar Biotransformação de primeira passagem USO ORAL ● DRÁGEAS - comprimido revestido (entérico) - A espessura do revestimento pode ser feita de forma que a libertação e absorção do fármaco ocorra no intestino proximal ou apenas a partir dos segmentos mais distais, portando a liberação do fármaco pode ser programada para ocorrer no colo - Núcleos é revestido por uma camada de cera que serve para 1. mascarar gosto, odor 2. facilitar a deglutição 3. proteger o fármaco da decomposição 4. alteração da coloração ● CÁPSULAS - formadas por um invólucro oblongo (gelatina) - Fármaco em seu interior em forma de pó , ou granulado ou líquido ● COMPRIMIDO TIPO MATRIZ - Fármaco incorporado a uma malha no qual se difunde para o meio circunvizinho depois de umedecido - SOLUÇÕES = absorção direta - Incorporação do fármaco a um malha de onde ele pode se difundir lentamente para os líquidos gastrointestinais - Liberação e absorção ocorrem no percurso ao longo dos segmentos intestinais ● FÁRMACOS SÓLIDOS 1) Desintegração ( desagregação da cápsula, ela se abre ) 2) Dissolução ( 3) Absorção ( atravessar a mucosa intestinal e seguir para corrente sanguínea) - processos mais longos= desintegração e dissolução , portanto a absorção acontece principalmente no intestino porém na solução, a absorção inicia-se no estômago ● FÁRMACOS ÁCIDO - LÁBEIS. - se utiliza uma cobertura de cera ou polímero para evitar a desintegração da forma sólida no estômago ● o prolongamento da liberação do fármaco ( retardação) pode ser obtido quando o fármaco e granulado em uma cápsula de diferentes espessuras Via de administracao parenteral - introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica - Usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gastrointestinal e para os que são instáveis no TGI - Usado em pacientes impossibilidade de tomar oral ( inconscientes) - Maior biodisponibilidade e não está sujeita a Biotransformação de primeira passar gem ao meio gastrointestinal agressivo - Melhor controle sobre a dose era - Desvantagem = irreversível , podem causar dor, lesões teciduais e infecções Principais vias ● INTRAVASCULAR ( intravenosa ou intra-arterial) - vantajosa para fármacos que podem causar irritação quando administrados por via oral ● INTRAMUSCULAR (IM) - podem estar em soluções aquosas ( absorvidos rapidamente ) - Podem estar em preparações especializadas de depósitos ( absorvidos lentamente) ● SUBCUTÂNEA ( SC) - absorção por difusão simples - Mais lenta que a intravenosa - Minimizar riscos de hemólise ou trombose - Efeitos lentos, constantes e prolongados - Ex= insulina, heparina POR VIA INALATÓRIA - aerossol, gás ou vapor - vias inalatórias oral e nasal - Rápida oferta do fármaco - Eficaz e conveniente para pacientes com problemas respiratórios - Aplicação do fármaco na mucosa brônquica e membranas alveolares - Essa via pode ser empregada visando a absorção alveolar e obtenção de efeitos sistêmicos ( ex= anestésicos inalatórios) ● AEROSSÓIS ➔ solução ou pó é convertido em névoa ou poeira ➔ a eficácia dessa via depende do tamanho das partículas de aerossol e da coordenação entre abertura de válvula e inspiração ➔ O tamanho das partículas determina a velocidade com que elas são conduzidas com o ar inalado, assim, a profundidade de penetração do trato respiratório DISTRIBUIÇÃO NO ORGANISMO ● VIA INTRAVENOSA = introduzido diretamente na corrente sanguínea, rápida velocidade de absorção ● VIA SUBCUTÂNEA / INTRAMUSCULAR = o fármaco precisa difundir-se do local de aplicação até o sangue ● VIA ORAL = ingestão pela boca , captação do fármaco pela mucosa gastrointestinal até a circulação - desvantagem = o fármaco precisa atravessar o fígado e pulmão ● VIA RETAL = parte do fármaco tem acesso a circulação geral por meio da veia porta ● VIA BUCAL/ SUBLINGUAL= passagem pelo fígado é evitada , não é adequada para fármacos pouco hidrossolúveis ou de absorção escassa TERMOS METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM = este efeito se refere a possibilidade da droga,antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado BIODISPONIBILIDADE= indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina. MEIA VIDA PLASMÁTICA= e o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzido pela metade CLEARANCE = taxa pela qual um fármaco é eliminado pelo organismo STEADY STATE = um sistema em estado estável possui inúmeras propriedades que são imutáveis no tempo EXCREÇÃO = a eliminação de substâncias prejudiciais ou que estão em excesso em nosso corpo é chamado de excreção BIOTRANSFORMAÇÃO = toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo, o que geralmente ocorre por processos enzimáticas VIAS ENTERAIS = o medicamento atravessa o trato gastrointestinal ( oral, retal, sublingual) VIAS PARENTERAIS = o medicamento não passa pelo trato gastrointestinal ( endovenosa, intramuscular, subcutânea, nasal, tópica,oftalmológica, vaginal… )