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Antidiabéticos
Sobre a AutoraSobre a Autora
Apaixonada por estudos, estudante de 
farmácia, empreendedora digital, criadora de 
conteúdo no @afarmafacilita, Wellina acredita 
que o método visual de estudos pode fazer 
qualquer pessoa compreender e memorizar 
matérias densas como a farmacologia. Por isso 
busca construir materiais cada vez mais 
qualificados, para auxiliar os estudos de 
estudantes e profissionais da saúde, que serão 
devidamente reconhecidos por seu maravilhoso 
trabalho de cuidar de vidas.
Sumário
Pâncreas 
Diabetes melitos tipo 1
Diabetes melitos tipo 2
Síntese da insulina
Insulina
Insulinoterapia
Tipos de insulina 
Analogos da Amilina
Incretinomiméticos 
sulfonilureias
Glinidas
Biguanidas
Tiazilidiadionas
Inibidores da alfa glicosidase
incretinas
Inibidores da SGLT2
Pâncreas 
O pâncreas produz os 
hormônios INSULINA, 
SOMATOSTINA E GLUCAGON.
São chamados de homônimos 
peptídicos e são secretados 
pelas células que ficam nas 
ilhotas de Langerhans
Células Células Células
produz
 INSULINA
produz
GLUCAGON
produz
SOMATOSTINA
esses hormônios tem papel importante 
na regulação de atividades metabólicas 
do organismo, principalmente na 
estabilidade da glicose.
A falta relativa ou absoluta da insulina 
pode causar hiperglicemia grave.
Se não for tratada pode causar:
Nefropatia Neuropatia Retinopatia 
Complicações cardiovasculares 
Administração de insulina ou 
outro fármaco hipoglicemiante 
pode reduzir a morbidade e 
mortalidades associados a 
diabetes.
Sem o funcionamento 
das células beta o 
pâncreas deixa de 
responder a glicose.
Diabetes melitos I 
Esse tipo de diabetes tem 
como características a 
deficiência absoluta de 
insulina devido a destruição 
das células beta
Ocorre mais comumente em 
crianças, adolescentes e 
adultos jovens 
A perda das funções dessas 
células pode resultar em 
processos autoimunes que 
podem ser causados por vírus 
ou toxinas ambientais.
Então a pessoa com DM1 
começa a sentir os 
sintomas da deficiência 
de insulina 
Polidopsia 
(sede excessiva)
Polifagia 
(Fome excessiva)
Poliúria 
(Urina excessiva)
Perde de massa
Corporal 
A DM1 necessita de insulina 
exógena para evitar a 
hiperglicemia grave e o estado 
catabolico de cetoacidose, 
ameaçador a vida.
O uso da insulina exógena tem 
como objetivo manter os níveis 
de glicemias mais próximos do 
normal e evitar grandes 
variações na glicose.
Diabetes melito II
A DM2 corresponde a mais de 
90% dos casos. E sua causa 
são fatores genéticos, idade, 
obesidade e resistência 
periférica a insulina.
As alterações metabólicas são 
mais leves do que as da DM1, 
aqui os pacientes não são 
cetóticos.
Porém as consequências 
clínicas a longa prazo são 
parecidas.
A causa da DM2 se dar pela 
falta de sensibilidade dos 
órgãos-alvo à insulina
Fígado, músculo e tecido 
adiposo e pâncreas 
O pâncreas consegue manter
alguma função das células 
mas a secreção de insulina é 
insuficiente para manter a 
homeostase da glicose.
A quantidade de células beta 
pode diminuir gradativamente 
no DM2
Ao contrário dos pacientes com 
DM1, os pacientes com DM2 
frequentemente são obesos
A obesidade contribui 
para a resistência a 
insulina 
O tratamento tem como objetivo 
manter a glicemia em níveis 
normais e evitar complicação a 
longo prazo
O tratamento pode ser feito com redução de massa 
corpórea, exercícios físicos e dieta, que diminuem a 
resistência e corrigem a hiperglicemia em alguns 
pacientes.
Porém a maioria dos 
pacientes precisam de 
intervenções 
farmacologicas com 
hipoglicemiantes orais 
Glicose
GLUT-2
Glicose é clivada em 
ATP pela glicólise 
Impulso 
Exocitose 
Síntese de Insulina 
A emissão de insulina é guiada 
principalmente pela 
HIPERGLICEMIA 
E também por hormônios, aminoácidos 
e mediadores autônomos
A glicose passa de forma 
passiva pelo transportador 
GLUT-2 para o sítio plasma
ATP bloqueia os 
canais de potássio 
Canal de K+ (ATP 
SENSÍVEL) Receptor 
sulfoniluréia
Potássio elevado 
Célula Beta Pancreática
Com excesso de potássio dentro 
da célula beta Pancreática, 
ocorre abertura dos canais de 
cálcio (Ca²+) e despolarização da 
membrana
O cálcio dentro da 
célula estimula a 
secreção de insulina 
Entrada de cálcio 
A insulina age no receptor de 
insulina do tipo tirosina- 
quinase
Essa informação diz a célula 
que ela deve levar o 
transportador GLUT-4 para a 
membrana celular 
GLICOSE
Mecanismo de ação 
Insulina
Ao se ligar ela manda 
informações para a célula 
Onde ele irá capitar, usar e 
armazenar GLICOSE, LÍPIDOS E 
AMINOÁCIDOS
Receptor de 
insulina 
Insulinoterapia
0 6 12 18 24
Ação rápida, início muito rápido, curta duração 
Ação rápida, curta duração 
Ação intermediária
Ação longa, inicio lento
A insulina pode ser administrada 
em 3 vias injetáveis 
Subcutânea ( aplicação diária)
Intravenosa (em UTI)
Intramuscular (em pronto-socorro)
A ANVISA aprovou a insulina 
inalavel, porém é contra indicado 
para:
Fumantes Asmático DPCO
Fibrose pulmonar 
O nome é INSULINA AFREZZA, é um 
pó em um cartucho com 
apresentação em 3 tipos de 
doses.
Possui início de ação de 15 
minutos e duração de 2 a 3 horas
Ação rápida, início muito rápido, curta duração 
Velocidade de ação
Glulisina
Asparte, Lispro
Regular 
NPH
Glargina, Dtemiir
Tipos de Insulina
ultra
 rápida
Rápida
curta ação
Intermediária 
lenta
Longa
Ultra-lenta
Lispro
Asparte
Glulisina
Regular
Humana
NPH
Isófana
Glargina
Detemir
Degludeca
In
íci
o 
Pic
o
Du
ra
çã
o 
10-15min
1-2 horas
3-5 horas
30min 1-3 horas 90 minutos
2-3 horas 6-8 horas Sem pico
6-10 horas 16-24 horas 24 horas
Análogo da amilina
A Amilina é um hormônio 
secretado junto com a 
insulina pelas células beta
Após a alimentação 
FUNÇÃO 
Retardar o esvaziamento 
gástrico
Reduzir a secreção pós- 
prandial de glicagon
Aumentar saciedade 
FÁRMACO ANALOGO
Pranlintina
Como auxiliar da insulina na 
hora da refeição em 
pacientes com DM1 e DM2
INDICAÇÃO 
Injeção subcutânea 
imediatamente antes das 
refeições 
ADMINISTRAÇÃO 
Quando a planlintina é administrada, a 
dose de insulina da hora da refeição 
deve ser reduzida em 50%, para Evitar 
o risco de hipoglicemia 
Não deve ser utilizado a mesma seringa da insulina
EFEITOS ADVERSOS 
Náusea
anorexia 
Êmese (vômito) 
CONTRAINDICAÇÕES
Gastroparesia Diabética ( esvaziamento 
gástrico retardado)
hpersensibilidade ao cresol
Inconsciência hipoglicemica
Melhora a secreção de insulina 
dependente de glicose
Retarda o esvaziamento gástrico
Aumenta a saciedade
Diminuí a secreção pós-prandial de 
glicagon
Prove a liberação de células beta
Incretinomiméticos
É quando a secreção de insulina é 
aumentada em torno de 60% 
quando há administração de 
glicose oral em comparação com a 
Intravenosa 
EFEITOSFÁRMACOS 
EFEITOS ADVERSOS 
A Exenantida tem meia-vida 
muito curta o que faz 
necessário ser injetada 2x ao 
dia, 60min antes do café e 
antes do jantar.
Os incretinomiméticos geram o 
"EFEITO ICRETINA", que no DM2 
é reduzido.
MAS O QUE É ESSE EFEITO?
Esse efeito ocorre porque o intestino 
libera hormônios incretina ( Glucagon-1, 
insulinotropico e glicose-dependente) em 
responda as refeições.
Esses hormônios são 
responsáveis por 60 a 70% 
da secreção pós-prandial 
da insulina 
Exenantida
Liraglutina
Liraglutina tem meia-vida 
longa o que permite ser 
administrada um vez ao dia 
sem relação com as 
refeições 
Náusea Êmese
Diarréia Constipação 
Canal de K+ (ATP 
SENSÍVEL) Receptor 
sulfoniluréia
Influxo Liberação da insulina 
Sulfonilureias
FÁRMACOS
Estimulam a liberação de insulina 
das células beta do pâncreas.
Ela bloqueia os canais de potássio 
(K+) sensíveis ao ATP.
Potássio elevado 
O que resulta em despolarização, 
influxo de Cálcio (Ca²+) e 
liberação da insulina.
Entrada de cálcio 
Além desse mecanismo, as 
sulfonilureias diminui a produção 
de glicose no fígado e aumenta a 
sensibilidade periférica à insulina.
Duração da ação variade 
12 a 24 hora.
INDICAÇÃO
Diabetes melitos tipo 2
Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida
EFEITOS ADVERSOS
Aumento de massa 
corporal
Hiperinsulinemia
Hipoglicemia
Devem ser usadas com 
cautela na insuficiência renal 
por risco de hipoglicemia
GLIBENCLAMIDA 
APRENSENTA MAIOR 
RISCO
GLIPIZINA e GLIMEPIRIDA 
são opções mais seguras em 
caso de insuficiência renal e 
idosos
GLIBENCLAMIDA TEM 
POUCA PASAGEM NA 
PLACENTA E PODE SER UMA 
ALTERNATIVA A INSULINA EM 
GESTANTES
Liberação da insulina 
Glinidas
Itraconazol
Fluconazol
Eritromicina
Claritromicina
INIBIDORES DA CYP3A4
Podem aumentar o 
efeito hipoglicemiante 
da repaglinida
Podem ter
efeito oposto
Assim como as sulfonilureias, as 
glinidas também estimulam a 
secreção de insulina
O mecanismo também é parecido.
Se ligam em locais 
diferentes das células 
beta, fecham canais de 
K+ sensiveis a ATP.
Levando a reações que 
resultam na liberação d 
insulina. Tem inicio de ação mais 
rápido e duração mais 
curta se comparada as 
sulfonilureias.
As Glinidas são 
consideradas reguladores 
glicêmicos pós-prandiais, 
por isso devem ser 
administradas antes das 
refeições.
As glinidas não 
devem ser associadas 
com as sulfonilureias 
pela sobreposição do 
mecanismo de ação.
Risco de hipoglicemia grave
INDICAÇÃO
Diabetes melitos tipo 2
EFEITOS ADVERSOS
Aumento de massa 
corporal
Hipoglicemia
INTERAÇÕES
FÁRMACOS
Repaglinida
Nateglinida
Barbitúricos
Carbamazepina
Rifanpicina
INDUTORES DA CYP3A4
GENFIBROZILA
pode aumentar muito 
o efeito da ripaglinida
CONTRAINDICAÇÃO
Biguanidas
AUMENTA a oxidação dos ácidos graxos
Aumenta captação de glicose
DIMINUI lipogênese e glicogênese
AMPK é ativada quando as 
reservas energéticas celulares 
estão reduzidas
ao contrário das 
sulfonilureias a metformina 
não provoca liberação de 
insulina
Anorexia
náusea
diarreia
desconforto abdomina
deficiencia de vitamina 
b12
Deve ser usada com cuidado em 
paciente com mais de 80 anos
Contraindicações
Agem aumentando a 
atividade da AMPK de 
forma desconhecida 
e a VANTAGEM disso é que 
não ocorre hiperinsulinemia e 
o risco de hipoglicemia é muito 
menor
INDICAÇÃO
Diabetes melitos tipo 2
síndrome do ovário 
policístico (infertilidade)
FÁRMACOS
Metformina
A Associação Americana de 
Diabetes (ADA), recomenda a 
metformina como fármaco de 
escolha para DM2
A metformina pode ser usada com 
outros hipoglicemiantes orais e 
insulina, porém deve ser feito
ajuste de dose em alguns casos 
para evitar hipoglicemia.
EFEITOS ADVERSOS
Disfunção renal 
Infarto agudo do miocárdio
Sepse
Qualquer distúrbio que 
possa causa insuficiência 
renal aguda 
MEANISMO DE AÇÃO
MEANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS
EFEITOS ADVERSOSINDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES 
Tiazolidiadionas
Precisam da insulina para 
que efetuar sua ação 
Porém não provém a 
liberação da mesma
Ela age se ligando ao 
PPAR um receptor 
hormonal nuclear 
Diminuindo a resistência a 
insulina, regulando:
Metabolismo lipídico
AUMENTADO a captação de glicose
DIMINUINDO a gliconeogênese 
Pioglitazona
Rosiglotazona
A dose de insulina deve 
ser diminuída quando 
usada com esses 
fármacos 
Não são problema na 
insuficiência renal
Porém deve ser evitado 
em lactentes 
Necessário monitorar 
periodicamente a 
função hepática 
Aimento de peso
Retenção de líquido
Osteopenia
Infarto do miocárdio
Cefaleia 
Anemia
Diabetes melitos tipo 2
Sindrome do ovário 
policístico (infertilidade)
Pacientes com insuficiência 
cardíaca grave
MEANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS
Inibidores da alfa glicosidase
INDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOSCONTRAINDICAÇÕES 
Agem no intestino inibindo a 
alfa-glicosidase 
Os fármacos dessa classe inibem essa 
enzima ocasionando:
Retardo na digestão de carboidratos 
Devem ser ingeridos 
antes das refeições 
A alfa-glicosidase é uma enzima 
que quebra (hidrolisado) os 
carboidratos em glicose e outros 
açúcares simples 
Redução dos níveis de glicose pós-prandial
Aumento na liberação de GLP-1 
Arcabose
Miglitol
Viglibose
Não causam 
hipoglicemia quando 
usados isolados 
Diabetes melitos tipo 2Flatulência
Diarreia 
Cólicas intestinais
Inflamação 
intestinal
Ulceração colônica
Obstrução intestinal 
Mas quando administrados 
com secretores de insulina ou 
insulina pode ocorrer 
hipoglicemia
MEANISMO DE AÇÃO
Inibem a enzima DPP-4
Incretinas
diminuição da secreção de 
glucagon
Aumentando a atividade 
das incretinas
FÁRMACOS
Alogliptina
Linagliptina
Sexagliptina
Sitagliptina
Todos devem ter ajuste de 
dose na disfunção renas
com EXCEÇÃO da 
linagliptinas
INDICAÇÕES 
EFEITOS ADVERSOSCONTRAINDICAÇÕES INTERAÇÕES
responsável pela inativação 
dos hormônios incretinas
QUE CAUSA:
aumento na liberação de 
insulina
aumenta a concentração 
de glicose no sangue
Diabetes melitos tipo 2
Nasofaringite
cefaleia 
pacientes com 
pancreatite 
Inibidores potentes da CYP3A4/5
Ritonavir
Atazanavir
Intraconazol
Claritromicina
Podem amentar a 
concentração de 
sexagliptina
MEANISMO DE AÇÃO
Inibem a enzima SGLT2
Inibidores da SGLT2
quando SGLT2 é inibido 
ocorre uma diminuição 
na reabsorção de glicose 
E um aumento na 
excreção de glicose 
urinária e com isso 
diminuição da glicemia
Esses fármacos também 
diminuem a absorção de 
sódio e pode reduzir a 
pressão arterial.
PORÉM NÃO É INDICADO NO 
TRATAMENTO DA 
HIPERTENSÃO
FÁRMACOS
Canaglifozina
Dapaglifozina
Empaglifozina
São fármacos 
diuréticos
EFEITOS ADVERSOSCONTRAINDICAÇÕES 
Responsável por 
reabsorver a glicose 
no lúmen tubular dos 
rins
Infecções genitais 
por fungos
Infecções urinárias 
Urina frequente 
Hipotensão 
Deve ser evitado em 
pacientes com 
disfunção renal
Não possui risco de 
hipoglicemia
Referencias
 WHALEN. K Farmacologia Ilustrada - 6ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. - RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M. 
Farmacologia.
Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson G. Rang & Dale. Farmacologia. 7ª edição.
GOLAN, David E. e col. Editora Guanabara Koogan, 3ª edição, 2014. Farmacologia.
 Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed.
SOCIEDADE BRASILEIRA DE DIABETES. Diretrizes da sociedade Brasileira de Diabetes 2019-2020. São Paulo: SBD, 2019.