Reações e Propriedades Químicas

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A reação de conjugação com o ácido glicurônico não é uma reação expressiva, ocorrendo 
raramente pela escassez do substrato. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico favorece a eliminação do metabólito por 
aumentar a hidrossolubilidade da substância. 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201403152864) Pontos: 0,1 / 0,1 
A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, 
apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir 
também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um 
melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades 
antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos como o protótipo (2). A partir 
dos anéis assinalados nas figuras podemos identificar o bioisosterismo: 
 
 
 
 
Clássico Trivalente 
 
Clássico Monovalente 
 
Clássico Divalente 
 
De simplificação molecular 
 De anéis 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201403152576) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sobre o complexo enzimático da CYP450 podemos afirmar: 
 
 
São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro e que só realizam reações oxidativas 
 São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem reações de oxidação, redução e 
hidrólise 
 
Que são enzimas muito específicas e só realizam reações de clivagem oxidativa de anfetaminas 
 
São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem as reações de conjugação 
 
São metaloproteínas complexadas a um átomo de zinco 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201403152558) Pontos: 0,1 / 0,1 
No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior 
seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores 
de IC50 em relação as isoformas da PDE podemos afirmar que: 
 
 
 
 O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária 
menos básica que a amina terciária do sildenafil 
 O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, 
também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três. 
 O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, 
também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. 
 Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam 
sulfonamidas ácidas 
 O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, 
também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. 
 
 
 
 
 
 
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