AGENTES ANTIDIABÉTICOS ORAIS E INJETÁVEIS

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Os que aumentam a secreção de insulina
• São os secretagogos: sulfonilureias (clorpropamida; glibenclamida; glipizida;
glimepirida e glicazida) que agem durante todo o dia e as glinidas
(nateglinida e repaglinida) com menor tempo de ação;
• Favorecem o ganho de peso e o desenvolvimento de HIPOGLICEMIA.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS 
CLASSIFICAÇÃO
Diretrizes SBD, 2015
Os que não a aumentam a secreção de insulina
• Acarbose – reduz a velocidade de absorção intestinal de glicose;
• Metformina – sua maior ação anti-hiperglicemiante diminuindo a produção
hepática de glicose, acompanhada de ação sensibilizadora periférica mais discreta;
• Pioglitazona – atuam predominantemente na resistência periférica a insulina.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS 
CLASSIFICAÇÃO
Diretrizes SBD, 2015
Os que aumentam a secreção de insulina de forma dependente de 
glicose, além de promover a supressão do glucagon
• Os inibidores da DPP-IV – (gliptinas: sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina e
linagliptina), aumentam os níveis de GLP-1 ativo em duas a três vezes.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS 
CLASSIFICAÇÃO
Diretrizes SBD, 2015
Os que aumentam a secreção de insulina de forma dependente de 
glicose, além de promover a supressão do glucagon
• Exenatida (mimético do GLP-1) e a liraglutida (análogo do GLP-1). São
injetáveis, mas NÃO SÃO INSULINA;
• Baixo risco de hipoglicemia em monoterapia.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS 
CLASSIFICAÇÃO
Diretrizes SBD, 2015
Os que promovem glicosúria (sem relação com a secreção de 
insulina)
• Inibidores das proteínas SGLT2, nos túbulos proximais dos rins, o que
impedem a reabsorção de glicose, promovendo glicosúria.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS 
CLASSIFICAÇÃO
Diretrizes SBD, 2015
Os que promovem glicosúria (sem relação com a secreção de 
insulina)
• Perda de peso de 2 a 3 kg e redução da pressão arterial sistólica de 4 a 6
mmHg. Por outro lado, apresenta risco aumentado para infecções genitais e
trato urinário;
• Baixo risco para hipoglicemia.
AGENTES ANTIDIABÉTICOS 
CLASSIFICAÇÃO
Diretrizes SBD, 2015
AGENTES QUE AUMENTAM A SECREÇÃO 
DE INSULINA 
SECRETAGOGOS
• São indicadas em DM2 não obeso;
• Contraindicadas no DM1;
• Também contraindicadas em pacientes em estado de acidose diabética,
coma e algumas intercorrências (infecções, cirurgias, gestação, trauma,
doença renal e hepática).
SULFONILUREIAS
• Tem ação na glicemia de jejum, ↓ de 60 a 70 mg/dl;
• E na hemoglobina glicada ↓ de 1,5 a 2%.
SULFONILUREIAS
• Reações adversas: episódios de hipoglicemia, anemia hemolítica,
náuseas e vômitos, reações alérgicas (urticariforme, dermatite
esfoliativa ou coceiras), reação tipo Dissulfiram com álcool, dentre
outros.
PRECAUÇÕES
• Interação medicamentosa com extensa lista de produtos:
Induz hipoglicemia com: aspirina, sulfonamidas, clofibrato, propranolol,
bebidas alcoólicas, etc;
Induz hiperglicemia com: tiazidas e outros diuréticos, corticosteroides,
estrogênios, contraceptivos orais, etc.
PRECAUÇÕES
Fatores de risco de hipoglicemia
• Dose excessiva
• Omissão de refeições
• Idade avançada
• Atividade física extenuante
• Ingestão excessiva de bebidas alcoólicas sem carboidratos
• Certas doenças associadas (insuficiência renal, hipotireoidismo,
diarreia crônica, etc.)
SULFONILUREIAS E 
INSULINA NO DM2
Repaglinida e nateglinida
• Indicadas no DM2;
• Ação na glicemia - ↓ GJ de 20 a 30 mg/dl e ↓ HbA1c de 1 a 1,5%;
• Duração de efeito de 2 a 4 horas, devem ser ingeridas junto às
refeições.
GLINIDAS
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Repaglinida e nateglinida
• Menor incidência de hipoglicemia;
• Efeitos colaterais incluem distúrbios visuais transitórios, diarreias e 
náuseas.
GLINIDAS
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• Indicada DM2 com sobrepeso e no DM1 quando associada
à insulina;
• Mas por sua ação na melhora da resistência à ação da
insulina, é o medicamento de escolha no DM2.
METFORMINA
• Contraindicada como medida única no DM1, cetoacidose
diabética, coma, emergências clínicas (ICC, infarto, etc..) e algumas
intercorrências (infecções, cirurgias, gestação, trauma, doença
renal e hepática).
METFORMINA
• Efeitos adversos: diminuição do apetite, náusea e diarreia, que
diminuem com o passar do tempo e/ou diminuição da dose;
• Em torno de 3 a 5% dos casos podem requerer suspensão do
tratamento.
METFORMINA
• É inibidor da alfa-glicosidase e retarda a absorção dos carboidrato
no intestino;
• Ajuda no controle da glicemia diminuindo a GJ em 20 a 30 mg/dL e
a hemoglobina glicada em 0,5 a 0,8%.
ACARBOSE
• Possíveis reações adversas incluem diarreia, dor abdominal e
flatulência, esta com intensidade relacionada à dose e a
quantidade de carboidratos ingeridos;
• Deve ser tomado no início da refeição - “Tomar o comprimido
junto com a primeira garfada”.
ACARBOSE
AGENTES QUE AUMENTAM A SECREÇÃO 
DE INSULINA DE FORMA DEPENDENTE 
DE GLICOSE, ALÉM DE PROMOVER A 
SUPRESSÃO DO GLUCAGON
QUE AGEM NA VIA DAS INCRETINAS
• São hormônios secretados células neuroendócrinas L da
mucosa intestinal em resposta ao alimento.
• O GLP-1 (glucagon-like peptide-1) é o mais importante na patogenia
do DM2
• O efeito incretina estimula a secreção de insulina, além de inibir
a secreção do glucagon.
EFEITO INCRETINA -
CONCEITO
http://ebook.diabetes.org.br/component/k2/item/54-capitulo-02-aspectos-gerais-do-uso-terapeutico-dos-
incretinomimeticos-dos-inibidores-da-dpp-iv-e-dos-inibidores-da-enzima-sglt-2
• A enzima dipeptidil-peptidase do tipo IV (DPP-IV) é responsável 
pela degradação do GLP-1, aumentando desta forma a sua ação 
controladora da homeostase da glicose;
• São indicados para o tratamento do DM2 em monoterapia ou em 
terapia combinada com outros agentes orais ou insulina.
INIBIDORES DA DPP-IV –
GLIPTINAS
NÃO são substitutos para a insulina
• Exenatida (Byetta®) – análogo sintético da Exendina 4, um composto natural da
saliva do lagarto Heloderma suspectum (monstro de Gila);
• Liraglutida (Victoza®) - primeiro análogo do GLP-1 humano a ser utilizado
clinicamente;
• Lixisenatida (Lyxumia®) - agonista sintético do receptor do GLP-1 com alta
afinidade e seletividade, com estrutura modificada a partir da exendina-4.
INCRETINOMIMÉTICOS 
AGONISTAS DO RECEPTOR DE 
GLP-1
http://ebook.diabetes.org.br/ ... 
• Em estado fisiológico, a glicose presente no sangue é filtrada
pelos rins, mas totalmente reabsorvida nos túbulos renais;
• A reabsorção tubular de glicose se deve a proteínas que
transportam tanto glicose quanto sódio, denominadas SGLT
(Sodium-Glucose Linked Transporter), do tipo 1 e 2.
INIBIDORES DA SGLT-2
• Os inibidores da SGLT-2 são responsável por 90% da reabsorção de
glicose nos túbulos renais e provocam  da glicosúria e,
consequente  da glicemia de modo totalmente independente da
ação da insulina.
INIBIDORES DA SGLT-2
http://ebook.diabetes.org.br/ ... 
• Cuidados no uso:
Eventual prejuízo da função renal;
Aumento de infecções do trato urinário nas mulheres;
Aumento nas infecções genitais em homens e mulheres.
INIBIDORES DA SGLT-2
COMO FAZER O PACIENTE ADERIR AO 
USO DE VÁRIOS MEDICAMENTOS PARA 
A MESMA DOENÇA?
• Utilizando adequadamente as novas terapias temos as
ferramentas adequadas para alcançar um bom controle
glicêmico;
• Mas em um mecanismo de retroalimentação, a baixa adesão
ao tratamento  a inércia clínica e vice-versa.
O DESAFIO...