resumo farmacologia(antidepressivos)

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<p>FARMACOLOGIA</p><p>SNC: ANTIDEPRESSIVOS</p><p>Depressão: doença crônica doradoura e gera</p><p>incapacitação.</p><p>Estresse, doenças crônicas, traumas familiares.</p><p>Perspectiva biossocial: biológico, ambietal,</p><p>psicológico.</p><p>Teoria monoaminérgica</p><p>Baixa liberação de monoaminas,menor quantidade</p><p>de neurotransmissor na fenda sináptica.</p><p>• Noradrenalina (NA);</p><p>• Sertonina (5-HT);</p><p>• Dopamina (D)</p><p>Síntese de serotonina</p><p>Triptofano internalizado- ação da enzima triptofano</p><p>hidrocarboxilase- hidroxila posição s. aminoacido</p><p>descarboxilase(anel aromático aberto,</p><p>neurotransmissor é sintetizado e armazenado em</p><p>vesículas.</p><p>Na depressão ocorre baixa liberação de</p><p>neurotransmissores na fenda sinaptica, estimulo</p><p>neuronal é falho,portanto há pouca ativação de</p><p>receptores adrenérgicos,dopáminérgicos e</p><p>serotoninérgicos.</p><p>Hipótese imunológica:</p><p>Alteração da função dos NT por citocianas.</p><p>Anormalidades nos neurotransmissores</p><p>relacionam-se com diferentes sintomas:</p><p>• Dopamina:</p><p>• Redução da capacidade de sentir prazer;</p><p>• Redução da motivação;</p><p>• Redução da atenção;</p><p>• Apatia;</p><p>• Lentificação cognitiva.</p><p>Noradrenalina:</p><p>• Letargia;</p><p>• Redução do estado de alerta.</p><p>• Serotonina</p><p>• Sintomas obsessivo-compulsivo.</p><p>Teoria sobre alteração dos receptores:</p><p>• Número e sensibilidade dos receptores β-adrenérgicos</p><p>pós sinápticos centrais estão diminuídos com o uso</p><p>crônico de AD.</p><p>Classes de Antidepressivos:</p><p>1- Antidepressivos tricíclicos (ADT)</p><p>2- Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)</p><p>3- Inibidor seletivo da receptação da 5-HT (ISRS)</p><p>4- Inibidor seletivo da receptação da NA (ISRN)</p><p>5- Inibidor da receptação da 5-HT e NA (ISRSN)</p><p>6- Antidepressivo noradrenérgico e setoroninérgico</p><p>específico (ANASE)</p><p>7- Inibidor da receptação da NA e D (IRND)</p><p>3,4 e 5 segunda geração, sintetizados a partir dos de 1º</p><p>geração.</p><p>+ específicos, + seletivos e menos efeitos adversos</p><p>1- Antidepressivos triciclicos(ADT).</p><p>Não é específica e seletiva</p><p>Aminas secundárias – Noradrenalina</p><p>• Desipramina, Nortriptilina, Protriptilina.</p><p>Aminas Terciárias – Serotonina</p><p>• Imipramina, Amitriptilina, Doxepina,</p><p>Clomipramina</p><p>Muitos efeitos colaterais.</p><p>Contra indicado para cardíacos</p><p>Efeitos SNC:</p><p>• Hipomania ou mania;</p><p>• Psicose tóxica;</p><p>• Sonolência e Sedação</p><p>excessiva;</p><p>• Insônia e agitação;</p><p>• Tremores;</p><p>• Crises convulsivas e coma</p><p>Efeitos cardíacos:</p><p>• Taquicardia;</p><p>• Hipotensão ortostática;</p><p>• Distúrbio da condução;</p><p>• Morte súbita.</p><p>Dieta pobre em TIRAMINA</p><p>restringir o consumo de queijo, carnes defumadas</p><p>ou envelhecidas,</p><p>vinho, feijão e fígado.</p><p>Reação do queijo:</p><p>Ingestão de tiramina – libera NA e outras aminas</p><p>simpaticomiméticas – a MAO esta inibida e não as</p><p>metaboliza.</p><p>Aumenta o nível sanguíneo dessas aminas</p><p>perigosamente, pressão arterial se eleva, causando</p><p>ruptura de vasos – risco de AVC e infarto.</p><p>2- Inibidores da Monoamino-oxidase (IMAO):</p><p>Não é específica e seletiva</p><p>* Não é droga de escolha</p><p>Atualmente são raramente prescritos, apenas quando</p><p>os demais antidepressivos não atuam;</p><p>• Os IMAO podem interagir com uma imensa variedade</p><p>de drogas e alimentos;</p><p>• Embora considerados por muitos psiquiatras como as</p><p>drogas mais eficazes dentre todas as classes de</p><p>antidepressivos, os IMAO são pouco utilizados devido</p><p>a baixa tolerabilidade e segurança.</p><p>Mao tipo A – neurônio, coração, TGI.</p><p>Degrada feniletilamida.</p><p>Relacinada ao Parkison</p><p>Mao tipo B- Neurônios, estômago, instestino e fígado.</p><p>Degrada serotonina.</p><p>Bloqueio ideal seria apenas no neurônio, mas bloqueia também no</p><p>estomago e instestino , podendo gerar intoxicações no fígado</p><p>Efeitos adversos dos IMAOs irreversíveis:</p><p>•IMAO de primeira geração são irreversíveis, inespecíficos</p><p>quanto aos subtipos de MAO A e B – crise hipertensiva;</p><p>•Contra-indicado: hipertensos, AVC, ICC e icterícia hepática</p><p>• Insônia;</p><p>• Irritabilidade e agitação;</p><p>• Conversão de depressão inibida em ansiosa – risco</p><p>de suicídio;</p><p>• Conversão de depressão em hipomania ou mania</p><p>Boca seca</p><p>Alterações sexuais</p><p>Efeitos adversos dos IMAO reversíveis:</p><p>Moclobemida</p><p>• SNC:</p><p>• Insônia;</p><p>• Irritabilidade e agitação;</p><p>• Hipomania;</p><p>• Efeitos anticolinérgicos típicos do ADT</p><p>Interações medicamentosas</p><p>Opióides, antihipertensivos</p><p>3- Inibidores seletivos da receptação de</p><p>serotonina ou 5-HT (ISRS):</p><p>2º geração- seletivo</p><p>CITALOPRAM</p><p>EXCITALOPRAM</p><p>FLUOXETINA</p><p>SETRALINA</p><p>FLUVOXAMINA</p><p>VILAZODONA</p><p>PARAXETINA</p><p>Menos efeitos colaterais</p><p>Droga de escolha</p><p>Eficácia similar aos ADTs, porém são mais</p><p>seguros.</p><p>Antidepressivo e ansiolítico</p><p>Toc, transtorno por traumático, fobias, t. pânico, t.</p><p>alimentares, depressão pós parto.</p><p>Potência</p><p>Paroxetina-fluoxamina-sertralina-fluoxetina(menos</p><p>potente)</p><p>Efeitos adversos:</p><p>• Distúrbios no TGI – diarreia, náuseas e vômito.</p><p>• Anorexia e perda de apeZte;</p><p>• Insônia;</p><p>• Tremores (efeitos extrapiramidais);</p><p>• Agitação, pânico e cefaléia;</p><p>• Agressividade;</p><p>• Perda de libido e incapacidade para atingir o</p><p>orgasmo.</p><p>Sindrome serotoninérgica: excesso exacerbado</p><p>de serotonina na fenda sinaptica.</p><p>tremores, sudorese,hipertermia e colapso</p><p>cardiovascular – morte.</p><p>Doses altas, interações medicamentosas.</p><p>contra-indicação:</p><p>• Uso concomitante de ISRS e IMAO – pode</p><p>desencadear uma síndrome serotoninérgica;</p><p>• Em gestantes – não se sabe os malefícios;</p><p>• Crianças – sertralina pode desencadear TOC;</p><p>• Síndrome da descontinuação: tontura,</p><p>ansiedade,náuseas, vômitos, palpitações e</p><p>sudorese – retirada deve ser gradual.</p><p>Interação medicamentosa:</p><p>• Inibidor de CYP2D6: aumento dos ADTs;</p><p>• IMAO e Anfetaminas: síndrome serotoninérgica;</p><p>• Interfere com uma gama muito grande de</p><p>Medicamentos</p><p>4- Inibidores seletivos da receptação de Noradrenalina ou NA</p><p>(ISRN):</p><p>2º geração</p><p>VENLAFAXINA</p><p>DESVENLAFAXINA</p><p>DULOXETINA</p><p>LEVOMILNACIPRANO</p><p>VORTIOXETINA</p><p>Interações medicamentosas:</p><p>poucas. Sugerido aguardar 14 dias com IMAO.</p><p>Efeitos colaterais</p><p>Náusea, insônia, sudorese, constipação intestinal, nervosismo,</p><p>disfunções sexuais e elevação da PA</p><p>5- Inibidores da receptação da Serotonina ou 5-HT e</p><p>Noradrenalina ou NA e (IRSN):</p><p>Não é seletivo</p><p>Não pode ser usado para pessoas que tem convulsão, pode diminuir o</p><p>limiar.</p><p>REBOXETINA</p><p>• Interações medicamentosas: não inibe enzimas hepáticas, não tem</p><p>interações.</p><p>• Efeitos colaterais: Boca seca, constipação, insônia,sudorese,</p><p>aumento da frequência cardíaca, taquicardia,sudorese, tontura,</p><p>tremores, impotência, disfunção de ereção e ejaculação</p><p>6- Antidepressivo noradrenérgico e serotoninérgico</p><p>específico (ANASE):</p><p>MIRTAZAPINA</p><p>Bloqueador alfa adrenérgico e Serotoninérgico (S2 e S3).</p><p>Diminui a recaptação e aumenta a liberação</p><p>Droga de escolha para continuidade de tratamento</p><p>Uso terapêutico:</p><p>• Efeito antidepressivo – bloqueia alfa 2 e aumenta a liberação de</p><p>serotonina;</p><p>• Bloqueia o receptor 5-HT 2 – Reversão da ansiedade e agitação.</p><p>Também atua na disfunção sexual.</p><p>• Interações medicamentosas: Inibe enzimas hepáticas –etanol e</p><p>diazepam reduz desempenho motor.</p><p>TRAZODONE e NEFAZODONE (menos sedação)</p><p>Angatonistas de 5-HT2 e ⍺1</p><p>Meia vida curta de 3 a 9 horas e 5 horas,</p><p>respectivamente.</p><p>• Uso terapêutico: Ajuda a dormir.</p><p>• Interações medicamentosas: IMAO – síndrome 5-</p><p>HT.</p><p>• Efeitos colaterais: sedação, hipotensão</p><p>ortostática, náuseas e</p><p>vômito, priapismo e raramente arritmias – Cuidado</p><p>com pacientes cardíacos</p><p>7- Inibidor da receptação da Noradrenalina</p><p>ou</p><p>NA e da dopamina ou D (IRND):</p><p>Única classe que altera dopamina.</p><p>BUPROPIONA</p><p>• Uso terapêutico: efeito antidepressivo e</p><p>antiparkinsoniano. Aumenta libido.</p><p>• Contra-indicado: epilépticos, portadores de</p><p>neoplasias cerebrais. Deve ser evitada na gravidez</p><p>e lactação</p><p>Tratamento do transtorno depressivo maior</p><p>Histórico familiar</p><p>Gravidade dos sintomas</p><p>Crianças:</p><p>fluoxetina e sertralina(pode desencadear toc)</p><p>Gestantes: sertralina</p><p>4 a 8 semanas para verificar eficácia do tratamento</p><p>Fase de continuação 4-6 meses de tratamento</p><p>Manter o tratamento por minimo 12 meses, para evitar recaída</p><p>Dificilmente acerta a medicação de primeiro</p>