SUMARIO - PARACETAMOL

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<p>1 ALGETEC – SOLUÇÕES TECNOLÓGICAS EM EDUCAÇÃO</p><p>CEP: 40260-215 Fone: 71 3272-3504</p><p>E-mail: contato@algetec.com.br | Site: www.algetec.com.br</p><p>LABORATÓRIO DE FARMACOTÉCNICA</p><p>SOLUÇÃO ORAL DE PARACETAMOL</p><p>SOLUÇÃO ORAL DE PARACETAMOL</p><p>1. INTRODUÇÃO</p><p>O paracetamol, também conhecido como acetaminofeno ou N-acetil-p-</p><p>aminofenol, é amplamente utilizado em diversos países como agente anti-inflamatório,</p><p>analgésico e antipirético (antitérmico), com eficácia clínica no alívio temporário de dores</p><p>leves a moderadas e redução da febre em bebês, crianças e adultos. Apesar de ser mais</p><p>vendido na forma de comprimidos, também está disponível como solução oral (gotas).</p><p>Pacientes pediátricos, idosos ou com necessidades específicas frequentemente</p><p>apresentam dificuldade de deglutição de comprimidos ou precisam ajustar a dose</p><p>terapêutica. Nesses casos, a administração do paracetamol em gotas é preferível.</p><p>A formulação de uma solução oral líquida requer um estudo cuidadoso de vários</p><p>aspectos previamente a seu preparo, para que o medicamento tenha eficácia, segurança</p><p>e qualidade adequadas. Esses aspectos serão discutidos a seguir, contextualizando com</p><p>a produção de uma solução oral de paracetamol.</p><p>2. SOLUBILIDADE DO FÁRMACO</p><p>O paracetamol é um pó branco e cristalino, com fórmula molecular C8H9NO2, e</p><p>ligeiramente solúvel em água a 25°C: para solubilizar 1g da substância, são necessários</p><p>70mL de água. Insumos farmacêuticos ativos que não são altamente solúveis em água,</p><p>como o paracetamol, representam um problema para formular uma preparação oral</p><p>líquida, pois o fármaco precisa estar totalmente solubilizado no veículo, a fim de</p><p>assegurar a dose correta ao paciente.</p><p>Para contornar esse problema de solubilidade, serão adicionados dois solventes</p><p>à água na solução oral de paracetamol: polivinilpirrolidona (PVP) K-30 e polietilenoglicol</p><p>mailto:contato@algetec.com.br</p><p>2 ALGETEC – SOLUÇÕES TECNOLÓGICAS EM EDUCAÇÃO</p><p>CEP: 40260-215 Fone: 71 3272-3504</p><p>E-mail: contato@algetec.com.br | Site: www.algetec.com.br</p><p>LABORATÓRIO DE FARMACOTÉCNICA</p><p>SOLUÇÃO ORAL DE PARACETAMOL</p><p>(PEG) 400. O PVP e o PEG são polímeros hidrossolúveis sintéticos não tóxicos capazes de</p><p>reduzir a constante dielétrica de solventes como a água e, assim, são utilizados como</p><p>cossolventes para solubilização de diferentes fármacos.</p><p>No processo de fabricação, primeiramente serão dissolvidos na água os</p><p>componentes mais solúveis da fórmula, depois os cossolventes e, então, o paracetamol,</p><p>para facilitar a homogeneização. A dissolução do paracetamol será favorecida pela</p><p>redução do tamanho de suas partículas por trituração, aumento da temperatura dos</p><p>solventes e agitação da solução.</p><p>3. ESTABILIDADE DO MEDICAMENTO</p><p>Preparações líquidas, particularmente as aquosas, são suscetíveis a degradação</p><p>físico-química e microbiológica, comprometendo sua estabilidade. As características</p><p>iniciais do medicamento podem ser alteradas, ocasionando doses subterapêuticas,</p><p>exposição a produtos de degradação tóxicos ou ingestão de um número inaceitável de</p><p>microrganismos, afetando, consequentemente, a saúde do paciente.</p><p>O paracetamol é muito estável em soluções aquosas na faixa de pH de 4,0 a 7,0,</p><p>sendo estável também a temperatura, luz e umidade. Entretanto, o benzoato de sódio,</p><p>utilizado como conservante (agente antimicrobiano), tem maior estabilidade e,</p><p>portanto, efetividade na faixa de pH entre 2,0 e 5,0. Para ajustar o pH da formulação</p><p>para abaixo de 5,0, ácido cítrico será adicionado.</p><p>Já os polietilenoglicóis (PEGs) são suscetíveis a degradação oxidativa na presença</p><p>de ar. Utilizar antioxidantes, como o metabissulfito de sódio, minimiza essa degradação.</p><p>É importante, também, prestar atenção às incompatibilidades dos PEGs. Eles podem</p><p>reduzir a atividade antimicrobiana de alguns conservantes, como os parabenos. Por isso,</p><p>o benzoato de sódio foi escolhido para a formulação.</p><p>4. PALATABILIDADE (GOSTO AGRADÁVEL AO PALADAR)</p><p>Sabor, textura e cheiro são importantes fatores para a aceitabilidade de uma</p><p>preparação farmacêutica oral. O sabor doce é comumente mais atrativo, principalmente</p><p>mailto:contato@algetec.com.br</p><p>3 ALGETEC – SOLUÇÕES TECNOLÓGICAS EM EDUCAÇÃO</p><p>CEP: 40260-215 Fone: 71 3272-3504</p><p>E-mail: contato@algetec.com.br | Site: www.algetec.com.br</p><p>LABORATÓRIO DE FARMACOTÉCNICA</p><p>SOLUÇÃO ORAL DE PARACETAMOL</p><p>para crianças. Para mascarar o gosto desagradável da solução de paracetamol, serão</p><p>adicionados os edulcorantes (adoçantes) ciclamato de sódio e sacarina sódica.</p><p>Frequentemente, dois ou mais edulcorantes são associados em preparações orais</p><p>líquidas. O flavorizante de morango também melhora o odor e o sabor do medicamento,</p><p>e aumenta a adesão ao tratamento.</p><p>5. APARÊNCIA</p><p>Para melhorar a aparência e fazer a associação com o aroma de morango, será</p><p>acrescentado o corante vermelho à preparação. A cor também proporciona uma</p><p>identidade ao produto.</p><p>Com base nos conceitos apresentados, você irá preparar uma solução oral de</p><p>paracetamol no Laboratório Virtual. Lembre-se de que o farmacêutico precisa sempre</p><p>considerar os diversos fatores que influenciam a estabilidade, a eficácia e a segurança</p><p>do medicamento.</p><p>mailto:contato@algetec.com.br</p><p>4 ALGETEC – SOLUÇÕES TECNOLÓGICAS EM EDUCAÇÃO</p><p>CEP: 40260-215 Fone: 71 3272-3504</p><p>E-mail: contato@algetec.com.br | Site: www.algetec.com.br</p><p>LABORATÓRIO DE FARMACOTÉCNICA</p><p>SOLUÇÃO ORAL DE PARACETAMOL</p><p>REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS</p><p>ALLEN, L. V.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas farmacêuticas e sistema de</p><p>liberação de fármacos. 9. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. p. 336-381.</p><p>BORGES, R. S.; JESUS, A. C. S. P. S.; CARDOSO, L. F.; NERI, C. L.; MORAIS, R. B.; BARROS,</p><p>V. A.; DA SILVA, A. B. F. Avanços químicos no planejamento e desenvolvimento de</p><p>derivados do paracetamol. Química Nova [on-line], v. 41, n. 10, p. 1167-1177, 2018.</p><p>Disponível em: http://doi.org/10.21577/0100-4042.20170282. Acesso em: 19 out.</p><p>2020.</p><p>FERREIRA, A. O.; SOUZA, G. F. de. Preparações orais líquidas: formulário, procedimento</p><p>de preparo, flavorização, estabilidade e conservação. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks,</p><p>2005. p. 1-7, 286.</p><p>SIGMA. Polyethyleneglycol. Disponível em:</p><p>https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-</p><p>aldrich/docs/Aldrich/Product_Information_Sheet/p3265pis.pdf. Acesso em: 19 out.</p><p>2020.</p><p>mailto:contato@algetec.com.br</p><p>http://doi.org/10.21577/0100-4042.20170282</p><p>https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Aldrich/Product_Information_Sheet/p3265pis.pdf</p><p>https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Aldrich/Product_Information_Sheet/p3265pis.pdf</p>