Aula 1 - Quinolonas

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Quinolonas
Quinolonas
• Em 1962, o Ácido Nalidíxico, um derivado sintético produzido a partir do
processamento da Cloroquina, foi descoberto.
• Desde então, novos representantes das quinolonas vêm sendo sintetizados e
incorporados ao arsenal terapêutico.
• As quinolonas passaram de antibióticos utilizados quase que exclusivamente para
tratamento de infecções do trato urinário para uma das classes de antibióticos mais
prescritos no mundo, respondendo por um quinto de todos os antimicrobianos
vendidos em meados da década passada.
Quinolonas
Podem ser classificadas em “gerações” com base nos seus alvos microbianos.
1ª geração
• Ácido 
nalidíxico
2ª geração
• Ciprofloxacino
• Norfloxacino
3ª geração
• Levofloxacino
• Moxifloxacino 
4ª geração
• Trovafloxacina
Quinolonas
Mecanismo de ação
• Agem por inibição da topoisomerase II (DNA
girase) e topoisomerase IV, enzimas essenciais
para sobrevivência de uma bactéria.
Quinolonas
Resistência
•DNA-girase e topoisomerase IV podem sofrer mutações.
•Diminuição da concentração intracelular do fármaco devido a canais
porina e bombas de efluxo.
Quinolonas
Uso clínico
• Norfloxacino
› Infecções do trato urinário
› Infecções associadas com cirurgia urológica
› Gastroenterites bacterianas agudas
› Uretrite, faringite, proctite ou cervicite gonocócicas causadas por cepas de Neisseria
gonorrhoeae
› É pouco prescrito, devido à biodisponibilidade oral pobre e à meia-vida curta
Quinolonas
Uso clínico
• Ciprofloxacino
› Infecções urinárias
› Infecções do trato respiratório (otites, sinusites, pneumonias)
› Infecções dos órgãos reprodutores (gonorreia, prostatite, cervicite, anexite)
› Infecções da cavidade abdominal
› Infecções da pele e tecidos moles
› Infecções dos ossos e articulações
Colírio: indicado em casos de blefarites (inflamação 
das pálpebras), blefaroconjuntivites (inflamação 
conjunta das pálpebras e da conjuntiva) e 
conjuntivites causadas por germes sensíveis.
Quinolonas
Uso clínico
• Levofloxacino
› Infecções do trato respiratório superior e inferior, incluindo sinusite, exacerbações
agudas de bronquite crônica e pneumonia
› Infecções do trato urinário
› Infecções da pele e tecido subcutâneo, complicadas e não complicadas (ex.:
abscessos, furunculose)
› Osteomielite.
Quinolonas
Uso clínico
•Moxifloxacino
› Infecções das vias respiratórias superiores e inferiores (bronquite crônica,
pneumonia, sinusite aguda)
› Infecções não complicadas de pele e tecidos moles (camadas mais superficiais da
pele)
› Doença inflamatória pélvica não complicada (isto é, doenças do trato genital superior
feminino, inclusive infecção das trompas e do endométrio)
› Infecções complicadas de pele e anexos (incluindo infecções do pé diabético)
Colírio: tratamento da conjuntivite bacteriana
Quinolonas
Toxicidade
• Em geral as fluoroquinolonas são bem toleradas. Como a maioria dos
antimicrobianos, os efeitos adversos mais comum desses fármacos são náuseas,
êmese e diarreia.
→ 3 a 17%: náuseas, vômitos e desconforto 
abdominal
→ 1 a 11%: cefaleia leve e tontura
• Ciprofloxacino e levofloxacino são eficazes no
tratamento de infecções não complicadas e
complicadas no trato urinárioITU
• O levofloxacino e o moxifloxacino são conhecidos
como “quinolonas respiratórias” devido a sua
atividade contra Streptococcus pneumoniae
Infecções 
respiratórias
• O ciprofloxacino é altamente eficaz contra as
doenças diarreicas devidas a patógenos entéricosInfecções do 
TGI
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