Farmacocinetica - Metabolizacao e Excrecao 4

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Fernanda Alves Rodrigues de Lima
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Esta atividade tem como um dos seus objetivos forçar o aluno a buscar
informações sobre fármacos usando diferentes ferramentas.
Existem diversas ferramentas confiáveis disponíveis para a obtenção de
informações sobre fármacos. Algumas são pagas e algumas são gratuitas.
Algumas sugestões gratuitas são:
www.drugs.com
Medscape (reference.medscape.com)
Prodoctor Medicamentos (https://bulas.medicamentos.app/medicamentos)
Epocrates (online.epocrates.com)
Drugbank (go.drugbank.com)
Entretanto nem todas as respostas vão estar nestes recursos. Você pode e deve
fazer suas próprias buscas.
Farmacocinética da varfarina 195 de 195 pontos
A varfarina é um fármaco anticoagulante. A dose de varfarina deve ser regulada com 
atenção. Um aumento do efeito da varfarina pode causar hemorragias enquanto que a 
perda do seu efeito pode causar eventos tromboemboliticos. A dose de varfarina deve ser 
ajustada para obter um INR (tempo de prótrombina) entre 2,0 e 3,0.
O Sr. CPJ de 55 anos, apresenta fibrilação atrial e está em tratamento profilático
contra um possível AVC usando 5 mg de varfarina, via oral, uma vez por dia. O
seu LDL-Colesterol está acima dos valores de referência apesar da dieta e
tratamento com estatinas, por isso existe a indicação de tratamento com 90 mg de
fenofibrato, via oral, uma vez por dia.
65/65
Ao serem administrados juntos, o fenofibrato inibe a excreção da varfarina,
aumentando a meia vida da varfarina, aumentando seu efeito.
Ao serem administrados juntos, o fenofibrato pode deslocar a varfarina da
albumina, aumentando a fração da varfarina livre, aumentando seu efeito.
Ao serem administrados juntos, o fenofibrato alcaliniza a urina, o que causa um
aprisionamento iônico da varfarina, diminuindo a meia vida da varfarina,
diminuindo seu efeito.
Ao serem administrados juntos, o fenofibrato aumenta o metabolismo da varfarina,
aumentando a concentração da forma ativa da varfarina, aumentando seu efeito.
65/65
Iniciar o fenofibrato e ajustar a dose de varfarina até obter um INR entre 2,0 e
3,0.
Não administrar fenofibrato e manter a varfarina.
Suspender a varfarina e usar apenas o fenofibrato.
65/65
O risco é a perda dos efeitos da varfarina, ou seja o paciente está em risco de
hipercoagulopatias.
O risco é a perda dos efeitos do fenofibrato, ou seja o paciente está em risco de
hipercolesterolemia.
O risco é a potencialização dos efeitos da varfarina, ou seja o paciente está em
risco de hemorragia
Nenhum. Não existe risco de associar varfarina e fenofibrato
Farmacocinética da Loperamida 65 de 65 pontos
A loperamida é um fármaco opióide (como, por exemplo, a morfina, a heroína, o fentanil e a 
metadona). Entretanto a loperamida não tem ação central e por isso ela tem apenas 
indicação como antidiarreico devido a seu efeito periférico de constipação. A dose usual de 
loperamida para a indicação de antidiarreico é de 2 mg.
JRP é um paciente com histórico de abuso de drogas. Ele deu entrada no hospital
com um quadro típico de intoxicação opioide (sedação, insuficiência respiratória,
constipação, náusea e vômito). Seu acompanhante diz que ele vem usando doses
altas doses (48 comprimidos de 2 mg de uma só vez) de loperamida para aliviar
sua dependência química. Neste último episódio, além da dose maciça de
loperamida, o paciente também administrou dois comprimidos de 300 mg de
quinidina.
65/65
Ao serem administrados juntos, a quinidina inibe o metabolismo da loperamida,
aumentando a concentração de loperamida, aumentando seu efeito no SNC.
Ao serem administrados juntos, a quinidina inibe a glicoproteína-P que
bombeia a loperamida para fora do SNC, causando um aumento do efeito da
loperamida no SNC.
Ao serem administrados juntos, a quinidina inibe o transportado OCT que faz a
excreção renal da loperamida, causando um aumento do efeito da loperamida no
SNC.
Ao serem administrados juntos, a quinidina pode deslocar a loperamida da
albumina, aumentando a fração da loperamida livre, aumentando seu efeito no
SNC.
Farmacocinética do Tacrolimos 390 de 390 pontos
O Tacrolimos é um fármaco imunossupressor usado para evitar a rejeição em pacientes 
transplantados. Por ser um fármaco com índice terapêutico estreito, a concentração 
plasmática de Tacrolimos deve ser monitorada com atenção. Um aumento da concentração 
de Tacrolimos pode causar uma intoxicação grave enquanto que a perda do seu efeito 
pode causar a rejeição do transplante.
O Sra. MRRV de 41 anos, foi submetida a um transplante de fígado e recebe 6
mg de tacrolimos, via oral, duas vezes por dia para profilaxia de rejeição. No
momento ela se apresenta com convulsões e tem indicação para receber
tratamento com 100 mg de Fenitoína, via oral, três vezes por dia.
65/65
Iniciar a Fenitoína e diminuir a dose de Tacrolimos.
Iniciar a Fenitoína e aumentar a dose de Tacrolimos.
Não administrar a Fenitoína e manter o Tacrolimos.
Suspender o Tacrolimos e usar apenas a Fenitoína .
65/65
A Fenitoína inibe a glicoproteína-P que bombeia o Tacrolimos para fora do
organismo aumentando assim a sua maia vida e seu efeito terapêutico.
A Fenitoína desloca o Tacrolimos da ligação à albumina plasmática aumentando
assim a sua fração livre e seu efeito terapêutico.
A Fenitoína é um indutor das CYP's e vai aumentar o metabolismo do
Tacrolimos reduzindo assim a sua meia vida e seu efeito terapêutico.
A Fenitoína é um inibidor das CYP's e vai dimiuir o metabolismo do Tacrolimos
aumentando assim a sua meia vida e seu efeito terapêutico.
65/65
Intoxicação com Tacrolimos
Rejeição do transplante
Nenhum
A Sra. MLPM de 66 anos foi submetida a um transplante renal e está em
tratamento profilático com 6 mg de Tacrolimos, via oral, duas vezes por dia. No
momento ela se apresenta com Blastomicose (uma infecção pulmonar fúngica) e
por isso existe a indicação de tratamento com 200 mg de cetoconazol, via oral,
uma vez por dia, por 6 meses.
65/65
Não administrar o Cetoconazol e manter o Tacrolimos.
Iniciar o Cetoconazol e diminuir a dose de Tacrolimos.
Suspender o Tacrolimos e usar apenas o Cetoconazol.
Iniciar o Cetoconazol e aumentar a dose de Tacrolimos.
65/65
O Cetoconazol desloca o Tacrolimos da ligação à albumina plasmática
aumentando assim a sua fração livre e seu efeito terapêutico.
O Cetoconazol é um indutor das CYP's e vai aumentar o metabolismo do
Tacrolimos reduzindo assim a sua meia vida e seu efeito terapêutico.
O Cetoconazol é um inibidor de CYP's e vai inibir o metabolismo do Tacrolimos
aumentando assim a sua meia vida e concentração plasmática, causando uma
intoxicação.
O Cetoconazol inibe a glicoproteína-P que bombeia o Tacrolimos para fora do
organismo aumentando assim a sua maia vida e seu efeito terapêutico.
65/65
Intoxicação com Tacrolimos
Rejeição do transplante
Nenhum
Seção sem título 350 de 350 pontos
70/70
O risco de toxicidade por overdose de carbamazepina aumentou
Os níveis plasmáticos de cimetidina diminuíram
Os níveis plasmáticos de carbamazepina diminuíram
Os efeitos farmacológicos da carbamazepina diminuíram
70/70
Acidificação da urina, pois isto diminuiria a ionização do fármaco e este sob a
forma não ionizada apresenta característica lipossolúvel, sendo facilmente
reabsorvido através do túbulo renal.
Alcalinização da urina, pois isto diminuiria a ionização do fármaco e este sob a
forma não ionizada apresenta característica lipossolúvel, sendo facilmente
reabsorvido através do túbulo renal.
Alcalinização da urina, pois isto promoveria a ionização do fármaco e este sob
a forma ionizada apresenta característica hidrossolúvel, sendo facilmente
eliminado pela urina.
Acidificação da urina, pois isto promoveria a ionização do fármaco e este sob a
forma ionizada apresenta característica hidrossolúvel, sendo facilmente eliminado
pela urina.
70/70
o dissulfiram é um agente inibidor enzimático da teofilina, dessa forma há um
aumento da biotransformação, aumento da concentraçãoplasmática e assim a
eliminação torna-se mais lenta aumentando a concentração deste no organismo.
o dissulfiram é um agente inibidor enzimático da teofilina, dessa forma há uma
diminuição da biotransformação, aumento da concentração plasmática e assim
a eliminação torna-se mais lenta aumentando a concentração deste no
organismo.
o dissulfiram é um agente inibidor enzimático da teofilina, dessa forma há uma
diminuição da biotransformação, diminuição da concentração plasmática e assim a
eliminação torna-se mais rápida diminuindo a concentração deste no organismo.
o dissulfiram é um agente inibidor enzimático da teofilina, dessa forma há um
aumento da biotransformação, aumento da concentração plasmática e assim a
eliminação torna-se mais rápida aumentando a concentração deste no organismo.
70/70
Fármaco que compete pela ligação com a albumina plasmática e desloca o
anticoncepcional do sítio proteico
Inibidor enzimático do metabolismo do anticoncepcional
Indutor enzimático do metabolismo da própria Rifampicina
Indutor enzimático do metabolismo do anticoncepcional
70/70
Um ácido, que em meio básico se torna ionizado, hidrossolúvel e, portanto com
maior excreção.
Um ácido, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrossolúvel e, portanto,
com maior excreção.
Uma base, que em meio básico se torna ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com
maior excreção.
Uma base, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrossolúvel e, portanto,
com maior excreção.
Este formulário foi criado em Uninove.
Does this form look suspicious? Relatório
Farmacocinética - Metabolização e
Excreção
Total de pontos 1000/1000
R.A. *
Nome *
Qual é a explicação farmacocinética que justifica o risco associado
com a interação entre varfarina e fenofibrato.
*
Qual a conduta medicamentosa que deve ser tomada neste caso? *
Qual é o risco que o paciente corre ao associar Varfarina e
Fenofibrato?
*
Porque a associação de loperamida com quinidina pode promover
efeitos de sedação e depressão respiratória, típicos de uma
intoxicação opioide?
*
Qual a conduta medicamentosa é indicada neste caso? *
Qual é a explicação farmacocinética que justifica o risco associado
com a interação entre Tacrolimos e Fenitoína.
*
Qual é o risco que o paciente corre ao associar Tacrolimos e
Fenitoína?
*
Qual a conduta medicamentosa é indicada neste caso? *
Qual é a explicação farmacocinética que justifica o risco associado
com a interação entre Tacrolimos e Cetoconazol?
*
Qual é o risco que o paciente corre ao associar Tacrolimos e
Cetoconazol?
*
Um homem de 61 anos que sofria de epilepsia estava recebendo
carbamazepina, um fármaco anticonvulsivante metabolizado para uma
forma inativa pela isoenzima CYP3A4. Poucos dias atrás, o paciente
sentiu uma azia irritante e começou a se automedicar com cimetidina,
um inibidor da maioria das isoenzimas do citocromo P450. Qual dos
seguintes eventos ocorreu provavelmente após alguns dias de
tratamento com cimetidina?
*
Paciente com 20 anos, sexo feminino, jogadora de futebol amador,
procurou o pronto socorro hospitalar reclamando de fortes dores na
região abdominal, diarréia e vômito há 3 dias. Após exames
laboratoriais a paciente foi diagnosticada com gastroenterite por
Salmonella sp. O médico prescreveu o fármaco Sulfametoxazol +
Trimetoprima (Bactrim®) à paciente visando a diminuição do
crescimento bacteriano e metoclopramida (Plasil®) para aliviar algum
dos sintomas apresentados pela paciente. Sabendo que o fármaco
Sulfametoxazol + Trimetoprima é um ácido fraco, caso a paciente
apresentasse intoxicação por superdosagem do mesmo, qual deveria
ser o procedimento médico a fim de acelerar a excreção do fármaco?
*
Um paciente alcoólatra decide procurar ajuda, e para ajudar no
tratamento para parar de consumir bebidas alcoólicas é receitado
DISSULFIRAM (inibidor enzimático), 125-250 mg/dia pela manhã
durante dois meses, porém não foi avisado ao médico responsável
que por possuir asma fazia uso da TEOFILINA. No tratamento com o
dissulfiram o paciente teve crises convulsivas, cefaléia, vômitos e
cólicas abdominais. Com base no caso clinico é correto afirmar:
*
 No tratamento de tuberculose pulmonar da paciente J.H., uma das
drogas receitadas pelo médico foi o antibiótico Rifampicina. Ao explicar
as interações medicamentosas deste fármaco, o médico ressaltou a
necessidade de se utilizar outros tipos de métodos contraceptivos
além anticoncepcional. Isto porque a Rifampicina é um fármaco que
interfere no metabolismo enzimático (enzimas da familia CYP450) de
anticoncepcionais, fato que resulta na diminuição da biodisponibilidade
e do efeito do anticoncepcional. Baseados no caso podemos afirmar
que a Rifampicina é um:
*
Paciente do sexo feminino sofre intoxicação com o fármaco X e é
levado ao serviço de pronto atendimento, no qual recebe bicarbonato,
de forma a alcalinizar o meio e aumentar sua excreção. O fármaco x é:
*
 Formulários
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http://reference.medscape.com/
https://bulas.medicamentos.app/medicamentos
http://online.epocrates.com/
http://go.drugbank.com/
https://docs.google.com/forms/u/0/d/e/1FAIpQLSfPdZw5aTsz1xs540li5yPLHXIWUKjGj_wSf4_dDQYAHTK9bg/reportabuse?source=https://docs.google.com/forms/d/e/1FAIpQLSfPdZw5aTsz1xs540li5yPLHXIWUKjGj_wSf4_dDQYAHTK9bg/viewform?viewscore%3DAE0zAgDhtDLFqlkCiRNjx1eHMnAh9O2SZrfBHNNeiAIODVNoV6Di8dMaxPBTOrBGfg