AULA 2 Absor+º+úoViasAdministra+ºao

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Farmacologia
ABSORÇÃO
 E 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Profa. Dra. Ana Paula Landi
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
É a passagem de um fármaco de seu local de administração (meio externo) para o interior da corrente circulatória (plasma)
Portanto é importante para todas as vias de administração exceto a intravenosa
 
 VIAS DE ADMINITRAÇÃO  LOCAL DE ABSORÇÃO
Passagem através das membranas biológicas
Concentrações adequadas do farmaco na biofase (local de ação) – ação
BIODISPONIBILIDADE
 	Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo observada na circulação sistêmica
BIODISPONIBILIDADE
TGI
Fígado
fração absorvida
A biodisponibilidade é controlada pela absorção e extração hepática
(efeito da primeira passagem)
F=1-E
Rev.Nutr. 15(2), 223-238, 2002
	
VIAS VERSUS CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
Possibilidade da droga antes de “cair” na circulação sistêmica, sofrer pelo menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado
Equivalência Farmacêutica
São testes in vitro que avaliam:
 Teor de princípio ativo
 Características físicas da formulação
 Perfil de dissolução em meios aquosos
BIOEQUIVALÊNCIA: Farmacos que não demonstrem diferenças significativas na velocidade e grau de absorção, ou seja, apresentam a mesma biodisponibilidade, quando administrados na mesma dose molar, sob as mesmas condições experimentais
Premissa Básica da Bioequivalência
Se dois medicamentos são bioequivalentes, eles PODERÃO apresentam a mesma eficácia terapêutica, e portanto são chamados intercambiáveis
BIODISPONIBILIDADE/BIOEQUIVALÊNCIA
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
FARMACO
SOLUÇÃO TGI
CIRCULAÇÃO ENTERO-HEPÁTICA
FÍGADO
CIRCULAÇÃO GERAL
LOCAL DE AÇÃO
ADMINISTRAÇÃO ORAL
ABSORÇÃO
BIODISPONIBILIDADE
Variabilidade individual 
Concentração da droga 
Fluxo sanguíneo local 
Área de superfície de absorção 
Formas farmacêuticas 
Solubilidade da preparação 
Propriedades físico-químicas (ác. ou base, pH, etc) 
Vias de administração 
Absorção
Fatores que influenciam na absorção:
- relacionados ao farmaco, local e paciente
 Alguns conceitos
Dose
Quantidade a ser administrada de uma vez afim de produzir efeitos terapêuticos.
Dose
 Letal
Leva o organismo a falência (morte) generalizada.
Dose
 Máxima
Maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos.
Menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos.
Dose
 Tóxica
Maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos.
Dose
 de Manutenção
Dose necessária p/ manter os níveis desejáveis de medicamento na corrente sangüínea e tecidos.
Dose
 Mínima
Alguns conceitos
VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
Vias de Administração 
Locais de Absorção
Via de Administração ‡ Local de Absorção
A via de administração é o local onde a droga é introduzida no organismo
Vias de administração de medicamentos
Vias Enterais: TGI
oral
sublingual
Retal
Vias Parenterais
intradérmica
subcutânea
intramuscular
endovenosa
Vias tópicas: pele e mucosas
respiratória
genitourinária
ocular
cutânea
ENTERAIS
Oral
Sublingual
 Retal
VIA ORAL - VANTAGENS
 Via de administração mais comum;
 Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a ocorrência
 de níveis sanguíneos elevados de uma forma rápida;
 Menor probabilidade de efeitos adversos;
 Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso
 de intoxicação.
 Variação da taxa de absorção
 motilidade gastrintestinal
 fluxo sanguíneo esplânico
 tamanho das partículas e formulação
 fatores fisico-químicos
 Efeito de primeira passagem
 Irritação da mucosa gástrica
Colaboração do paciente
VIA ORAL - DESVANTAGENS
 Mucosa gástrica
 não é o local primordial de absorção do TGI
 absorção por difusão passiva
 baixo pH estomacal (1.5-2.0) diminui ionização de 
ácidos fracos, facilitando a absorção
 acidez estomacal aumenta a ionização de bases fracas, dificultando a absorção
substâncias absorvidas: álcool, fenobarbital, hormônios esteroidais
quanto mais lipossolúvel o farmaco, melhor e mais rápida a sua absorção
Medicamento ácido + meio ácido – forma não ionizada – lipossolúvel – rápida absorção
VIA ORAL 
 Mucosa do Intestino Delgado
 principal local de absorção do TGI
 absorção por difusão passiva
 extensa superfície de absorção
medicamento ácido + pH básico – droga ionizada (sal + água) – farmaco hidrossolúvel – lenta absorção
VIA ORAL 
Sublingual
 Fármaco difunde-se para a trama capilar e passa diretamente
 à circulação sistêmica;
 Não apresenta o efeito de primeira passagem;
Absorção rápida para lipossolúveis
 Atinge a veia cava superior, caindo direto no meio sistêmico
 Exemplo: trinitrato de glicerila
Absorção sublingual
Retal
 50 % do fluxo venoso retal tem acesso à
 circulação porta – efeito de primeira passagem menor.
 Pacientes com emese, pacientes inconscientes,
 crianças pequenas.
 Formas farmacêuticas: enemas e supositórios.
Parenterais
 Intravenosa
Intramuscular
 Subcutânea
 Intraperitoneal
 Intratecal 
Diretas
Indiretas
 Cutânea
Inalatória
Conjuntival
Rino-orofaíngea
Genitourinária
Acessadas por injeção
Via Intravenosa ou endovenosa - Vantagens
 Obtenção de efeito imediato.
 Níveis plasmáticos previsíveis.
 Não é necessária a absorção.
 Biodisponibilidade de 100%.
Via indicada para emergências médicas, doenças
 graves, manutenção dos pacientes durante cirurgia.
 Infusão contínua ou na forma de bolus.
Via Intravenosa - Desvantagens
 Necessidade de assepsia
 Incomodidade para o paciente
 Dificuldade de execução
 Maior custo das preparações injetáveis
 Efeitos indesejáveis (flebites, infecções, trombose)
 Reações adversas - respiração irregular, queda P.A.
 e arritmias cardíacas.
Via Intramuscular
 Produz efeito mais rápido que a administração oral
Drogas hidrossolúveis têm absorção rápida
 Alguns fatores limitam a velocidade de absorção
 Difusão através do tecido
 Remoção pelo fluxo sangüíneo local.
 Alguns métodos para retardar a absorção.
Pequenos volumes (2-3 mL)
Via Subcutânea
Absorção constante e lenta
Implante de Pellets (sobre a pele)
Substâncias não irritantes (terminais nervosos)
Via Intradérmica
 Fácil acesso
Ações locais e sistêmicas
Vacinas e testes alergenos
OUTRAS PARENTERAIS
 INTRA-ARTERIAL
INTRATECAL
 INTRAPERITONEAL
SUBARACNOIDE
EPIDURAL
OUTRAS GERAIS
 INTRAOCULAR
 PULMONAR
 TRANSMUCOSAS
 DÉRMICA
 NASAL
FORMAS FARMACÊUTICAS?