Absorção de Fármacos

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Absorção
PUCRS - Faculdade de Farmácia
35306-04 - Ciências Farmacológicas e Toxicológicas I
Absorção
Profa. Luciana Oliveira
Absorção
• “Transferência do fármaco do local da 
administração para a circulação”.
– Etapa inexistente na administração EV.
– Para a absorção oral, são requeridas 2 etapas:
• Atravessar a membrana do epitélio gastrintestinal, por 
via transcelular ou paracelular, acessando os capilares;
• Passar pelo sistema porta hepático intacto, alcançando 
a circulação sistêmica.
– Caso o fármaco seja metabolizado (‘biotransformado’), diz-se 
que houve ‘efeito de primeira passagem’.
Profa. Luciana Oliveira
Absorção
• Processo que descreve a taxa na qual um 
fármaco deixa o seu local de administração e o 
grau em que isto ocorre.
QUANTO?
COM QUE
VELOCIDADE?
Profa. Luciana Oliveira
Absorção
• Em sua grande 
maioria, os 
fármacos são 
administrados por administrados por 
via oral e 
absorvidos no 
intestino delgado.
Profa. Luciana Oliveira
Fatores que afetam a absorção
• Tipicamente, 75% de um fármaco adm VO é 
absorvido em 1-3h, mas muitos fatores 
podem influenciar a absorção:
– Conteúdo do TGI;– Conteúdo do TGI;
• Fatores físico-químicos.
–Motilidade TGI;
– Fluxo sanguíneo esplâncnico;
– Tamanho de partícula e formulação.
Profa. Luciana Oliveira
Conteúdo TGI
• Regra geral:
–Medicamentos devem ser ingeridos de estômago 
vazio, com auxílio de um copo de água (100-
200mL);200mL);
– Ingerir medicamentos na presença de alimento 
pode prejudicar ou favorecer a absorção!
• Características específicas de cada substância.
– Ferro + Vitamica C;
– Tetraciclina + cálcio...
Profa. Luciana Oliveira
Motilidade TGI
• Grande efeito.
– Estase gástrica, com redução da absorção.
• Ex.: neuropatia diabética.
– Redução da motilidade:– Redução da motilidade:
• Constipação crônica, loperamida, cálcio...
– Aumento da motilidade:
• Uso de pró-cinéticos, laxativos, diarréia...
– Um movimento muito rápido do conteúdo intestinal pode 
PREJUDICAR a absorção de fármacos.
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Fluxo sanguíneo esplâncnico
• Aumento do fluxo sanguíneo TGI, 
normalmente em função de uma refeição, 
pode favorecer a absorção.
– Em contrapartida, o esporte pode diminuir o fluxo – Em contrapartida, o esporte pode diminuir o fluxo 
sanguíneo do TGI, prejudicando a absorção.
– Doenças e condições que diminuem a superfície 
de absorção.
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Tamanho da partícula
• O tamanho de partícula exerce importante 
efeito na absorção.
Profa. Luciana Oliveira
Sistemas de liberação modificada
Profa. Luciana Oliveira
Sistemas de liberação modificada
• CA – continuous action or controlled action;
• CR – constant release, continuous release or controlled release; 
• CD – controlled delivery;
• ER, XR – extended release;• ER, XR – extended release;
• GR – gradual release;
• LA – long acting;
• LL – long lasting;
• LTR – long-term release; 
• PR – programmed release, prolonged release or protracted release.
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Biodisponibilidade
• Indica a velocidade e extensão de absorção 
de um princípio ativo em uma FF, a partir de 
sua curva concentração/tempo na circulação 
sistêmica ou sua excreção na urina (Lei nº 
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sistêmica ou sua excreção na urina (Lei nº 
9787/99 ).
– Velocidade = tempo;
– Extensão = quantidade (dose).
Biodisponibilidade
• Expressa a quantidade e velocidade com que 
um fármaco atinge a circulação sistêmica e 
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um fármaco atinge a circulação sistêmica e 
está disponível para fazer a ação.
Biodisponibilidade
• Quantidade – Fração Biodisponível (F)
– F = 1 – 100% da dose administrada chegou a 
circulação sangüínea;
• administração intravenosa• administração intravenosa
– F < 1 – parte da dose administrada não foi 
absorvida ou o fármaco sofre metabolismo de 
primeira passagem.
• Um medicamento administrado por via EV 
sempre terá F=1.
Profa. Luciana Oliveira
Biodisponibilidade
• É um índice do potencial terapêutico de um 
medicamento;
• Relacionada à “dose útil” do fármaco, após 
administração em uma via não sistêmica;administração em uma via não sistêmica;
– Após administração de uma dose x, uma 
concentração y é observada no sangue, que é uma 
fração de x.
• Expressa em % ou de 0-1;
• É uma característica de um medicamento 
administrado a um sistema biológico.
Profa. Luciana Oliveira
Biodisponibilidade
• Concentração plasmática máxima (Cmáx):
–Maior concentração sanguínea alcançada pelo 
fármaco;
– Eficácia e segurança;
• Relação entre a CME e a CMT.
• Tempo de concentração máxima (Tmáx): 
– Tempo necessário para que ocorra o pico máximo 
de concentração plasmática.;
– Intimamente relacionado com a velocidade de 
absorção do fármaco na formulação. 
Profa. Luciana Oliveira
Biodisponibilidade
• Extensão da absorção:
– Relação entre concentração e tempo:
• Quantidade total de fármaco absorvida;• Quantidade total de fármaco absorvida;
• Diretamente relacionada com a dose;
• Parâmetro mais importante na determinação da BD do 
fármaco.
Profa. Luciana Oliveira
Concluindo
• A absorção é determinada por:
– Solubilidade;
– Área de superfície absortiva;
– Circulação local;
– pH no local da absorção;
• Estômago = 1,5 a 2,0 em jejum;
• Intestino = 6,0 a 6,5 em jejum;
• Plasma = 7,4.
Profa. Luciana Oliveira
Concluindo
• A absorção é determinada por:
– Concentração (dose) do fármaco;
– Alterações na velocidade de esvaziamento do TGI;
– Interação com o alimento;
– Características farmacotécnicas do medicamento;
– Forma farmacêutica.
Profa. Luciana Oliveira