Antidiabéticos e antidislipimediantes

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Antidiabéticos;
DIABETES MELLITUS- é uma doença caracterizada pela falta relativa ou absoluta da insulina, o que pode causar hiperglicemia grave como tamebm: retinopatia, efropatia, neuropatia e complicações cardiovasculares caso não seja tratada. 
Tratamento: isulinoterapia eou fármaco hipoglicemiantes.
Diabetes tipo 1- deficiência absoluta da insulina- sintomas são perda da massa corporal, polifagia – insulinoterapia é obrigatório, pois o organismo não é capaz de produzir a insulina;
· Mais frequente em crianças e adolesente
Diabetes tipo 2- baixa sensibilidade a insulina pelos tecidos alvos, de moda que a função pancreática da secreção das células beta é parcialmente mantida, porem a quantidade de hormônio excretada é insuficiente diante da resistência observada;
· Mais frequente em idosos
· Diagnostico: exames de urina- glicose e cetonas
· Sangue- glicemia, hemoglobina glicada, teste oral de tolerância a glicose
ANTIDIABETICOS EMPREGADOS NO TRATAMENTO DO DIABETES TIPO 2:
Aumentam a secreção de insulina (células pancreáticas funcionantes) ou reduzem a resistência a insulina ou diminuem os níveis de glicose circulante;
	SOLFONILURÉIS- “SECETAGOGOS DE INSULINA”
MECANISMO DE AÇÃO:
1) Pelo aumento de liberação de insulina pelo pâncreas
Aumenta a glicose aumenta produção de ATP fechamento dos canais de potássio despolarização entrada de cálcio abertura de canais voltagem dependentes liberação da insulina
2) Redução da concentração sérica de glucagon
3) *pouco esclarecido, mas há evidencias de que seja através de uma inibição direta envolvendo aumento da liberação de insulina e inibição das células alfa pancreáticas, que são as células que liberam glucagom
	
1º geração= tobultamida, clorpropamida, tolazamida
*pouco usados devido a inúmeros efeitos colaterais e interações medicamentosas com alimentos ex: alcool
2º geração- glibenclamida, glimeperida, glipizida
*mais prescritos
Megletinidas- replaghinida 
*antes de cada refeição pois aoresenta rsco de hipoglicemia caso a refeição seja adiada ou omitida
Derovado da D-fenilanima- nateglinida
- efeitos adversos: HIPOGLICEMIA que pode ser grave e prolongada
Maior tempo de meia vida maior incidência hipoglicema
	Biguanidas
MECANISMOD E AÇÃO- diminui os níveis de glicose serica;
Aumenta a sensibilização do receptor de insulina tecidual
Principais diferenças com sulfanorreias- as biguanidas não interfere na screção de insulina
Não causa hipoglicemia pois não leva a secreção de insulina
	Meformina
*pacientes com sobrepeso
*efeitos gastrointestinais- diaareia, desconforto adbominal, anorexia, náuseas e vômitos
*após as refeçõoes
	Tiazolinedionas
	Pioglitazona
Rosiglitazona
*efeito adverso- retenção hidrica
	Inibidores da alfa-glicosidade
Atuam inibindo as alfa-glicosidades intestinas.Essa enzimas são responsáveis pela quebra de amidos complexos em glicose e frutose, assim esse monossacarídeos podem ser transportados da luz intestinal para corrente sanguínea;
	Acarbose
Miglitol
	Agonista do receptor semelhante ao glucagon
	Exantina
Liraglutina 
Dulaglutida
	Inibidores da dipeptidil peptidase 4
	Sitagliptina
Sexaptigtina
Linagliptina
	
	
	
	
SOLFONILURÉIASMECANISMO DE AÇÃO: fecham os canais de K+ na célula beta, aumentando a liberação de insulina (secretogogos)
Glibenclamida
Glimiirida
Glipiza
EFEITOS ADVERSOS: hipoglicemia
MECANISMO DE AÇÃO: diminui os níveis de glicose serica e aumenta sensibilização do receptor de insulina tecidual
BIGUANIDAS
Metofrmina
EFEITOS ADVERSOS: distúrbios gastrointestinais
TIAZOLIDINEDIONASMECANISMO DE AÇÃO: regula a expressão genica por meio da ligação ao PPAR-Y, diminuindo a resistência a insulina
Pioglitazona
Rosiglitazona
EFEITOS ADVERSOS: retenção hidrica
AGONISTA DO RECEPTOR SEMELHANTE AO GLUCAGONMECANISMO DE AÇÃO: análogo dos receptores de GLP1 (reduzem a glicemia após refeição estimulando a liberação de insulina, diminuindo glucagon e retardando o esvaziamento gástrico
Exantina
Liraglutina
Dulaglutida
EFEITOS ADVERSOS:pancreatite
INIBIDORES DA DIPEPTIDIL PEPTIDASE 4MECANISMO DE AÇÃO: inibem a DDP-4 que é uma enzina que DEGRADA A GLP-1, impedindo dessa forma a degração de GLP1
Sitagliptina
Sexapligtina
Linahgliptina
EFEITOS ADVERSOS: aumento da taxa de infecções (trato respiratório superior e urinário)
INIBIDORES DA ALFA GLICOSIDASE
Acarbose MECANISMO DE AÇÃO: reduzem a asorção de carboidratos, reduzindo o aumento pos prandial da glicemia
MiglitolEFEITOS ADVERSOS: distúrbios gastrointestinais
INSULINOTERAPIA:
LISPRO E ASPART: 
Ação rápida, com ação muito rápida duração curta
Imediamente antes das refições 
REGULAR: 
Ação curta com inicio rápido
30 min antes das refeições, tempo suficiente para o aparecimento dos efeitos 
NPH: 
ação intermediria 
*paciente com diabetes tipo 2 que iniciam tratamento com insulina, geralmente iniciado com dose única antes de dormir. Após, as doses podem ser fracionadas em ate 3x ao dia, de acordo com a glicemia
GLARGINA: ação longa com inicio lento
Ação longa e sem pico
-mistura de insulinas: 
NPH + REGULAR OU LISPRO
- GLARCINA NÃO PODE SER MISTURADA PARA QUE NÃO HAJA CONTAMINAÇÃO, POIS TRATA-SE DE UMA SOLUÇÃO ÁCIDA
*PRINCIPAL EFEITO ADVERSO-HIPOGLICEMIA
Fármacos antidislipidemiantes
Hiperlipidemias= pode ser causado tanto por defeitos genéticos no metabolismo de lipoproteínas, quanto por uma combinação de fatores genéticos como dieta e sedentarismo relacionados ao estilo de vida;
Hiperlidemia- ocorre quando há o aumento acima dos níveis normais da concentração de lipoproteínas;
Acumulo excessivo de lipoproteínas pode gerar algumas patologias do sistema cardiovascular como insuficiência coronariana que resulta em: isquemia do miocárdio, hipóxia do miocárdio e anoxia do miocárdio
Há 5 classes de agentes hipolipemiantes:
	Inibidores da HMC-COA
Mecanimos de ação:atuam inativando a HMG-CoA redutase, que é a enzima responsavem por mediar a primeira etapa da síntese de esteróis;
-reduzem a síntese de colesterol hhepatica gerando um efeito de supraregulação da síntese de receotires LDL.
DIMINUIÇÃO DA SINTESE DE COLESTEROL
AUMENTO DOS RECEPTORES DE LDL
REDUÇÃO DOS NIVEIS DE LDL
Outros efeitos= redução leve de trglicerideos e aumento leve de HDL
-dose única a noite
-metabolização feita pelo fígado pois sofrem metabolismo de 1º passagem
Efeitos adversos= hepatoxicidade e miopatia
	Estatinas:
Sinvastatina, artovastatna, fluvastatina
	Fibratos:
Mecanismo de ação:atuam regulando a transcrição de mediadores, pois são ligantes do receptor de transcrição nuclear PPAR-alfa, desse modo, causam o aumento da oxidação de ácidos graxos no fígado e no musculo estriado;
-diminuição da VLDL
Efeitos adversos= hepatoxicidade e miopatia
	Genfibroliza, fenofibrato e ciprofibrato
	Resinas sequestradoras de ácidos biliares:
Mecanismo de ação tais fármacos são resinas trocadoras de cátions e insuluvis em agua que atuam se ligando aos ácidos biliares no lumem instinas impedindo sua reabsorção
-apenas em casos que há elevação isolada de LDL
Efeitos adversos- constipação intestinal, distensão abdominal e interferência na absorção de algumas vitaminas
	Colestipol e colestiramina
	Inibidores da absorção intestinal de esteroides
Atua como um inibidor seletivo da absrção intestinal de colesterol e fitoesterol
-hierdolesterolemia primaria e fitosterolemia
	
Ezebitimiba
	Niacina- vit b3
Mecanismo de ação- atua inibindo a secreção de VLDL- o que resulta na porução de LDL
Efeitos adversos= irritação hgastrica
	
	
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