Aula_1_200902_Introducao_Farmacologia

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“ Estudo da história, origem, propriedades físicas e químicas, composição, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismo de ação, biotransformação e excreção do dos fármacos”.
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Medicamento ou Droga
“Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a que se administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar enfermidades.” (OMS)
“Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003)
Produto farmacêutico
“Forma farmacêutica que contém um ou mais medicamentos juntamente com outras substâncias adicionadas ao curso do processo de fabricação.”
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FARMACOLOGIA
Profª. Flávia Meneses
Nome do medicamento
 nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância.
 nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States Adopted Names Council (USAN).
 nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica que fabrica o produto.
Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação terapêutica.
Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas características e a mesma ação terapêutica que um de marca, pesquisado e desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, normalmente multinacional, cuja patente já está vencida.
Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de marca, propondo-se a manter equivalência terapêutica com os mesmo.
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FARMACOLOGIA
Profª. Flávia Meneses
Ação do fármaco
Impressão causada pela substância num órgão, tecido ou em todo organismo.
 Ação qualitativa
 atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para atuar (ex. uso tópico)
 atividade geral:
 etiotrófica: age contra o agente que provoca a doença (ex. antibióticos).
 eletiva: atua eletivamente num determinado local do organismo, ou seja, atua de preferência em determinados setores.
 Ação quantitativa
 levemente modificadora ou metatrófica: ação passa desapercebida
 energética
 útil: concorre para a cura do doente.
 nociva: é prejudicial ao doente.
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FARMACOLOGIA
Profª. Flávia Meneses
Efeito do fármaco
É a exteriorização da sua ação.
Aplicação da injeção de adrenalina
Acelera o ritmo cardíaco
 Força contrátil do músculo cardíaco
Contrai os vasos
Efeito benéfico: aumento de pressão arterial
Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital 
Ação do fármaco
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Interações drogas-nutrientes
Efeito das drogas
Efeitos terapêuticos ou colaterais das medicações
Estado nutricional
Dieta, uso de suplementos, estado nutricional
 Toxicidade de uma droga
 Eficácia de uma droga
INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES
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Dose da droga administrada
Concentração da droga na circulação sistêmica
Concentração da droga no local de ação
Droga nos tecidos de distribuição 
Droga metabolizada ou excretada
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade
Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
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As interações drogas-nutrientes podem ser divididas em dois tipos:
 interações farmacodinâmicas
Afetam a ação farmacológica da droga.
 interações farmacocinéticas
Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo.
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 FARMACOCINÉTICA	 X 	 FARMACODINÂMICA
Avalia o que o organismo faz com o fármaco:
 absorção do fármaco
 distribuição do fármaco
 biotransformação
 eliminação do fármaco
 Relação dose-concentração
Avalia o que o fármaco faz no organismo:
 mecanismo de ação
 efeitos bioquímicos
 efeitos fisiológicos
 Relação concentração-efeito
Determinam a rapidez e o tempo levado para a droga aparecer no órgão alvo
A resposta e a sensibilidade determinam a magnitude do efeito de determinada concentração
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FARMACOCINÉTICA
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FARMACOLOGIA
Profª. Flávia Meneses
Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos
Administração
Absorção
Distribuição
Eliminação
Rins
Depuração renal: eliminação da droga inalterada na urina
Fígado
Biotransformação do composto original em um ou + metabólitos e/ou excreção da droga inalterada na bile
Biotransformação
Farmacocinética
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Administração
 Pela boca (via oral)
 Vantagens: mais conveniente, segura e barata.
Absorvidos pelo trato gastrointestinal
Farmacocinética
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Administração (continuação)
 Por injeção
 sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos pequenos vasos e é transportada pela corrente sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca.
 no músculo (via intramuscular): é preferível à via subcutânea quando há necessidade de maiores volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais comprida. 
 na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de administrar medicamentos com rapidez e precisão.
Farmacocinética
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Administração (continuação)
 Via sublingual
 absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da parede intestinal e pelo fígado
 absorção incompleta e errática.
 Inseridos no reto (via retal)
 medicamento + substância cerosa  dissolvem-se depois da inserção no reto.
 rápida absorção (revestimento delgado do reto e de abundante irrigação sangüínea).
 utilizado para pessoas que não podem tomar o medicamento por via oral em razão de náuseas, impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão (p.ex. após cirurgia).
(ex. Nitroglicerina – alívio da angina).
Farmacocinética
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Administração (continuação)
 Instilados no olho (via ocular)
 Aplicados à pele
 para efeito local (tópico)
 para efeito sistêmico (transdérmica)
 aplicação de um emplastro à pele
 penetração na pele  corrente sanguínea
 liberação lenta e contínua (horas ou dias)
 irritação da pele
 Por borrifação
 dentro do nariz (via nasal)
 dentro da boca (inalação)
Farmacocinética
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Absorção
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente sanguínea. Este processo é dependente de:
 via de administração;
 da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas biológicas;
 da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e movimento gastrointestinal;
 da qualidade da formulação do produto.
O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais podem interferir no processo de administração, pp. Quando a droga é administrada oralmente.
Farmacocinética
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Distribuição
Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões do corpo.
 as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas);
 a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a quantidade de droga que atinge a área;
 muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina). A fração ligada a droga não deixa a vasculatura  não produz efeito farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no órgão-alvo.
Farmacocinética
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Biotransformação (=metabolismo)
Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor grau.
 Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil farmacocinético; formar metabólitos ativos);
 Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos);
 Facilitar a excreção (formar produtos mais
polares; formar produtos menos lipossolúveis).
Citocromo P450
Alimentos ou suplementos dietéticos que aumentam ou inibem a atividade deste sistema enzimático podem alterar a taxa ou extensão do metabolismo da droga.
Farmacocinética
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FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS
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Excreção
Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular.
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos corporais.
* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular).
* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim.
Clearance
Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num determinado período de tempo (min, h).
Meia vida (t ½)
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio.
Farmacocinética
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FARMACODINÂMICA
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PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo)
 ligação droga – receptor
AÇÃO
EFEITO
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares.
Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos)
Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos)
Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável.
Farmacodinâmica
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Receptores farmacológicos
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma molécula de droga, produzindo um efeito.”
AÇÃO
Sítios de ação
Local de atuação de determinado fármaco.
Farmacodinâmica
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Forças Fracas
Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc.
Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR.
Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo.
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Farmacodinâmica
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FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
QUIMIOTERÁPICOS
Forças Relativamente mais Fortes
Ligações Covalentes
Exercem ação tóxica
(prolongada) contra organismos patogênicos e
outras células estranhas ao nosso organismo.
Farmacodinâmica
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Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R.
O efeito farmacológico é proporcional à:
 Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK)
 Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade do fármaco em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1).
Drogas agonistas
Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular.
Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo). 
Farmacodinâmica
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Agonistas Totais
Têm afinidade pelo receptor 
Produzem efeito máximo ( = 1)
Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores.
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua eficácia)
Agonistas Parciais
Têm afinidade pelo receptor
NÃO produzem efeito máximo (0< <1)
Também são denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito máximo. 
Farmacodinâmica
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Drogas antagonistas
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo.
Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina). 
Apresenta AFINIDADE.
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a interação das moléculas agonistas com seus receptores).
Farmacodinâmica
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INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Farmacodinâmica
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INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR 
Farmacodinâmica
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RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA
Potência
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. 
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A.
Eficácia
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir.
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o diurético Clorotiazida. 
Farmacodinâmica