1.1 Aula_antihelminticos

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Disciplina: 
Doenças parasitárias 
 
 
 
Prof. Érika Binoti 
 
ANTIPARASITÁRIOS 
ENDOPARASITICIDAS 
 helmintos 
 protozoários 
 
ECTOPARASITICIDAS 
 carrapatos, pulgas, piolhos, moscas 
 
ENDETOCIDAS 
nematóides e ectoparasitos 
PAPEL DOS 
ANTIPARASITÁRIOS 
 
• Eliminação do agente ou 
manutenção em níveis toleráveis 
 
• Prevenir reinfestação e ou 
reinfecção 
 
 
PROPRIEDADES DE UM 
ANTIPARASITÁRIO 
 
 
 
- tóxico para o parasito e atóxico para o 
hospedeiro e ambiente 
- eficaz contra todos os estágios 
- isento de efeitos colaterais 
- fácil administração 
- custo / benefício 
 
EFEITO ANTI-PARASITÁRIO 
• AFINIDADE DROGA – RECEPTOR DO 
PARASITO 
Absorção pelo parasito: oral x cutícula 
 
• capacidade droga atingir CONCENTRAÇÕES 
ALTAS E SUSTENTADAS (Biodisponibilidade) 
ou EFEITO “KNOCK DOWN” 
FATORES 
QUE INFLUENCIAM O EFEITO ANTI-
PARASITÁRIO 
 
relacionados ao parasita 
 - sensibilidade/especie 
 - Carga parasitaria 
 relacionados ao hospedeiro 
- alimentação 
-estado fisiológico 
relacionados ao medicamento 
- solubilidade 
-Via de administração 
 
FATORES 
RELACIONADOS AO HOSPEDEIRO 
ASSOCIAÇÃO DE 
ANTI- PARASITÁRIOS 
FINALIDADE: aumentar atividade 
- Para agir em diferentes parasitos 
- Para potencializar efeitos 
 
 
 
ciperm + clorpirifos + 
citronelal Ivermectina + praziquantel 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 
 
 
- PARENTERAL: IM / SC 
- PULVERIZAÇÃO 
 - ORAL 
- TRANS OU PERCUTÂNEA: 
POUR- ON / SPOT-ON 
- BOLUS 
 - BANHOS DE IMERSÃO 
 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
VIA ORAL 
INTRARUMINAL 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
ORAL 
PASTA OU GEL 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
ORAL 
PÓ na RAÇÃO ou no SAL 
COMPRIMIDOS 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
PARENTERAL 
SC IM 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
PULVERIZAÇÃO 
ASPERSÃO 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
SPRAY 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
POUR ON 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
SPOT ON 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
BANHOS DE 
IMERSÃO 
BRINCOS 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
COLEIRAS 
PRODUTOS 
PARA BANHO 
ANTI-HELMÍNTICOS 
 
MODOS DE AÇÃO DOS ANTI-HELMÍNTICOS 
1.Afetam a produção de Energia 
2.Afetam a coordenação neuromuscular 
3. Afetam a dinâmica microtubular 
 
 
 
ANTI-HELMÍNTICOS 
 
NEMATOIDICIDAS 
 Arsenicais Organofosforados 
Piperazinas Tetraidropirimidinas 
Pró-benzimidazóis Benzimidazóis 
Imidotiazóis Avermectinas e Milbemicinas 
 
 
ARSENICAIS 
 
•MODO DE AÇÃO: inibidores de glicólise 
(alteram estrutura terciária ptns dos parasitas e 
hospedeiros) 
•ESPECTRO: filaricidas (adultos) 
•SEGURANÇA: hepato e nefrotóxica. Não usar em 
animais com alterações nesses órgãos. 
•MAIS USADOS: dicloridrato de melasormina 
(IM), tiacertazamida sódica (IV) 
 
 
Local de aplicação do Dicloridrato de melasormida 
– IM, entre 3° e 5 ° vértebra lombar 
ORGANOFOSFORADOS 
 
•MODO DE AÇÃO: inibe a acetilcolinesterase, 
produzindo paralisia fláscida 
•ESPECTRO: nematoidicidas (adultos) e 
ectoparasiticida 
•SEGURANÇA: não usar com outros inibidores de 
AchE nem éguas gestantes e filhotes com menos 10 
dias, suspender 7 dias antes abate. 
•MAIS USADOS: diclorvos, coumafós, triclorfon 
 
 
ORGANOFOSFORADOS MAIS 
USADOS COMO NEMATOIDICIDAS 
 DICLORVOS 
• Administração: pellets, comprimido, gel 
• suinos, cães e equinos 
• bom para Trichuris sp. 
 
COUMAFÓS 
• Mais usado como ectoparasiticida 
 
ORGANOFOSFORADOS MAIS 
USADOS COMO NEMATOIDICIDAS 
 
 
TRICLORFON 
• Administração: oral (comprimido ou solução) 
• equinos e cães 
• associação com benzimidazóis para Gasterophilus 
 
PIPERAZINA 
 
 
• comercializado para ascarídeos e oxiurídeos 
• MODO DE AÇÃO: interfere no GABA, 
produzindo paralisia fláscida 
• ESPECTRO: nematoidicidas (adultos e 
parcialmente larvas) 
•ADMINISTRAÇÃO: oral 
•SEGURANÇA: ampla (dose de intoxicação: 6 a 
7x em equinos) 
• bezerros: quadros de diarréia e timpanismo 
 
 
 
 
 
PIPERAZINA 
 
BENZIMIDAZÓIS 
 
• TIAZÓLICOS: tiabendazol, 
 cambendazol 
•METILCARBAMATOS: 
parbendazol, mebendazol, flubendazol, albendazol, 
febendazol e oxfendazol, oxbendazole 
 
 
 
 
BENZIMIDAZÓIS 
 
•HALOGENADOS: triclabendazol 
 
 
•PRÓ-BENZIMIDAZÓL: febantel, tiofanato, 
netobimim 
 
 
 
BENZIMIDAZÓIS 
 •MODO DE AÇÃO: interfere no metabolismo de 
Energia, inibindo a enzima fumarato-redutase ou 
despolimerização tubulina (MBZ e FBZ inibem 
transporte de glicose) 
 
• ESPECTRO: nematoidicidas (ovos, larvas e adultos) 
Alguns cestoidicidas (MBZ, ABZ, FBZ) 
 
 
 
 
 
BENZIMIDAZÓIS 
 
• ADMINISTRAÇÃO: Oral 
Ruminantes: dose única 
Humanos e cães: 3 dias 
•SEGURANÇA: ampla 
dose de intoxicação: 100x TBZ ; 90x ABZ; 60x CamBZ 
• RESÍDUOS: 14 – 21d carne, 2-5d leite 
Teratogênicos: cambendazole 
 albendazole 10mg/kg ovinos 
 oxfendazole 22mg/kg ovinos 
 
 
 
PRÓ - BENZIMIDAZÓIS 
 
• mais solúveis, podendo ser administrado na forma 
injetável 
• FEBANTEL – metabolizado em OXFZ e FBZ 
Indicado para equinos e cães 
Espectro: cestóides e nematóides 
 
• NETOBIMIN – metabolizado em ABZ 
• TIOFANATO – metabolizado em lobendazol 
Teratogenicidade: febantel, netobimim 
 
IMIDOTIAZÓIS 
 
• Mais usada: LEVAMISOLE 
• MODO DE AÇÃO: interfere na colinesterase, 
produzindo hiperexcitabilidade com paralisia espástica 
•ESPECTRO: nematoidicidas (adultos. Pouco eficaz em 
larvas) 
• Excreção pulmonar (muco) 
 
 
 
IMIDOTIAZÓIS 
 
• SEGURANÇA: pouca (índice 3) 
dose de intoxicação: 2x em bovinos; 
 3x suinos 
Não aplicar em animais leiteiros 
• RESÌDUO: 3 a 7 dias carne 
• IMUNOMODULADOR: aumento da 
resposta imunológica em animais idosos 
e doentes (½ dose) 
 
 
 
TETRAIDROPIRIMIDINAS 
 
• Mais usados: pamoato de 
PIRANTEL - equinos e cães 
OXANTEL – cães 
 
 MODO DE AÇÃO: interfere na colinesterase, 
produzindo hiperexcitabilidade com paralisia 
espástica 
 
 
TETRAIDROPIRIMIDINAS 
 
•ESPECTRO: 
nematoidicidas (adultos. Pouco eficaz em larvas) 
cestoidicida dose dobrada 
 
•SEGURANÇA: ampla 
dose de intoxicação 10x em cães 
• Potencialização com o uso de outras drogas 
colinérgicas 
 
 
 
LACTONAS MACROCÍCLICAS 
 
Derivados do fungo Streptomyces avermectilis 
• AVERMECTINAS: 
Ivermectina, doramectina, abamectina, eprinomectina e 
selamectina 
• MILBEMICINAS 
moxidectina, milbemicina oxima 
• ESPECTRO: Endectocidas - nematóides (adultos. e 
larvas) e artrópodes 
 
LACTONAS MACROCÍCLICAS 
 
•MODO DE AÇÃO: interfere no GABA, inibindo a 
transmissão nervosa com conseqüente paralisia fláscida. 
 
• FARMACODINÂMICA: altamente lipofílicas 
SEGURANÇA: ampla (dose de intoxicação: 10x) 
• RESÍDUO: 21 a 35d carne, não usar leiteiros 
Cães: apenas microfilaricidae sarnicida 
Não usar em raças com falha na barreira hematoencefálica 
 
AVERMECTINAS E 
MILBEMICINAS 
selamectina 
moxidectina 
eprinomectina 
ivermectina 
LACTONAS MACROCÍCLICAS 
 
INCONVENIENTES: 
• não atua em platelmintos (ausência de GABA) 
• impacto ambiental 
• resíduos leite e carne 
• formulações LA e 3,5% : 42 até 75d carência carne 
• pobre solubilidade em H2O - ↑ permanência no 
organismo 
• moxidectina: maior solubilidade em H2O 
• eprinomectina: sem resíduos (fora do mercado) 
 
FORMULAÇÕES DE LACTONAS 
MACROCÍCLICAS 
 
Formulação 1% LA 
Form. Eprinomectina 
pour on 
Formulação gel 
e premix 
Formulação 3,5% Formulação IV pour on 
ASSOCIAÇÕES DE LACTONAS 
MACROCÍCLICAS 
 
IVM + ABA IVM + ABA + LEVAMISOLE 
IVM + CLORSULON IVM + PRAZIQUANTEL 
IVM + IMIDACLOPRIDE 
SUBSTITUTOS FENÓLICOS 
 
DISOFENOL / NITROSCANATO / CLOSANTEL 
 
•MODO DE AÇÃO: desacoplador de fosforilação 
oxidativa mitocondrial 
 
•ESPECTRO: helmintos hematófagos 
 
•ADMINISTRAÇÃO: Oral, SC ou IM 
 
SUBSTITUTOS FENÓLICOS 
 
DISOFENOL 
USO: cães, ruminantes 
 
SEGURANÇA: restrita 
intoxicação com dose 
terapeutica 
Novas formulações 
 
EMODEPSIDA 
•Somente para gatos 
•Associado a praziquantel 
 aplicação: spot on 
•SEGURANÇA: boa 
 
 
ANTI-HELMÍNTICOS 
 
CESTOIDICIDAS 
• Niclosamida 
• Praziquantel 
• Pamoato de pirantel em dose dobrada 
• Nitroscanato 
• Benzimidazóis – MBZ, ABZ, FBZ 
 
 
NICLOSAMIDA 
 
•MODO DE AÇÃO: inibição da absorção de glicose - 
digestão do estróbilo 
 
• ADMINISTRAÇÃO: Oral 
•SEGURANÇA: ampla 
40x ovinos e caprinos / 5x cães 
 
**Apenas 1 produto cadastrado no mercado brasileiro: 
GELVERM – Champion: OXB + niclosamida 
 
 PRAZIQUANTEL 
 
•MODO DE AÇÃO: inibição da 
absorção de glicose - digestão do estróbilo 
 
• ADMINISTRAÇÃO: Oral ou IM 
• ESPECTRO: larvas e adultos de cestóides 
•SEGURANÇA: ampla 
 
 
ANTI-HELMÍNTICOS 
 
TREMATOIDICIDAS 
• Nitroxinil 
• Rafoxanida 
• Clorsulon 
• Closantel 
• Benzimidazóis – ABZ, MBZ, FBZ, 
**triclabendazole 
 
 
NITROXINIL 
 
• MODO DE AÇÃO: desacopladores de fosforilação 
oxidativa, alterando síntese de ATP 
 
Resíduo: 30 dias 
• ADMINISTRAÇÃO: SC ou IM 
• ESPECTRO: Fasciola e nematóides 
hematófagos 
•SEGURANÇA: boa 
 
ADULTICIDA! 
RAFOXANIDA 
 
•MODO DE AÇÃO: desconhecido 
 
•ADMINISTRAÇÃO: suspensão, injetável 
• ESPECTRO: Fasciola e nematoides 
hematofagos 
 
•SEGURANÇA: boa 
 
**Nenhum produto no mercado brasileiro 
ADULTICIDA! 
CLORSULON 
 
•MODO DE AÇÃO: inibição de enzimas bloqueando via 
glicolítica 
 
•ADMINISTRAÇÃO: suspensão, injetável 
• ESPECTRO: Fasciola e nematóides 
hematófagos 
• SEGURANÇA: boa 
 ADULTICIDA! 
CLOSANTEL 
 
• MODO DE AÇÃO: inibição da fosforilação 
oxidativa 
•ESPECTRO: nematoides hematófagos 
fasciolicidas (só larvas?), e 
Oestrus ovis 
•ADMINISTRAÇÃO: oral 
•SEGURANÇA: razoável 
dose de intoxicação: 5x em cães 
RESÍDUO: 28d carne 
 
 
 
BENZIMIDAZÓIS 
 
TRICLABENDAZOLE 
•ESPECTRO: Ovos, larvas e adultos 
 
ALBENDAZOLE 
ESPECTRO: adultos 
 
 
 
 
ANTI-PROTOZOÁRIOS 
• SULFONAMIDAS 
• AMPRÓLIO 
•IONÓFOROS 
•METRONIDAZOL 
• NITROIMIDAZÓIS 
•CARBANILIDAS 
 
 
SULFONAMIDAS 
 
• Sulfadimetoxina e Sulfacloropirazina 
• MODO DE AÇÃO: competição com o GABA, 
necessário para a formação do ácido fólico do 
microorganismo. Interfere na esquizogonia de segunda 
geração 
 
 
SULFONAMIDAS 
 
• ESPECTRO: coccidioses intestinais 
• ADMINISTRAÇÃO: na ração ou 
injetável 
•SEGURANÇA: ampla 
• potencialização com amprólio 
• associação com trimetoprin 
AMPRÓLIO 
 MODO DE AÇÃO: antagonista da tiamina, agindo na 
esquizogonia de primeira geração e parcialmente na 
gametogonia e esporogonia 
 
•ESPECTRO: coccidioses 
•SEGURANÇA: ampla 
• potencialização com sulfas 
IONÓFOROS 
 
• Mais usado: Monensin 
Fermentação de Streptomyces cinnamonensis 
MODO DE AÇÃO: interfere na formação do 
trofozoíto e esquizonte, inibindo reações de ATP 
•ESPECTRO: coccidioses 
•SEGURANÇA: ampla 
(exceção: aves) 
 
OUTROS ANTICOCCIDIANOS 
 
Clopidol , Quinolonas, Diclazuril, 
Toltrazuril 
• coccidiostático 
 
 
METRONIDAZOL 
 
• uso preventivo ou terapêutico 
MODO DE AÇÃO: interfere na síntese de DNA dos 
parasitos 
•ESPECTRO: Giardíase, tricomonose, amebíase, 
balantidíase 
•SEGURANÇA: boa 
não administrar em gestantes 
ou lactantes 
 ** poucos produtos comerciais 
CARBANILIDAS 
 IMIDOCARB 
• MODO DE AÇÃO: vacuolização do citoplasma 
• FARMACODINÂMICA: metabolizada no fígado com 
concentração no rim 
•ESPECTRO: babesias, rickettsias 
• SEGURANÇA: tóxicas 
** propriedades profiláticas 
 
CARBANILIDAS 
 DIAMIDINAS – aceturato de diaminazeno 
• MODO DE AÇÃO: interferem na glicólise aeróbica e 
na síntese de DNA 
• FARMACODINÂMICA: metabolizada 
durante meses no fígado com alta 
concentração no rim 
 
 
CARBANILIDAS 
 aceturato de diaminazeno 
•ESPECTRO: 
babesioses e tripanossomoses 
• ADMINISTRAÇÃO: SC ou IM 
• SEGURANÇA: potencialmente tóxicas 
 
ECTOPARASITICIDAS 
• Organofosforados Organoclorados 
• Carbamatos Piretrinas naturais 
•Piretróides Fenilpirazoles 
•Nitroguanidinas Formamidinas 
•Avermectinas Milbemicinas 
•IGR´s Tetraetiltiuran 
 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO PARA 
PEQUENOS ANIMAIS 
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO PARA 
GRANDES ANIMAIS 
ORGANOFOSFORADOS 
 •DDVP, clorpirifós, triclorfon, diazinon, fention 
ORGANOFOSFORADOS 
 
•DDVP, clorpirifós, triclorfon, diazinon, fention 
•MODO DE AÇÃO: inibição irreversível da 
acetilcolinesterase 
•ESPECTRO: inseticida e carrapaticida 
•SEGURANÇA: relativamente tóxicos 
** salivação, convulsão.... ATROPINA. 
 
CARBAMATOS 
 
PROPOXUR 
•MODO DE AÇÃO: inibição reversível da 
acetilcolinesterase 
• ESPECTRO: inseticida e carrapaticida 
•SEGURANÇA: 
relativamente tóxicos 
 
PIRETRÓIDES 
 Tipo 1: Piretrinas naturais – ambiente ex: bifentrina 
 
Tipo 2: Sintéticas - animal ex: Ciperm, Deltam, 
Alfametrina 
PIRETRÓIDES 
 
MODO DE AÇÃO: impedindo a transmissão nervosa, 
inibindo transporte de Na e K 
Tipo 2 tbem age como antagonista GABA e agonista 
colinérgico 
• ESPECTRO: inseticida e carrapaticida 
• SEGURANÇA: boa 
Antídoto: benzodiazepinicos ou barbitúricos. Carvão 
ativado 
 
FORMAMIDINAS 
 
AMITRAZ 
•MODO DE AÇÃO: inibição da monoaminooxidase, 
causando depressão do sistema nervoso 
nas teleóginas, inibe contração 
musculatura genital 
•ESPECTRO: carrapaticida e sarnicida 
 
• eleição para Demodex 
FORMAMIDINAS 
 
AMITRAZ 
•ESPECTRO: carrapaticida e sarnicida 
•SEGURANÇA: relativamente tóxicos (qdo misturados 
a oleos vegetais) resíduo 7 a 9 dias 
sendo muito tóxicos para equinos 
e gatos 
Trat intox: sintomático 
 
FENILPIRAZOLES 
 
• Fipronil – ação tópica 
** difusão passiva do princípio através de secreções 
sebáceas 
•MODO DE AÇÃO:inibição do GABA, morte por 
hiperexcitação 
Altamente específicos para 
os invertebrados 
 
Fipronil 10% 
FENILPIRAZOLES 
 
• ESPECTRO: inseticida, 
carrapaticida e sarnicida 
•SEGURANÇA: boa 
Resíduo: 100 dias carne 
*Não usar vacas em lactação 
 
Fipronil 1% 
NITROGUANIDINAS 
 
IMIDACLOPRID 
•MODO DE AÇÃO: interfere transmissão impulso 
nervoso (=ach, sem sofrer ação da achE) 
•ESPECTRO: pulicida (larvas e 
adultos) 
•SEGURANÇA: boa 
 
NITROGUANIDINAS 
 
IMIDACLOPRIDA + moxidectina 
•ENDECTOCIDA 
•ESPECTRO: pulicida, piolhicida, vermicida, filaricida, 
sarnicida 
NITROGUANIDINAS 
 
NITEMPIRAM 
•MODO DE AÇÃO: se ligam a receptores nicotínicos 
dos neurônios pós-sinápticos das pulgas 
• ESPECTRO: pulicida 
•SEGURANÇA: boa 
•EFEITO KNOCK-DOWN 
 
** efeito mosquicida- larvas 
METAFLUMISONA 
 
METAFLUMISONA 
•MODO DE AÇÃO: se ligam a canais de Na e 
neurônios pós-sinápticos das pulgas 
• ESPECTRO: pulicida 
•SEGURANÇA: boa 
•cães e gatos 
•EFEITO KNOCK-DOWN – 
95% eficácia até 35 dias 
 
** efeito mosquicida- larvas 
TETRAETILTIURAN 
 
• anti-séptico 
•MODO DE AÇÃO: DESCONHECIDO 
• ESPECTRO: 
indicado como sarnicida 
•SEGURANÇA: boa 
 
IGR´S 
 
• MODO DE AÇÃO e ESPECTRO : ação sistêmica 
1. Interrompe a regulação do crescimento dos insetos – 
Ciromazina 
 ação mosquicida 
• SEGURANÇA: ótima 
 
Aplicação no ambiente! 
 
IGR´S 
 
• MODO DE AÇÃO e ESPECTRO : ação sistêmica 
2. inibição da síntese de quitina – 
Lufenuron: pequenos animais 
Fluazuron / Diflubenzuron : grandes animais 
 pulicida, carrapaticida, sarnicida 
 
 
IGR´S 
 
• MODO DE AÇÃO e ESPECTRO : ação sistêmica 
2. inibição da síntese de quitina – 
Diflubenzuron 
 
 
IGR´S 
 
• MODO DE AÇÃO e ESPECTRO : ação sistêmica 
3. Análogo do hormônio juvenil – 
Metoprene 
piriproxifen 
 pulicida, mosquicida 
 
 
metoprene 
piriproxifen 
ALTERNATIVOS 
 
• FITOTERÁPICOS 
• HOMEOPÁTICOS 
 
 
HOMEOPATIA 
ECTO E ENDO 
FITOTERAPIA 
nim 
SINERGISMO 
 
ASSOCIAÇÃO DE PRODUTOS 
 
 
ALETRINA + BPO alfametrina + cipermetrina 
ciflutrina + piriproxifen 
ciperm + clorpirifos + citronelal