Principais Anti-Parasitários e Mecanismo de Ação

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Anti-Parasitários
Laboratório
de práticas
integradas
Grupo principais de parasitas:
Protozoários
Helmintos
Grupos principais de Anti-
parasitários:
Anti-Protozoários
Anti-Helmínticos
Relevância:
Amebíase afeta cerca de 10% da
população mundial, a doença
invasiva causa 50 milhões de
pessoas a cada ano, no qual 100
mil morrem.
Tricomoníase é sexualmente
transmissível, tem cerca de 200
milhões de pessoas acometidas e
pel menos 3 milhões de mulheres
no EUA por ano.
Giardíase, é ma zoonose causada
por Giardia Intestinalis, sendo a
infecção intestinal por
protozoário mais comumente
descrita no EUA
1.
2.
1.
2.
1.
2.
3.
Metronidazol
-Agente de escolha para
tratar E.Histolytica
-Também usado para tratar 
Giardia Lamblia e Trichomonas
Vaginalis
-Usados para tratar cocos gram
negativos anaerobios (Bacteroides)
-Bacilos gram positivos (Clotridium)
-Fermentação de cetoácidos (piruvato)
-Tem ação da enzima Piruvato-
ferredoxina oxidorredutase (PFO) para
reduzir a ferrodoxina (Recebe
elétron)
-Na presença de metronidazol os
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Totalmente absorvido após
administração oral
Para tratar amebíase é usado em
associação com furoato de
diloxanida (amebicida da luz
intestinal)
Encontrado em níveis terapêuticos
nos fluidos vaginal, seminal,
saliva, leite e líquido céfalo-
raquidiano
Metabolizado no fígado
Associados ao trato gastro-
intestinal: Naúseas, vômitos,
desconforto epigástrico e
sensação de gosto metálico.
Candidíase Bucal
Sintomas neurotóxicos: tontura,
vertigem e parestesias
Assim, ocorre a redução do
metronidazol e não tem a passagem
para o aceptor natural que é a
hidrogenase. Com essa redução ocorre
a formação de um nitro Ânion que é um
radical livre, promovendo a
citotoxidade, além de impedir a
formação do ATP.
-Farmacocinética - Metronidazol
-Efeitos adversos do Metronidazol
Cautela com doenças ativas do SNC
pela potencial neurotoxidade
Níveis plasmáticos de
metronidazol podem ser elevados
por fármacos, como a cimetidina,
inibem o metabolismo microssômico
hepático.
Pode prolongar o tempo de
protrombina em pacientes sob
tratamento com anticoagulantes do
tipo da varfarina
As doses de metronidazol devem
ser reduzidas em pacientes com
doença hepática grave.
Anti-Helmínticos
Albendazol
Mebendazol
Triclabendazol
-Precauções:
-Benzimidazóis:
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Inibição da polimerização dos
microtúbulos por sua ligação a B-
Tubulina, o que impede sua
divisão
Toxidade seletiva desse fármacos
é atribuída a sua afinidade mais
alta pela B-tubulina do parasita,
que pelos microtúbulos dos
eucariotas superiores.
Inibição da fumarato redutase
mitocondrial, a redução do
transporte de glicose e o
bloqueio da fosforilação
oxidativa.
Droga de escolha para nematodos
intestinais.
Melhor espectro de atividade
Melhores características
farmacocinéticas
Ascaris lumbricoides Trichurius
-Mecanismo de ação Anti-helmínticos
-Albendazol
Ligação a B-tubulina
Impede a formação de microtubulos
Reduz a entrada de glicose
Inibe fumarato redutase
(Específica do parasita)
Degradação do retículo
endoplasmático e da mitocôndria 
É mais eficaz do que mebendazol
para curar ancilostomíase e
tricuríase das crianças.
Principalmente em dose única.
É mais eficaz que o mebendazol
contra estrongiloidíase e
superior contra todos os
helmintos alojados nos tecidos,
em razão de seu metabólito ativo
sulfóxido de albendazol.
Preferido para formas císticas e
alveolar da hidatidose
(Echinococcus Granulosus e
E.Multilocularis)
-Mecanismo de ação Albendazol:
-Possíveis mecanismos:
-Características importantes do
Albendazol:
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Utilizado na neurocisticercose
causada pelas formas larvárias da
Taenia Solium
Eficaz contra as formas
migratórias dos ancilóstomos de
cães e gatos causadores da larva
migrans cutânea.
Helmintiase Intestinal e
Trichinella Spiralis
Mesmo mecanismo do Albendazol
Farmacocinética: Insolúvel em
solução aquosa (Absorção apenas
em forma mastigável e se ingerido
com alimento)
Cestodos 
Trematódeos
-Mebendazol
*Contraindicados na Gestação.
-Praziquantel
-Taenia sp.
-Diphyllobothrium latum.
-Echinococcus
-Schistosoma -Chlonorchis Sinensis
-Paragonimus Westeramani 
-Exceção: Fasciola Hepática
Tênias:
Schistosoma:
Desacopla a fosforilação
oxidativa
Uso Clínico administrado junto
com praziquantel para infecções
causadas por tênia. 
Uso administrado com laxante,
para expulsar os segmentos mortos
da tênia.
-Mecanismo de ação do Praziquantal:
-Liberação do Ca dos estoques
endógenos: Paralisia espática e
expulsão do verme
-Dano ao tegumento resultando em
intensa vacuolização e aumento da
permeabilidade ao Ca
-Exposição de antígenos de superfície
do parasite permite reconhecimento
pelo sistema imune.
-Niclosamida
-Mecanismo de ação do niclosamida:
Referências
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