Aula 5 - Anticonvulsivantes

Prévia do material em texto

30/9/2015
1
ANTICONVULSIVANTES
CONCEITO:
São fármacos que deprimem seletivamente o SNC, com
principal utilização na supressão de crises, acessos ou
ataques epilépticos sem causar dano ao SNC e nem
depressão da respiração, sendo eficazes em 75-80% dos
pacientes.
30/9/2015
2
30/9/2015
3
ANTICONVULSIVANTES
A droga antiepiléptica ideal deve:
- Suprimir completamente os ataques em doses que não
causem sedação ou toxicidade indesejada no SNC;
- Ser tolerada e altamente efetiva contra vários tipos de
ataques;
- Ter ação rápida após injeção parenteral;
- Ter longa duração de efeito após admnistração oral
para prevenção de ataques recorrentes.
HISTÓRICO
A primeira droga efetiva foi o KBr (1857), sendo
substituído pelo fenobarbital (1912).
A utilização do KBr e do fenobarbital foi descoberta ao
acaso, no entanto a fenitoína foi desenvolvida em 1937
como resultado de um estudo de potenciais drogas
anticonvulsivantes em animais. Ela é altamente efetiva e
não provoca sedação.
Após 1837 muitas outras drogas foram introduzidas
com o propósito de ser anticonvulsivantes, não
sedativas e não tóxicas.
30/9/2015
4
Composto de cadeia
aberta que também
possui a estrutura
ureida.
30/9/2015
5
BARBITURATOS
* Causam convulsão em altas doses.
30/9/2015
6
FENOBARBITAL
Ácido 5-etil-5-fenil-barbitúrico – é a
droga mais usada para desordens
convulsivas e a droga de escolha para
bêbes e jovens crianças.
A dose usual é 1 a 5 mg/Kg/dia e a concentração
plasmática terapêutica na faixa de 10 a 40 µg/ml com um
máximo de 3 a 4 horas e longa meia-vida de 3 a 6 dias.
O efeito sedativo-hipnótico limita seu uso em crianças
maiores e adultos.
FENOBARBITAL
É metabolizado por hidroxilação para
ácido 5-p-hidroxi-fenil-5-etil-barbitúrico,
em um metabólito inativo, sendo em
seguida conjugado com ácido
glicurônico ou sulfúrico e excretado na
urina na forma de glicuronato ou sulfato.
30/9/2015
7
MEFOBARBITAL
Usado para o tratamento de ataques
parciais e generalizados. O primeiro
passo para seu metabolismo envolve a
perda o grupo N-metil.
HINDATOÍNAS
A Fenitoína é o membro mais ativo da série e um efetivo
anticonvulsivante.
A dose usual diária é de 3 a 10 mg/Kg, administrada em
uma ou duas vezes.
30/9/2015
8
HINDATOÍNAS
FENITOÍNA
• A absorção da fenitoína é limitada
devido a sua baixa solubilidade.
• Não possui propriedades sedativas.
• Meia-vida após administração oral de
24 horas.
Conjugada com glicuronato e eliminação renal.
30/9/2015
9
OXAZOLIDINADIONAS
SUCCINIMIDAS
Usos clínicos –
agente primário
nas crises de
ausência, pode
exacerbar as
crises tônico-
clônica.
30/9/2015
10
ACILUREÍDAS
BENZODIAZEPÍNICOS
30/9/2015
11
DIAZEPAM
30/9/2015
12
DIVERSOS
30/9/2015
13
DIVERSOS