_Farmaco resumo 04

Prévia do material em texto

Efeito do fármaco: É a exteriorização da sua
ação.
 Relaciona: locais de ação, mecanismo de
ação, dose x efeito, tipos de efeitos
Farmacologia 04Farmacologia 04
Farmacodinâmica:
 Estuda os mecanismos relacionados aos
fármacos, que produzem alterações
bioquímcas ou fisiológicas no organismo.
Aplicação da injeção de
adrenalina
Acelera o ritmo
cardíaco
Força contrátil do
músculo cardíaco
Contrai os vasos
Efeito benéfico: aumento de pressão arterial.
Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia
occipital ou suboccipital.
A
çã
o 
do
 fá
rm
ac
o
Dose da droga
administrada
Concentração da droga
na circulação sistêmica
Concentração da droga
no local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
 Droga nos tecidos de
distribuição Distribuição
Droga metabolizada ou
excretada
Eliminação
Toxidade
Eficácia
Medicamento
(droga)
Alteração Celular*
Resposta Celular:
EFEITO*
 Não se ligam a componentes celulares para
desencadear efeito. Ex.: antiácidos, quando se
tem um ácido e essa é a causa do problema
(como azia), utiliza-se uma base para
neutralizar esse acido. Fazendo uma ação
físico-químico sem precisar fazer uma
ligação.
*Pode ser questão de prova*
Qual é um exemplo de mecanismo de ação
inespecífica? Os antiácidos pois eles
promovem uma reação química onde eu
transformo o excesso de ácido em sal e agua
através de uma base.
 Pode ser uma enzima, canal iônico ou um
receptor (proteína).
Como agem as drogas?
As drogas não criam funções no órgão ou
sistema sobre o qual atuam.
As drogas modificam as funções preexistentes.
Fatores que alteram a ação das drogas:
Mecanismo de ação das drogas:
1) ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS: 
Dependem de suas propriedades físicos
químicas para promoverem seu efeito
biológico.
2) ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS: 
São aqueles que vão se ligar a um receptor, a
um componente celular para fazer sua ação.
Exercem seu efeito biológico pela interação
seletiva com um determinado componente
celular. 
Outro exemplo: O Simeticona, quando ela
chega no organismo e quando se tem varias
bolhas de gases, ela rompe essas bolhas e
desfaz os gases, eliminando a dor em excesso,
sem precisar se ligar a um receptor. 
Outro exemplo: O omeprazol, quando ele
chega no estomago ele dissolve, indo na
parede do estomago formando um filme na
parede do estomago, assim, fazendo uma
proteção, sem se ligar a um receptor.
*Pode ser questão de prova*
Quais são os locais que os medicamentos
específicos podem ligar para fazer sua
ação? Canais iônicos, enzimas e recptores.
Mecanismo de ação
Fármaco-Enzima: Ela pode ser ativada ou
inibida, ser for inibida, sua ação não faz
efeito, se ela é ativada, sua ação vai
acontecer com mais intensidade.
Fármaco-Canal Iônico: Promove a
abertura dos canais de proteína, tendo um
fluxo ou e-fluxo de alguns elementos como
a entrada de cálcio para dentro da célula 
para ativar a contração, retirada de
potassio de dentro da célula. 
Em decorrência Ativação ou inativação da 
enzima
 Anti-hipertensivo, (bloqueio de canais de cálcio).
 Analgesia opioidégica, (ativação de canais de
potássio).
Ou seja, se liga a um determinado canal iônico,
que ele se abre, entrando carga positiva ou
saindo carga positiva ou entrando carga
negativa ou saindo carga negativa. Ex. Bomba
de sódio potássio, que ativada por esse
processo.
Fármaco-Receptores: Que são aqueles
que têm na célula, que se liga promovendo
uma ação, podem ser agonistas ou
antagonistas.
Função das Enzimas:
Acelerar (catalisar) as reações químicas que
ocorrem nos organismos vivos.
Fármaco + Enzima Alteração Conformacional
O Angiotensinogênio sofre a ação da enzima
Renina, que transforma ele em
Angiotensinogênio I, que sofre a ação da
enzima ECA, que vai transformar ele em
Angiotensinogênio II, ele em grande em
quantidade promove o aumento da pressão
rterial. 
Esse é um processo fisiológico do aumento da
pressão, sabendo disso, foi criado um fármaco
que vai na enzima ECA e bloqueia ela, se eu
bloqueio ela não ocorre a transformação de
Angiotensinogênio I para a 
Angiotensinogênio II. Assim baixando a
pressão arterial, sendo o medicamento que
faz esse mecanismo de ação o CAPTOPRIL.
* questão de prova*
Como o captopril promove sua ação? O
captorpril faz ligação fármaco enzima no
processo de inibição, inibi a enzima ECA, faz
com que a angiotensina I não se transforme na
angiotensina II promovendo assim com que a
pressão arterial fique baixa.
Qual o mecanismo de ação? Fármaco-Enzima.
Processo de inibição.
Ele bloqueia qual enzima? ECA. promovendo
a não transformação da angiotensina I em
angiotensina II, assim diminuindo a pressão
arterial.
Canais Iônicos:
Poros proteicos na bicamada lipídica das
membranas plasmáticas, permitem as
passagem seletiva de íons para o interior das
células ou para o meio extracelular.
Principais canais:
Canais de sódio, potássio, cálcio e cloreto.
Alguns efeitos:
Receptores:
São macromoléculas presentes na membrana
plasmática ou no interior da célula, capazes de
se ligar a fármacos.
Se tem receptor na membrana celular,
membrana plasmática, no citoplasma, etc.
Esses receptores tem função de se ligar a um
endógeno.
Endógeno: São substancias que o próprio
corpo produz. Geralmente produz substancias
para se ligar a esses receptores. 
Em algum momento quando eu tenho excesso
dessa substancia ou eu tenho falta dela, vem o
fármaco que é uma substancia exógena, que
vai promover a mesma ação ou bloquear essa
ação. 
 Apresentam certo grau de especificidade.
 Modelo chave-fechadura fármaco é a
chave e o receptor a fechadura
Tipos de receptores: ligados à enzimas, ligados
a canais, ligados à proteína G
Conceitos importantes:
1) AFINIDADE: é a capacidade do fármaco se
ligar ao seu alvo.
2) ATIVIDADE INTRÍNSECA: é a capacidade de,
uma vez ligado, o fármaco promover uma ação
na célula.
O fármaco para se ligar a esse receptor, ele
precisa de um certo grau de especificidade,
Imagina que tenho uma fechadura, eu tenho
que ter especificidade e afinidade para se
ligar a um receptor.
A ligação receptor-fármaco é a ligação de
uma fechadura com a chave, imagina que se
tem três chaves. 
1- Quando tendo colocar na fechadura ela não
entra, então ela não é especifica. 
2- Ela entra na fechadura mas não gira,
então ela é especifica mas não tem
afinidade para girar e abrir. 
3- Ela acopla na fechadura, então ela tem
especificidade, girou e promoveu ação, então
ela tem afinidade. 
Então para falar que um fármaco ele é efetivo,
ele precisa ter especifidade e afinidade com o
receptor.
*Pode ser questão de prova*
O fármaco ele tem pouca finidade ao
receptor beta 1, eu vou conseguir alguma
ação ? Não, pois esse fármaco não vai nem se
ligar ao receptor beta 1.
Ele tem afinidade mas não tem
especificidade: Ele é um fármaco que NÃO É
INTRÍNSECO. 
Explicação: Imagina que eu tenho uma
pessoa o coração quase sem batimento
cardíaco, vou lá e plico uma injeção de
adrenalina, o fármaco então se liga aos
receptores Alfa 1, Beta 1 e Beta 2 adrenérgico
e promove contração muscular e força de
contração. 
*Pode ser questão de prova*
Qual é a ação do endógeno quando se liga?
Quando a nora adrenalina que é o endógeno
se liga no receptor promove contração
muscular e força de contração. 
O medicamento promoveu a mesma ação do
endógeno ele é chamado de medicamento
AGONISTA. Ou seja, repete a ação de um
endógeno.
Lembrando sobreo espasmo muscular
involuntários como no parkinson, significa
que se tem receptores que o endógeno se liga
e promove uma contração, o medicamento se
liga nesse receptor evitando que endógeno se
ligue e a contração diminua pelo fato do
endógeno não ter se ligado. Bloqueando o
endógeno, então ele fez uma ação contraria
do endógeno, chamada de ANTAGONISTA.
Fármacos Agonistas e Antagonistas
 Quando um fármaco possui afinidade e
atividade intrínseca positiva ele é chamado de
AGONISTA.
Agonista total: Mesmo em pequenas doses
podem produzir resposta máxima (de acordo
com sua eficácia).
Agonista parcial: Não produzem efeito
máximo. Tambémimpede que agonistas totais
se liguem a receptores.
 Quando ele possui afinidade positiva e
atividade intrínseca nula é chamado de
ANTAGONISTA.
Os antagonistas se ligam ao receptor mas não
promovem resposta celular, apenas
bloqueiam a atividade de outra substância.
Ex.: anti-histaminícos se ligam a receptores
bloqueando a ligação de alérgenos
*Pode ser questão de prova*
Porque eu falo que o agonista possui
afinidade e atividade intrínseca positiva?
Pois ele se liga ao receptor e promove a ação.
Agonista: Aquele que se liga ao receptor e
promove a mesma ação do endógeno.
Possui afinidade positiva, se liga ao
receptor.
Possui ação intrínseca, pois promove o
mesmo efeito do endógeno.
Antagonista: Aquele que se liga ao receptor e
bloqueia a ação do endógeno.
Tem afinidade mas não tem atividade
intrínseca é nula, pois não promove ação.
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR:
Relação entre a dose do fármaco e a
resposta clínica:
Potência: Refere-se à quantidade de
medicamento (expressa em mg) necessária
para produzir um efeito, como o alívio da dor
ou a redução da pressão sanguínea.
 
Ex: 5mg da droga B alivia a dor com a mesma
eficiência que 10mg da droga A.
Eficácia: Refere-se à resposta terapêutica
máxima potencial que um medicamento pode
produzir.
Ex: Diurético Furosemida elimina muito mais
sal e água por meio da urina, que o diurético
Clorotiazida. 
Relação dose x Efeito:
Janela terapêutica: Quando se toma o
medicamento, passou pelo processo até
cair na corrente sanguínea, teve o efeito de
primeira passagem, novamente corrente
sanguínea, vai pro tecido alvo, se ligou ao
receptor e começou promover o efeito.
Ao se ligar no receptor começa a subir seu
efeito, chega um momento que no pico
máximo da ação (efeito máximo do
medicamento), quando chega nesse
efeito com o passar do tempo esse feito
vai diminuindo, pois parte da droga
começa ser eliminada.
Quando eu chego no meu efeito máximo
da droga, se chama de meia vida, que
seria o ponto máximo de ação do
medicamento, e agora está no processo de
excreção.
Então a janela terapêutica é dose que eu
posso administrar de forma segura, a
janela terapêutica irá variar com a idade da
pessoa, ou seja, se for uma criança sua
janela terapêutica será menor, tendo que
diminuir a dose do medicamento para não
ter toxidade.
Ex: Clonazepam, eu vou aumentando a
concentração desse medicamento, tomou um
de 12mg, achei que não fez efeito, pouco
tempo depois eu tomei de novo, e tomou mais
um, achando pouco tomei o 4º, por isso a
concentração de clonazepam passou a janela
terapêutica e quando ela é ultrapassada se
entra no processo de toxidade, causando
desmaio e entrando em como, pois o
clonazepam ele deprime o SNC.
Quando isso acontece tem que ir pro hospital
fazer lavagem gástrica, se usa carvão ativado e
têm algumas drogas que se utiliza para reduzir
a concentração do clonazepam, isso se for
encontrado rápido.