Aula 06 - Farmacologia da Inflamação 2015

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Farmacologia da 
Inflamação 
Professor Mário Abel Lima Barros 
gente criando o futuro 
Uma instituição do grupo 
Grupo Ser Educacional 
Faculdade Maurício de Nassau | Faculdade Joaquim Nabuco | FABAC – Faculdade Baiana de Ciências | Escola Técnica Joaquim Nabuco 
BJ Colégio e Curso | BJ Bureau Jurídico | BJ Feiras e Congressos | Instituto de Pesquisas Maurício de Nassau | Instituto Ser Educacional 
Conceito 
"... resposta local do tecido vascularizado agredido, caracterizada por alterações do 
sistema vascular, dos componentes líquidos e celulares, bem como por adaptações do 
tecido conjuntivo vizinho". 
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Observações Macroscópicas 
Rubor 
 
Calor 
 
Dor 
 
Tumor 
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Causadores 
 A) DEFINIÇÕES: 
 Os autacóides são substâncias semelhantes a hormônios circulantes 
ou de ação local, que se originam a partir de vários tecidos. 
 Os antagonistas dos autacóides inibem a síntese de certos autacóides 
ou suas interações com receptores. 
 
 B) CLASSES: 
 Aminoácidos descarboxilados: incluem a histamina e serotonina. 
 Polipeptídios: incluem angiotensina, cininas, polipeptídio intestinal 
vasoativo (VIP) e substância P. 
 Eicosanóides: incluem prostaglandinas (PG), leucotrienos (LT) e 
tromboxanos (TX) 
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Histamina 
 Funções Fisiológicas: 
 Farmacocinética: 
MAO 
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Liberação 
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Acabou Histamina? Negativo 
 RECEPTORES HISTAMÍNICOS 
 H1 
 agonistas: histamina 
 antagonistas: pirilamina e clorfeniramina. 
 contração do músculo liso brônquico e intestinal (íleo). 
 vasodilatação, aumento da permeabilidade capilar e prurido. 
 H2 
 agonistas: histamina e impromidina. 
 antagonistas: cimetidina e ranitidina. 
 secreção gástrica / relaxamento do útero. 
 inibir a ativação de neutrófilos e a citotoxicidade das células T. 
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Enjoou? Pois segure a Histamina 
 USOS TERAPÊUTICOS 
 Somente para fins diagnósticos: 
 Anemia perniciosa. 
 Acloridria. 
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E por fim... A Histamina 
 EFEITOS ADVERSOS / TOXICIDADE 
 Vasodilatação  redução da pressão arterial, ruborização 
e taquicardia; 
 Cefaléia e distúrbios visuais; 
 Broncoconstrição, dispnéia e diarréia  músculo liso; 
 Efeitos somados: morte por asfixia; 
 Choque histamínico: histamina endógena. 
 Intoxicação humana rara; 
 Uso de -adrenérgicos – rápida ação. 
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Fosfolipídio da Membrana
Liso-gliceril-fosforilcolina
fosfolipase A 2
FAP
12-HETE
 (quimiotaxia)
Lipoxinas
Endoperóxidos
 Cíclicos
5-HPETE
A e B
LTA4
PGI2
TXA2
PGF2
PGD2
PGE2
LTB4
LTC4
LTD4
LTE4Antag. PG -
Antag.
leucotrienos-
12-lipox.
15 lipox COX
5- lipox
Ácido Aracdônico
Glicocorticóides-
(GC)
GC -
MAINE
- Antag. FAP-
inib. da TXA 2
sintase
-
inib. 5-lipox
-
MEDIADORES DA INFLAMAÇÃO (Dale, fig. 11.5)
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COOH
Fosfolipídios 
COOHO
O
OOH
COOHO
O
OHTxa 
sintase 
PGI 
sintase 
Peroxidase 
OH
O
O
COOH
COOH
O
OH OH
COOH
OH
O OH
COOH
OH
OH
OH
Ácido araquidônico 
PGG2 
PGH2 
PGI2 
PGF2a PGD2 
PGE2 
TXA2 PGE 
Isomerase 
PGD 
sintase 
PGF 
sintase 
Fosfolipase 
O
OH
OH
HOOC Dexametasona 
Prednisolona 
Lipocortina 
Aspirina 
Indometacina 
COX-1 
COX-2 
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Grupo Ser Educacional 
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Fisiologia e Patologia 
T.G.I.: 
PGI2 protegem a mucosa gastrintestinal. 
PULMÃO: 
LTs – atraem leucócitos. 
TEMPERATURA: 
PGI1 é um agente pirético. 
PGE2 é “mensageiro central”. 
• Atua no sistema termorregulador. 
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Fisiologia e Patologia 
 Inflamação e anafilaxia: 
 PGI2, TXA2 – broncoconstritor. 
 PGE e PGI2 – vasodilatação (aumentam o 
edema). 
 Dor: sensibilizam os receptores (PGE e 
PGI2). 
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Usos Terapêuticos 
 Abortos (1.º E 2.º Trimestre). 
 Restante... Experimental.