Aula 1 - Soluções tecnologia farmacêutica

Prévia do material em texto

Tecnologia 
Farmacêutica II 
 
Profa Mayara Rodrigues Pederiva 
2016/1 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Horário 
 
Horários Segunda Terça Quarta Quinta Sexta 
7:00 – 7:50 Tecnologia 
Farmacêutica 
II (P) 
(5) 
 
7:50 – 8:40 
8:40 – 9:30 
Intervalo Intervalo Intervalo Intervalo Intervalo Intervalo 
9:45 – 10:35 
 
 
Tecnologia 
Farmacêutica II 
(5 e 7) 
 
 
10:35 – 11:25 
11:25 – 12:15 Tecnologia 
Farmacêutica II (P) 
(7) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ementa 
• Introdução à Tecnologia Farmacêutica. 
• Estudos de pré-formulação e delineamento de formas 
farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 
• Operações unitárias em indústrias farmacêuticas. 
• Tecnologias de fabricação de formas farmacêuticas. 
• Boas Práticas de Fabricação de Medicamentos e legislações 
de produção de medicamentos. 
• Noções de gestão e delineamento de uma unidade de 
produção industrial farmacêutica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Bibliografia básica 
 
• ANSEL, Howard C.; POPOVICH, Nicholas G.; ALLEN 
JUNIOR, LOYD V. Farmacotécnica: formas 
farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 6. 
ed. São Paulo: Premier, 2000. 
 
• AULTON, Michael E. Delineamento de formas 
farmacêuticas. 2 ed. Porto Alegre: Artmed, 2006. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Avaliações 
 
Avaliação Data 
Parcial I 10/03 
Oficial I 07/04 
Parcial II 05/05 
Oficial II 09/06 
Soluções 
 
Tecnologia Farmacêutica II 
Profa Mayara Rodrigues Pederiva 
2016/1 
 
Solução 
• Preparações líquidas que contém uma ou mais 
substâncias químicas dissolvidas em um 
solvente adequado ou em uma mistura de 
solventes mutualmente miscíveis. 
• Em relação ao uso, podem ser: 
 solução oral 
 solução oftálmica 
 solução otológica 
 solução tópica 
 solução parenteral. 
Solução 
• Em relação a sua composição, podem ser: 
 xaropes (soluções aquosas que contém 
açúcar). 
 elixires (soluções hidroalcóolicas 
edulcoradas). 
 espíritos (soluções alcoólicas contendo 
solutos aromáticos). 
 águas aromáticas (soluções aquosas 
contendo solutos aromáticos). 
 tinturas ou extratos fluidos (soluções 
contendo componentes ativos de plantas). 
Solução 
• Em relação a sua composição, podem ser: 
 injetáveis (soluções estéreis destinadas a 
administração parenteral). 
• Fármacos usados na maioria das soluções orais 
são destinados a promover efeito sistêmico. 
• O fato de se apresentarem na forma de solução 
significa que são solúveis em meio aquoso e 
que sua absorção pelo trato gastrointestinal 
acontecerá rapidamente. 
Solução 
• Componentes ativos mais rapidamente 
absorvidos pelo trato gastrointestinal em 
relação as formas sólidas. 
• São mais fáceis de engolir, condição 
importante para pacientes pediátricos e 
geriátricos. 
• Homogeneidade da dose, independente da 
agitação, se comparadas à suspensão. 
• Possibilita adição de co-solventes para ativos 
poucos solúveis no solvente principal. 
Solução 
• São mais difíceis de transportar em 
comparação as formas sólidas. 
• Apresentam menor estabilidade físico-química 
e microbiológica. 
• A solubilização realça o sabor dos fármacos. 
• O paciente pode não ter acesso a sistemas de 
medida de volume precisos e uniformes, e o 
volume de uma dose pode variar em relação a 
outra. 
Solução 
• Pode conter mais de um princípio ativo 
dissolvido. 
• Pode conter adjuvantes farmacotécnicos para 
promover maior estabilidade (antioxidantes, 
conservantes, tampões, agentes sequestrantes), 
promover melhor palatabilidade (edulcorantes 
e aromatizantes) e viscosidade. 
Solução 
 O conhecimento das características 
químicas dos fármacos pelo farmacêutico permite 
a seleção do solvente mais apropriado para um 
soluto em particular. 
 Porém, além dos fatores de solubilidade, a 
seleção é baseada em características adicionais: 
 transparência, viscosidade 
 baixa toxicidade 
 palatabilidade, odor, cor 
 baixo custo. 
 
Solução 
 Água purificada 
 
 Veículo mais utilizado. 
 Água potável da torneira não é aceitável para 
as preparações farmacêuticas. 
 Água purificada: obtida por destilação, 
deionização, osmose reversa, entre outros. 
Contém menos impurezas sólidas. 
Solução 
 Álcool etílico 
 
 Segundo solvente mais utilizado. 
 Usado como co-solvente em preparações 
aquosas para aumentar estabilidade física e 
química do produto. 
 Dissolve componentes insolúveis em água: 
fármacos, flavorizantes e conservantes. 
 Também pode ser associado à glicerina e 
propilenoglicol. 
Solução 
 Álcool etílico 
 
 Cuidados com a concentração de álcool nas 
formulações: 
 Para crianças com menos de 6 anos: limite 
recomendado de 0,5%. 
 Para crianças de 6 a 12 anos: limite 
recomendado de 5%. 
 Maiores de 12 anos e adultos: limite 
recomendado de 10%. 
Solução 
 Glicerina 
 
 Líquido claro, viscoso, com sabor levemente 
adocicado. 
 Miscível em água e em álcool. 
 Como solvente é comparável ao etanol, mas 
devido a sua viscosidade os solutos são 
lentamente dissolvidos. O aquecimento acelera 
a dissolução. 
 Empregada em preparações de uso interno. 
Solução 
 Propilenoglicol 
 
 Líquido viscoso. 
 Miscível em água e em álcool. 
 Considerado melhor solvente que a glicerina. 
 Nas formulações modernas costuma substituir 
a glicerina. 
Solução 
 Sorbitol 
 
 Líquido viscoso, incolor e inodoro. 
 Sabor adocicado. 
 Miscível em água. 
 Pode ser utilizado como veículo único, 
solvente auxiliar ou edulcorante. 
Solução 
 A maioria das soluções farmacêuticas não são 
saturadas, ou seja, a quantidade de fármaco 
dissolvida está bem abaixo da capacidade de 
dissolução do solvente empregado. 
Solução 
Solução 
 Algumas substâncias químicas requerem 
maior tempo para se dissolverem, o 
farmacêutico pode aplicar algumas técnicas 
para aumentar a eficiência do preparo: 
 Aplicar calor. 
 Reduzir o tamanho da partícula. 
 Usar um agente solubilizante. 
 Submeter a agitação vigorosa. 
Solução 
 Aplicar calor 
aumenta a velocidade de 
dissolução do fármaco. 
contra-indicado para fármacos 
termolábeis. 
contra-indicado para solventes 
voláteis. 
 
 
Solução 
 Redução do tamanho da 
partícula 
aumenta a área de superfície do 
soluto. 
 
 
Solução 
 Agitação vigorosa 
renovação contínua do solvente na 
superfície do fármaco. 
pode aerar a solução. 
 
 
Solução 
 Uso agente solubilizante 
tensoativo (lauril sulfato de 
sódio). 
mistura de solventes. 
 
 
Solução 
Solução preparada por meio da simples mistura de 
um soluto com solvente. 
 
 Em escala magistral 
 
 
 Em escola industrial 
 
 
Soluções 
Soluções não-aquosas 
o São soluções alcoólicas ou oleaginosas. 
o Destinadas para uso externo. 
o Contém ativos com ação rubefaciante 
(provocam aquecimento da pele, ação 
vasodilatadora). 
o Os linimentos oleaginosos são menos irritantes 
para a pele. 
Soluções não-aquosas 
o São soluções de nitrocelulose (piroxilina), 
álcool e éter. 
o Destinadas para uso externo. 
o Quando aplicados sobre a pele, o solvente 
evapora deixando um filme residual de 
nitrocelulose. 
o Exemplo:colódio de ácido salicílico – 
propriedades queratolíticas. 
Soluções orais 
• Contém: 
 flavorizantes e corantes: para tornar o 
medicamento mais atraente e agradável ao 
paladar. 
 estabilizantes: para manter a estabilidade 
química e física do fármaco. 
 conservantes: para prevenir o crescimento 
de microrganismos na solução. 
 
Soluções orais 
o Alguns antibióticos, em especial, têm baixa 
estabilidade em meio aquoso durante longos 
períodos. 
o Disponibilizado mistura de pós para ser 
reconstituída em água. Essa mistura contém 
fármaco e adjuvantes (flavorizante, corante, 
conservante...). 
o Deve ser consumida em 7 dias, no máximo 14. 
 
Soluções orais 
o Preparações aquosas concentradas de açúcar 
ou algum substituto, com adição de um ou 
mais fármacos. Com ou sem adição de 
flavorizantes. 
 • Sacarose / Sorbitol 
• Água purificada 
• Flavorizante 
• Conservante 
• Corante 
• Fármaco. 
Soluções orais 
o Vantagens: 
 
• Sabor agradável. 
• Efeito edulcorante. 
• Boa conservação. 
• Apropriados para fármacos hidrossolúveis. 
Soluções orais 
o Desvantagens: 
 
• Diabéticos devem fazer uso de xaropes isentos 
de sacarose. 
 Nesse caso, para preparação do xarope usa-
se sorbitol, carboximetilcelulose. 
Soluções orais 
• Veículo: sacarose –água 
• Conservante: ácido benzóico (0,1-0,2%); 
benzoato de sódio (0,1-0,2%); metilparabeno e 
propilparabeno (máximo de 0,1%). 
• Flavorizantes: devem ser hidrossolúveis, posso 
utilizar q.s. de álcool para solubilizá-lo. 
• Corante: hidrossolúvel; compatível com o 
flavorizante (verde com hortelã, marrom com 
chocolate; vermelho com morango). 
Soluções orais 
o Preparo dos xaropes: 
 1. Dissolução dos componentes com auxílio de 
calor. 
2. Dissolução dos componentes por agitação sem 
o uso do calor; ou pela simples mistura dos 
componentes. 
3. Adição de sacarose em uma solução 
medicamentosa pronta. 
 
Soluções orais 
o Preparo dos xaropes: 
 1. Dissolução a quente: 
 método rápido. 
 água e sacarose são misturadas e 
submetidas a aquecimento até dissolução 
 demais componentes são adicionados ao 
xarope quente ou em temperatura ambiente. 
 xarope é resfriado e o volume é da 
preparação é completado com água. 
 
Soluções orais 
o Preparo dos xaropes: 
 1. Dissolução a quente: 
 
Soluções orais 
o Preparo dos xaropes: 
 2. Dissolução por agitação sem o uso de calor: 
 método lento. 
 utilizado no caso de fármacos que não 
podem ser aquecidos. 
 utilizado também para evitar a inversão do 
açúcar. 
 
Soluções orais 
o Preparo dos xaropes: 
 3. Adição de sacarose a um líquido 
medicamentoso 
 utilizado quando tenho uma tintura ou 
extrato fluido, que deverá ser utilizado em grande 
concentração na formulação. 
 
Soluções orais 
o Preparo dos xaropes: 
 
Esses métodos de preparo podem ser utilizados 
separadamente ou combinados, de acordo com as 
preferências do farmacêutico. 
Soluções orais 
o Soluções hidroalcoólicas edulcoradas, 
flavorizadas, transparentes, destinadas para 
uso oral. 
o Teor alcoólico de 20 a 50%. 
o Menos doces e viscosos que os xaropes. 
o Adequado para fármacos insolúveis em água, 
mas solúveis em misturas hidroalcoólicas. 
o Pode conter co-solventes: glicerina, 
propilenoglicol. 
 
Soluções orais 
o Vantagens: 
 
• Solubilização de ativos hidrossolúveis, bem 
como, ativos solúveis em álcool. 
o Desvantagens: 
 
• Restrição para adultos e crianças devido ao 
teor alcoólico. 
Soluções orais 
o Preparo dos elixires: 
 
Soluções orais 
o Recomendações: 
 
o Administrar na dose correta. 
o Após administração recomenda-se ingerir um 
pouco de água. 
o Cuidar com interação dos elixires. 
o Pode causar sonolência. 
 
Solução 
 Instabilidade química: degradação através de 
hidrólise, oxidação e redução. 
 
 Instabilidade física: sedimentação. 
 
 Instabilidade microbiológica: odor 
desagradável, turbidez, aparência indesejável.