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31/08/2020 1 Formas Farmacêuticas Líquidas Prof. Me. Maria Alice Miranda Bezerra Medeiros Líquidas 31/08/2020 2 Soluções Preparações líquidas que contêm uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em um solvente adequado ou em uma mistura de solventes mutuamente miscíveismiscíveis Classificação em relação a seu uso Oral Oftalmica Tópica Injetável 31/08/2020 3 Soluções Classificação como outras formas farmacêuticas • Xarope (solução aquosa com açúcar) • Elixir (solução hidroalcoólica edulcorada) • Espírito (solução de solutos aromáticos com solvente alcoólico) • Água aromática (soluto aromático com solvente aquoso) • Tintura ou Extrato fluido (a partir da extração de componentes ativos de plantas, dependento da concentração) Obs: Tinturas também podem ser soluções de substâncias químicas dissolvidas em álcool ou solvente hidroalcoólico • Injetáveis (soluções estéreis) 31/08/2020 4 Soluções Solutos presentesnas soluções Fármacos Substâncias para fornecer cor, sabor, doçura ou estabilidade Substâncias para fornecer cor, sabor, doçura ou estabilidade OBS: Cada substância química apresenta sua própria solubilidade em determinado solvente 31/08/2020 5 Soluções extrativas • São soluções resultantes da dissolução parcial de uma droga de composição heterogênea num determinado solventedeterminado solvente • O que resulta desse processo extrativo? - Solução extrativa - Marco ou resíduo 31/08/2020 6 Soluções extrativas • Dissolução - É uma operação física que consiste em misturar intimamente duas ou mais substâncias, de modo a formar uma única fase resultando em uma solução. modo a formar uma única fase resultando em uma solução. • Finalidade das Soluções Extrativas: - Extrair os constituintes da matéria-prima, ou seja, separar os princípios ativos das substâncias inativas. 31/08/2020 7 Soluções extrativas Características a serem observadas em um solvente: 1- Seletividade: consiste em extrair ao máximo os 1- Seletividade: consiste em extrair ao máximo os princípios ativos úteis; 2- Economia: bom rendimento extrativo no menor tempo possível e com menor volume possível de líquido extrator; 3- Conservação: deve respeitar, ao máximo a natureza química do princípio ativo; 31/08/2020 8 Soluções extrativas Fatores que Influenciam a Extração 1- Estado de divisão da Droga: aumenta a superfície de contato; 2- Agitação: diminui o tempo de extração; 3- Temperatura: aumenta a solubilidade e diminui o tempo de 3- Temperatura: aumenta a solubilidade e diminui o tempo de extração; 4- Tensão Superficial: quanto menor a tensão superficial de um líquido maior o seu poder de penetração nos interstícios; 5- Tempo de extração: variável dependendo da natureza da droga; 6- Natureza do Solvente: deve ser inócuo (água, álcool, glicerina, etc); 7- Influência do pH: como ácidos ou bases são pouco ou quase insolúveis em determinados solvente; 31/08/2020 9 Soluções extrativas Preparação dos Extratos 1- Obtenção da Solução Extrativa: • Natureza da droga a esgotar• Natureza da droga a esgotar • Solvente nas diversas concentrações Obs: Após a obtenção é aconselhável a filtração • Operações Extrativas - Maceração - Percolação ou lixiviação 31/08/2020 10 Soluções extrativas • Preparações Farmacêuticas Obtidas por Dissolução Extrativa - Infusos (soluto é colocado no solvente frio/quente) - Decoctos (ferve soluto e solvente)- Decoctos (ferve soluto e solvente) - Digesto (soluto em contato com solvente 30-40ºC) - Extratos (extratos moles, extrato pilular e extrato seco) - Extrato Fluidos - Tinturas - Alcoolaturas 31/08/2020 11 Soluções extrativas Métodos de Extração • MACERAÇÃO - consiste em deixar a droga em contato com o líquido extrator durante um certo espaço de tempo, em temperatura ambiente - É um processo extrativo relativamente demorado e incompleto recomendado para extração de drogas não heróicas (não tóxicas); - É um processo estático - um único esgotamento da droga pelo solvente escolhido; - São utilizadas as drogas de difíceis pulverização ou quando o líquido extrator é alterável pelo calor; - O produto obtido da maceração é o macerado (Tintura e Alcoolatura); 31/08/2020 12 Soluções extrativas Métodos de Extração Podemos acelerar a maceração com a utilização do calor: infusão, digestão, decocção (5%). Infusão Decocção Digestão Natureza da droga Seca ou Fresca(part es aéreas) Seca (partes duras) Seca Concentração 5% 5% 5% Líquido Extrator água água água Temperatura Ebulição (água sobre a droga) Ebulição (cozimento conjunto) 30 – 40 ºC Tempo 15 min 10 – 15 min Variável 31/08/2020 13 Soluções extrativas Métodos de Extração PERCOLAÇÃO (Lixiviação ou deslocação) Fases da Percolação - É um processo dinâmico que consiste em fazer atravessar o líquido extrator, sucessivamente, através da droga pulverizada, afim de esgotar os princípios solúveis. - Método utilizado para obtenção de drogas heróicas - Líquido extrator: álcool, éter, água (menos indicado). OBS: drogas heróicas são aquelas que contém princípios tóxicos Fases da Percolação 31/08/2020 14 Soluções extrativas Métodos de Extração Fases da Percolação (lixiviação) 1- Pulverização da droga 2- Umedecimento do pó com o solvente 3- Acondicionamento do pó no lixiviador e adição do solvente (2 a 3 cm 3- Acondicionamento do pó no lixiviador e adição do solvente (2 a 3 cm acima do nível) 4- Período de maceração: 24 h para tinturas e 48 para extratos 5- Deslocação do Solvente A percolação poderá ser: • Lenta: não excedente a 20 gotas/min • Moderada: 1 a 3 mL/min • Rápida: 3 a 5 mL/min 31/08/2020 15 Tinturas São soluções extrativas alcoólicas, obtidas a partir de drogas vegetais, animais e minerais em estado seco Por que tintura? • Por serem formas galênicas/farmacêuticas coradas (taninos) e conterem vários pigmentos (clorofila, flavonas, quinonas, etc.). • Por serem formas galênicas/farmacêuticas coradas (taninos) e conterem vários pigmentos (clorofila, flavonas, quinonas, etc.). -Características: - Forma líquida, límpida, possuindo geralmente odor a etanol, gosto e cor determinados pelas características das drogas de que foram obtidas. - Vantagens: - Riqueza de princípios ativos; - Excelente conservação face às invasões microbianas; - Facilidade de medição posológica. 31/08/2020 16 Tinturas Forma de Uso das Tinturas: • Tintura para Uso Interno: tintura de mulungu, tintura de aroeira, algodoeiro, etc. • Tintura para Uso Externo: tintura de calêndula, camomila, barbatimão, arnica, etc,barbatimão, arnica, etc, 31/08/2020 17 Tinturas Preparação de uma Tintura • Deve-se considerar: - Estado da matéria-prima: droga seca - Escolha do álcool (graduação): de acordo com a monografia - Escolha do álcool (graduação): de acordo com a monografia da planta - regra - álcool a 70º - Método de Extração: maceração e lixiviação • Natureza da Droga: -Vegetal: Heróicas (acônito, beladona, coca, dedaleira, estramônio, ipeca, meimendro, ópio, rauvólfia, etc.), Não heróica (bálsamo de tolú, arnica, açafrão, etc.). -Animal: cantáridas, cochonilhas, almíscar - Mineral: alcatrão mineral 31/08/2020 18 Tinturas Preparação de uma Tintura • Relação da droga com o álcool- 10:100 e 20:100 - Drogas heróicas (Lixiviação ou percolação): 10% (10-100) Ex: acônito (fobia), beladona (problemas digestivos), dedaleira Ex: acônito (fobia), beladona (problemas digestivos), dedaleira (digitalina – ICC), Ipeca (induz vômito), etc - Drogas Não-heróicas (maceração): 20% (20:100) Ex: camomila (calmante), calêncula (anti-inflamatória), arnica (analgésica), etc. 31/08/2020 19 Tinturas • Dissolvente: - Álcool de graduação variável entre 30 e 90º - Drogas ricas em substâncias hidrossolúveis (sais de - Drogas ricas em substâncias hidrossolúveis (sais de alcalóides, heterosídeos, taninos, flavonas, etc): álcool de baixa graduação; • Drogas ricas em substâncias pouco solúveis (alcalóidesbases, resinas, bálsamos, etc): álcool concentrado - Álcool 65º: tinturas de drogas secas, pouco ativas - Álcool a 70º: tinturas de drogas heróicas - Álcool a 85º: tinturas contendo bálsamos e substâncias resinosas 31/08/2020 20 Tinturas Métodos de Extração • Maceração: tinturas de drogas não heróicas • Lixiviação ou percolação: drogas heróicas • Dissolução do extrato seco • Digesto• Digesto Ensaios de Tintura Características organolépticas: • Cor: coradas de verde, amarelo palha, amarelo ambre. A cor pode variar na armazenagem (precipitação, oxidação, redução, etc.) • Cheiro: álcool etílico, • Sabor: amargo, ácido, adstringente, etc. • Densidade: 0.87-0.98 (15- 20º) • Cinzas • Capilaridade e cromatografia • Grau alcoólico e Concentração 31/08/2020 21 Tinturas Alterações das Tinturas • Precipitações: resinas, tanatos de alcalóides • Oxidações: taninos • Hidrólises: alcalóides que se tornam inativos• Hidrólises: alcalóides que se tornam inativos • Fermentação • Reações com componentes cedidos pelo vidro Incompatibilidades • Associações de tinturas ou com outros componentes medicamentosos – precipitações ou turvações Emprego • Uso externo: anti-séptico, queratoplástico, emoliente adstringente • Uso Interno: béquica, expectorante, anti-séptico, sedativo, diurética, emética Queratoplástico - queratinização dos epitélios Béquica – antitussígeno 31/08/2020 22 Alcoolaturas São formas farmacêuticas que resultam da ação dissolvente e extrativa do álcool sobre drogas vegetais frescas Tipos • Alcoolaturas ordinárias: são obtidas por maceração, durante 10 dias, das drogas frescas cortadas, em álcool de 90º (em certos casos de 80º ou de 75º). A quantidade de droga e álcool é de 1:1 a 1:2 das drogas frescas cortadas, em álcool de 90º (em certos casos de 80º ou de 75º). A quantidade de droga e álcool é de 1:1 a 1:2 • As alcoolaturas estabilizadas: prepara-se lançando a droga cortada sobre o álcool fervente Adulterações e Conservação • - Princípios termossensíveis e voláteis desaparecem durante o processo de secagem - alcoolaturas ordinárias podem conter enzimas, essências, aminoácidos e outros produtos frágeis ou lábeis Ensaios • Densidade • Dosagem de princípios ativos 31/08/2020 23 Extrato Fluido • São preparações oficinais líquidas, obtidas de drogas vegetais e manipulados de maneira que 1 mL contém princípios ativos solúveis, de 1g da droga respectiva devidamente dessecada ao ar livrelivre • São preparações extrativas líquidas e concentradas que equivalem no seu conteúdo em princípios ativos as drogas vegetais de onde foram obtidas 31/08/2020 24 Extrato Fluido Preparação dos Extratos Fluidos: • Sempre percolação (período de maceração 24-48 h) • Solvente: álcool 60º (mais empregado)• Solvente: álcool 60º (mais empregado) • Obtenção: • Processo extrativo A • Processo extrativo B • Processo extrativo C • Processo extrativo D • Processo extrativo E 31/08/2020 25 Soluções São preparações líquidas que contém uma ou mais substâncias químicas dissolvidas num solvente adequado ou numa mistura de solventes mutuamente miscíveis • São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase.em um produto final com uma única fase. SOLVENTE = em maior quantidade; SOLUTO = em menor quantidade; Tipos de soluções: Sólido em Líquido; Líquido em Líquido. 31/08/2020 26 Soluções VANTAGENS • Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos);cápsulas e comprimidos); • Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças); • Homogeneidade na dosificação (melhor que Suspensão (independe de agitação); • Flexibilidade de doses. 31/08/2020 27 Soluções DESVANTAGENS • Dificuldade no transporte e fracionamento de doses; • Menor estabilidade físico-química e microbiológica que as • Menor estabilidade físico-química e microbiológica que as formas sólidas; • Realce do sabor desagradável de alguns fármacos; • Dificuldade de exatidão de medida (no caso de utilizar-se medidas caseiras); • Contaminação. 31/08/2020 28 Soluções Considerações: • As soluções devem manter as características (viscosidade, cor, limpidez, sabor, cheiro) ao longo do prazo de validade; • As matérias-primas utilizadas na produção devem atender as especificações do ponto de vista físico-químico (identidade, pureza, uniformidade) e microbiológico (carga microbiológico). especificações do ponto de vista físico-químico (identidade, pureza, uniformidade) e microbiológico (carga microbiológico). • Para obter uma solução verdadeira, é preciso que o fármaco e o solvente tenham comportamentos semelhantes. • Pesquisar as características físico-químicas dos componentes da soluçãoANTES do preparo: • Solubilidade; • Estabilidade; • Necessidade de adjuvantes; • Aquecimento; • Faixa de pH; • Sabor / Odor. 31/08/2020 29 Soluções Tipos de Soluções • Soluções orais • Soluções auriculares • Soluções oftálmicas SOLUBILIDADE • Soluções oftálmicas • Soluções tópicas 31/08/2020 30 Soluções Modo de exprimir a concentração das substâncias em solução: • ppm – partes por milhão; • mEq – mili equivalentes;• mEq – mili equivalentes; • p/v - x g do soluto/100mL da solução; • p/p - x g do soluto /100g da solução; • v/v - x mL do soluto/100mL da solução; • v/p - x mL do soluto/100g da solução. 31/08/2020 31 Soluções Fatores que influenciam na solubilidade • Tamanho das partículas e agitação • Quanto menor a partícula e maior a agitação: maior dissolução• Quanto menor a partícula e maior a agitação: maior dissolução • pH: alguns compostos podem assumir, dentro de limites bem definidos de pH, a forma de íons, geralmente hidrossolúveis • Temperatura: na maioria dos casos aumenta a solubilidade de um sólido num líquido • Adição de hidrótopo: solubilização por hidrotropia consiste no aumento da solubilidade de uma substância por efeito de outra. Ex: Iodo/iodeto de potássio; AAS/cafeína; Ácido bórico/glicerina. 31/08/2020 32 Soluções Fatores que influenciam na solubilidade • AgentesTensoativos • Utilização de substâncias anfifílicas em concentração • Utilização de substâncias anfifílicas em concentração suficiente para formar Concentração Micelar Crítica, sem as quais não se poderia conceber a hidrossolubilização. Ex. Tween 31/08/2020 33 Soluções Fatores que influenciam na solubilidade • Solubilização em misturas de água com um ou mais líquidos: Ex.: Fenobarbital:Ex.: Fenobarbital: • Solubilidade: • Em ÁGUA: 1,2g/L • Em ÁLCOOL ETÍLICO: 13g/L • Utilizando uma mistura de 10% de álcool etílico e 90% de água: Solubilidade x Concentração no Veículo = Solubilidade 1,2 x 0,90 = 1,08g 13 x 0,10 = 1,30g 1,08g (água) + 1,30g (álcool) = 2,38g fenobarbital/L 31/08/2020 34 Soluções SOLVENTES UTILIZADOS • Água; • Acetona; • Álcool etílico; •Polietilenoglicol 400 e 600; • Clorofórmio (uso suspenso); • Éter;• Álcool etílico; • Álcool isopropílico; • Propilenoglicol; • Glicerina; • Sorbitol; • Dietilenoglicol. • Éter; • Óleos fixos; • Óleo mineral; • Dibutilenoglicol; • Dipropilenoglicol. 31/08/2020 35 Soluções Adjuvantes em Soluções • Objetivos • Tornar a solução mais compatível com o meio fisiológico que será aplicada; • Promover a dissolução em água de um fármaco que é muito • Promover a dissolução em água de um fármaco que é muito pouco solúvel ou insolúvel neste solvente. Adjuvantes em soluções comumente usados • Corretores de pH: • Solubilização; • Redução de reações químicas (hidrólise, oxidação); • Razões fisiológicas. • Agentes anti-hidrolíticos (impede hidrólise): • Propilenoglicol; • Glicerina; Sorbitol. 31/08/2020 36 Soluções Adjuvantes em soluções comumente usados • Antioxidantes: • Metabissulfito de sódio• Metabissulfito de sódio • Bissulfito de sódio • BHT (butylated hydroxytoluene) • BHA (2 e 3-terc-butil-4-hidroxianisol) • Ácido ascórbico • Aromas • Corantes • Edulcorantes (sabor doce, não é açúcar) 31/08/202037 Soluções Soluções como matérias primas • Ácido Glicólico 70%; • Hipoclorito de Sódio 10%;• Hipoclorito de Sódio 10%; • Azuleno 25%; • Ácido Fítico 50%; • D-pantenol 50%; • Vários conservantes; • Vários bioativos na área cosmética. 31/08/2020 38 Soluções Soluções preparadas na Farmácia • Dexametasona 1%; • Solução conservante de nipagim®/nipasol® (Antimicrobianos);• Solução conservante de nipagim®/nipasol® (Antimicrobianos); • Solução de imidazolidinil uréia 50%; • Solução de ácido cítrico 10%; • Solução de cloreto de sódio 20%; • Solução de NaOH 50%; • Tampões. 31/08/2020 39 Soluções FORMAS LÍQUIDAS ORAIS • Vantagens: • Dificuldade para ingerir formas sólidas; • Uso de líquidos homogêneos – drogas em solução; • Disponibilidade para absorção imediata;• Disponibilidade para absorção imediata; • Absorção mais rápida e eficiente; • Facilidade na administração. • Desvantagens • Preocupação com a ContaminaçãoMicrobiológica; • Necessidade de utilização de Conservantes • Tem que ser eficaz contra um largo espectro de microorganismos; • Estável; não pode ser tóxico, irritante; Compatível • Ausência de Pseudomonas aeruginosa, Serratia klebsiella, Streptococcus, e Staphylococcus aureus 31/08/2020 40 Soluções Medicamentos Orais Líquidos • Problemas: • Solubilidade e estabilidade; • Correção de sabor.• Correção de sabor. Produtos cosméticos • Tônicos faciais e capilares, óleos corporais, soluções de limpeza Produtos farmacêuticos • Soluções, emulsões, suspensões, xaropes 31/08/2020 41 Soluções Fármacos mais usados na forma líquida • Antiácidos; • Corticóides; • Tranquilizantes;• Tranquilizantes; • Antidepressivos; • Antiepiléticos; • Antipsicóticos; • Vitaminas; • Antibióticos; • Minerais quelados; • Antialérgicos; • Broncodilatadores. 31/08/2020 42 Soluções Adjuvantes Função Exemplos Veículo Carreador Xarope simples, Água purificada Conservante Evitar crescimento de fungos e microorganismos Ácido benzoico, Metilparabeno, PropilparabenoPropilparabeno Solvente Co-solvente Álcool, Glicerina Antioxidante Evitar deteriorização Ácido ascórbico, Metabissulfito de sódio Agente Tampão Resistir mudanças de pH Acetato de sódio, Citrato de sódio Corante Conferir cor Caramelo, Vermelho Edulcorante Conferir sabor doce Aspartame, Sacarose, Ciclamato Flavorizante Conferir sabor e odor agradaveis Baunilha, Mentol 31/08/2020 43 Soluções • Solução de Sacarina • Sacarina sódica----------7,31g • Álcool 90%--------------12,5mL • Água destilada q.s.p----100mL • Solução oral Paracetamol 500mg/10mL • Paracetamol-----------------5% • Sorbitol (sol. a 70%)------6,5% • Propilenoglicol-------------20% • Glicerina--------------------15% • Ciclamato de sódio--------0,3% • EDTA Na2------------------0,1% • Flavorizante morango----0,2% • Água destilada q.s.p-----100mL 31/08/2020 44 Soluções • Solução alcoólicas simples • São preparações cujo veículo, único ou principal, é o álcool etílico de diversas graduações • Exemplos:• Exemplos: • Iodo; • PVP-I; • Hidroquinona; • Minoxidil; • Ácido retinóico; • Dexametasona. 31/08/2020 45 Soluções • Preparações das soluções • Para acelerar o processo de dissolução, é preciso empregar alguma técnica, como: calor, reduzir o tamanho das alguma técnica, como: calor, reduzir o tamanho das partículas do soluto (micronizador), um agente solubilizante ou forte agitação durante a dissolução. • A maioria das soluções para administração oral é preparada por simples dissolução dos solutos no solvente ou numa mistura de solventes. • Observar a solubilidade (g/dl), efeito do pH. 31/08/2020 46 Soluções • Técnica Geral 1) Calcule a quantidade de P.A (soluto ou princípio ativo); 2) Pese ou meça o P.A; 3) Escolha o melhor solvente ou conjunto de solventes para solubilizar o P.A;solubilizar o P.A; 4) Verifique a necessidade de adjuvantes farmacotécnicos; 5) Defina a ordem de adição de cada componente da fórmula; 6) Escolha a técnica e operação farmacêutica mais adequada ao preparo (dispersão, solubilização, aquecimento, agitação mecânica, etc) 7) Filtrar a solução (observar se houve retenção de soluto no filtro); 8) Verifique e corrija o pH se necessário; 9) Embale adequadamente e identifique a solução preparada. 31/08/2020 47 Xarope • São formas farmacêuticas aquosas, límpidas, que contêm açúcar, em concentração próxima da saturação, formando uma solução hipertônica (ANSEL, 2000). Xarope vem do francês sirop que provém do latim sirupus e do árabe • Xarope vem do francês sirop que provém do latim sirupus e do árabe charab (bebida, porção). 31/08/2020 48 Xarope Vantagens • Boa conservação: por serem hipertônicos, desidrata os microorganismos que sofrem plasmólise; • São apropriados para fármacos hidrossolúveis; Possibilitam a correção de sabor da formulação (edulcorante);• Possibilitam a correção de sabor da formulação (edulcorante); • Sistema Homogêneo. Desvantagens • O xarope oficinal e as formulações magistrais preparadas a base de sacarose são contra-indicadas para os diabéticos; • São vulneráveis a reação de hidrólise. 31/08/2020 49 Xarope Características do Xarope • Concentração de açúcar (60 - 85%); • Boa conservação (solução hipertônica), inibe crescimento de bactérias e fungos; • Elevada viscosidade;• Elevada viscosidade; • Melhorar sabor (adocicado). SACAROSE • São cristais isolados ou aglomerados, ou pó cristalino branco mais ou menos fino, a temperatura ambiente é muito solúvel em água; Características • Principal componente do xarope; • Obtida da cana-de-açúcar e da beterraba; • Sua solução saturada contém 2/3 de açúcar e 1/3 de água; • É um dissacarídeo e sob temperatura pode ser convertido em monossacarídeo: dextrose (glicose) e levulose (frutose); • Essa reação hidrolítica é conhecida como inversão dos açúcares. 31/08/2020 50 Xarope SACAROSE • A velocidade de inversão do açúcar aumenta em presença de ácidos - o íon hidrogênio atua como catalisador da reação; • Inversão => Caramelização => Alteração do dulçor• Inversão => Caramelização => Alteração do dulçor • O açúcar invertido formado é menos solúvel do que a sacarose e a sua concentração será tambémmais elevada; TIPOS DE XAROPES • XAROPE SIMPLES • XAROPE PARA DIABÉTICO • XAROPE MEDICAMENTOSO 31/08/2020 51 Xarope Métodos de Preparação dos Xaropes • Dissolução com aquecimento (Substâncias Termolábeis) 1. Pesagem das M.P. (matéria prima) 2. Adição de água e açúcar2. Adição de água e açúcar 3. Aquecimento 4. Agitação 5. Resfriamento com agitação 6. Adição das substâncias termolábeis 7. Agitação, aferição do volume e agitação 8. Filtração 31/08/2020 52 Xarope Métodos de Preparação dos Xaropes • Dissolução com aquecimento (Outras Substâncias) 1. Pesagem das M.P. (matéria prima) 2. Adição de água e açúcar2. Adição de água e açúcar 3. Agitação 4. Parte da água + outras subs. sólidas 5. Agitação 6. Transferência da solução do recipiente 2 para o 1 7. Agitação, aferição do volume e agitação 8. Filtração 31/08/2020 53 Xarope Métodos de Preparação dos Xaropes • Dissolução com aquecimento • Reação da inversão da sacarose• Reação da inversão da sacarose 31/08/2020 54 Xarope Simples - Manipulação 31/08/2020 55 Xarope • Filtração 31/08/2020 56 Xarope FATORES QUE AFETAM A ESTABILIDADE • Agentes Atmosféricos; • Aquecimento;• Aquecimento; • Exposição à luz; • Reações internas; • Interações dos componentes; • Proliferação microbiana. 31/08/2020 57 Xarope EXPLANAÇÃO QUALITATIVA DE ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS 31/08/2020 58 Xarope Simples Sacarose........................................85 g Água destilada q.s.p.....................100 mL • 85% (p/v) de sacarose em água; • Ausência de conservantes;• Ausência de conservantes; • Densidade de 1,313 e Solubilidade de 1g em 0,5 mL. Cálculos para preparo Obs: As soluções saturadas de sacarose são preparadas utilizando 2/3 partes de açúcar em 1/3 partes de água. Isto corresponde a 65g de açúcar para 35g de água, o que equivalea uma solução de densidade 1,313 g/mL a 15-20ºC. Na prática utiliza-se 85g de açúcar para 45 mL de água. • A glicose é menos solúvel do que a sacarose, atingindo-se a saturação com 50g dissolvidos em 50g de água. 31/08/2020 59 Xarope Cálculos para preparo 85 g - 100 mL d = 1,313 g/mL 131,3 g para cada 100 mL 131,3 g – 85 g = 46,3g131,3 g – 85 g = 46,3g Então: 46,3g de água para 85 g de sacarose Como a solubilidade é de 1 g em 0,5 mL, para 85 g têm-se 42,5 mL 46,3 g - 42,5 mL = 3,8 de excesso por 100 mL de xarope Garantia de estabilidade Ausência de conservantes 31/08/2020 60 Xarope • Preparo Pesar o açúcar Rotular Dissolver em mL 45 mL de água destilada Aquecer até fervura (manter até 80) Completar o volume para 100mL e filtrar Envasar Rotular 31/08/2020 61 Xarope Dietético CMC ............................................................1–2% Metilparabeno (Nipagim®.).....................0,15% Propilparabeno (Nipasol®)........................0,05%Propilparabeno (Nipasol®)........................0,05% Sacarina/Ciclamato.....................................0,1% Glicerina.......................................................2% Água destilada q.s.p....................................100% CMC - carboximetilcelulose 31/08/2020 62 Xarope de cloridrato de Clorpromazina Clorpromazina ....................................0,5% Benzoato de sódio........................................0,1% Xarope simples............................................65%Xarope simples............................................65% Flavorizante laranja...................................0,025% Sol. tampão citrato (pH 2,3-4,1) q.s.p......100% Obs: Envasar em Vidro âmbar 31/08/2020 63 Xarope Aditivação de ativos sólidos (pós) hidrossolúveis • Para os ativos solúveis em água basta dissolvê-lo em q.s de água e acrescentar q.s.p. de xarope. Ex: xarope de SalbutamolEx: xarope de Salbutamol Conservantes em Xaropes • Parabenos:máximo de 0,2% • Álcool: 15-20% • Benzoato de sódio (leveduricida): 0,2-0,5% • Ácido sórbico: 0,2-0,3% • Glicerina: 30% 31/08/2020 64 Xarope Ensaios de Controle • Caracteres Organolépticos (limpidez, odor, sabor); • Caracteres Físicos (viscosidade, densidade (1,32); • Caracteres Químico (Teor de sacarose e açúcar invertido).• Caracteres Químico (Teor de sacarose e açúcar invertido). Melitos • São preparações líquidas que apresentam consistência xaroposa, devido à grande percentagem de mel que contêm (dissolvido num veículo aquoso). 31/08/2020 65 Elixir • São soluções hidroalcoólicas transparentes, edulcoradas e geralmente flavorizadas para melhorar a palatabilidade (Ansel, 2000). • São soluções alcóolicas medicamentosas edulcoradas com açúcares, sacarina ou glicóis. Apresentam-se claros, • São soluções alcóolicas medicamentosas edulcoradas com açúcares, sacarina ou glicóis. Apresentam-se claros, adocicados e flavorizados. Tipos de Elixir • Elixir medicinal; • Elixir não medicinal. 31/08/2020 66 Elixir Vantagens • Permite a dissolução de ativos tanto hidrossolúveis quanto solúveis em álcool. • O processo de dissolução é facilitado em relação a solubilização em xarope por exemplo.em xarope por exemplo. • Dependendo do teor alcoólico de sua fórmula pode se tornar autoconservante. • Fácil obtenção. Desvantagens • O poder de mascaramento do sabor em relação ao xarope é inferior; • Não são indicados a crianças ou adultos que não podem ingerir álcool (informar ao paciente); • Existem restrições na legislação brasileira sobre o uso de etanol em várias preparações líquidas. 31/08/2020 67 Elixir USO DE ETANOL EM PREPARAÇÕES LÍQUIDAS ORAIS • RESOLUÇÃO - RE Nº 543, DE 19 DE ABRIL DE 2001 Determina a imediata proibição da presença do etanol na Determina a imediata proibição da presença do etanol na composição de produtos estimulantes de apetite e crescimento, fortificantes, tônicos, complementos de ferro e fósforo. • RESOLUÇÃO - RE Nº 1, DE 25 JANEIRO DE 2002 Mantém a proibição da presença de etanol conforme disposto na Resolução RE n° 543/01. Determina que as substâncias polivitamínicas destinadas: 31/08/2020 68 Elixir USO DE ETANOL EM PREPARAÇÕES LÍQUIDAS ORAIS USO PEDIÁTRICO - apresente uma concentração máxima de etanol não superior a 0.5% em suas formulações e deve etanol não superior a 0.5% em suas formulações e deve apresentar a seguinte advertência: "Contém 0,5% de etanol". USO ADULTO - apresente uma concentração de etanol não superior a 2,0% em suas formulação e deve apresentar a seguinte advertência: "Produto de uso exclusivo em adultos. O uso em crianças representa risco à saúde" 31/08/2020 69 Elixir USO DE ETANOL EM PREPARAÇÕES LÍQUIDAS ORAIS FDA e álcool Recomendações do FDA para álcool emmedicamentosRecomendações do FDA para álcool emmedicamentos 31/08/2020 70 Elixir Preparação de Elixir • Dissolução simples com agitação e/ou por mistura de duas ou mais matérias-primas líquidas. Regra geral: • O preparo começa por dissolver o PA (princípio ativo) no álcool, adicionando a água constituinte sob a forma de xarope ou solução de sacarose. • A adição de glicóis pode ser útil para aumentar a viscosidade do meio. 31/08/2020 71 Elixir TÉCNICA DE PREPARO 1) Pesar/medir cada princípio ativo e adjuvantes separadamente; 2) Solubilizar os ativos hidrossolúveis em água e os solúveis 2) Solubilizar os ativos hidrossolúveis em água e os solúveis em álcool; 3) Transfira a fase alcoólica para o balão volumétrico; 4) Verta a fase aquosa sobre a alcoólica e homogeneizar bem; 5) Se a solução ficar turva, deixe descansar por algumas horas e filtre; 6) Envasar em vidro âmbar e rotular adequadamente. 7) Armazenar em temperatura ambiente ou em geladeira, de acordo com a estabilidade dos ativos incorporados. 31/08/2020 72 Elixir ELIXIR ANTI-HISTAMÍNICO 1.Cloridrato de difenidramina ......................... 0,25g 2.Álcool 50° GL.............................................. 11cm32.Álcool 50° GL.............................................. 11cm3 3.Essência de framboesa .................................V gotas 4.Solução de corante vermelho....................... V gotas 5.Xarope simples ........................................... 20cm3 6.Água destilada qsp ...................................... 50 cm3 31/08/2020 73 Elixir Pesar Cloridrato de difenidramina Dissolver Cloridrato de difenidramina em Álcool 50° GL Adicionar o xarope simples e em seguida, umAdicionar o xarope simples e em seguida, um pouco de água destilida Adicionar essência de framboesa, solução de corante vermelho Completar o volume para 50mL com a água Envasar Rotular e Embalar 31/08/2020 74 Elixir Controle de Qualidade • Aspecto; • Descrição; • pH;• pH; • Volume médio; • Características Organolépticas (cor, odor, sabor); • Viscosidade; • Teor; • Microbiológico; • Densidade; • Limpidez. Balança digitalpHmetro Viscosímetro Analise Microbiológica 31/08/2020 75 Elixir Embalagens • As embalagens são projetadas com uma linguagem visual com a intenção de ‘’substituir’’ o vendedor assumindo o papel de uma forte mídia silenciosa através do seu design.papel de uma forte mídia silenciosa através do seu design. Funções • Acondicionamento; • Proteção; • Comunicação; • Utilidade. 31/08/2020 76 Elixir CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO Instruir o paciente quanto ao uso correto, posologia, método de administração e armazenagem.método de administração e armazenagem. • Dose: • 5mL: colher de chá; • 10mL: Colher de sobremesa; • 15 mL: colher de sopa. 31/08/2020 77 Apêndice
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