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AULA 7 – Anestesiologia – 23/05
Continuação... 
· Agonistas Plenos
MORFINA
- Muito utilizada devido:
· Segurança
· Eficácia
· Custo 
Age em todos os receptores, principal receptor é o mu
- Efeitos associados principalmente a receptores um
· Altas doses receptores kappa
- Analgesia crescente de acordo com o aumentoda dose
· 0,25 mg/kg remoção de lipoma
· 1 mg/kg a cada 2 horas ablação total do meato acústico 
- Cães: 
- Liberação de histamina IV
- Sem efeitos cardiovasculares animais saudáveis
- Hipotensão acentuada* associado com os barbitúricos
- IV 
- Latência 5 a 15 min
- Ação 30 a 45 min por IM isso aumenta por uns 15 minutos 
- Infusão 0,1 a 1 mg/kg/h dor moderada a intensa: precedida de 0,3 a 0,5 mg/kg IM ou IV
Pode ser feita infusão contínua, para aumentar a analgesia desse paciente e aliviar a dor (moderada a intensa)
Quanto mais você vezes por IV, maior a chance de liberar histamina, dessa forma maior é a chance de hipotensão 
Costuma ser um problema para animais cardiopatas
- VO, retal e transdérmica absorção ruim, maior chance de gerar efeitos de excitação 
- Não recomendadas 
- Intra-articular pós-operatória: efeito analgésico de 24 horas
- Metabolismo hepático e extra-hepático: seguro para hepatopatas 
 Efeitos Adversos
Cães:
- Náuseas; vômitos; defecação (imediatamente após aplicação); 
- Constipação intestinal uso a longo prazo
- Sedação 
- Respiração ofegsntes leve depressão 
- depressão respiratória amplitude de movimento (fica limitada)
- não desaconselha o uso
- uso a partir de 2 dias de idade
- *neonatos
- Hipotermia
- Bradicardia sem efeito no débito cardíaco de animais saudáveis 
- Diminuição da micção e produção de urina 
- Gatos:
- Analgésico efetivo
- Relatos de excitação altas doses
- Meia vida de 1h
- Metabolismo hepático (não indicado para gatos hepatopatas) 
- conjugado a sulfato 
Efeitos Adversos
Gatos:
- Náuseas; vômitos; defecação (imediatamente após aplicação)
- Constipação intestinal uso a longo prazo
- Sedação
- Respiração ofegantes leve depressão respiratória
- não desaconselha o uso
- uso a partir de 2 dias de idade
- Hipotermia
- Bradicardia sem efeito no débito cardíaco de animais saudáveis 
- Diminuição da micção e produção de urina
- Euforia
- Midríase 
- Equinos:
- Analgésico efetivo
- Relatos de excitação altas doses
- Pode aumentar o risco de cólica 
- Pode ser usada isolada ou associada
- sedativos e tranquilizantes 
- Meia vida de 1h
- Efeito intra-articular 24h 
- Ruminantes e suínos:
- Pouco uso 
- estudos
- período de carência
OXIMORFONA 
- Opioide sintético 
- Agonista um
- Mais potente que a morfina
- Ocasiona menos náuseas e vômitos 
- Não provoca liberação de histamina
- Efeito por aproximadamente 1h
- Pouca ação de VO
- Custo elevado 
HIDROMORFONA 
- Agonista um
- Mais potente que a morfina 
- duração do efeito semelhante
- Pouca liberação de histamina
- Tendência de ocasionar hipertermia em gatos
- Subcutânea
- Absorção lenta
- Efeito pior em gatos (fazer IM e IV)
Não gato não é indicado, pois a absorção é lenta, analgesia fica em subdose e gera mais efeitos colaterais 
- VO pouco efetiva
FENTANIL
- 100x mais potente que a morfina, muito potente
- Muito hipotensor, é violento, queda vertiginosa da pressão 
- Não fazer em animais com pressão baixa, hipotensos
- Tempo curto de ação, entre 30 min e 2h (na literatura), mas na prática é no máximo 30 minutos 
- Menos náusea e vômitos 
- Hipnótico: animal fica variando, hipnose (menos Iso), mas tem que tomar cuidado com a pressão
- Antiemético 
- Diminuição da motilidade intestinal vai causar vomito (não agente no centro do vômito, mas se o animal tiver uma diminuição da motilidade, vai levar mais tempo para esvaziamento e vai vomitar)
- Boa absorção, mas gera desconforto
- Nos seres humanos tem relatos de adesivo de fentanil transdérmico (corpo absorve aos poucos, 4 dias de analgesia. Nos animais isso não funciona bem, as características da pele, como a presença de pelo, faz com que não funcione tão bem) 
METADONA
- Age em mu
- Efeito analgésico agir em mu é bom, quanto mais age, mais analgesia tem 
- Como analgésico é mais potente que a morfina, mas possui menor ação sedativa pode causar fenômenos excitatórios
- Ocasiona: náuseas, vômitos, sialorreia e defecações
- IM e SC, por conta ...? do pode causar irritação ou lesão (necrose) 
- Associada com tramadol, tem bons efeitos, sem ser potencializada com efeitos colaterais?
- Boa ação transmucosa em felinos e equinos 
MEPERIDINA 
*PETIDINA (mesma coisa)
- Liberação de histamina 
- Boa influenciar a parte cardiovascular, para cardiopata é totalmente desaconselhado 
- Grande potencial de levar a hipotensão
- Cuidado a associar com fármacos serotoninérgicos hipotensão grave
- Possui efeitos locais: anestesia regional intravenosa 
- Perfusão regional: perfusão daquele determinado fármaco naquela região por um vaso
- Aumento de sensibilidade, fasciculação muscular, sudorese, efeitos cardiovasculares em equinos 
- Cães
- Gatos
HIDROCODONA 
- Utilizado com antitussígeno e cães
- 
CODEÍNA
- Boa absorção quando feita por via oral
ETORFINA
- Não se manipular etorfina se não tiver antagonista dele 
- 1000x mais potente que a morfina 
- Bastante utilizado em animais selvagens 
Pequenos animais:
- Analgesia, catatonia (movimentação diminuída); 
- Discreta depressão respiratória
- Bloqueio dos reflexos condicionados
- Discreta anúria e bradicardia
- Hipotensão
Equinos:
- Taquicardia causada pela excitação 
- Equídeos: 0,9 mg/ 100 kg 
TRAMADOL
- Amplamente utilizado na rotina 
- Analgesia do tramadol é no SNC, mas quem gera analgesia não é o tramadol, mas sim o metabólico dele que é o O-desmetiltramadol 
- O-desmetiltramadol age em mu e gera analgesia 
- Cães e equinos não metabolizam bem o tramadol, como analgesia não deveria ser utilizado nesses animais
- Para gerar analgesia nos cães, tem que dar uma dose elevada, nos equinos não tem analgesia nenhuma 
- Não combinar com meperidina e fármacos serotoninérgicos
- Efeitos adversos: inquietação, marcha instável, midríase, salivação, tremores, cianose, convulsões, ... 
Agonistas Parciais 
BUPRENORFINA
- Efeito:
- máximo em 20 a 90 min
- duração do efeito varia de 4 a 12 horas
- Boa ação sedativa
- Depressão cardiorrespiratória mínimas:
- 
- 
- Boa ação transmucosa oral em felinos
- Menor efeito narcótico (ficar dependente) 
Agonistas Antagonistas
Agonista em um receptor e antagonista em outro receptor
BUTORFANOL
- Agonista Kappa e Antagonista Mu
- Efeitos menores que da morfina
- Controla dor de leve a moderada
- Vantagem: por ser mais fraco, ele consegue ter menos efeitos colaterais do que os outros; efeito sedativo bastante baixo
- Efeitos colaterais: ataxia, incoordenação (causa da excitação que ele gera) 
- Usa-se no cavalo: analgesia dele é para dor visceral, como em casos de cólica, principalmente quando é associado a um alfa-2-agonista
- Pode ser usado quando um antitussígeno quando é feito por VO
Antagonistas
 
NALOXONA
- Antagoniza gaba permeabilidade menor da célula por cloreto, tem a tendência de se excitar mais facilmente a célula fica positiva, tem mais facilidade de o estímulo passar
- Pode gerar convulsão
- Usado geralmente quando tem há um problema em um animal que estava tomando outro opioide Dor aguda: estimulação simpática taquicardia, edema pulmonar, hipertensão
Antes de usar um antagonista, é melhor usar um agonista parcial 
NALTREXONA
- Usada com a etorfina vai durar 2x mais que a naloxona
 
· Anestésicos gerais e dissociativos injetáveis 
- Manutenção anestésica por períodos curtos
- IM ou IV
- Indução anestésica 
Fármaco ideal: bem hidrossolúvel, capacidade de se tornar lipossolúvel, boa validade (do medicamento), resistente a calor, luz do sol, ser potente, ter segurança, causar anestesia geral e ser reversível, além de ser facilmente metabolizado
- Alguns levavam ovo na composição
Vantagem de uma anestesia inalatória quanto comparada com injetável: a inalatória é quase 100% não metabolizada, nos casos dos injetáveis precisa metabolizarBARBITÚRICOS
- Pensando em anestesia, está cada vez menos utilizado mais efeitos ruins do que bons
- Potencial anticonvulsionantes bom para animais com risco de convulsão
- Injetáveis
- Quanto mais lipofílico ele for, maior a sua potência (entra na célula com mais facilidade) 
- Quanto mais lipofílico, menor tempo para fazer efeito, só que o efeito é curto, age por menos tempo 
- Longa ação; intermediária; curta e extra curta?
- TILPENTAL dura curta duração, era usado muito na veterinária para indução anestésica. Hoje em dia é usado para eutanásia 
- Mecanismo de ação: depressão do SNC, age no GABA A, faz com que o cloreto consiga entrar mais na célula célula fica hiperpolarizada
- Distribução via sangue quanto mais vascularizado o tecido mais rápido chega
- Velocidade de perfusão relacionada com a vascularização 
- Setores de equilíbrio: quantidade de fármaco que um órgão consegue suportar, quanto mais rápido aquele tecido, mais rápido você coloca a quantidade que ele vai suportar pode conseguir se distribuir em outros tecidos se acumular no musculo e tecido adiposo captura o anestésico e fica acumulado nesses tecidos
- Distribuição nos tecidos variável por ... 
- Grau de ionização (biotransformação) quanto mais ioniza, menos entra na célula mais fácil de ser eliminado 
- Metabolismo: hepático (tomar cuidado com hepatopatas) 
- Diminuição considerável de algumas enzimas a depender do quanto foi administrado 
- Excreção: renal (constituintes já metabolizados) 
- Protetor do SNC adquire características que a lesão celular seja menor, faz com que o metabolismo no cérebro seja menos intenso passa a fazer menos uso de oxigênio, diminui o fluxo para o cérebro, diminui a pressão intracraniana (não está associada a pressão de perfusão do cérebro), se não influencia tanto a P. Sistólica não influencia tanto a pressão intracraniana?
- Cardiovascular:
- dose baixa: coração contrai menos e expulsa menos sangue, ou seja, terá pouca queda de pressão arterial efeito hemodinâmico não é tão importante, porque tem o aumento da F.C para compensar esses efeitos 
- Dilatação das veias, baço captura mais hemácias animal com anemia transitória 
- Aumenta a sensibilidade do miocárdio a arritmias 
*arritmias ventriculares 
- Indicação para cardiopatas com arritmias não existe
- Respiratório: 
- Apneia 
- Centro respiratório perde a sensibilidade que ele precisa respirar ... ?
- 
- Renal: 
- Redução discreta do fluxo de sangue para os rins 
- Nefropatas é um risco pode agravar a nefropatia desse paciente 
- Perfusão não deixa de estar relacionada com alteração sistêmica? e débito cardíaco 
- Atravessa a barreira placentária não tem tanto efeito direto no feto 
Forma indireta relacionada a pressão ele é um problema, de forma direta não... ? 
- Se fizer fora do vaso vai levar a necrose
- Cães galgos não metabolizam bem
- Alta chance de apneia em todas as espécies 
- Não é usado tanto na rotina 
PROPOFOL
- Pode ser usado da sedação, manutenção de anestesias curtas, indução anestésica 
- Indução bem suave 
- Dose dependente doses baixas não chegam a ...?
- Pode doer na aplicação, não pode fazer fora do vaso (pode causar necrose), fazer bem devagarinho 
- Dor na aplicação diminui com o passar dos anos, troca de veículo 
- Antigamente usava-se ovo na composição e poderia causar alergia 
- Não precisa mais guardar na geladeira, por causa da retirada do ovo na composição 
- Não tem bom efeito analgésico 
- Não se usa propofol isolado 
- Uso frequente em felinos pode levar a lesão de hemácias (anemia)
- Quando usado isoladamente em equinos pode gerar excitação 
- Bom fármaco para cesarianas, pois tem depuração no fígado, não tem efeitos no feto e não vai dar tanto problema na pressão e na vascularização da placenta 
- Agir em GABA e NMDA 
- NMDA: vai ser um receptor relacionado a parte holotropica? e vai influenciar a entrada de cálcio, sódio e potássio 
- Chega no cérebro rápido induz rápido 
- Redistribuição rápida efeito passa rápido 
- Metabolização: hepático (problema para felinos)
- Não acumula, não tem problema de ficar acumulado no tecido adiposo
- Lipofílico 
- Reduz a pressão I.C e metabolismo, mas consegue manter a resposta de concentração de CO2???
- Pode ser usado como anticonvulsionante
- Diminui resistência vascular sistêmica e débito cardíaco 
- Dose-dependente 
- Risco para cardiopatas, animais hipovolêmicos e idosos
- Não gera arritmia problema relacionado ao volume 
 Respiratório: tendencia muito grande a apneia, porém vai ser uma apneia transitória 
PROVA ATÉ PROPOFOL

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