livro (5)

Prévia do material em texto

ACESSE AQUI ESTE 
MATERIAL DIGITAL!
SABRINA HOCHHEIM
TECNOLOGIA 
FARMACÊUTICA 
E DE COSMÉTICOS
Coordenador(a) de Conteúdo 
Liliane Theisen
Projeto Gráfico e Capa
Arthur Cantareli Silva
Editoração
Edinei Tomelin, Ellen Jeane Versari e 
Matheus Silva de Souza
Design Educacional
Katia Salvato
Revisão Textual
Carlos Augusto Brito Oliveira
Ilustração
Geison Ferreira da Silva
Fotos
Shutterstock e Envato
Impresso por: 
Bibliotecária: Leila Regina do Nascimento - CRB- 9/1722.
Ficha catalográfica elaborada de acordo com os dados fornecidos pelo(a) autor(a).
216 p.
ISBN papel 978-65-6083-332-6
ISBN digital 978-65-6083-333-3
1. Tecnologia 2. Farmacêutica 3. Farmacêutica 4. EaD. I. Título.
CDD - 668.55
EXPEDIENTE
FICHA CATALOGRÁFICA
Núcleo de Educação a Distância. HOCHHEIM, Sabrina. Tecnologia 
Farmacêutica e de Cosméticos / Sabrina Hochheim. - Florianópolis, 
SC: Arqué, 2023.
N964
606341
https://www.uniasselvi.com.br/extranet/layout/request/trilha/materiais/trilha/trilha_digital.php?codigo=606341
RECURSOS DE IMERSÃO
Utilizado para temas, assuntos ou con-
ceitos avançados, levando ao aprofun-
damento do que está sendo trabalhado 
naquele momento do texto. 
APROFUNDANDO
Uma dose extra de 
conhecimento é sempre 
bem-vinda. Aqui você 
terá indicações de filmes 
que se conectam com o 
tema do conteúdo.
INDICAÇÃO DE FILME
Uma dose extra de 
conhecimento é sempre 
bem-vinda. Aqui você 
terá indicações de livros 
que agregarão muito na 
sua vida profissional.
INDICAÇÃO DE LIVRO
Utilizado para desmistificar pontos 
que possam gerar confusão sobre o 
tema. Após o texto trazer a explicação, 
essa interlocução pode trazer pontos 
adicionais que contribuam para que 
o estudante não fique com dúvidas
sobre o tema.
ZOOM NO CONHECIMENTO
Este item corresponde a uma proposta 
de reflexão que pode ser apresentada por 
meio de uma frase, um trecho breve ou 
uma pergunta. 
PENSANDO JUNTOS
Utilizado para aprofundar o 
conhecimento em conteúdos 
relevantes utilizando uma lingua-
gem audiovisual.
EM FOCO
Utilizado para agregar um con-
teúdo externo.
EU INDICO
Professores especialistas e con-
vidados, ampliando as discus-
sões sobre os temas por meio de 
fantásticos podcasts.
PLAY NO CONHECIMENTO
PRODUTOS AUDIOVISUAIS
Os elementos abaixo possuem recursos 
audiovisuais. Recursos de mídia dispo-
níveis no conteúdo digital do ambiente 
virtual de aprendizagem.
4
141U N I D A D E 3
PRODUTOS FARMACÊUTICOS ESTÉREIS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .142 
PRODUTOS BIOTECNOLÓGICOS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 166 
COSMETOLOGIA E ATIVOS COSMÉTICOS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 190
7U N I D A D E 1
PESQUISA E DESENVOLVIMENTO . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
INTRODUÇÃO ÀS FORMAS FARMACÊUTICAS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .28
FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .50
73U N I D A D E 2
FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .74
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .96
SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .116
5
SUMÁRIO
UNIDADE 1
MINHAS METAS
PESQUISA E DESENVOLVIMENTO
Compreender a amplitude da área da tecnologia farmacêutica.
Relembrar os aspectos históricos sobre a descoberta de novos fármacos.
Sistematizar a maneira como novos fármacos são desenvolvidos nos dias atuais.
Compreender as características de um fármaco ideal.
Entender as etapas da aprovação de um novo fármaco.
Delinear o papel do farmacêutico no cenário da indústria farmacêutica.
Compreender os desafios da profissão durante a pesquisa de novos medicamentos.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 1
8
INICIE SUA JORNADA 
Olá, estudante! Seja bem-vindo à disciplina de Tecnologia Farmacêutica. A 
tecnologia farmacêutica se refere ao conjunto de técnicas, processos e métodos 
utilizados na formulação, produção, avaliação e controle de qualidade de medi-
camentos. Ela abrange todas as etapas envolvidas na criação de produtos farma-
cêuticos, desde a pesquisa e desenvolvimento de novos fármacos até a produção 
em larga escala, distribuição e monitoramento pós-comercialização.
 A tecnologia farmacêutica envolve subáreas como: 
 ■ Pesquisa e Desenvolvimento (P&D) de Novos Fármacos.
 ■ Formulação das formas farmacêuticas.
 ■ Processos de Produção industrial.
 ■ Controle de Qualidade.
 ■ Embalagem e Rotulagem.
 ■ Regulamentação e Compliance.
 ■ Farmacovigilância. 
Estudantes, estudar tecnologia farmacêutica é estudar sobre inovação e o que 
existe de mais moderno na área de medicamentos. A indústria farmacêutica 
está sempre evoluindo, com avanços em áreas como biotecnologia, nanotec-
nologia, terapias celulares e genéticas, dentre outras. Isso só é possível devido 
ao alto potencial de mercado que a venda de medicamentos gera, e devido aos 
grandes investimentos que se fazem na área de pesquisa e desenvolvimento. Isso 
tudo torna a indústria farmacêutica uma das mais lucrativas do mundo. As cor-
porações transnacionais investem vultosos recursos na produção científica de 
medicamentos, em virtude do valor agregado dos medicamentos inovadores e 
do monopólio de comercialização garantido pelas patentes (BOTELHO; MAR-
TINS; REIS, 2018). É um universo encantador, e ao mesmo tempo, desafiador, 
onde novas descobertas são feitas a cada dia e a construção do conhecimento é 
feita por inúmeros cientistas ao redor do mundo. É importante ressaltar que a 
tecnologia farmacêutica desempenha um papel crucial na saúde pública, garan-
tindo que os medicamentos sejam seguros, eficazes e estejam disponíveis para 
tratar uma ampla variedade de condições médicas.
UNIASSELVI
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
Bem, após essa breve introdução sobre a tecnologia farmacêutica, vamos 
agora iniciar efetivamente o conteúdo do Tema 1 do seu livro didático. Vamos 
abordar mais a fundo a área de pesquisa e desenvolvimento de novos fármacos 
e de novas formas farmacêuticas. 
Estudante, convido agora a escutar o Podcast “História da Talidomida”. Nesse pod-
cast, você vai entender como os efeitos colaterais causados por esse medicamen-
to revolucionaram a área da pesquisa farmacêutica. Recursos de mídia disponí-
veis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
PLAY NO CONHECIMENTO
VAMOS RECORDAR?
Você se lembra da história da descoberta da penicilina? Ele se deu de forma 
acidental, pelo médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming, em 1928. 
Ele estava investigando novos medicamentos e esqueceu seu material de estudo 
sobre a mesa enquanto saía de férias. Ao retornar, observou que suas culturas de 
Staphylococcus aureus estavam contaminadas por mofo e que, nos locais onde havia o 
fungo, existiam halos transparentes em torno deles, indicando que este poderia conter 
alguma substância bactericida. Ao estudar as propriedades desse bolor, identificado 
como pertencente ao gênero Penicillium, Fleming percebeu que ele fornecia uma 
substância capaz de eliminar diversas bactérias, como os estafilococos. Recursos de 
mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
A TECNOLOGIA FARMACÊUTICA E SUAS SUBÁREAS 
Pesquisa e Desenvolvimento (P&D) de Novos Fármacos são as etapas de des-
coberta, criação e investigação de novas substâncias químicas com potencial 
terapêutico. Muitas vezes é feita dentro de centros de pesquisa ou universidades, 
com a participação multidisciplinarem medicamentos) forem maiores que a força atrativa que o 
solvente tem pelo soluto, dificilmente o solvente irá “vencer” e solubilizar o soluto. 
Quando um soluto se dissolve, as forças de atração intermoleculares da substân-
cia devem ser superadas pelas forças de atração entre o soluto e as moléculas do sol-
vente. Isso implica a quebra das forças soluto-soluto e solvente-solvente para alcançar 
a atração soluto-solvente. Durante a dissolução, as moléculas do solvente e do soluto 
se misturam uniformemente, e as forças de coesão dos átomos são substituídas por 
novas forças como resultado da atração das moléculas do soluto e do solvente entre si.
Quando as moléculas 
interagem, forças 
atrativas e repulsivas 
entram em ação
UNIASSELVI
5
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
Embora não existam regras exatas para prever a solubilidade de um soluto em 
um líquido específico, químicos farmacêuticos experientes podem estimar a so-
lubilidade geral de um composto químico com base na sua estrutura molecular 
e grupos funcionais.
Talvez, a regra mais fácil de ser empregada é aquela que diz que “semelhante 
dissolve semelhante”, o que significa que um solvente que tenha uma estrutura 
química mais semelhante à estrutura química do soluto pretendido terá maior 
probabilidade de dissolvê-lo. Assim, os compostos orgânicos são mais solúveis em 
solventes orgânicos do que em água. Os compostos orgânicos podem, entretanto, 
ser também solúveis em água se contiverem grupos polares capazes de formar 
ligações de hidrogênio com a água. Quanto maior o número de grupos polares 
presentes, maior será a probabilidade de ele ser solúvel em água. Os grupos polares 
incluem OH, CHO, COH, CHOH, CH2OH, COOH, NO2, CO, NH2 e SO3H. 
Tal como ocorre com os compostos orgânicos, alguns padrões gerais de 
solubilidade se aplicam aos compostos inorgânicos. Por exemplo, a maioria 
dos sais de cátions monovalentes, como sódio, potássio e amônio, é solúvel em 
água. Assim, transformar princípios ativos de baixa solubilidade, no seu sal 
correspondente, pode facilitar e muito a vida dos farmacêuticos industriais, 
que podem, então, solubilizar os ativos.
5
4
Isso significa que ao fazer uma formulação, o farmacêutico deve sempre estar 
atento ao solvente que irá solubilizar o princípio ativo, e então, podemos dar 
origem a uma solução. Caso o princípio ativo não se solubilize, podemos pensar 
em formas farmacêuticas como as suspensões ou emulsões. Veremos em detalhes 
cada uma delas mais à frente. 
A concentração máxima possível para a qual um farmacêutico pode prepa-
rar uma solução varia muito e depende, em parte, da constituição química do 
soluto. Alguns fatores podem ser determinantes para garantir a solubilização de 
um princípio ativo:
 ■ Por meio da seleção de um agente solubilizante diferente. 
 ■ Escolha de uma forma de sal químico diferente do ativo.
 ■ Alteração do pH de uma solução. 
 ■ Substituição parcial ou total do solvente (cossolventes).
 ■ Aumento da temperatura.
 ■ Agitação (simples, magnética ou ultrassônica). 
 ■ Diminuição do tamanho da partícula.
Dessa forma, o farmacêutico pode, em certos casos, dissolver quantidades maio-
res de um soluto do que seria do que seria possível de outra forma.
Vamos ver o exemplo do preparo de uma solução de povidine: os grânulos 
de iodo são solúveis em água apenas na proporção de 1g em cerca de 3 litros. 
Usando apenas esses dois agentes, a concentração máxima possível seria de 
aproximadamente 0,03% de iodo. No entanto, com o uso de uma solução aquosa 
de iodeto de potássio ou iodeto de sódio como solvente, quantidades muito 
maiores de iodo podem ser dissolvidas. Essa reação é aproveitada, por exemplo, 
na Iodine, tópico que é preparado para conter cerca de 2% de iodo e 2,4% de iodeto 
de sódio (ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011). Já uma solução de Iodopovidine 
recebe o acréscimo de tensoativos (como o lauril-éter-sulfato de sódio) e agentes 
umectantes, além de outros aditivos, como iodato de Potássio, fosfato dissódico, 
doadores de viscosidade (como as dietanolamidas de ácidos graxos) e acidificantes 
(como o ácido cítrico), podendo conter entre 9 e 12 % de iodo ativo.
Na Tabela 1 é possível ver alguns exemplos de tudo que estudamos. Analisando 
a tabela, podemos ver como a inserção de grupos funcionais na molécula de 
benzeno e a complexação de sais nas moléculas dos princípios ativos aumentam 
muito a solubilidade em água.
UNIASSELVI
5
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
COMPOSTO
QUANTIDADE DE ÁGUA (ML) NECESSÁRIA 
PARA DISSOLVER 1G
Benzeno (C6H6) 1430
Ácido Benzóico (C6H5COOH) 275
Atropine 455
Sulfato de atropina 0,5
Codeina 120
Sulfato de codeína 30
Fosfato de codeína 2,5
Morfina 5000
Sulfato de morfina 16
Sulfadiazina 13000
Sulfadiazina de sódio 2
Tabela 1 - Exemplos de compostos e sua solubilidade em água / Fonte: Ansel, Allen e Popovich (2011, s.p.).
Como já mencionado, a água por ter compatibilidade absoluta com o corpo 
humano é sempre um solvente preferencial para a formulação de medica-
mentos. Quando a água é usada como solvente primário, geralmente um 
solvente auxiliar também é empregado para aumentar ou para contribuir 
com a estabilidade química ou física de um produto. O álcool, a glicerina 
e o propilenoglicol são os cossolventes mais amplamente usados pois são 
bastante eficazes em contribuir para as características desejadas das soluções 
farmacêuticas e na manutenção da sua estabilidade. 
5
1
Veja na Figura 1 como as possibilidades de ligação entre a água e a glicerina 
(cossolvente) aumentam, quando comparadas às ligações de hidrogênio feitas 
somente pela água. Dessa maneira, fica mais fácil entender como um cossolvente 
auxilia a solubilidade de fármacos qual talvez não sejam completamente solúveis 
em água somente. Aumentando as oportunidades de fazer ligações entre as mo-
léculas, aumenta-se a chance de solubilização do fármaco.
Figura 1 - Utilização da glicerina como cossolvente para melhorar a solubilidade dos fármacos
Fonte: https://www.passeidireto.com/pergunta/17638418/qual-a-ligacao-intermolecular-da-glicerina. 
Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: está representada a molécula de glicerina que possui três grupos hidroxila (OH) na sua 
estrutura e as moléculas de água. As linhas pontilhadas representam as ligações de hidrogênio que as moléculas 
fazem com as hidroxilas da glicerina. Fim da descrição.
A biodisponibilidade é a fração da dose ingerida de um medicamento que atinge 
a circulação sistêmica. Considera-se que um medicamento injetado na corrente 
sanguínea tem uma biodisponibilidade de 100% e a biodisponibilidade de um me-
dicamento administrado por qualquer outra via é geralmente comparada a esse 
valor (PLEUVRY, 2005). 
APROFUNDANDO
Nesse momento, estudante, você pode estar se perguntando: por que a solubilidade 
de um princípio ativo é tão importante? 
Isso pode ser respondido com o conceito de biodisponibilidade:
UNIASSELVI
5
1
about:blank
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
Na Figura 2 podemos ver como esse processo acontece, embora a etapa de “de-
sintegração” só aconteça nas formas farmacêutica sólidas, a etapa de absorção no 
trato gastrointestinal (TGI) será igual para todos, ou seja, o fármaco precisa estar 
solubilizado para ser absorvido. Se um medicamento já está solubilizado (ou seja, 
é uma solução oral), pode-se perceber que sua absorção será muito mais rápida, 
pois ele já vem solubilizado. E aí está a grande vantagem em se administrarem 
formas farmacêuticas líquidas, pois seu efeito será muito mais rápido.
Ingestão de 
uma forma 
farmacêutica
Desintegração
Desagregação
Fármaco
Absorção da 
forma dissolvida
Lúmen GI
Não-
iônico
Não-iônico
IônicoIônico
Circulação Sistêmica
Dissolução 
no trato 
gastrointestinal
Figura 2 - Etapas de ingestão, desintegração e dissolução de um fármaco até ele ser absorvido
Fonte: adaptada de Devadasu et al. (2018).
Descrição da Imagem: o fármaco é deglutido, no estômago ele se desintegra (em pequenos pedaços), e depois 
ele é dissolvido. No intestino,ou no próprio estômago, ele é absorvido. A absorção do fármaco pode acontecer 
na sua forma iônica ou não iônica. Fim da descrição.
SOLUÇÕES X SUSPENSÕES 
Agora que já vimos todo o conceito de solubilidade, podemos diferenciar com 
bastante clareza uma solução de uma suspensão.
Uma solução farmacêutica é uma forma farmacêutica líquida composta 
por um ou mais fármacos dissolvidos em um solvente adequado. O solvente, 
5
8
por sua vez, é o componente líquido que dissolve o fármaco, resultando em 
uma mistura homogênea. Já uma suspensão é uma forma farmacêutica líqui-
da na qual partículas sólidas são dispersas em um líquido. Diferentemente 
de uma solução, onde os componentes estão completamente dissolvidos e 
formam uma mistura homogênea, em uma suspensão, as partículas são fi-
namente divididas e distribuídas de forma quase uniforme em um veículo e 
tendem a se sedimentar quando a suspensão está em repouso.
Em termos de concentrações 
tanto as soluções como as suspen-
sões são geralmente descritas usan-
do o símbolo de porcentagem. (%) 
significa porcentagem de peso do 
fármaco em volume. Um deter-
minado volume para soluções ou 
para as suspensões, porcentagem 
de sólidos em um volume; mas o 
mais comum é que as concentra-
ções sejam expressas em termos de 
mg por mL. Ou seja, em 01 mL da 
solução ou suspensão, teremos X 
mg de fármaco.
As suspensões farmacêuti-
cas são utilizadas para administrar 
medicamentos em formas onde a 
forma sólida ou a solução não seriam 
adequadas. Por exemplo, algumas 
drogas têm baixa solubilidade em água e, portanto, precisam ser administradas na 
forma de suspensão. Ou ainda, podem ter baixa estabilidade se ficarem em água por 
tanto tempo e, portanto, teriam um prazo de validade muito curto. Para resolver esse 
último caso, temos as preparações líquidas extemporâneas. Em que a água é adi-
cionada a um frasco contendo o sólido, e agitado somente no momento do uso. Elas 
são especialmente comuns em medicamentos pediátricos, onde a dosagem precisa 
ser ajustada com precisão para diferentes faixas etárias. Assim, é possível adicionar 
uma quantidade maior ou menor do solvente, deixando a suspensão mais ou menos 
concentrada de acordo com a necessidade do paciente. 
Figura 3 - Diferença entre uma solução e uma suspensão 
Descrição da Imagem: na primeira parte temos um 
frasco contendo uma solução, onde as moléculas 
estão dissolvidas e vemos apenas uma fase, repre-
sentado pelo conteúdo azul homogêneo. Na segunda 
parte da figura temos uma frasco contendo uma sus-
pensão, onde temos partículas insolúveis (bolinhas 
amarelas) que precipitam para o fundo do frasco com 
o tempo. Fim da descrição.
Solução
Suspensão
Precipitado
UNIASSELVI
5
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
O principal cuidado que se precisa ter ao administrar uma suspensão 
é a agitação prévia ao uso. Isso garante que todas as partículas do fármaco 
tenham ressuspendido e que a dose administrada será homogênea. Por isso, 
sempre no rótulo das suspensões medicamentosas terá obrigatoriamente a 
instrução “Agite antes de usar”. É bem importante também lembrar ao pa-
ciente essa orientação.
Formular uma suspensão é um verdadeiro desafio para os farmacêuticos 
industriais, pois garantir a ressuspensão do medicamento nem sempre é tarefa 
fácil. Vamos ver agora algumas particularidades em relação às suspensões:
Sedimentação das partículas
A sedimentação das partículas é um fator de impacto na qualidade das suspen-
sões. Existem vários fatores envolvidos na taxa de sedimentação das partículas 
de uma suspensão. Tais fatores estão incorporados na equação da lei de Stokes 
que vamos olhar agora com mais detalhes.
 ■ V = velocidade de sedimentação
 ■ r = raio das partículas
 ■ g = força da gravidade
 ■ η = viscosidade
 ■ Ps = densidade das partículas sólidas 
 ■ Pi = densidade da fase líquida (veículo) 
A partir da equação, fica evidente que a velocidade de queda de uma partícula 
suspensa é maior para partículas maiores do que para partículas menores, man-
tendo-se todos os outros fatores constantes. A redução do tamanho das partículas 
da fase dispersa produz uma taxa de descida mais lenta das partículas. Veja na 
Figura 4 que as partículas maiores são as primeiras a atingirem o fundo do tubo 
de ensaio, enquanto as menores são as últimas.
1
1
Além disso, quanto maior a densidade das partículas, maior a taxa de sedimentação, 
desde que a densidade do veículo não seja alterada. Se as partículas fossem menos 
densas que o veículo, elas tenderiam a flutuar e as partículas flutuantes seriam muito 
difíceis de distribuir uniformemente no veículo. A taxa de sedimentação pode ser 
consideravelmente reduzida com o aumento da viscosidade do veículo. Entretanto, 
um produto com viscosidade muito alta geralmente não é desejável, porque ele fi-
caria muito grosso e é difícil redispersar as partículas sólidas. Na maioria das vezes, 
a estabilidade física de uma suspensão farmacêutica parece ser ajustada mais ade-
quadamente por uma alteração na fase dispersa, na maioria dos casos, esses ajustes 
se referem principalmente ao tamanho da partícula (idealmente de 1 a 50µm), à 
uniformidade do tamanho da partícula e à separação das partículas para que elas 
não se tornem muito maiores ou formem aglomerados sólidos ao ficarem paradas.
Figura 4 - Sedimentação das partículas de uma suspensão
Fonte: https://kasvi.com.br/centrifugacao-gradiente-de-densidade/. Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: no frasco um, do lado esquerdo é demonstrado um tubo de ensaio contendo uma sus-
pensão com diversos tamanhos de partículas: as bolinhas roxas são as maiores, as bolinhas azuis são as mé-
dias e as bolinhas vermelhas são as menores. No frasco dois é demonstrado que as partículas maiores (roxas) 
sedimentam primeiro, indo para o fundo do frasco (sedimento de cor roxa); no frasco três, é mostrado que as 
partículas médias sedimentam mais lentamente que as grandes (sedimento azul); e por fim, no frasco quatro, do 
lado direito é demonstrado que as partículas pequenas (vermelhas) são as últimas a sedimentar (formando um 
fundo vermelho). Fim da descrição.
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
Sistemas floculados e defloculados 
Para evitar a formação de um aglomerado, que é dificilmente ressupenso, é ne-
cessário impedir a aglomeração das partículas em cristais ou em massas maiores. 
Um método comum para evitar essa agregação rígida é a formação intencional 
de um agregado mais frouxo das partículas mantidas juntas por ligações fracas 
de partícula a partícula. Essa agregação de partículas é denominada floco ou 
flóculo, sendo que as partículas floculadas formam um tipo de rede que resiste 
ao assentamento completo e, portanto, são menos propensas à compactação do 
que as partículas não floculadas. Os flocos se assentam para formar um volume 
maior de sedimentos do que as partículas não floculadas, cuja estrutura mais solta 
permite que os agregados se quebrem facilmente e se distribuam prontamente 
com uma pequena quantidade de agitação. 
Figura 5 - Demonstração de um sistema floculado e sistema defloculado
Fonte: https://farmaciabrasileira.blogspot.com/2016/06/farmacotecnica-hospitalar-parte-9.html. Acesso 
em: 13 dez. 2023
Descrição da Imagem: na figura são demonstrados dois frascos contendo suspensões. Na parte (a) é mostrada 
uma suspensão que é feita pelo sistema floculado, isto é, as partículas mostradas pela lupa se sedimentam no 
fundo, ficam em formas de flóculos (bolinhas pretas maiores); Na parte (b) é mostrada uma suspensão em sistema 
defloculado, no qual as partículas mostradas pela lupa sedimentam e formam uma massa ao fundo do frasco, 
representada pelas bolinhas de contorno fino preto. Fim da descrição.
Para essa finalidade, as argilas, como a bentonita magma diluída, são comumente 
empregadas como agente floculante. Os eletrólitos também podem atuar como 
agentes floculantes, aparentemente reduzindo a barreira elétrica entre as partí-
culas do suspenso e formando uma pontepara uni-las.
1
1
about:blank
EMULSÕES
As emulsões, assim como as suspensões são consideradas sistemas “dispersos”, ou 
seja, uma fase líquida ou sólida é dispersa em uma fase líquida externa. Tecnica-
mente, uma emulsão é uma mistura coloidal de dois líquidos imiscíveis, ou seja, 
líquidos que normalmente não se misturam. Geralmente, ela é composta por uma 
fase dispersa e uma fase contínua. Embora as emulsões sejam às vezes formuladas a 
partir de drogas oleosas ou óleos, sua principal função é fornecer veículos para a ad-
ministração de medicamentos nos quais o medicamento é dissolvido na fase de óleo 
ou água. As emulsões e suspensões farmacêuticas estão no estado coloidal, ou seja, 
quando as partículas variam entre o tamanho nanométrico até vários micrômetros.
Para estabilizar uma emulsão e evitar que as gotículas de óleo se unam umas 
às outras e se separem do veículo aquoso, é necessário o uso de emulsificantes ou 
agentes emulsificantes. Estas são substâncias que têm a capacidade de reduzir a 
tensão interfacial entre as fases, permitindo que a emulsão se mantenha estável 
ao longo do tempo.
Figura 6 - Funções dos excipientes utilizados na formulação de suspensões / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: a primeira parte da imagem mostra um frasco com uma partícula (bolinha laranjada) submer-
sa em água (H DOIS O). A partícula está envolta por glicerina ou propilenoglicol, indicando que sua interação com 
a água aumenta. Isso é representado pela seta azul de duas pontas. Na segunda parte da imagem, há um frasco 
contendo partículas de suspensão (bolinhas laranjadas). Essas partículas estão envoltas por agentes suspensores, 
representados pela linha azul que contorna as partículas. Na terceira parte da imagem, há duas partículas de uma 
suspensão, representadas pelas bolinhas amarelas. Essas partículas foram envoltas por agentes floculantes, re-
presentados pelas linhas azuis e bolinhas vermelhas que estão ao redor das bolinhas amarelas. Fim da descrição.
Glicerina, propilrnoglicol, 
dentonita, lauril sulfato de 
sódio, polissorbato 80
Carboximetilcelulose, 
Carbômero, bentonita, 
hidroximetilcelulose, dióxido 
de silício coloidal
Agentes suspensores Floculantes
Lauril sulfato de 
sódio, cloreto de sódio, 
polissorbato 80, argilas
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
O uso dos agentes emulsificantes, ou tensoativos, é então indispensável para a 
formulação de uma emulsão. Iremos estudar mais a fundo os tensoativos quando 
falarmos das formulações semissólidas e dos cosméticos. Mas é importante que 
você entenda o seu conceito e saiba da importância deles na formação de micelas.
Os tensoativos são compostos por uma estrutura molecular que possui uma 
parte hidrofílica (que se dissolve em água) e uma parte lipofílica (que se dissolve 
em óleos ou gorduras). Essa característica dual permite que eles interajam tanto 
com substâncias aquosas quanto com substâncias lipídicas, facilitando a mistu-
ra de fases imiscíveis, como água e óleo. Ao adicionarmos tensoativos em uma 
formulação as suas moléculas irão se auto-organizar nas estruturas chamadas 
micelas. Nesse momento de organização é que os ativos contidos na formulação 
irão se incorporar nas micelas na porção com a qual eles possuem maior afinida-
de. Então, se temos um ativo hidrofílico, ele tende a se conectar com as cabeças 
hidrofílicas das micelas, enquanto os ativos lipofílicos tenderão a ficar mais pró-
ximos das caudas hidrofóbicas dos tensoativos. Essa é a verdadeira mágica dos 
sistemas emulsionados, pois eles formam sistemas que permitem a incorporação, 
simultaneamente na mesma preparação, de substâncias de natureza hidrófila e 
lipófila, levando-as ao mesmo tempo a local desejado.
Exemplos de medicamentos que são sistemas emulsionados é Simeticona 
gotas, utilizada para o combate a gases que causam desconforto digestivo, e o 
Propofol, um agente anestésico intravenoso de curta duração.
VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS FORMAS 
FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
Vantagens:
 ■ Ação mais rápida: uma vez que o princípio ativo já está dissolvido ou ao 
menos, finamente dividido (suspensões). 
 ■ Versatilidade de doses: o fracionamento de uma forma farmacêutica líquida 
é muito mais fácil se comparado ao fracionamento de um comprimido ou 
cápsula, se adequando melhor às diferentes necessidades dos pacientes.
 ■ Maior facilidade de deglutição principalmente por pacientes idosos e 
crianças.
 ■ Facilidade na formulação e fabricação.
1
4
Desvantagens:
 ■ Instabilidade físico-química de alguns fármacos que podem sofrer hidró-
lise em contato com solventes aquosos.
 ■ Instabilidade microbiológica: solventes aquosos favorecem o crescimento 
de fungos e bactérias.
 ■ Pouca solubilidade em água, muitas vezes, tornando a forma líquida in-
viável.
 ■ Maior volume das embalagens.
 ■ Materiais de embalagem de maior qualidade.
Estudante, durante o estudo deste tema você pode conhecer mais a fundo os 
princípios físico-químicos que regem a formulação das formas farmacêuticas lí-
quidas. Você pode entender as diferenças entre soluções, suspensões e emulsões e 
entender quais as vantagens e desvantagens de cada uma. Continuaremos nossos 
estudos sobre formas farmacêuticas nos próximos temas de estudo.
Assista agora ao conteúdo referente a sua aula. Recursos de mídia disponíveis no 
conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EM FOCO
UNIASSELVI
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
NOVOS DESAFIOS
Estudantes, falamos sobre os sistemas micelares e como eles auxiliam na en-
trega de ativos que são insolúveis em meio aquoso, por exemplo. Agora va-
mos ler trechos de um artigo (LIU; CHEN; ZHANG, 2022) que fala sobre o 
desenvolvimento de lipossomas. Embora os lipossomas também sejam feitos 
com tensoativos a sua morfologia, quando comparada às micelas, podem ser 
bem diferentes. Sua formulação é mais complexa, e por isso, técnicas mais 
avançadas são necessárias.
Os lipossomos são considerados vesículas de medicamentos promissoras 
e versáteis. Em comparação com os sistemas tradicionais de administração de 
medicamentos, os lipossomas apresentam propriedades melhores, incluindo 
direcionamento para o local, liberação sustentada ou controlada, proteção de 
medicamentos contra degradação e depuração, efeitos terapêuticos superiores 
e menores efeitos colaterais tóxicos. Devido a esses méritos, vários medica-
mentos lipossômicos foram aprovados e usados com sucesso em clínicas nas 
últimas duas décadas.
Segundo o artigo, o número de publicações de artigos científicos e tam-
bém o número de medicamentos na forma lipossomal vêm crescendo nas 
últimas décadas, e isso constitui uma área de pesquisa muito promissora. Os 
dados coletados em nível laboratorial e na indústria farmacêutica indicam 
que haverá um grande número de produtos lipossomais, saindo da pesquisa 
de laboratório para um projeto piloto e para o mercado em um futuro pró-
ximo. Por isso, é importante que você se mantenha sempre informado sobre 
as novas tecnologias que vêm surgindo na área de inovação farmacêutica.
1
1
1. A água é chamada de “solvente universal” pelo grande número de substâncias que ela 
consegue solubilizar. Isso significa que onde quer que a água se desloque, através do solo 
ou através dos nossos corpos, leva consigo produtos químicos, minerais e nutrientes. Sobre 
a molécula de água e suas características, assinale a alternativa correta:
a) A água é um solvente polar, pois possui cargas negativas sobre os 2 hidrogênios que a 
compõem, formando 2 polos negativos.
b) Por ser polar, a água solubiliza bem compostos lipofílicos.
c) Se uma molécula interage bem quimicamente com a água, podemos inferir que ela irá 
se solubilizar na água.
d) O átomo de oxigênio que compõe a água é menos eletronegativo que o átomo de 
hidrogênio.
e) Duas moléculas de água ligam-se por ligações covalentes.
2. Durante o processo de fabricação de um medicamento podem ser necessários vários 
ajustes de formulação utilizando os excipientes. Os excipientes podemser utilizados para 
melhorar características de solubilização e estabilidade. Sobre os cossolventes, analise 
as afirmativas a seguir:
I - etanol, glicerina e propilenoglicol são considerados cossolventes.
II - os cossolventes auxiliam na formação de diferentes interações entre o fármaco e o 
sistema solvente-cossolvente.
III - o cossolvente geralmente é utilizado em maior quantidade do que a água na formulação.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) I e II, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.
AUTOATIVIDADE
1
1
3. As suspensões são formas farmacêuticas líquidas constituídas de duas fases: uma interna 
sólida (descontinua ou dispersa) e outra externa, líquida (contínua ou dispersante). A fase 
dispersa é insolúvel na fase liquida, mas através de agitação podem ser facilmente sus-
pensas.
I - A velocidade de sedimentação das partículas de uma suspensão é diretamente propor-
cional ao seu raio, ou seja, ao tamanho da partícula.
PORQUE
II - A viscosidade do meio dispersante, quando aumentada, pode lentificar o processo de 
sedimentação.
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
AUTOATIVIDADE
1
8
REFERÊNCIAS
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery sistems. 
9. ed. North American: Wolters Kluwer Health, 2011.
DEVADASU, V. R. et al. Physicochemical, pharmaceutical, and biological considerations in GIT 
absorption of drugs. [S.l.]: Elsevier, 2018. 
LIU, P.; CHEN, G.; ZHANG, J. A Review of liposomes as a drag delivery system: Current. Molecu-
les, v. 27, n. 4, p. 1372, 2022. 
PLEUVRY, B. J. Crossing the cell membrane factors affecting drug absorption and distribution. 
Accident & Emergency Medicine, v. 6, n. 4, p. 135-138, 2005. 
SAKAMOTO, K. et al. Cosmetic science and technology: Theoretical Principles and Applica-
tions. Amsterdam: Elsevier, 2017.
STRAPASSON, G. B. Síntese e caracterização de lipossomas termossensíveis com potencial 
para atuar como drug delivery systems. 2019. 55 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Gradua-
ção em Químico Industrial) - Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Instituto de Química, 
Porto Alegre, 2019.
1
9
1 . Opção C . 
A água possui carga negativa sobre o oxigênio, pois ele é o elemento mais eletronegativo. 
Moléculas lipofílicas não irão se solubilizar bem na água. Já as moléculas que fazem boas 
interações com a água irão se solubilizar.
2 . Opção C . 
Os cossolventes são utilizados em menor quantidade do que a água na formulação. Eles 
auxiliam na solubilização do fármacos através do aumento das possibilidades de interação 
química entre os componentes da solução.
3 . Opção B .
GABARITO
1
1
MINHAS ANOTAÇÕES
1
1
UNIDADE 2
MINHAS METAS
FORMAS FARMACÊUTICAS 
SEMISSÓLIDAS
Compreender as formas farmacêuticas sólidas e sua importância para o desenvolvimento 
de formulações.
Conhecer os fundamentos da ciência dos colóides.
Conhecer os fundamentos de uma emulsão.
Aprofundar os conhecimentos sobre tensoativos ou emulsionantes.
Desenvolver a capacidade de escolher um tensoativo ideal com base na suas 
características.
Conhecer as três formas semissólidas mais comumente utilizadas na forma de medica-
mentos: pomadas, cremes e géis.
Entender os fundamentos do processo de gelificação utilizando os polímeros.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 4
1
4
INICIE SUA JORNADA
Estudante, você viu uma breve introdução sobre os sistemas emulsionados e 
como eles têm aplicações nas formas farmacêuticas líquidas. As emulsões têm 
verdadeira importância para as formas farmacêuticas semissólidas. É aqui que as 
emulsões são aplicadas para criar diferentes produtos. Elas são utilizadas tanto 
para formulações medicamentosas de uso tópico como para cosméticos. A ver-
satilidade das emulsões faz com que seja possível criar produtos com diferentes 
texturas, feitas para agradar os mais diversos públicos.
As emulsões dão origem a produtos muito atrativos do ponto de vista comer-
cial, mas quem vê uma emulsão pronta, sendo comercializada em um pote cos-
mético nem imagina quanta pesquisa tem por trás desse tipo de produto. Criar 
emulsões estáveis pode ser um desafio interessante, especialmente em indústrias 
como a alimentícia, cosmética, farmacêutica e outras que dependem desse tipo 
de formulação. Uma emulsão é uma mistura de líquidos imiscíveis, como água 
e óleo, onde um é disperso no outro com a ajuda de um agente emulsificante.
A escolha do agente emulsificante é um dos primeiros passos, mas o de-
senvolvimento desse tipo de produto ainda requer profundo conhecimento 
sobre os processos de emulsificação, a adição dos excipientes corretos e o 
estudo da estabilidade desse produto. 
Lembre-se de que a formulação de emulsões estáveis pode ser complexa 
e pode envolver processos de tentativa e erro. A compreensão dos princípios 
básicos da química e física das emulsões, juntamente com a escolha cuida-
dosa dos ingredientes e técnicas de processamento, é essencial para alcançar 
o sucesso nesse desafio.
Vamos ver agora todos os passos para a fabricação e formulação das formas 
farmacêuticas semissólidas. 
Estudante, convido agora a escutar o Podcast “Química verde para a fabricação de 
medicamentos”. Neste podcast, serão tratados temas sobre como a produção de 
medicamentos impacta no meio ambiente e quais as estratégias que as indústrias 
farmacêuticas estão adotando para minimizar esses impactos.
PLAY NO CONHECIMENTO
UNIASSELVI
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
INTRODUÇÃO À CIÊNCIA COLOIDAL 
Antes de entrar no tema de formulações com emulsões, vamos relembrar alguns 
tópicos da ciência dos colóides, mais especificamente das dispersões coloidais. 
A palavra “colóide” deriva do grego kolla (cola) e foi criada a partir da 
impressão de que as substâncias coloidais eram amorfas ou semelhantes à 
cola, em vez de formas cristalinas de matéria. O estado coloidal foi reconhe-
cido por Thomas Graham em 1861 e descrito poeticamente por Wolfgang 
Ostwald, cerca de cinquenta anos mais tarde, como o “mundo das dimen-
sões negligenciadas”, uma referência ao mundo especial dos sistemas em que 
as partículas são extremamente pequenas. A química coloidal ressurgiu na 
farmácia devido ao crescente interesse em nanopartículas e outros sistemas 
coloidais para o fornecimento e o direcionamento de medicamentos. Hoje, 
a ciência coloidal é interdisciplinar, pois, embora lide com sistemas com-
plexos, é uma disciplina unificadora, pois une as ciências físicas e biológicas 
(FLORENCE; ATTWOOD, 2006).
Vamos entender o que são sistemas coloidais e por que eles são tão im-
portantes para as formulações semissólidas.
VAMOS RECORDAR?
Estudante, neste tema de estudos vamos falar sobre alguns medicamentos de 
uso tópico. Te convido agora a relembrar as camadas da pele e os mecanismos 
pelo qual um produto tópico pode ser absorvido pela pele. Recursos de mídia 
disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
1
1
Figura 1 - Representação esquemática da natureza de uma dispersão coloidal como o leite 
Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: a imagem apresenta o desenho de uma caixa retangular, na parte frontal está escrito 
Leite. Ao lado dessa caixa há um copo com um líquido dentro, desse copo sai um zoom para o lado esquerdo, 
esse zoom é em formato redondo, dentro há várias bolas de tamanhos variados. Há uma bola maior e dentro dela 
está escrito Glóbulo de gordura. Ainda dentro desse zoom espalhados por ele estão as escritas: Sais Minerais; 
Lactose; Vitaminas; Proteínas do soro; Micela de Caseína; Água. Desse zoom sai uma seta apontando para baixo 
as escritas“Fase contínua; Água; Lactose; Vitaminas hidrossolúveis; Sais minerais solúveis”. Fim da descrição.
Água
Fase contínua
LEITE
Lactose
Vitaminas hidrossolúveis
Sais minerais solúveis
Glóbulo 
de 
gorduraMicela de 
Caseina
Vitaminas
Proteínas 
do soro
Lactose
Sais 
Minerais
Água
Um sistema coloidal, também conhecido como colóide, refere-se a uma 
mistura heterogênea composta por partículas dispersas (fase dispersa) em um 
meio contínuo (fase dispersante). Porém, macroscópicamente enxergamos 
apenas uma fase. O leite é um exemplo de dispersão coloidal, em que temos 
gordura dissolvida em um ambiente aquoso, estabilizada por diversos outros 
componentes. Mas a olho nu enxergamos apenas um líquido branco. E se 
não cuidarmos, acabamos dizendo que é uma solução (lembra do conceito?)
A característica distintiva dos colóides é o tamanho das partículas dispersas, que va-
riam de aproximadamente 1 nanômetro a 1 micrômetro. Essas partículas são maiores 
do que as moléculas individuais, mas ainda pequenas o suficiente para permanecerem 
dispersas e não sedimentarem rapidamente (ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011).
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
Os colóides podem ocorrer em diversos estados da matéria, incluindo sólido 
em líquido (como gelatina em água), líquido em líquido (como leite), gás em 
líquido (como espuma) e sólido em gás (como fumaça).
A grande proporção entre a superfície e o volume das partículas dispersas 
em um meio líquido resulta em uma tendência de as partículas se associarem 
para reduzir sua área de superfície, reduzindo assim seu contato com o meio. 
Isso faz com os sistemas coloidais tenham propriedades especiais que são am-
plamente estudadas pelos cientistas. Por exemplo, as emulsões e os aerossóis 
são sistemas bifásicos (uma fase dispersa em outra fase) termodinamicamente 
instáveis (ou seja, facilmente pode haver uma “quebra da formulação”) que só 
atingem o equilíbrio quando as gotículas se aglutinam para formar uma macro-
fase, para a qual a área de superfície é mínima. Mas essa macrofase é justamente 
a quebra da formulação que queremos tanto evitar. Por isso, muitos problemas 
farmacêuticos giram em torno da estabilização de sistemas coloidais.
O efeito Tyndall é um dos principais fenômenos que nos auxiliam na práti-
ca a diferenciar uma dispersão coloidal. O efeito Tyndall é um fenômeno óptico 
que ocorre quando a luz é dispersa por partículas coloidais ou suspensas em um 
meio transparente. Esse efeito é visível quando um feixe de luz é direcionado 
através do sistema coloidal, e as partículas dispersas desviam a luz, tornando-a 
Figura 2 - Tamanhos das partículas e suas contribuições para a formação de uma solução verdadeira, uma 
dispersão coloidal e uma suspensão / Fonte: https://aprovatotal.com.br/coloides-definicao-exemplos-e-
-propriedades/. Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: a imagem contém uma escala de zero a mil nanômetros, dividida em três partes por uma 
linha pontilhada. A primeira parte, de zero a um nanômetro, representa as soluções verdadeiras e contém partículas 
pequenas representadas por bolinhas azuis. A segunda parte da escala vai de 1 nanômetro a 1000 nanômetros e 
representa a escala coloidal. Nessa parte, estão presentes partículas maiores representadas por bolinhas cinzas. 
A terceira parte da escala vai de mil nanômetros em diante e representa a escala das suspensões. Nessa parte, 
as partículas são representadas por bolinhas maiores de cor verde. Fim da descrição.
Soluções 
verdadeiras
Coloides Suspensões�
0 1 nm 1.000 nm Diâmetro das partículas
1
8
about:blank
about:blank
visível. O resultado é a formação 
de um cone de luz visível ao lon-
go do caminho da luz incidente. 
Veja o exemplo da figura:
No primeiro frasco (amarelo) 
existe uma solução verdadeira, ou 
seja, o soluto está em seu estado 
molecular, então a luz atravessa 
o frasco sem ser desviada. Já no 
segundo frasco (vermelho), existe 
uma dispersão coloidal com par-
tículas coloidais invisíveis a olho 
nu. Porém, ao incidir um feixe 
de luz sobre o frasco, essa luz é 
desviada pelas partículas e não 
travessa o frasco.
FUNDAMENTOS DE UMA EMULSÃO 
As emulsões são formadas, como já mencionado, basicamente por três compo-
nentes: uma fase oleosa, uma fase aquosa e os tensoativos. Sabemos por experiên-
cia de vida que ao misturar água e óleo esses dois componentes não se misturam, 
e a separação de fases ocorre imediatamente. Isso acontece, pois, as forças de 
ligação entre as moléculas de água são muito fortes e bastante polares, enquanto 
as forças de ligação entre o óleo são apolares. Logo, os componentes tendem a 
se separar para que a superfície de contato entre eles seja a menor possível (veja 
estágio 1 da Figura 4). Isso significa que em termos físico-químicos, o processo 
de emulsificação, em que ocorre a mistura dessas fases, envolve um aumento da 
superfície de contato entre as duas fases, e isso necessariamente envolve gasto de 
energia, isto é, esse processo nunca ocorrerá espontaneamente. A agitação entre 
as fases, o uso de aquecimento e o uso de tensoativos são as principais estratégias 
utilizadas para a formação de emulsões, por isso, em processos de formulação, 
sempre esses 3 processos estarão presentes. Ao final, temos a formação da emul-
são, em que temos gotículas de uma das fases dispersas na fase contínua. 
Figura 3 - O efeito Tyndall – importância para a identifi-
cação de uma dispersão coloidal / Fonte: https://www.in-
foescola.com/quimica/coloides/. Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: a imagem mostra dois frascos, um 
contendo um líquido amarelo e outro contendo um líquido 
vermelho. Sobre os frascos, há uma luz emitida por uma 
lanterna. A luz da lanterna atravessa o frasco amarelo sem 
desviar, enquanto no frasco vermelho, que contém uma sus-
pensão, a luz é desviada, mostrando um feixe branco no 
meio do frasco que representa o desvio. Fim da descrição.
UNIASSELVI
1
9
about:blank
about:blank
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
As emulsões podem ser classificadas com base: (a) na fase dispersa e na fase 
dispersante; (b) quanto à presença ou ausência de carga e (c) quanto ao tamanho 
das partículas. Aqui estão os principais tipos de emulsões:
EMULSÕES ÓLEO EM ÁGUA (O/A): 
na emulsão O/A, o óleo é a fase dispersa e a água é a fase dispersante. É o tipo de 
emulsão mais comumente encontrada nos produtos cosméticos pois possui um toque 
mais leve e refrescante, o aspecto é menos gorduroso e substantivo, tem uma maior 
espalhabilidade e o custo menor do que outros tipos de emulsão.
EMULSÕES ÁGUA EM ÓLEO (A/O): 
na emulsão A/O, a água é a fase dispersa e o óleo é a fase dispersante. É menos co-
mum em produtos cosméticos, mas muito utilizada em pomadas. São mais oclusivas, 
precisam menor concentração de conservantes pois contém menos água. Tem um 
sensorial mais pesado e gorduroso e um custo maior do que as emulsões O/A. Por 
possuírem maior carga oleosa, são mais difíceis de serem estabilizadas.
Gasto de Energia
Estágio itermediário:
dispersão O/A e A/O presentes
no sistema mutuamente
Estágio inicial:fases
separadas 
Emulsão final é O/A
Emulsão final é A/O
1 2
3.1
3.2
Figura 4 - Representação esquemática da formação de uma emulsão A/O e O/A / Fonte: a autora. 
Descrição da Imagem: 1 - Num quadrado estão representadas duas fases oleosa (em cor amarela) e aquosa (em 
cor azul) completamente separadas; na parte 2 ao colocar energia no sistema (agitação, calor, tensoativos - seta 
roxa) a área de contato entre as duas fases aumenta e se inicia a mistura das fases, representada pela cor azul e 
amarela que agora se misturam no quadrado, e as bolinhas amarelas estão na parte azul e as bolinhas azuis estão 
na parte amarela; 3.1 forma-se uma emulão O/A em que as gotículas de óleo (amarela) estão dispersas na água 
(azul). 3.2 forma-se uma emulsão A/O em que as gotículas de água estão dispersas na fase oleosa. Fim da descrição.
8
1
EMULSÕES DUPLAS (W/O/W OU O/W/O): 
nestas emulsões, háduas etapas de emulsificação, criando um sistema dentro de 
outro.
As emulsões podem ainda ser classificadas de acordo com a 
carga iônica presente. Essa carga é dada pela presença de 
tensoativos que possuem carga ou não. As emulsões iônicas 
são do tipo: aniônicos, ou seja, possuem carga negativa. 
Geralmente são mais irritantes para a pele (ex.: Lanette 
N); ou catiônicas, ou seja, com cargas positivas, utiliza-
dos em sistemas condicionantes capilares uma vez que as 
cargas positivas tendem a neutralizar as cargas negativas 
expostas durante o processo de lavagem com xam-
pu. Devido a esse efeito ocorrem o selamento das 
cutículas capilares e alinhamento dos fios. 
Se a emulsão não possui carga, ela é chamada de não iônica, e essas emul-
sões são úteis por serem menos irritantes e menos sensíveis a mudanças de 
pH, sendo especialmente úteis para a incorporação de ativos ácidos. 
Por último, as emulsões também podem ser classificadas de acordo com o 
tamanho das gotículas da fase dispersa. As macroemulsões possuem gotícu-
las maiores e por isso, a sua coloração geralmente é leitosa e opaca. A maioria 
dos produtos comerciais que temos disponíveis trata-se de macroemulsões 
comuns, que estão, portanto, sujeitas à instabilidade. Vamos falar da estabi-
lidade das emulsões no estudo do tema sobre cosméticos.
As nanoemulsões se caracterizam por ter um raio de gotícula menor 
do que 100 nm, devido ao seu tamanho, uma coloração azulada é percebida 
(lembram-se do efeito Tyndall?). Já as microemulsões contêm os menores 
tamanhos de gotículas, entre 10 e 100 nm, e devido ao seu tamanho super 
reduzido, elas parecem ser soluções verdadeiras, pois se pode enxergar um 
líquido transparente. O termo micro e nano pode causar certa confusão, pois 
nano, remeteria a algo menor do que micro. Porém, devido às microemulsões 
terem sido descritas pelos cientistas antes das nanoemulsões, o termo ficou 
um pouco confuso (PERAZZO; PREZIOSI; GUIDO, 2015). 
UNIASSELVI
8
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
ESCOLHA DO AGENTE EMULSIONANTE 
Os emulsionantes (ou tensoativos) são caracterizados por terem duas regiões dis-
tintas na sua estrutura química, denominadas regiões hidrofílicas (que gostam de 
água) e hidrofóbicas (que odeiam água). A existência dessas duas regiões em uma 
molécula é chamada de anfipatia e são frequentemente chamadas de moléculas 
anfipáticas. As porções hidrofóbicas geralmente são cadeias de hidrocarbonetos 
saturadas ou insaturadas ou, menos comumente, sistemas de anéis heterocíclicos 
ou aromáticos. As regiões hidrofílicas podem ser aniônicas, catiônicas, zwitte-
riônicas ou não iônicas. Os surfactantes são geralmente classificados de acordo 
com a natureza do grupo hidrofílico.
Figura 5 - Diferenças entre uma macroemulsão, nanoemulsão e microemulsão / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: 1 - na primeira parte da imagem, há uma foto de um tubo de ensaio contendo uma ma-
croemulsão de coloração branca leitosa opaca, abaixo da fotos estão listadas em quadrados azuis as suas principais 
características; Na segunda parte, há uma foto de um tubo contendo uma nanoemulsão de líquido branco translúcido, 
abaixo da fotos estão listadas em quadrados azuis as suas principais características;. E na terceira parte, há uma foto 
de uma microemulsão com um líquido transparente em seu interior. Abaixo estão listadas as principais características 
de cada uma delas. Fim da descrição.
8
1
TENSOATIVOS ANIÔNICOS: 
São os mais comuns e incluem sulfatos e sulfonatos. Eles possuem carga negativa na 
cabeça polar e são frequentemente usados em detergentes para lavagem de roupas e 
produtos de limpeza. São mais agressivos e irritantes para a pele.
TENSOATIVOS CATIÔNICOS: 
Possuem carga positiva na cabeça polar. São frequentemente usados em produtos como 
amaciantes de roupas e em formulações para condicionamento capilar.
TENSOATIVOS NÃO-IÔNICOS: 
Não possuem carga elétrica. São frequentemente utilizados em produtos sensíveis a pH, 
ou que não reagem bem com íons carregados, como emulsões e cremes.
TENSOATIVOS ANFOTÉRICOS: 
Possuem a capacidade de agir tanto como aniônicos quanto catiônicos dependendo do pH do 
meio. São versáteis e podem ser encontrados em shampoos e produtos de limpeza suaves.
Equilíbrio Hidrófilo-lipófilo (EHL ou, no inglês HLB)
Após abordarmos colóides, emulsões e agen-
tes emulsificantes, surge a questão sobre a es-
colha do tensoativo adequado para cada tipo 
de emulsão. O Equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo 
(EHL) é crucial nesse processo, sendo uma 
medida da afinidade do agente emulsificante 
entre a fase aquosa e oleosa. Um EHL baixo 
(geralmente abaixo de 10) indica maior afini-
dade pela fase oleosa, enquanto um EHL alto 
(geralmente acima de 10) indica maior afini-
dade pela fase aquosa. Muitas formulações 
estáveis exigem a combinação de tensoativos 
para atingir o equilíbrio desejado.
Tabela 1 - Os diferentes valores de EHL e sua 
aplicabilidade do tensoativo / Fonte: a autora.
APLICAÇÃO HLB
Emulsificante A/O 3 - 6
Agente molhante 7 - 9
Emulsificante O/A 8 - 18+
Detergente 13 - 16 
Solubilizante 15 - 18
UNIASSELVI
8
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
Como se forma uma micela – o processo de micelização
As moléculas anfifílicas em solução aquosa têm a tendência de procurar a 
superfície e se orientar de forma a remover o grupo hidrofóbico do ambiente 
aquoso e, assim, atingir um estado de mínima energia livre.
Quando se inicia o gotejamento do tensoativo na formulação, primeira-
mente ele irá ocupar a interface ar-água, como uma forma de retirar o grupo 
hidrofóbico da água. Com as moléculas de tensoativo intercaladas com as 
moléculas de água, a força de ligação entre as moléculas de água diminui 
e a “tensão superficial” diminui (por isso são chamados de tensoativos, ou 
seja, possuem atividade na tensão interfacial da água). À medida que a con-
centração do surfactante aumenta, a tensão superficial continua a diminuir, 
pois a concentração de moléculas de surfactante na superfície aumenta (SA-
KAMOTO et al., 2017). No entanto, chega-se a uma concentração em que a 
camada superficial fica saturada com moléculas de surfactante e não é mais 
possível diminuir a tensão superficial. Um meio alternativo de proteger a 
parte hidrofóbica do tensoativo do ambiente aquoso ocorre agora quando as 
moléculas de surfactante formam pequenos agregados esféricos ou micelas 
na solução (FLORENCE; ATTWOOD, 2006). Nesse processo é que ocorre o 
aprisionamento das moléculas de interesse dentro das micelas, formando-se 
um sistema carreador de princípios ativos. 
FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS
Estudante, após estabelecermos a base de conhecimento em formas farma-
cêuticas semissólidas, agora exploraremos aprofundadamente as pomadas, 
cremes e géis. Essas apresentações são destinadas à aplicação tópica, podendo 
ser usadas para efeitos locais ou sistêmicos. Entenderemos mais sobre suas 
variações na cosmetologia no futuro. É essencial distinguir produtos der-
matológicos tópicos, destinados ao tratamento de distúrbios dérmicos, dos 
produtos transdérmicos, que visam à administração sistêmica através da pele, 
sujeitos a efeitos colaterais semelhantes aos medicamentos orais.
8
4
Pomadas
As pomadas podem ser medicamentosas ou não. As pomadas não medicamen-
tosas são usadas pelos efeitos físicos que proporcionam como protetores, emo-
lientes ou lubrificantes já as que se destinam a serem medicamentosas servem 
como veículos para princípios ativos. 
As bases de pomadas são geralmente classificadas em quatro grupos: (a) bases 
oleosas, (b) bases de absorção, (c) bases removíveis por água, (d) bases solúveis 
em água (ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011). 
BASES OLEOSAS: 
Ao serem aplicadas na pele, elas têm um efeito emoliente e protegem contra 
a perda transepidermal de água, são oclusivas e difíceis de lavar. Água e ativos 
hidrofílicos podem ser incorporadas, mas somente em pequenas quantidades e 
com alguma dificuldade. Essas bases são formadas por petrolatos (derivados de 
petróleo)com diferentes graus de purificação e clareamento. Quando substâncias 
em pó precisam ser incorporadas em bases de hidrocarbonetos, o óleo mineral 
pode ser usado como agente levigante. 
BASES DE ABSORÇÃO: 
Em sua forma base contém hidrocarbonetos que conseguem absorver certa 
quantidade de água resultando na formação de emulsões de água em óleo (A/O). 
Essas bases podem ser usadas como emolientes, embora não ofereçam o grau 
de oclusão proporcionado pelas bases oleaginosas. Bases de absorção não são 
facilmente removidas da pele com água lavagem com água, porque a fase externa da 
emulsão é óleo. As bases de absorção são úteis como adjuvantes farmacêuticos para 
incorporar pequenos volumes de soluções aquosas em bases de hidrocarbonetos. 
Esse conceito é usado na preparação de pomadas oftálmicas.
BASES REMOVÍVEIS POR ÁGUA: 
As bases removíveis com água são emulsões de óleo em água (O/A) semelhantes a 
cremes. Como a fase externa da emulsão é aquosa, elas são facilmente lavadas da pele.
UNIASSELVI
8
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
BASES SOLÚVEIS EM ÁGUA: 
As bases solúveis em água não contêm componentes oleosos. Elas são totalmente 
laváveis com água e geralmente são chamadas de não gordurosas. Elas são usadas 
principalmente para a incorporação de substâncias sólidas. A pomada de polietilenoglicol 
(PEG) é o exemplo protótipo de uma base solúvel em água. O PEG é um polímero de óxido 
de etileno e água representado pela fórmula H(OCH2CH2)nOH, em que n representa o 
número de grupos de oxietileno. Falaremos mais dos polímeros quando estudarmos os 
géis. Uma mistura de PEGS de diferentes pesos moleculares, ou seja, diferentes números 
de grupos de oxietileno irão formas as pomadas semissólidas solúveis em água. 
Para a escolha da base correta, deve-se levar em consideração as características dos 
produtos que se quer desenvolver. Por exemplo, uma pomada é geralmente aplicada 
à pele seca e escamosa; um creme é aplicado em lesões com secreção, e uma loção 
é aplicada em áreas de atrito como infraglútea. entre as coxas ou sob a axila. A base 
que oferece a melhor combinação dos atributos mais desejados deve ser selecionada.
Preparo de pomadas:
As pomadas são preparadas por dois métodos gerais, (a) incorporação e (b) 
fusão, dependendo principalmente da natureza dos ingredientes (ANSEL; 
ALLEN; POPOVICH, 2011).
INCORPORAÇÃO: 
os componentes são misturados utilizando as técnicas de levigação e diluição 
geométricas até que se obtenha uma preparação uniforme. Em pequena escala, o 
farmacêutico pode misturar os componentes usando um almofariz e um pistilo, ou 
uma espátula. Os pós, previamente reduzidos de tamanho, podem ser previamente 
solubilizados com glicerina (se forem hidrofílicos) ou óleo mineral (se forem hidrofóbicos).
FUSÃO: 
pelo método de fusão, todos ou alguns dos componentes de uma pomada são combinados 
ao serem derretidos e resfriados com constante agitação constante. Naturalmente, subs-
tâncias termolábeis e quaisquer componentes voláteis são adicionados apenas depois do 
resfriamento. Em pequena escala, a fusão pode ser realizada em um béquer de vidro. Em 
uma grande escala, ela é realizada em grandes caldeiras. Depois de resfriada, a pomada 
pode ser passada por um moinho de pomada para garantir uma textura uniforme.
8
1
Cremes
Cremes são preparações semissólidas com fármacos dis-
solvidos ou dispersos em emulsões A/O ou bases laváveis 
com água. Os cremes de desaparecimento e emulsões O/A 
contêm alta porcentagem de água e ácido esteárico. Após a 
aplicação, a água evapora, deixando um filme residual. Utili-
zados em produtos tópicos e via retal/vaginal são preferidos 
por serem fáceis de espalhar e remover. A indústria farma-
cêutica oferece opções em creme e pomada para atender 
preferências e áreas de aplicação. A fabricação envolve emulsificação, aquecimen-
to das fases oleosa e aquosa, mistura e adição de ingredientes termolábeis após 
resfriamento, tema explorado em maior profundidade ao estudar cosméticos.
Géis 
Os géis são sistemas semissólidos que consistem em dispersões de moléculas 
pequenas ou grandes em um veículo líquido aquoso que se torna gelatinoso pela 
adição de um agente gelificante que normalmente é um polímero.
Para entender melhor sobre os géis, vamos entender primeiramente o que é 
um polímero: polímeros são macromoléculas formadas pela repetição de unida-
des estruturais chamadas de monômeros (poli = muitos, meros = partes). Esses 
monômeros são moléculas menores e simples que se ligam entre si através de 
ligações químicas para formar cadeias longas e complexas.
Os polímeros podem ser naturais (gomar guar, goma xantana, alginatos), 
semissintéticos (Metilcelulose, carboximetilcelulose, hidroetilcelulose) ou sinté-
ticos (Carbômeros – derivados do acrilato, polivinilacool (PVA), polioxietileno 
(PEO)). Quanto à sua estrutura, os polímeros podem ser lineares ou ramificados, 
e as propriedades de cada um dependem muito dessa estrutura. 
A grande utilidade dos polímeros para a formação de géis está na capacidade 
que essas moléculas têm em expandir a sua conformação e intumescer, isto é, 
ligar uma grande quantidade de moléculas de água na sua estrutura, formando 
as chamadas redes gelificadas. Eles são usados como agentes gelificantes em con-
centrações de 0,5% a 2,0% em água. Depois, com a adição dos princípios ativos, 
eles tendem a ficar também retidos na estrutura gelificada, formando um sistema 
de entrega de fármacos ao serem aplicados sobre a pele.
UNIASSELVI
8
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
Vamos ver um exemplo de como um polímero se comporta ao ser colocado em 
contato com a água. Para isso vamos estudar a carboximetilcelulose, comercialmente 
chamada de carbômero, ou carbopol, que é um dos polímeros mais utilizados para 
a fabricação de géis comuns. Na sua forma comercial ele é um pó branco, que deve 
primeiramente ser hidratado. Em seguida, a mistura deve ser neutralizada com a 
utilização de base para que as cadeias poliméricas possam se abrir. Uma vez neutra-
lizado o polímero está livre para se ligar com moléculas de água e forma o gel.
Polímero
desidratado
Polímero
Hidratado
Polímero hidratado
imobilizado princípios ativos
em sua rede gelificada
=H O2
Figura 6 - Intumescimento e formação de um gel com polímeros / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: a figura representa as fases de entumecimento de um polímero. Na primeira parte, o polí-
mero está contraído, com linhas roxas bem emaranhadas. Na segunda parte, o polímero começa a se hidratar, com 
linhas roxas um pouco mais soltas. Na terceira parte, o polímero está bem hidratado, com linhas roxas afastadas 
umas das outras. As bolinhas azuis representam as moléculas de água conectadas ao polímero. Fim da descrição.
8
8
Os géis podem ser formulados para conter fármaco, álcool, ativos cosméticos, 
dentre outros. Os géis podem ser administrados por várias vias, incluindo a pele, 
o olho, nariz, vagina e reto.
Estudante, durante o estudo deste tema você pode ver com profundidade 
todos os fundamentos que fazem parte da formulação de formas farmacêuticas 
semissólidas. As formas tópicas de utilização dos medicamentos são muito úteis 
e podem ser utilizadas tanto para atingir a via sistema como a via tópica local. 
Iremos retomar o assunto de emulsões quando estudarmos os cosméticos, pois 
as emulsões também são o ponto de partidas para eles.
Figura 7 - Esquema de hidratação e neutralização do gel carbopol a partir do seu pó até a formação do gel 
transparente / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: na primeira parte da imagem, há uma foto de um becker contendo o gel de carbopol, que 
é caracterizado por uma estrutura transparente e gelatinosa. Ao lado do becker, há um pó branco que representa 
o carbopol na sua forma comercial desidratada. Abaixo estão representadas as fases de hidratação do carbômero. 
O polímero é representado pela linha preta, e seus grupos funcionais ácidos carboxílicos estão em vermelho. O 
carbômero desidratado está na faixa de pH entre2,5 e 3,5. Na segunda parte, o carbômero começa a ser hidratado 
após neutralização com base, e a linha preta começa a se abrir. Na terceira fase, o carbômero está neutralizado, a 
linha preta está esticada e os grupos funcionais ácidos carboxílicos estão expostos em vermelho, próximo a eles 
estão os grupos funcionais aminas que estão neutralizando os ácidos carboxílicos. Fim da descrição.
Carbomer desidratado Carbomer hidratado Carbomer neutralizado
pH 2,5-3,5 Neutralização com base
Expansão das 
cadeias e hidratação
UNIASSELVI
8
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 4
NOVOS DESAFIOS
Você já ouviu falar do ácido hialurônico (AH)? O ácido hialurônico é um 
polímero natural, uma molécula grande que tem a capacidade única de reter 
grandes quantidades de água, o que a torna um componente crucial para a 
hidratação e lubrificação dos tecidos. O AH está presente naturalmente no 
corpo humano e possui uma função nutritiva para a pele.
Os cientistas, ao observarem a função do ácido hialurônico na pele, viram 
aí uma oportunidade de produzir essa molécula e transformá-la em um pro-
duto com finalidades medicinais e estéticas. Na área estética o AH é utilizado 
para tratar rugas e sulcos que são fruto do envelhecimento da face.
O AH, vendido comercialmente para fins estéticos, nada mais é do que um 
polímero natural que passou por um processo industrial chamado de reticu-
lação para dar origem a um gel preenchedor. Esse processo de reticulação dá 
origem a ligações químicas entre as cadeias do ácido hialurônico, tornando 
um gel mais viscoso capaz de resistir à degradação pelas enzimas do corpo.
Hoje, devido ao grande avanço da área estética no mundo todo, o desen-
volvimento de novos produtos à base de AH é uma verdadeira tendência entre 
os cientistas. Grandes centros tecnológicos investem massivas quantidades de 
recursos para desenvolver produtos cada vez mais eficazes, seguros, duráveis 
e menos tóxicos.
E então, já imaginou desenvolver produtos como estes?
Assista agora ao conteúdo referente a sua aula. Recursos de mídia disponíveis no 
conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EM FOCO
9
1
1. Sistemas coloidais estão presentes no nosso cotidiano, na higiene pessoal, shampoo, es-
puma, creme de barbear, maquiagem, no leite, manteiga, cremes vegetais etc. Como você 
pode ver, as emulsões representam grande parte do sistemas coloidais do nosso dia a dia. 
Sobre os princípios fundamentais das emulsões, analise as afirmativas a seguir:
I - quando dois componentes, como água e óleo são colocados juntos no mesmo recipien-
te, a tendência é que eles se separem imediatamente como uma forma de diminuir a 
sua superfície de interação.
II - a formação de uma emulsão irá sempre envolver gasto de energia.
III - uma emulsão O/A ou A/O consegue ser formada com o auxílio de tensoativos que 
estabilizam uma fase na outra.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) I e II, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.
2. Os tensoativos têm como função principal diminuir a tensão superficial entre duas superfí-
cies de contato. Essa superfície pode ser formada por água e óleo, ou por água e ar, ou até 
mesmo água em uma superfície sólida, como o vidro. A escolha do tensoativo sempre irá 
ser no sentido de fazer com que as duas superfícies tenham maios afinidade entre si. Sobre 
a função dos tensoativos analise as alternativas a seguir e assinale a correta:
a) Um tensoativo catiônico pode ser utilizado para fazer um shampoo.
b) Tensoativos anfotéricos podem ser utilizados para formular um shampoo de bebê.
c) Um tensoativo com EHL entre 13 e 16 poderia ser utilizado para preparar creme oleoso.
d) Tensoativos anfotéricos agem somente se a solução tem um pH fixo.
e) O EHL é um parâmetro secundário na escolha de um tensoativo.
AUTOATIVIDADE
9
1
3. Faz parte da rotina dos farmacêuticos industriais lidar com a formulação de cremes me-
dicamentosos. Para isso, faz-se necessário escolher os tensoativos corretos para chegar 
na emulsão com as características desejadas para aquele medicamento. Com base nas 
informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas:
I - Se a formulação contém vitamina E oleosa, dispersa em um veículo aquoso, o tensoativo 
escolhido deve apresentar um HLB entre 8 e 18.
PORQUE
II - Tensoativos que apresentam EHL entre 3 e 6 tendem a formar emulsões do tipo A/O.
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
AUTOATIVIDADE
9
1
REFERÊNCIAS
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical Dosage Forms and Drug delivery sis-
tems. 9. ed. North American: Wolters Kluwer Health, 2011. 
FLORENCE, A. T.; ATTWOOD, D. Physicochemical Principles of Pharmacy. 4. ed. London: Phar-
maceutical Press, 2006. 
PERAZZO, A.; PREZIOSI, V.; GUIDO, S. Phase inversion emulsification: Current understanding 
and applicationsAdvances in Colloid and Interface Science. Amsterdam: Elsevier, 2015. 
SAKAMOTO, K. et al. Cosmetic Science and Technology: Theoretical Principles and Applica-
tions. Amsterdam: Elsevier, 2017. 
9
1
1 . Opção E . 
Água e óleo juntos: diminuem a superfície de contato; a formação da emulsão envolve gasto 
de energia que é feito pela agitação e pelos tensoativos. Os tensoativos conseguem estabi-
lizar as gotículas de óleo dentro da água, ou as de água dentro do óleo. 
2 . Opção B . 
Tensoativos catiônicos são utilizados para formulações de cremes e condicionadores; tensoa-
tivos anfotéricos são mais suaves, e portanto, servem para formulações de produtos infantis; 
EHL entre 13 e 16 resulta em formação de emulsões O/A; tensoativos anfotéricos agem em 
diferentes faixas de pH; EHL é primordial para a escolha do tensoativo correto.
3 . Opção B . 
Para fazer uma emulsões O/A o HLB deve estar entre 8 e 18 e para uma emulsão A/O o EHL 
deve ser entre 3 e 6; são fatos, mas um não justifica o outro.
GABARITO
9
4
MINHAS ANOTAÇÕES
9
5
MINHAS METAS
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
Ter um visão sobre o panorama geral das formas farmacêuticas sólidas.
Entender os princípios das formas cristalinas e polimorfas.
Compreender os impactos que a morfologia dos sólidos possui na solubilidade dos 
fármacos.
Compreender os fatores que alteram a biodisponibilidade dos fármacos.
Entender as estratégias para melhorar a solubilidade e biodisponibilidade de fármacos.
Aprofundar os conhecimentos nas formas farmacêuticas sólidas: pós, grânulos, cápsulas 
e comprimidos.
Conhecer os excipientes essenciais para formulação das formas farmacêuticas sólidas.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 5
9
1
INICIE SUA JORNADA
A administração oral é uma das formas mais comuns de administrar medi-
camentos e envolve a ingestão do medicamento pela boca. Essa rota é prefe-
rida por sua conveniência, praticidade, aceitação do paciente e biodisponibi-
lidade geralmente alta. As formas farmacêuticas sólidas são apresentações 
de medicamentos que se encontram na forma de sólidos e são destinados à 
administração por via oral ou por via tópica. Estão inclusos na classificação 
de formas farmacêuticas sólidas, os comprimidos, as cápsulas, as drágeas, os 
pós e os grânulos. Os dois últimos podem ser considerados matérias-primas 
para a produção dos três primeiros ou podem ainda ser a própria forma far-
macêutica de dispensação final ao consumidor.
Estudamos em temas anteriores sobre as formas farmacêuticas líquidas, 
que dentre outras vias de administração, podem ser utilizadas também por 
via oral. Temos diversos medicamentos que estão disponíveis nas mais va-
riadas formas de apresentações, como no caso da dipirona, encontrada nas 
apresentações solução (solução oral ou gotas)e comprimidos em diferentes 
concentrações. Tudo isso para que o médico e o paciente possam escolher a 
forma mais conveniente.
Mas então por que nem todos os medicamentos possuem todas essas 
formas de apresentação? Isso pode ser respondido em termos da solubilidade 
dos fármacos, que também já estudamos. Nem todos os fármacos podem ser 
solubilizados ou veiculados em suspensões para que tenhamos ele na apre-
sentação líquida e, nesses casos, as formas sólidas serão as únicas disponíveis. 
Estudante, convido a ouvir o podcast: “A importância da atenção farmacêutica: 
sua relação com a tecnologia farmacêutica”. Recursos de mídia disponíveis no 
conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
PLAY NO CONHECIMENTO
UNIASSELVI
9
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
INTRODUÇÃO ÀS FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
Estudante, vamos retomar os seus conhecimentos prévios sobre como a solubi-
lidade de um fármaco interfere na sua biodisponibilidade. 
Em 1995, foi proposta uma classificação biofarmacêutica baseada na solubilidade 
e permeabilidade dos fármacos e essa classificação pretende correlacionar a dissolu-
ção in vitro (feita pelos ensaios de dissolução) e a biodisponibilidade in vivo (estudos 
farmacocinéticos). As substâncias farmacêuticas são classificadas em quatro grupos:
VAMOS RECORDAR?
Estudante, antes de adentrarmos no tema sobre formas farmacêuticas sólidas, 
vamos relembrar o que é propriamente o estado sólido da matéria. Isso te ajudará 
a entender conceitos trabalhados durante este tema.
Os sólidos são materiais que tendem a se reter na sua forma original a menos 
que uma força compressional seja exercida sobre eles. As moléculas e partículas 
sólidas são mantidas muito próximas umas das outras por forças intermoleculares 
e a intensidade dessa interação é determinada pelos átomos individualmente. 
Dependendo do arranjo molecular dos átomos que existem nesse sólido, eles 
podem assumir diferentes morfologias, as quais chamamos de: polimorfos, 
amorfos, cristalinas, hidratos ou solvatos. Vamos aprofundar esse conhecimento 
logo mais, pois ele é importante para entendermos sobre a solubilidade de formas 
farmacêuticas sólidas.
9
8
Os fatores que afetam a biodisponibilidade de fármacos administrados por via 
oral podem estar relacionados a questões fisiológicas, como motilidade gastroin-
testinal, presença de alimentos, pH, metabolização, presença de bombas de efluxo 
e quantidade de muco, além de questões individuais, como raça, idade e gênero. 
Mas também há fatores físico-químicos relacionados unicamente aos fármacos, 
como o pKa e coeficiente de partição (CAVALCANTI, 2019). 
Com o intuito de aumentar a solubilidade, diferentes estratégias têm sido 
adotadas, incluindo a formação de sais, ajuste de pH, desenvolvimento de nano-
suspensões, micronização, formação de complexos, uso de surfactantes, desen-
volvimento de dispersões sólidas, entre outras (CAVALCANTI, 2019). Lembre-se 
de que a solubilidade pode se referir tanto ao processo de solubilizar numa forma 
farmacêutica líquida, como também à solubilização dentro do corpo, como um 
pré-requisito para a absorção. Aqui no tema sobre sólidos, iremos tratar princi-
palmente desta última, pois já podemos deduzir que se o fármaco é um sólido, a 
sua solubilização será intrínseca ao corpo.
No caso dos sólidos, a dissolução do fármaco a partir da forma farmacêutica 
sólida envolve duas etapas, a liberação do fármaco da matriz, ou desintegração, 
seguida da solubilização das partículas sólidas no meio (já falamos brevemente 
sobre isso quando estudamos os líquidos, lembram?). Assim, a baixa solubilidade 
Figura 1 - Classificação da solubilidade e permeabilidade dos fármacos segundo a classificação biofarmacêutica 
Fonte: a autora
Descrição da Imagem: classificação biofarmacêutica em classe 1: alta solubilidade e alta permeabilidade; 2: 
baixa solubilidade e alta permeabilidade; 3: alta solubilidade e baixa permeabilidade; e 4 baixa solubilidade e 
baixa permeabilidade. Fim da descrição.
UNIASSELVI
9
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
em água de certos medicamentos diminui sua absorção e, consequentemente, sua 
biodisponibilidade oral (SANTOS, 2013). Para resolver esse problema, algumas 
opções estão disponíveis e iremos estudá-las durante este tema da nossa jornada.
A natureza dos excipientes utilizados e a tecnologia de fabricação do medi-
camento são outros fatores capazes de influenciar a biodisponibilidade de fár-
macos administrados pela via oral. A escolha dos excipientes desempenha um 
papel essencial na formulação, uma vez que limitam ou aceleram a liberação do 
fármaco e, consequentemente, a sua dissolução, impactando na velocidade e ex-
tensão de absorção do mesmo. Um medicamento obtido em uma mesma forma 
farmacêutica, mas através de diferentes técnicas de fabricação pode apresentar 
comportamentos distintos in vitro e in vivo, o que aponta a diferença também 
na tecnologia de fabricação, podendo favorecer ou não a liberação do fármaco 
e, consequentemente, impactar na velocidade de dissolução (SANTOS, 2013).
MORFOLOGIA DOS SÓLIDOS E SEU IMPACTO NA 
BIODISPONIBILIDADE DE FÁRMACOS 
Vamos agora aprofundar os conhecimentos sobre como os sólidos podem se 
apresentar morfologicamente, e como isso influencia nos processos de fabricação 
e também na biodisponibilidade dos medicamentos.
SÓLIDOS CRISTALINOS: 
caracterizados por uma estrutura ordenada e regular em nível molecular. Isso significa 
que as moléculas ou átomos que compõem o sólido estão organizados em um padrão 
tridimensional repetitivo. Exemplos de fármacos que podem existir na forma de sólidos 
cristalinos incluem muitos sais e compostos orgânicos.
SÓLIDOS POLIMORFOS: 
o polimorfismo é definido como a habilidade de uma substância existir no estado sólido 
com, no mínimo, duas estruturas cristalinas diferentes. Quando as condições de cristali-
zação são alteradas, as moléculas podem se arranjar de forma diferente do que o obtido 
com as condições originais do processo. 
1
1
1
A formação de polimorfos é importante para fármacos com baixa solubilida-
de em água, pois isso aumenta a sua solubilidade. O desafio então consiste em 
produzir fármacos que tenham certo polimorfismo, mas que sejam estáveis e 
compressíveis ao mesmo tempo. Para a produção de fármacos se deve sempre 
optar pela forma mais estável da molécula, uma vez que poderia, durante o 
tempo de prateleira, ocorrer a transformação da forma metaestável para a 
forma estável, alterando assim as propriedades biofarmacêuticas do fármaco 
(ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011).
Agora, para entender a importância da compressibilidade de formas po-
limorfas, veja o exemplo do fármaco paracetamol. Se você conhece esse 
medicamento deve lembrar que ele consiste num comprimido grande e difícil 
de deglutir. Isso ocorre, pois, a sua estrutura sólida não é altamente com-
pressível, chegando num limite de tamanho de comprimido. Para melhorar 
os problemas de solubilização dos fármacos, pode-se ainda utilizar as formas 
de sais ou as formas hidratadas.
A taxa de dissolução de uma forma de sal de um medicamento geralmente 
é bem diferente da do composto original. Os sais de sódio e potássio de ácidos 
orgânicos fracos e os sais de cloridrato de bases orgânicas fracas bases orgâni-
cas fracas se dissolvem muito mais prontamente do que dos respectivos ácidos 
ou bases livres. O resultado é uma saturação mais rápida da camada de difusão 
que envolve a partícula em dissolução e a consequente difusão mais rápida 
do fármaco para os locais de absorção (ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011).
O estado de hidratação de uma molécula de medicamento pode afetar 
sua solubilidade e padrão de absorção. Normalmente, a forma anidra de uma 
molécula orgânica é mais facilmente solúvel do que a forma hidratada. Um 
exemplo é o antibiótico ampicilina em que a forma anidra apresenta uma taxa 
de solubilidade maior do que a forma tri-hidratada.
EXCIPIENTES DE FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
Vamos falar agora sobre os excipientesutilizados para a fabricação de formas 
farmacêuticas sólidas. Eles são utilizados com as mais diversas finalidades, as 
quais vamos descrever.
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
PREENCHEDORES: 
adicionam o volume necessário a uma formulação para preparar comprimidos do tamanho 
desejado. Alguns exemplos são a lactose, celulose microcristalina, amido, sacarose em 
pó e fosfato de cálcio. A escolha do preenchedor geralmente se baseia na experiência do 
farmacêutico formulador com o material, seu custo relativo e sua compatibilidade com os 
outros ingredientes da formulação. Por exemplo, os sais de cálcio não devem ser usados 
como excipientes para o antibiótico tetraciclina devido a uma interação entre os dois 
agentes que resulta em absorção reduzida da tetraciclina no trato gastrointestinal.
AGENTES DESINTEGRANTES: 
alguns exemplos incluem croscarmelose, amido de milho e de batata, glicolato de amido 
sódico, carboximetilcelulose sódica, polivinilpirrolidona (PVP), crospovidona, ácido 
algínico e outros materiais que incham ou se expandem com a exposição à umidade e 
causam a ruptura ou quebra do comprimido no trato gastrointestinal.
AGLUTINANTES: 
promovem a adesão das partículas da formulação, permitindo que a etapa de 
granulação do material seja preparada e mantendo a integridade do comprimido final. 
O uso de muito aglutinante ou de um muito forte faz um comprimido duro que não 
se desintegra facilmente e causa desgaste excessivo de punções e matrizes. Alguns 
exemplos são: gomas como a de acácia, polímeros naturais como o alginato de sódio, 
carboximetilcelulose, metilcelulose, polivinilpirrolidona, silicato de alumínio magnésio, 
polietilenoglicol, etilcelulose, ceras, água, álcool, polivinilpirrolidona e HPMC.
ANTIADERENTES, DESLIZANTES OU LUBRIFICANTES: 
melhoram o fluxo do material para as matrizes de comprimidos, minimizam o desgaste 
dos punções e matrizes, evitam que o material de enchimento grude nos punções e 
matrizes e produzem comprimidos com brilho.
FORMADORES DE FILMES: 
são empregados para permitir a passagem de um comprimido pelo ambiente ácido do 
estômago, onde certos medicamentos podem ser destruídos. Outros revestimentos 
protegem a substância do medicamento das influências destrutivas da umidade, da luz 
e do ar durante o armazenamento ou para ocultar um sabor ruim ou amargo das papilas 
gustativas do paciente. Tais revestimentos podem ser feitos com polímeros no caso dos 
comprimidos revestidos, ou açúcares como no caso das drágeas.
1
0
2
Como toda a forma farmacêutica, podem ser adicionados à formulação excipien-
tes como agentes flavorizantes, corantes, conservantes e estabilizantes.
PÓS
O uso de pós medicinais per se na terapêutica é limitado, mas o uso de substân-
cias em pó na preparação de outras formas de dosagem é extenso. Por exemplo, 
os medicamentos em pó podem ser misturados com os excipientes para fazer 
comprimidos ou cápsulas. Eles podem ainda ser dissolvidos ou suspensos em 
veículos líquidos ou podem ser incorporados em bases semissólidas na pre-
paração de pomadas e cremes.
Um dos primeiros passos para desenvolver novos medicamentos a partir 
dos pós é o estudo das suas propriedades: físico-químicas, morfologia, pureza, 
solubilidade, fluxo, tamanho da partícula, uniformidade etc.
O tamanho das partículas em pós e grânulos farmacêuticos varia signifi-
cativamente, desde dimensões grossas até coloidais. A Farmacopeia dos Esta-
dos Unidos (USP) utiliza termos como: muito grosso, grosso, moderadamente 
grosso, fino e muito fino para caracterizar o tamanho das partículas. A análise 
de tamanho de partículas busca dados quantitativos sobre medicamentos e 
outros componentes em formulações farmacêuticas, considerando diferen-
ças em tamanho, morfologia dos cristais e caráter amorfo. A capacidade de 
empacotamento e o fluxo são cruciais para os pós, influenciando embalagem, 
granulação, eficiência do aparelho de enchimento e manuseio. A densidade, 
medida pelo Voluminômetro, revela a massa do pó em relação ao seu volume 
após a compactação.
Misturar duas ou mais substâncias em pó de forma uniforme é otimizado 
reduzindo o tamanho das partículas individualmente antes da combinação. As 
técnicas de mistura incluem espatulação, trituração, peneiramento e tomba-
mento por meio de equipamentos. Para garantir a distribuição uniforme de me-
dicamentos potentes, o método de diluição geométrica é recomendado. Nesse 
processo, o fármaco é misturado com um volume equivalente de diluente, e a 
trituração é repetida com adições subsequentes do mesmo volume de diluente 
até completa incorporação. Alguns farmacêuticos adicionam pó colorido inerte 
ao diluente para facilitar a inspeção visual do processo de mistura.
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
GRANULADOS 
Os grânulos são aglomerados preparados de partículas menores de pó. Eles têm 
formato irregular, mas podem ser preparados para serem esféricos. Geralmente, 
estão na faixa de tamanho de peneira de 4 a 12 mesh (2 a 5 mm), embora possam 
ser preparados grânulos de vários tamanhos de mesh, dependendo da aplicação. 
Os grânulos são preparados por métodos úmidos e métodos secos.
O método úmido básico envolve umedecer pó ou misturas e passar a pasta 
resultante por uma peneira para obter grânulos desejados, que são secos ao ar ou 
sob calor. No processamento em leito fluidizado, partículas são dispersas enquanto 
um excipiente líquido é pulverizado, formando grânulos. No método de granulação 
a seco, o pó seco passa por um rolo compactador e, em seguida, por uma máquina 
de granulação. Compactadores de rolo, que processam pó em formas densas, podem 
ter superfícies lisas ou onduladas. O pó compactado é granulado para obter partí-
culas uniformes, geralmente em sistemas integrados de granulação e compactação.
Algumas das vantagens dos granulados são: melhor conservação da homo-
geneidade de distribuição dos componentes e das fases granulométricas; maior 
densidade; facilidade superior de escoamento; maior reprodutibilidade em 
medições volumétricas; maior compressibilidade; resistência mecânica supe-
rior (COUTO, 2000). Os grânulos geralmente são mais resistentes à umidade 
atmosférica e têm menos probabilidade de endurecer no armazenamento. Os 
grânulos também são mais facilmente molhados por líquidos do que certos pós 
leves e fofos (que tendem a flutuar na superfície) e são geralmente preferidos 
para produtos secos destinados a ser transformados em soluções ou suspensões.
CÁPSULAS
As cápsulas são formas de dosagem sólidas nas quais os fármacos e/ou substâncias 
inertes estão contidos em um pequeno invólucro de gelatina. Os invólucros das 
cápsulas de gelatina podem ser duros ou moles, dependendo de sua composição. A 
maioria das cápsulas destina-se a ser engolida inteira. Entretanto, é bastante comum 
em hospitais e clínicas que as cápsulas sejam abertas para misturá-los com alimen-
tos ou bebidas. Isso deve ser feito somente com o consentimento do farmacêutico, 
pois as características de liberação do medicamento podem ser alteradas.
1
1
4
Cápsulas duras: os invólucros das cápsulas de gelatina dura são usados na 
maioria das cápsulas medicinais comerciais, eles são feitos de gelatina, açúcar e 
água. Como tal, podem ser transparentes, incolores e essencialmente sem sabor. A 
gelatina é obtida pela hidrólise parcial do colágeno obtido da pele e ossos de animais. 
No comércio, ela está disponível na forma de pó fino, pó grosso, pedaços, flocos ou 
folhas. As cápsulas possuem uma pequena quantidade de umidade, mas podem 
absorver umidade do ambiente e se desestruturarem. Assim, elas são geralmente 
armazenadas junto com um pequeno pacote de sílica que absorve a umidade do 
ambiente. Se o ambiente for muito seco, as cápsulas podem se desidratar e quebrar.
A gelatina é solúvel em água quente e no fluido gástrico, fazendo com que 
a cápsula se dissolva rapidamente e exponha seu conteúdo. A gelatina, por ser 
uma proteína, é digerida por enzimas proteolíticas e absorvida.de pesquisadores de alto nível de especiali-
1
1
zação. Empregam-se métodos químicos, biológicos ou de engenharia genética 
para o desenvolvimento de novas moléculas ou para o isolamento de moléculas 
provenientes de plantas ou microrganismos. Após um novo medicamento passar 
por todas as etapas necessárias de desenvolvimento (ensaios in vitro, in vivo, 
testes pré-clínicos e clínicos), o medicamento pode ir para a etapa de formulação.
 ■ Formulação: uma equipe profissional irá estudar e combinar os ingre-
dientes ativos (fármacos) com excipientes (ingredientes inertes) de forma 
a obter um medicamento que seja estável, seguro, eficaz e com a forma 
farmacêutica adequada (comprimidos, cápsulas, líquidos etc.). Essa eta-
pa pode ser cumprida dentro da área de pesquisa e desenvolvimento de 
empresas, indústrias, centros de pesquisa ou universidades. Na etapa de 
formulação também podem ser devolvidas novas formas de apresentação 
de um determinado fármaco. Por exemplo, um fármaco que antes só existia 
na forma de comprimido, pode agora ser transformado em um adesivo 
para facilitar a sua administração às pessoas com dificuldade de deglutição. 
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
 ■ Processos de Produção: ocorrem quando o medicamento efetivamente 
entra em produção. Utilizam-se as técnicas e equipamentos necessários 
para fabricar medicamentos em larga escala. Isso inclui todo o maqui-
nário como misturadores, compressores, encapsuladores, dentre outros 
processos. Se o medicamento inclui a síntese, o isolamento a partir de 
plantas, ou a fermentação utilizando microrganismos, essas etapas tam-
bém estão contidas no processo de produção.
 ■ Controle de Qualidade: garante que os medicamentos atendam aos pa-
drões de qualidade, segurança e eficácia estabelecidos pelas autoridades re-
gulatórias. Isso envolve testes de pureza, potência, dissolução, dentre outros.
 ■ Embalagem e Rotulagem: todos os medicamentos precisam estar contidos 
em embalagens compatíveis com a formulação. Existem interações impor-
tantes entre os materiais da embalagem e os princípios ativos. Essa etapa, en-
tão, requer a seleção do tipo de embalagem apropriada para o medicamento, 
que pode variar de frascos (transparentes, opacos, âmbares, plástico, metal 
ou vidro) a blísteres. A rotulagem deve conter informações essenciais sobre 
o medicamento, como composição, posologia, contra indicações, dentre 
outros. A ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) é o órgão 
regulador que dita as regras sobre quais as informações são necessárias nas 
embalagens primária e secundária e na bula do medicamento.
 ■ Regulamentação e Compliance: no mundo inteiro, a indústria farma-
cêutica é altamente regulamentada por agências governamentais para ga-
rantir a segurança e eficácia dos medicamentos. As empresas farmacêuticas 
devem cumprir rigorosos padrões de boas práticas de fabricação e outras 
regulamentações. Essas regras são extremamente importantes para proteger 
os pacientes usuários de medicamentos. Existem relatos históricos de me-
dicamentos que foram aprovados sem os estudos devidos e que causaram 
verdadeiras tragédias para a população. Vamos falar sobre isso mais adiante.
 ■ Farmacovigilância: é a subárea da tecnologia farmacêutica dedicada 
à detecção, avaliação, compreensão e prevenção de efeitos adversos ou 
qualquer outro problema relacionado com os medicamentos ou produtos 
farmacêuticos depois de terem sido autorizados e estarem disponíveis 
no mercado. A detecção de problemas é feita através do monitoramento 
de efeitos adversos recorrentes que podem ser relatados por médicos ou 
pacientes diretamente para a empresa ou aos órgãos reguladores.
1
1
DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS 
E MEDICAMENTOS 
Novos medicamentos podem ser descobertos em uma variedade de fontes na-
turais ou sintetizados em laboratório. Eles podem ser descobertos por acidente, 
por acaso ou como resultado de muitos anos de busca incansável. Ao longo da 
história, as plantas têm servido como um verdadeiro reservatório de possíveis no-
vos medicamentos. No entanto, apenas uma pequena parte das cerca de 270.000 
plantas conhecidas até o momento foi investigada quanto à atividade medicinal. 
Algumas contribuições importantes para a terapia medicamentosa moderna po-
dem ser atribuídas à conversão bem-sucedida de remédios da medicina folclórica 
em medicamentos milagrosos modernos.
Recordamos acima sobre a interessante descoberta da penicilina. Já a subs-
tância química reserpina, um tranquilizante e agente hipotensor, é um exemplo 
de um produto químico medicinal que foi isolado da Rauwolfia serpentina após 
a investigação das atividades relatadas pela medicina popular (ANSEL; ALLEN; 
POPOVICH, 2011). E assim, temos outros exemplos como os agentes antitumo-
rais vincristina, vimblastina e paclitaxel que são isolados de plantas e utilizados no 
tratamento de câncer. Assim como o paclitaxel (Taxol), a vincristina e a vimblasti-
na são exemplos de medicamentos que são inicialmente isolados diretamente de 
fontes naturais. No entanto, devido à alta demanda desses compostos, têm sido 
desenvolvidos métodos para a produção semissintética em laboratório a partir de 
precursores químicos disponíveis comercialmente. Isso ajuda a atender à necessi-
dade contínua desses medicamentos para o tratamento do câncer.
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
Estudante, você viu até aqui alguns exemplos de como os fármacos podem 
ser descobertos. Embora alguns medicamentos possam ser o resultado de des-
cobertas fortuitas, a maioria dos medicamentos é o resultado de programas de 
pesquisa cuidadosamente elaborados de triagem, modificação molecular e design 
de medicamentos baseados em mecanismos, como os métodos in silico.
Recentemente, as abordagens de descoberta de medicamentos auxiliadas por 
computador estão atraindo cada vez mais atenção, pois podem ajudar a reduzir os 
problemas de escala, tempo e custo enfrentados pelas abordagens experimentais 
convencionais. A abordagem computacional inclui a identificação de possíveis 
alvos de medicamentos, a triagem virtual de grandes bibliotecas químicas para 
candidatos a medicamentos eficazes, a otimização adicional de compostos can-
didatos e a avaliação in silico (“in silico” é uma expressão latina que significa “no 
silício”, fazendo um paralelo com “in vivo” (em organismos vivos) e “in vitro” 
(em ambiente controlado fora do organismo)) da sua possível toxicidade. 
1
4
Depois que esses processos são conduzidos computacionalmente, os compostos can-
didatos são submetidos a experimentos in vitro/in vivo para confirmação. Assim, as 
abordagens computacionais podem reduzir o número de compostos químicos que 
devem ser avaliados experimentalmente e, ao mesmo tempo, aumentando a taxa de 
sucesso ao remover compostos químicos ineficientes e tóxicos. Até o momento, a 
abordagem computacional tem sido empregada com sucesso para trazer novos me-
dicamentos ao mercado para diversas doenças, incluindo drogas inibidoras do vírus 
da imunodeficiência humana (HIV)-1 (atazanavir, saquinavir, indinavir e ritonavir), 
medicamentos anticâncer (raltitrexed) e antibióticos (norfloxacina).
A descoberta de medicamentos com base na estrutura (SBDD, do inglês Struc-
ture-based drug discovery) e a descoberta de medicamentos com base no ligante 
(LBDD do inglês, ligand-based drug discovery) são duas abordagens diferentes 
adotadas na análise computacional. Para usar a abordagem SBDD, são necessárias 
informações estruturais sobre a proteína-alvo, que geralmente são obtidas expe-
rimentalmente por ressonância magnética nuclear ou cristalografia de raios X. 
Quando nenhuma delas está disponível, métodos de previsão in silico podem ser 
usados para prever a estrutura 3D da proteína-alvo. Quando a estrutura estiver 
disponível, é possível fazer uma triagem virtual baseada em estrutura e acopla-
mento molecular. Quando a estrutura não está disponível e não é possível prever 
uma estrutura de alta qualidade usando métodosAs cápsulas de gelatina vazias são fabricadas em vários comprimentos, diâ-
metros e capacidades. O tamanho selecionado para uso é determinado pela quan-
tidade de material de enchimento a ser encapsulado. A densidade e a compres-
sibilidade do enchimento determinarão em grande parte até que ponto ele pode 
ser embalado em um invólucro de cápsula. Para uso humano, estão disponíveis 
comercialmente cápsulas vazias com tamanhos que variam de n° 000 (a maior) 
a n° 5 (a menor). As cápsulas de gelatina dura permitem incorporar um único 
fármaco ou uma combinação de fármacos na dosagem exata para cada paciente.
A preparação em grande ou pequena escala de cápsulas de gelatina dura 
filtrada é dividida nas seguintes etapas gerais:
1. Desenvolvimento e preparação da formulação e seleção do tamanho da 
cápsula.
2. Preenchimento dos invólucros das cápsulas.
3. Selagem da cápsula (opcional).
4. Limpeza e polimento das cápsulas preenchidas.
Ao desenvolver uma formulação de cápsula, os fármacos e excipientes devem ser 
misturados completamente para garantir uma mistura uniforme de pó. Um diluen-
te ou preenchedor pode ser adicionado à formulação para produzir o volume ade-
quado do frasco da cápsula. A adição de um lubrificante à mistura de pó aumenta as 
propriedades do fluxo. Quando o estearato de magnésio é usado como lubrificante, 
as características hidrofóbicas desse material podem retardar a penetração pelos 
fluidos gastrointestinais e atrasar a dissolução e a absorção do medicamento. Isso 
UNIASSELVI
1
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
é para ter uma ideia de como os excipientes interferem na biodisponibilidade do 
medicamento. A inserção de comprimidos, grânulos ou cápsulas pequenas em 
cápsulas às vezes é útil para separar agentes quimicamente incompatíveis.
Em escala industrial, as encapsuladoras separam automaticamente as tampas 
das cápsulas vazias, enchem os corpos, raspam o excesso de pó, recolocam as 
tampas, selam as cápsulas e limpam a parte externa das cápsulas cheias. 
Cápsulas de gelatina mole: 
as cápsulas de gelatina mole são 
feitas de gelatina à qual foi adicio-
nada glicerina ou um álcool poli-
-hídrico, como o sorbitol. Os seus 
formatos podem ser oblongos, 
ovais ou redondos. São usadas 
para encapsular e selar herme-
ticamente líquidos, suspensões, 
materiais pastosos, pós secos e até 
mesmo comprimidos pré-formados. São consideradas formulações elegantes e são 
facilmente engolidas, podem ser preparadas pelo processo de placa, usando um 
conjunto de moldes para formar as cápsulas, ou pelos processos mais eficientes e 
produtivos de matriz rotativa ou recíproca, pelos quais são produzidas, preenchidas 
e seladas em uma operação contínua.
No processo de placa, uma folha quente de gelatina lisa, ou colorida, é colocada 
na placa inferior do molde e o líquido que contém o medicamento é derramado 
uniformemente sobre ela. Em seguida, uma segunda folha de gelatina é cuidado-
samente colocada sobre o medicamento e a placa superior do molde é colocada 
no lugar. A pressão é então aplicada ao molde para formar, fechar e vedar as cáp-
sulas simultaneamente. As cápsulas são removidas e lavadas. Porém, a maioria das 
cápsulas de gelatina mole é preparada pelo processo de matriz rotativa, por esse 
método, a gelatina líquida flui de um tanque suspenso e formam-se em duas fitas 
contínuas, ao mesmo tempo, o material de enchimento dosado é injetado entre as 
fitas precisamente quando as matrizes formam bolsões das fitas de gelatina. Esses 
bolsões de gelatina são selados por pressão e calor e, em seguida, cortados. O uso 
de fitas de duas cores diferentes resulta em cápsulas bicolores. À medida que as 
cápsulas são cortadas das fitas, elas caem em tanques refrigerados que impedem 
que impedem que as cápsulas se colem umas às outras.
1
1
1
COMPRIMIDOS
Os comprimidos são formas de dosagem sólida geralmente 
preparadas com o auxílio de excipientes farmacêuticos 
adequados. Eles podem variar em tamanho, forma, 
peso, dureza, espessura, características de desin-
tegração e dissolução. A maioria dos compri-
midos são usados na administração oral de 
medicamentos. Muitos deles são preparados 
com corantes e revestimentos de vários tipos. 
Outros comprimidos, como os administrados 
por via sublingual, bucal ou vaginal, são pre-
parados para ter as características mais aplicá-
veis à sua via de administração específica.
Os comprimidos são preparados por com-
pressão, utilizando máquinas capazes de exercer 
grande pressão na compactação do material em pó ou 
granulado. Sua forma e dimensões são determinadas pelo uso 
de várias punções e matrizes. Alguns comprimidos possuem ranhuras (vinco), 
o que permite que sejam facilmente quebrados em duas ou mais partes para 
fracionamento preciso de dose. Os comprimidos sem vincos não devem ser que-
brados, pois podem ter revestimentos especiais e/ou recursos de liberação de 
medicamentos que seriam comprometidos.
Alguns tipos de comprimidos disponíveis no mercado são:
COMPRIMIDOS DE COMPRESSÃO MÚLTIPLA: 
no formado casca e núcleo, possuem várias camadas ou um comprimido dentro de 
um comprimido.
COMPRIMIDOS COM REVESTIMENTO DE AÇÚCAR (DRÁGEAS): 
O revestimento de açúcar colorido é solúvel em água e se dissolve rapidamente após 
a ingestão. A camada de açúcar protege o medicamento do ambiente e oferece uma 
barreira contra o sabor ou odor desagradável. Possuem acabamento brilhante.
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
COMPRIMIDOS REVESTIDOS: 
possuem uma fina camada de um polímero capaz de formar uma película. O revesti-
mento é projetado para romper e expor o núcleo do comprimido no local desejado do 
trato gastrointestinal.
COMPRIMIDOS BUCAIS E SUBLINGUAIS: 
destinados a serem dissolvidos na boca ou sob a língua para absorção pela mucosa 
oral. Eles permitem a absorção oral de medicamentos que são destruídos pelo suco 
gástrico e/ou são pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal. Os comprimidos bucais 
são projetados para sofrer erosão lenta, enquanto os de uso sublingual (como a nitro-
glicerina) se dissolvem rapidamente e proporcionam efeitos rápidos do medicamento
COMPRIMIDOS VAGINAIS: 
são comprimidos não revestidos, em forma ovoide, inseridos na vagina para efeitos 
locais tratamento de vaginites não específicas causada por fungos e bactérias.
O QUE HÁ DE NOVO NO MERCADO FARMACÊUTICO 
Estudante, embora a formulação de formas farmacêuticas sólidas já seja muito 
antiga, clássica e consolidada, as indústrias farmacêuticas têm aí uma oportu-
nidade de sempre melhorar essas formulações, pois elas são muito práticas e 
possuem uma enorme aderência pelos consumidores. 
Vamos ler agora um trecho de uma notícia publicada no site do Sindusfarma 
- Sindicato da Indústria de Produtos Farmacêuticos, em 23/11/2022 (SINDUSFAR-
MA, 2022):
 “ De tempos em tempos, novas formas farmacêuticas inovadoras, como 
filmes orais, seringas sem agulha e injetores vestíveis são introduzidas 
no nosso dia a dia. No entanto, [...] a demanda por formas farmacêuti-
cas sólidas orais permanece alta e dominante nos setores farmacêutico 
e nutracêutico. Embora o mercado nutracêutico se concentre quase 
que exclusivamente na administração oral de suplementos alimentares, 
1
1
8
uma grande variedade de formas de dosagem é frequentemente utiliza-
da no segmento farmacêutico, incluindo formas de dosagem injetáveis, 
tópicas, retais e pulmonares, além das formas de dosagem oral.
Tendências no mercado farmacêutico: novos formatos são pensa-
dos para tornar os medicamentos mais agradáveis ao paciente, como, 
por exemplo, criando dosagens sólidas mais fáceis de engolir e ma-
nusear, principalmente para os pacientes pediátricos e geriátricos. As 
formulações em cápsulas de abrir, mini ou micro comprimidos podem 
tornar os medicamentos mais acessíveis a esses consumidores. Outros 
métodos que podem ajudar o paciente incluem comprimidos que po-
dem ser divididos facilmente, filmes orais de gel que são ingeridos fa-
cilmente, comprimidos com divisões de dosese dispositivos em caneta 
de dosagem sólida. Ocultar sabores e odores desagradáveis também é 
fundamental para o cuidado centrado no paciente. As cápsulas sólidas 
podem oferecer uma vantagem nos casos em que é necessário mascarar 
o sabor e o odor devido às suas baixas taxas de transmissão de oxigênio. 
Há também uma demanda para o desenvolvimento de formas orais e 
nasais de biológicos e peptídeos para melhorar a adesão do paciente, 
pois atualmente essas novas terapias são mais comumente fornecidas 
como injetáveis. Intensificadores de absorção, a combinação com 
outras substâncias e os sistemas de entrega gastro-retentiva estão 
sendo cada vez mais usados para criar formas de administração oral 
para esses medicamentos.
Outra tendência que vem crescendo no mercado são as pílulas ro-
bóticas. Elas utilizam sinais químicos para desencadear uma série de 
reações que levam à dosagem do medicamento no ambiente correto. 
O comprimido é gastro-resistente e, uma vez ingerido, percorre o trato 
gastrointestinal até atingir um pH maior que 6.5 no intestino delgado. 
A casca se dissolve no pH mais alto, que infla um balão contido dentro 
da cápsula. Essa reação expõe microagulhas solúveis à base de sacarose 
que liberam a droga, perfurando a parede intestinal e permitindo assim 
que ela seja rapidamente absorvida.
Além da tecnologia de pílulas robóticas, a impressão 3D chegou ao 
mercado farmacêutico e está permitindo que empresas desenvolvam 
novas formas de dosagem rapidamente e com baixo custo [...].
Já a tendência de cápsulas de preenchimento combinado abrange me-
dicamentos em pó, pílulas e mini e micro comprimidos. Esses produtos 
UNIASSELVI
1
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 5
contêm vários ingredientes ativos e podem ser usados para evitar desa-
fios ou resolver problemas associados a determinadas formulações. Mo-
léculas diferentes, em formas separadas, garantem que não haja possibi-
lidade de interações medicamentosas, mesmo se entregues por meio de 
um único medicamento. A utilização da tecnologia de preenchimento 
combinado pode ser benéfica para oferecer combinações de dose fixa, 
combinações de uma dose única diária e evitar doses perdidas.
Já a micronização reduz o tamanho das partículas de API para me-
lhorar a solubilidade. Outra técnica envolve a criação de dispersões 
sólidas em um polímero transportador, como o HPMC, o que au-
menta a solubilidade e evita a criação de cristais de API insolúveis. 
Sistemas à base de lipídios ou polímeros também são usados para 
encapsular drogas insolúveis. 
Segurança também é uma questão: A falsificação de medicamentos é 
um fator que vem chamando a atenção dos fabricantes porque ameaça 
a segurança do consumidor e a reputação das marcas. Para evitar esse 
problema, os fabricantes estão inserindo microtags e etiquetas de DNA, 
feitas de materiais inertes, como o dióxido de silício, impressão invisível 
e impressão de DNA com códigos de segurança em seus medicamen-
tos. O tamanho médio de uma micro etiqueta é de 50 a 110 µm, o que 
permite que sejam impressas dentro ou fora da superfície da cápsula, 
sem alterar os processos de fabricação existentes. Para comprimidos, 
essas etiquetas podem ser incluídas no revestimento ou na impressão. 
Tendências no mercado nutracêutico: Com o número crescente 
de consumidores veganos e vegetarianos, as cápsulas tradicionais de 
gelatina de origem animal estão sendo cada vez mais substituídas por 
aquelas feitas de materiais de fontes vegetais, como celulose, amido, 
carragena e polissacarídeos. As variantes das cápsulas de HPMC for-
necem uma alternativa para esses consumidores, pois não contêm 
conservantes, gelatina, trigo, glúten ou produtos de origem animal.
As cápsulas HPMC também oferecem uma série de outros benefícios. Seu 
baixo teor de umidade inerente os torna uma escolha superior para for-
mulações onde a umidade afeta significativamente a estabilidade do pro-
duto. Essas formulações podem ser encapsuladas em cápsulas de HPMC, 
mesmo em áreas de umidade relativa mais baixa, sem nenhum desafio. 
Já as cápsulas rígidas preenchidas de líquidos permitem o encapsula-
mento de óleos naturais e ativos líquidos e semi-sólidos em cápsulas 
1
1
1
duras. Com possibilidades de preenchimento combinado, ingredientes 
incompatíveis podem ser encapsulados em cápsulas únicas e oferecer 
entregas de multidosagem e multifásicas. 
Outra tendência crescente no mercado são os produtos “clean-label”, 
que significa a ausência de aditivos artificiais, sintéticos ou desneces-
sários e produtos químicos sintéticos. Os consumidores também estão 
procurando evitar produtos não sustentáveis. Como resultado, muitas 
marcas estão encontrando maneiras de reduzir seu impacto negativo 
no meio ambiente e criar produtos sustentáveis.
Entre o número crescente de produtos que estão sendo introduzidos 
nos mercados nutracêutico e farmacêutico, as fórmulas farmacêuticas 
sólidas orais permanecem como um dos métodos mais populares de 
administração de medicamentos e suplementos alimentares.
NOVOS DESAFIOS
Estudante, as formas farmacêuticas sólidas, como os comprimidos e cápsulas, 
são as preferidas dos consumidores porque são fáceis de transportar, armazenar 
e administrar. Essas formas farmacêuticas oferecem diversas vantagens que as 
tornam altamente preferidas pelos consumidores:
Facilidade de administração: são fáceis de tomar, não requerem medidas espe-
cíficas e não têm o gosto muitas vezes desagradável de certos medicamentos líquidos.
Precisão na dosagem: os comprimidos são fabricados com dosagens precisas, 
o que facilita o controle da quantidade exata de medicamento a ser administrada.
Estabilidade e durabilidade: comparados a formas farmacêuticas líquidas, 
os comprimidos têm uma vida útil mais longa e são menos propensos a se dete-
riorar rapidamente.
Discrição e conveniência: são discretos e fáceis de transportar, permitindo 
que os usuários levem seus medicamentos consigo sem chamar muita atenção.
Por todas essas razões, os comprimidos e outras formas farmacêuticas sólidas 
são altamente valorizados pelos consumidores, proporcionando conveniência, 
eficácia e precisão na administração de medicamentos para uma variedade de 
condições de saúde. Por isso, apesar de serem básicas e clássicas, as formas far-
macêuticas sólidas sempre estarão em alta e serão um campo de exploração para 
o desenvolvimento de formulações novas.
UNIASSELVI
1
1
1
1. A biodisponibilidade se refere à extensão e à velocidade em que um fármaco entra na 
circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. Existem vários fatores que afetam 
a biodisponibilidade de um fármaco. Tais fatores são estudados na área da tecnologia far-
macêutica. Sobre as formas farmacêuticas e a biodisponibilidade dos fármacos, assinale 
a alternativa correta:
a) A biodisponibilidade depende exclusivamente das características físico-química do fár-
maco.
b) Fatores relacionados ao paciente interferem muito pouco na biodisponibilidade, pois a 
tecnologia sobrepõe esses fatores.
c) A formação de sais de fármacos é uma das estratégias mais valiosas para melhorar a 
biodisponibilidade.
d) Um sólido cristalino deve possuir maior biodisponibilidade do que um sólido polimorfo.
e) Um comprimido bem formulado deve chegar a 100% de biodisponibilidade.
2. A morfologia de um pó é uma característica muito importante no desenvolvimento das 
formas sólidas de medicamentos. Isso porque tais características estão diretamente rela-
cionadas com a sua solubilidade, biodisponibilidade e também a sua compressibilidade. 
Sobre a morfologia dos pós que compõe os fármacos sólidos, analise as afirmativas a seguir:
I - Um sólido polimorfo é mais estável que um sólido cristalino.
II - Um sólido cristalino possui uma organização tridimensional a nível molecular.
III - Um pó que apresenta polimorfismo de maneira geral é mais solúvel do que um fármaco 
cristalino.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) I e II, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.
AUTOATIVIDADE1
1
1
3. Os comprimidos são a forma farmacêutica mais comum existente no mercado. Eles são 
preparados por compressão, adicionados ou não de substâncias aglutinantes. São feitos em 
diferentes formatos e possuem formas de liberação diversas. Com base nas informações 
apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas:
I - Quando possuem vincos podem ser cortados ao meio para fracionamento da dose.
PORQUE
II - A existência de um invólucro polimérico pode causar a liberação modificada do fármaco. 
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
AUTOATIVIDADE
1
1
1
REFERÊNCIAS
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery sistems. 
9. ed. North American: Wolters Kluwer Health, 2011. 
CAVALCANTI, P. G. C. Avaliação da utilização do aparato USP 4 como métodos de dissolução 
para fármacos com baixa solubilidae aquosa administrados pela via oral. 2019. 40 f. Trabalho 
de Conclusão de Curso (Graduação em Farmácia) – Universidade Federal de Santa Catarina, 
Centro de Ciências da Saúde, Florianópolis, 2019.
COUTO, A. G.; GONZÁLEZ ORTEGA, G.; PETROVICK, P. R. Granulação. Caderno de Farmácia, Rio 
Grande do Sul, v. 16, n. 1, p. 13-20, 2000. Disponível em: https://lume.ufrgs.br/bitstream/hand-
le/10183/19356/000294901.pdf. Acesso em: 9 jan. 2024.
NOVAS tendências de dosagem sólida oral da indústria farmacêutica agem na evolução de 
terapias. Sindusfarma, São Paulo, 23 nov. 2022. Empresas em Foco. Disponível em: https://sin-
dusfarma.org.br/noticias/empresas-foco/exibir/18936-novas-tendencias-de-dosagem-soli-
da-oral-da-industria-farmaceutica-agem-na-evolucao-de-terapias. Acesso em: 9 jan. 2024.
SANTOS, R. G. M. dos. Sistemas autoemulsificáveis: uma alternativa viável para a veiculação 
de fármacos pouco solúveis em água. 2013. 100 f. Monografia (Especialização em Tecnologias 
Industriais Farmacêuticas) – Fundação Oswaldo Cruz, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Rio 
de Janeiro, 2013.
1
1
4
https://lume.ufrgs.br/bitstream/handle/10183/19356/000294901.pdf
https://lume.ufrgs.br/bitstream/handle/10183/19356/000294901.pdf
https://sindusfarma.org.br/noticias/empresas-foco/exibir/18936-novas-tendencias-de-dosagem-solida-oral-da-industria-farmaceutica-agem-na-evolucao-de-terapias
https://sindusfarma.org.br/noticias/empresas-foco/exibir/18936-novas-tendencias-de-dosagem-solida-oral-da-industria-farmaceutica-agem-na-evolucao-de-terapias
https://sindusfarma.org.br/noticias/empresas-foco/exibir/18936-novas-tendencias-de-dosagem-solida-oral-da-industria-farmaceutica-agem-na-evolucao-de-terapias
1 . Opção C . 
A biodisponibilidade de um fármaco depende de fatores intrínsecos ao medicamento e 
fatores relacionados ao paciente. Estratégias como formação de sais, utilizar excipientes, 
formas amorfas melhoram a biodisponibilidade, mas não chegará a 100%.
2 . Opção D . 
Sólidos cristalinos por serem mais organizados não permitem a entrada da água com tanta 
facilidade, e por isso são menos solúveis do que os polimorfos. 
3 . Opção B . 
Comprimidos com vincos podem ser partidos e eles não irão possuir revestimento polimérico 
para a sua liberação modificada.
GABARITO
1
1
5
MINHAS METAS
SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE 
FÁRMACOS
Entender o que são os sistemas de liberação modificada de fármacos.
Compreender as estratégias de formular um medicamento de liberação modificada.
Diferenciar um medicamento de liberação X tradicional.
Aprofundar os conhecimentos na área de nanotecnologia.
Compreender como a nanotecnologia tem contribuído para a área.
Conhecer os tipos de nanopartículas e como são sintetizadas.
Aprender sobre a nanotoxicologia.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 6
1
1
1
INICIE SUA JORNADA 
Os sistemas de liberação modificada de fármacos são tecnologias farmacêuti-
cas projetadas para controlar a taxa e o local de liberação de um medicamento 
no organismo ao longo do tempo. Isso é feito para otimizar a eficácia terapêu-
tica, melhorar a conformidade do paciente e minimizar os efeitos colaterais. 
Existem várias formas de sistemas de liberação modificada, cada um com seus 
métodos específicos para controlar a liberação do fármaco.
Alguns dos principais sistemas de liberação modificada de fármacos in-
cluem a liberação prolongada (liberam o medicamento de maneira lenta e 
constante ao longo do tempo); Liberação Controlada (sistemas de liberação 
osmótica, sistemas de liberação por membrana semipermeável e sistemas 
de matriz hidrofílica); Liberação em alvos específicos (direcionam o medi-
camento para um local específico no corpo); Liberação entérica (protege o 
fármaco de dissolução ou degradação no ambiente ácido do estômago, li-
berando-o apenas no intestino delgado); Liberação transdérmica (adminis-
tração do medicamento através da pele para alcançar a corrente sanguínea); 
Liberação Mucosa (libera o fármaco nas mucosas, como as mucosas bucais 
ou nasais, permitindo uma absorção rápida e controlada).
Tais sistemas são desenvolvidos para atender a necessidades específicas de 
tratamento, como a necessidade de doses espaçadas, minimização de efeitos 
colaterais, melhor adesão ao tratamento e direcionamento do fármaco para 
um local específico no corpo. O farmacêutico que faz formulações de libera-
ção modificada, precisa ter um conhecimento detalhado da formulação do 
medicamento, bem como realizar testes extensivos para garantir a segurança, 
eficácia e consistência na liberação do fármaco antes de serem disponibiliza-
dos para uso clínico.
Estudante, nesse momento te convido a escutar uma entrevista com um pesqui-
sador farmacêutico durante o nosso podcast. Nessa entrevista você vai conseguir 
ter uma ideia de como é trabalhar com pesquisa de novos medicamentos.
PLAY NO CONHECIMENTO
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
INTRODUÇÃO AOS SISTEMAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA 
DE FÁRMACOS
Estudante, o objetivo geral de todos os sistemas de liberação de fármacos é a 
melhora da eficácia e/ou perfil de segurança de um fármaco. A entrega direcio-
nada de fármacos pode envolver a entrega a um órgão ou tecido, ou ainda, evitar 
a ação de fármacos em um determinado local específico. Logo, esses sistemas 
ajudam a melhorar a eficácia de um medicamento ou diminuir a incidência de 
efeitos colaterais. Por exemplo, a Injeção Intravenosa (IV) de doxorrubicina li-
possomada apresenta menor nefrotoxicidade e cardiotoxicidade do que a injeção 
IV da solução de doxorrubicina comum (MAHATO; NARANG, 2018).
Dois elementos importantes de design de formas farmacêuticas de liberação 
modificada são:
 ■ A seleção do órgão ou tecido-alvo é governada pela necessidade farma-
cológica dos estados da doença e do fármaco. Por exemplo, os medica-
mentos são direcionados para a barreira hematoencefálica, para a entrega 
de medicamentos ao cérebro para doenças neurodegenerativas, como a 
doença de Alzheimer.
VAMOS RECORDAR?
Estudantes, neste tema vamos falar sobre os sistemas de liberação modificada 
de fármacos. Para desenvolver esses sistemas, muitas vezes, os farmacêuticos 
fazem o uso das ferramentas da nanotecnologia. Então, vamos recordar o que é 
a nanotecnologia. Para isso, convido a assistir o vídeo: “O que é nanotecnologia”, 
Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de 
aprendizagem.
1
1
8
 ■ A seleção da estratégia de direcionamento é governada pela fisiopatologia 
do tecido-alvo e como ele pode ser utilizado para transmitir alterações às 
propriedades físico-químicas que respondem a estímulos no sistema de 
liberação modificado. Por exemplo, a vascularização do tecido tumoral 
pode ser utilizada para o direcionamentopassivo de fármaco, projetado 
com menor tamanho de partícula, e, portanto, pode extravasar para o 
local do tumor. Além disso, a expressão de receptores bioquímicos espe-
cíficos, na superfície celular dos tecidos tumorais, pode ser utilizada para 
o direcionamento ativo do sistema às células tumorais.
Em contraste com as formas convencionais (liberação imediata), os produtos 
de liberação modificada proporcionam a liberação retardada ou a liberação 
prolongada do medicamento. A maioria dos produtos de liberação retardada 
são comprimidos ou cápsulas com revestimento entérico para passar inaltera-
dos pelo estômago e, posteriormente, liberar o medicamento no trato intestinal. 
Exemplos de sistemas de liberação de fármacos que se tornaram bem aceitos na 
prática clínica incluem:
 ■ Revestimento entérico de formas de dosagem sólidas orais para superar 
a instabilidade química contra o pH ácido do trato gastrointestinal (GI), 
ou os efeitos adversos do IFA no ambiente gástrico.
 ■ Administração pulmonar de medicamentos por inalação de pó seco.
 ■ Inserções oculares para administração de medicamentos na superfície 
do olho.
 ■ Sistemas transdérmicos e implantáveis para absorção sistêmica sustenta-
da ou administração local de medicamentos.
Alguns medicamentos são inerentemente de longa duração e exigem apenas uma 
dose oral diária para manter os níveis sanguíneos adequados e o efeito terapêutico 
desejado. Entretanto, muitos outros medicamentos requerem várias doses diárias 
para alcançar os resultados desejados. A dosagem diária múltipla é inconveniente 
para o paciente e pode resultar em não cumprimento do esquema terapêutico. Quan-
do as formas farmacêuticas convencionais de liberação imediata são administradas 
de acordo com o cronograma e mais de uma vez ao dia, elas causam picos e vales 
terapêuticos sequenciais no nível sanguíneo associados à administração de cada dose. 
UNIASSELVI
1
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
Entretanto, quando as doses não são administradas de acordo com o crono-
grama, os picos e vales resultantes refletem menos do que a terapia medicamento-
sa ideal. Por exemplo, se as doses forem administradas com muita frequência, as 
concentrações mínimas tóxicas do medicamento podem ser atingidas, resultando 
em efeitos colaterais tóxicos. Se as doses forem perdidas, os níveis sanguíneos do 
medicamento ficam abaixo da concentração mínima eficaz.
N
ív
el
 s
an
g
u
ín
eo
 d
o 
fá
rm
ac
o
Tempo (horas)
0 2 4 6 8 10 12
Dose tóxica
Dose terapêutica
Medicamento de 
liberação 
convencional
Figura 1 - Curvas hipotéticas de nível sanguíneo X tempo para um medicamento sólido convencional e 
um de liberação controlada de liberação controlada / Fonte: adaptada de Ansel, Allen e Popovich (2011).
Descrição da Imagem: a figura mostra um gráfico de “nível sanguíneo de fármaco” x “tempo” em que são compa-
radas as flutuações do nível plasmático de um medicamento de liberação convencional. O nível plasmático de um 
medicamento normal sobe rapidamente e desce em seguida, sendo necessária uma nova dose de medicamento 
para subir o nível plasmático novamente. Fim da descrição.
Os comprimidos e cápsulas de liberação prolongada são comumente tomados 
apenas uma ou duas vezes ao dia em comparação com as formas convencionais que 
podem ter de ser tomadas três ou quatro vezes ao dia para obter o mesmo efeito te-
rapêutico. Normalmente os produtos de liberação prolongada proporcionam uma 
liberação imediata do medicamento que produz prontamente o efeito terapêutico, 
seguida da liberação gradual de quantidades adicionais do medicamento para obter 
o mesmo efeito terapêutico. Os níveis plasmáticos proporcionados pelos produtos 
de liberação prolongada de muitas vezes eliminam a necessidade de tomadas no-
turnas, o que beneficia não só o paciente, mas também o cuidador. Para sistemas 
liberação modificada, o padrão de liberação varia em duração de 24 horas a 3 meses 
(como o exemplo do anel vaginal de contraceptivo de estradiol).
1
1
1
Embora o termo medicamento de liberação modificada seja utilizado, de uma 
maneira geral, para descrever medicamentos com algum tipo de modificação no 
seu sistema de liberação de fármaco, existem alguns termos mais específicos que 
podem nos dar pistas de como ocorre o mecanismo de liberação:
LIBERAÇÃO PROLONGADA: 
é aquela que permite uma redução na frequência de dosagem em relação à necessária 
para uma forma convencional, como uma solução ou uma forma de dosagem de 
liberação imediata.
LIBERAÇÃO RETARDADA: 
uma forma de dosagem de liberação retardada é projetada para liberar o medicamento 
em um momento que não seja imediatamente após a administração. O atraso pode ser 
baseado na influência das condições ambientais, como o pH gastrointestinal.
Figura 2 - Curvas hipotéticas de nível sanguíneo X tempo para um medicamento sólido convencional e um 
produto de ação múltipla / Fonte: adaptado de Ansel, Allen e Popovich (2011).
Descrição da Imagem: a figura mostra um gráfico de “nível sanguíneo de fármaco” versus “tempo” em que são 
comparadas as flutuações do nível plasmático de um medicamento de liberação convencional e de um medica-
mento de liberação controlada. O nível plasmático de um medicamento normal sobe rapidamente e desce em 
seguida, enquanto o nível plasmático de um medicamento de liberação controlada sobe e mantém-se dentro da 
faixa terapêutica por um tempo prolongado. Fim da descrição.
N
ív
el
 s
an
g
u
ín
eo
 d
o 
fá
rm
ac
o
Tempo 
Dose tóxica
Dose terapêutica
Medicamento de 
liberação convencional
Medicamento de liberação 
modificada
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
AÇÃO REPETITIVA: 
esses medicamentos geralmente contêm duas doses de medicamento, uma para 
liberação imediata e a segunda para liberação retardada. Os comprimidos de duas 
camadas, por exemplo, podem ser preparados com uma camada de medicamento para 
liberação imediata e a segunda camada projetada para liberar o medicamento mais tarde 
como uma segunda dose.
LIBERAÇÃO DIRECIONADA: 
é um medicamento direcionado para atingir ou se concentrar em uma região do corpo, 
tecido ou local para absorção.
co
n
ce
n
tr
aç
ão
Tempo 
Múltiplas Dosagens
Dose única
Liberação Retardada
Liberação Prolongada
Liberação Sustentada
Nível Tóxico
Nível Efetivo
Nível Subterapeutico
Figura 3 - Curvas hipotéticas de nível sanguíneo X Tempo para diferentes sistemas de entregas de 
medicamentos / Fonte: Albanez (2012, p. 6).
Descrição da Imagem: a figura mostra um gráfico de concentração plasmática de fármaco versus tempo de 
medicamentos com diferentes tipos de liberação modificada. Fim da descrição.
1
1
1
Estratégias para formular medicamentos de liberação 
modificada
Para formas farmacêuticas administradas por via oral, a ação prolongada do 
medicamento é obtida modificando a taxa de liberação do medicamento e/
ou diminuindo o tempo de trânsito da forma de dosagem pelo trato gastroin-
testinal. Algumas estratégias se baseiam em: a) modificação da dissolução do 
fármaco pelo controle do acesso de fluidos biológicos por meio do uso de re-
vestimentos de barreira; b) controle das taxas de difusão do fármaco a partir 
do comprimido ou cápsula; e c) reação química entre o fármaco e os fluidos 
biológicos específicos do local. Vamos ver alguns exemplos:
Esferas, grânulos e microesferas revestidos
Nesses sistemas, o medicamento é distribuído em esferas, pellets ou grânulos. 
Usando o revestimento convencional uma solução da substância medicamentosa 
é colocada em pequenas esferas feitas de açúcar e amido ou em esferas de celulose 
microcristalina. Se a dose do medicamento for grande, os grânulos iniciais do ma-
terial podem ser compostos pelo próprio medicamento. Alguns desses grânulos 
podem permanecer sem revestimento para proporcionar a liberação imediata do 
medicamento. Outros grânulos (cerca de dois terços a três quartos) recebem reves-
timentos variados de um material lipídico, como cera de abelha, cera de carnaúba, 
monoestearatode glicerila ou álcool cetílico. Em seguida, grânulos de diferentes 
espessuras de revestimento espessuras de revestimento são misturados para obter 
uma mistura com as características desejadas de liberação do medicamento.
Microencapsulação de fármacos
Nesse método utiliza-se classicamente a técnica de coacervação complexa (CC). 
A CC se baseia nas interações favoráveis que ocorrem entre polímeros de cargas 
opostas que estabelecem ligações eletrostáticas formando os complexos poliele-
trolíticos (PECs). O entendimento e a modificação das interações eletrostáticas 
existentes levam ao desenvolvimento de produtos de grande interesse da indús-
tria alimentícia e farmacêutica (SILVA et al., 2015; TURGEON et al., 2003). 
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
Ao se ajustar o pH da reação ocorre a liberação de contra íons, que por sua 
vez, irão dirigir entropicamente a formação dos coacervados, durante esse pro-
cesso ocorre a encapsulação do fármaco. A condição ótima para que a CC ocorra 
é alcançada quando quantidades equivalentes de cargas opostas estão presentes 
nas moléculas, assim, uma maior quantidade de interações podem ocorrer (SIL-
VA et al., 2015; TIMILSENA et al., 2019). Classicamente são utilizadas a gelatina 
e goma arábica, como formadores de parede das microcápsulas. O processo de 
micro/nano encapsulação por CC é muito versátil e pode ser feito com políme-
ros provenientes de muitas fontes diferentes, como por exemplo: goma arábica/
albumina, alginato/quitosana, goma xantana/gelatina, proteína de soja/pectina 
dentre outros (NORI et al., 2011; SILVA et al., 2015; TOLSTOGUZOV, 1999; 
TURGEON; SCHMITT; SANCHEZ, 2007). O material da parede geralmente 
constitui de 2% a 20% do peso total da partícula. Diferentes taxas de liberação do 
fármaco podem ser obtidas alterando-se a proporção entre o núcleo e a parede, 
o polímero usado para o revestimento e o método de microencapsulação.
Emulsificação
(recheio+polímero 1) Adição do 
polímero 2 Ajuste de 
pH Resfriamento 
lento
Precipitação das
microcápsulas
50⁰C
Recheio
Polímero 1
Figura 4 - Representação esquemática do processo de microencapsulação pela técnica de Coacervação 
complexa / Fonte: Araújo (2011, p. 13).
Descrição da Imagem: a imagem mostra o passo a passo para a microencapsulação pela técnica de Coacervação 
complexa. Primeiramente é feito uma emulsão com o fármaco e o polímero e feito o aquecimento, em seguida é 
adicionado o segundo polímero que irá formar a parede da microcápsula junto com o primeiro polímero; depois é 
feito o ajuste de pH para que os polímeros adquiram cargas opostas e se atraiam mutuamente fechando a parede 
da cápsula; durante esse processo o fármaco é retido dentro das paredes. Fim da descrição.
1
1
4
Sistema de erosão lenta ou Sistema de matriz hidrofílica
Os sistemas matriciais hidrofílicos sofrem hidratação e 
intumescimento (formação de uma camada gelificada) a 
partir da água presente do trato gastrointestinal (TGI) 
que penetra na superfície da forma farmacêutica. Se o 
fármaco presente nessa camada é solúvel, deve se dis-
solver e se difundir a partir da matriz, ou, se insolúvel, 
é liberado a partir de uma erosão. Ao ocorrer a erosão, 
acontece a exposição de uma “nova” superfície e o 
processo se repete. Assim, a velocidade de libera-
ção do medicamento é controlada pela difusão 
e pela erosão da forma farmacêutica (normal-
mente, um comprimido). Para um sistema de 
matriz hidrofílica bem-sucedido, o polímero 
deve formar uma camada gelatinosa rapida-
mente suficientemente rápida para proteger 
o núcleo interno do comprimido de se de-
sintegrar muito rapidamente após a ingestão.
Sistema de bomba osmótica
Os sistemas de bombas osmóticas utilizam pressão osmótica para modular 
a liberação do fármaco. Na superfície, revestida de uma membrana semi-
permeável, há um orifício feito a laser (0,4 mm de diâmetro), e, no núcleo, 
que pode ser um comprimido, em uma cápsula gelatinosa dura ou mole, 
está contido o gradiente osmótico que pode ser o próprio ativo ou outro 
adjuvante. Ao administrar a forma farmacêutica, os fluidos TGI penetram 
no núcleo (por atração do agente osmótico), aumentando a pressão interna, 
o que gera a liberação do IFA dissolvido ou disperso, através do orifício na 
membrana. Quando o solvente penetra, o polímero é hidratado e intumesce, 
o que aumenta a pressão e bombeia o IFA, com o solvente, para fora, através 
do orifício. Esses sistemas são chamados de “push-pull” (PEZZINI; SILVA; 
FERRAZ, 2007; ALLEN; POPOVICH; ANSEL, 2013). 
UNIASSELVI
1
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
Sistemas de ação repetida
Os comprimidos de ação repetida são preparados para que uma dose inicial do 
medicamento seja liberada imediatamente e uma segunda dose seja liberada 
posteriormente. Os comprimidos podem ser preparados com a dose de liberação 
imediata no invólucro ou revestimento externo do comprimido e a segunda dose 
no núcleo interno do comprimido, separados por um revestimento de barreira 
lentamente permeável. Em geral, o medicamento do núcleo interno é exposto 
aos fluidos corporais e liberado de 4 a 6 horas após a administração. Um exemplo 
desse tipo de produto é o Repetabs (Schering). 
Estudante, você viu até agora como são feitas algumas estratégias de reves-
timentos de fármacos para que a sua liberação seja modificada. Agora, vamos 
adentrar um pouco mais no mundo da nanotecnologia, e você verá como essa 
ferramenta maravilhosa de manipulação a nível molecular vem ajudando no 
desenvolvimento de novos medicamentos mais modernos e seguros.
Nanocarreadores de fármacos
Nanopartículas são estruturas de tamanhos que variam de 1 a 100 nm em pelo 
menos uma dimensão. Entretanto, o prefixo «nano» é comumente usado para 
partículas que têm até várias centenas de nanômetros de tamanho.
Núcleo de droga 
osmótica
 furo de saída 
perfurado
Membrana 
semipermeável
Compartimento 
de impulso osmótico
Camada 
de droga #1
Camada 
de droga #2
Camada de envio
Figura 5 - Representação esquemática do sistema de bomba osmótica / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: a imagem mostra um esquema de como são feitos os comprimidos de liberação modificada 
do tipo “bomba osmótica”. Há um orifício feito a laser no topo do comprimido, por onde os fluidos podem entrar 
e aumentar a pressão interna, fazendo-o liberar o seu conteúdo. A última camada “push layer” é responsável por 
atrair os fluidos para essa região. Fim da descrição.
1
1
1
Os nanocarreadores com propriedades físico-químicas e biológicas otimi-
zadas são absorvidos pelas células mais facilmente do que as moléculas maio-
res, de modo que servem como ferramentas de entrega fármacos. Lipossomas, 
nanopartículas de lipídios sólidos, dendrímeros, polímeros, materiais de silício 
ou carbono, e nanopartículas magnéticas são exemplos de nanocarreadores que 
foram testados como sistemas de medicamentos (WILCZEWSKA et al., 2012).
Lipossomas
São vesículas esféricas compostas de fosfolipídios e esteroides (por exemplo, co-
lesterol), bicamadas ou outros surfactantes e se formam quando certos lipídios 
são dispersos em meios aquosos utilizando o método de agitação por sonicação, 
fazendo a incorporação dos fármacos por meio do processo de encapsulamento.
Os lipossomas aumentam a solubilidade dos medicamentos e melhoram 
suas propriedades farmacocinéticas, como o índice terapêutico dos agentes qui-
mioterápicos, o metabolismo rápido, a redução dos efeitos colaterais prejudiciais 
e o aumento da atividade anticâncer in vitro e in vivo. 
As interações dos lipossomos com as células podem ser realizadas por: ad-
sorção, fusão, endocitose e transferência de lipídios. Há muitos exemplos de me-
dicamentos em formulações lipossômicas, como drogas anticâncer, neurotrans-
missores (serotonina), antibióticos, anti-inflamatórios, e drogas antirreumáticas. 
Os lipossomos modificados multifuncionais, contendo proteínas específicas, 
antígenos ou outras substâncias biológicas podem ser usados para projetar medica-
mentos queagem seletivamente em um tecido específico. Além disso, os lipossomos 
catiônicos podem ser usados como um transportador de entrega de genes. Essa é 
uma abordagem promissora para o fornecimento direcionado de terapias.
Nanopartículas baseadas em lipídios sólidos (NLS)
NLS (nanopartículas lipídicas sólidas), TLN (transportadores lipídicos nanoes-
truturados) e CLF (conjugados lipídicos de fármacos) são tipos de sistemas de 
transporte baseados em lipídios de matriz lipídica sólida à temperatura corporal, 
como por exemplo, triglicerídeos altamente purificados, misturas complexas de 
glicerídeos ou ceras estabilizadas por vários surfactantes. Eles podem ser utili-
zados para uso dérmico, oral, parenteral, ocular, pulmonar e retal.
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
As principais características do NLS incluem uma boa estabilidade física, 
proteção dos medicamentos contra a degradação, liberação controlada do 
medicamento e boa tolerabilidade. Além disso, algumas desvantagens são a 
baixa capacidade de carga (limitada pela solubilidade do fármaco no lipídio e 
pela estrutura e estado polimórfico da matriz lipídica), expulsão do fármaco 
após a cristalização e um teor de água relativamente alto das dispersões. 
A TLN e a CLF são modificações de nanopartículas à base de lipídios 
que foram desenvolvidas para superar as limitações da NLS convencional. As 
TLN são produzidas pela mistura de lipídios sólidos com lipídios líquidos, o 
que leva a uma nanoestrutura especial com maior carga útil e evita a expul-
são do fármaco. As CLF foram desenvolvidas para expandir a aplicabilidade 
dos transportadores lipídicos para moléculas de fármacos lipofóbicos. Esses 
conjugados lipídico-fármaco insolúveis podem ser preparados por formação 
de sais ou por ligação covalente seguida de homogeneização.
Lipossoma Nanopartícula lipídica� Nanopartícula polimérica� Dendrímeros
Nanopartícula 
magnética 
(óxido de ferro)
Nanopartícula de sílicaNanotubos de carbono�
Figura 6 - Representação esquemática de diferentes tipos de nanossistemas de entrega de medicamentos
Fonte: adaptada de Lima e Mortari (2022) e Yang, Jia e Yang (2021).
Descrição da Imagem: a imagem mostra diferentes tipos de nanocarreadores poliméricos: Lipossomas, nano-
partículas lipídicas; nanopartículas poliméricas; dendrímeros; nanotubos de carbono, nanopartículas de sílica e 
nanopartículas magnéticas. Fim da descrição.
1
1
8
Nanopartículas Poliméricas
As nanopartículas poliméricas (NPs) são estruturas com um diâmetro que 
varia de 10 a 100 nm. As NPs são obtidas de polímeros sintéticos, como polica-
prolactona, poliacrilamida e oliacrilato, ou polímeros naturais, por exemplo, 
albumina, DNA, quitosana, gelatina. Com base no comportamento in vivo, os 
NPs podem ser classificados como biodegradáveis, ou seja, poli(L-lactídeo) 
(PLA), poliglicolídeo (PGA), e não biodegradáveis, por exemplo, poliuretano. 
Os NPs geralmente são revestidos com surfactantes não iônicos para reduzir 
as interações imunológicas (por exemplo, opsonização ou apresentação das 
NPs aos linfócitos T CD8), bem como as interações intermoleculares entre 
os grupos químicos da superfície dos NPs (por exemplo, forças de Van Der 
Waals, interação hidrofóbica ou ligação de hidrogênio). Os fármacos podem 
ser imobilizados na superfície das NPs após uma reação de polimerização ou 
podem ser encapsulados na estrutura da NP durante uma etapa de polimeri-
zação. Além disso, os fármacos podem ser liberados por dessorção, difusão 
ou erosão da nanopartícula no tecido-alvo. A aplicação de nanossistemas 
biodegradáveis para o para o desenvolvimento de nanomedicamentos é uma 
das ideias mais bem-sucedidas, pois os nanocarreadores compostos de po-
límeros biodegradáveis sofrem hidrólise no corpo, produzindo metabólitos 
com uma toxicidade sistêmica mínima. 
Dendrímeros
Os dendrímeros são polímeros com tamanho e estrutura bem definidos. A 
arquitetura dendrítica é uma das estruturas mais populares observadas em 
todos os sistemas biológicos. Alguns dos exemplos de moléculas nanométricas 
que possuem estrutura dendrítica incluem: glicogênio, amilopectina e 
proteoglicanos. Na estrutura do dendrímero, em contraste com o polímero 
linear, os seguintes elementos podem ser distinguidos: um núcleo, dendrons 
(braços do dendrímero) e grupos ativos de superfície. A biocompatibilidade 
e propriedades físico-químicas dos dendrímeros são determinadas pelos 
grupos funcionais da superfície. A superfície dos dendrímeros é uma excelente 
UNIASSELVI
1
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
plataforma excelente para a fixação de ligantes específicos, que podem incluir 
ácido fólico, anticorpos, peptídeos cíclicos, receptor seletivo de adenosina A3, 
agentes antimicrobianos complexos de sais de prata, ou poli(etileno glicol) 
(PEG). Os compostos anexados podem melhorar a atividade da superfície, 
bem como as propriedades biológicas e físicas dos dendrímeros e direcioná-
los para locais de ação específicos.
Nanopartículas de sílica 
Dentre as várias nanopartículas usadas como transportadores de medicamen-
tos estão as nanopartículas de sílica (SNPs). Suas excelentes propriedades, 
como grande área de superfície, biocompatibilidade, porosidade, versatilida-
de para modificação da superfície, controle de parâmetros como tamanho e 
forma, facilidade de síntese em larga escala e baixos custos de produção as 
tornam ferramentas promissoras para aplicação farmacêutica. A porosidade 
dos SNPs permite o carregamento de agentes terapêuticos em grandes quan-
tidades. Além disso, o tamanho e o volume dos poros podem ser ajustáveis 
(MORAIS et al., 2022).
A técnica sol-gel é frequentemente usada para formar as SNPs carrega-
dos com medicamentos. Uma modificação das condições de síntese, como 
a proporção de reagentes, a temperatura, a concentração do catalisador e 
pressão de secagem, permite alterar as propriedades dos xerogéis usados na 
liberação controlada de medicamentos. Fenitoína, doxorrubicina, cisplatina, 
metronidazol, nifedipina, diclofenaco, e heparina são exemplos de medica-
mentos que foram carregados em xerogéis usando essa técnica. O mecanismo 
de carregamento do fármaco nas SNPs é uma adsorção química ou física e a 
liberação do medicamento é geralmente controlada por difusão.
Nanomateriais de carbono
Os nanomateriais de carbono usados em sistemas de liberação de fárma-
cos são diferenciados em nanotubos (NT) e nanohorns (NH) (estruturas em 
formado de “cordão”). Os NT são caracterizados por uma arquitetura exclu-
siva formada pela laminação de camadas simples ou múltiplas de grafite com 
uma enorme área de superfície e uma excelente condutividade eletrônica e 
1
1
1
térmica. A biocompatibilidade dos nanotubos pode ser melhorada pela 
modificação química de sua superfície. Há três formas de imobilização de 
medicamentos em nanocarreadores de carbono, que são: encapsulamento de 
um fármaco no nanotubo de carbono, adsorção química na superfície ou nos 
espaços entre os nanotubos (por interações eletrostáticas, hidrofóbicas, e liga-
ções de hidrogênio) e fixação de agentes ativos agentes ativos aos nanotubos 
de carbono funcionalizados. O encapsulamento tem a vantagem sobre os dois 
métodos restantes, pois o medicamento é protegido da degradação durante seu 
transporte para as células e é liberado somente em condições específicas. Já os 
NH são um tipo de nanotubo de parede única que apresentam propriedades 
semelhantes às dos nanotubos. A imobilização de fármacos pode depender da 
adsorção às paredes ou da nanoprecipitação de fármacos com os NHs.
Esses materiais não são isentos de toxicidade, e esse é um parâmetro que sem-
pre precisa ser individualmente estudado. A toxicidade depende da sua estrutura 
geométrica e pode resultar da alta relação entre comprimento e diâmetro e da 
toxicidade do material de partida, que é o grafite. Além disso, algumas impurezas 
contribuem para o aumento do nível de espécies reativas de oxigênio espécies 
reativas de oxigênio (ROS), induzindo, assim, oestresse oxidativo nas células.
Nanopartículas magnéticas (NPMs)
As propriedades físico-químicas específicas proporcionadas NPMs como 
propriedades ópticas, elétricas e magnéticas ou a sua maior reatividade, são de 
grande interesse para as aplicações biotecnológicas, o termo “nanopartículas 
biomagnéticas” (BMNPs) foi introduzido descrevendo uma combinação ex-
clusiva de propriedades físico-químicas das nanopartículas magnéticas com 
sua natureza totalmente biocompatível. As BMNPs são consideradas como 
tendo um enorme potencial em aplicações de entrega de medicamentos, 
porque sua superfície pode ser especificamente funcionalizada com várias 
camadas moleculares, assim, as NPMs tem maior absorção pelo tecido-alvo, 
resultando em um tratamento eficaz nas doses terapêuticas ideais. Além disso, 
as NPs magnéticas podem ser usadas para aplicações em procedimentos 
de diagnóstico devido a capacidade de visualização (as MNPs são usadas 
em ressonância magnética) e recentemente, a atuação magneto-mecânica 
de NPMs também tem sido usada como uma estratégia anticâncer. Nessa 
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 6
técnica, a aplicação de um campo magnético não leva ao aquecimento, mas 
a vibrações das NPMs na proximidade das células levando a alterações 
mecânicas e à morte celular (PUSTA et al., 2023). 
Dependendo das propriedades magnéticas, as MNPs podem ser divididas 
em metais puros (como cobalto, níquel, manganês e ferro), suas ligas e óxidos. 
Entretanto, restringir a área de aplicação das MNPs apenas à biomedicina 
reduz significativamente a escolha do material magnético. Essa restrição re-
sulta da falta de conhecimento dos efeitos negativos que a maioria desses 
nanomateriais tem no corpo humano. As NPs de óxido de ferro, devido às 
características favoráveis que apresentam, são o único tipo de MNPs aprova-
do para uso clínico pela Food and Drug Administration. 
Alguns desses atributos são: estabilidade química 
em condições fisiológicas e possibilidade de mo-
dificação química por meio do revestimento dos 
núcleos de óxido de ferro com vários invólucros, 
ou seja, ouro, polímeros, sílica ou dendrímeros. 
Além disso, os óxidos de ferro – magnetita 
e maghemita – ocorrem naturalmente 
no coração humano, baço e fíga-
do, o que indica sua biocom-
patibilidade e não toxicidade 
em uma concentração fisio-
lógica (WILCZEWSKA et al., 
2012).
Estudante, chegamos ao 
fim deste tema de estudo. Es-
pero que tenha ficado claro 
para você como os sistemas 
de liberação de fármacos e 
a nanotecnologia estão co-
nectadas no sentido de de-
senvolver melhores medica-
mentos para os pacientes. A 
tecnologia farmacêutica é mes-
mo maravilhosa não é mesmo?
1
1
1
NOVOS DESAFIOS
Estudante, você viu ao longo deste tema como a tecnologia farmacêutica e mais 
precisamente a nanotecnologia vêm auxiliando no desenvolvi-
mento de sistemas de entrega de fármacos cada vez mais 
eficazes e seguros. Por falar em segurança, com a 
abertura do campo da nanotecnologia, uma outra 
área também se abriu, a qual chamamos de na-
notoxicologia. A nanotoxicologia é uma área de 
estudo que se concentra nos potenciais efeitos adver-
sos à saúde associados ao uso de materiais nanomé-
tricos. Como a nanotecnologia continua a avançar e 
os nanomateriais são cada vez mais aplicados em várias 
indústrias, incluindo a medicina, é essencial entender os possíveis 
riscos à saúde que esses materiais podem representar.
Os materiais na escala nanométrica muitas vezes exibem pro-
priedades físicas e químicas únicas em comparação com suas 
contrapartes em escala macro, o que pode influenciar suas 
interações com sistemas biológicos. Estudos têm investiga-
do os efeitos dos nanomateriais sobre células, tecidos e ór-
gãos, não só para medir a sua efetividade, mas também para 
sanar as preocupações relacionadas à toxicidade, inflamação, 
danos ao DNA, resposta imunológica, dentre outros. A avaliação 
dos riscos associados aos nanomateriais apresenta desafios, pois 
métodos tradicionais de avaliação toxicológica podem não ser 
adequados para materiais nanométricos. É necessária a adaptação 
desses métodos para considerar as propriedades únicas desses 
materiais. Por isso, um dos novos desafios dos cientistas dessa 
área está em estabelecer diretrizes regulatórias e padrões de segu-
rança para garantir que os produtos que utilizam nanomateriais sejam 
seguros para o uso humano e ambiental. Assim, a nanotoxicologia 
desempenha um papel fundamental no desenvolvimento responsá-
vel da nanotecnologia, ajudando a garantir que os benefícios desses 
materiais sejam maximizados, enquanto se minimizam os riscos po-
tenciais à saúde humana e ao meio ambiente.
UNIASSELVI
1
1
1
1. Os sistemas de liberação modificada de fármacos são tecnologias que visam controlar a taxa 
e o local de liberação de medicamentos no corpo, com o objetivo de melhorar a eficácia 
terapêutica, reduzir os efeitos colaterais e aumentar a conformidade do paciente. Com base 
nas informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas:
I - Um medicamento de liberação repetitiva diminui a frequência de tomada de doses pelo 
paciente.
PORQUE
II - São medicamentos feitos em camadas, em que uma é liberada imediatamente no estô-
mago e a outra, mais tardiamente no intestino.
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
2. A formulação de medicamentos de ação modificada é uma das áreas de atuação do far-
macêutico dentro da área de pesquisa e desenvolvimento (P&D) da indústria farmacêutica. 
Sobre o desenvolvimento de formas de liberação modificada analise as afirmativas a seguir:
I - se um fármaco comum for transformado em uma forma de liberação modificada ele é 
considerado uma inovação farmacêutica frente aos órgãos regulatórios.
II - se um fármaco comum for transformado em uma forma de liberação modificada ele não 
precisa passar novamente pelos testes de biodisponibilidade. 
III - um medicamento de liberação modificada será sempre mais benéfico que aquele de 
liberação imediata.
IV - O tecido-alvo pode ser utilizado para transmitir alterações às propriedades físico-quími-
cas ao medicamento de liberação modificado.
É correto o que se afirma em:
a) I e IV, apenas.
b) II e III, apenas.
c) III e IV, apenas.
d) I, II e III, apenas.
e) II, III e IV, apenas.
AUTOATIVIDADE
1
1
4
3. O termo “medicamento de liberação modificada” é utilizado, de uma maneira geral, para 
descrever medicamentos com algum tipo de modificação no seu sistema de liberação de 
fármaco. Esse termo pode ainda ser subdividido em outras nomenclaturas mais específi-
cas, de acordo com a tecnologia implantada. Sobre os diversos tipos de medicamentos de 
liberação modificada, assinale a alternativa correta:
a) Um dendrímero funcionalizado com ácido fólico pode ser considerado um medicamento 
de ação direcionada.
b) O pH do ambiente estomacal não influencia na liberação de um medicamento de ação 
retardada.
c) comprimidos multicamadas servem apenas para liberação imediata de dois princípios 
ativos juntos.
d) Medicamentos direcionados ainda não estão disponíveis no mercado. 
e) Os medicamentos de liberação modificada só podem ser feitos para administração por 
via oral.
AUTOATIVIDADE
1
1
5
REFERÊNCIAS
ALBANEZ, R. Recobrimento Gastrorresistente De Pellets De Diclofenaco De Sódio Em Leito 
Fluidizado Tipo Wurster. 2011. 159 f. Dissertação (Mestrado em Engenharia Química) – Univer-
sidade 
Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Química, Campinas-SP, 2012.
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical Dosage Forms and Drug delivery sistems. 
9. ed. North American: Wolters Kluwer Health,2011. 
ARAÚJO, A. L. de. Microencapsulação do ferro através da técnica de coacervação complexa. 
2011. 52 f. Monografia (Graduação em Engenharia Química) – Universidade Federal do Rio Gran-
de do Sul, Escola de Engenharia, Porto Alegre-RS, 2011.
DE LIMA, L. S.; MORTARI, M. R. Therapeutic nanoparticles in the brain: A review of types, physico-
chemical properties and challenges. International Journal of Pharmaceutics, [S.l.], v. 612, nov., 
2022. 
MORAIS, R. P. et al. Skin interaction, permeation, and toxicity of silica 
nanoparticles: Challenges and recent therapeutic and cosmetic advances. International Jour-
nal of Pharmaceutics, [S.l.], v. 614, n. 2021, dec., 2022. 
NORI, P. M. et al. Microencapsulation of propolis extract by complex coacervation. LWT - Food 
Science and Technology, [S.l.], v. 44, p. 429-435, 2011. 
PUSTA, A. et al. Recent Advances in the Development of Drug Delivery Applications of Magnetic 
Nanomaterials. Pharmaceutics, [S.l.], p. 1-37, 2023. 
SILVA, B. C. da et al. Food Hydrocolloids Polyelectrolyte complexes from gum arabic and ge-
latin: optimal complexation pH as a key parameter to obtain reproducible microcapsules. Food 
Hydrocolloids, [S.l.], v. 46, p. 201-207, 2015. 
TIMILSENA, Y. P. et al. Complex coacervation: Principles, mechanisms and applications in micro-
encapsulation. International Journal of Biological Macromolecules, [S.l.], v. 121, p. 1276-1286, 
2019. 
TOLSTOGUZOV, V. Compositions and Phase Diagrams for Aqueous Systems Based on Proteins 
and Polysaccharides. International Review of Cytology, [S.l.], v. 192, p. 3-31, 1999. 
TURGEON, S. L. et al. Protein – polysaccharide interactions: phase-ordering kinetics , thermo-
dynamic and structural aspects. Current opinion in colloid and interface science, [S.l.], v. 8, p. 
401-414, 2003. 
TURGEON, S. L.; SCHMITT, C.; SANCHEZ, C. Protein – polysaccharide complexes and coacerva-
tes. ScienceDirect, (on-line), v. 12, p. 166-178, oct., 2007. Disponível em: https://www.sciencedi-
rect.com/science/article/abs/pii/S1359029407000684. Acesso em: 9 jan. 2024.
1
1
1
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1359029407000684
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1359029407000684
REFERÊNCIAS
WILCZEWSKA, A. Z. et al. Nanoparticles as drug delivery systems. Pharmacological Reports, 
[S.l.], v. 64, n. 5, p. 1020-1037, 2012. 
YANG, J.; JIA, C.; YANG, J. Designing nanoparticle-based drug delivery systems for precision me-
dicine. International Journal of Medical Sciences, [S.l.], v. 18, n. 13, p. 2943-2949, 2021. 
1
1
1
1 . Opção A:
Os medicamentos em camadas podem conter uma delas que se dissolve no pH ácido do 
estômago e a outra com revestimento que se dissolve somente no intestino, fazendo com 
que o medicamento seja liberado em duas vezes.
2 . Opção A .
Um medicamento comum que obtém um novo sistema de liberação é considerado uma 
inovação e precisa ter seus testes e registros refeitos perante a Anvisa. Nem sempre um 
fármaco de liberação modificada é melhor que um de liberação imediata, pois as vezes 
necessitamos de uma ação rápida do medicamento. O tecido-alvo é um grande parâmetro 
para o desenvolvimento dos medicamentos, pois eles têm características que auxiliam na 
entrega do fármaco.
3 . Opção A .
Medicamentos de ação direcionada, como os dendrímeros já são utilizados comercialmen-
te; o pH dos diversos compartimentos do corpo humano é um dos principais fatores que 
influenciam a liberação modificada de fármacos; os medicamentos de liberação modifica 
existem em diversas apresentações como via oral, transdérmica e injetável.
GABARITO
1
1
8
MINHAS ANOTAÇÕES
1
1
9
UNIDADE 3
MINHAS METAS
PRODUTOS FARMACÊUTICOS 
ESTÉREIS
Compreender o papel do farmacêutico na produção de medicamentos estéreis.
Entender o que são medicamentos estéreis.
Conhecer os tipos de medicamentos estéreis.
Estudar o processo de fabricação dos medicamentos estéreis.
Explorar os principais mecanismos de esterilização de medicamentos.
Aprender a escolher um método de esterilização adequado.
Compreender como se faz a validação de um método de esterilização.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 7
1
4
1
INICIE SUA JORNADA
Já imaginou a complexidade por trás da segurança dos medicamentos que rece-
bemos por injeção ou infusão intravenosa? Os produtos farmacêuticos estéreis 
são cruciais para a nossa saúde. Contudo, por que a esterilidade é tão vital?
Esses medicamentos, os quais são livres de microrganismos, como bactérias e 
vírus, são essenciais para prevenir infecções graves e salvar vidas. Todavia, como 
são produzidos? Em ambientes controlados e salas limpas. Além disso, técnicas 
rigorosas de esterilização, como calor, radiação, filtração e agentes químicos, são 
aplicadas com precisão para garantir a segurança e a eficácia.
Neste tema, exploraremos os bastidores desse processo. Desvendaremos os 
requisitos para a fabricação de produtos estéreis, mergulharemos nos métodos de 
esterilização e entenderemos como isso influencia a segurança dos tratamentos. 
Adentraremos, também, no mundo da formulação de produtos administrados 
por via intravenosa, em que os desafios são únicos. A preocupação com trombos, 
êmbolos e material estranho em soluções parenterais nos levará a estudar 
melhorias em formulações.
Também desvendaremos os segredos que garantem a segurança dos 
medicamentos. Esse mergulho na tecnologia farmacêutica promete revelar a 
ciência que sustenta a nossa saúde. Pronto(a) para explorar esse universo de 
precisão e segurança na fabricação de medicamentos estéreis?
Produtos farmacêuticos estéreis, isto é, livres de microrganismos, são cruciais 
especialmente para a administração intravenosa, visto que a esterilidade é vital 
para evitar infecções graves. A produção desses produtos ocorre em ambientes 
controlados, com técnicas rigorosas de esterilização, como calor, radiação 
e filtração, garantindo a segurança e a eficácia. Ao estudar os requisitos e os 
métodos de fabricação, compreendemos a essencialidade da esterilidade na 
prevenção de infecções. 
A formulação de produtos intravenosos é uma subdivisão que enfrenta 
desafios específicos, como trombos e êmbolos, sendo alvo de estudos para 
aprimoramentos. Assim, este tema revela os segredos e a ciência por trás da 
segurança farmacêutica, promovendo um mergulho no universo da precisão na 
fabricação de medicamentos estéreis.
UNIASSELVI
1
4
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
Estudante, eu te convido a escutar o podcast Aspectos regulatórios na produção 
de medicamentos estéreis no Brasil, para que você tenha mais conhecimento so-
bre as legislações que regem a produção de medicamentos estéreis no Brasil. 
Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de apren-
dizagem.
PLAY NO CONHECIMENTO
VAMOS RECORDAR?
Estudante, neste material, estudaremos os produtos estéreis. Para isso, 
relembremos os conceitos de microrganismos e a respectiva classificação. Assim, 
ficará mais fácil o seu entendimento durante os estudos:
Bactérias: são unicelulares, têm uma estrutura celular simples, sem um núcleo 
verdadeiro, e podem ser tanto benéficas (como aquelas que auxiliam na digestão) 
quanto prejudiciais (causadoras de doenças). Entretanto, mesmo as bactérias 
benéficas, se estiverem em locais errados ou em quantidades desequilibradas, 
podem causar mal à saúde.
Fungos: são eucarióticos, muitos dos quais são multicelulares, como cogumelos 
e bolores, e alguns, são unicelulares, como as leveduras. Eles se reproduzem 
por meio de esporos e, assim como as bactérias, podem ser benéficos (como 
na produção de antibióticos e na fermentação) ou patogênicos (causadores 
de infecções, como candidíase e micose). Os esporos são capazes de resistir a 
condições ambientais desfavoráveis (como calor extremo ou falta de umidade) e 
podem germinar quando as condições se tornam adequadas, permitindo que o 
organismo se reproduza.
Vírus: são agentes infecciosos muito menores que as bactérias e os fungos. Elesnão são considerados células, pois não têm metabolismo próprio e dependem 
de uma célula hospedeira para se replicar. Os vírus podem causar uma ampla 
variedade de doenças em plantas, animais e seres humanos.
Pirógenos: são substâncias, geralmente, de origem bacteriana, fúngica ou viral, 
que têm a capacidade de induzir febre quando entram no corpo humano ou de 
outros animais. Os lipopolissacarídeos (LPS) são exemplos de pirógenos. Os LPS 
são encontrados na parede celular de algumas bactérias gram-negativas. São 
considerados endotoxinas, o que significa que, quando as bactérias morrem ou 
se dividem, liberam LPS, que pode desencadear respostas inflamatórias no 
hospedeiro, levando a uma série de efeitos adversos, como febre e choque séptico.
1
4
4
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
Introdução aos Produtos Farmacêuticos Estéreis
Os medicamentos injetáveis são aqueles destinados à aplicação pela via 
parenteral, ou seja, pelas vias injetáveis de administração. Ele deriva das palavras 
gregas “para” (fora) e “enteron” (intestino) e denota as vias de administração que 
não sejam a via oral.
As vias parenterais são usadas quando se deseja uma ação rápida do 
medicamento, como em emergências, quando o paciente não coopera, está 
inconsciente ou não consegue aceitar ou tolerar a medicação oral, ou quando o 
próprio medicamento é ineficaz por outras vias. 
Com exceção das injeções de insulina, as quais são comumente administradas 
pelos próprios diabéticos, a maioria das injeções é administrada pelo médico, 
assistente médico ou enfermeiro durante o tratamento médico. Portanto, as 
injeções são empregadas principalmente em hospitais, instalações de cuidados 
prolongados e clínicas e, com menos frequência, em casa. 
Os medicamentos podem ser injetados em quase todos os órgãos ou áreas 
do corpo, inclusive, nas articulações (intra-articulares), na área do fluido 
articular (intrassinovial), na coluna vertebral (intra-espinhal), no fluido espinhal 
(intratecal), nas artérias (intra-arterial) e, em uma emergência, até mesmo no 
coração (intracardíaco). No entanto, a maioria das injeções é aplicada em uma veia 
(intravenosa, IV), em um músculo (intramuscular, IM), na pele (intradérmica, 
ID) ou sob a pele (subcutânea, SC).
UNIASSELVI
1
4
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
EPIDERME
INTRAMUSCULAR
90⁰ GRAUS 45⁰ GRAUS
ANGULAÇÕES
25⁰ GRAUS 10⁰ - 15⁰ GRAUS
SUBCUTÂNEA
DERME�
GORDURA 
SUBCUTÂNEA�
MÚSCULO
INTRAVENOSA
INTRADERMAL
Figura 1 – Vias de aplicação de medicamentos injetáveis / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: há a representação da pele (epiderme, derme, gordura subcutânea e músculo), com a 
ilustração de quatro seringas, as quais injetam o medicamento de forma intramuscular, subcutânea, intravenosa 
e intradermal. Na parte inferior, encontram-se desenhos de quatro mãos segurando seringas em 90, 45, 25 e 10 
a 15 graus. Fim da descrição.
Os medicamentos intravenosos proporcionam uma ação rápida em comparação 
com outras vias de administração e, como a absorção do medicamento não é um 
fator, os níveis sanguíneos ideais podem ser alcançados com precisão e rapidez, 
o que não é possível por outras vias. 
Um medicamento administrado por IV tem 100% de biodisponibilidade. Todas as 
outras formas farmacêuticas são comparadas aos medicamentos injetáveis para 
calcular a porcentagem que estará biodisponível.
1
4
1
Em emergências, a administração IV de um medicamento pode salvar vidas, 
devido à colocação do medicamento diretamente na circulação e à ação imediata 
que se segue. O lado negativo é que, depois que um medicamento é administrado 
por via intravenosa, não pode ser recuperado.
Para o uso dos medicamentos injetáveis, não apenas os medicamentos preci-
sam estar estéreis, mas as seringas e as agulhas devem ser esterilizadas. Além do 
mais, o ponto de entrada precisa ser desinfetado para reduzir a chance de levar 
bactérias da pele para o sangue por meio da agulha.
Pequenos e grandes volumes de soluções de medicamentos podem ser ad-
ministrados por via intravenosa (o uso de embalagens com 1000 mL de soluções 
para infusão intravenosa é comum no hospital). Essas soluções contêm alguns 
agentes, como nutrientes, expansores de volume plasmático, eletrólitos, aminoá-
cidos e outros agentes terapêuticos.
O principal risco da infusão IV é a formação de flebite e trombos, a qual é 
induzida pelo contato do cateter ou da agulha com a parede da veia ou quando 
a solução de infusão é irritante para os tecidos biológicos. Flebite ou trombo-
flebite é o nome dado à inflamação de uma veia superficial que gera a formação 
de um trombo (coágulo). 
Esse processo inflamatório localizado pode aumentar e se espalhar pelo tra-
jeto. Um trombo é um coágulo de sangue formado dentro do vaso sanguíneo (ou 
coração), geralmente, devido à desaceleração da circulação ou a uma alteração 
do sangue ou da parede do vaso. Quando esse coágulo circula, ele se torna um 
êmbolo, transportado pela corrente sanguínea até se alojar em um vaso sanguí-
neo, obstruindo-o e resultando em um bloqueio. Essa obstrução pode ser um 
risco crítico para o paciente, dependendo do local e da gravidade da obstrução.
As injeções IM de medicamentos proporcionam efeitos que são menos rápi-
dos, mas, geralmente, mais duradouros do que os obtidos com a administração 
IV. As injeções IM podem ser soluções aquosas ou oleaginosas ou suspensões de 
substâncias medicamentosas.
Dependendo do tipo de preparação, as taxas de absorção variam muito. Os 
medicamentos em solução são absorvidos mais rapidamente que aqueles em 
suspensão, enquanto os medicamentos em preparações aquosas são mais rapi-
damente absorvidos que as preparações oleosas. O tipo físico de preparação é 
baseado nas propriedades do próprio medicamento e nos objetivos terapêuticos. 
UNIASSELVI
1
4
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
O volume de medicamento que pode ser convenientemente administrado 
pela via IM é limitado, normalmente, a um máximo de 5 mL na região glútea e 
2 mL no deltoide do braço.
A via SC pode ser usada para a injeção de pequenas quantidades de medi-
camentos. A injeção de um medicamento sob a pele, geralmente, é realizada 
no tecido intersticial frouxo da parte externa do braço, na coxa anterior ou no 
abdome inferior. O local da injeção geralmente é alternado quando as injeções 
são frequentes, assim como acontece com as injeções diárias de insulina. A quan-
tidade máxima que pode ser injetada confortavelmente é de cerca de 1,3 mL.
Considerações gerais sobre a esterilização de produtos farmacêuticos 
Do ponto de vista farmacêutico e médico, os seguintes itens devem ser es-
terilizados.
 ■ Produtos oftálmicos (colírios e pomadas).
 ■ Produtos parenterais, como infusões, injeções, frascos e ampolas conten-
do substâncias medicamentosas.
 ■ Embalagens e frascos que conterão produtos estéreis
 ■ Gases e líquidos (produtos formulados, soluções, suspensões e meios).
 ■ Instrumentos médicos ou cirúrgicos usados em cirurgias. 
TIPOS OFICIAIS DE APRESENTAÇÕES INJETÁVEIS
Em geral, as formulações injetáveis podem ser divididas em quatro grupos. Esses 
grupos podem conter tampões, conservantes e outras substâncias adicionadas.
1 . Soluções - líquidos contendo fármacos solúveis (exemplo: dipirona): são formulações 
líquidas compostas por um ou mais fármacos dissolvidos em um solvente apropriado. A 
dipirona é um exemplo de um fármaco solúvel em água que pode ser formulado como 
uma solução oral ou injetável para administração fácil e rápida no corpo. As soluções 
são frequentemente escolhidas quando a solubilidade do fármaco permite uma 
dosagem precisa e uma rápida absorção pelo organismo.
2 . Preparação extemporânea - sólidos secos que, após a adição de veículos 
adequados, produzem soluções (exemplo: Cefuroxima) ou suspensões (exemplos: 
Imipenem e Cilastatina): essas preparações oferecem praticidade e estabilidade aos 
fármacos que podem não ser estáveis em sua forma líquida.
1
4
8
3 . Emulsão injetável - preparação líquida de uma substância medicamentosadissolvida ou dispersa em um meio de emulsão adequado (exemplo: Propofol): o 
Propofol é formulado como uma emulsão que consiste em óleo, emulsionantes e 
água, permitindo a administração intravenosa. Essa formulação ajuda na solubilização 
do fármaco em um veículo lipídico, garantindo uma administração segura e uma ação 
rápida.
4 . Suspensão injetável - preparação líquida de um sólido suspenso em um meio 
líquido adequado (exemplo: Suspensão de Acetato de Metilprednisolona): por exemplo, 
a Suspensão de Acetato de Metilprednisolona é composta por partículas de fármaco 
sólido dispersas em um líquido adequado para injeção. Essa formulação pode oferecer 
uma liberação prolongada do fármaco no organismo, mantendo uma concentração 
terapêutica ao longo do tempo.
Um exemplo de um medicamento que é uma suspensão injetável: Dipropionato 
de Betametasona + Fosfato Dissódico de Betametasona – Betatrinta® - Eurofarma. 
Assim como você deve se lembrar, toda suspensão precisa ser agitada antes do 
uso para garantir a ressuspensão das partículas e a uniformidade de dose. 
Já entendemos que a forma como o fabricante prepara determinado medi-
camento para uso parenteral depende da natureza dele em relação às próprias 
características físico-químicas e de certas considerações terapêuticas. Assim, 
todas as considerações já mencionadas para as outras formas farmacêuticas, tais 
como os sólidos (comprimidos e cápsulas) e os líquidos (soluções e suspensões), 
também são válidas aqui.
Algumas considerações específicas para os medicamentos injetáveis são: 
1. Os solventes ou veículos devem atender a padrões especiais de pureza. 
2. O uso de substâncias adicionadas, como tampões, estabilizadores e con-
servantes antimicrobianos, enquadram-se em diretrizes específicas de 
uso e são restritos em determinados produtos parenterais. A utilização 
de agentes corantes é estritamente proibida.
3. Os produtos parenterais são sempre esterilizados, atendem aos padrões 
de esterilidade e devem estar ausentes de pirógenos. 
4. As soluções parenterais devem atender aos padrões compendiais para 
material particulado.
UNIASSELVI
1
4
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
5. Os produtos parenterais devem ser preparados em áreas controladas, 
sob padrões rigorosos de saneamento e por um pessoal especialmente 
treinado e vestido para manter os padrões de esterilidade.
6. Os produtos parenterais são embalados em recipientes herméticos espe-
ciais de alta qualidade. São realizados procedimentos especiais de con-
trole de qualidade para garantir a vedação hermética e a condição estéril. 
7. Cada recipiente de uma injeção é preenchido com um volume ligeira-
mente superior ao volume rotulado a ser retirado. Isso permite facilidade 
de aspiração do produto pela seringa.
8. Normas específicas de rotulagem se aplicam às injeções.
SOLVENTES E VEÍCULOS PARA MEDICAMENTOS ESTÉREIS
O solvente mais utilizado para a fabricação de medicamentos estéreis é a água 
para injeção. Essa água é purificada por destilação ou por osmose reversa, não 
pode conter mais que 1 mg de sólidos a cada 100 mL de água e não pode ter 
substâncias adicionadas. 
Embora não seja necessário que a água para injeção seja estéril, ela deve ser 
livre de pirogênicos, pois os medicamentos serão esterilizados após a prepara-
ção. A água para a injeção deve ser armazenada em recipientes herméticos em 
temperaturas abaixo ou acima da faixa em que ocorre o crescimento microbiano 
e deve ser usada dentro de 24 horas após a coleta. 
Há de se ter um cuidado extra ao reconstituir ou diluir uma medicação in-
jetável: na bula, deve estar especificado se o diluente é água estéril ou cloreto de 
sódio estéril, pois a força iônica é diferente entre esses dois líquidos, o que pode 
interferir na solubilidade do fármaco.
A água bacteriostática para injeção é uma água estéril contendo um ou mais agentes 
antimicrobianos. Ela é empregada como um veículo estéril na preparação de pequenos 
volumes de preparações injetáveis. Teoricamente, a presença do agente bacteriostá-
tico proporciona flexibilidade para frascos de doses múltiplas. Se a primeira pessoa a 
retirar a medicação inadvertidamente contaminar o conteúdo do frasco, o conservante 
destruirá o microrganismo. Devido à presença de agentes antimicrobianos, a água deve 
ser usada somente em parenterais que são administrados em pequenos volumes.
1
5
1
A solução de cloreto de sódio é uma solução isotônica estéril de cloreto de sódio em 
água para injeção. Ela não contém agentes antimicrobianos, mas tem aproximada-
mente 154 mEq (0,9%) de íons de sódio e íons cloreto por litro. Pode ser usada como 
um veículo estéril em soluções ou suspensões de medicamentos para administração 
parenteral.
Já a Solução de Ringer é uma solução estéril de cloreto de sódio, cloreto de potássio e 
cloreto de cálcio em água para injeção. Os três agentes estão presentes em concentra-
ções semelhantes às dos fluidos fisiológicos. O Ringer é empregado como veículo para 
outras drogas ou sozinho como repositor de eletrólitos e expansor do volume plasmá-
tico. A Solução de Ringer Lactato contém, ainda, o lactato de sódio. Essa injeção é um 
repositor de fluidos e eletrólitos e alcalinizador sistêmico. 
Dentre os solventes não aquosos empregados em produtos parenterais, 
encontram-se os óleos vegetais fixos, a glicerina, os polietilenoglicois, o 
propilenoglicol, o álcool e vários agentes menos usados, como o oleato de etila, 
o miristato de isopropila e a acetamida de dimetila. 
Os óleos não devem conter óleo mineral ou parafina, pois esses materiais não 
são absorvidos pelos tecidos do corpo. A fluidez de um óleo vegetal geralmente 
depende da proporção de ácidos graxos insaturados, como o ácido oleico, em 
relação aos ácidos saturados, como o ácido esteárico. 
Embora a toxicidade dos óleos vegetais seja 
geralmente considerada relativamente baixa, alguns 
pacientes apresentam reações alérgicas. Portanto, 
quando os óleos vegetais são usados em produtos 
parenterais, o rótulo deve indicar o óleo específico. 
Os óleos fixos mais comumente usados são o óleo 
de milho, o óleo de semente de algodão e o óleo de 
gergelim. O óleo de rícino e o azeite de oliva são usados 
ocasionalmente. Na maioria das vezes, as injeções 
oleaginosas são administradas por via intramuscular, 
como no caso dos hormônios femininos e masculinos. 
Elas não devem ser administradas por via intravenosa, 
pois o óleo ocluirá a microcirculação pulmonar. 
UNIASSELVI
1
5
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
Observe, na Figura 2, um exemplo do anticoncepcional injetável Mesigyna® 
(Beyer), o qual usa, como veículo, o óleo de rícino.
Figura 2 – Aspecto de um medicamento injetável cujo veículo é um óleo
Descrição da Imagem: trata-se de uma fotografia de uma seringa com líquido de aspecto oleoso no interior. 
Fim da descrição.
Um exemplo de medicamento é o anticoncepcional injetável Mesigyna® (Beyer), 
que utiliza como veículo o óleo de rícino. Na bula, é possível encontrar, nos 
excipientes, “óleo de rícino”.
ESTERILIZAÇÃO VERSUS DESINFECÇÃO
O termo “esterilidade” significa o estado completamente livre de qualquer tipo 
de micróbio e a respectiva incapacidade de reprodução. É necessário manter a 
esterilidade, pois a falha ou a perda durante a aplicação, a produção ou na em-
balagem pode levar a efeitos nocivos e até mesmo à morte. 
1
5
1
O processo de esterilização é de extrema importância para os produtos in-
jetáveis, as formas de dosagem ocular e várias outras preparações usadas para 
fins internos e externos. Não há nada que possamos chamar de “fração estéril”: o 
objeto somente pode ser “estéril” ou “não estéril”. A expressão “desinfecção” pode 
ser definida como o procedimento que elimina muitos ou todos os microrganis-
mos patogênicos, com exceção dos esporos bacterianos.
Considerações sobre as condições ambientais de produção 
de medicamentos injetáveis
As fontes máximas possíveis de contaminação devem ser identificadas e 
consideradas para evitar a contaminação do produto porin silico, a abordagem LBDD é 
frequentemente adotada como uma abordagem alternativa (SHAKER et al., 2021).
UNIASSELVI
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
A
B
C
Delineamento 
computacional 
de novos 
medicamentos
Acoplamento 
a proteína 
alvo 
Analisar as 
interações 
químicas
Estimativa da 
força de 
ligação entre 
molécula e alvo 
terapêutico
Propriedades 
semelhantes 
às de drogas 
candidatas à 
novos 
fármacos
Planejamento 
de novas 
moléculasModelo de 
novo fármaco
HMG-CoA
Lys735
Lys692
Arg590
Figura 1 - Representação esquemática do delineamento de um novo medicamento utilizando a estratégia in silico
Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: a imagem apresenta três desenhos A, B e C. No desenho A, localizado na parte superior, no 
canto esquerdo há um círculo ovalado, dentro dele está escrito “Modelo de novo fármaco”. Desse desenho sai uma seta 
indicando para o desenho B, localizado no centro da imagem. Nesse desenho há seis círculos, um círculo central, de onde 
saem cinco setas apontando cada uma para um círculo ao seu redor. Dentro do círculo central está escrito “Delineamento 
computacional de novos medicamentos”. Nos círculos ao seu redor está escrito dentro de cada um, começando pelo 
primeiro na parte superior e seguindo no sentido horário: Planejamento de novas moléculas; Acoplamento a proteína 
alvo; Analisar as interações químicas; Estimativa da força de ligação entre molécula e alvo terapêutico; Propriedades 
semelhantes as de drogas candidatas a novos fármacos. No desenho C, localizado do lado direito, há o desenho de um 
computador e abaixo há o desenho de traços interligados representando os modelos de acoplamento a proteínas-alvo 
das moléculas estudadas, nas quais são analisadas as forças de interação entre molécula e alvo. Fim da descrição.
CRISTALOGRAFIA DE RAIO-X 
A cristalografia de raios X é uma técnica amplamente utilizada para determinar a 
estrutura tridimensional de materiais cristalinos a nível atômico ou molecular. Na 
área de desenvolvimento de fármacos, essa é uma técnica especialmente útil para 
determinar a estrutura tridimensional de proteínas. Primeiramente, as proteínas 
são isoladas e então cristalizadas, então os raios X são direcionados para o cristal. 
Quando os raios X atingem os átomos no cristal, eles são dispersos em várias dire-
1
1
ções de acordo com a estrutura cristalina. Esse fenômeno é chamado de difração 
de raios X. Os padrões de difração resultantes são medidos em um detector. Esses 
padrões contêm informações sobre a distribuição tridimensional da proteína. Assim, 
é possível saber como um ligante (fármaco) irá se comportar em relação à proteína. 
Um composto promissor é um protótipo de composto químico que possui uma 
atividade biológica ou farmacológica desejada fundamental. Embora ativo, o composto 
principal pode não possuir todas as características desejadas, tais como potência, capa-
cidade de absorção, solubilidade, baixa toxicidade, e assim por diante. Assim, o químico 
medicinal pode procurar modificar a estrutura química do composto principal para 
atingir as características desejadas e, ao mesmo tempo, reduzir as indesejáveis. As mo-
dificações químicas produzem análogos com grupos químicos funcionais adicionais 
ou diferentes, estruturas de anel alteradas ou configurações químicas diferentes. Os 
resultados são compostos químicos modificados capazes de ter diferentes interações 
com os receptores do corpo, provocando diferentes ações e intensidades de ação.
Um medicamento não precisa ser uma nova entidade química para ser considerado 
novo. Uma mudança na formulação ou no método de fabricação de um medicamento 
previamente aprovado constitui uma novidade nos termos da lei, pois essas mudanças 
podem alterar a eficácia terapêutica e/ou a segurança de um produto. A combinação 
de dois fármacos antigos em diferentes proporções, um novo uso proposto para um 
medicamento já estabelecido, um novo esquema de dosagem, ou uma nova via de 
administração também podem ser considerados inovações farmacêuticas.
Características de um fármaco ideal
A indústria farmacêutica busca sempre, através de técnicas avançadas de pesquisa 
e desenvolvimento de fármacos, atingir as características ideais de um medica-
mento, que seriam:
 ■ Produzir os efeitos desejados.
 ■ Ser administrado pela via mais cômoda.
 ■ Frequências e doses mínimas.
 ■ Início e duração ótimos.
 ■ Não exibir efeitos colaterais.
 ■ Ser eliminado sem efeito residual logo após exercer seu efeito.
 ■ Baixo custo.
 ■ Estável física e quimicamente em várias condições de uso e armazenamento.
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
Embora não sejam completamente alcançáveis na prática, essas qualidades e ca-
racterísticas são procuradas no design de medicamentos e formas farmacêuticas.
Etapas para a aprovação de um novo fármaco
Quando uma molécula nova é considerada promissora, ela precisa passar por 
ensaios para detectar e avaliar a sua atividade biológica. Para isso são utilizados 
bioensaios in vitro utilizando culturas celulares específicas para o efeito que se 
quer investigar. Então, imagine que uma planta foi considerada promissora para 
uma atividade de estímulo à secreção de insulina e combate à diabetes. Após a 
identificação e isolamento do composto ativo da planta, faz sentido experimen-
tá-la em cultura de células de pâncreas, que é o órgão secretor de insulina, e 
verificar, então, se o efeito foi positivo, ou seja, se houve aumento da secreção de 
insulina quando comparado às células que não foram tratadas (grupo controle). 
Quer entender os requisitos essenciais para o registro de novos medicamentos? 
Acesse agora mesmo o link e obtenha informações valiosas sobre todo o pro-
cesso. Esse conhecimento é fundamental para profissionais da área de saúde e 
estudantes interessados na regulação de medicamentos. Não perca essa opor-
tunidade de aprimorar seus conhecimentos! Recursos de mídia disponíveis no 
conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EU INDICO
Mas para você, estudante, entender com mais detalhes sobre como um fármaco 
vem ao mercado, vamos entender em detalhes as etapas de ensaios in vitro, pré-
clínicos e clínicos. 
Primeiramente, imagine o seguinte cenário: existe uma planta que é utilizada 
há muitos anos por uma comunidade de pessoas, pois dizem que o chá dessa 
planta é muito bom para tratar dores articulares. Um cientista toma conheci-
mento do uso desse chá e resolve estudá-lo mais a fundo. Ele começa então, uma 
investigação sobre os componentes ativos do chá e consegue isolar 2 ou 3 desses 
componentes, utilizando para isso técnicas cromatográficas. 
1
8
Para ter certeza se os componentes isolados são os responsáveis pelo efeito anti-
inflamatório e analgésico do chá, o cientista inicia uma série de ensaios chamados 
ensaios in vitro. Os ensaios in vitro são experimentos conduzidos em laboratório 
usando componentes biológicos isolados, como células, tecidos ou enzimas, para 
avaliar os efeitos de substâncias, como medicamentos, em um ambiente controlado. 
Além disso, uma intensa investigação sobre a estrutura molecular das substâncias 
também é feita utilizando por exemplo, técnicas como Ressonância Magnética Nuclear 
(RMN) ou Cromatografia Gasosa acoplada à espectrômetro de massas (CG-MS). Se 
os resultados alcançados aqui forem promissores e positivos, ou seja, foi encontrado 
efeito anti-inflamatório, somente então podem iniciar os testes em animais (in vivo). 
Todas as etapas citadas estão contidas dentro dos ensaios pré-clínicos. 
ETAPAS PARA O DESENVOLVIMENTO DE UM NOVO MEDICAMENTO
Testes
in vitro
Testes
in vivo Testes
em humanos
Ensaios
Pré-clínicos
Ensaios
Clínicos
Produto final
Medicamento
Vacina
A B C
Figura 2 - Representação esquemática dos testes in vitro, in vivo e clínicos até a chegada do produto final
Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: a figura apresenta um desenho que mostra as etapas do desenvolvimento de um novo 
medicamento. Letra A uma placa de petri e um camundongoqualquer meio. Na área 
de fabricação farmacêutica estéril, o ar não deve conter umidade ou nutrientes para 
se tornar um meio de crescimento microbiano. Os gêneros de microrganismos, 
como Bacillus, Clostridium e Staphylococcus, podem sobreviver no ar e, para 
evitar isso, é preciso usar ar filtrado na área de fabricação.
Além disso, a água entupida (por qualquer motivo, como o entupimento dos 
canos de abastecimento de água) em uma área estéril é propensa ao crescimento 
microbiano e pode levar à contaminação. 
As matérias-primas e os materiais de embalagem, como papel e papelão, 
contêm carga biológica e, portanto, risco de contaminação. O manuseio do 
produto final com cuidado também é importante, pois resíduos de cabelos e 
unhas também são causas de contaminação cruzada. As partículas são produzidas 
com a atividade rotineira, como respirar, mover-se e falar, e esses fatores também 
devem ser considerados ao projetar os processos de esterilização. 
Nos sistemas HVAC (Heating, Ventilating and Air Conditioning, em 
português, Aquecimento, Ventilação e Ar Condicionado – AVAC, os quais 
se referem às funções básicas e primordiais dos sistemas de climatização), o 
processo de purificação do ar segue estágios que são importantes às corretas 
filtragem, conservação e segurança, e proporcionam maior vida útil aos filtros 
(FILTRAGEM..., c2024).
UNIASSELVI
1
5
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
Explore as nuances da filtragem de ar na indústria farmacêutica! Acesse o site in-
dicado para obter insights valiosos sobre esse aspecto essencial para a qualidade 
e a segurança na produção de medicamentos. Recursos de mídia disponíveis no 
conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem .
EU INDICO
Seja na indústria farmacêutica ou em outros setores que devemos obter o máximo 
de pureza no ar, os filtros Hepa são os mais indicados e usados. Eles possuem 
alta eficiência de filtragem para partículas que podem medir abaixo de 0,3 µm, 
chegando a níveis altíssimos de até 99,95% de retenção. Sem dúvidas, o filtro 
Hepa é fundamental para um controle eficiente de vírus e bactérias em ambientes 
controlados (FILTRAGEM..., c2024).
Ainda há situações em que utilizamos filtros de carvão ativado para a absor-
ção de gases e odores. Diante disso, a fabricação de medicamentos, aliada a um 
sistema de filtragem de ar eficiente e à constante manutenção (troca de filtros de 
ar) do sistema, garante maior qualidade e, consequentemente, maior confiança 
por parte dos consumidores, já que a composição química dos produtos não 
sofrerá nenhuma alteração ou possíveis contaminações. Os principais estágios 
de filtragem dos sistemas são: pré-filtros para particulados grossos, filtros finos 
e filtros absolutos HEPA (High Efficiency Particulate Air).
MÉTODOS DE ESTERILIZAÇÃO DE PRODUTOS 
FARMACÊUTICOS ESTÉREIS
Há vários métodos pelos quais as formulações ou os dispositivos médicos podem 
se tornar estéreis. 
A escolha do processo de esterilização deve ser embasada na legislação e na 
farmacopeia do produto. Além disso, depende de fatores relacionados:
 ■ Ao produto.
 ■ Composição da embalagem.
 ■ Quantidade.
1
5
4
https://linterfiltros.com.br/filtragem-de-ar-para-industria-farmaceutica/
Esterilização por calor
Calor úmido: Esterilização a vapor 
O vapor consegue permear os utensílios porosos. Nesse processo, utiliza-se um 
equipamento chamado “autoclave”, que combina o vapor, a temperatura e a pres-
são para atingir a temperatura de 121 °C por 15 minutos. A qualidade da água é 
imprescindível para garantir esterilidade. O mecanismo de ação se dá por danos 
à membrana externa em bactérias gram-negativas, membrana citoplasmática, 
coagulação do RNA e desnaturação de proteínas (MOONDRA et al., 2018).
Calor seco: Nesse método, são utilizados fornos de aquecimento que atingem 
temperaturas mais altas e que podem chegar a 220 °C, além de ciclos mais lon-
gos para despirogenização. Apesar de ser menos eficaz que o calor úmido, é um 
método útil para itens sensíveis à umidade ou impermeáveis ao vapor, como 
dispositivos de metal, vidro, injeções oleosas. O mecanismo de ação se dá por 
oxidação dos microrganismos (MOONDRA et al., 2018).
Esterilização química (gasosa)
Esse método utiliza gás esterilizante, tais como o óxido de etileno (OE), formal-
deído, peróxido de hidrogênio e ozônio. Dentre os gases considerados alquilan-
tes, o OE é o mais usado, pois tem um baixo ponto de fusão (10,7 ºC), sendo útil 
quando a esterilização por calor não for possível. O gás se difunde dentro dos 
materiais, e não somente a superfície. Além disso, penetra com facilidade em 
materiais, tais como plástico, papelão e tecido. A desvantagem do OE é que ele é 
considerado tóxico, mutagênico, cancerígeno e inflamável. Dentre os gases oxi-
dantes, encontram-se o peróxido de hidrogênio (eficaz contra esporos), o ozônio 
(bom desinfetante para água) e o dióxido de cloro (biocida de amplo espectro; 
desinfecção de alto nível de equipamentos cirúrgicos). Todavia, eles são instáveis 
e podem ser menos eficazes e corrosivos.
UNIASSELVI
1
5
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
Esterilização por radiação
É um tipo de esterilização a frio em que dois tipos de radiação podem ser utili-
zados:
Radiação eletromagnética: utiliza raios ϒ (gama), raios X, infravermelha (IR), 
micro-ondas e luz visível. É considerada uma radiação ionizante, ou seja, que tem 
a capacidade de extrair elétrons das moléculas, causando danos ao DNA, RNA, 
proteínas e enzimas dos microrganismos. A desvantagem reside no fato de não 
inativa as endotoxinas bacterianas.
Radiação Ultravioleta (UV): possui baixo poder de penetração, por isso, é 
utilizada para a esterilização de superfícies, sobretudo, onde se quer manipular 
os produtos estéreis. O mecanismo de ação é baseado na interação diretamente 
com o DNA dos microrganismos.
Esterilização por filtração
Consiste em uma técnica de peneiramento que garante a exclusão de partículas 
acima de um tamanho definido. Geralmente, utiliza filtros de celulose ou políme-
ros altamente uniformes que contêm poros de 0,22 µm, em que os microrganis-
mos, exceto os vírus, ficam retidos. É útil para as soluções termolábeis. É utilizado 
em injeções, soluções oftálmicas, produtos biológicos e gases de abastecimento 
de áreas assépticas.
Agora que você já conhece os principais métodos de esterilização, você pode 
estudar a tabela a seguir, em que são apresentados os métodos e os exemplos de 
usos de cada um desses métodos.
MÉTODO TIPO CONDIÇÕES USOS
Calor
estufas
160 °C, 120 min
170 °C, 60 min
180 °C, 30 min
Artigos de vidro, seringas
autoclave 121 °C, 15 min
Vidro, metal, itens de bor-
racha, suturas, meios de 
cultura
1
5
1
Química
Óxido de 
etileno
800 a 1200 
mg/L, 45 °C a 
63 °C
Vidraria, material plástico, 
instrumentos de metal, len-
tes de contato
Formaldeído
15 a 100 mg/L, 
70 °C a 75 °C
Vacinas
Radiação
Raios ϒ
-
Equipamentos médicos 
descartáveis, como seringas, 
agulhas, cânulas e conjuntos 
intravenosos
Radiação UV
Cabines e bancadas de 
segurança biológica
Filtração
Filtros de 
membrana
Tamanhos de 
poros de 1 
mm, 0,2 μm, 
0,22 μm
Produtos oftálmicos, prepa-
rações biológicas, injeções
Tabela 1 – Resumo dos métodos de esterilização utilizados na indústria farmacêutica, incluindo modo de 
atuação e exemplos
Fonte: adaptada de Moondra et al. (2018).
Remoção de pirógenos: como os pirogênios são orgânicos, um dos meios mais 
comuns de removê-los é oxidando-os. O permanganato de potássio e o hidróxido 
de bário são usados para oxidar os pirógenos. A destilação é repetida diversas 
vezes e resulta em água altamente pura, estéril e livre de pirogênios. 
Cinética de destruição microbiana
A cinética de destruição microbiana é usada para calcular o tempo e a dose 
necessários para reduzir um log de células vivas, dependendo do método de 
esterilização usado. Os seguintes parâmetros são usados para o cálculo:
 ■ Índice D: é calculado com o tempo necessário para obter uma redução 
de um log (90%) do número demicrorganismos.
UNIASSELVI
1
5
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
 ■ Índice Z: calcula como o aumento da temperatura de vapor (sob pressão), 
o calor seco ou a dose de radiação para a esterilização influencia a veloci-
dade da morte de um microrganismo em particular. Exemplo: o valor Z 
para a esterilização a vapor para esporos de Bacillus stearothermophilus 
pode estar próximo de 10 °C, e a esterilização por calor seco pode ser de 
22 °C para Bacillus subtilis.
 ■ Valor F: usado para expressar o tempo de morte térmica, que é definido 
como o tempo necessário para matar um determinado organismo sob 
condições específicas. O F0 em uma determinada temperatura diferente 
de 121 °C é o tempo, em minutos, necessário para proporcionar uma 
letalidade equivalente àquela equivalente à fornecida a 121 °C por um 
tempo determinado.
Validação dos métodos de esterilização
Independentemente do método, as preparações farmacêuticas que precisam ser 
estéreis devem ser submetidas a testes para confirmar a ausência de microrga-
nismos.
Um indicador biológico é uma preparação de microrganismos específicos 
resistentes a um determinado método de esterilização. Ele pode ser usado para 
monitorar um ciclo de esterilização e/ou periodicamente para revalidar o pro-
cesso. Os indicadores biológicos têm, geralmente, duas formas: 
1. Os esporos são adicionados a um suporte, como uma tira de papel-filtro, 
que é embalado para manter a integridade física e, ao mesmo tempo, 
permitir o efeito de esterilização.
2. Os esporos são adicionados a unidades representativas do produto que 
está sendo esterilizado, com a avaliação da esterilização baseada nessas 
amostras. 
Na esterilização por vapor e óxido de etileno, os esporos das cepas adequadas 
de Bacillus stearothermophilus são comumente empregados devido à resistência 
deles a esses modos de esterilização. No calor seco, esporos de Bacillus subtilis são 
comumente usados. Com a radiação ionizante, os esporos de cepas adequadas de 
Bacillus pumilus, B. stearothermophilus e B. subtilis têm sido utilizados (ALLEN 
JR.; POPOVICH; ANSEL, 2011).
1
5
8
Ampola de vidroTampa
Filtro hidrofóbico
Ampola de 
plástico flexível
Meio de cultura
Disco de papel 
impregnado
com esporos
Rótulo com 
indicador 
químico de 
processo
Indicador
Biológico
SporTest
Figura 3 – Sistema de validação de esterilização / Fonte: Mogiteq(c2024, on-line). 
Descrição da Imagem: trata-se de uma ilustração que apresenta um tubo de validação de esterilização. O tubo 
contém, dentre outras partes, o meio de cultura para crescimento bacteriano e um disco impregnado com esporos. 
Fim da descrição.
Estudante, para você compreender melhor o controle de qualidade dos produtos 
estéreis, sugiro a leitura do trecho da RDC nº 17, de 2010, que trata do controle 
de qualidade dos produtos estéreis. No Artigo 310 do Título III, Capítulo II, você 
encontra os detalhes que dizem respeito a essa importante prática laboratorial 
e que é de responsabilidade do farmacêutico. Recursos de mídia disponíveis no 
conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EU INDICO
Estudante, espero que essa jornada pelos medicamentos estéreis, processos de 
esterilização e controle de qualidade de medicamentos estéreis tenha sido en-
grandecedora para a sua formação profissional. Trabalhar com os medicamen-
tos estéreis é um enorme desafio, pois requer muita responsabilidade e cuidado 
durante a produção.
UNIASSELVI
1
5
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 7
NOVOS DESAFIOS
Aos futuros farmacêuticos, é importante saber que as farmácias de manipulação 
ou magistrais têm sido um recurso essencial na produção de medicamentos per-
sonalizados para atender às necessidades individuais dos pacientes. Nos últimos 
anos, com o advento do crescimento dos procedimentos estéticos no Brasil, as 
farmácias de manipulação de produtos estéreis têm sido cada vez mais reque-
ridas.
Os farmacêuticos são os responsáveis por formular as misturas ou mesclas 
de substâncias para procedimentos estéticos. Essas formulações podem variar 
consideravelmente, dependendo do tipo de tratamento e das necessidades espe-
cíficas de cada paciente. Alguns exemplos de medicamentos injetáveis feitos por 
farmácias de manipulação são: 
 ■ Mesclas para rejuvenescimento (podem conter vitaminas, minerais, 
aminoácidos, ácido hialurônico, dentre outros ingredientes, para tratar 
celulite, flacidez, rugas e outros problemas estéticos). 
 ■ Mesclas para tratamento de manchas (ácido kójico, ácido ascórbico e 
ácido tranexâmico).
 ■ Mesclas para tratamento de queda de cabelo (vitaminas, minerais, peptí-
deos e outros compostos destinados para estimular o crescimento capilar 
e melhorar a saúde do couro cabeludo).
 ■ Mesclas para tratamentos corporais: podem incluir substâncias lipolí-
ticas para ajudar na quebra de gordura localizada, melhorar a circulação 
sanguínea ou promover a firmeza da pele.
Cabe ao farmacêutico avaliar todas as interações que podem existir entre os com-
ponentes das fórmulas criadas. Por isso, a produção de medicamentos estéreis 
por farmácias magistrais é um processo delicado e altamente regulamentado. 
Para produzir medicamentos estéreis, as farmácias de manipulação devem seguir 
boas práticas de fabricação, implementar técnicas específicas de esterilização 
e atender às diretrizes regulatórias estabelecidas por órgãos de saúde, como a 
Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) no Brasil.
1
1
1
1. Um medicamento endovenoso é aquele administrado diretamente na veia do paciente e 
que pode ser feito por acesso venoso periférico ou profundo. A classificação endovenosa 
descreve um tipo de via parenteral, ou seja, que não é enteral (via digestiva).
Considerando a via endovenosa, assinale a alternativa correta:
a) O mais comum é que se utilize a via profunda de administração.
b) A via endovenosa pode ser utilizada em farmácias comerciais para a administração de 
medicamentos.
c) A via endovenosa tem a máxima utilidade em casos de emergência médica.
d) Os medicamentos administrados pela via intramuscular são mais biodisponíveis que 
pela via endovenosa.
e) A via endovenosa não apresenta riscos ao paciente.
2. A via parenteral de administração de fármacos tem grandes vantagens em relação às outras 
vias, como a oral e a tópica. Um grande inconveniente dessa via reside no fato de que é 
necessário o uso de agulhas, o que causa aversão a muitas pessoas.
Considerando a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via parenteral, analise 
as afirmativas a seguir:
I - Um fármaco administrado via endovenosa possui 100% de biodisponibilidade. 
II - Um fármaco administrado por via subcutânea possui 100% de biodisponibilidade.
III - Um fármaco administrado por via intramuscular possui 100% de biodisponibilidade.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) I e II, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.
AUTOATIVIDADE
1
1
1
3. Existem diversas formas farmacêuticas disponíveis para o paciente. De modo geral, elas 
são divididas em formas líquidas, semissólidas e sólidas. Para a administração parenteral, 
temos as formas líquidas e as respectivas subdivisões, como as soluções, as suspensões 
e as emulsões.
Considerando os medicamentos de uso injetável, assinale a alternativa correta:
a) Um medicamento endovenoso pode somente ser uma solução.
b) Uma solução de uso IM será absorvida mais rápido do que uma suspensão de uso IM.
c) Medicamentos por via parenteral precisam obrigatoriamente ter veículos aquosos.
d) Existem, no mercado, formas semissólidas de administração parenteral.
e) As suspensões restringem-se aos medicamentos de via oral.
AUTOATIVIDADE
1
1
1
REFERÊNCIAS
ALLEN JR., L. V.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery 
sistems. 9. ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2011. 
FILTRAGEM de ar na indústria farmacêutica. Linter Filtros Industriais, c2024. Disponível em: ht-
tps://linterfiltros.com.br/filtragem-de-ar-para-industria-farmaceutica/. Acessoem: 9 jan. 2024. 
MOGITEQ. Monitorização biológica em autoclaves: como fazer. Mogiteq, c2024. Disponível em: 
https://mogiteq.com.br/monitorizacao-biologica-em-autoclaves-como-fazer/. Acesso em: 9 
jan. 2024.
MOONDRA, S. et al. Sterilization of pharmaceuticals: technology, equipment, and validation. In: 
TEKADE, R. K. (ed.). Dosage form design parameters. [S. l.]: Elsevier, 2018. p. 467-519.
1
1
1
1 . Opção C .
A via endovenosa de administração de fármacos requer treinamento especializado e deve 
ser utilizada somente em hospitais e clínicas. Assim como toda via, ela também possui riscos, 
100% de biodisponibilidade e é muito utilizada em urgências e emergências. 
2 . Opção A .
Somente os fármacos administrados diretamente na veia possuem 100% de biodisponibi-
lidade. Os fármacos que passam pelos tecidos subcutâneos e intramusculares podem ter 
perda mínima de disponibilidade.
3 . Opção B .
Medicamentos endovenosos podem ser suspensões, soluções e emulsões. Um medica-
mento administrado por via IM será mais rapidamente absorvido se for uma solução, pois os 
fármacos já estão solubilizados. As formas semissólidas não podem ser administradas por 
vias parenterais devido ao fato de a viscosidade delas não ser adequada. 
GABARITO
1
1
4
MINHAS ANOTAÇÕES
1
1
5
MINHAS METAS
PRODUTOS BIOTECNOLÓGICOS
Compreender o papel do farmacêutico e da pesquisa no desenvolvimento de fármacos 
biotecnológicos.
Conceituar a biotecnologia e as respectivas aplicações.
Entender os fundamentos da biotecnologia para o desenvolvimento de fármacos.
Conhecer o papel do sistema imunológico das interações entre o organismo e os 
medicamentos biotecnológicos.
Conhecer as principais classes de fármacos biotecnológicos.
Compreender as vantagens e as desvantagens dos medicamentos biotecnológicos.
Ter um panorama geral do futuro dos medicamentos biotecnológicos e o impacto que 
essa classe tem na saúde da população.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 8
1
1
1
NICIE SUA JORNADA
A biotecnologia (conceitualmente, a união de biologia com a tecnologia) é um 
conjunto de técnicas que utiliza os seres vivos, ou parte desses, no desenvolvimento 
de processos e produtos que tenham uma função econômica. A biotecnologia 
envolve várias áreas do conhecimento e, em consequência, vários profissionais, 
sendo uma ciência de natureza multidisciplinar (SEDUC, 2007).
As variadas técnicas relacionadas à biotecnologia têm trazido, via de regra, 
benefícios para a sociedade. Podemos citar como exemplos as fermentações 
industriais na produção de vinhos, cervejas, pães, queijos e vinagres; a produção 
de fármacos, vacinas, antibióticos e vitaminas; a utilização de biofungicidas 
no controle biológico de pragas e doenças; o uso de microrganismos visando 
à biodegradação do lixo e esgoto; o desenvolvimento de plantas e animais 
melhorados utilizando técnicas convencionais de melhoramento genético e a 
transformação genética. Assim, a chamada biotecnologia moderna envolve 
tecnologias de engenharia genética, DNA recombinante, cultura de células e 
embriões para o desenvolvimento de produtos e processos (FALEIRO et al., 2011).
Estudante, neste momento, eu te convido a escutar o podcast Pesquisas com me-
dicamentos biotecnológicos no Brasil, que vai te trazer conhecimento sobre como 
estão a pesquisa e o desenvolvimento de biofármacos no Brasil. Recursos de mí-
dia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
PLAY NO CONHECIMENTO
Neste tema, vamos estudar uma visão geral da biotecnologia, abordando aspec-
tos conceituais e históricos e trazendo alguns exemplos de produtos farmacêu-
ticos biotecnológicos que já vêm sendo utilizados com sucesso na prática clínica.
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
VAMOS RECORDAR?
Estudante, para que você entenda um pouco mais como os medicamentos 
imunobiológicos (medicamentos biotecnológicos que agem no sistema imune) 
atuam no nosso organismo, vamos relembrar o conceito de imunidade inata e 
adquirida e os conceitos de imunidade adquirida ativa e passiva. Muitos fármacos 
biotecnológicos são inspirados no nosso próprio sistema imune. Por isso, eles se 
tornaram fármacos tão promissores e efetivos.
Para relembrar o sistema imune, eu recomendo o vídeo chamado Sistema 
Imunológico e Imunidade Inata | Anatomia etc. 
Os cientistas, observando o mecanismo natural e evolutivo do sistema imune 
humano, conseguiram desenvolver medicamentos que, assim como os anticorpos 
que são específicos para um patógeno, são específicos para determinados 
receptores ou proteínas celulares. O resultado disso? Medicamentos que atuam 
com muita especificidade no local do corpo onde aquela proteína errônea está 
se manifestando. Isso diminui os efeitos colaterais e as respostas generalizadas do 
organismo. Fantástico, não é mesmo? Vamos aprofundar o nosso estudo neste tema.
Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de 
aprendizagem.
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
Podemos dizer que a biotecnologia moderna nasceu com a descoberta da estru-
tura do DNA (ácido desoxirribonucleico, molécula responsável pela informação 
genética de cada ser vivo) por James Watson e Francis Crick em 1953. Essa 
descoberta foi fundamental para entender como o DNA era capaz de codificar 
as proteínas responsáveis por todos os processos e pelo fenótipo de todos os seres 
vivos (FALEIRO et al., 2011).
1
1
8
FATOS MARCANTES DA BIOTECNOLOGIA MODERNA 
A partir da descoberta do DNA e do código genético, houve uma 
revolução incrível na área da genética e da biologia molecular, pois, a 
partir disso, foi possível realizar a manipulação do DNA por meio das 
técnicas de engenharia genética. 
A engenharia genética surgiu em 1972, quando cientistas americanos 
conseguiram ligar sequências de DNA de Escherichia coli a do Simian 
papiloma vírus. Como consequência dessas pesquisas, o primeiro 
organismo transgênico – E. coli contendo sequências de DNA de 
Xenopus laevis – foi produzido em 1973. Esse resultado levou o líder 
do projeto, doutor Paul Berg, a ganhar o Prêmio Nobel em 1980. Por 
meio dessas técnicas, foi possível a produção de insulina humana em 
bactérias. 
Na história recente da biotecnologia 
moderna, merece destaque a clonagem da 
ovelha Dolly, em 1996, que foi o primeiro 
mamífero a ser clonado com sucesso a partir 
de uma célula adulta. Outro acontecimento 
marcante foi o anúncio do projeto genoma humano, em 1990, que 
tinha como objetivo conhecer a sequência completa dos nucleotídeos 
que o compõem.
A aplicação de biotecnologia na área médica é vasta. Há 
desenvolvimentos nas áreas de terapia gênica, clonagem, mapeamento 
genético, farmacogenômica (desenvolvimento de fármacos adaptados 
à genética de cada indivíduo) e o desenvolvimento de biofármacos 
(SALERNO; MATSUMOTO; FERRAZ, 2018).
Fundamentos da biotecnologia
Para entendermos um pouco mais a área da biotecnologia, vamos 
relembrar o DNA.
O DNA (ácido desoxirribonucleico) é um conjunto de moléculas biológicas 
que, dentre outras funções, contém a informação de produção proteínas. 
Primeiro mamífero 
a ser clonado com 
sucesso a partir de 
uma célula adulta
UNIASSELVI
1
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
Ele é encontrado no núcleo de uma célula e, com algumas exceções, cada célula 
de um organismo possui uma cópia completa do DNA desse organismo. A 
informação no DNA é armazenada como um código composto por quatro blocos 
de construção básicos, chamados nucleotídeos. A ordem dos nucleotídeos forma 
diferentes genes e cada gene contém as instruções para uma proteína específica. 
Os genes no DNA de uma determinada célula podem ser ativos (ativados) ou 
inativos (desativados), dependendo da função e das necessidades da célula. Uma 
vez que um gene é ativado, a informação que ele contém é usada para fazer, ou 
“expressar”, a proteína para o qual codifica. Muitas doenças resultam de genes 
que estão incorretamente ativados ou desativados (SALERNO; MATSUMOTO; 
FERRAZ, 2018).
As células são as unidades básicasde qualquer organismo vivo e, de acordo 
com sua complexidade, possuem diferentes tipos celulares com funções 
distintas. Todas as células possuem um design básico, são feitas de materiais 
comuns e operam essencialmente usando os mesmos processos. Por essa razão, 
a informação manual de DNA de uma célula pode ser lida e implementada 
por células de outros seres vivos a partir de técnicas de engenharia genética. 
Devido à especificidade da interação de células e 
moléculas biológicas, o seu manuseio com o uso da 
tecnologia pode resolver problemas específicos. Com 
a diversidade da natureza, há inúmeras combinações 
que podem ser feitas, criando-se, assim, um vasto 
campo de estudo para a biotecnologia (SALERNO; 
MATSUMOTO; FERRAZ, 2018).
DNA RECOMBINANTE (RDNA)
As proteínas de interesse para tratamentos médicos podem ser sintetizadas (re-
produzidas) a partir de técnicas de manipulação genética, como a do rDNA. 
São feitas de 
materiais comuns 
e operam 
essencialmente 
usando os mesmos 
processos
1
1
1
Esse mecanismo consiste em “cortar e colar” segmentos de DNA para formar novas 
sequências, e, quando o DNA recombinante é inserido nas células, elas usam esse 
modelo modificado para produzir a proteína codificada por esse DNA. As células 
que possuem DNA recombinante são conhecidas como células geneticamente 
modificadas ou transgênicas. O processo básico é dado pela seguinte forma: o 
gene que produz a proteína de interesse é identificado. Depois, a sequência de DNA 
que contém o gene de uma amostra é separada. Em seguida, é implementado o 
gene em um vetor ou em outros seres vivos. Após isso, é feita a indução das células 
para ativar o gene e produzir a proteína desejada e, por fim, extrai-se e é purificada 
a proteína (SALERNO; MATSUMOTO; FERRAZ, 2018).
As proteínas recombinantes podem ser sintetizadas para inúmeras funções, vi-
sando ser mais eficientes ou mais nutritivas, dentre outras qualidades desejadas. 
No entanto, as que possuem maior foco na área da saúde são voltadas para fins 
terapêuticos. 
Com a tecnologia de rDNA, os cientistas podem usar células não humanas 
(por exemplo, uma cepa especial de E. coli) para fabricar proteínas idênti-
cas às produzidas em células humanas. Esse processo permitiu que os cientistas 
produzissem moléculas naturalmente presentes no corpo humano em grandes 
quantidades que, antes, eram difíceis de obter de fontes humanas. Por exemplo, 
eram necessárias aproximadamente 50 glândulas pituitárias de cadáveres para 
tratar uma única criança com deficiência de hormônio do crescimento por um 
ano. Além disso, o produto biossintético é livre de contaminação viral do que a 
fonte de cadáveres. O hormônio de crescimento humano (hGH) e a insulina fo-
ram os primeiros produtos de rDNA a serem disponíveis para uso dos pacientes 
(ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011).
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
Vetor de Clonagem 
(Plasmídeo)
Quebra do 
plasmídeo com 
enzima de restrição
DNA ligase
Fragmento 
de DNA 
humano
Quebra do DNA 
com enzima 
de restrição
Cromosomo
eucariótico
Transformação da 
célula hospedeira
Multiplicação celular
Figura 1 – Como funciona a tecnologia de DNA recombinante (rDNA)
Fonte: Sagrillo, Dias e Tolentino (2015, p. 70).
Descrição da Imagem: são apresentadas uma bactéria e uma célula eucariótica. Um fragmento de gene de 
interesse da célula é “cortado” e inserido dentro do DNA das bactérias. Foi criado o DNA recombinante e, a partir 
daí, o gene passa a ser replicado dentro da bactéria. Fim da descrição.
Já os peptídeos são sequências de aminoácidos com, geralmente, até 50 unida-
des. Essa tecnologia envolve a triagem de moléculas de polipeptídeos que possam 
imitar proteínas maiores. O objetivo é obter produtos relativamente simples e 
que podem ser estáveis e fáceis de produzir. Esses peptídeos podem servir como 
agonistas ou antagonistas de receptores de proteínas. A insulina é um exemplo 
de um medicamento que é um peptídeo produzida com a tecnologia de rDNA.
Todas as preparações de insulina eram derivadas de fontes animais antes da 
década de 1980, mas houve um aumento da demanda clínica por insulina e o 
processo de extração era lento. Além disso, as reações alérgicas eram uma reação 
muito comum para a insulina animal. 
1
1
1
Na década anterior, a insulina foi produzida por meio da tecnologia de DNA 
recombinante usando a bactéria E. coli. Mais tarde, Lilly e Genentech decidiram 
comercializar essa nova insulina, como a Humulin N e R, em 1983. A insulina 
descoberta sucessivamente foi fabricada pela Novo Nordisk (Novolin R) em 1991, 
seguida pela invenção da Inuman R pela Hoechst em 1997. 
A insulina glargina basal foi a primeira de ação prolongada. Mais tarde, em 
2005, foi aprovada a insulina basal detemir, que tem uma cadeia lateral de ácido 
mirístico ligada ao sítio B29 que acomoda a afinidade pela albumina, prolon-
gando a duração da ação sem picos. Por fim, foi produzida a insulina degludec, 
que forma um depósito no local da injeção com multihexâmeros solúveis e libera 
efeitos de redução da glicose de ação ultralonga (mais de 24 horas). 
Atualmente, as bombas de insulina são gradualmente empregadas com 
tecnologia híbrida de circuito fechado usando tratamento automatizado de 
insulina, que funciona em um sistema de monitoramento contínuo de glicose 
(CGM) (MALIK; MEHMOOD; FAYYAZ-UR-REHMAN, 2021).
Outro exemplo de terapia peptídica é o medicamento Goserelina (Zoladex®). 
A goserelina é um análogo sintético do hormônio liberador de gonadotrofina 
(GnRH) que estimula a liberação de gonadotrofina e de hormônios sexuais em 
curto prazo e, em seguida, causa supressão com a administração contínua. A 
goserelina é administrada via subcutâneo que incorpora 3,6 mg do medicamento 
e é liberado continuamente a uma taxa média de 120 microgramas/dia durante 4 
semanas. A terapia mensal com o depósito de goserelina produz remissão parcial 
ou estabilização da doença em cerca de 75% dos homens com câncer de próstata 
não tratado anteriormente.
Uma desvantagem dos peptídeos é que eles não podem ser administrados 
por via oral, uma vez que sofreriam a degradação no suco gástrico. Eles também 
possuem dificuldade em atravessar a barreira hematoencefálica e isso é uma 
limitação de uso para fármacos que visam ao sistema nervoso central. Também 
sofrem rápida depuração do sangue e podem causar imunogenicidade (ANSEL; 
ALLEN; POPOVICH, 2011).
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
INTERFERONS
Em 1957, dois cientistas britânicos, Alick Isaacs e Jean Lindenmann, descobriram 
que as células de embriões de pintinhos infectados liberavam uma glicoproteína 
produzida naturalmente que permitia que as células resistissem à infecção 
viral. Eles chamaram esse fator de interferon, porque ele parecia “interferir 
na transmissão da infecção”. Mais tarde, esses 
pesquisadores demonstraram que o interferon não 
inativa os vírus diretamente, mas tornava as células 
hospedeiras resistentes à multiplicação viral. Os 
interferons exercem atividade antiviral não específica 
para o vírus, mas específica para o hospedeiro.
Em meados da década de 1970, parecia que o interferon também poderia 
reduzir a disseminação de certos tipos de câncer (por exemplo, câncer de pulmão 
de pequenas células, carcinoma de células renais, carcinoma de células basais). 
Como classe, os interferons fazem parte da grande rede de regulação imunoló-
gica dentro do corpo que inclui linfocinas, monocinas, fatores de crescimento e 
hormônios peptídicos. Os interferons são classificados em dois tipos: tipo I, alfa 
e beta, que compartilham o mesmo receptor molecular, e tipo II, gama ou imune, 
que têm um receptor diferente. Veja um exemplo de medicamento que utiliza o 
interferon do tipo beta, e a sua tecnologia de preparação:
O interferon beta-1b (IFNB) é um interferon do tipo I produzido em E. coli 
usando tecnologia recombinante; o IFNB é eficaz no tratamento de esclerose 
múltipla e remitente da esclerose múltipla, uma doença desmielinizante inflama-tória do sistema nervoso central. O IFNB liofilizado é reconstituído utilizando 
cloreto de sódio 0,54% no frasco-ampola. O diluente deve ser adicionado pela 
lateral do frasco e o frasco deve ser agitado suavemente, mas não agitado, para 
dissolver completamente o medicamento. Esse produto também contém como 
excipientes a dextrose e a albumina (frequentemente usada em produtos de pro-
teína recombinante para evitar a sorção do produto no frasco de vidro, tubo 
plástico ou seringa) (ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011). 
Interferon, porque 
ele parecia 
"interferir na 
transmissão da 
infecção"
1
1
4
Anticorpos monoclonais (mAbs)
Os anticorpos são um tipo de proteína, também conhecidos como imunoglobi-
nas, que têm atuação extremamente específica para cada tipo de “invasor” (pode 
ser um vírus, bactérias ou células tumorais). Os anticorpos são produzidos e 
secretados por linfócitos B (que integram o sistema imunitário), em resposta à 
estimulação por antígenos. No organismo, existem diferentes tipos de células B e 
cada uma produz um tipo específico de anticorpo (SALERNO; MATSUMOTO; 
FERRAZ, 2018).
Na presença do antígeno, o linfócito imaturo que tiver os receptores equi-
valentes se torna um linfócito maduro e passa a se reproduzir. Esses linfócitos 
“guardam” a memória, ativando-se rapidamente numa segunda exposição do 
mesmo antígeno. Esses anticorpos específicos reconhecem o antígeno e se ligam 
a uma parte específica dele chamada de epítopo (SALERNO; MATSUMOTO; 
FERRAZ, 2018).
Um anticorpo monoclonal (mAbs, sigla em inglês) é advindo de um único linfócito 
B (original), selecionado e replicado artificialmente (criando clones), ligando-se ao 
epítopo de uma única forma. Isso significa que os anticorpos monoclonais têm 
afinidade monovalente e apenas reconhecem o mesmo epítopo de um antígeno. 
Ao contrário dos anticorpos policlonais (que podem reconhecer e se ligar a mui-
tos epítopos diferentes de um único antígeno), que são produzidos em animais 
vivos, os anticorpos monoclonais são produzidos usando técnicas de cultura de 
tecidos (SALERNO; MATSUMOTO; FERRAZ, 2018).
ZOOM NO CONHECIMENTO
O processo começa com a injeção do antígeno desejado em um animal, muitas 
vezes, um camundongo. Uma vez que o animal desenvolve uma resposta imune, 
os linfócitos B são isolados do baço do animal e fundidos (hibridização) com 
uma linha celular de mieloma (célula tumoral), criando hibridomas imortaliza-
dos com células B e mieloma. Com a hibridização, as células resultantes têm a 
característica de produzir anticorpos homogêneos e reprodução ilimitada (típica 
das células tumorais). A fusão in vitro cria um hibridoma e pode se multiplicar 
UNIASSELVI
1
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
indefinidamente in vitro enquanto produz grandes quantidades de anticorpos 
específicos para um único determinante antígeno. Essa técnica ficou conhecida 
como tecnologia hibridroma (SALERNO; MATSUMOTO; FERRAZ, 2018).
Os anticorpos monoclonais podem ser classificados em murinos, quimé-
ricos, humanizados e humanos, segundo o tipo de cadeias que compõem a es-
trutura do anticorpo.
Murino 
(0% humano)
Quimérico 
(65% humano)
Humanizado 
(>90% humano)
Totalmente humano 
(100% humano)
Sufixo 
genérico -omab -ximab -zumab -umab
Potencial imunogênico
Figura 2 – Tipos de anticorpos monoclonais existentes
Fonte: adaptada de Foltz, Karow e Wasserman (2013).
Descrição da Imagem: são mostrados diferentes tipos de anticorpos monoclonais. Em vermelho, são exibidos os 
anticorpos produzidos por ratos (murinos). Os anticorpos híbridos são representados por uma parte produzida por 
ratos (em vermelho). O anticorpo totalmente humano é representado em azul. Fim da descrição.
A tecnologia inicial de hibridoma ocorreu durante a década de 1970. A partir 
da experiência clínica, ficou evidente que a resposta imune do hospedeiro e a 
farmacocinética deficiente dos anticorpos de camundongo em humanos estavam 
servindo como barreiras à eficácia da administração repetida e de longo prazo. 
Os pesquisadores, então, procuraram desenvolver estratégias de DNA recom-
binante que resultassem em mAbs mais humanizados e menos imunogênicos 
(quiméricos), assim, foi reduzindo, mas não eliminando totalmente o risco de 
imunogenicidade. A fase seguinte de desenvolvimento foi projetada para gerar 
mAbs humanizados substituindo sequências de roedores por sequências humanas. 
1
1
1
Os primeiros mAbs quiméricos (abciximabe, para intervenção coronaria-
na percutânea) e humanizados (daclizumabe, para evitar a rejeição em trans-
plante de órgãos) foram introduzidos no mercado dos Estados Unidos em 1994 
e 1997, respectivamente. Em seguida, com as novas tecnologias, a geração de 
mAbs terapêuticos totalmente humanos foi possibilitada. O adalimumabe foi 
o primeiro mAb antifator de necrose tumoral-α totalmente humano a chegar ao 
mercado dos Estados Unidos. Os mAbs são administrados por via parenteral, por 
via intravenosa, subcutânea ou intramuscular e são considerados de alto custo 
(podendo chegar a muitos mil reais por única ampola). Eles não estão isentos de 
reações adversas mais graves (FOLTZ; KAROW; WASSERMAN, 2013).
Vacinas
A história da vacinação remonta à inovação de Edward Jenner há mais de dois 
séculos, quando ele usou materiais infectados com vírus da varíola de vacas para 
produzir imunidade contra a varíola humana. Durante as décadas seguintes, as 
estratégias de produção de vacinas passaram por avanços técnicos que acabaram 
por eliminar a varíola.
Atualmente, temos vacinas vivas atenuadas e mortas/inativadas, juntamente 
com várias outras plataformas que foram desenvolvidas nas últimas décadas até 
o presente, incluindo subunidades virais, toxoides, conjugados, vetores virais e 
vacinas baseadas em ácidos nucleicos DNA e vacinas de RNA.
As vacinas vivas atenuadas e mortas são capazes de provocar imunidade celular 
imunidade celular, embora possam apresentar alguns problemas e riscos, como 
virulência em hospedeiros suscetíveis, processo de inativação defeituoso e efeitos 
colaterais inesperados (SOLEYMANI; TAVASSOLI; HOUSAINDOKHT, 2022).
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
As vacinas geneticamente modificadas usam uma cópia sintética da capa 
de proteína de um vírus para enganar o sistema imunológico do corpo e indu-
zir os linfócitos a produzirem anticorpos como uma resposta protetora. Esse 
caminho evita o uso de vírus vivos e minimiza o risco de causar a doença que a 
vacina pretendia prevenir. A primeira vacina geneticamente modificada para uso 
nos Estados Unidos foi aprovada pela FDA em 1986 para a hepatite B (ANSEL; 
ALLEN; POPOVICH, 2011).
O advento de novas tecnologias levou à criação de polissacarídeos capsulares 
conjugados com proteínas e DNA recombinante para proteger os indivíduos 
contra o papilomavírus humano (HPV), meningite, pneumonia bacteriana pneu-
monia bacteriana e hepatite B.
Além disso, doenças infecciosas emergentes ou reemergentes, como 
a síndrome respiratória aguda grave (SARS) e a SARS-CoV, requerem 
novas vacinas. Ferramentas experimentais e in silico, como técnicas de DNA 
recombinante, química computacional, ferramentas de bioinformática, biologia 
computacional, nanotecnologia, tecnologias de formulação e biologia de sistemas, 
têm efeitos significativos nas abordagens de projeto de vacinas, descoberta 
de adjuvantes e monitoramento imunológico (SOLEYMANI; TAVASSOLI; 
HOUSAINDOKHT, 2022).
Vacina conjugada: As vacinas conjugadas foram desenvolvidas para provocar uma 
forte resposta imunológica contra os polissacarídeos capsulares bacterianos (CPSs). 
Os CPSs são polímeros longos compostos de muitas unidades repetidas de açúcares 
simples que funcionam como capas protetoras para muitas bactérias. As vacinas 
conjugadas licenciadas contra os polissacarídeos de muitas bactérias patogênicas, 
como Haemophilus influenzae tipo b (Hib), pneumococo, Salmonella typhi e diferentes 
sorogrupos de meningococo (C, A, W e Y), ajudaram a eliminar virtualmente a me-
ningite bacteriana. O desenvolvimentode vacinas conjugadas é considerado um dos 
métodos mais eficazes e seguros para prevenir as doenças 
1
1
8
Vacinas proteicas – subunitárias, recombinantes ou de partículas semelhantes ao 
vírus (VLP): As vacinas de proteínas recombinantes consistem em antígenos proteicos 
produzidos em um sistema de expressão, como bactérias ou leveduras. Após a vacina-
ção, os anticorpos são produzidos em resposta ao antígeno da proteína recombinante, 
induzindo, portanto, a proteção contra uma doença específica. Atualmente, há um 
número limitado de vacinas de proteínas recombinantes ou purificadas em uso. Dois 
exemplos de vacinas de proteína recombinante bem-sucedidas usadas atualmente 
por humanos são as vacinas contra a hepatite B e o papilomavírus humano. Um gene 
codificador de antígeno que atua como uma vacina é inserido em células produtoras 
em cultura. As células produtoras funcionam como um biorreator para a produção 
de vacinas proteicas. As ferramentas de bioinformática e computacionais ajudam a 
projetar a nova geração de vacinas de proteína recombinante com uma ampla gama de 
manipulações direcionadas
Vacinas baseadas em ácidos nucléicos: DNA e RNA: As vacinas baseadas em ácidos 
nucleicos têm sido aplicadas para expressar vários antígenos virais, bacterianos e para-
sitários, bem como vários antígenos tumorais para o tratamento de doenças humanas 
e animais. 
As vacinas de DNA: Consistem em sequências de DNA que são necessárias para a 
expressão de um antígeno específico nas células hospedeiras que são alvo. A molécula 
de DNA é injetada no corpo para provocar uma resposta imunológica contra antígenos 
estranhos. Essas vacinas podem ser administradas por injeção intramuscular com agu-
lha ou por meio de um sistema de pistola epidérmica. Quando os genes que codificam 
o antígeno são introduzidos no corpo do hospedeiro, algumas células absorvem o DNA 
transgênico e o integram em seu núcleo. O DNA é, então, transcrito e traduzido em mo-
léculas de antígeno. Em outras palavras, as células do corpo podem funcionar como 
fábricas de vacinas, produzindo os antígenos necessários para estimular as respostas 
imunológicas. Os genes de várias doenças infecciosas, incluindo influenza, hepatite B, 
HIV, raiva, malária, Ebola e SARS, são, agora, fornecidos por meio de vacinação com 
DNA. Atualmente, não há vacinas de DNA aprovadas para uso humano.
As vacinas de RNA ou mRNA: São uma alternativa promissora às vacinas convencionais 
devido à alta potência, à capacidade de desenvolvimento rápido potencial de fabri-
cação de baixo custo e administração segura para doenças infecciosas e cânceres. 
Os exemplos mais recentes de vacinas de mRNA foram produzidos contra a Covid-19 
pelas empresas Pfizer-BioNTech e Moderna. A vacina contra a Covid-19 da Pfizer-
-BioNTech requer armazenamento ultrafrio antes da distribuição, enquanto a vacina da 
Moderna não.
UNIASSELVI
1
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
VLPs
Subunidades
Macrófago Tradução Transcrição
N
ú
cl
eo
 c
el
u
la
r
C
él
u
la
 h
u
m
an
a
mRNA 
em LNP
Vetor 
viral
DNA 
plasmidial
Figura 3 – Como é feita e como age uma vacina de mRNA
Fonte: adaptada de Cabral (2023).
Descrição da Imagem: é mostrada, no canto inferior esquerdo, uma célula macrófago emitindo projeções ce-
lulares para internalizar partículas (VLPs) que são os antígenos da vacina. Os antígenos estão representados 
por pequenas bolinhas. No lado inferior direito, está representada uma célula humana e, em seu interior, um 
núcleo celular. Dentro desse núcleo, está o DNA humano. No lado de fora da célula, estão um vetor viral e um 
DNA plasmidial com uma seta que os direciona para dentro do núcleo. Dentro do núcleo, ocorre o processo de 
transcrição, em que esse DNA é transformado em RNA mensageiro (mRNA). Dali, sai uma seta que direciona para 
uma fábrica de subunidades. Dessa fábrica de subunidade, sai uma seta que direciona as subunidades de volta 
para o macrófago. Ainda fora da célula humana, temos o mRNA, com uma seta que o direciona diretamente para 
a fábrica de subunidades, sem ter passado antes pelo núcleo. Fim da descrição.
Outros medicamentos biológicos
Estudante, existem, ainda, muitas outras classes de medicamentos que utilizam 
a biotecnologia para serem produzidos. Alguns exemplos são:
Ativadores de plasminogênio tecidual: substâncias produzidas em pequena 
quantidade pelo revestimento interno dos vasos sanguíneos e pela parede mus-
cular do útero. Elas impedem a coagulação anormal do sangue convertendo o 
1
8
1
plasminogênio, um componente do sangue, na enzima plasmina, que decom-
põe a fibrina, o principal componente do coágulo sanguíneo (um exemplo é o 
alteplase, um tPA produzido por rDNA, o qual é usado no tratamento de infarto 
agudo do miocárdio). 
Interleucinas: a IL-1 foi fabricada pela primeira vez pela tecnologia de rDNA 
em 1984. Essa substância é um importante regulador do sistema imunológico. 
Ela ativa as células T para amadurecer, proliferar e produzir outras citocinas que 
são utilizadas na comunicação celular com outras células.
Eritropoetinas: consiste numa glicoproteína contendo ácido siálico que au-
menta a eritropoiese ao estimular a formação de proeritroblastos e a liberação 
de reticulócitos da medula óssea. A doença renal prejudica a capacidade do or-
ganismo de produzir essa substância e, portanto, resulta em anemia. Atualmente, 
medicamentos geneticamente produzidos, como a epoetina alfa e darbepoetina, 
estão disponíveis para estimular a eritropoiese. 
MEDICAMENTOS BIOSSIMILARES
Estudante, agora que você já compreendeu o panorama geral dos biofármacos, 
ou medicamentos biotecnológicos, vamos compreender um pouco mais os me-
dicamentos biossimilares. Os biossimilares são medicamentos biológicos proje-
tados, com o objetivo de atingir as mesmas qualificações de segurança, potência 
e pureza que os biológicos de origem. Os medicamentos biológicos de origem 
possuem alto valor agregado. Assim, desde a inserção de biossimilares no mer-
cado europeu, houve uma redução nos custos dos sistemas de saúde e aumento 
do uso de medicamentos biológicos. 
Por outro lado, a agência de vigilância sanitária americana, FDA, bem como 
a agência nacional do Brasil, a ANVISA, apenas introduziram os biossimilares 
entre 2013 e 2015 (ROCHA, 2019). Para entender as características dos biossimi-
lares, temos que levar em consideração a sua metodologia de produção. Para isso, 
vamos traçar um paralelo com os medicamentos genéricos comuns: é normal 
que, vencida a patente do medicamento convencional, outras empresas come-
UNIASSELVI
1
8
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 8
cem a produzir medicamentos genéricos e similares. Porém, como se tratam de 
entidades químicas convencionais, bastam os maquinários e as matérias-primas 
corretas que o medicamento genérico e similar é produzido da mesma forma que 
o medicamento referência.
Todavia, os medicamentos biológicos envolvem um complexo processo de 
produção, no qual organismos vivos, como células e animais são utilizados. Tudo 
isso torna o processo mais delicado e qualquer mínimo detalhe pode resultar em 
medicamentos com características diferentes do medicamento original. Biossi-
milares são, portanto, produtos diferentes de genéricos e, por esta razão, devem 
seguir uma regulamentação específica. Mesmo entre essas diferenças, uma ca-
racterística une biossimilares e genéricos: ambas categorias foram desenvolvidas, 
com o objetivo de ampliar o acesso aos medicamentos.
O mercado de biossimilares, apesar de promissor, encontra desafios para a 
absorção de seus produtos pelo mercado. Os menores custos ainda não superam 
a desconfiança dos prescritores, o que reflete não somente nas prescrições dos 
pacientes, como no interesse dos sistemas de saúde em incorporar estes produtos. 
Os registros de produtos biossimilares vem crescendo em todo o mundo e se ca-
racteriza como fator potencial para a ascensão dos medicamentos biológicos. Por 
isso, é de extrema importância que as agências regulatórias estejampreparadas, 
com regulamentações claras e robustas, para comportar a inserção dessa cate-
goria no mercado, garantindo a qualidade, a segurança e a eficácia, equivalente 
a qualquer outro produto biológico (ROCHA, 2019).
Apreciou nossa discussão até agora? Há ainda mais aspectos fascinantes a 
explorar neste tópico. Vamos prosseguir?
EM FOCO
1
8
1
NOVOS DESAFIOS
Estudante, um dos grandes desafios em relação aos medicamentos imuno-
biológicos é o seu alto valor. Apesar de todos os benefícios que eles trazem para 
a população, ainda se pode dizer que o acesso a esses medicamentos é limitado, 
pois uma única dose pode custar muito caro. 
No Brasil, a Política Nacional de Medicamentos (PNM) entrou em vi-
gor no ano de 1998 e veio substituir a estratégia da Central de Medicamentos 
(CEME), que foi extinta em 1997. Com a elaboração, houve uma ampliação 
na garantia de acesso dos usuários para o tratamento gratuito de todas as mor-
bidades. Essa foi mais uma conquista que teve início no movimento da reforma 
sanitária em meados dos anos de 1970, que se consolidou com a promulgação 
da nova Constituição brasileira de 1988, que, na criação do Sistema Único de 
Saúde (SUS), preconizou que a saúde é direito de todos e dever do Estado. Foi 
a partir da PNM que houve um maior controle sobre a produção, distribuição 
e comercialização dos medicamentos, fato que se deu com o fortalecimento e a 
autonomia concedida à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), 
que, em décadas anteriores, atuava com status de secretaria subordinada ao Mi-
nistério da Saúde (SILVA, 2022). 
A Política de Medicamentos (PNM) trouxe como prioridades e diretrizes 
entre outras: a Política Nacional de Assistência Farmacêutica (PNAF); o uso ra-
cional dos medicamentos; o Programa Farmácia Básica; os genéricos; e a Política 
Nacional de Plantas Medicinais (PNPIC) (SILVA, 2022).
Com isso, já tivemos muitas melhorias no acesso da população a diversas 
categorias de medicamentos, porém ainda há muito o que se trabalhar na pro-
moção da saúde e políticas públicas que garantam esse acesso.
UNIASSELVI
1
8
1
1. O sistema imune representa o conjunto de células, tecidos e órgãos que atuam na defesa 
do nosso organismo, regenerando lesões, combatendo a presença de microrganismos 
invasores e promovendo a cura de infecções provocadas por esses patógenos.
Sobre o sistema imune e os medicamentos, assinale a alternativa correta:
a) Um soro antiofídico é um exemplo de medicamento que promove a imunidade ativa.
b) A imunidade inata é aquela que adquirimos com o uso de vacinas e exposição a pató-
genos.
c) O uso de medicamentos pouco interfere no sistema imune do organismo.
d) Uma vacina é um exemplo de um medicamento que fornece imunidade adquirida ativa.
e) Imunoglobulinas são exemplos de medicamentos que fornecem imunidade inata pois 
são na verdade, anticorpos. 
2. A biotecnologia é o conjunto de procedimentos envolvendo manipulação de organismos 
vivos para fabricar ou modificar produtos. A palavra tem origem grega: “bio” significa vida, 
“tecnos” remete à técnica e “logos” quer dizer “conhecimento”. A biotecnologia tem um 
papel fundamental para o desenvolvimento de novos fármacos.
Sobre a biotecnologia, analise as afirmativas a seguir:
I - Podemos dizer que a manipulação do DNA na década de 1970 deu origem à biotecnologia 
moderna.
II - A aplicação principal da biotecnologia se dá nos produtos farmacêuticos e medicamentos.
III - O microrganismo mais utilizado na biotecnologia é a bactéria E. coli.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) I e III, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.
AUTOATIVIDADE
1
8
4
3. A engenharia genética oferece, a partir do estudo e manuseio biomolecular, a obtenção de 
materiais orgânicos sintéticos utilizando técnicas que alteram a composição genética de 
um organismo para produção de moléculas de interesse.
Sobre a produção de proteínas e peptídeos pela técnica de rDNA, assinale a alternativa 
correta:
a) A técnica de rDNA não requer purificação posterior das proteínas produzidas.
b) A insulina é uma proteína produzida por vírus influenza.
c) O exemplo mais clássico da utilização de rDNA é para a produção do peptídeo da insulina.
d) A insulina é uma proteína produzida pelas bactérias E. coli.
e) Pela técnica de Rdna, só é possível produzir proteínas e não peptídeos.
AUTOATIVIDADE
1
8
5
REFERÊNCIAS
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery sistems. 
9. ed. North American: Wolters Kluwer Health, 2011. 
CABRAL, G. MyNews explica sistema imunológico e vacinas. [S. l.]: Grupo Almedina, 2023. 
FALEIRO, F. G. et al. Biotecnologia: estado da arte e aplicações na agropecuária. [S. l.: s. n.], 2011. 
FOLTZ, I. N.; KAROW, M.; WASSERMAN, S. M. Evolution and emergence of therapeutic mono-
clonal antibodies what cardiologists need to know. Circulation, v. 127, n. 22, p. 2222-2230, 2013. 
MALIK, A.; MEHMOOD, M. H.; FAYYAZ-UR-REHMAN, M. Journey of 100 years of insulin discovery, 
from past to present: an overview. Journal of Multidisciplinary Review, v. 1, n. 1, p. 19–34, 2021. 
ROCHA, V. B. Medicamentos biossimilares: análise crítica do atual cenário regulatório e desen-
volvimento de guia explicativo. [S. l.]: Universidade de São Paulo, 2019.
SALERNO, M. S.; MATSUMOTO, C.; FERRAZ, I. Biofármacos no Brasil: características, importân-
cia e delineamento de políticas públicas para seu desenvolvimento. Rio de Janeiro: [s. n.], 2018. 
SAGRILLO, F. S.; DIAS, F. R. F.; TOLENTINO, N. M. de C. Processos produtivos em biotecnologia. 
São Paulo: Editora Saraiva, 2015. 
SEDUC. Fundamentos de biotecnologia. Ceará: Governo do Estado do Ceará, 2007. 
SILVA, A. T. da. 25 Anos da Política Nacional de Medicamentos. [S. l.]: Universidade Federal de 
Pernambuco, 2022.
SOLEYMANI, S.; TAVASSOLI, A.; HOUSAINDOKHT, M. R. An overview of progress from empirical 
to rational design in modern vaccine development, with an emphasis on computational tools 
and immunoinformatics approaches. Computers in Biology and Medicine, v. 140, 2022. 
1
8
1
1 . Opção D .
Imunoglobulinas e soros antivenenos são exemplos de medicamentos que fornecem 
imunidade adquirida passiva. As vacinas estimulam a imunidade adquirida ativa, pois o 
corpo produz os próprios anticorpos.
2 . Opção C .
A biotecnologia moderna nasceu da manipulação do DNA na década de 1970. Ela possui 
aplicação nas mais diversas áreas, como alimentos, agro, farmacêutica, textil, etc. A E. coli é 
a bactéria mais utilizada para fazer manipulação genética.
3 . Opção C .
A insulina é um peptidio produzido em laboratório pelas bactérias E coli. Após a produção, 
os peptídeos são isolados e purificados.
GABARITO
1
8
1
MINHAS ANOTAÇÕES
1
8
8
MINHAS ANOTAÇÕES
1
8
9
MINHAS METAS
COSMETOLOGIA E ATIVOS 
COSMÉTICOS
Entender o que é cosmetologia.
Traçar um panorama geral da cosmetologia no Brasil.
Conhecer a Nomenclatura Internacional dos Cosméticos (INCI).
Estudar os principais excipientes cosméticos e o impacto deles na formulação.
Compreender o uso de tensoativos na cosmetologia.
Explorar a estrutura geral de uma formulação cosmética.
Estudar os mecanismos de estabilização e desestabilização de cosméticos.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 9
1
9
1
INICIE SUA JORNADA
A cosmetologia é uma área que se dedica ao estudo e ao desenvolvimento de 
produtos cosméticos e à aplicação de tratamentos estéticos para cuidar da pele, 
cabelo, unhas e do corpo em geral. A cosmetologia tem evoluído muito nas 
últimas décadas. Passou-se o tempo em que somente importava o fator sensorial 
de um cosmético aplicado sobre a pele. 
O público consumidor (seja ele um profissional da área ou não) se tornou 
mais crítico e tomou conhecimento dos benefícios que um bom produto pode 
trazer para a pele. Pensando nisso, a indústria passou a investir cada vez mais 
nas pesquisas voltadas ao desenvolvimento de cosméticos, visando não somente 
à hidratação da pele, mas também ao cuidado, à prevençãoe ao tratamento de 
determinadas condições.
O Brasil ocupa o 4º lugar no ranking mundial de consumo de produtos de 
higiene e cosméticos, ficando atrás apenas dos Estados Unidos, Japão e China 
(CALDEIRA; ISAAC, 2020). Isso é o reflexo de uma cultura de supervalorização 
da beleza física. Aqui, as novidades cosméticas não param de chegar ao mercado. 
O público brasileiro investe em cosméticos e em produtos inovadores. Portanto, é 
necessário se manter atualizado(a) e ser crítico(a) na hora de avaliar a composição 
de um cosmético. 
Por isso, o desenvolvimento de cosméticos é um processo complexo e que 
envolve pesquisa, formulação, testes, fabricação e comercialização de produtos 
destinados aos cuidados com a pele, o cabelo, as unhas e outras áreas do corpo. 
Este tema objetiva tratar da formulação. Assim, entenderemos como os 
formuladores de cosméticos desenvolvem a composição do produto, selecionando 
os ingredientes ativos e os excipientes necessários para alcançar os resultados 
desejados.
Estudante, eu te convido a escutar o podcast Como se tornar um formulador 
cosmético. Nele, você encontrará dicas de como atuar nesse campo tão 
interessante da indústria cosmética. Recursos de mídia disponíveis no conteúdo 
digital do ambiente virtual de aprendizagem.
PLAY NO CONHECIMENTO
UNIASSELVI
1
9
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
VAMOS RECORDAR?
Estudante, para iniciar os seus estudos em cosmetologia, eu te convido a recordar 
os conceitos dos cosméticos classificados em grau 1 e grau 2, segundo a Agência 
Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) na Resolução - RDC nº 752, de 19 de 
setembro de 2022. Você pode visitar o site para ler na íntegra a definição e a 
listagem desses cosméticos.
Além disso, recordemo-nos das classificações de produtos de higiene pessoal, 
cosméticos e perfumes:
Definição de produtos de grau 1: são produtos cuja formulação se caracteriza 
por ter propriedades básicas ou elementares. A comprovação não é inicialmente 
necessária e não são necessárias informações detalhadas quanto ao modo de usar 
e às restrições de uso.
Definição de produtos de grau 2: são produtos que têm indicações específicas. 
As características exigem comprovação de segurança e/ou eficácia, além de 
informações sobre cuidados, modo e restrições de uso, assim como é mencionado 
na lista indicativa.
Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de 
aprendizagem.
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
Introdução à Formulação de Cosméticos
Durante o estudo das formas farmacêuticas semissólidas, você conheceu todo 
o fundamento que envolve a formulação de cosméticos, que são basicamente 
emulsões. Dessas emulsões, são dadas diferentes texturas, cores e perfumes. 
Além disso, são incorporados diversos ativos e outros atributos que tornam 
um cosmético atrativo e aplicável em diferentes partes do corpo. Por exemplo, é 
nítido, ao olharmos para um creme condicionador de cabelo, que ele tem uma 
textura diferente de uma máscara nutritiva de cabelos. 
1
9
1
VOCÊ SABE RESPONDER?
Estudante, é deste tema que trataremos a partir de agora. Quais são as estratégias 
utilizadas pelos formuladores para tornar as emulsões cosméticas tão diferentes 
entre si?
Nomenclatura das matérias-primas cosméticas
Atualmente, no mundo, existem mais de 16 mil moléculas químicas que po-
dem participar da composição de um cosmético (ANVISA, c2024). Uma mesma 
molécula pode ter diferentes nomenclaturas igualmente corretas, dependendo do 
local do mundo em que se está trabalhando com ela. Devido à globalização dos 
cosméticos, fez-se necessária a padronização da nomenclatura, de forma a impe-
dir erros e a má interpretação de formulações no desenvolvimento dos produtos. 
Além disso, uma nomenclatura mundial unificada facilita a identificação e 
a compreensão por parte do consumidor. Embora os cosméticos sejam formu-
lações estudadas e seguras, muitas pessoas sofrem com alergias causadas por 
determinados componentes presentes na formulação do produto, de forma que 
a identificação desses componentes deve ser facilitada para o público em geral.
Dessa forma, a Anvisa publicou em 14 de julho de 2005 a RDC nº 211, que 
passa a adotar a nomenclatura INCI (International Nomenclature of Cosmetic 
Ingredients). A INCI começou a ser utilizada nos Estados Unidos e, hoje, já é 
adotada por muitos outros países. Essa nomenclatura tem por finalidade facilitar 
a identificação dos componentes das formulações cosméticas, resguardando, 
assim, a saúde da população em geral.
Vejamos um exemplo prático: o propilenoglicol é um componente em for-
mulações cosméticas e pode ser identificado das seguintes formas:
INCI: PROPYLENE GLYCOL 
Outras denominações: propane-1,2-diol (nomemclatura adotada pela IUPAC); 
propylene glycol; α-propylene glycol; 1,2-propanediol; 1,2-dihydroxypropane; 
Methyl ethyl glycol (MEG); Methylethylene glycol; e PG. Esses termos não pos-
suem uma tradução. Embora a nomenclatura esteja na língua inglesa, ela é ado-
UNIASSELVI
1
9
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
tada por muitos países que não a tem como língua oficial. É tudo uma questão 
de adaptação. É importante lembrar que, para os extratos vegetais contidos em 
cosméticos, utiliza-se o nome científico da planta em questão (ANVISA, 2005).
No site da Anvisa, na seção destinada aos assuntos relacionados aos cosméticos, 
os links existentes te ajudam a acessar a lista completa da nomenclatura INCI com 
a função de cada ingrediente. A lista se encontra em língua inglesa, porém é de fácil 
interpretação. Ela pode ser encontrada no site da European Comission. Recursos 
de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EU INDICO
EXCIPIENTES COSMÉTICOS
A grande maioria das matérias-primas empregadas na rotina cosmética pode 
ser incluída nas seguintes famílias (também determinadas pela INCI): água, ál-
coois (cossolventes), umectantes, emolientes, espessantes hidrofílicos, tensoa-
tivos, conservantes (antimicrobianos, antioxidantes, sequestrantes), corantes, 
fragrâncias e outros. Já falamos sobre a água, os cossolventes, os conservantes 
e os tensoativos. Portanto, agora, vamos focar em alguns excipientes que são 
essenciais para formular cosméticos diversificados.
Umectantes
Quimicamente, os umectantes são polióis (moléculas da família dos álcoois que 
possuem mais de uma hidroxila em sua cadeia). O sorbitol, o propilenoglicol e 
a glicerina são os principais representantes da classe dos umectantes (Figura 1). 
Eles são completamente miscíveis em água e auxiliam na solubilização de solutos 
(cossolventes). Esses álcoois têm grande capacidade de reter água, ou seja, são 
higroscópicos. Por isso, além da função de cossolvente, podem ser utilizados 
como umectantes.
1
9
4
HO
HO
HO
HO
HO
HO
HO
HO
HO
HO
HOH C3H
H
H
H
Figura 1 – Moléculas do sorbitol, propilenoglicol e glicerina respectivamente representadas 
Fonte: adaptada de Royal Society of Chemistry (c2024).
Descrição da Imagem: são exibidas as moléculas de sorbitol, propilenoglicol e glicerina. Os grupos hidroxila (OH), 
que se encontram em vermelho, são os responsáveis pelas ligações de hidrogênio. Fim da descrição.
Os agentes umectantes são utilizados em muitos produtos cosméticos, tais como 
géis e emulsões, caracterizando os cosméticos de cuidados com a pele (ARAN-
DAS; RIGON; COSTA, 2013). 
Os umectantes têm dupla função em um cosmético: eles garantem que a água 
presente nos cosméticos não evapore, assegurando a estabilidade dela até o final 
do prazo de validade. Além disso, quando aplicados sobre a pele, auxiliam no 
deslizamento do produto e na manutenção da água no estrato córneo, manten-
do-a hidratada. 
Outro exemplo de umectante que tem grande poder de reter a água é o lac-
tato de amônio, que pode ser incorporado também com o papel de princípio 
ativo. Os lactatos são utilizados principalmente em casos de xerodermia (pele 
ressecada) e são considerados biocompatíveis e atóxicos, já que já fazem parte 
da composição natural da pele.
UNIASSELVI1
9
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
Emolientes
Os emolientes são uma classe de compostos de caráter apolar. À medida que 
vão permeando a pele, as moléculas vão se misturando com os lipídios presentes 
naturalmente na epiderme e na derme e, assim, vão preenchendo as fendas ou 
espaços intercelulares. Eles têm capacidade hidratante, pois aumentam a coesão 
entre as células, fazendo um reforço na barreira natural da camada córnea. A 
camada córnea pode ser comparada à uma parede, em que os tijolos são os cor-
neócitos e o cimento são os lipídios intercelulares. Portanto, repor esses lipídeos 
nessa camada favorece a hidratação por evitar a perda de água por evaporação 
(BARROS, 2016). 
Além disso, os emolientes são os principais responsáveis pelo sensorial do 
cosmético, dando a sensação de maciez e suavidade ao serem aplicados. Quimi-
camente, os emolientes podem ser classificados de acordo com a própria fonte 
(BARROS, 2016):
 • Vegetais: são principalmente ácidos graxos, ésteres graxos e ceras obtidas de 
vegetais em geral. 
 • Derivados de petróleo: são hidrocarbonetos purificados a partir do petróleo. No 
Brasil, são as vaselinas e as parafinas, cujas cadeias possuem até 36 átomos de 
carbono. 
 • Derivados de minerais: silicones (obtidos do carvão, areias, petróleo e até mesmo 
vegetais) e ozoquerita (obtida do carvão mineral).
A estrutura química dos emolientes está diretamente ligada ao sensorial deixa-
do pelo produto na pele. Cadeias carbônicas maiores tendem a deixar o produto 
mais pesado e gorduroso, enquanto cadeias carbônicas ramificadas oferecem 
sensorial mais leve (CORRÊA, 2012). 
As parafinas, por exemplo, podem ser adicionadas aos cosméticos capilares, 
pois são conhecidas pelo poder de doação de brilho. Contudo, por terem cadeias 
carbônicas longas, tendem a se acumular nos fios, deixando-os pesados ao lon-
go do tempo. A cobertura capilar feita pelos derivados de petróleo, aos poucos, 
1
9
1
impede a chegada dos ativos ao fio de cabelo e precisa ser removida com xampus 
antirresíduos (mais fortes). Dessa forma, hoje, muitos fabricantes já estão abrindo 
mão desses ingredientes nos próprios cosméticos e essa informação, geralmente, 
vem estampada nos rótulos como um forte apelo comercial.
Na Figura 2, a seguir, você pode observar a estrutura do ácido oleico, um 
ácido graxo com 18 carbonos encontrado abundantemente em muitos óleos 
vegetais. Cadeias carbônicas entre 16 e 18 carbonos já começam a induzir algum 
potencial comedogênico (CORRÊA, 2012), agora, imagine o que uma cadeia 
carbônica de 36 carbonos poderia causar na sua pele?
HO
O
CH3
Figura 2 – Estrutura química do ácido oleico, comumente utilizado em produtos cosméticos 
Fonte: adaptada de Royal Society of Chemistry (c2024).
Descrição da Imagem: é exibida a molécula do ácido oleico. Em vermelho, é destacada a função orgânica de 
ácido carboxílico. Fim da descrição.
Os umectantes e os emolientes costumam ser generalizados quanto à função 
deles como “hidratantes”. Embora ambos interfiram no deslizamento, no sen-
sorial e na hidratação da pele, as moléculas químicas pertencentes à classe dos 
umectantes e dos emolientes são muito diferentes entre si. Agora que você já 
conhece essas diferenças, pode utilizar corretamente os termos e distinguir as 
respectivas funções ao realizar a leitura de rótulos.
Espessantes 
Os espessantes são utilizados para fornecer a consistência final ao produto e 
também podem ser úteis para aumentar a estabilidade dele. De modo geral, são 
utilizadas polímeros, gomas, pectinas, gelatinas, alginatos, dentre outros. 
UNIASSELVI
1
9
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
Os polímeros são usados extensivamente em produtos cosméticos, quase a 
ponto de serem onipresentes. A gama de uso dos polímeros é diversa, visto que 
eles podem ser usados como (SAKAMOTO et al., 2017):
1. Formadores de filme em fixadores de cabelo, produtos para unhas, 
rímel e maquiagem de alta resistência.
2. Espessantes e modificadores reológicos para emulsões, géis, dispersões 
pigmentadas, corantes capilares e relaxantes capilares.
3. Emulsificantes, que podem, inclusive, ser responsivos a estímulos ex-
ternos, como na aplicação para tratamentos e produtos sofisticados 
para a pele.
4. Ativos para a pele, como no caso do ácido hialurônico e dos polissa-
carídeos com atividades anti-inflamatórias.
5. Condicionadores para pele e cabelo.
6. Hidratantes para a pele.
7. Emolientes que melhoram as características de “fricção” dos produtos 
para a pele.
8. Dispersores e estabilizadores de pigmentos.
9. Agentes impermeabilizantes.
10. Matrizes de liberação controlada.
11. Estabilizadores e desestabilizadores de espuma.
12. Aditivos de sensação sensorial.
13. Agentes antimicrobianos.
Assim como você pode perceber, as funções dos polímeros em um cosmético são 
inúmeras e um mesmo polímero pode exercer diversas funções em um mesmo 
produto. Para um formulador, é essencial conhecer os polímeros, pois eles, com 
os umectantes e os emolientes, serão os grandes responsáveis pelos diferentes 
produtos que encontramos nas prateleiras do comércio. Sabemos que o senso-
rial do produto é o ponto crucial de escolha do consumidor entre um produto 
e outro.
1
9
8
ESTRUTURA BÁSICA DOS SISTEMAS COSMÉTICOS 
EMULSIONADOS (%)
Agora, vamos entender como esses três ingredientes-chave são estruturados em 
uma formulação verdadeira. Para isso, primeiro, vamos relembrar a textura dos 
diferentes cosméticos existentes. São eles: sprays, leites, séruns, loções, cremes e 
manteigas (Figura 3).
Você, por experiência própria, já deve ter utilizado diversos desses produtos 
e, de acordo com a textura, pode ter encontrado algum produto que te agrada 
mais. Por exemplo, uma pessoa com a pele facial oleosa, muito provavelmente, 
preferirá produtos com menor carga oleosa, maior espalhabilidade e rápida ab-
sorção: esses requisitos são encontrados nos séruns. Já uma pessoa que tem a pele 
do rosto ressecada pode se beneficiar com os produtos com maior quantidade 
de emolientes, que são encontradas nos cremes. 
Spray Sérum Loção Creme Manteiga
Incremento da consistência da emulsão
Figura 3 – Diferentes produtos cosméticos feitos com variadas texturas de emulsões / Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: são exibidos diferentes produtos cosméticos feitos com variadas texturas e emulsões. 
Há cinco imagens. Da esquerda para a direita, temos as imagens de: spray, sérum, loção, creme e manteiga. 
Abaixo das figuras, há uma seta apontando para a direita com o seguinte texto: “Incremento da consistência da 
emulsão”. Fim da descrição.
UNIASSELVI
1
9
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
Agora, analisemos a Tabela 1, que apresenta a estrutura básica de uma formulação 
cosmética. O que isso quer dizer? Isso significa que, ao formular um produto, 
o farmacêutico se baseará nessa tabela e nos limites de porcentagem definidos 
para cada consistência desejada. Perceba que os ingredientes que mais sofrem 
alterações são os umectantes, os emolientes e os espessantes.
CLASSE
SPRAY/
LEITE
SÉRUM LOÇÃO CREME MANTEIGA
Veículo q.s.p. q.s.p. q.s.p. q.s.p. q.s.p.
Sequestrante 0,05 - 0,10 0,05 - 0,10 0,05 - 0,10 0,05 - 0,10 0,05 - 0,10
Umectante 1,00 - 5,00 1,00 - 5,00 1,00 - 5,00 1,00 - 5,00 1,00 - 5,00
Espessante 
Aquoso
0,00 - 0,20 0,20 - 0,50 0,50 - 1,00 1,00 - 1,50 1,50 - 2,00
Espessante 
Lipídico
0,00 - 0,00 0,00 - 0,00 1,00 - 2,00 2,00 - 4,00 4,00 - 7,00
Emulsionante 1,00 - 1,50 1,50 - 2,00 2,00 - 2,50 2,50 - 4,00 
4,00 - 
6,00
Emoliente 0,50 - 1,00 1,00 - 2,00 2,00 - 5,00
5,00 - 
10,00
10,00 - 
15,00
Antioxidante 0,50 0,50 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00
Modificadores 
de Sensorial
0,50 - 1,00 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00 2,50 - 4,00 2,50 - 4,00
Fragrância 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00 0,50 - 1,00
Conservante q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.
1
1
1
CLASSE
SPRAY/
LEITE
SÉRUM LOÇÃO CREME MANTEIGA
Ajustador 
de ph
q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.
Ativos q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.
Tabela 1 – Diferentes classes de ingredientes cosméticos ea respectiva porcentagem permitida de acordo 
com o tipo de emulsão a ser desenvolvido
Fonte: a autora.
Ao analisar a Tabela 1, é possível perceber que os produtos com o sensorial mais 
“pesado” e nutritivos, tais como cremes e manteigas, terão maior carga oleosa 
(constituída pelos emolientes) do que os séruns, por exemplo. Como conse-
quência de uma maior carga oleosa, os tensoativos também precisam estar em 
maior concentração, porque eles são necessários para estabilizar as fases oleosa 
e aquosa.
Perceba, também, que temos uma classe de ingredientes chamada “espes-
santes lipídicos”. Esses ingredientes são utilizados quando se quer espessar a fase 
oleosa e dar origem a produtos mais consistentes, tais como cremes e mantei-
gas. Eles têm propriedades de formadores de filmes, agentes repelentes à água, 
estabilizadores de emulsão, agentes estruturantes, agentes umectantes e compa-
tibilizadores de ativos (especificamente em formulações de protetores solares) e 
possuem a capacidade de formar finos géis oleosos. Os principais exemplos são 
as poliamidas derivadas de ácidos graxos naturais.
Estudante, apesar de termos dado o enfoque nos umectantes, emolientes e 
espessantes, não podemos nos esquecer dos demais ingredientes cosméticos, pois 
todos eles contribuem para uma formulação adequada do produto.
Tensoativos aplicados à cosmetologia
Assim como você já estudou, os surfactantes aniônicos são aqueles em que o 
grupo hidrofílico se dissocia em ânions em soluções aquosas, os surfactantes 
catiônicos se dissociam em cátions, e os surfactantes anfotéricos se dissociam em 
ânions e cátions, dependendo do pH. Os surfactantes não iônicos são surfac-
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
tantes que não se dissociam em íons em soluções aquosas e são subclassificados 
de acordo com o tipo de grupo hidrofílico. Os grupos hidrofílicos comuns 
dos surfactantes iônicos são carboxilato, sulfato, sulfonato, carboxibetaína, 
sulfobetaína e quaternários de amônio. Já o grupo hidrofílico dos tensoativos 
não iônicos é, geralmente, o polioxietileno, mas também existem tensoativos 
não iônicos com grupos gliceril ou sorbitol. Essa diferenciação entre os grupos 
hidrofílicos é o que rege a escolha deles na hora de fazer uma formulação.
Catiônicos
Liberam íon 
positivo em 
solução
Sais de 
amônio 
quaternário
Ex. Brometo de Cetiltrimetilamônio
Boas propriedades 
emulsionantes. 
Utilizados em 
condicionadores 
de cabelo.
Aniônico
Liberam íon 
negativo em 
solução
Sulfatos
Ex. Lauril Sulfato de sódio
Alto poder de 
espuma 
e detergência, 
utilizados em 
xampus 
e sabonetes.
Anfóteros
Liberam íon 
positivo ou 
negativo 
dependendo 
do pH em que 
se encontram
Betaínicos
Ex. Cocoamidopril Betaína
Mais suaves, mas 
ainda com bom 
poder emulsivo e 
detergente, utiliza-
dos em produtos 
infantis.
Não iônicos
Não possuem 
carga quando 
em solução
Alcanolaminas, 
ésteres de 
ácido graxos
Ex. Dietanolamina
Bons agentes 
emulsionantes em 
cremes e loções.
Tabela 2 – Tensoativos utilizados em cosméticos /Fonte: a autora.
1
1
1
Hoje, já estão disponíveis os tensoativos completamente naturais e 
biodegradáveis, que têm a vantagem de terem “zero” toxicidade e irritabilidade 
(Tabela 2). Esses tensoativos têm o componente hidrofílico proveniente de 
açúcares e se comportam como anfóteros. Eles são adicionados, sobretudo, em 
xampus naturais e/ou orgânicos e são ideais para quem tem sensibilidade no 
couro cabeludo. Alguns exemplos são o glucosidio de coco, o lauril glucosidio 
e o decil glucosidio.
Ingredientes de apelo comercial nos cosméticos
Os pigmentos e os corantes são substâncias que, quando aplicadas a um ma-
terial, conferem cor a ele. A principal diferença entre os pigmentos e os corantes 
é que, quando aplicados, os pigmentos são insolúveis e os corantes são solúveis.
Os corantes podem ser adicionados, ou não, à formulação. Exceto se forem 
produtos para camuflagem e cobertura (maquiagens), eles servem mais para fazer 
um efeito lúdico ao consumidor e tornar os produtos mais agradáveis aos olhos, 
de forma que a ausência dele não reflita diretamente na qualidade. 
Os corantes podem ser naturais, semissintéticos ou sintéticos. A presença de 
corantes em cosméticos é regulamentada pela Anvisa mediante a RDC nº 44, de 
9 de agosto de 2012, que traz o Color Index (CI), nomenclatura internacional-
mente reconhecida para a padronização dos corantes e pigmentos. Devido ao 
fato de muitas pessoas terem reações alérgicas aos corantes, muitas empresas de 
cosméticos já estão retirando eles da formulação e incrementando o marketing 
sobre os produtos sem corantes. 
As maquiagens são exemplos de cosméticos que utilizam obrigatoriamente os 
pigmentos. As maquiagens minerais utilizam pigmentos extraídos da natureza 
(óxido de ferro e argilas) e, muitas vezes, são uma opção para as pessoas sensíveis 
à presença de pigmentos sintéticos ou corantes.
As essências e fragrâncias são adicionadas nos cosméticos, com a finalidade 
de mascarar os odores deixados pelas matérias-primas e como parte funcional 
de um cosmético, caso a finalidade dele seja perfumar (perfumes, hidratantes 
corporais e águas de cheiro). É raro encontrarmos um cosmético que não venha 
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
acompanhado de uma fragrância característica e ela está diretamente associada 
à aceitação do produto pelo público consumidor. 
As fragrâncias podem ser de origem natural ou sintéticas. Quimicamente, 
são compostas pelas classes de terpenos, aldeídos, cetonas e compostos aromá-
ticos (derivados de benzenos). As fragrâncias naturais são extraídas de plantas, 
utilizando-se métodos que permitem a obtenção dos óleos essenciais. Os óleos 
essenciais também podem ser utilizados como os próprios princípios ativos das 
formulações cosméticas, devido às inúmeras propriedades terapêuticas deles. 
Já as fragrâncias sintéticas são aquelas obtidas por meio de síntese 
laboratorial. Elas podem estar relacionadas a uma maior probabilidade de 
desenvolvimento de reações cutâneas e o uso delas deve ser feito com cautela 
por pessoas sensíveis.
Ativos cosméticos
Estudante, falar sobre ativos cosméticos é falar sobre uma infinidade de mo-
léculas que, devido às pesquisas, não para de crescer a cada dia. Os ativos cos-
méticos são ingredientes usados na formulação de produtos de cuidados com a 
pele, o cabelo e o corpo. Eles têm a função de promover benefícios específicos 
para a pele ou para o cabelo. Esses ativos podem ser de origem natural, sintética 
ou derivados de componentes naturais. Vamos conhecer alguns exemplos mais 
famosos (COSTA, 2012):
Ácidos graxos essenciais (AGEs): O uso tópico de AGEs auxilia na manutenção da bar-
reira epitelial. Eles têm efeitos anti-inflamatórios e diminuem a descamação. Exemplos: 
ácido láurico, ácido linoleico/linolênico e ácido gama linolênico (ômega-6).
Ativadores da circulação sanguínea: muito utilizados para tratar a celulite, pois cau-
sam vasodilatação, melhoram o retorno venoso, diminuem o edema e melhoram a nu-
trição e oxigenação local. Exemplos: extrato de Ginkgo biloba, Centella asiática, Ruscus 
meliolotus, Nicotinato de Metila e cafeína.
Antioxidantes: combatem os radicais livres acumulados pela falta de circulação no lo-
cal acometido, protegendo as células dos seus efeitos danosos. Exemplos: vitamina C, 
vitamina E e extrato de Vitis vinífera. Também podem ser incluídos os demais extratos 
botânicos que tenham alta atividade antioxidante em geral.
1
1
4
Clareadores de pele: atuam bloqueando a enzima tirosinase, agindo como antioxidan-
tes ou, ainda, inibindo os fatores estimuladores de melanócitos. Exemplos: ácido kójico, 
ácido fítico, azeoglicina, hidroquinona, arbutin (hidroquinona natural) ou alpha-arbutin, 
extrato de uva-ursi (contém derivados de hidroquinona), vitamina C estabilizada/en-
capsulada, zinco, niacinamida (vit B3), retinoides e ácido tranexâmico.
Vitaminas: são essenciais para a manutenção das funções metabólicas dos seresrepresentam os ensaios pré-clínicos que envolvem 
testes in vitro e in vivo ; Letra B estão desenhados um homem e uma mulher que representam os ensaios clínicos 
com testes em humanos; Letra C um frasco de comprimidos e uma seringa que representam os medicamentos 
prontos para serem comercializados. Sobre eles uma seta da esquerda para a direita, que representa o caminho 
para o desenvolvimento de um novo fármaco. Fim da descrição.
Se após os resultados com animais forem também positivos, podemos passar 
para os ensaios clínicos. Os ensaios clínicos são estudos rigorosos que buscam 
determinar a eficácia e segurança dos novos medicamentos. Eles são cuidadosa-
mente planejados e monitorados por profissionais de pesquisa e regulamentados 
por agências governamentais de saúde e são conduzidos em várias fases:
UNIASSELVI
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
Todos os participantes dos ensaios clínicos são informados dos riscos e benefí-
cios potenciais e fornecem consentimento voluntário antes de participar. Cada 
fase subsequente depende dos resultados e conclusões da fase anterior. Se um 
medicamento falha em qualquer uma das fases, pode ser necessário reavaliar o 
desenvolvimento ou abandonar o projeto.
FASE 0: ENSAIOS EXPLORATÓRIOS (OPCIONAL)
Esta fase é menos comum e envolve uma pequena quantidade de participantes. É 
usada principalmente para estudar como um medicamento é metabolizado e como 
ele age no corpo humano em doses muito baixas.
FASE I: ESTUDOS DE SEGURANÇA E DOSAGEM
Esta fase envolve um pequeno número de voluntários saudáveis (às vezes pacientes 
com a doença alvo) e tem o objetivo de avaliar a segurança, determinar dosagens se-
guras e identificar efeitos colaterais. Geralmente, é a primeira vez que o medicamento 
é testado em humanos.
FASE II: ESTUDOS DE EFICÁCIA PRELIMINAR
Nesta fase, o medicamento é administrado a um grupo maior de pacientes com a 
doença alvo para avaliar a eficácia do tratamento. Além disso, são monitorados os 
efeitos colaterais e a dose apropriada.
FASE III: ESTUDOS DE EFICÁCIA E SEGURANÇA EM LARGA ESCALA
Esta fase envolve um grande número de pacientes e tem o objetivo de confirmar a efi-
cácia e monitorar os efeitos colaterais em uma população mais ampla. Os participantes 
são aleatoriamente designados para receber o tratamento em estudo ou o tratamento 
padrão (ou placebo, em alguns casos). Esta fase é crucial para determinar se o trata-
mento é seguro e eficaz o suficiente para ser aprovado pelas agências regulatórias.
FASE IV: ESTUDOS DE PÓS-MERCADO (PÓS-COMERCIALIZAÇÃO)
Após a aprovação do medicamento pelas agências regulatórias, a Fase IV envolve 
monitoramento contínuo do medicamento enquanto está disponível para o público em 
geral. Ela pode identificar efeitos colaterais raros ou de longo prazo e avaliar a eficácia 
em condições do mundo real.
1
1
Descubra o fascinante mundo das fases de desenvolvimento de um novo medica-
mento! Se você é um estudante de farmácia, ciências da saúde ou simplesmente 
tem interesse nesse processo, este link é para você. Conheça as etapas cruciais 
que envolvem a criação de medicamentos e aprimore seus conhecimentos. Não 
perca essa oportunidade, acesse agora e mergulhe no universo da pesquisa e 
desenvolvimento de medicamentos! Recursos de mídia disponíveis no conteúdo 
digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EU INDICO
Estudantes, estudar tecnologia farmacêutica é estudar sobre inovação e o que 
existe de mais moderno na área de medicamentos. A indústria farmacêutica está 
sempre evoluindo, com avanços em áreas como biotecnologia, nanotecnologia, 
terapias celulares e genéticas, dentre outras. Isso só é possível devido ao alto 
potencial de mercado que a venda de medicamentos gera, e devido aos grandes 
investimentos que se fazem na área de pesquisa e desenvolvimento. Isso tudo 
torna a indústria farmacêutica uma das mais lucrativas do mundo. 
Explore o ClinicalTrials.gov, um banco de dados vital mantido pelos Institutos 
Nacionais de Saúde dos EUA. Essa plataforma fornece detalhes sobre ensaios 
clínicos globais, contribuindo para a transparência na pesquisa médica. Des-
cubra estudos relevantes para condições específicas e acompanhe o avanço 
da ciência, mesmo que o site seja predominantemente em inglês. Uma fonte 
valiosa para pacientes, profissionais de saúde e pesquisadores interessados 
em ensaios clínicos. Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do 
ambiente virtual de aprendizagem.
EU INDICO
As corporações transnacionais investem vultosos recursos na produção científica 
de medicamentos, em virtude do valor agregado dos medicamentos inovadores e 
do monopólio de comercialização garantido pelas patentes (BOTELHO; MAR-
TINS; REIS, 2018). É um universo encantador e ao mesmo tempo desafiador, 
onde novas descobertas são feitas a cada dia e a construção do conhecimento é 
feita por inúmeros cientistas ao redor do mundo. É importante ressaltar que a 
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 1
tecnologia farmacêutica desempenha um papel crucial na saúde pública, garan-
tindo que os medicamentos sejam seguros, eficazes e estejam disponíveis para 
tratar uma ampla variedade de condições médicas.
NOVOS DESAFIOS
Caro estudante, trabalhar na indústria farmacêutica, especialmente na área de 
tecnologia farmacêutica, pode ser uma carreira gratificante e desafiadora. Algu-
mas perspectivas sobre esse campo envolvem:
 ■ Inovação e Pesquisa: desenvolvimento e a aplicação de tecnologias 
avançadas para a produção, formulação e entrega de medicamentos. Isso 
significa estar na vanguarda da inovação e contribuir para o avanço da 
ciência e da saúde.
 ■ Trabalho Interdisciplinar: a indústria farmacêutica envolve uma ampla 
gama de disciplinas, incluindo química, biologia, engenharia, regulamen-
tação, dentre outras. Você pode trabalhar com equipes multidisciplinares, 
o que pode proporcionar uma experiência rica e diversificada.
 ■ Regulamentação e Conformidade: a indústria farmacêutica é altamen-
te regulamentada para garantir a segurança e eficácia dos medicamentos. 
 ■ Desenvolvimento de Processos e Produtos: você pode estar envol-
vido no desenvolvimento de processos de produção de medicamentos, 
bem como na formulação e aprimoramento de produtos farmacêuticos 
existentes ou novos.
 ■ Produção e Controle de Qualidade: garantir que os medicamentos 
sejam fabricados de forma consistente e atendam aos padrões de quali-
dade é uma parte crítica do trabalho. Isso envolve supervisão e controle 
rigoroso dos processos de fabricação.
Assista agora ao conteúdo referente a sua aula. Acesse o QR Code. Recursos de 
mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EM FOCO
1
1
 ■ Pesquisa Clínica e Ensaios Clínicos: além do desenvolvimento de me-
dicamentos, você pode estar envolvido na condução de ensaios clínicos 
para avaliar a eficácia e segurança de novos tratamentos.
 ■ Acompanhamento de Tendências Tecnológicas: a indústria farmacêu-
tica está em constante evolução, com a introdução de novas tecnologias, 
como inteligência artificial, biotecnologia avançada e terapias genéticas. 
Ficar atualizado com essas tendências é importante.
 ■ Crescimento Profissional: dependendo da sua formação e experiência, 
há oportunidades para crescimento profissional, como avançar para car-
gos de liderança, gestão de projetos ou se especializar em áreas específicas 
da tecnologia farmacêutica.
Em resumo, trabalhar com tecnologia farmacêutica pode oferecer uma carreira 
estimulante, com a oportunidade de contribuir para o avanço da ciência e me-
lhorar a saúde das pessoas. No entanto, é importante estar ciente dos desafios e 
responsabilidades associados à indústria farmacêutica (AKKARI et al., 2016).
UNIASSELVI
1
1
1. A indústria farmacêutica investe bilhões de dólares a cada ano em novas pesquisas farma-
cêuticas e no melhoramento de medicamentos já existentes. Tudo isso se faz necessário 
para atender às características desejáveis para um medicamento ideal. Qual das alternati-vivos, 
atuando como cofatores de reações enzimáticas. Exemplos: vitamina E, C, B6, biotina, 
pantenol (B5), B3.
Óleos naturais ou extratos botânicos: são utilizados pelos potenciais benefícios 
antioxidantes, calmantes e hidratantes. Exemplos são: óleo de jojoba, óleo de argan, 
óleo de coco, extrato de chá verde, camomila, aloe vera e óleos essenciais em geral.
Peptídeos: servem de matéria-prima para a produção celular de proteínas dérmicas, 
como o colágeno. Exemplos: Matrixyl®, Syn-Coll®, Densiskin®, Pro-Collasyl® e Skin 
Peptides®.
Hidratantes e umectantes: utilizados para manter a elasticidade, maciez e brilho. 
Contribuem para a integridade da barreira cutânea. Exemplos: ácidos hialurônicos de 
diferentes pesos moleculares, ceramidas, AMC®, Aquaporine Active®.
MECANISMOS DE DESESTABILIZAÇÃO DE COSMÉTICOS
Uma boa definição de emulsões é dizer que “as emulsões são sistemas hetero-
gêneos, termodinamicamente instáveis, constituídos por pelo menos duas fases 
líquidas imiscíveis” (SAKAMOTO et al., 2017, [s. p.]). Por serem consideradas 
termodinamicamente instáveis, as emulsões estão sujeitas à separação de fases. As 
interações entre os agentes tensoativos e as interfaces água/óleo são as principais 
responsáveis pela estabilidade da emulsão. Formular uma emulsão estável, que 
resista às forças de separação, é um grande desafio farmacêutico. 
Agora, estudaremos os mecanismos de separação de fases e conheceremos 
as medidas que podem ser feitas para impedir que esse efeito indesejado ocorra. 
Quando um processo de desestabilização começa a acontecer, após a formação 
da primeira gota, a emulsão começa a ser por processos chamados de (GOO-
DARZI; ZENDEHBOUDI, 2019):
UNIASSELVI
1
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
SEDIMENTAÇÃO
Ocorre devido à diferença de densidade da água e do óleo.
CREMEAÇÃO
Separação da emulsão na parte mais densa (creme) e nas outras partes.
COALESCÊNCIA
Mecanismo pelo qual duas ou mais gotículas miscíveis são ativadas para que se 
puxem mutuamente para diminuir a superfície de interação com a fase dispersante, 
fundindo-se entre si.
AMADURECIMENTO DE OSTWALD
Ocorre quando há a difusão da fase dispersa (óleo) a partir da fase dispersante, de 
áreas de maior pressão (gotículas menores) para áreas de menor pressão (gotículas 
maiores). 
1
1
1
Agora, observe a Figura 4, que exibe os mecanismos de desestabilização de emulsões.
Sedimentaçao
Coalescência
Ostwald Ripening 
Amadurecimento de�Ostwald
Cremeação
A
B
C
Figura 4 - Mecanismos de desestabilização de emulsões 
Fonte: a autora.
Descrição da Imagem: há figuras intituladas como A, B e C. Na A, há: os processos de sedimentação e cremeação: 
as gotículas das emulsões que, antes, estavam dispersas na fase dispersante, agora, separam-se por diferença de 
densidade. A cremeação ocorre quando as gotículas são menos densas que a fase dispersante. Elas se acumulam 
em cima e, quando as gotículas são mais densas, elas sedimentam no fundo do frasco. Na B: na coalescência, as 
gotículas tendem a se unir umas às outras. Na C: no amadurecimento de Ostwald, o conteúdo de dentro de uma 
gotícula pequena migra, pela fase dispersante, para o interior de uma gotícula maior. Fim da descrição.
Estratégias para a estabilização das emulsões
Os tensoativos, devido ao poder de reduzir a tensão interfacial entre a água e 
o óleo, exercem função essencial na estabilização da emulsão. Os polímeros 
também têm papel fundamental, pois, ao expressarem a fase dispersante, formam 
um filme interfacial viscoso que impede que as gotículas da fase dispersa se 
aproximem umas das outras. No amadurecimento de Ostwald, a estratégia é 
homogeneizar os tamanhos das gotículas dispersas como uma forma de diminuir 
a diferença de pressão entre as gotículas e, assim, impedir que as menores migrem 
em direção às maiores. Outras estratégias, ainda, são diminuir a diferença de 
UNIASSELVI
1
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
densidade entre as duas fases, o que pode ser feito com o uso de misturas de 
surfactantes e co-surfactantes ou, ainda, alterar a carga superficial da gotícula 
dispersa com a adição de eletrólitos ou polímeros iônicos, fazendo que ocorra a 
repulsão entre as gotículas, impedindo a aproximação.
REOLOGIA APLICADA AOS COSMÉTICOS
A reologia é uma área da ciência que estuda o comportamento de fluxo e 
deformação da matéria, especificamente, líquidos e sólidos deformáveis, sob 
diferentes condições de estresse e temperatura. Por estresse, podemos entender 
as perturbações que serão aplicadas sobre um produto. 
Por exemplo, o envase industrial e o ato de espremer um tubo para fazer sair 
o produto podem ser considerados “estresse”. Espalhar o produto sobre a pele 
também é um exemplo. Em outras palavras, são as forças diversas que aplicamos 
sobre esse produto desde o momento da produção até o momento da aplicação.
A reologia é especialmente voltada para a indústria de cosméticos, em que é 
fundamental compreender como os produtos se comportam em termos de fluxo, 
viscosidade e deformação. 
Os estudos de reologia também desempenham um papel importante na estabi-
lidade dos produtos cosméticos, pois, a partir dos testes reológicos, é possível 
compreender como os ingredientes da formulação interagem entre si e, assim, 
prever como a estrutura do produto se comporta ao longo do tempo. Com isso, 
é possível evitar que os mecanismos de desestabilização das emulsões, que aca-
bamos de estudar, ocorram. 
Além disso, a reologia fornece parâmetros importantes em relação à (AKBA-
RI; NOUR, 2018):
 ■ Viscosidade: medida da resistência interna de um líquido ao fluxo. A 
viscosidade dos cosméticos afeta diretamente a aplicação, a dispersão, a 
espalhabilidade e a sensação do produto na pele ou nos cabelos.
1
1
8
 ■ Elasticidade: refere-se à capacidade de um material de recuperar a forma 
original após a aplicação de uma força de deformação. Em cosméticos, 
isso pode influenciar a consistência, a capacidade de espalhar o produto 
e a sensação de toque.
 ■ Tixotropia: alguns produtos cosméticos apresentam propriedades ti-
xotrópicas, o que significa que a viscosidade deles diminui sob estresse 
ou agitação e se recupera quando a agitação cessa. Isso é observado em 
géis, por exemplo, que se tornam menos viscosos quando agitados para 
facilitar a aplicação, mas, depois, voltam à viscosidade inicial quando em 
repouso.
Na prática, os testes reológicos são feitos em equipamentos chamados reôme-
tros. Mais especificamente na área da cosmetologia, são utilizados os reômetros 
rotacionais, que constituem um tipo específico que usa um sistema rotativo para 
medir as propriedades reológicas de materiais, especialmente líquidos e fluidos 
viscosos. Esse dispositivo é utilizado para analisar o comportamento de fluxo e 
deformação de substâncias sob diferentes condições de estresse e temperatura, 
permitindo uma avaliação detalhada das propriedades físicas dos materiais. 
O funcionamento básico de um reômetro rotacional envolve um cilindro 
ou disco rotativo que é imerso na amostra do material a ser testado. Enquanto 
o cilindro ou disco gira a uma velocidade constante ou variável, são aplicadas 
forças controladas para medir a resposta do material. Com base nessa resposta, 
são obtidos dados sobre viscosidade, elasticidade, comportamento tixotrópico, 
módulo de armazenamento e perda, dentre outras propriedades reológicas.
Acesse o seu ambiente virtual de aprendizagem e confira a aula referente a este 
tema. 
EM FOCO
UNIASSELVI
1
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 9
NOVOS DESAFIOS
Tudo começou com os alimentos. Agora, o movimento “clean label” (rótulo 
limpo) está influenciando o desenvolvimento de formulações para cuidados 
pessoais. O fornecimento de um rótulo limpo para itens de cuidados pessoais 
exige que os formuladores considerem novas maneiras de produzir ingredientes 
mais seguros e sustentáveis. 
Pesquisas de mercado mostram que os consumidores, agora, classificam os 
ingredientes naturais e o impacto ambiental à frente do reconhecimentoda marca 
e das descrições dos produtos. Eles esperam produtos personalizados de uma 
empresa cujos valores estejam alinhados com os seus. Os alimentos que não 
contêm nada artificial já são muito mais valorizados, pois os compradores agora 
procuram rótulos com menos açúcar, mais proteína e menos ingredientes com 
nomes reconhecíveis (JEGEDE et al., 2018). 
Uma pesquisa em meios de comunicação social revelou um aumento no uso 
do termo “clean label” nos últimos dois anos (ASKEW, 2018). 
Esse movimento impulsionado pelo consumidor se infiltrou no setor de cui-
dados pessoais e tem o potencial de causar um grande impacto. Esse é um nicho 
em franca expansão e, de acordo com uma análise recente, grande parte desse 
crescimento será impulsionado pelo aumento do interesse dos consumidores por 
ingredientes naturais e de origem vegetal (JEGEDE et al., 2018). 
Muitas empresas já idealizam a criação de uma linha de cuidados pessoais 
totalmente natural e livre de ingredientes que grupos de defesa ou agências re-
guladoras considerem inseguros. Um desafio que muitas empresas de cuidados 
pessoais enfrentam diz respeito às fontes naturais e renováveis para ingredientes 
“limpos” e os consumidores precisam de educação sobre a nomenclatura dos 
rótulos. 
No entanto, o setor está encontrando maneiras de satisfazer à crescente de-
manda por produtos mais limpos. Os fabricantes de ingredientes estão desenvol-
vendo maneiras mais ecológicas de criar produtos e as empresas de cosméticos 
estão sinalizando que o termo “natural” precisa de uma definição mais clara em 
um esforço mútuo para obter cosméticos com rótulos limpos.
1
1
1
1. Cosmetologia é a área da ciência farmacêutica dedicada a desenvolver, elaborar, produzir e 
acompanhar os efeitos e os resultados de produtos cosméticos, além de realizar pesquisas 
e análises sobre esses produtos.
Sobre o desenvolvimento de cosméticos, assinale a alternativa correta:
a) Pode-se afirmar que a cosmetologia ainda está em desenvolvimento inicial no Brasil. 
b) No Brasil, devido aos recursos escassos, os princípios ativos são, geralmente, sintetizados 
em laboratórios. 
c) Produtos cosméticos com texturas diferentes e sensorial atrativo são um dos fatores que 
mais influencia na hora da compra.
d) Os farmacêuticos não têm grande atuação na formulação de cosméticos. Essa área é 
dominada por químicos e cosmetólogos.
e) A base inicial para a formulação de cosméticos é o estudo dos sólidos e líquidos.
2. Polímeros são macromoléculas formadas pela repetição de pequenas moléculas chama-
das “monômeros”. Você estudou a importância dos polímeros não apenas para os cosmé-
ticos, mas para as formulações farmacêuticas de um modo geral. 
Sobre os polímeros e o uso deles na cosmetologia, analise as afirmativas a seguir:
I - Polímeros podem servir como espessantes de fase oleosa e de fase aquosa.
II - Ao adicionar polímeros em uma formulação, a tendência é que o creme fique mais fluido.
III - O ácido hialurônico é um exemplo de polímero.
IV - Nos cosméticos, podemos apenas utilizar polímeros naturais.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) II e IV, apenas.
c) I e III, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II, III e IV.
AUTOATIVIDADE
1
1
1
3. Emulsões são dispersões em que um ou mais líquidos são dispersos na forma de gotas 
em outro líquido (a fase contínua). Os líquidos envolvidos são imiscíveis. Do ponto de vista 
termodinâmico, emulsões são sistemas instáveis, e, portanto, estão sujeitos à separação 
de fases.
Com base nas informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta 
entre elas:
I - As emulsões podem desestabilizar e separar fases pelo mecanismo conhecido como 
cremeação.
PORQUE
II - As forças de ligação entre as moléculas de água são fracas, fazendo com que elas 
permaneçam unidas se não houver um agente tensoativo que se interponha entre elas.
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
AUTOATIVIDADE
1
1
1
REFERÊNCIAS
AKBARI, S.; NOUR, A. H. Emulsion types, stability mechanisms and rheology: a review. Internatio-
nal Journal of Innovative Research and Scientific Studies, v. 1, n. 1, p. 14-21, 2018. 
ANVISA. Nota Técnica INCI. [S. l.: s. n.], c2024. Disponível em: https://www.gov.br/anvisa/pt-br/
acessoainformacao/perguntasfrequentes/cosmeticos/nota-tecnica-inci. Acesso em: 10 jan. 
2024.
ANVISA. Resolução - RDC nº 211, de 14 de julho de 2005. Brasília, DF: ANVISA, [2005]. Dispo-
nível em: https://bvsms.saude.gov.br/bvs/saudelegis/anvisa/2005/rdc0211_14_07_2005.html. 
Acesso em: 10 jan. 2024.
ARANDAS, S.; RIGON, R. B.; COSTA, M. F. Análise da influência do agente umectante na estabili-
dade reológica e avaliação de cristais líquidos em formulações cosméticas. Revista Brasileira 
de Farmácia, v. 94, n. 14, p. 199-210, 2013. 
ASKEW, K. The most talked about food attributes on social media: clean lebal and indulgen-
ce. Foodnavigator Europe, 9 nov. 2018. Disponível em: https://www.https://www.foodnavigator.
com/Article/2018/11/09/The-most-talked-about-food-attributes-on-social-media-clean-la-
bel-and-indulgence. Acesso em: 5 dez. 2023.
BARROS, C. Como melhorar imediatamente formulações com ativos hidratantes práticos. Blog 
Cleber Barros, 2016. Disponível em: http://www.cleberbarros.com.br/formulacoes-com-ativos-
-hidratantes-praticos/. Acesso em: 7 dez. 2023.
CALDEIRA, L. R.; ISAAC, V. L. B. A influência dos cosméticos no bem-estar e na autoestima. Cos-
metoguia, 31 ago. 2020. Disponível em: https://cosmetoguia.com.br/article/read/area/IND/
id/547/. Acesso em: 10 jan. 2024.
CORRÊA, A. M. Cosmetologia, ciência e técnica. São Paulo: Medfarma, 2012.
COSTA, A. Tratado internacional de cosmecêuticos. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2012. 
GOODARZI, F.; ZENDEHBOUDI, S. A. Comprehensive review on emulsions and emulsion stability 
in chemical and energy industries. Canadian Journal of Chemical Engineering, v. 97, n. 1, p. 281-
309, 2019.
JEGEDE, O. et al. What food science can lend to skin care. Cosmetics & Toiletries, 17 ago. 
2018. Disponível em: https://www.cosmeticsandtoiletries.com/research/tech-transfer/arti-
cle/21837208/what-food-science-can-lend-to-skin-care. Acesso em: 10 jan. 2024.
ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY. Chemspider: search and share chemistry. Royal Society of 
Chemistry, c2024. Disponível em: http://www.chemspider.com. Acesso em: 29 jul. 2020. 
SAKAMOTO, K. et al. Cosmetic science and technology: theoretical principles and applications. 
Amsterdam: Elsevier, 2017. 
1
1
1
https://bvsms.saude.gov.br/bvs/saudelegis/anvisa/2005/rdc0211_14_07_2005.html
http://www.cleberbarros.com.br/formulacoes-com-ativos-hidratantes-praticos/
http://www.cleberbarros.com.br/formulacoes-com-ativos-hidratantes-praticos/
1 . Opção C .
O Brasil é o 4° colocado no ranking mundial de consumo de cosméticos, o que o torna um 
país referência nessa ciência. Temos muitos recursos naturais, o que torna os cosméticos 
com óleos e extratos vegetais muito valorizados. Os consumidores compram um produto 
baseado na experiência sensorial fornecida. O farmacêutico tem papel fundamental no 
desenvolvimento desses produtos.
2 . Opção C .
Polímeros são espessantes de fase oleosa e aquosa. Ao serem adicionados na formulação, 
eles a tornam mais espessa. O A.H. é um exemplo de polímero natural e, nos cosméticos, 
podemos utilizar tanto os polímeros naturais (gomas) como os sintéticos (carbomer, PVA).
3 . Opção C .
As forças de ligação entre as moléculas de água são fortes, fazendo com que elas sempre 
se unam novamente se não houver um agente tensoativo presente. Caso o tensoativo for 
pouco ou inadequado, pode ocorrer a cremeação.
GABARITO
1
1
4
MINHAS ANOTAÇÕES1
1
5
MINHAS ANOTAÇÕES
1
1
1
	unidade 1
	Pesquisa e Desenvolvimento
	Introdução às 
formas farmacêuticas
	Formas Farmacêuticas Líquidas
	unidade 2
	Formas Farmacêuticas Semissólidas
	Formas Farmacêuticas Sólidas
	Sistemas de Liberação de Fármacos
	unidade 3
	Produtos farmacêuticos estéreis
	Produtos biotecnológicos
	Cosmetologia e ativos cosméticos
	_heading=h.pzj52ut7iotp
	Forms - Uniasselvi:vas a seguir traz a opção de uma característica não obrigatória a um medicamento?
a) Segurança e eficácia.
b) Menor número possível de efeitos colaterais.
c) Administração via oral.
d) Estabilidade físico-química.
e) Farmacocinética adequada à patologia alvo.
2. Por experiência adquirida, existe uma média para a aprovação de um novo medicamento 
que chega a ser de 10 anos. Ao longo desse tempo, os cientistas precisam descobrir tudo 
sobre esse novo fármaco, como por exemplo, a sua estrutura molecular, as interações en-
tre fármaco e molécula-alvo, efeitos tóxicos etc. Pensando sobre os ensaios pré-clínicos e 
clínicos, assinale a alternativa correta:
I - Ensaios clínicos são aqueles que envolvem estudos in vivo (animais).
II - Ensaios pré-clínicos não envolvem seres humanos.
III - Ensaios clínicos são feitos somente em pessoas doentes.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) II e III, apenas.
d) II apenas.
e) I, II e III.
AUTOATIVIDADE
1
4
3. Uma das áreas das pesquisas farmacêuticas é a busca da melhoria de fórmulas que já 
estão disponíveis no mercado, isto é, podem se desenvolver outras formas farmacêuticas 
que veiculam o mesmo fármaco. Isso é especialmente útil quando se busca atender às 
necessidades de públicos diferentes. Com base nas informações apresentadas, avalie as 
asserções a seguir e a relação proposta entre elas:
I - Com relação a um fármaco que existe na forma de comprimidos, pode ser inovado em 
uma forma farmacêutica de aplicação transdermal.
PORQUE
II - Uma via de administração tópica visa reduzir os efeitos colaterais de primeira passagem 
do medicamento.
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
AUTOATIVIDADE
1
5
REFERÊNCIAS
AKKARI, A. C. S. et al. Inovação tecnológica na indústria farmacêutica: diferenças entre a Europa, 
os EUA e os países farmaemergentes. Gestão e producao, v. 23, n. 2, p. 365-380, 2016. 
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery sistems. 
9. ed. North American: Wolters Kluwer Health, 2011. 
BOTELHO, S. F.; MARTINS, M. A. P.; REIS, A. M. M. Análise de medicamentos novos registrados 
no Brasil na perspectiva do Sistema Único de Saúde e da carga de doença. Ciência & Saúde 
Coletiva, v. 23, n. 1, p. 215-228, 2018. 
SHAKER, B. et al. In silico methods and tools for drug discovery. Computers in Biology and Me-
dicine, v. 137, p. 104851, 2021. 
1
1
1 . Opção C . 
O fármaco pode ser desenvolvido para qualquer via de administração, mas precisa garantir 
segurança e eficácia, menor número de efeitos colaterais, estabilidade, e absorção e 
eliminação adequadas.
2 . Opção D . 
Esses ensaios clínicos envolvem seres humanos, ensaios pré-clínicos não envolvem seres 
humanos e ensaios clínicos são feitos em pessoas saudáveis e doentes. 
3 . Opção A . 
Medicamentos aplicados via transdermal não passam pela metabolização de primeira 
passagem no fígado.
GABARITO
1
1
MINHAS METAS
INTRODUÇÃO ÀS 
FORMAS FARMACÊUTICAS
Compreender a necessidade de serem desenvolvidos diferentes formas farmacêuticas.
Interpretar os diferentes fatores que levam à escolha de uma determinada forma 
farmacêutica.
Conhecer as vantagens e desvantagens de uma determinada forma farmacêutica.
Conhecer as características físico-químicas de um fármaco para saber qual a forma far-
macêutica mais adequada para ele.
Conhecer os diferentes excipientes utilizados na indústria farmacêutica.
Compreender como o uso de excipientes pode melhorar o desempenho de uma formulação.
Conhecer os estudos de estabilidade de medicamentos.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 2
8
INICIE SUA JORNADA
Os princípios ativos farmacêuticos raramente são administrados isoladamente, 
em vez disso, são dados como parte de uma formulação em combinação com um 
ou mais ingredientes que desempenham funções farmacêuticas variadas e especia-
lizadas. Tais ingredientes são chamados de excipientes farmacêuticos, e são uti-
lizados para produzir diferentes formas farmacêuticas. Os excipientes solubilizam, 
suspendem, engrossam, diluem, emulsificam, estabilizam, preservam, colorem, dão 
sabor e transformam os princípios ativos em formas farmacêuticas viáveis de serem 
administradas em dosagens eficazes. Cada tipo de forma farmacêutica é único 
nas suas características físicas e farmacêuticas. Essas preparações proporcionam 
aos farmacêuticos industriais verdadeiros desafios de formulação. Uma formu-
lação adequada de uma determinada forma farmacêutica requer a consideração 
das características físico-químicas e biológicas de todos os princípios ativos e dos 
excipientes farmacêuticos a serem usados na fabricação do produto.
E é sobre isso que vamos falar agora. Você vai entender o que é preciso para 
transformar um princípio ativo em um verdadeiro medicamento passível de ser 
produzido, comercializado e administrado.
Olá, estudantes, convido agora vocês a escutarem o PODCAST “PANORAMA DA 
INDÚSTRIA FARMACÊUTICA” para entender como essa lucrativa indústria vem 
crescendo no Brasil e no mundo. Recursos de mídia disponíveis no conteúdo 
digital do ambiente virtual de aprendizagem.
PLAY NO CONHECIMENTO
UNIASSELVI
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
ASPECTOS GERAIS PARA A ESCOLHA DE UMA FORMA 
FARMACÊUTICA 
Quando olhamos para a descrição do nome genérico de um medicamento e sua 
dosagem nas embalagens, podemos perceber que a maioria dos medicamentos 
é administrada em quantidades de miligramas, ou seja, muito pequenas para 
serem pesadas em qualquer coisa que não seja uma balança analítica eletrônica.
Por exemplo, as doses de aspirina variam de 325 a 500mg, mas veja o exem-
plo dos hormônios, que chegam a doses de 0,05mg, isso é uma dose realmente 
muito pequena. Em outras palavras, 6.500 comprimidos de etinilestradiol con-
tendo 0,05 mg do fármaco poderiam ser feitos a partir de uma dose de aspirina 
de apenas um comprimido. Isso é surpreendente, não é mesmo? Então como 
resolver problemas de dosagens muito pequenas para que o medicamento seja 
seguro e garanta uniformidade de dose para os pacientes? Nesses casos, optamos 
pela fabricação de formas farmacêuticas sólidas, como comprimidos e cápsulas, 
separados em doses que o paciente tomará sempre de maneira igual. 
VAMOS RECORDAR?
Estudante, você se lembra das balanças analíticas? A balança analítica é um 
instrumento de medição de precisão usado em laboratórios para determinar 
a massa de substâncias com alta precisão. Ela é capaz de medir com grande 
detalhe, muitas vezes até a miligrama ou micrograma, dependendo do modelo 
e da capacidade da balança. O miligrama (mg) e o micrograma (µg) são unidades 
de medida de massa no sistema métrico. Recorde-se de que o mg é uma unidade 
de medida de massa equivalente à milésima parte de grama (1 miligrama = 0,001 
gramas = 10-3 gramas.), já o µg é uma unidade de medida de massa equivalente à 
milionésima parte de uma grama (1 micrograma = 0,000001 gramas = 10-6 gramas). 
Assim, você consegue entender a minuciosidade de algumas doses de certos 
medicamentos? Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente 
virtual de aprendizagem.
1
1
Dessa maneira, cada fármaco terá uma forma farmacêutica na qual é mais con-
veniente administrá-lo, e para isso são levadas em conta diversas características 
desses fármacos. Vamos olhar a partir de agora mais profundamente para que 
influencia a escolha de uma forma farmacêutica e outra.
Além de fornecer uma forma de administração segura e conveniente as 
formas farmacêuticas são escolhidas, segundo Ansel, Allen e Popovich (2011) 
de maneira a:
 ■ Proteger o princípio ativo da oxidação pelo oxigênio ouumidade. Ex.: 
comprimidos revestidos, ampolas seladas.
 ■ Proteger o princípio ativo do ácido gástrico após a administração oral. 
Ex.: comprimidos com revestimento entérico.
 ■ Mascarar o sabor ou o odor amargo, salgado ou desagradável de uma 
substância medicamentosa. Ex.: cápsulas, comprimidos revestidos, xa-
ropes aromatizados.
 ■ Prover preparações líquidas de substâncias que são insolúveis ou instáveis 
em veículos comuns. Ex.: suspensões.
 ■ Proporcionar ação medicamentosa com liberação controlada. Ex.: com-
primidos e cápsulas com revestimentos específicos.
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
 ■ Gerar uma ação tópica local de medicamentos. Ex.: pomadas, cremes, 
adesivos transdérmicos e preparações oftálmicas, auriculares e nasais.
 ■ Permitir a inserção de um medicamento em um dos orifícios do corpo. 
Ex.: supositórios retais ou óvulos vaginais.
 ■ Gerar ação imediata de medicamentos administrando-os diretamente na 
corrente sanguínea ou nos tecidos do corpo. Ex.: medicamentos injetáveis.
 ■ Proporcionar a ação ideal do medicamento por meio de terapia de 
inalação. Ex.: sprays nasais e bucais. 
Então, estudante, antes de formular um medicamento em uma forma farma-
cêutica, o tipo de produto desejado deve ser determinado, à medida do possível, 
para estabelecer a estrutura para o desenvolvimento do produto. Em seguida, 
várias formulações iniciais do produto são desenvolvidas e examinadas quanto 
às características desejadas (por exemplo, perfil de liberação do medicamento, 
biodisponibilidade, eficácia clínica). A formulação que melhor atender aos ob-
jetivos do produto é selecionada para ser sua fórmula de produção em escala.
Outros fatores que precisam ser levados em consideração são:
 ■ A doença a ser tratada: requer tratamento local ou sistêmico?
 ■ A condição do paciente, por exemplo, se o paciente está em estado comatoso.
 ■ A idade: crianças preferem medicamentos de sabor doce, por isso, veicu-
lar o princípio ativo em um xarope pode ser mais conveniente.
 ■ Se a condição requer um tratamento de urgência, por exemplo, um infar-
to, pode ser necessário uma medicação intravenosa, para ação imediata.
Levando todos esses aspectos em consideração, os estágios iniciais de qualquer 
nova formulação, como já mencionado, incluem estudos para coletar informa-
ções básicas sobre as características físico-químicas do princípio ativo. Vamos 
estudar agora quais são as características básicas que precisamos entender para 
dar início ao desenvolvimento de um novo medicamento. 
1
1
DESCRIÇÃO DA ESTRUTURA FÍSICA DE UM FÁRMACO 
É importante entender as características físico-químicas e biológicas de um 
fármaco previamente ao desenvolvimento da sua formulação. As proprieda-
des químicas incluem estrutura, forma e reatividade. As propriedades físicas 
incluem características como descrição física, tamanho da partícula, estrutura 
cristalina, ponto de fusão e solubilidade. Por sua vez, as características biológi-
cas estão relacionadas à sua capacidade de o fármaco chegar a seu local de ação 
e provocar uma resposta biológica.
Técnicas de Caracterização físico-químicas
 ■ Microscopia: podem ser utilizados microscópios ópticos ou eletrônicos. 
As imagens obtidas fornecem uma indicação do tamanho da partícula 
e e a faixa de tamanho da matéria-prima, com a estrutura, que pode ser 
amorfa ou cristalina.
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
 ■ Estrutura: os princípios ativos podem se apresentar em diversas formas, 
podendo ser em formas cristalinas ou não cristalinas (amorfas). A energia 
necessária para que uma molécula de medicamento escape de um cristal é 
muito maior do que a necessária para escapar de um pó amorfo. Portanto, 
a forma amorfa de um composto é sempre mais solúvel do que a forma 
cristalina correspondente. Essa avaliação é importante, pois pode influen-
ciar a biodisponibilidade e a estabilidade físico-química do medicamento. 
Várias técnicas são usadas para determinar a estrutura: análises térmicas, 
espectroscopia de infravermelho e difração de raios X.
 ■ Ponto de fusão: esse experimento embora básico é muito importante, 
Ele se baseia no princípio de que uma substância pura possui um ponto 
de fusão definido ou uma faixa estreita de fusão (por ex. 90 °C ou 90 a 
91°C). Se não for pura, a substância apresentará uma faixa larga no pon-
to de fusão ou até mesmo mais de uma faixa de fusão. Esse fenômeno é 
comumente utilizado para determinar a pureza de um princípio ativo e, 
em alguns casos, a compatibilidade de várias substâncias antes da inclusão 
na mesma forma de dosagem.
 ■ Tamanho de partícula: certas propriedades físico-químicas dos princí-
pios ativos, incluindo a taxa de dissolução, e biodisponibilidade, a unifor-
midade do conteúdo, o sabor, a textura, a cor e a estabilidade, são afetadas 
pela distribuição do tamanho das partículas. Além disso, as características 
de fluxo e as taxas de sedimentação, dentre outras propriedades, são fa-
tores importantes relacionados ao tamanho da partícula.
1
4
O espalhamento de luz é uma das técnicas mais importantes para determinação 
do tamanho das partículas que compõem um material. Nessa técnica, a amostra 
é colocada em um equipamento que emitirá um feixe de luz, essa luz por sua vez, 
incide sobre a amostra. A quantidade de luz espalhada é diretamente proporcio-
nal ao tamanho das partículas. Partículas grandes espalham mais luz e partículas 
pequenas espalham menos luz. A luz espalhada é detectada pelo equipamento 
que gera gráficos que podem então ser interpretados. Além disso, o equipamento 
é capaz de dizer se existe polidispersão do sistema, isso é, se existem diferentes 
tamanhos de partículas na mesma amostra. Muitas vezes a uniformidade de 
tamanho é necessária, outras vezes não. Mas é imprescindível conhecer essas 
informações sobre o fármaco ou medicamento analisado. 
 ■ Solubilidade: esta é uma importante característica de um fármaco. Um 
medicamento deve ter alguma solubilidade aquosa pois para que ele con-
siga adentrar na circulação sistêmica e exercer algum efeito terapêutico, ele 
deve primeiro estar em solução. Se a solubilidade do fármaco for pequena, 
deve-se considerar a possibilidade de melhorar sua solubilidade utilizando 
métodos de modificação química, como, transformá-lo em um sal ou éster 
(isto é, instalar um grupo funcional éster na sua molécula). Outras formas 
de tentar alterar a solubilidade de um fármaco são reduzir o tamanho da 
partícula ou mudar o pH do meio. O pH exerce grande influência da so-
lubilidade de diversas substâncias. O uso de cossolventes também é uma 
estratégia muito utilizada para auxiliar na solubilidade. 
UNIASSELVI
1
5
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
A Figura 1 ilustra o processo de solubilização de um cristal de Cloreto de sódio 
(NaCl). Primeiramente, o cristal de NaCl se encontra altamente organizado, quan-
do ele entra em contato com a água, os ions Na+ e Cl- se dissociam e as moléculas 
de água se reorganizam ao redor desses íons, fazendo a solubilização do cristal.
Íon de sódio
 hidratado
Íon de cloreto hidratado
Cristal de cloreto de sódio
Molécula de água
� �
� �
� �
� �� �
� �
� �
� �
� �
� �
� �
� �
� �
� �� �
O
O
H H
H H
H
H
O
Na+
Na+
Cl -
Cl -
Figura 1 - Representação esquemática da solubilização de um cristal de NaCl
Fonte: https://educapes.capes.gov.br/bitstream/capes/598853/2/Quimica%20%26%20Bioquimica%20
de%20Alimentos.pdf. Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: a figura mostra um cristal de cloreto de sódio (NaCl) representado pelas bolinhas roxas 
e verdes sendo permeado por moléculas de água. A água ao permear no cristal separa as bolinhas verdes das 
roxas, representando a sua ionização. Assim, as bolinhas roxas e verdes ficam rodeadas por moléculas de água, 
que está representada por uma bola vermelha (oxigênio) e duas bolinhas brancas (hidrogênio). Fim da descrição.
 ■ Dissolução: a atividade biológica de um fármaco pode variar de acordo com 
a velocidade com que ela se torna disponívelpara o organismo. Isso significa 
que a dissolução é a etapa limitadora da absorção. Isso vale para medica-
mentos administrados oralmente em formas sólidas, como comprimidos, 
cápsulas ou suspensões, e para aqueles administrados por via intramuscular. 
Consequentemente, a taxa de dissolução pode afetar o início, a intensidade e 
a duração da resposta e controlar a biodisponibilidade geral do medicamento. 
O tamanho da partícula também influencia a taxa de dissolução.
1
1
Muitas vezes um fármaco em estado sólido precisa primeiro se dissolver, para 
depois se tornar solúvel e ser absorvido.
Figura 2 - Representação da dissolução de um medicamento no equipamento conhecido como dissolutor
Fonte: https://cromvallab.com/2021/09/26/o-que-e-dissolucao/. Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: a imagem mostra uma cuba preenchida com líquido, essa cuba possui espátulas giratórias. 
Dentro da cuba está um comprimido sendo submetido ao teste de dissolução. O comprimido se desintegra em 
pequenas partículas à medida que o teste decorre. Fim da descrição.
 ■ Permeabilidade em membranas: para produzir uma resposta biológica, 
a molécula do medicamento deve primeiro atravessar uma membrana 
biológica. A membrana biológica atua como uma barreira lipídica para 
a maioria dos fármacos e permite a absorção de substâncias solúveis em 
lipídios por difusão passiva, enquanto as substâncias insolúveis em lipí-
dios se difundem com bastante dificuldade ou nem se difundem.
 ■ Coeficiente de partição óleo-água (Kow): é uma medida do caráter 
lipofílico de uma molécula, ou seja, sua preferência pela fase hidrofílica 
ou lipofílica. Se um soluto for adicionado a uma mistura de dois líquidos 
imiscíveis, ele se distribuirá entre as duas fases e atingirá um equilíbrio. 
A distribuição do soluto (não agregado e não dissociado) entre as duas 
camadas imiscíveis pode ser descrita assim:
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
Kow é a constante de partição
Co é a concentração do medicamento na fase oleosa
Ca é a concentração do medicamento na fase aquosa.
 ■ Constante de dissociação (pKa): dentre as características físico-químicas de 
interesse está a capacidade de dissociação ou ionização dos fármacos, pois essa 
característica influencia diretamente na farmacocinética do medicamento. A 
constante de dissociação descreve o quanto uma molécula se dissocia em íons 
em um determinado valor de pH. Essa ionização do fármaco é muito importante 
para a solubilidade (e, portanto, absorção) e estabilidade de um medicamento. 
O pH das formulações é ajustadode forma a manter o medicamento estável e 
ao mesmo tempo garantir que ele seja absorvido pelo organismo.
Para entender melhor sobre a importância da constante de dissociação, vamos 
ver o caso da absorção da Aspirina® (ácido acetilsalicílico). Observe na Figura 
3 que a molécula da esquerda está em seu estado não ionizado. Isso ocorre em 
pHs ácidos. No caso da aspirina, o pH ácido é o melhor pH para a sua absorção. 
Quando a aspirina passa para o intestino, que tem pH próximo ao neutro, a sua 
dissociação em íons acontece, o que dificulta a sua absorção.
HO
O O
O
O
CH3 O O
O
CH3
(aq) (aq)
(aq)
H+ + -
Figura 3 - Dissociação do fármaco ácido acetilsalicílico 
Fonte: https://angloresolve.plurall.net/press/question/1412441. Acesso em: 13 dez. 2023.
Descrição da Imagem: a figura demonstra a reação química da molécula de ácido acetil salicílico quando em 
contato com a água. No lado esquerdo da reação a molécula está no seu estado não ionizado. A reação é separada 
por duas setas paralelas em sentido oposto. Se o pH é básico o seu equilíbrio é deslocado para o lado direito, onde 
predomina sua forma ionizada; se o pH é ácido o equilíbrio da reação é deslocado para o lado direito da reação, 
onde predomina a sua forma molecular que facilita a absorção. Fim da descrição.
1
8
about:blank
A absorção da aspirina é mais eficiente no estômago (onde o pH é ácido) o equilí-
brio de ionização do ácido acetilsalicílico estará deslocado para a esquerda, onde 
predomina a forma não ionizada, que é a forma do medicamento absorvido pelo 
organismo. Isso não é verdadeiro para todos os fármacos, cada um deles precisa 
ser estudado individualmente.
Veja como é importante conhecer o pKa dos fármacos e o pH dos órgãos do 
corpo, pois assim, é possível conhecer a farmacocinética dos medicamentos e 
prever como ele será absorvido.
Estudo da estabilidade dos fármacos e 
das formas farmacêuticas
Os estudos de estabilidade realizados na fase de pré-formulação incluem a 
estabilidade do princípio ativo no estado sólido, a estabilidade na fase de solução 
e a estabilidade na presença dos excipientes.
Quimicamente, as moléculas de fármacos são constituídas de grupos funcionais 
como álcoois, fenóis, aldeídos, cetonas, ésteres, éteres, ácidos, sais alcaloides, glicosí-
deos, dentre outros. Cada um deles é susceptível a instabilidade química. Os processos 
destrutivos mais frequentemente encontrados são a hidrólise e a oxidação.
HIDRÓLISE
é um processo no qual moléculas de fármaco interagem com moléculas de água para 
produzir produtos de decomposição. Por exemplo, a aspirina, ou ácido acetilsalicílico, 
combina-se com uma molécula de água e se hidrolisa em uma molécula de ácido 
salicílico e uma molécula de ácido acético.
OXIDAÇÃO
quimicamente é a perda de elétrons de um átomo ou de uma molécula. Cada elé-
tron perdido é aceito por algum outro átomo ou molécula, reduzindo o receptor. Na 
química orgânica, a oxidação é frequentemente considerada sinônimo de perda de 
hidrogênio de uma molécula. A oxidação frequentemente envolve radicais livres, que 
são moléculas ou átomos que contêm um ou mais elétrons não pareados, como o 
oxigênio atmosférico (•O-O•) e hidroxila livre (•OH). Esses radicais tendem a pegar 
elétrons do fármaco, oxidando assim o doador (fármaco).
UNIASSELVI
1
9
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
Estabilidade é a medida em que um produto se mantém, dentro dos limites espe-
cificados e durante todo o período de armazenamento e uso (ou seja, seu prazo 
de validade), as mesmas propriedades e características que possuía no momento 
de sua fabricação. Cinco tipos de estabilidade são importantes para os farma-
cêuticos: química, física, microbiológica, terapêutica e toxicológica (SULTANA; 
MOHAMMED, 2018). Não é o objetivo aqui discutir sobre os detalhes da es-
tabilidade de medicamentos, e sim as estratégias que podemos utilizar em for-
mulações para aumentar e melhorar a estabilidade dos medicamentos. Para isso 
são utilizados os excipientes. Muitos dos 
excipientes são utilizados para dar forma 
ao medicamento, facilitar escoamento, 
desintegração, solubilidade dentre outros, 
mas muitos deles são utilizados também 
para prevenir a oxidação e a hidrólise.
 ESTRATÉGIAS PARA PREVENIR 
A HIDRÓLISE
ESTRATÉGIAS PARA PREVENIR 
A OXIDAÇÃO
Redução ou eliminação da água do 
sistema medicamentoso.
Utilização de excipientes antioxidantes.
Em formulações líquidas substituir a água 
por glicerina, propilenoglicol e álcool. 
Utilizar frascos opacos que impedem a 
passagem da luz.
Em injeções utiliza-se óleos 
vegetais anidros.
Utilizar frascos que impedem a entrada 
de ar, quando possível.
Formas farmacêuticas de preparação 
extemporânea, onde adiciona-se a água 
somente no momento do uso.
Remoção de íons metálicos durante o 
processamento da matéria-prima, ou a 
utilização de agentes quelantes.
Determinar a faixa de pH de estabilidade do fármaco e utilizar soluções tampão.
Tabela 1 - Estratégias utilizadas para prevenir a hidrólise e a oxidação de fármacos / Fonte: a autora.
1
1
Excipientes utilizados para a produção de medicamentos
Para produzir um medicamento em uma forma farmacêutica final, são necessários 
excipientes farmacêuticos. Por exemplo, na preparação de soluções, um ou mais 
solventes são usados para dissolver a substância medicamentosa, sabores e ado-
çantes são usados para tornar o produto mais palatável, corantes são adicionados 
para aumentaro apelo visual, conservantes podem ser adicionados para evitar o 
crescimento microbiano e estabilizadores, como antioxidantes e agentes quelan-
tes, podem ser usados para evitar a decomposição, conforme discutido anterior-
mente (ABRANTES; DUARTE; REIS, 2016; ANSEL; ALLEN; POPOVICH, 2011). 
Na preparação de comprimidos, diluentes ou cargas são comumente adi-
cionados para aumentar o volume da formulação, aglutinantes para causar a 
adesão do fármaco em pó e das substâncias farmacêuticas, antiaderentes ou 
lubrificantes para ajudar na formação suave do comprimido, desintegradores 
ou lubrificantes para ajudar na desintegração. formação suave do comprimido, 
agentes desintegradores são usados para promover a quebra do comprimido após 
a administração, e filmes de revestimentos para melhorar a estabilidade, contro-
lar a desintegração, ou melhorar a aparência. Pomadas, cremes e supositórios 
adquirem suas características de suas bases galênicas. Assim, para cada forma 
de dosagem, os excipientes estabelecem as principais características do produto 
e contribuem para a forma física, textura, estabilidade, sabor e aparência geral. 
A Tabela 2 mostra os principais excipientes de uso geral utilizados na indús-
tria farmacêutica e sua respectiva função. Os excipientes de uso específico serão 
tratados quando estudarmos as formas farmacêuticas.
EXCIPIENTE DEFINIÇÃO EXEMPLOS
Agente acidificante
Fornece meio ácido 
para a estabilidade de 
formas líquidas.
Ácido cítrico
Ácido acético
Agente alcalinizante
Fornece um meio alcalino 
para preparações líquidas.
Dietanolamina
Monoetanolamina
Hidróxido de potássio
Bicarbonato de sódio
Carbonato de sódio
Hidróxido de sódio
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
Propulsor de aerossol
Responsável por desen-
volver a pressão em um 
recipiente de aerossol e 
expelir o produto quando 
a válvula é aberta.
Dióxido de carbono
Diclorodifluorometano
Diclorotetrafluoroetano
Conservantes antifúngicos
Evita o crescimento de 
fungos. A eficácia dos 
parabenos é geralmente 
aumentada pelo seu 
uso combinado.
Ácido benzóico
Parabenos
Benzoato de sódio
Propionato de sódio
Conservantes 
antimicrobianos
Usado em preparações 
líquidas e semissólidas 
para evitar crescimento 
de microrganismos.
Cloreto de benzalcônio
Antioxidantes Previnem a oxidação.
Ácido ascórbico
Palmitato de ascorbila
Ascorbato de sódio
Bissulfito de sódio
Formaldeído de sódio
Sulfoxilato
Metabissulfito de sódio
Agente de tamponamento
Usado para resistir a mu-
danças de pH.
Metafosfato de potássio
Fosfato de potássio,
monobásico
Acetato de sódio
Citrato de sódio, anidro
e diidratado
Quelantes ou 
sequestrantes
Atuam como estabilizado-
res para complexar metais 
pesados que podem 
promover instabilidade.
EDTA sódico
Corantes
Usado para dar cor a 
preparações líquidas 
e sólidas.
FD&C Red No. 3
FD&C Yellow No. 6
Caramel
Ferric oxide, red
1
1
Emulsificantes
Usado para promover e 
manter a dispersão de um 
líquido em um veículo no 
qual ele é imiscível. O pro-
duto final pode ser uma 
emulsão líquida ou uma 
emulsão semissólida (por 
exemplo, um creme).
Acácia
Cetomacrogol
Álcool cetílico
Monoestearato 
de glicerila
Mono-oleato de sorbitano
Estearato de 
polioxietileno 50
Umectante
Usado para evitar o resse-
camento de preparações, 
especialmente pomadas 
e cremes.
Glicerina
Propilenoglicol
Sorbitol
Solvente
Dissolvem uma substân-
cia na preparação de uma 
solução; pode ser aquosa 
ou não (por exemplo, 
óleos). Os cossolven-
tes, como água e álcool 
(hidroalcóolico) e água e 
glicerina, podem ser usa-
dos quando necessário.
Álcool
Óleo de milho
Óleo de semente de 
algodão
Glicerina
Álcool isopropílico
Óleo mineral
Ácido oleico
Óleo de amendoim
Água purificada
Água estéril para injeção
Agente de endurecimento
Usado para aumentar a 
espessura ou a dureza de 
uma preparação, geral-
mente uma pomada.
Álcool cetílico
Cera de ésteres cetílicos
Cera microcristalina
Parafina
Álcool estearílico
Cera branca
Cera amarela
Surfactante (agente ativo 
de superfície = tensoativo)
Substâncias que são 
absorvidas por superfícies 
ou interfaces para reduzir 
a tensão superficial ou 
interfacial. Podem ser 
usadas como agentes 
umectantes, detergentes 
ou agentes emulsificantes.
Cloreto de benzalcônio
Polissorbato 80
Lauril sulfato de sódio
Monopalmitato 
de sorbitano
UNIASSELVI
1
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 2
Antiaderentes
Evita que os ingredientes 
do comprimido grudem 
nos punções e matrizes 
durante a produção.
Estearato de magnésio
Aglutinantes
Substâncias usadas para 
causar a adesão de partí-
culas de pó em grânulos 
e comprimidos.
Acácia
Ácido algínico
Carboximetilcelulose 
sódica
Açúcar compressível
Etilcelulose
Gelatina
Glicose líquida
Metilcelulose
Povidona
Amido pré-gelatinizado
Diluentes
Insumo inerte para criar 
as propriedades deseja-
das de volume e fluxo, e 
características de com-
pressão de comprimidos 
e cápsulas.
Fosfato de cálcio dibásico
Caulim
Lactose
Manitol
Celulose microcristalina
Celulose em pó
Carbonato de cálcio
Sorbitol
Amido
Tabela 2 - Excipientes utilizados para a formulação de formas farmacêuticas, sua função e alguns exemplos 
Fonte: a autora.
Estudante, durante o estudo deste tema, você pôde compreender melhor sobre a 
necessidade de desenvolver diferentes formas farmacêuticas. Cada forma farma-
cêutica precisa ser pensada individualmente para garantir sua segurança e eficácia. 
Por isso, entender os princípios básicos e as características físico-químicas dos 
fármacos é essencial. Existem diversas técnicas que nos auxiliam a compreender 
melhor as características dos medicamentos e elas estão inseridas no contexto far-
macêutico para garantir que formulações cada vez melhores sejam feitas.
1
4
NOVOS DESAFIOS
Estudante, nos dois temas estudados até aqui, você entendeu um pouco mais 
sobre os processos de desenvolvimento e fabricação de um medicamento. 
No Brasil, muitos medicamentos são desenvolvidos pela Fundação Oswaldo 
Cruz. Como é o exemplo desse medicamento antimalárico chamado de Primaqui-
na. Em 2022, foi lançada uma nova apresentação deste medicamento, o que consis-
tiu numa inovação farmacêutica feita com tecnologia brasileira (SANDES, 2022).
O site do instituto FIOCRUZ traz uma série de notícias e informações muito 
relevantes para quem quer se inteirar do universo da tecnologia farmacêutica. 
No ambiente profissional futuro, a aplicação prática desses conhecimentos 
será crucial. Os profissionais que compreendem as diferentes formas farmacêu-
ticas e sabem avaliar as características dos fármacos estarão preparados para 
contribuir significativamente para a inovação e a qualidade na indústria far-
macêutica. Este tema não apenas ampliou nossos horizontes acadêmicos, mas 
também nos equipou com as ferramentas necessárias para enfrentar as demandas 
dinâmicas do cenário farmacêutico contemporâneo.
Assista agora ao conteúdo referente à sua aula. Acesse o QR Code. Recursos de 
mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de aprendizagem.
EM FOCO
UNIASSELVI
1
5
1. Quando está se iniciando o processo de fabricação de um novo medicamento é necessário 
descrever as característica físico-químicas do princípio ativo. Para isso, muitas técnicas de 
caracterização modernas, e outras não tão modernas, mas clássicas e úteis, são utilizadas. 
Sobre as técnicas de caracterização físico-químicas, assinale a alternativa correta:
a) A estrutura química, se cristalina ou amorfa, pode ser detectada pela técnica de espa-
lhamento de luz.
b) O ponto de fusão de uma amostra dá indícios sobre a pureza do material.
c) O coeficiente de partição nos diz se a amostra é solúvel em água ou etanol.
d) A técnica de espalhamento de luz indica se a partícula se ioniza ou não.
e) A estrutura da molécula de fármaco é descrita com a técnica de cristalografia.
2. Os estudos de estabilidade realizados durante o preparo de novos medicamentos incluem 
a estabilidade do princípio ativo no estadosólido, a estabilidade na fase de solução e a 
estabilidade na presença dos excipientes. Isso é importante para prever o prazo de validade 
do produto final. Sobre os processos de degradação de um medicamento, analise as 
afirmativas a seguir: 
I - Hidrólise é uma reação na qual as moléculas do fármaco reagem com as moléculas de 
oxigênio da água.
II - Oxidação é uma reação em que o fármaco perde elétrons para as moléculas de ar.
III - Os medicamentos em estado sólido, como comprimidos, são os mais susceptíveis à 
instabilidade microbiológica.
É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) I e II, apenas.
c) II, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.
AUTOATIVIDADE
1
1
3. Um farmacêutico percebeu, nos ensaios de pré-formulação, de um novo medicamento na 
forma de solução, que aquele fármaco estava sofrendo degradação, provavelmente pela 
reação chamada de hidrólise. Para resolver esse problema, ele poderia utilizar algumas 
estratégias. Com base nas informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a 
relação proposta entre elas:
I - Substituir a maior quantidade de água possível da formulação por outro solvente como 
a glicerina é uma opção.
PORQUE
II - Manter a solução em uma faixa estreita de pH pode prevenir a hidrólise do ativo.
A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.
AUTOATIVIDADE
1
1
REFERÊNCIAS
ABRANTES, C. G.; DUARTE, D.; REIS, C. P. An Overview of Pharmaceutical Excipients: Safe or Not 
Safe? Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 105, n. 7, p. 2019-2026, 2016.
ANSEL, H.; ALLEN, L.; POPOVICH, N. Pharmaceutical Dosage Forms and Drug delivery sistems. 
9. ed. North American: Wolters Kluwer Health, 2011. 
SANDES, T. Fiocruz. Notícias. 22 mar. 2022. Disponível em: https://portal.fiocruz.br/noticia/fio-
cruz-obtem-registro-de-medicamento-inovador-contra-malaria. Acesso em: 4 nov. 2023. 
SULTANA, S.; MOHAMMED, S. A Review on Stability Studies of Pharmaceutical Products. Inter-
national Journal for Pharmaceutical Research Scholars, v. 7, n. 1, p. 28-49, 2018.
1
8
1 . Opção B .
2 . Opção C . 
A hidrólise é a reação que ocorre entre o fármaco e as moléculas de água; a oxidação é a 
reação em que o fármaco perde elétrons para as moléculas de oxigênio do ar; os medica-
mentos líquidos são os mais susceptíveis a contaminação microbiológica.
3 . Opção B . 
Para evitar a hidrólise pode-se substituir parte da água pela glicerina, e manter o pH numa 
faixa controlada. Mas as duas devem ser usadas concomitantemente e sem relação entre si.
GABARITO
1
9
MINHAS METAS
FORMAS FARMACÊUTICAS 
LÍQUIDAS
Definir os vários tipos de formas de dosagem líquida oral e tópica.
Listar as vantagens e desvantagens do uso de formas de dosagem líquidas.
Definir a solubilidade e descrever como o uso de excipientes altera a solubilidade do 
soluto em um determinado solvente.
Conhecer as técnicas utilizada para aumentar a solubilidade de um fármaco.
Definir os conceitos de solução, suspensão e emulsão.
Conhecer os fatores que determinam a qualidade de um medicamento na forma de 
suspensão.
Conhecer os diversos tensoativos que constituem as emulsões.
T E M A D E A P R E N D I Z A G E M 3
5
1
INICIE SUA JORNADA
As formas farmacêuticas líquidas são formulações de medicamentos que 
se apresentam na forma de líquidos para facilitar a administração, absorção e 
dosagem do fármaco. Elas são utilizadas em situações em que é necessária uma 
absorção rápida do medicamento, em pacientes que têm dificuldade em engolir 
comprimidos ou cápsulas, ou quando a dose precisa ser ajustada de forma precisa.
Em termos farmacêuticos, as formas farmacêuticas líquidas são preparações 
líquidas que contêm uma ou mais substâncias químicas dissolvidas ou suspensas 
em um solvente adequado ou em uma mistura de solventes. Devido ao uso de 
uma solução farmacêutica específica, ela pode ser classificada como oral, oftál-
mica, tópica ou intravenosa. 
As formas farmacêuticas líquidas podem ter diversas formas de apresentação, 
sendo as mais comuns: xaropes, gotas, emulsões, suspensões, elixires, colírios, 
tinturas, líquidos injetáveis, sprays, dentre outras. Porém, todas têm em comum 
o fato de possuírem um líquido de baixa viscosidade no seu conteúdo.
Estudante, convido agora a escutar o podcast “Fórmulas de Sucesso”. Nele, eu vou 
trazer algumas dicas sobre como você pode se tornar um profissional de sucesso 
na área da indústria farmacêutica.
PLAY NO CONHECIMENTO
VAMOS RECORDAR?
Estudante, para que você compreenda melhor o mecanismo de absorção das 
formas farmacêuticas de administração oral, sejam elas líquida ou sólida, vamos 
relembrar, a fisiologia do sistema digestório. 
Recursos de mídia disponíveis no conteúdo digital do ambiente virtual de 
aprendizagem.
UNIASSELVI
5
1
TEMA DE APRENDIZAGEM 3
DESENVOLVA SEU POTENCIAL
SOLUBILIDADE 
Antes de iniciarmos nossa jornada em relação às formas farmacêuticas líquidas, 
vamos relembrar o conceito de solubilidade. Esse conceito precisa estar muito 
claro, pois ele permeia tudo o que diz respeito aos medicamentos líquidos, desde 
a sua preparação até a sua absorção e eliminação. 
Para entender melhor sobre solubilidade, vamos primeiramente olhar mais 
a fundo para a molécula de água (H2O), pois embora pareça simples, temos que 
entender como esses dois átomos de hidrogênio ligados à molécula de oxigênio 
se comportam quimicamente. 
As moléculas de água possuem uma geometria não linear de três átomos, 
com um átomo de oxigênio compartilhando seus seis elétrons na sua camada de 
valência (L) com o elétron na camada de valência (K) de dois átomos de hidro-
gênio. Existe uma distância entre os átomos de O e H e o ângulo formado entre 
eles é de 104 graus. O átomo de oxigênio e os átomos de hidrogênio em uma 
molécula de água são unidos por ligações covalentes (SAKAMOTO et al., 2017). 
A eletronegatividade do átomo de oxigênio é mais forte do que a do hi-
drogênio, portanto, os elétrons são atraídos para o átomo de oxigênio, dando 
ao átomo de oxigênio uma carga negativa (δ-) e os átomos de hidrogênio, cargas 
positivas (δ+). Como resultado, as moléculas de água têm o que chamamos de 
“momento dipolo permanente”, ou seja, são formados polos de cargas perma-
nentes sobre os seus átomos. Por isso dizemos que a água é um solvente polar, e 
essa polaridade é maior quando comparada a solventes orgânicos como hexano, 
clorofórmio e etanol (SAKAMOTO et al., 2017). A água possui, portanto, uma 
dipolaridade bastante forte com as cargas positivas do hidrogênio e negativas 
do oxigênio, resultando em uma forte rede de ligações intermoleculares, as quais 
chamamos de “ligações de hidrogênio”. Essa característica de dipolo que a água 
tem que a torna um solvente tão especial e tão utilizado.
A água é considerada um solvente universal, pois dissolve grande número 
de moléculas, ocupada de 60 a 70% do corpo humano, por isso é considerado 
um solvente de escolha, ou seja, é sempre a melhor opção, mas nem sempre é 
viável. Vamos entender o porquê. 
5
1
Ligações químicas e sua influência na solubilidade de um 
fármaco
Quando as moléculas interagem, forças atrativas e 
repulsivas entram em ação. As forças atrativas fa-
zem com que as moléculas se unam, enquanto as 
forças repulsivas impedem a interpenetração e a 
destruição molecular. As moléculas dipolares, como 
a água, frequentemente tendem a se alinhar com ou-
tras moléculas dipolares de modo que o polo negativo de uma molécula aponte 
para o polo positivo da outra. 
Quando pensamos em solubilidade, temos que imaginar como um “cabo 
de guerra”. Se as forças atrativas entre duas moléculas do soluto (princípio ativo, 
quando falamos