Bases Químicas e Farmacológicas de Mecan

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A
B
C
D
E
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Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale
a alternativa correta:
A estrutura geral dos opioides apresenta cinco ciclos, sendo um anel
aromático, dois ciclos hexanos e um anel de piridina.
A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser
superior a 4 átomos.
A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e
possibilita a formação de pró-fármacos.
A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto.
A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5
carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide.
Resposta incorreta
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a E. A questão aborda a relação estrutura-atividade dos
analgésicos de ação central, também conhecidos como opioides. A alternativa E
afirma que a cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de
5 carbonos, implica atividade antagônica do receptor opioide. Isso significa que a
estrutura química do opioide pode afetar sua atividade, tornando-o um antagonista
do receptor opioide quando a cadeia alquílica da amina terciária tem menos de 3 ou
mais de 5 carbonos. Portanto, a estrutura química dos opioides é crucial para
determinar sua atividade e função.
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Questão 1 de 10
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Lista de exercícios Bases Químicas e Farmacológicas De Mecanismos… Sair
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A
B
C
D
E
A
B
C
Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as
penicilinas, assinale a alternativa correta:
A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas
apenas inibem o crescimento celular das bactérias.
As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo
farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico
fundido a um anel pirrólico.
As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de
ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra
bactérias Gram-negativas, por exemplo.
A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da
parede bacteriana pela inibição das penicilinases.
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas
chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a letra C. Os antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas,
possuem uma estrutura química caracterizada por um anel β-lactâmico. As
variações na cadeia lateral desse anel podem influenciar o espectro de ação desses
antibióticos. Isso significa que, dependendo da estrutura da cadeia lateral, a ação
do antibiótico pode ser aumentada ou diminuída contra determinados tipos de
bactérias, como as Gram-negativas, por exemplo. Portanto, a estrutura química
desses antibióticos é fundamental para determinar sua eficácia contra diferentes
tipos de bactérias.
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Em relação à estrutura-atividade dos ansiolíticos, assinale a alternativa incorreta:
A metila ou átomo de hidrogênio no nitrogênio N1 dos BZD aumenta a potência
e o tempo de meia-vida desses fármacos.
O núcleo farmacofórico 2,3-dihidro-1,4-diazepina é importante para a ação dos
BZD sobre os receptores gabaérgicos.
A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a
metabolização e a eliminação do fármaco.
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D
E
A
B
C
D
E
Substituintes do tipo retiradores de elétrons no carbono 7 do núcleo
farmacofórico ou em orto do outro anel aromático aumentam a potência
ansiolítica.
Substituintes nos carbonos 6, 8 ou 9 do núcleo farmacofórico dos BZD
prejudicam a potência dos ansiolíticos.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A alternativa C está incorreta. A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo
farmacofórico não dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco. Na verdade,
a presença do grupo OH (hidroxila) geralmente aumenta a solubilidade do fármaco
em água, facilitando sua excreção e, consequentemente, diminuindo o tempo de
meia-vida do fármaco no organismo. Portanto, essa afirmação é falsa, tornando a
alternativa C a resposta incorreta para a questão.
4 Marcar para revisão
Sobre a relação estrutura-atividade dos inibidores da enzima conversora de
angiotensina utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa correta:
A estrutura dos IECA deve apresentar um ponto de coordenação com o Fe da
metaloenzima conversora de angiotensina, sendo essa interação crucial para a
atividade inibitória.
2+
A presença de uma porção semelhante ao aminoácido prolina é um ponto
importante de interação hidrofóbica por meio da função ácido carboxílico.
Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com o metal presente no sítio
catalítico da ECA via suas formas protonadas enaprilato e ramiprilato, que
apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.
O menor número de interações hidrofóbicas do Captopril faz com que sua
potência seja superior aos demais IECA.
Os pontos de interação hidrofóbica dos IECA com os bolsões hidrofóbicos do
sítio catalítico da ECA diminuem a potência desses fármacos.
Resposta incorreta
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a C, que afirma que os fármacos Enalapril e Ramipril
interagem com o metal presente no sítio catalítico da Enzima Conversora de
Angiotensina (ECA) através de suas formas protonadas, enaprilato e ramiprilato, que
apresentam a função ácido carboxílico desprotonada. Isso significa que esses
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A
B
C
D
E
fármacos, quando em suas formas protonadas, conseguem interagir com o metal no
sítio catalítico da ECA, o que é crucial para a sua atividade inibitória. Essa interação
é possível devido à presença da função ácido carboxílico desprotonada nessas
formas dos fármacos, permitindo a ligação com o metal.
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Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a
afirmativa correta:
Estruturalmente, os AINE apresentam em sua estrutura geral um núcleo ácido,
com funções do tipo ácido carboxílico, sulfonamidas ou enols, ligado a um
grupo aromático planar e um grupo polar, que faz a conexão entre o núcleo
planar e um grupo lipofílico.
A inibição irreversível da COX pelo Ácido acetilsalicílico ocorre via acetilação
da amina da cadeia lateral do resíduo de arginina no sítio catalítico da enzima.
A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva
à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade
inibitória da COX.
Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da
estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição
da COX.
A atividade dos coxibes parece estar ligada à interação hidrofóbica com o
resíduo de arginina 513 do bolsão hidrofóbico das COX-2 e à ausência da
interação com o resíduo dearginina 120.
Resposta incorreta
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Gabarito Comentado
A resposta correta é: Estruturalmente, os AINE apresentam em sua estrutura geral
um núcleo ácido, com funções do tipo ácido carboxílico, sulfonamidas ou enols,
ligado a um grupo aromático planar e um grupo polar, que faz a conexão entre o
núcleo planar e um grupo lipofílico. A estrutura geral dos AINE é composta por um
núcleo ácido, com funções do tipo ácido carboxílico, sulfonamidas ou enols, ligado
a um grupo aromático planar e um grupo polar, que faz a conexão entre o núcleo
planar e um grupo lipofílico.
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Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a
afirmativa incorreta:
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A
B
C
D
E
A
B
C
Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico (AAS) exerce inibição
irreversível da cicloxigenase 1 e 2.
Todos os AINE inibem as cicloxigenases (COX-1 e/ou COX-2) com seletividades
distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e
tromboxano.
A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos
dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo
essa enzima.
A COX-2 apresenta expressão indutível, principalmente em processos
inflamatórios; dessa forma, quanto mais seletivo a essa enzima for o AINE,
menores efeitos colaterais estarão associados.
A ação antipirética do Paracetamol parece estar associada à inibição de uma
forma variante da COX-1, chamada de COX-3, que é altamente encontrada no
SNC e em processos relacionados à febre.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A alternativa C está incorreta. A COX-1 não apresenta expressão indutível, ao
contrário do que é afirmado. Na verdade, a COX-1 é uma enzima constitutiva, ou
seja, está sempre presente nas células e tecidos, e é responsável pela produção de
prostaglandinas que protegem o estômago e suportam a função renal. Portanto, a
inibição da COX-1 pelos AINE não seletivos pode levar a efeitos adversos, como
úlceras gástricas e insuficiência renal. A expressão indutível é característica da
COX-2, que é produzida em resposta a inflamações, dor e febre.
7 Marcar para revisão
No quesito relação estrutura-atividade dos glicosídeos cardiotônicos, marque a
alternativa correta:
A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise
impacta na atividade dos heterosídeos cardiotônicos.
A porção glicona da molécula melhora apenas atividades farmacocinéticas dos
glicosídeos cardiotônicos.
Apesar de a única diferença estrutural entre a digoxina e a digitoxina ser a
presença de uma hidroxila em C12 da genina, isso não é suficiente para
impactar diferenças farmacológicas entre eles.
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D
E
A
B
C
D
E
A configuração dos ciclos esteroidais da porção glicona deve ser encadeada
na forma trans/ cis/trans para sua atividade.
As hidroxilas presentes em C3 e C14 da porção não glicídica devem
necessariamente apresentar configuração α para manutenção da atividade.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a A, que afirma que a integridade do anel γ-lactâmico em
C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos
cardiotônicos. Isso ocorre porque a estrutura química dos glicosídeos cardiotônicos
é fundamental para a sua atividade. Qualquer alteração na estrutura, como a
hidrólise do anel γ-lactâmico, pode afetar a eficácia do glicosídeo cardiotônico.
Portanto, a manutenção da integridade do anel γ-lactâmico é essencial para a
atividade desses compostos.
8 Marcar para revisão
Sobre a relação estrutura-atividade dos antidepressivos do tipo inibidores seletivos da
receptação de serotonina (ISRS), assinale a alternativa incorreta:
Todos os ISRS apresentam um sistema diaromático com configuração espacial
definida e importante para sua atividade.
Grupos retiradores de elétrons em 1,4 no sistema diaromático aumentam a
seletividade dos ISRS.
Substituintes nas posições orto e meta do anel aromático melhoram a
seletividade desses antidepressivos pelo receptor serotoninérgico.
A cadeia lateral flexível com amina secundária ou terciária demonstrou ser
importante para a atividade inibitória da receptação de serotonina.
Para que haja interação da amina terminal é importante uma distância de 3 a 4
átomos entre ela e o sistema diaromático.
Resposta correta
Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira o gabarito
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Gabarito Comentado
A alternativa C está incorreta. Substituintes nas posições orto e meta do anel
aromático não necessariamente melhoram a seletividade desses antidepressivos
pelo receptor serotoninérgico. A seletividade dos ISRS é influenciada por vários
fatores, incluindo a estrutura química do composto, a presença de grupos
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A
B
C
D
E
A
B
C
retiradores de elétrons e a configuração espacial do sistema diaromático. Portanto,
a presença de substituintes nessas posições não garante uma maior seletividade.
9 Marcar para revisão
Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina,
marque a afirmativa correta:
Modificações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência
às β-lactamases, como na Fenoximetilpenicilina.
Para dificultar a hidrólise via meio ácido, modificações aumentando o volume
da cadeia lateral da amida foram realizadas, como na Benzilpenicilina.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a
atividade contra Gram-negativas seja aumentada, como no caso da
aminopenicilina Amoxicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida
diminuem a densidade eletrônica da carbonila tornando-a menos susceptível à
hidrólise ácida, como na Meticilina.
Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases
devido à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
Resposta correta
Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira o gabarito
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Gabarito Comentado
Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido
à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
10 Marcar para revisão
Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático
admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira
coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência
anti-histamínica.
01/10/2025, 21:12 estacio.saladeavaliacoes.com.br/exercicio/68ddc26db760560944343c75/gabarito/
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D
E
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois
pontos farmacofóricos externos da molécula.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir
com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra A. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
A alternativa correta é a A, que afirma que a estrutura geral dos anti-histamínicosapresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos
anéis. Isso significa que a estrutura desses medicamentos é composta por dois
anéis aromáticos, que são estruturas cíclicas planas e estáveis. Além disso, esses
anéis podem admitir heterociclos, que são anéis que contêm átomos diferentes de
carbono. Essa estrutura é fundamental para a atividade dos anti-histamínicos, que
são usados para tratar reações alérgicas, pois interage com os receptores de
histamina no corpo, bloqueando a ação da histamina e reduzindo os sintomas da
alergia.
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