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Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
A inibição irreversível da COX pelo Ácido acetilsalicílico ocorre via acetilação da amina da cadeia lateral do resíduo de arginina no sítio catalítico da enzima.

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Bases Químicas e Farmacológicas de Mecan

ESTÁCIO EAD

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há 10 meses

A afirmativa está incorreta. O ácido acetilsalicílico (aspirina) inibe a COX de forma irreversível, mas a acetilação ocorre na serina do sítio ativo da enzima, não na amina da cadeia lateral do resíduo de arginina. Essa acetilação impede a ação da COX, resultando em efeitos anti-inflamatórios e analgésicos.

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Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:
A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.

Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:
A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto.

Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:
As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.

Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.

Sobre a relação estrutura-atividade dos inibidores da enzima conversora de angiotensina utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa correta:
A estrutura dos IECA deve apresentar um ponto de coordenação com o Fe da metaloenzima conversora de angiotensina, sendo essa interação crucial para a atividade inibitória.

Sobre a relação estrutura-atividade dos inibidores da enzima conversora de angiotensina utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa correta:
Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com o metal presente no sítio catalítico da ECA via suas formas protonadas enaprilato e ramiprilato, que apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
Estruturalmente, os AINE apresentam em sua estrutura geral um núcleo ácido, com funções do tipo ácido carboxílico, sulfonamidas ou enols, ligado a um grupo aromático planar e um grupo polar, que faz a conexão entre o núcleo planar e um grupo lipofílico.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade inibitória da COX.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
A atividade dos coxibes parece estar ligada à interação hidrofóbica com o resíduo de arginina 513 do bolsão hidrofóbico das COX-2 e à ausência da interação com o resíduo de arginina 120.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico (AAS) exerce inibição irreversível da cicloxigenase 1 e 2.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
Todos os AINE inibem as cicloxigenases (COX-1 e/ou COX-2) com seletividades distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxano.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo essa enzima.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
A COX-2 apresenta expressão indutível, principalmente em processos inflamatórios; dessa forma, quanto mais seletivo a essa enzima for o AINE, menores efeitos colaterais estarão associados.

Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a afirmativa correta:
Modificações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na Fenoximetilpenicilina.
Para dificultar a hidrólise via meio ácido, modificações aumentando o volume da cadeia lateral da amida foram realizadas, como na Benzilpenicilina.
Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica da carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como na Meticilina.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.

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Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.

Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto.

Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade inibitória da COX.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico (AAS) exerce inibição irreversível da cicloxigenase 1 e 2.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:Todos os AINE inibem as cicloxigenases (COX-1 e/ou COX-2) com seletividades distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxano.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo essa enzima.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:A COX-2 apresenta expressão indutível, principalmente em processos inflamatórios; dessa forma, quanto mais seletivo a essa enzima for o AINE, menores efeitos colaterais estarão associados.

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A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.

Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:
A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto.

Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade inibitória da COX.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico (AAS) exerce inibição irreversível da cicloxigenase 1 e 2.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
Todos os AINE inibem as cicloxigenases (COX-1 e/ou COX-2) com seletividades distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxano.

Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo essa enzima.