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Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.
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Questões para Estudantes

há 10 meses

Respostas

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há 10 meses

A afirmativa está correta. Os AINEs derivados do ácido propiônico, como o ibuprofeno, de fato necessitam da configuração estereoquímica dextrógira (R) da metila no carbono α para que apresentem atividade inibitória sobre a enzima ciclooxigenase (COX). Essa configuração é crucial para a interação do fármaco com o sítio ativo da enzima, resultando em sua eficácia como anti-inflamatório.

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Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a afirmativa correta:
Modificações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na Fenoximetilpenicilina.
Para dificultar a hidrólise via meio ácido, modificações aumentando o volume da cadeia lateral da amida foram realizadas, como na Benzilpenicilina.
Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica da carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como na Meticilina.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.

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