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Metabolismo De Fármacos
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Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a
reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a
clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido
carboxílico em metabólitos de maior polaridade. Sobre esses grupos químicos,
qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como
ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias?
Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis.
Ureias; imidas; carbamatos; aminas.
Amidas; tioésteres; alcenos; ureias.
Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas.
Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas.
Resposta incorreta
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G b i C d
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A
B
C
D
E
Gabarito Comentado
A alternativa correta é a E, que apresenta as funções químicas que podem
sofrer hidrólise. A hidrólise é uma reação química com água, na qual uma
molécula de água é dividida em dois átomos de hidrogênio e um átomo de
oxigênio. As funções químicas presentes na alternativa E, como ésteres,
tioésteres, amidas e hidrazidas, são todas passíveis de sofrer esse tipo de
reação, pois possuem ligações que podem ser quebradas pela água,
resultando em metabólitos de maior polaridade.
2 Marcar para revisão
As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria
das enzimas de fase I, necessitam de cofatores ou doadores ativos para que
consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos. Dessa
forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao
cofator de fase II, respectivamente:
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.
Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato.
Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
Resposta incorreta
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Gabarito Comentado
A alternativa C está incorreta. A conjugação com glicina é uma reação de
fase II do metabolismo, porém a enzima responsável por essa reação é a
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A
B
C
D
E
fase II do metabolismo, porém a enzima responsável por essa reação é a
glicina N-aciltransferase, e não a glicotransferase glicina. Portanto, a
combinação "Conjugação com glicina; glicotransferase glicina" não está
correta.
3 Marcar para revisão
A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos
com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações
visam preparar a estrutura dos fármacos para que eles possam ser eliminados.
Entretanto, duas reações de metabolismo de fase II levam à formação de
metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses
compostos. Em relação a essas reações, assinale a alternativa que apresenta as
duas reações de fase II que formam produtos mais lipofílicos:
Sulfatação e hidratação.
Metilação e acetilação.
Conjugação com glutationa e conjugação com glicina.
Glicuronidação e sulfatação.
Hidrólise e metilação.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra B. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
As reações de metilação e acetilação são processos de metabolismo de
fase II que resultam na formação de metabólitos mais lipofílicos. A
metilação é um processo que adiciona um grupo metil a uma molécula,
tornando-a mais lipofílica. A acetilação, por sua vez, envolve a adição de
il bé li fili id d d lé l A b
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A
B
C
D
E
um grupo acetil, que também aumenta a lipofilicidade da molécula. Ambas
as reações auxiliam na inativação dos compostos, apesar de resultarem em
metabólitos menos hidrofílicos.
4 Marcar para revisão
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação.
As opções a seguir trazem informações sobre essa importante reação, assim,
assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu
substrato é chamada de UDP-glicuroniltransferase (UGT).
Dependendo da função química presente no substrato que participa
da catálise, a glicuronidação poderá formar metabólitos do tipo O-
glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido
glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do
tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1 ou 2 , hidroxilamina ou tiol.a a
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e,
consequentemente, hidrofílicos, devido às inúmeras hidroxilas
presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve
a presença de um cofator, que, para essa reação, é o ácido UDP-
glicurônico.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra C. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
A alternativa C está incorreta. O mecanismo de glicuronidação não ocorre
pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para
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A
B
C
D
E
pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para
funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1 ou 2 ,
hidroxilamina ou tiol. Na verdade, o doador ativo na glicuronidação é o
ácido UDP-glicurônico, e não a glutationa. A glutationa é um tripeptídeo
que atua como um antioxidante, mas não está diretamente envolvida na
glicuronidação.
a a
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De maneira geral, as reações de metabolismo de fase I tendem a formar
compostos de caráter nucleofílico, como hidroxilas. No entanto, existe um tipo
de reação de fase I que pode formar compostos de caráter eletrofílico, que, em
geral, apresentam elevada toxicidade. Qual alternativa apresenta a reação de
fase I discutida na questão?
Hidroxilação de carbono α-halogênio.
Epoxidação de alcino.
N-desalquilação de amina secundária.
Redução de azocomposto.
Hidrólise de éster.
Resposta correta
Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira o gabarito
comentado!
Gabarito Comentado
A alternativa correta é a epoxidação de alcino. Esta é uma reação de fase I
que pode formar compostos de caráter eletrofílico. Em geral, os compostos
eletrofílicos apresentam elevada toxicidade, diferentemente dos compostos
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A
B
C
D
E
nucleofílicos, que são comumente formados nas reações de metabolismo
de fase I. A epoxidação de alcino é, portanto, uma exceção importante a
essa tendência geral.
6 Marcar para revisão
As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem
ser encontradas em diversas localizaçõessubcelulares. Qual das opções a
seguir não explicita a localização correta dessas possíveis localizações?
Plasma sanguíneo.
Reticulo endoplasmático.
Citoplasma.
Mitocôndria.
Complexo de Golgi.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra E. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
O Complexo de Golgi, embora seja uma estrutura subcelular importante,
não é uma localização comum para as enzimas envolvidas na
biotransformação de fármacos. As enzimas que participam desse processo
são geralmente encontradas em outras localizações subcelulares, como o
plasma sanguíneo, o retículo endoplasmático, o citoplasma e a mitocôndria.
Portanto, a alternativa que não explicita a localização correta dessas
enzimas é o Complexo de Golgi.
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A
B
C
D
E
7 Marcar para revisão
As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem
ocorrer para muitos grupos funcionais presentes nos fármacos. Nesse aspecto,
qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de metabolismo
relacionada à fase I?
Resposta correta
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A
B
C
D
E
Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira o gabarito
comentado!
Gabarito Comentado
A resposta certa é:
8 Marcar para revisão
As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à
formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica
farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre
as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de
formação de metabólitos tóxicos ao organismo?
Bioinativação.
Toxificação.
Biotransformação.
Clearance.
Bioativação.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra B. Confira o gabarito comentado!
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A
B
C
D
E
Gabarito Comentado
O processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo é
corretamente denominado como "Toxificação". Este termo é usado para
descrever a transformação de uma substância não tóxica ou menos tóxica
em uma substância tóxica. No contexto do metabolismo de fármacos, isso
ocorre quando o fármaco é metabolizado pelo organismo, resultando em
metabólitos que podem ser tóxicos. Portanto, a alternativa B é a correta.
9 Marcar para revisão
As reações de metabolismo de fase I são reações que levam a modificações na
estrutura química do fármaco para que o metabólito formado possa sofrer as
reações de fase II e então ser eliminados. Dessa forma, assinale a alternativa
que apresenta apenas as principais reações referentes ao metabolismo de fase
I.
Oxidação, metilação e hidrólise.
Redução, acetilação e sulfatação.
Conjugação, acetilação e redução.
Conjugação, sulfatação e metilação.
Oxidação, redução e hidrólise.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra E. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
As reações de metabolismo de fase I são responsáveis por modificar a
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A
B
C
D
E
estrutura química do fármaco, permitindo que o metabólito formado possa
sofrer as reações de fase II e ser eliminado. As principais reações
envolvidas nesse processo de metabolismo de fase I são a oxidação, a
redução e a hidrólise. Portanto, a alternativa correta é a E: Oxidação,
redução e hidrólise.
10 Marcar para revisão
As reações de metabolismo de fase I do tipo redutivas são importantes, pois,
em geral, transformam grupamentos eletrofílicos em nucleofílicos, sendo
importantes para o preparo geral dos metabólitos de fase I que irão participar
do metabolismo de fase II. Nesse aspecto, qual alternativa retrata apenas
funções químicas de caráter eletrofílico suscetíveis a sofrer reação de redução?
Aminas; amidas; nitrocompostos; azocompostos.
Aldeído, cetonas, éteres e tióis.
Álcoois; ésteres; tióis; éteres.
Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos.
Aminas; álcoois; cetonas; ésteres.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra D. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
A alternativa correta é a D, que apresenta nitrocompostos, azocompostos,
cetonas e aldeídos. Essas funções químicas possuem caráter eletrofílico,
ou seja, têm a capacidade de atrair elétrons. Isso as torna suscetíveis a
sofrerem reações de redução, que são um tipo de reação química que
resulta na diminuição do estado de oxidação de um átomo íon ou
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resulta na diminuição do estado de oxidação de um átomo, íon ou
molécula. No contexto do metabolismo de fase I, essas reações são
importantes para transformar esses grupamentos eletrofílicos em
nucleofílicos, preparando-os para participar do metabolismo de fase II.
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