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Psicofarmacologia Um manual completo e definitivo do entendimento dos psicofármacos. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com 1. Princípios Gerais da Neurotransmissão................................................................................01 1.1 Neurotransmissão Química........................................................................................................................02 1.2 Propagação do Impulso Nervoso............................................................................................................03 1.3 Principais Alvos de Psicofármacos.........................................................................................................04 1.4 Cascata de Transdução de Sinais..........................................................................................................08 2. Principais Mecanismos de Ação...........................................................................................09 2.1 Via Dopaminérgica.......................................................................................................................................10 2.2 Antipsicóticos Convencionais..................................................................................................................11 2.3 Antipsicóticos Atípicos...............................................................................................................................12 2.4 Via Noradrenérgica.....................................................................................................................................13 2.5 Interação das Monoaminas.......................................................................................................................13 2.6 Depressão e Antidepressivos..................................................................................................................14 2.7 Inibidores da Recaptação de Serotonina.............................................................................................15 2.8 Antagonista dos Receptores 5HT3........................................................................................................15 2.9 Inibidores da MAO.......................................................................................................................................16 2.10 Antidepressivos Tricíclicos.....................................................................................................................17 2.11 Inibidores dos Canais de Sódio Sensíveis à Voltagem...................................................................17 2.12 Benzodiazepínicos....................................................................................................................................18 3. Principais Psicofármacos.......................................................................................................19 3.1 Ácido Valproico............................................................................................................................................20 3.2 Agomelatina.................................................................................................................................................21 3.3 Alprazolam...................................................................................................................................................22 3.4 Amissulprida................................................................................................................................................23 3.5 Amitriptilina..............................................................................................................,...................................25 3.6 Anfetamina...................................................................................................................................................26 3.7 Aripiprazol.....................................................................................................................................................27 3.8 Armodafinila................................................................................................................................................29 3.9 Asenapina....................................................................................................................................................30 3.10 Atomoxetina................................................................................................................................................31 3.11 Bupropiona..................................................................................................................................................32 3.12 Bromazepam..............................................................................................................................................33 3.13 Buspirona...................................................................................................................................................34 3.14 Carbamazepina........................................................................................................................................35 3.15 Cariprazina................................................................................................................................................36 3.16 Ciamemazina............................................................................................................................................37 3.17 Citalopram..................................................................................................................................................38 3.18 Ciamemazina............................................................................................................................................39 3.19 Clonazepam..............................................................................................................................................40 3.20 Clonidina...................................................................................................................................................41 3.21 Clorazepato..............................................................................................................................................42 3.22 Clordiazepóxido.....................................................................................................................................43 3.23 Clorpromazina........................................................................................................................................44 3.24 Clozapina.................................................................................................................................................45 3.25 Desvenlafaxina......................................................................................................................................46 3.26 Diazepam.................................................................................................................................................47 S U M Á R I O Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com 3.27 Dissulfiram...................................................................................................................................................48 3.28 Donepezila..................................................................................................................................................49 3.29 Doxepina......................................................................................................................................................50 3.30 Duloxetina....................................................................................................................................................51 3.31 Escitalopram................................................................................................................................................5200857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor seletivo da recaptação de serotonina; Meia-vida de eliminação de 27h a 32h; Absorvido cerca de 4h após ingestão; Estimula neurotransmissores serotonina e norepinefrina; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina e norepinefrina; Aumenta a neurotransmissão de dopamina; Propriedades anti-histamínicas; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES IAM recente ( 3 a 4 semanas); Prostatismo; Retenção urinária; Íleo paralítico; Bloqueio de ramo; Hipersensibilidade; POSOLOGIA E S C I T A L O P R A M 10 mg (Lexapro®, Deciprax®, Eficentus®, Esc®, Escena®, Escilex®, Escip®, Espran®, Exodus®, Felissa®, Fusor®, Lesdot®, Lexaprass®, Lexoneo®, Mind®, Reconter®, Remis®, Sytoc®, Unitram®); 15 mg (Lexapro®, Eficentus®, Esc®, Escilex®, Exodus®, Felissa®, Fusor®, Lesdot®, Mind®, Reconter®, Remis®, Sytoc®, Unitram®); 20 mg (Lexapro®, Deciprax®, Eficentus®, Esc®, Escena®, Escilex®, Escip®, Exodus®, Felissa®, Fusor®, Lesdot®, Lexaprass®, Lexoneo®, Mind®, Reconter®, Remis®, Sytoc®, Unitram®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Paciente psiconeurótico com depressão ou ansiedade; Depressão e/ou ansiedade; Transtornos psicóticos; INTOXICAÇÃO Depressão respiratória, alucinações, sonolência, confusão, ataxia, torpor; Serviço de emergência, realização de ECG, lavagem gástrica, carvão ativado; Indução do vômito é contraindicada; Dose inicial: 10 mg/dia; aumentar para 20 mg/ dia, se necessário; administração em dose única, pela manhã ou à noite; Transtornos depressivos psicóticos; Insônia; Dermatite atópica; Dor neuropática/ crônica; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico; Meia-vida: 10h a 24h; Metabólitos inativos; Liga-se aos receptores benzodiazepínicos no complexo de canais de cloreto dos receptores de GABA-A ativados por ligante; Ações inibitórias nos centros do sono podem proporcionar efeitos hipnóticos sedativos; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Miastenia gravis; Insuficiência respiratória (DPOC); Insuficiência hepática e renal graves; Hipersensibilidade; Em associação com cetoconazol ou itraconazol; E S T A Z O L A M Noctal® 2mg; ProSom® 1mg e 2mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Insônia; Despertares noturnas; Catatonia; INTOXICAÇÃO Sonolência, ataxia, disartria, diminuição dos reflexos, coma; Monitorização dos sinais vitais, esvaziamento gástrico; Dose inicial: 1 mg VO à noite; Dose usual: 1-2 mg/dia VO; Dose máxima: 2 mg/dia VO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Modulador alostérico positivo de GABA; Hipnótico não benzodiazepínico; Agonista de GABA-A seletivo; Meia-vida de eliminação de 6h; Fracamente ligado a proteínas do plasma ( 52-59%); Se liga ao subtipo do receptor benzodiazepi1nico, a isoforma de alfa-1; Pode aumentar ações inibitórias de GABA que proporcionam efeitos hipnótipos sedativos mais seletivamente do que outras ações de GABA; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade como angioedema e anafilaxia; POSOLOGIA E S Z O P I C L O N A Comprimido revestido: 1 mg e 2 mg (Prysma®, Ezonia®, Hezo®); 3 mg (Prysma®, Ezonia®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Insônia primária, crônica, transitória, secundária, residual; INTOXICAÇÃO Quando associado a drogas ou álcool houveram relatos de desfecho fatal; Lavagem gástrica imediata, monitorização de sinais vitais, medidas sintomáticas e de suporte; Dose inicial: 1 mg/dia VO, imediatamente antes de ir para a cama e apenas se o paciente tiver disponível 7-8 horas de sono; Dose de manutenção: 2-3 mg/dia VO, imediatamente antes de ir para a cama e apenas se o paciente tiver disponível 7-8 horas de sono; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antipsicótico convencional; Neuroléptico, antagonista de dopamina 2; O Dicloridrato tem meia-vida de 15 horas, enquanto a do Enantato é de 3,5-4 dias. É altamente ligado a proteínas plasmáticas (91-99%); Bloqueio dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos no sistema mesolímbico e no aumento do turn over da dopamina, ao bloquear o autorreceptor somatodendrítico D2. Apresenta atividade limitada nos receptores alfa, histaminérgicos e muscarínicos; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; DPOC grave e asma; Síndrome de Sjögren; Lesões cerebrais subcorticais; Câncer de mama; Bexiga neurogênica; F L U F E N A Z I N A Dicloridrato de flufenazina; Enantato de flufenazina; Comprimido: 5mg; Ampolas: 1ml com 25mg/ml; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtornos psicóticos; Transtorno bipolar; INTOXICAÇÃO Sedação, agitação, confusão e desorientação, convulsões, febre, hipertonia, rigidez muscular e coma; Monitorar sinais vitais e medidas gerais de suporte; Oral: Dose inicial de 0,5 a 10 mg/dia em doses divididas; máximo de 40 mg/dia; lntramuscular (curta ação): Dose inicial de 1,25 mg; 2,5 a 10mg/dia podem ser dados em doses divididas a cada 6 a 8 horas; dose máxima geralmente de 10mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Liga-se aos receptores benzodiazepínicos no complexo dos canais de cloreto dos receptores de GABA-A ativados por ligante; Aumenta efeitos inibitórios de GABA, ações inibitórias nos centros do sono podem propocionar efeitos hipnóticos sedativos; INTOXICAÇÃO Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico; Início rápido entre 20 e 30 minutos após ingestão; Meia-vida de eliminação: 16h a 35h; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Insuficiência hepática grave; Insuficiência respiratória grave; Síndrome da apneia do sono; miastenia gravis; F L U M A Z E N I L Rohypnol®, Rohydorm®; Comprimido revestido: 1 mg; 2 mg (Rohydorm®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Insônia; Catatonia; Sonolência, relaxamento muscular, ataxia, nistagmo, diminuição dos reflexos, confusão mental; Monitorar sinais vitais e medidas gerais de suporte, esvaziamento gástrico; Dose inicial: 0,5 a 1 mg/dia na hora de dormir; máximo geralmente de 2 mg/dia na hora de dormir; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação de serotonina; Meia-vida de 2 a 3 dias; Metabólitos ativos de 2 semanas; Absorção rápida com concentração plasmática máxima entre 6 a 8h; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina; Dessensibiliza os receptores de serotonina, espcialmente receptores de serotonina 1A; Aumenta a neutotransmissão serotoninérgica; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Combinação ou dentro de 14 dias após suspensão de IMAOs; Combinação com tioridazina; F L U O X E T I N A Cápsula gelatinosa dura: 10 mg (Daforin®, Fluxene®); 20 mg (Prozac®, Fluoxetin®, Fluxene®, Prozen®, Zyfloxin®, Luzati®). Comprimido revestido: 20 mg (Daforin®, Psiquial®, Verotina®). Solução oral: 20 mg/mL (Daforin®, Prozen®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Transtorno obsessivo compulsivo (TOC); Transtorno dismórfico pré- menstrual; INTOXICAÇÃO Agitação, insônia, tremor, náusea, vômito, taquicardia e aumento da PA; Monitorar sinais vitais e medidas gerais de suporte, provocar êmese, realizar lavagem gástrica ou administração de carvão ativado com sorbitol; Depressão e TOC: dose inicial de 20 mg/dia pela manhã; em geral esperar algumas semanas para avaliar os efeitos da substância antes de aumentar a dose; dose máxima geralmente de 80 mg/dia; Bulimia: dose inicial de 60 mg/dia pela manhã; alguns pacientes podem precisar iniciar com dose mais baixa e titular por vários dias; Bulimia nervosa; Transtorno de pânico; Transtorno de ansiedade; Depressão bipolar; Transtorno do estresse pós- traumático; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina, estimulando o neurotransmissor serotonina; Dessensibilizaos receptores de serotonina, aumentando a neurotransmissão serotoninérgica; INTOXICAÇÃO Inibidor da recaptação de serotonina; Substância-mãe com meia-vida de 9h a 28h; Absorção por VO igual ou superior a 94%, concentração plasmática máxima em 2 a 8h após dose única; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso concomitante com IMAOs; F L U V O X A M I N A Luvox®, Revoc®; Comprimidos revestidos: 50 mg e 100 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno obsessivo- compulsivo (TOC); Transtorno de ansiedade social; Depressão; Náusea, vômito, diarreia, sonolência, vertigem, taquicardias, hipotensão; Lavagem gástrica, tratamento sintomático, uso repetido de carvão ativado, se necessário acompanhado de laxante osmótico; Dose inicial: 50 mg VO 1x/dia, à noite. Aumentar em doses de 50 mg/dia, até o máximo de 150 mg de 12/12 horas; Dose usual: 100 mg/dia; Faixa terapêutica: 100-300 mg/dia; Transtorno bipolar Transtorno de ansiedade generalizada; Transtorno de estresse pós- traumático; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Bloqueador dos canais de cálcio dependentes de voltagem do glutamato; Anticonvulsivante, antineurálgico para dor crônica; Meia-vida: 5h a 9h; Análogo da leucina que é transportada do intestino para o sangue e também atravessa a barreira hematoencefálica; Fecha canais de cálcio pré- sinápticos, diminuindo a atividade neuronal excessiva e a liberação do neurotransmissor; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; G A B A P E N T I N A Cápsula: 300 mg e 400 mg (Neurontin®, Gamibetal®, Gabaneurin®, Neurocontrol®, Progaba®, Empak®, Gapem®); Comprimido revestido: 600 mg (Neurontin®, Gabaneurin®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Convulsões parciais; Neuralgia pós-herpética; Síndrome das pernas inquietas; Ansiedade; Dor neuropática; Transtorno bipolar; INTOXICAÇÃO Tontura, diplopia, sonolência, letargia e diarreia leve; Cuidados de suporte, monitorização cardíaca, pode ser efetuada hemodiálise em IR grave; Dose usual: 900-3.600 mg/dia em 3 doses igualmente divididas; Neuralgia pós-herpética (liberação imediata): 300 mg no primeiro dia; no segundo dia, aumentar para 600 mg em 2 doses; no terceiro, aumentar para 900 mg em 3 doses; dose máxima geralmente de 1.800 mg/dia em 3 doses; Convulsões (a partir dos 12 anos): dose inicial de 900 mg/dia em 3 doses; dose recomendada geralmente de 1.800 mg/dia em 3 doses; dose máxima geralmente de 3.600 mg/dia; o tempo entre 2 doses em geral não deve passar de 12 horas; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibe de modo reversível e competitivo a acetilcolinesterase deixando mais acetilcolina disponível; Modula os receptores nicotínicos, o que aumenta as ações da acetilcolina; INTOXICAÇÃO Acetilcolina multimodal; Inibidor enzimático; Receptor de PAM; Inibidor da colinesterase, modulador colinérgico nicotínico alostérico; Meia-vida aproximadamente 7h; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; IR e insuficiência hepática graves; G A L A N T A M I N A Gaudy®, Reminyl ER®, Regressa®, Coglive®, Galzet®, Cogit®, Elatium® Cápsulas de liberação prolongada: 8 mg; 16 mg; 24 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Doença de Alzheimer; Distúrbios da memória; Demência; Déficit cognitivo leve; Náusea, vômito, cólicas, sudorese, bradicardia, hipotensão, colapso e convulsões; Medidas gerais de suporte, antídoto geral: atropina ( em casos graves); Dosagem usual: dose inicial de 4 mg 2x/dia; depois de 4 semanas, aumentar a dose para 8 mg 2x/dia; depois de mais 4 semanas pode ser aumentada para 12 mg 2x/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores dopaminérgicos; Antipsicótico convencional (neuroléptico, antagonista de dopamina 2); Meia-vida oral: 12 a 38h; IM: 3 semanas; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas de psicose e comportamentos hiperativos; Bloqueia receptores na via nigroestriatal, melhorando tiques e sintomas de Síndrome de Tourette; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Depressão grave do SNC; H A L O P E R I D O L Solução injetável: 5 mg/mL (Halo®, Haloper®, Uni Haloper®) (ampola com 1 mL); 50 mg/mL (Decan haloper®, Halo Decanoato®, Haldol Decanoato®). Comprimido: 1 mg (Haldol®, Halo®); 5 mg (Haldol®, Halo®, FURP-Haloperidol®). Solução oral: 2 mg/mL (Haldol®, Halo®) (frasco com 20 mL ou 30 mL). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtornos psicóticos; Síndrome de Tourette; Hiperatividade; Esquizofrenia; Transtorno bipolar; Delirium, demências; INTOXICAÇÃO Agitação, tremores, rigidez muscular, catatonia, arritmias cardíacas; Cuidados de suporte, monitorização cardíaca, manutenção de sinais vitais; Uso Oral: Dose inicial: 0,5-2 mg VO 2- 3x/dia; Dose de manutenção: 1-15 mg/dia, devendo, contudo, ser reduzida até o nível mais baixo de efetividade. Uso IM: Dose inicial: 2,5-5 mg IM (½ - 1 ampola); Repetir após cada hora, se necessário, embora intervalos de 4-8 horas sejam satisfatórios; Condições psicóticas de grau leve a moderado: 1-3 mL (50-150 mg) IM a cada 4 semanas, nas nádegas; Condições psicóticas mais graves: até 6 mL (300 mg) IM a cada 4 semanas, nas nádegas; Idosos: 12,5-25 mg IM a cada 4 semanas; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina e norepinefrina; Inativação da dopamina pela captação de norepinefrina no córtex frontal; Estimula neurotransmissão serotoninérrgica e noradrenérgica; INTOXICAÇÃO Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina; Antidepressivo tricíclico; Meia-vida: 5h a 30h; Absorção de 90,1%; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES IAM recente; Bloqueio de ramo; Hipersensibilidade; Prostatismo ou retenção urinária; Íleo paralítico; I L O P E R I D O N A Comprimido revestido: 25 mg (Imipra®); Drágea: 10 mg e 25 mg (Tofranil®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Depressão; Enurese; Ansiedade; Insônia; Dor neuropática; Cataplexia; Sonolência, inquietude, confusão, torpor, ataxia, nistagmo, disartria, midríase, delirium; Internação, lavagem gástrica, seguida de carvão ativado, indução de vômito; Depressão: 25 mg VO 1-3x/dia. Aumentar a posologia diária gradualmente até alcançar 150-200 mg. Transtorno de pânico:10 mg/dia VO. Dor crônica: 25-75 mg/dia VO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Bloqueador dos canais de sódio dependentes de voltagem do glutamato; Anticonvulsivante, estabilizador do humor; Meia-vida: 24h e 35h; Bloqueador dependente de uso dos canais de sódio sensíveis a voltagem; Inibe a liberação de glutamato e aspartato; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Comprometimento hepático significativo; L A M O T R I G I N A Comprimido simples: 25 mg, 50mg, 100mg (Lamictal®, Lamez®, Léptico®, Neural®, Forlut®); Comprimido dispersível: 5 mg, 200mg (Lamictal®); 25 mg, 50mg, 100mg (Lamictal®, Lamitor CD®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Manutenção de transtorno bipolar tipo I; Convulsões parciais e generalizadas; Depressão bipolar; INTOXICAÇÃO Sedação, ataxia, diplopia, náusea e vômito; Cuidados de suporte, monitorização, manutenção de sinais vitais, lavagem gástrica; Monoterapia: Dose inicial: 25 mg/dia VO, por 2 semanas. Seguido de 50 mg/dia VO, por mais 2 semanas. A dose deve ser aumentada em até um máximo de 50-100 mg, a cada 1-2 semana(s), até que uma resposta ótima seja alcançada; Ver esquema na próxima página sobre terapia combinada -> Mania bipolar; Psicose; Esquizofrenia; Dor neuropática/crônica; Transtorno depressivo maior; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Transtorno bipolar (monoterapia): durante as 2 primeiras semanas administrar 25 mg/dia; na terceira semana aumentar para 50 mg/ dia; na quintasemana aumentar para 100 mg/dia; na sexta semana aumentar para 200 mg/dia; dose máxima geralmente de 200 mg/dia; Transtorno bipolar (adjuvante de valproato): durante as 2 primeiras semanas administrar 25 mg em dias alternados; na terceira semana aumentar para 25 mg/dia; na quinta semana aumentar para 50 mg/dia; na sexta semana aumentar para 100 mg/dia; dose máxima geralmente de 100 mg/dia; Monoterapia para convulsões em pacientes com mais de 12 anos: 300 a 500 mg/dia em 2 doses; Tratamento adjuvante para convulsões em pacientes com mais de 12 anos: 100 a 400 mg/dia para regimes contendo valproato; 100 a 200 mg/dia para valproato isoladamente; 300 a 500 mg/dia em 2 doses para regimes que não contêm valproato; NA PRÁTICA CLÍNICA L A M O T R I G I N A Variação típica da dosagem:Variação típica da dosagem: FONTE: Stephen M Stahl - Fundamentos de Psicofarmacologia de Stahl - 6ª Edição (2019). Comprimido simples: 25 mg, 50mg, 100mg (Lamictal®, Lamez®, Léptico®, Neural®, Forlut®); Comprimido dispersível: 5 mg, 200mg (Lamictal®); 25 mg, 50mg, 100mg (Lamictal®, Lamitor CD®); APRESENTAÇÃO Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Liga-se a proteína SV2A da vesícula sináptica envolvida na exocitose; Opõe-se à atividade dos moduladores negativos das correntes ativadas por GABA e glicina e inibe parcialmente as correntes de cálcio tipo N nas células neuronais; INTOXICAÇÃO Anticonvulsivante, modulador da proteína SV2A da vesícula sináptica; Biodisponibilidade de 100% Meia-vida: 6h a 8h; Pico plasmático 1,3h após administração oral; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; L E V E T I R A C E T A M Comprimido revestido: 250 e 750 mg (Keppra®, Iludral®, Antara®, Elizip®, Spark®, Tam®, Veepi®); 500 mg (Etira®, Iludral®); 1.000 mg (Etira®, Keppra®). Solução oral: 100 mg/mL (Keppra®, Etira®) - frasco com 100 mL ou 150 mL. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Convulsões parciais; Convulsões mioclônicas; Convulsões tônico-clônicas; Epilepsia idiopática; Mania; Dor neuropática; Agressividade, alterações do nível de consciência, depressão respiratória, sonolência, agitação; Lavagem gástrica, indução de vômito, medidas de suporte, pode ser necessária a hemodiálise; Comprimido revestido e solução oral: Dose inicial: 250 mg VO de 12/12 horas, com progressão semanal para 500 mg VO de 12/12 horas; Comprimido revestido de liberação prolongada: Dose inicial: 500 mg VO 1x/dia, a qual poderá ser aumentada para uma dose terapêutica inicial de 1.000 mg/dia, após 2 semanas. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação e liberador de dopamina e norepinefrina; Estimulante; Efeito terapêutico com duração média de 12h; Pró-substância da dextroanfetamina, que acumenta ações da norepinefrina e dopamina, bloqueando sua recaptação e facilitando sua liberação; Melhora da atenção, concentração, disfunção executiva e vigília; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Doença cardiocirculatória; Hipertensão arterial; Glaucoma; Estados de agitação; Abuso de substâncias; Administração concomitante com IMAO; C L O R I D R A T O D E L I S D E X A N F E T A M I N A Venvanse®, Juneve®; Cápsula gelatinosa dura: 30 mg, 50 mg e 70 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de TDAH; Transtorno de compulsão alimentar; Narcolepsia; Depressão resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Inquietude, tremores, estado de pânico, hipertermia, náuseas, vômitos, diarreia, cólica abdominal; Lavagem gástrica, carvão ativado e de agente catártico e sedação; Dose usual: 30 mg/dia VO, pela manhã; Ajustes de dose devem ser feitos em intervalos de ~1 semana aumentando 20 mg até alcançar dose desejada; Dose máxima: 70 mg/dia VO. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Estabilizador do humor; Potencializador da ação de antidepressivos; Biodisponibilidade entre 80% a 100%; Meia-vida de eliminação: 18h a 24h; Alteração no transporte de sódio através das membranas das células nervosas e musculares; Altera metabolismo de neurotransmissores, incluindo catecolaminas e serotonina; Ativação da neurogênese, aumentando ações tróficas que mantêm as sinapses; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Insuficiência respiratória grave; Bradicardia sinusal; Arritmias ventriculares graves; L Í T I O Litcar®, Carbolitium®, Carlit®; Comprimido revestido: 300 mg; Comprimido de liberação prolongada: 450 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Episódios Maníacos; Depressão Bipolar; Transtorno depressivo maior; Dor de cabeça vascular; Neutropenia; INTOXICAÇÃO Dor abdominal, boca seca, ataxia, diarreia profusa, letargia ou excitação, disartria, vertigem; Ingestão de líquidos em abundância, controle dos sinais vitais e medidas de suporte. Realizar hemodiálise se lítio > 4mEq/L; Mania aguda (faixa entre 0,8 e 1,4 mEq/L de Lítio): Comprimidos de liberação imediata: 600 mg VO de 8/8 horas; Comprimidos de liberação prolongada: 900-1800 mg/dia VO divididos em 12/12 horas. Dose de manutenção (faixa entre 0,6-1,2 mEq/L de Lítio): Comprimidos de liberação imediata: 300 mg VO 3-4x/dia; Comprimidos de liberação prolongada: 450 mg VO 2x/dia. Potencializador de antidepressivos em episódio depressivo unipolar (faixa entre 0,5-1,0 mEq/L de Lítio): Comprimidos de liberação imediata: 600- 900 mg VO 2-3x/dia; Comprimidos de liberação prolongada: 450-900mg VO 1- 2x/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico ( ansiolítico, anticonvulsivante); Meia-vida de 8 a 16h; Liga-se aos receptores benzodiazepínicos no complexo dos canais de cloreto dos receptores de GABA-A; Aumenta efeitos inibitótios de GABA; Inibe a atividade neuronal nos circuitos do medo centrados na amígdala para proporcionar benefícios terapêuticos em transtornos de ansiedade; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; L O R A Z E P A N Lorax®, Ansirax®; Comprimido: 1 mg e 2 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de ansiedade; Tratamento inicial de estado epiléptico; Pré-anestésico; Psicose na abstinência; Mania aguda; INTOXICAÇÃO Sonolência, diminuição dos reflexos, confusão, coma; Monitorar sinais vitais, medidas de suporte, esvaziamento gástrico; Tratamento da ansiedade: Dose usual: 2- 3 mg VO administrado em doses divididas; Insônia devido à ansiedade: 1-2 mg VO 1x/ao dia, ao deitar; Pré-operatório: 2-4 mg VO na noite anterior ou 1-2 hora(s) antes do procedimento; não exceder 4 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de dopamina e serotonina; Antipsicótico atípico, com potencial estabilizador do humor; Meia-vida: 18h a 31h; Biodisponibilidade reduzida se for tomada sem alimentos; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo sintomas positivos de psicose e estabilizando sintomas afetivos; Bloqueia receptores de serotonina 2A, causando liberação de dopamina em certas regiões do cérebro, melhorando cognição; INTOXICAÇÃO Taquicardia, bloqueio AV de primeiro grau, hiperglicemia, síndrome neuroléptica; Controle dos sinais vitais e medidas de suporte; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Se o paciente toma um inibidor ( cetoconazol) ou indutor forte (rifampicina); Hipersensibilidade; L U R A S I D O N A Latuda®, Lutab®; Comprimidos revestidos: 20 mg, 40 mg e 80 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Depressão bipolar; Mania aguda/mista; Transtornos psicóticos; Transtornos comportamentais; Esquizofrenia: Dose inicial recomendada: 40 mg VO 1x/dia, junto com alimentos; Dose de manutenção: 40-160 mg VO 1x/dia, junto com alimentos; Episódios depressivos associados ao transtorno bipolar I: Dose inicial recomendada: 20 mg VO 1x/dia, junto com alimentos, em monoterapia ou em terapia adjuvante; Dose de manutenção:20-120 mg VO 1x/dia, junto com alimentos, em monoterapia ou em terapia adjuvante; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação de norepinefrina; Antidepressivo tricíclico; Meia-vida de 27h e 58h; Estimula o neurotransmissor norepinefrina/noradrenalina; Bloqueia a bomba de recaptação de norepinefrina; Em altas doses pode estimular o neurotransmissor serotonina; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; IAM recente; Bloqueio de ramo; Prostatismo; Íleo paralítico; Insuficiência hepática ou renal graves; M A P R O T I L I N A Ludiomil ®; Comprimido: 25mg e 75mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Depressão; Ansiedade; Insônia; Dor neuropática/crônica; Depressão resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Arritmias, confusão, torpor, disartria, midríase, alucinações, delirium, convulsões, contratura muscular; Indução do vômito, lavagem gástrica, monitorar as funções vitais; Dose inicial: 25 mg/dia na hora de dormir; aumentar 25 mg a cada 3 a 7 dias; 75 mg/dia; depois de 2 semanas, aumentar a dose gradualmente em 25 mg/dia; dose máxima geralmente de 225 mg/dia Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de glutamato; Intensificador cognitivo; Meia-vida: 60h a 100h; Ligação às proteínas plasmáticas de 45%; Antagonista dos receptores de NMDA não competitivo de afinidade baixa a moderada que se liga a canais de cátion operados pelos receptores de NMDA; Liberação excessiva de glutamato; INTOXICAÇÃO Inquietação, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência, estupor e inconsciência; Tratamento sintomático e de suporte, com lavagem gástrica e uso de carvão ativado; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; M E M A N T I N A Solução oral: 20 mg/mL (Zider®); Comprimido revestido: 10mg (Ebix®, Zider®, Heimer®, Alois®, Desirée®, Memorall®, Alz®, Vie®, Kamppi®, Maizher®); 20mg (Ebix®, Alois®, Mealz®); Comprimido orodispersível: 5 mg, 10 mg, 15 mg e 20 mg (Moriale ODT®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Depressão bipolar; Mania aguda/mista; Transtornos psicóticos; Transtornos comportamentais; Dose inicial: Comprimido revestido: 5 mg/dia VO, que deverá ser aumentada em 5 mg por semana nas 3 semanas subsequentes; Dose inicial: Solução oral: 20 mg (20 gotas) VO ao dia (1ª semana 5 gotas pela manhã; 2ª semana 5 gotas pela manhã e 5 gotas à tarde; 3ª semana 10 gotas pela manhã e 5 gotas à tarde; 4ª semana e demais semanas 10 gotas pela manhã e 10 gotas à tarde); Dose inicial: Comprimido orodispersível: 5 mg/dia durante a 1ª semana; na 2ª semana, 10 mg/dia; na 3ª semana, 15 mg/dia; a partir da 4ª semana, o tratamento pode ser continuado coma dose de manutenção recomendada; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação e liberador de dopamina e norepinefrina; Estimulante; Meia-vida de 3h; Efeito clínico percebido de 15 a 30 minutos; Estimula ações da norepinefrina e dopamina; Melhora a atenção, concentração, função executiva e estado de vigília; O aumento da dopamina e norepinefrina em algumas regiões do cérebro podendo melhorar a depressão, fadiga e sonolência; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Agitação; Glaucoma; Uso concomitante de IMAO; Arritmia cardíaca grave; Hipertensão grave; Angina; IAM recente; M E T I L F E N I D A T O Cápsula de liberação modificada: 10 mg, 20mg, 30 mg, 40 mg (Ritalina LA®); Comprimido simples: 10 mg (Ritalina®, Attenze®, Medato®, Tedeaga®); Comprimido de liberação prolongada: 18mg, 36 mg, 54 mg (Concerta®, Foq XR®, Ragione®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO TDAH em crianças e adultos; Narcolepsia; Depressão resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Hiperatividade simpática, hipertensão, midríase, tremores, taquicardia, psicose, irritabilidade; Manejo de suporte, em caso de agitação administrar APs sedativos, tratar hipertermia com resfriamento; Dose usual: 20-80 mg/dia VO; Dose máxima diária: 80 mg; Narcolepsia (apenas comprimido simples é indicado): Dose usual: 20-30 mg VO divididos em 2-3x/dia; Dose máxima diária: 60 mg; Crianças > 6 anos: Comprimidos simples: 5 mg VO 1-2 x/dia. Com incrementos semanais de 5-10 mg; Cápsulas de liberação modificada: 20 mg/dia VO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico hipnótico; Meia-vida: 90 e 150min; Biodisponibilidade > 90% (IM) e 30 a 50% (VO); Liga-se aos receptores benzodiazepínicos no complexo de canais de cloreto dos receptores de GABA-A; Reforça efeitos inibitórios de GABA; Ações inibitórios nos centros do sono proporcionando efeitos sedativos; INTOXICAÇÃO Sedação, sonolência, estupor e inconsciência, coma; Lavagem gástrica, monitorização da função cardíaca, manutenção das vias respiratórias; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Insuficiência hepática grave; Insuficiência respiratória grave; Miastenia gravis; GAF; M I A N S E R I N A Solução injetável: 1 mg/mL (frasco- ampola com 5 mL). (Dormonid®, Dormire®, Dormium®, Prontomid®); 5 mg/mL (frasco-ampola com 3 ou 10 mL). (Dormonid®, Dormire®, Dormium®). Comprimido revestido: 7,5 mg (Dormonid®); 15 mg (Dormonid®, Dormire®). Solução oral: 2 mg/mL (Dormire®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Sedação em pacientes pediátricos ou adjunto para anestesia; Ansiolítico pré-operatório; Amnésia induzida por substância; Catatonia; Uso oral: Dose usual: 7,5-15 mg VO; Uso injetável: Injeção EV lenta; infusão EV; IM; Diluição: 15 mg + 100-1.000 mL de SG 5%,SF 0,9% ou solução de ringer lactato; Sedação consciente: Dose inicial: 2-2,5 mg EV; Dose de titulação: 1 mg EV; Dose total: 3,5-7,5 mg EV; Pré-medicação anestésica: 1-2 mg EV repetida ou 0,07-0,1 mg/kg IM; Indução anestésica: 0,2 mg/kg (0,2-0,35 mg/kg sem pré-medicação) EV; Componente sedativo em combinação com anestesia: Doses intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg ou infusão contínua de 0,03-0,1 mg/kg/hora; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de serotonina e norepinefrina; Antagonista de alfa-2, ANSE - agente noradrenérgico e serotoninérgico específico); Meia-vida de 20h a 40h; Bloqueia os receptores pré-sinápticos alfa-2-adrenérgico dos neurônios serotoninérgicos; Aumenta a transmissão de norepinefrina e serotonina; Bloqueia receptores de serotonina 5HT2A, 5HT2C e 5HT3, além dos de histamina H1; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso concomitante ou em menos de 14 dias de intervalo do uso de IMAO; M I R T A Z A P I N A Comprimido orodispersível: 15 mg, 30 mg e 45 mg (Remeron soltab®, Razapina ODT®, Menelat ODT®); Comprimido revestido: 30 mg e 45 mg (Menelat®, Razapina®, Zapsy®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Transtorno de pânico; Transtorno de ansiedade generalizada; Transtorno de estresse pós-traumático; INTOXICAÇÃO Redução do nível de consciência, taquicardia; Não é recomendado intervenção específica; Dose inicial: 15 mg/dia à noite; aumentar a cada 1 a 2 semanas até que a eficácia desejada seja atingida; Dose máxima: 45 mg/dia Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor enzimático reversível de serotonina, norepinefrina e dopamina; Inibidor de monoaminoxidase A; Meia-vida: 2h a 4h; Pico de concentração plasmática de 50%; Bloqueia reversivelmente a MAO-A, impedindo-a de decompor a norepinefrina, dopamina e serotonina; Estimula a neurotransmissão noradrenérgica, serotonérgica e dopaminérgica; INTOXICAÇÃO Cardiotoxicidade, hepatotoxicidade, agitação, agressividade; Monitorar funções vitais, utilização de carvão ativado imediatamente após ingestão; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Uso concomitante de fármacos simpaticomiméticos e serotoninérgicos;Estados confusionais agudos; Hipersensibilidade; Insuficiência hepática; M O C L O B E M I D A Nome do produto: Aurorix® Nome genérico: Moclobemida Comprimidos de 150mg e 300mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Depressão; Transtorno de ansiedade social; Dose inicial: 300 mg/dia em 3 doses divididas após as refeições; aumentar a dose gradualmente; dose máxima em geral de 600 mg/dia; dose mínima geralmente de 150 mg/dia Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação de dopamina; Promoção de vigília; Meia-vida de 11h a 14h; Se liga a proteínas plasmáticas em taxa de 60%; Liga-se e requer a presença do transportador dopaminérgico; Aumenta a atividade no centro de vigília hipotalâmico ; Ativa neurônios que liberam orexina/hipocretina; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Doenças cardíacas: IAM, arritmias, prolapso da válvula mitral, angina, hipertrofia ventricular; M O D A F I N I L A Stavigile® Comprimido: 100 mg e 200 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Narcolepsia; Síndrome de apneia/hipopneia obstrutiva; Transtorno do sono do tipo trabalho em turnos; Transtorno do déficit de atenção; Fadiga e sonolência em depressão; Depressão bipolar; INTOXICAÇÃO Insônia, agitação, elevação da frequência cardíaca e PA; Monitorização de sinais vitais, medidas de suporte e acompanhamento de alterações hemodinâmicas; Dose usual: 200 mg/dia VO pela manhã; As doses poderão ser divididas em 2 tomadas, sendo uma pela manhã e outra ao meio-dia, a critério médico; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina; Antidepressivo tricíclico; Meia-vida: 12h a 56h; Amina secundária que sofre desmetilização, sendo mais noradrenérgico; Estimula neurotransmissor norepinefrina e noradrenalina; Bloqueia a bomba de recaptação de norepinefrina, aumentando a neurotransmissão noradrenérgica; Altas doses podem estimular neurotransmissão serotonérgica; INTOXICAÇÃO Midríase, tontura, visão turva, hiperpirexia, boca seca, retenção urinária, palpitação, taquicardia; Estimulação do vômito, lavagem gástrica ( feitas até 14h após ingestão); POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; IAM recente; Bloqueio de ramo; Hiperplasia de próstata ( relativas); Íleo paralítico ( relativas); N O R T R I P T I L I N A Pamelor®, Cloridrato de Nortriptilina; Cápsulas: 10 mg, 25 mg, 50 mg e 75 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Ansiedade; Insônia; Dor neuropática/crônica; Depressão resistente ao tratamento; Dose usual: 25 mg/dose VO 3- 4x/dia; Dose máxima: 150 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de dopamina e serotonina; Antipsicótico atípico; Meia-vida: 33h; Pico de concentração: 15 a 45 minutos; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo sintomas de psicose e estabilizando sintomas afetivos; Bloqueia receptores de serotonina 2A, causando aumento da liberação de dopamina, melhorando cognição e sintomas afetivos; INTOXICAÇÃO Sonolência, fala desordenada, torpor, coma; Medidas de suporte geral, manutenção das vias aéreas, monitorização cardíaca, lavagem gástrica e administração de carvão ativado; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Doenças isquêmicas cardiovasculares e cerebrovasculares (relativas); DM e risco de desenvolvimento de DM (relativas); O L A N Z A P I N A Comprimido simples: 2,5 mg, 5mg, 10mg (Axonium®, Olanexyn®, Zap®); Comprimido orodispersível: 5 mg e 10mg (Zyprexa®); Comprimido revestido: 2,5 mg, 5mg e 10mg (Zyprexa®, Crisapina®, Lyzapil®, Olanzys®, Onaz®, Zesten®, Zopix®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Mania aguda/ mania mista; Agitação aguda; Manutenção bipolar; Depressão bipolar; Esquizofrenia e transtornos relacionados: Dose inicial: 5-10 mg/dia VO; Dose de manutenção: 5-20 mg/dia, de acordo com a evolução clínica; Mania aguda associada ao transtorno bipolar: Dose inicial: 15 mg/dia VO em monoterapia ou 10 mg/dia VO em combinação com Lítio ou Valproato; Dose de manutenção: 5-20 mg/dia, de acordo com a evolução clínica; Transtornos psicóticos; Transtornos comportamentais em demências, controle de impulsos; Transtorno da personalidade borderline; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Anticonvulsivante; Antagonista dos canais de sódio sensíveis à voltagem; Meia-vida de 9h; Picos de concentração em torno de 4,5h; Oxcarb®, Trileptal®; Comprimido revestido: 300 mg e 600 mg; Suspensão oral: 60 mg/mL; Bloqueador uso-dependente dos canais de sódio sensíveis à voltagem; Inibe a liberação do glutamato; O X C A R B A Z E P I N A FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Convulsões parciais em adultos e crianças; Epilepsia; Transtorno bipolar; CONTRAINDICAÇÕES Bloqueio AV; Hipersensibilidade; Função renal diminuída ( relativas); INTOXICAÇÃO Sonolência, tontura, náusea, vômito, hipercinesia, hiponatremia, ataxia, nistagmo; Tratamento sintomático e de suporte, lavagem gástrica, administração de carvão ativado; POSOLOGIA Dose inicial: 600 mg/dia (8-10 mg/kg/dia) VO divididos em 2 doses; Dose de manutenção: 600-2.400 mg/dia; Dose máxima: 2.400 mg/dia; APRESENTAÇÃO Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Agonista dos receptores de dopamina e serotonina; Antipsicótico atípico; Meia-vida: 23h; Absorção reduzida se estômago vazio; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas de psicose e estabilizando sintomas afetivos; Bloqueia receptores de serotonina 2A, causando liberação de dopamina em regiões cerebrais; POSOLOGIA P A L I P E R I D O N A FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Transtorno esquizoafetivo; Transtornos psicóticos; Transtorno bipolar; Transtornos comportamentais; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; INTOXICAÇÃO Sonolência, sedação, taquicardia, hipotensão, prolongamento QT; Manter permeabilidade de vias aéreas, monitoramento cardíaco, líquidos ou agentes simpaticomiméticos; Comparada à risperidona, a paliperidona mostrou menor afinidade com receptores alfa1 e alfa2-adrenérgicos in vitro, causando menor quantidade de sintomas ortostáticos. Invega®; Comprimidos revestidos de liberação prolongada: 3 mg, 6 mg, 9 mg. APRESENTAÇÃO Dose usual: 6 mg VO pela manhã; aumentando 3 mg a cada 5 dias, até o máximo de 12 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com NA PRÁTICA CLÍNICA P A L I P E R I D O N A Como fazer a troca de antipsicóticos por Como fazer a troca de antipsicóticos por paliperidona ERpaliperidona ER?? Com aripiprazol e amissulprida, é possível interrupção imediata; iniciar a paliperidona ER com uma dose intermediária ou, se necessário, a dose efetiva; Risperidona, ziprasidona, iloperidona e lurasidona podem ser reduzidas gradualmente por um período de 1 semana devido ao risco de sintomas de retirada, como insônia; Quetiapina, olanzapina e asenapina devem ser reduzidas lentamente por um período de 3 a 4 semanas para permitir que os pacientes se readaptem à retirada do bloqueio colinérgico, histaminérgico e dos receptores alfa-1; A clozapina deve sempre ser reduzida lentamente por um período de 4 semanas ou mais; FONTE: Stephen M Stahl - Fundamentos de Psicofarmacologia de Stahl - 6ª Edição (2019). Invega®; Comprimidos revestidos de liberação prolongada: 3 mg, 6 mg, 9 mg. APRESENTAÇÃO Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor seletivo da recaptação de serotonina; Antidepressivo; Meia-vida: 21h; Pico plasmático entre 3h e 8h; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina, dessensibiliza seus receptores, aumenta a neurotransmissão serotoninérgica; Ações anticolinérgicas. Pode ter açõesde bloqueio leve da recaptação de norepinefrina; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso associado de IMAOs; Uso simultâneo a tioridazina ou pimozida; POSOLOGIA P A R O X E T I N A Comprimido revestido: 10 mg (Cebrilin®, Pondera®, Sincro®); 15 mg (Pondera®, Sincro®); 20 mg (Aropax®, Cebrilin®, Pondera®, Moratus®, Parox®, Roxetin®, Zyparox®, Sincro®, Depaxan®, Paxtrat®); 25 mg (Pondera®, Sincro®); 30 mg (Cebrilin®, Pondera®, Sincro®); 40 mg (Pondera®). Comprimido revestido de liberação controlada: 12,5 mg e 25 mg (Paxil CR®, Pondera XR®, Roxetin XR®, Sincro XR®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Transtorno obsessivo compulsivo; Transtorno de ansiedade social; INTOXICAÇÃO Alterações da PA, contrações musculares involuntárias, taquicardia, ansiedade, vômito e febre; Rápida adminitração de carvão ativado; Depressão, transtorno do pânico, transtorno da ansiedade, transtorno de estresse pós- traumático: 20-40 mg VO 1x/dia, aumentando semanalmente a dose com acréscimos de 10 mg até 50 mg/dia; Transtorno obsessivo compulsivo (TOC): 40 mg/dia VO; Dose inicial: 20 mg VO 1x/dia, aumentando semanalmente a dose com acréscimos de 10 mg até o máximo de 60 mg/dia; Idosos (dose máxima): 40 mg/dia; Estresse pós-traumático; Transtorno dismórfico pré- menstrual; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antipsicótico fenotiazínico. Pico plasmático de 1 a 4h; Disponibilidade sistêmica baixa, por metabolismo intenso de enzimas do citocromo P450; Bloqueio dos receptores dopaminérgicos; Antagonista dos receptores alfa-1- adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos e serotoninérgicos; Promove o bloqueio dos receptores subcorticais de dopamina no cérebro e reduz a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Discrasias sanguíneas; Depressão acentuada do SNC; Transtornos convulsivos sem controle de crises; POSOLOGIA P E R I C I A Z I N A Neuleptil®; Comprimido revestido: 10 mg; Solução oral (frasco com 20 mL): 10 mg/mL (1%) e 40 mg/mL (4%). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Ansiedade grave; Agitação psicomotora; INTOXICAÇÃO Hipotensão, sonolência, desequilíbrio posturral, confusão, desorientação; Lavagem gástrica e administração de carvão ativado; Dose usual: 5 mg/dia (5 gotas/dia da solução oral 4%) VO, durante os 3 primeiros dias, aumentando-se gradativamente as doses até se atingir a posologia média de 20 mg/dia (20 gotas)-25 mg/dia (25 gotas); Solução oral 10 mg/mL: 1 mL equivale a 40 gotas e 1 gota equivale a 0,25 mg; Solução oral 40 mg/mL: 1 mL equivale a 40 gotas e 1 gota equivale a 1 mg; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Anticonvulsivante; Bloqueador dos canais de cálcio dependentes de voltagem do glutamato; Meia-vida: 6,3h; Pico plasmático entre 0,7h e 1,5h; Liga-se à subunidade alfa-2-delta dos canais de cálcio sensíveis à voltagem, diminuino a atividade neuronal excessiva; Modula o influxo de cálcio nos terminais nervosos, inibindo assim a liberação de neurotransmissores, incluindo glutamato, norepinefrina, serotonina, dopamina; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Intolerância à galactose; ICC grave; IR grave; POSOLOGIA P R E G A B A L I N A Comprimido simples: 75 mg (Dorene tabs®) e 150 mg (Dorene tabs®). Cápsula gelatinosa dura: 25 mg (Lyrica®, Alond®, Insit®); 35 mg (Konduz®); 50 mg (Prebictal®, Insit®); 75 mg e 150mg (Lyrica®, Prebictal®, Alond®, Dorene®, Insit®, Neugaba®, Prefiss®, Preneurin®, Proleptol®, Glya®, Mobale®, Pregalpha®, Dolador®, Gabalgin®, Konduz®, Limiar®, Lycerah®, Lysugi®, Prelavid®, Tagdor®, Zeropin®, Ápice®); 100 mg (Prebictal®, Insit®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Neuropatia diabética periférica; Neuralgia pós-herpética; Fibromialgia; Dor neuropática INTOXICAÇÃO Sonolência, confusão, fotossensibilidade, depressão, inquietação; Estabelecimento de via aérea; Lavagem gástrica, hemodiálise pode ser empregada; Dor neuropática e epilepsia: Dose inicial: 75 mg VO de 12/12 horas; Dose recomendada: 150- 600 mg/dia VO divididas em 2 ou 3 doses; Transtorno de ansiedade generalizada: Dose inicial: 75 mg VO 2x/dia; Dose recomendada: 150-600 mg/dia VO divididas em 2 ou 3 doses; Fibromialgia: Dose inicial: 75 mg VO 2x/dia; Dose recomendada: 300-450 mg/dia VO divididas em 2 doses; Convulsões parciais em adultos; Transtorno de ansiedade generalizada; Transtorno de pânico; Transtorno de ansiedade socia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Multimodal de dopamina e serotonina; Antipsicótico atípico; Meia-vida: 7h a 12h; Bloqueia receptores de dopamina e serotonina, causando aumento da neurotransmissão dopaminérgica; Reduz sintomas positivos de psicose, estabilizando sintomas afetivos; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; POSOLOGIA Q U E T I A P I N A Comprimido: 25 mg, 100mg,200mg (Seroquel®, Atip®, Kitapen®, Neotiapim®, Queropax®, Quet®, Quetibux®, Quetifren®, Quetipin®, Quetros®, Tracox®, Mensyva®); 300 mg (Seroquel®, Atip®, Kitapen®, Queropax®, Quetipin®, Tracox®). Comprimido revestido de liberação prolongada: 50 mg, 200mg, 300mg (Seroquel XRO®, Atip XR®, Quepsia LP®, Quet XR®, Quetipin LP®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Mania aguda/mista; Depressão bipolar; Transtornos comportamentais; Ansiedade grave; INTOXICAÇÃO Sonolência, sedação, taquicardia, hipotensão e hiperglicemia; Medidas de suporte ventilatório e cardioventilatório, monitoramento de sinais vitais; Esquizofrenia: Comprimido revestido: 50 mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3) e 300 mg (dia 4). Após o 4º dia de tratamento: 300-450 mg/dia; Comprimido revestido de ação prolongada: 300 mg (dia 1), 600 mg (dia 2) e até 800 mg após o dia 2. A dose deve ser ajustada até atingir a faixa considerada eficaz de 400-800 mg/dia; Episódios de mania associados ao transtorno afetivo bipolar: Comprimido revestido: 100 mg (dia 1), 200 mg (dia 2), 300 mg (dia 3) e 400 mg (dia 4). Outros ajustes de dose de até 800 mg/dia no 6° dia não devem ser maiores que 200 mg/dia. Ajustar até 800 mg/dia; Comprimido revestido de ação prolongada: 300 mg (dia 1), 600 mg (dia 2) e até 800 mg após o dia 2. A dose deve ser ajustada até atingir a faixa considerada eficaz de 400-800 mg/dia; Episódios de depressão associados ao transtorno afetivo bipolar: Comprimido revestido: 50 mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3) e 300 mg (dia 4), até 400 mg no dia 5 e até 600 mg no dia 8; Comprimido revestido de ação prolongada: 50 mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3) e 300 mg (dia 4). Pode ser titulado até 400 mg no dia 5 e até 600 mg no dia 8; Tratamento de manutenção no transtorno bipolar: 300-800 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Agonista dos receptores de melatonina; Meia-vida: 1,2h; Pico de concentração plasmática em 45minutos; Liga-se seletivamente aos receptores de melatonina 1 e 2, como um agonista pleno; Receptores localizados no núcleo supraquiasmático tem sido relacionados à regulação do sono e do ciclo sono-vigília; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade ao fármaco; Em associação com fluvoxamina; Insuficiência hepática grave; Apneia do sono grave; R A M E L T E O N A Rozerem®, Rahime®; Comprimido revestido: 8 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Insônia primária, crônica, transitória e associada a trabalho em turnos ou distúrbios no ritmo circadiano; INTOXICAÇÃO Não geram comprometimento motor ou cognitivo; Dose usual/máxima: 8 mg VO 30 minutos antes de deitar; Não deve ser administrado durante ou imediatamente após uma refeição com alto teor de gordura; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de dopamina, serotonina e norepinefrina; Antipsicótico atípico; Meia-vida: 3h a 24h; Bloqueia receptoresde dopamina 2, causando aumento da neurotransmissão dopaminérgica; Reduz sintomas positivos de psicose, estabiliza sintomas afetivos, melhora sintomas cognitivos;INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Gravidez e lactação; Insuficiência renal; Insuficiência hepática; POSOLOGIA R I S P E R I D O N A Comprimido revestido: 0,25 mg e 0,50 mg (Risperdal®); 1 mg, 2 mg e 3 mg; Solução oral: 1 mg/mL (Risperdal®, Perlid®, Risperidon®). Pó para solução injetável: 25 mg, 37,5 mg e 50 mg + frasco diluente com 2 mL (Risperdal Consta®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Mania aguda/mista; Depressão bipolar; Transtornos comportamentais; Irritabilidade associada a autismo; INTOXICAÇÃO Sedação, hipotensão, fraqueza, irregularidade do ritmo cardíaco, convulsões; Manejo hospitalar, uso de carvão ativado, lavagem gástrica, hidratação com solução isotônica; Uso Oral: Dose usual: 2-6 mg/dia VO; Idosos: Dose inicial de 0,5 mg VO de 12/12 horas, ajustando conforme necessidade; Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em pacientes com demência do tipo Alzheimer: Dose inicial de 0,25 mg VO 2x/dia, com incrementos de 0,25 mg 2x/dia, até 0,5-1 mg 2x/dia (após atingir dose ótima, considerar dose única); Transtorno do humor bipolar/mania: Dose inicial de 2-3 mg/dia VO com incrementos de até 1 mg/dia até 2-6 mg/dia; Uso Intramuscular: Dose inicial: 25 mg IM de 15/15 dias com possibilidade de aumento para 37,5-50 mg/dose. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com NA PRÁTICA CLÍNICA R I S P E R I D O N A Como fazer a troca de antipsicóticos por risperidona?Como fazer a troca de antipsicóticos por risperidona? Com aripiprazol, amissulprida e paliperidona ER, é possível a interrupção imediata; iniciar risperidona com uma dose intermediária; Quetiapina, olanzapina e asenapina devem ser reduzidas lentamente por um período de 3 a 4 semanas para permitir que os pacientes se readaptem à retirada do bloqueio de receptores colinérgicos, histaminérgicos e alfa-1; A clozapina deve sempre ser reduzida lentamente por um período de 4 semanas ou mais FONTE: Stephen M Stahl - Fundamentos de Psicofarmacologia de Stahl - 6ª Edição (2019). Comprimido revestido: 0,25 mg e 0,50 mg (Risperdal®); 1 mg, 2 mg e 3 mg; Solução oral: 1 mg/mL (Risperdal®, Perlid®, Risperidon®). Pó para solução injetável: 25 mg, 37,5 mg e 50 mg + frasco diluente com 2 mL (Risperdal Consta®). APRESENTAÇÃO Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da enzima acetilcolina; Inibidor da colinesterase; Meia-vida: 1h; Biodisponibilidade após dose única: 36%; Inibe a acetilcolinesterase centralmente ativa, tornando a acetilcolina com disponibilidade aumentada; Pode liberar fatores de crescimento ou interferir na deposição amiloide; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade ao fármaco ou a outros derivados carbamatos; R I V A S T I G M I N A Cápsula: 1,5 mg e 3 mg (Exelon®, Cogniva®, Rec®, Rivastelon®, Vastigma®, Vivencia®, genéricos); 4,5 mg e 6 mg (Exelon®, Cogniva®, Rec®, Vastigma®, Vivencia®, genéricos); Solução oral: 2 mg/mL - frasco com 50 mL (Cogniva®, Rec®, genéricos); 2 mg/mL - frasco com 120 mL (Exelon®, Cogniva®, Rec®, Rivastelon®, genéricos). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Alzheimer; Demência; Transtornos de memódia; Déficit cognitivo; INTOXICAÇÃO Náusea grave, vômito, cólicas, salivação, lacrimejamento, incontinênciia urinária, sudorese, bradicardia, hipotensão, convulsões; Atropina pode ser utilizada como antídoto geral para colinomiméticos; Dose inicial: 1-1,5 mg VO 2x/dia, com as refeições; Dose de manutenção: 1,5-6 mg VO 2x/dia, com as refeições; Dose máxima: 12 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Impede de modo irreversível que MAO-A e MAO-B degradem a norepinefrina, serotonina e dopamina; Estimula a neurotransmissão noradrene1rfica, serotonérgica e dopaminérgica; INTOXICAÇÃO Inibidor das enzimas de dopamina, serotonina e norepinefrina; Inibidor seletivo de MAO; Meia-vida: 40h; Duração de ação clínica de 14 dias, devido a inibição enzimática irreversível; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Psicose; Demência grave; Úlcera péptica; Discinesia tardia; Tremos essencial; Uso concomitante de outro IMAO; S E L E G I L I N A Jumexil®; Deprilan®; Elepril®; Parkexin ®; Comprimido: 5 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Doença de Parkinson; Depressão resistente ao tratamento; Doença de Alzheimer; Transtorno de ansiedade; Transtorno de pânico; Agitação psicomotora e depressão; Monitorar sinais vitais, induzir vômito, realizar lavagem gástrica; Dose inicial: 5 mg VO de 12/12 horas; Dose máxima: 10 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação de serotonina; Anti-depressivo; Meia-vida: 26h a 32h; Biodisponibilidade após dose única: 98%; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina e dessensibiliza seus receptores; Tem a capacidade de bloquear a bomba de recaptação de dopamina; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso concomitante de IMAOs; Uso concomitante de pimozida e tioridazina; S E R T R A L I N A Comprimido revestido: 25 mg (Tolrest®, Assert®); 50 mg (Tolrest®, Zoloft®, Assert®, Serenata®, Trasolin®, Dieloft®, Zysertin®, Recapser®, Sered®); 75 mg (Tolrest®); 100 mg (Tolrest®, Zoloft®, Assert®, Serenata®, Trasolin®, Sered®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Transtorno disfórico pré-menstrual; Transtorno de pânico; Transtorno de ansiedade; Transtorno obsessivo-compulsivo; INTOXICAÇÃO Sonolência, distúrbios gastrointestinais, taquicardia, tremor, agitação e tontura; Medidas de suporte, lavagem gástrica, uso de carvão-ativado, monitorar sinais vitais; Dose usual: 25-50 mg VO 1x/dia; se necessário, fazer aumentos semanais até 200 mg/dia; Transtorno disfórico pré-menstrual: 50-150 mg VO 1x/dia, em uso contínuo ou apenas na fase lútea; Dose máxima: 200 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de dopamina; Antipsicótico ( neuroléptico, benzamida); Biodisponibilidade entre 25% a 35%; Meia-vida: 7h; Bloqueia os receptores de dopamina 2, 3 e 4; Bloqueia autorreceptores pré- sinápticos da dopamina 2 de modo mais potente em baixas doses, o que contribui para melhora dos sintomas de esquizofrenia e depressão; INTOXICAÇÃO Agitação, tremores, rigidez muscular, catatonia; Monitoramento, medidas de suporte, diurese osmótica alcalina e uso de antiparkinsonianos; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Feocromocitoma; Insuficiência Renal; Hipertensos graves; miastenia gravis; S U L P I R I D A Equilid®, Dogmatil®, Sulpan®; Cápsula: 50 mg; Comprimido: 200 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Depressão; Estados neuróticos depressivos: 100- 200 mg/dia VO administrados em 2 ingestões diárias (manhã e noite); Vertigem: 150-300 mg/dia VO em 2 doses; Esquizofrenia: 400-1.200 mg/dia VO em 2 doses; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de dopamina; Antipsicótico ( neuroléptico, benzamida); Biodisponibilidade entre 25% a 35%; Meia-vida: 7h; Bloqueia os receptores de dopamina 2, 3 e 4; Bloqueia autorreceptores pré- sinápticos da dopamina 2 de modo mais potente em baixas doses, o que contribui para melhora dos sintomas de esquizofrenia e depressão; INTOXICAÇÃO Agitação, tremores, rigidez muscular, catatonia; Monitoramento, medidas de suporte, diurese osmótica alcalina e uso de antiparkinsonianos; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Feocromocitoma; Insuficiência Renal; Hipertensos graves; miastenia gravis; S U L P I R I D A Equilid®, Dogmatil®, Sulpan®; Cápsula: 50 mg; Comprimido: 200 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMODE AÇÃO Esquizofrenia; Depressão; Estados neuróticos depressivos: 100- 200 mg/dia VO administrados em 2 ingestões diárias (manhã e noite); Vertigem: 150-300 mg/dia VO em 2 doses; Esquizofrenia: 400-1.200 mg/dia VO em 2 doses; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Modulador glutamatérgico; Antidepressivo tricíclico; Meia-vida de 6,3h +- 2,5h; Biodisponibilidade de 99%; Modula a neurotransmissão glutamatérgica, por meio da potencialização da função dos receptores de AMPA; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Crianças menores de 15 anos; Associação a IMAOs; Associação a mianserina; T I A N E P T I N A Stablon®; Comprimido revestido: 12,5 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Distimia; Ansiedade associada a depressão; INTOXICAÇÃO Ausência de complicações graves; Lavagem gástrica, controle de sinais vitais e medidas de apoio; Dose recomendada: 12,5 mg VO 3x ao dia, antes das refeições; Idosos com mais de 70 anos: 12,5 mg VO 2x ao dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos de psicose; Antipsicótico fenotiazínico; Concentração plasmática máxima atingida 1h após ingestão; Meia-vida: 24h; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo sintomas positivos de psicose; INTOXICAÇÃO Sonolência, depressão do SNC, hipotensão, agitação, inquietude, convulsões, boca seca, arritmias; Lavagem gástrica, não induzir vômitos ( risco de aspiração), manter vias aéreas permeáveis; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Antecedentes de discrasias sanguíneas; Estados comatodos ou depressão acentuada do SNC; Epilepsia; Doença cardiovascular; T I O R I D A Z I N A Comprimido revestido: 10 mg, 25 mg (Melleril®); 50 mg, 100 mg (Melleril®, Unitidazin®); Comprimido revestido de liberação prolongada: 200 mg (Melleril®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia refratária ao tratamento com outras substâncias antipsicóticas; Exacerbações agudas em pacientes psicóticos: 100-600 mg/dia VO, até um máximo de 800 mg/dia; Esquizofrenia crônica: Pacientes hospitalizados: 100-600 mg/dia VO; Pacientes ambulatoriais: 50-300 mg/dia VO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Anticonvulsivante; Modulador dos canais de sódio sensíveis à voltagem; Meia-vida de 19h a 23h; Biodisponibilidade de 80%; Bloqueia canais de sódio sensíveis à voltagem; Inibe a liberação de glutamato; Potencializa a atividade do GABA; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Gravidez; Insuficiência Renal grave (relativas); T O P I R A M A T O Comprimido revestido: 25 mg (Topamax®, Amato®, Arasid®, Égide®, Ópera®, Têmpora®, Vidmax®); 50 mg (Topamax®, Amato®, Arasid®, Égide®, Ópera®, Ritop®, Têmpora®, Vidmax®); 100 mg (Topamax®, Amato®, Arasid®, Égide®, Ópera®, Têmpora®, Vidmax®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Convulsões; Profilaxia de enxaqueca; Manejo crônico do peso; Transtorno bipolar ( adjunto); INTOXICAÇÃO Risco de acidose metabólica; Lavagem gástrica, hemodiálise, tratamento de suporte; Dose usual: 200-400 mg/dia VO, dividida em 2 tomadas. Monoterapia em epilepsia: Dose recomendada: 25 mg VO à noite, por 1 semana. Então, a dose deve ser aumentada em 25 ou 50 mg/dia, a intervalos de 1 ou 2 semanas, até a dose de manutenção de 100 mg/dia dividida em 2 tomadas; Profilaxia de enxaqueca: Dose recomendada: 25 mg VO à noite, por 1 semana. Então, a dose deve ser aumentada em 25 mg/dia, 1 vez por semana até a dose de manutenção de 100 mg/dia dividida em 2 tomadas; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor enzimático multimodal de serotonina, norepinefrina e dopamina; Inibidor da monoaminoxidase (IMAO); Concentração plasmática máxima atingida 2h após ingestão; Meia-vida: 1h a 3h; Bloqueia irreversivelmente a monoaminoxidase (MAO) impedindo-a que degrase a norepinefrina, a serotonina e dopamina; Aumenta a neurotransmissão noradrenérgica, serotonérgica e dopaminérgica; INTOXICAÇÃO Alterações da consciência, sintomas cardiovasculares, angústia respiratória, rigidez muscular; Manejo em ambiente hospitalar, manter sinais vitais, lavagem gástrica, uso de carvão ativado; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Uso concomitante de simpatomiméticos, precursores de serotonina, fármacos IRSs; Doença cardiovascular ou cerebrovascular; Doença hepática ou renal grave; Abuso de substâncias; Tireotoxicose; T R A N I L C I P R O M I N A Parnate®; Comprimido revestido: 10 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Depressão resistente ao tratamento; Transtorno de pânico; Transtorno de ansiedade social; Dose inicial: 10 mg VO 2x/dia (manhã e tarde); Dose de manutenção: 10-20 mg/dia; Dose máxima: 60 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de serotonina; Antidepressivo e hipnótico; Meia-vida de 5h a 9h; Pico de concentração em 30 a 100 minutos; Bloqueia de modo potente os receptores de serotonina 2; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina de modo menos potente; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso em conjunto com IMAOs não seletivos, linezolida e azul de metileno; Fase de recuperação pós IAM; T R A Z O D O N A Comprimido revestido: 50 mg e 100 mg (Donaren®, Trazostab®, Tradep®, Sonic®); Comprimido simples: 50 mg e 100 mg (Loredon®, Andhora®, Ornare®); Comprimido revestido de liberação prolongada: 150 mg (Donaren retard®, Inserix XR®), 300 mg (Inserix XR®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Depressão; Insônia; Ansiedade; INTOXICAÇÃO Vômito, hipotensão, parada respiratória, convulsões, alterações no ECG, sonolência; Tratamento de suporte, lavagem ou esvaziamento gástrico, diurese forçada; Dose usual: 50-150 mg/dia VO, divididas em 2x ou em dose única à noite; A dose pode ser aumentada em 50 mg/dia a cada 3- 4 dias, se necessário e se tolerado; Dose máxima: Para pacientes ambulatoriais, não deve exceder 400 mg/dia em doses divididas. Para pacientes hospitalizados, pode-se administrar até 600 mg/dia em doses divididas. Doses maiores do que 800 mg só devem ser usadas em casos muito graves; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Agente antiparkinsoniano; Anticolinérgico; Biodisponibilidade de 76%; Meia-vida: 6h a 12h; Diminui a atividade excessiva da acetilcolina pela remoção da inibição da dopamina quando seus receptores são bloqueados; Inibe a recaptação e o armazenamento da dopamina nos seus receptores centrais, prolongando a ação da dopamina; INTOXICAÇÃO Midríase, taquicardia sinusal, retenção urinária, boca seca, febre, delirium; Lavagem gástrica, BZDs em pequenas doses ou barbitúricos podem ser usados em excitação do SNC, monitorar sinais vitais; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Arritmias cardíacas; Discinesia tardia; Miastenia gravis; Aumento da próstata; Retenção urinária; T R I A Z O L A M Artane®; Comprimido: 2 mg e 5 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno extrapiramidais; Parkinsonismo; Distonia idiopática generalizada; Distonias focais; Parkinsonismo idiopático: Dose inicial: 1 mg VO 1x/dia. Aumentar em 2 mg a cada 3-5 dias, até a dose usual de 6-10 mg/dia; Dose máxima: 5 mg VO de 8/8 horas. Parkinsonismo induzido por droga: Dose inicial: 1 mg VO 1x/dia. Se as manifestações extrapiramidais não forem controladas em algumas horas, as doses subsequentes podem ser progressivamente aumentadas até que o controle satisfatório seja atingido; Dose máxima: 5 e 15 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista dos receptores de dopamina; Antipsicótico convencional (neuroléptico); Meia-vida de 9h; Alta taxa de ligação proteica: 90%;Stelazine®; Comprimido revestido: 2 mg e 5 mg; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo sintomas positivos de psicose; T R I F L U O P E R A Z I N A FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Ansiedade não psicótica; Outros transtornos psicóticos; Transtorno bipolar; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Quadros de depressão do SNC; Discrasias sanguíneas; DPOC grave; Epilepsia; Câncer de mama; Bexiga neurogênica; Uso de lentes de contato; Asma; INTOXICAÇÃO Disartria, sonolência, hipotensão, íleo paralítico, desorientação, convulsões, febre e coma; Lavagem gástrica, não provocar vômitos ( risco de aspiração), manter permeabilidade de vias aéreas; POSOLOGIA Dose usual: 1-2 mg VO 2x/dia; Manifestações psicóticas em pacientes hospitalizados ou sob cuidadosa supervisão: 2-5 mg VO 2x/dia, podendo necessitar de 40 mg/dia ou mais; APRESENTAÇÃO Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Anticonvulsivante, estabilizador de humor; Modulador dos canais de sódio sensíveis a voltagem; Meia-vida: 4h a 5h; Concentração plasmática máxima em até 15 minutos; Bloqueia os canais de sódio sensíveis a voltagem; Aumenta concentrações cerebrais de GABA; POSOLOGIA V A L P R O A T O FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Mania aguda e mista; Convulsões parciais; Profilaxia de enxaqueca; Depressão bipolar; Psicose; Esquizofrenia; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Menores de 18 anos e mulheres; Coadministração com nitratos; INTOXICAÇÃO Mialgia e alterações visuais reversíveis; Manter permeabilidade de vias aéreas, monitoramento cardíaco, manutenção de sinais vitais; Para mania aguda, devem ocorrer efeitos dentro de poucos dias; Pode levar semanas ou meses para efeitos na estabilização do humor; Comprimidos revestidos: 300 mg (Depakene®, Vodsso®); 500 mg (Depakene®, Epilenil®, Vodsso®). Cápsula: 250 mg (Depakene®, Epilenil®, Vodsso®). Xarope: 50 mg/mL (Depakene®, Vodsso®). APRESENTAÇÃO Dose inicial: 10-15 mg/kg/dia VO. Aumentar de 5-10 mg/kg/dia, administrados em doses diárias divididas (2-3x/dia), até que se obtenha o controle das convulsões; Dose máxima: 60 mg/kg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina; Antidepressivo; Meia-vida de 5h; Pico plasmático 2h após ingestão; Bloqueia bomba de recaptação de serotonina e norepinefrina; Cápsula de liberação controlada: . 37,5 mg: Venlaxin®, Alenthus XR®, Venforin®, Veniz XR®, Vensate LP®, Venlift OD®, Efexor XR®, Altven®; 75 mg e 150mg: Venlaxin®, Alenthus XR®, Venforin®, Veniz XR®, Vensate LP®, Venlift OD®, Efexor XR®, Altven®, Myletin®; V E N L A F A X I N A FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Depressão; Transtorno de ansiedade; Transtorno de pânico; Transtorno de estresse pós- traumático; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso associado a IMAOs; INTOXICAÇÃO Taquicardia sinusal e ventricular, bradicardia, hipotensão, alteração do nível de consciência, convulsões; Assegurar via respiratória dequada, oxigenação e ventilação, monitorar sinais vitais e ritmo cardíaco; POSOLOGIA Depressão, transtorno de ansiedade generalizada: 75 mg VO 1x/dia, podendo aumentar a dose até 225 mg/dia; Transtorno de ansiedade social: 75 mg VO 1x/dia; Transtorno do pânico: 37,5 mg/dia VO por 7 dias, aumentando para 75 mg/dia e até o máximo de 225 mg/dia; APRESENTAÇÃO Bloqueia a bomba de recaptação de dopamina, podendo aumentar sua neurotransmissão; Transtorno disfórico pré- menstrual; Transtorno de ansiedade social ( fobia social); Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista dos receptores de dopamina e serotonina; Antipsicótico atípico; Meia-vida: 7h; Biodisponibilidade de 60% (VO) e 100% (IM); Bloqueia os receptores de serotonina 2A, causando aumento na liberação de dopamina em regiões cerebrais, melhorando sintomas cognitivos; Bloqueia receptores de dopamina 2, reduzindo sintomas positivos de psicose e estabilizando sintomas afetivos; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Prolongamento do intervalo QT; Pacientes com IAM recente, insuficiência cardíaca e arritmias; POSOLOGIA Z I P R A S I D O N A Geodon®, LFM Ziprasidona®; Cápsula: 40 mg e 80 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Agitação aguda; Mania aguda/ mista; Manutenção bipolar; INTOXICAÇÃO Tontura, letargia, prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular; Assegurar via aérea, ventilação e oxigenação, monitoramento cardiovascular, lavagem gástrica e administração de carvão ativado; Dose inicial: 40 mg VO de 12/12 horas; Dose de manutenção: 40-80 mg VO de 12/12 horas; Deve ser administrado com alimentos; Transtornos psicóticos; Transtornos comportamentais; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Modulador alostérico positivo de GABA; Hipnótico não benzodiazepínico; Meia-vida: 2,4h; Pico plasmático atingido entre 0,5h e 2,6h; Liga-se seletivamento. aum subtipo do receptor benzodiazepínico; Aumenta ações inibitórias de GABA que propoviona efeitos hipnóticos sedativos; Estimula a condutância de cloreto através dos canais regulados por GABA; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Miastenia gravis; Insuficiência hepática grave; Depressão ou ideação suicida graves; Insuficiência respiratória; POSOLOGIA Z O L P I D E M Comprimido SL: 5 mg (Patz SL®, Stilram SL®, Lune SL®, Riposo SL®, Turno SL®, Zoup SL®, Zylinox SL®, Zolrem®); Comprimido SL: 10 mg (Stilram SL®, Patz SL®, Zolrem®); Comprimido orodispersível: 5 mg (Nuit Flash®); Comprimido efervescente: 10 mg (Zolfest D®); Comprimido revestido: 10 mg (Stilnox®, Insonox®, Noctiden®, Zylinox®, Insopidem®, Hizolp®, Prompt®, Turno®, Zolpaz®, Lune®, Isoy®, Zoaf®, Zopistil®); Comprimidos de liberação prolongada: 6,25 mg, 12,5 mg (Stilnox CR®, Meditivox®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Insônia; INTOXICAÇÃO Comprometimento da consciência, sonolência e coma; Lavagem gástrica ou indução de vômitos são ineficazes. Pode-se utilizar carvão ativado; Dose usual: 5 mg SL ou 10-12,5 mg VO à noite, imediatamente antes de dormir. Dose máxima: 10 mg ou 12,5 mg, se comprimido de liberação prolongada; Tempo de tratamento: Insônia aguda: máximo de 4 semanas; insônia transitória: máximo de 2-3 semanas; insônia ocasional: 2-5 dias; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Modulador alostérico positivo de GABA; Hipnótico não benzodiazepínico; Meia-vida: 5h a 6h; Pico de ação atingido após 15min da ingestão; Liga-se seletivamente ao receptor benzodiazepínico alfa-1; Estimula ações inibitórias de GABA, proporcionando efeitos hipnóticos sedativos; Estimula a condutância do cloreto através dos canais regulados por GABA; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Insuficiência respiratória grave; Insuficiência hepática grave; Miastenia gravis; POSOLOGIA Z O P I C L O N A Clopixol®; Comprimido revestido: 7,5 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Tratamento de curto prazo para insônia; INTOXICAÇÃO Sonolência, ataxia, diminuição dos reflexos, letargia e confusão; Monitoramento e medidas de suporte gerais, esvaziamento gástrico se a ingestão for recente; Dose usual: 7,5 mg VO à noite, ao deitar-se; Dose máxima: 7,5 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Antagonista dos receptores de dopamina; Antipsicótico convencional ( neuroléptico); Meia-vida: 20h; Biodisponibilidade de 44%; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos da psicose; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade ao fármaco; Estados comatodos; Quadros de intoxicação aguda por álcool, barbitúricos ou opioides; Z U C L O P E N T I X O L Clopixol®; Comprimidos revestidos: 10 e 25 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Transtorno bipolar; Agressividade;INTOXICAÇÃO Síndrome parkinsoniana grave, convulsões, diminuição da PA, choque, hipo ou hipertermia; Não administrar adrenalina, tratamento sintomático e de suporte; Dose inicial: 10–50 mg/dia. Aumentar, se necessário, 10–20 mg VO a cada 2–3 dias, para dose usual de até 75 mg/dia; Dose máxima: 40 mg/dose e 150 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com3.32 Estazolam....................................................................................................................................................53 3.33 Eszopiclona................................................................................................................................................54 3.34 Flufenazina................................................................................................................................................55 3.35 Flumazenil..................................................................................................................................................56 3.36 Fluoxetina...................................................................................................................................................57 3.37 Fluvoxamina...............................................................................................................................................58 3.38 Gabapentina..............................................................................................................................................59 3.39 Galantamina..............................................................................................................................................60 3.40 Haloperidol.................................................................................................................................................61 3.41 Iloperidona..................................................................................................................................................62 3.42 Lamotrigina...............................................................................................................................................63 3.43 Levetiracem..............................................................................................................................................65 3.44 Lisdexanfetamina...................................................................................................................................66 3.45 Lítio..............................................................................................................................................................67 3.46 Lurasidona................................................................................................................................................68 3.47 Maprotilina.................................................................................................................................................69 3.48 Memantina.................................................................................................................................................70 3.49 Metilfenidato..............................................................................................................................................71 3.50 Mianserina.............................................................................................................,...................................72 3.51 Mirtazapina.................................................................................................................................................73 3.52 Moclobemida.............................................................................................................................................74 3.53 Modafinila..................................................................................................................................................75 3.54 Nortriptilina...............................................................................................................................................76 3.55 Olanzapina................................................................................................................................................77 3.56 Oxcarbazepina........................................................................................................................................78 3.57 Paliperidona.............................................................................................................................................79 3.58 Proxetina....................................................................................................................................................81 3.59 Periciazina................................................................................................................................................82 3.60 Pregabalina..............................................................................................................................................83 3.61 Quietiapina................................................................................................................................................84 3.62 Ramelteona..............................................................................................................................................85 3.63 Risperidona..............................................................................................................................................86 3.64 Rivastigmina............................................................................................................................................88 3.65 Selegilina..................................................................................................................................................89 3.66 Sertralina..................................................................................................................................................90 3.67 Sulpirida.....................................................................................................................................................91 3.68 Tianeptina................................................................................................................................................92 3.69 Tioridazina...............................................................................................................................................93 3.70 Topimarato...............................................................................................................................................94 3.71 Tranilcipromina........................................................................................................................................95 S U M Á R I O Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com 3.72 Trazodona....................................................................................................................................................96 3.73 Triazolam......................................................................................................................................................97 3.74 Trifluoperazina...........................................................................................................................................98 3.75 Valproato......................................................................................................................................................99 3.76 Venlafaxina................................................................................................................................................100 3.77 Ziprasidona.................................................................................................................................................101 3.78 Zolpidem.....................................................................................................................................................102 3.79 Zuclopentixol.............................................................................................................................................103 S U M Á R I O Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com N E U R O T R A N S M I S S Ã O QU Í M I C A P R I N C Í P I O S G E R A I S D A Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com COMPONENTES NEURONAIS Corpo Celular Local onde se concentra processos vitais da célula, presença de núcleo, organelas e prolongamentos. Dendritos Local de recepção dos estímulos de botões terminais de outro neurônio, levando o impulso nervoso em direção ao corpo celular. Axônios Garante a condução do impulso nervoso do corpo celular até os botões terminais, revestido de bainha de mielina. Botões terminais Onde ocorre a sinapse, o envio de informações para outro neurônio MEMORIZE! N E U R O T R A N S M I S S Ã O Q U Í M I C A NEUROTRANSMISSÃO Neurônios: células responsáveis pela transmissão de impulsos nervosos. SINAPSES Região onde há a comunicação entre os neurônios. Sinapse química: A transmissão de informação é realizada a partir de neurotransmissores, que são mensageiros químicos. Sinapse elétrica: Correntes elétricas fluem diretamente entre neurônios. Consiste em múltiplas camadas de membrana celular, composta por proteínas e lipídios, que permitem o isolamento do impulso nervoso no axônio, aumentando sua velocidade de condução. BAINHA DE MIELINA FONTE: Silverthorn -Fisiologia Humana - Uma Abordagem Integrada 5º Edição (2010). Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com https://mundoeducacao.uol.com.br/biologia/neurotransmissor.htm https://mundoeducacao.uol.com.br/biologia/neurotransmissor.htm MEMORIZE! N E U R O T R A N S M I S S Ã O Q U Í M I C A PROPAGAÇÃO DO IMPULSO NERVOSO FONTE: Silverthorn -Fisiologia Humana - Uma Abordagem Integrada 5º Edição (2010). A porção de bainha de mielina não é contínua, havendo espaços onde a mielina não envolve o axônio, denominados nódulos de Ranvier. Quando o impulso nervoso percorre o axônio, o potencial de ação salta de um nódulo para outro, sendo denominado condução saltatória. Essa condução ocorre quando neurotransmissores são depositados na Fenda Pré-Sináptica. Neurotransmissores: mediadores químicos que quando aumentados na fenda pré-sináptica transmitem impulsos nervosos. A transmissão do impulso nervoso ocorre quando há despolarização da membrana (com entrada de íons Na+ na célula) causando um potencial de ação. Os nódulos de Ranvier (espaços na mielinização) contêm canais de sódio e potássio sensíveis à voltagem que cria uma distribuição desigual de canais iônicos, e o potencial de ação nos axônios mielínicos saltará de um nódulo até outro. A condução saltatória objetiva: Aumentar a velocidade e reduzir o custo metabólico da condução; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com TRANSPORTADORES PRÉ- SINÁPTICOS DE MONOAMIDAS Transportador de serotonina Transportador de noradrenalina Transportador de dopamina TRANSPORTADORES DE GLUTAMATO DE ALTA AFINIDADEs (Neuronais e Gliais) Transportador de GABA 1 (neuronal e glial) Transportador de GABA 2 (neuronal e glial) Transportador de GABA 3 (principalmente glial) Transportador de GABA 4 betaína (neuronal e glial) Transportador de glicina 1 (glial) Transportador de glicina 2 (neuronal) Transportadores de L-glutamato e L-aspartato A recaptação normal do neurotransmissor pelo transportador pré-sináptico impede o acúmulo desse neurotransmissor na sinapse A L V O S D E A Ç Ã O PRINCIPAIS ALVOS DE PSICOFÁRMACOS Transportadores de Neurotransmissores Mecanismo de recaptação: os neurotransmissores são transportados de volta aos neurônios pré-sinápticos, dentro de vesículas sinápticas. Armazenamento, uso imediato durante uma descarga de neurotransmissão futura e como forma de proteção contra o metabolismo. Transportador molecular com proteínas de 12 regiões transmembranares; SUBCLASSIFICAÇÃO A recaptação de monoaminas utiliza transportadores pré-sinápticos únicos (SERT, NAT e DAT), mas o mesmo transportador vesicular (VMAT2) O transporte na glia resulta em conversão do glutamato em glutamina; Posteriormente, a glutamina entra no neurônio pré-sináptico para ser reconvertida em glutamato. Nenhum fármaco utilizado na prática clínica tem a capacidade de bloquear os transportadores de glutamato. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com AGONISTAS Estímulo dos receptores (neurotransmissores e substâncias) AGONISTAS PARCIAIS / ESTABILIZADORES Estímulo dos receptores em menor grau do que o neurotransmissor natural ANTAGONISTAS Bloqueio da ação dos receptores, ação oposta à do agonista AGONISTA INVERSO Não apenas bloqueiam os agonistas, como também podem reduzir a atividade abaixo do nível basal na ausência do agonista. A L V O S D E A Ç Ã O PRINCIPAIS ALVOS DE PSICOFÁRMACOS Receptores Ligados à Proteína G As ações dos fármacos nos receptores ligados às proteínas G modificam eventos moleculares a jusante (determinam quais as fosfoproteínas ativadas ou inativadas, quais enzimas, receptores ou canais iônicos são modificados pela neurotransmissão); Transportador molecular com proteínas de 7 regiões transmembranares; SUBCLASSIFICAÇÃO Na ausência de agonista, a conformação do receptor leva a um baixo nível de atividade ou atividade constitutiva. Assim, a transdução de sinais ainda ocorre, porém em baixa frequência. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com ACÕES DE NEUROTRANSMISSORES NEUROTRANSMISSOR RECEPTOR LIGADO À PROTEÍNA G AÇÃO FARMACOLÓGICA AÇÃO TERAPÊUTICA Dopamina D2 Antagonista ou agonista parcial Antipsicótico e antimaníaco Serotonina 5HT2A Antagonista ou agonista inverso; Agonista; Ações antipsicóticas na psicose da doença de Parkinson, demência, esquizofrenia. Estabilização do humor e ações antidepressivas, melhora da insônia e da ansiedade. Ações psicomiméticas, depressão refratária e de outros transtornos; Noradrenalina Alfa 2 Alfa 1 Antagonista e agonista Antagonista Ações antidepressivas; Melhora da cognição e das alterações comportamentais no TDAH Melhora do sono, da agitação na doença de Alzheimer. Efeitos colaterais de hipotensão ortostática e sedação; GABA GABA-B Agonista Cataplexia, Sonolência na narcolepsia, Redução da dor na dor crônica e na fibromialgia Possível utilidade na abstinência de álcool; Acetilcolina M1 M4 M2/3 Agonista/ Antagonista Agonista Antagonista Pró-cognitivo e antipsicótico/ Efeitos colaterais de sedação; Antipsicótico Boca seca, visão turva, constipação intestinal, retenção urinária; A L V O S D E A Ç Ã O Receptores Ligados à Proteína G FONTE: Adaptado de Sthepen M. Stahl - Psicofarmacologia: Bases neurocientíficas e Aplicações práticas 5º Edição (2022). Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com RECEPTORES IONOTRÓPICOS Classe de canais iônicos a qual é aberta a partir de neurotransmissores. CANAIS SENSÍVEIS À VOLTAGEM Classe de canais iônicos a qual é aberta pela carga elétrica ou pela voltagem por meio da membrana A L V O S D E A Ç Ã O PRINCIPAIS ALVOS DE PSICOFÁRMACOS Enzimas Toda enzima é um possível alvo de substâncias que atuem como inibidor enzimático. Enzimas alvos de psicofármacos: a monoamina oxidase (MAO), a acetilcolinesterase e a glicogênio sintase quinase (GSK). Enzimas do citocromo P450 O sistema de enzimas do citocromo P450 (CYP450) medeia o processo de metabolização de fármacos pelo corpo. Canais iônicos controlados por ligantes Os íons são incapazes de penetrar nas membranas, em virtude de sua carga elétrica. Para controlar seletivamente o acesso de íons para dentro e para fora dos neurônios, as membranas neuronais apresentam canais iônicos, que regulam o cálcio, o sódio, o cloreto e o potássio. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com T R A N S D U Ç Ã O D E S I N A I S CASCATA DE TRANSDUÇÃO DE SINAIS FONTE: Adaptado de Sthepen M. Stahl - Psicofarmacologia: Bases neurocientíficas e Aplicações práticas 5º Edição (2022). Sistemas relacionados à proteinaG, sistemas relacionados a canais iônicos, sistemas relacionados a hormônios e sistemas relacionados à neurotrofina. A presença de muitas cascatas diferentes de transdução de sinal permite que os neurônios administrar respostas biológicas diversas para ampla variedade de sistemas de mensagens químicas. Os neurotransmissores ativam tanto o sistema da proteína G quanto o sistema do canal iônico. Ambos os sistemas ativam genes no núcleo celular por um processo de fosforilação da proteina de ligação do AMPc. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com PR INC I PA I SM E C A N I S M O S D E A Ç Ã O P R I N C I P A I S Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com P S I C O S E E E S Q U I Z O F R E N I A VIA DOPAMINÉRGICA A hiperatividade da via dopaminérgica mesolímbica responde pelos sintomas psicóticos positivos, os quais fazem parte da doença esquizofrênica, da psicose induzida por fármacos ou que acompanham a mania, a depressão ou a demência. O aumento da dopamina na via dopaminérgica mesocortical poderia melhorar os sintomas negativos, cognitivos e afetivos da esquizofrenia. Entretanto, como existe o excesso de dopamina em outras partes do cérebro ( via dopaminérgica mesolímbica) , o aumento de dopamina nessa via iria agravar os sintomas positivos. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Interação com a Acetilcolina P S I C O S E E E S Q U I Z O F R E N I A VIA DOPAMINÉRGICA ANTIPSICÓTICOS CONVENCIONAIS Bloqueio da ligação da dopamina ao receptor D2 na via dopaminérgica mesolímbica, reduzindo a hiperatividade nessa via; Na esquizofrenia sem tratamento: excesso de dopamina na sinapse que ocasiona sintomas positivos, como delírios e alucinações. Dopamina fisiologicamente suprime a atividade da acetilcolina; A retirada da inibição dopaminérgica provoca aumento na atividade colinérgica, tornando a acetilxcolina excessivamente ativa; Provoca sintomas extrapiramidais; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com P S I C O S E E E S Q U I Z O F R E N I A ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS Perfil clínico semelhante; Poucos sintomas extrapiramidais; Menor hiperprolactinemia; Antagonistas da serotonina-dopamina, com antagonismo simultâneo dos receptores de serotonina 5HT2A e D2; A segunda ação do antagonismo de 5HT2A reverte a primeira ação do antagonismo de D2, devido à liberação de dopamina quando a serotonina não pode mais inibir a sua liberação; O bloqueio do receptor 5HT2A desinibe o neurônio dopaminérgico, com consequente extravasamento da dopamina. Logo, a dopamina compete com o ASD pelo receptor D2 e reverter a inibição. Como o bloqueio de D2 é assim revertido, os ASD causam poucos sintomas extrapiramidais; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com MEMORIZE! T R A N S T O R N O S D E H U M O R VIA NORADRENÉRGICA Neurotransmissores envolvidos na fisiopatologia dos transtornos de humor: Noradrenalina; Dopamina; Serotonina; NEUROTRANSMISSORES MONOAMÍNICOS Interação das monoaminas A serotonina regula a liberação de dopamina por meio dos receptores 5HT1A, 5HT2A e 5HT2C, além de regular a liberação de noradrenalina por meio dos receptores 5HT2C e também a de dopamina e noradrenalina pelos receptores 5HT3; A noradrenalina regula a liberação de serotonina, atuando como freio sobre a liberação de serotonina nos receptores α2 corticais dos terminais axônicos e como acelerador da liberação de serotonina nos receptores α1 na área somatodendrítica. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com T R A N S T O R N O S D E H U M O R DEPRESSÃO A disfunção da quantidade de neurotransmissores monoaminas, provoca superregulação dos receptores pós-sinápticos destes neurotransmissores, levando à depressão; ANTIDEPRESSIVOS Bloqueio da bomba de recaptação, aumentando a quantidade de neurotransmissores da sinapse; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com T R A N S T O R N O S D E H U M O R DEPRESSÃO MECANISMOS DOS INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA ANTAGONISTA DOS RECEPTORES 5HT3 Os antagonistas de 5HT3 aumentam a liberação de noradrenalina e acetilcolina; Quando liberada, a serotonina liga-se a receptores 5HT3 nos neurônios gabaérgicos, que liberam GABA nos neurônios noradrenérgicos e colinérgicos, o que reduz a liberação de noradrenalina (NA) e de acetilcolina (ACh); Um antagonista de 5HT3 , por meio de sua ligação aos neurônios gabaérgicos, inibe a liberação de GABA, que, por sua vez, ativa os neurônios noradrenérgicos e colinérgicos, levando à liberação de noradrenalina e de acetilcolina; A inibição do SERT por um antagonista de serotonina 2A (5HT2A)/inibidor da recaptação de serotonina (AIRS) no neurônio pré-sináptico aumenta a serotonina nos receptores 5HT1A, o que resulta em ações antidepressivas, também bloqueando as ações da serotonina nos receptores 5HT2A e 5HT2C, com consequente ausência de disfunção sexual, insônia ou ansiedade. Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com T R A N S T O R N O S D E H U M O R DEPRESSÃO INIBIDORES DA MAO MAO: Enzima que metaboliza a serotonina, noradrenalina e dopamina; Níveis cerebrais aumentados de neurotransmissores após inibição da MAO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com T R A N S T O R N O S D E H U M O R DEPRESSÃO ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS Bloqueiam a recaptação de noradrenalina; Antagonistas dos receptores de histamina H1 , α1 - adrenérgicos e colinérgicos muscarínicos; Bloqueiam os canais de sódio sensíveis à voltagem; Inibidores da bomba de recaptação de serotonina; Antagonistas dos receptores de serotonina 2Ae 2C; ESTABILIZADORES DE HUMOR INIBIDORES DOS CANAIS DE SÓDIO SENSÍVEIS À VOLTAGEM Reduzem a neurotransmissão excessiva, o que reduz o fluxo de íons pelos canais de sódio sensíveis à voltagem; Efeitos antimaníacos: A inibição dos VSSC levaria à redução do influxo de sódio e redução da neurotransmissão excitatória glutamatérgica; ANTICONVULSIVANTES COMO ESTABILIZADORES DE HUMOR Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com A N S I E D A D E VIA GABAÉRGICA BENZODIAZEPÍNICOS GABA: Neurotransmissor inibitório; Atuam ao intensificar a neurotransmissão gabaérgica, no alívio da ansiedade; A associação de GABA com benzodiazepínicos aumenta a frequência de abertura dos canais de cloreto inibitórios. O resultado final consiste em maior inibição e ação ansiolítica. Ansiedade secundária ao transtorno de pânico; Transtorno de ansiedade social; (TAG) – transtorno de ansiedade generalizada; Transtorno de estresse pós-traumático; Transtorno obsessivo-compulsivo; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com P S I C O F Á R M A C O S P R I N C I P A I S P A R T E I I I Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Anticonvulsivantes estabilizadores do humor; Absorção rápida, com pico em 1 a 4 horas; Liberação direta: Biodisponibilidade de 100%. Liberação prolongada: Biodisponibilidade de 80%. Meia-vida: 8 a 17h. Depakene 250mg/300mg/500mg Depakote 125mg/250mg/500mg Depakote ER 500mg Torval CR 300mg Zyvalprex 250mg Zydus ( Genérico) 500mg Divalproato de Sódio Á C I D O V A L P R O I C O FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Aumento da síntese e redução da degradação de GABA, resultando em aumento da resposta gabaérgica. Modula a condutância de canais de sódio voltagem-dependentes em neuropeptídeos extra-hipotalâmicos. Mania aguda; Episódios depressivos/maníacos; Abuso de substâncias; Transtorno da conduta; Transtorno de boderline; Irritabilidade; Agressividade no TDAH; Agitação; CONTRAINDICAÇÕES Insuficiência hepática grave; Hipersensibilidade; Doenças do ciclo da ureia; Gravidez ( teratogenia); INTOXICAÇÃO Hipersedação,confusão mental, depressão respiratória, coma; Antídoto: Naxolona; Caso intoxicação recente: lavagem gástrica. Hemodiálise e hemoperfusão em caso de ingestão de grandes doses; POSOLOGIA Mania: 750 mg/dia VO, divididos em doses. A dose máxima é de 60 mg/kg/dia; Epilepsia: 10-15 mg/kg/dia VO, aumentando de 5-10 mg/kg/semana até atingir uma resposta clínica. De maneira geral, a resposta ótima é alcançada com doses menores que 60 mg/kg/dia; APRESENTAÇÃO Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Agonista dos receptores de melatonina e antagonista dos receptores 5HT2C; Concentração máxima: 1 a 2h; Ação terapêutica de 2 a 4 semanas; Eliminação em 2h a 3h, via renal; POSOLOGIA A G O M E L A T I N A FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Aumento da neurotransmissão de norepinefrina e dopamina no córtex pré-frontal; Ressincroniza o ciclo circadiano perturbado na depressão; Transtorno depressivo maior; Transtorno de ansiedade generalizada; Depressão bipolar; Transtorno de défict de atenção e hiperatividade (TDAH) CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Insuficiência hepática ou cirrose; Idosos com demência; Uso de inibidor do citocromo 1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina) INTOXICAÇÃO Sonolência e epigastralgias, fadiga, agitação, vertigem, cianose; Sem antídoto específico! Sua ação como antagonista dos receptores serotoninérgicos (5HT2C) atua na melhora de sintomas depressivos por aumento indireto de noradrenalina e dopamina. Valdoxan® 25mg; Agoxom® 25mg; APRESENTAÇÃO Dose recomendada: 25-50 mg VO 1x/dia ao deitar; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Benzodiazepínico; Modulador alostérico positivo de GABA; Meia-vida de eliminação de 12 a 15 horas; Biodisponibilidade de 92%; Alimentos não afetam a absorção; A L P R A Z O L A M 0,25 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Tranquinal®, Zoldac®); 0,5 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Teufron®, Tranquinal®, Zoldac®); 1 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Teufron®, Tranquinal®, Zoldac®); 2 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Teufron®, Tranquinal®, Zoldac®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Liga-se os receptores no complexo de canais de cloreto dos receptores de GABA-A ativados por ligante. Aumenta efeitos de GABA, inibe a atividade neuronal para benefícios terapêuticos nos trantornos de ansiedade. Transtorno de ansiedade generalizada; Transtorno de pânico; Ansiedade associada à depressão; Insônia; Mania ou psicose aguda; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Miastenia gravis; Em associação com cetoconazol, itraconazol e delavirdina; Glaucoma de ângulo aberto (relativas); Portadores de DPOC ( relativas); INTOXICAÇÃO Sonolência, confusão mental, diminuição da coordenação ou reflexos e coma; Lavagem gástrica, administração de líquidos e manutenção de vias aéreas permeáveis. POSOLOGIA Ansiedade generalizada: 0,25-0,5 mg VO 3x/dia; Transtorno do pânico: 0,5-1 mg VO antes de dormir ou 0,5 mg VO 3x/dia; Idosos: 0,25 mg VO 2-3 x/dia; Sublingual: 0,5 mg SL 2-3x/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista do receptor de dopamina; Antipsicótico atípico ( benzamida, estabilizador de dopamina e agonista dopaminérgico parcial); Biodisponibilidade é de 48%; Meia-vida de 12 a 19h; A M I S S U L P R I D A Socian 50mg, 200mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Doses baixas: bloqueia receptores pré-sinápticos da dopamina; Doses altas: bloqueias receptores pós-sinápticos da dopamina; Agonista parcial: reduz a produção de dopamina quando as concentrações estão altas e aumenta quando estão baixas. Tem ação antagonista nos receptores de serotonina, o que pode contribuir para efeitos antidepressivos; Esquizofrenia; Esquizofrenia refratária; Mania ou psicose aguda; CONTRAINDICAÇÕES Insuficiência Renal; Epilepsia ( diminui o limiar convulsivante); Tumores prolactina- dependentes ou FEO; Gravidez e lactação; INTOXICAÇÃO Síndrome parksoniana grave e coma; Lavagem gástrica, administração de líquidos e manutenção de vias aéreas permeáveis. POSOLOGIA Estados deficitários e estados de inibição: 50 mg VO 1x/dia, no café da manhã; Síndromes psicóticas produtivas: 600-1.200 mg/dia VO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com NA PRÁTICA CLÍNICA A M I S S U L P R I D A Apresentações: Socian 50mg, 200mg; AMISSULPRIDA Como fazer a troca de antipsicóticos por Como fazer a troca de antipsicóticos por amissulpridaamissulprida?? Asenapina, quetiapina, clozapina e olanzapina devem ser reduzidas lentamente, por um período de 3 a 4 semanas, para permitir a readaptação à retirada do bloqueio dos receptores colinérgicos, histaminérgicos e alfa-1. É aconselhável iniciar amissulprida em uma dosagem intermediária e aumentar a dose rapidamente por 3 a 7 dias. FONTE: Stephen M Stahl - Fundamentos de Psicofarmacologia de Stahl - 6ª Edição (2019). Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antidepressivo tricíclico ( ADT); Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina; Absorção rápida; Meia-vida de 21h; Ação antidepressiva: 4 a 6 semanas; A M I T R I P T I L I N A Apresentações: Amytril 10mg, 25mg, 75mg; Protanol 25mg; Tryptanol 75mg; Cloridrato de Amitriptilina 25mg, 75mg; AMITRIPTILINA FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Estimula os neurotransmissores serotonina e norepinefrina; Bloqueia a bomba de recaptação da serotonina e norepinefrina, aumentando a neurotransmissão serotonérgica e noradrenérgica. Transtorno depressivo maior; Dor crônica ( neuropática, fibromialgia, dor lombar e cervical; Transtornos de ansiedade; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; IAM recente; Distúrbios da condução cardíaca; Prostatismo; Retenção urinária; Depressão bipolar sem uso de estabilizador de humor; INTOXICAÇÃO Convulsões, arritmias cardíacas, hipotensão grave, depressão do SNC, coma, alterações no ECG; Não é dializável! Lavagem gástrica e uso de carvão ativado ( quando recente); Não há antídoto específico; Profilaxia de cefaleias tensionais e enxaqueca; POSOLOGIA Dose ambulatorial: 50-150 mg/dia VO; Dose hospitalar: 100-300 mg/dia VO; Idosos: 10-50 mg/dia VO; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor da recaptação e liberação de dopamina e norepinefrina; Estimulante; Meia-vida de 10h a 12h; Alto potencial de abuso, substrância Classe II. CONTRAINDICAÇÕES Ansiedade extrema ou agitação; Tiques motores; Hipertensão grave; Arterosclerose; Glaucoma; Hipersensibilidade; POSOLOGIA A N F E T A M I N A Dexedrine; Zenzedi; ProCentra; 2,5mg; 5mg; 7,5mg; 10mg; 15mg; 20mg; 20mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Aumenta a ação da norepinefrina e dopamina, bloqueando sua recaptação e facilitando sua liberação; Efeitos positivos na atenção, concentração, função cognitiva, vigília, fadiga, sonolência. Transtorno de déficit de atenção/ hiperatividade; Narcolepsia; Depressão resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Pânico, hiper-reflexia, taquipneia, confusão, alucinação, convulsão, arritmia, colapso circulatório, coma; Lavagem gástrica e uso de carvão ativado ( quando recente); Não há antídoto específico; Narcolepsia: 5 a 60 mg/dia (doses divididas para comprimidos, dose única matinal para cápsula; TDAH: 5 a 40 mg/dia (doses divididas para comprimidos, dose única matinal para cápsula; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Agonista parcial de receptores de dopamina e serotonina; Agonista parcial da dopamina (antipsicócito atípico, de terceira geração); Estabilizador do humor; Meia-vida de eliminação: 75h; Alimentos não afetam absorção; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Usar com cautela em pacientes predispostos à hipotensão; Disfagia, deve ser usado com cautela em pacientes com risco de pneumonia aspirativa; POSOLOGIA A R IP I P R A Z O L 10 mg (Aristab®, Biquiz®, Hedd®, Kavium®, Confilify®, Lazuc®, Sensaz®, Aipri®, Harip®, Toarip®); 15 mg (Aristab®, Biquiz®, Hedd®, Kavium®, Confilify®, Lazuc®, Sensaz®, Aipri®, Harip®, Toarip®); 20 mg (Aristab®, Biquiz®, Sensaz®, Harip®, Lazuc®, Toarip®); 30 mg (Aristab®, Biquiz®, Confilify®, Hedd®, Lazuc®, Sensaz®, Harip®, Toarip®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Reduz a produção de dopamina quando as concentrações estão altas, mediando ações antipsicóticas. Aumenta a produção de dopamina quando as concentrações estão baixas, melhorando o humor e sintomas cognitivos. Esquizofrenia; Mania aguda/ mania mista; Manutenção bipolar; Depressão; INTOXICAÇÃO Vômito; Sonolência; Tremores; Lavagem gástrica e uso de carvão ativado ( quando recente); Não há antídoto específico; Esquizofrenia: 10 ou 15 mg VO 1x/dia; Transtorno bipolar: 15 mg/dia VO inicialmente; 15-30 mg/dia VO na manutenção. Autismo: dose inicial de 2mg/dia, aumentada em 5mg/dia; Irritabilidade associada ao autismo; Síndrome de Tourette; Transtornos comportamentais; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com NA PRÁTICA CLÍNICA A R I P I P R A Z O L Como fazer a troca de antipsicóticos por Como fazer a troca de antipsicóticos por aripiprazolaripiprazol?? Asenapina, quetiapina e olanzapina devem ser reduzidas lentamente por um período de 3 a 4 semanas para permitir que os pacientes se readaptem à retirada dos bloqueadores de receptores colinérgicos, histaminérgicos e alfa-1 . É aconselhável iniciar aripiprazol em uma dosagem intermediária e aumentar a dose rapidamente por 3 a 7 dias. FONTE: Stephen M Stahl - Fundamentos de Psicofarmacologia de Stahl - 6ª Edição (2019). Aristab®, Biquiz®, Hedd®, Kavium®, Confilify®, Lazuc®, Sensaz®, Aipri®, Harip®, Toarip® ARIRIPRAZOL Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor da recaptação de dopamina; Promotor de vigília; Meia-vida de eliminação: 15h; Classe IV; pode ter algum potencial para abuso, mas incomum na prática clínica; A R M O D A F I N I L A Nuvigil : 150mg e 250mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Liga-se ao transportador dopaminérgico, também requer a presença de receptores alfa- adrenérgicos; Aumenta a atividade neuronal seletivamente no hipotálamo; Aumenta a atividade no centro de vigília hipotalâmico dentro da troca hipotalâmina de sono-vigília; Narcolepsia ( redução da sonolência excessiva); Apneia obstrutiva do sono; TDAH; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Hipertrofia ventricular esquerda; Prolapso da válvula mitral; Arritmias; Insuficiência hepática; HAS ( relativas); INTOXICAÇÃO Excitação, agitação, insônia; Lavagem gástrica, administração de líquidos e monitoramento cardiovascular; POSOLOGIA SAOS ou narcolepsia: 150-250 mg, VO 1x/dia pela manhã; Distúrbio do sono por trabalho em turnos: 150 mg, VO 1x/dia aproximadamente 1 hora antes do início do turno de trabalho. Fadiga e sonolência na depressão; Fadiga em esclerose múltipla; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista de receptores de dopamina, serotonina e norepinefrina; Antipsicótico atípico e estabilizador do humor; Meia-vida de eliminação: 13h e 39h; A S E N A P I N A Saphris: Comprimidos sublinguais de 2,5 mg, 5 mg, 10mg APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Bloqueia receptores dopaminérgicos, reduzindo sintomas de psicose e estabilizando sintomas afetivos; Bloqueia os receptores de serotonina causando aumento de dopamina em certas regiões do cérebro, reduzindo efeitos colaterais motores; Esquizofrenia (aguda e manutenção); Mania aguda/ mania mista; Transtornos psicóticos; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Disfagia; Pacientes com predisposição à hipotensão; INTOXICAÇÃO Confusão, agitação, distonia orofacial, sedação e alterações no ECG; Administração de líquidos, manutenção de vias aéreas e monitoramento cardiovascular; POSOLOGIA Esquizofrenia: 10 a 20mg/dia em 2 doses divididas; Mania bipolar: 10 a 20mg/dia em 2 doses divididas; Manutenção bipolar; Depressão bipolar; Transtornos comportamentais; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor da recaptação de norepinefrina; Meia-vida de 5h; Alimentos não afetam a absorção CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso concomitante de IMAOs; HAS não controlada (relativas); AVC, AITs ( relativas); POSOLOGIA A T O M O X E T I N A Strattera 10mg, 1mg, 25mg, 40mg, 60mg, 80mg ou 100mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Estimula o neurotransmissor norepinefrina e dopamina no córtex pré-frontal; Bloqueia bombas de recaptação de norepinefrina; Aumenta neurotransmissão noradrenérgica; Transtorno de déficit de atenção/ hiperatividade; Depressão resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Vômitos, confusão, taquicardia; Monitoramento de sinais vitais, lavagem gástrica e uso de carvão ativado; Para crianças com menos de 70 kg: dose inicial de 0,5 mg/kg por dia; depois de 7 dias, pode ser aumentada para 1,2 mg/kg por dia; Dose máxima: 100mg/dia; Para adultos e crianças com mais de 70 kg: dose inicial de 40 mg/dia; depois de 7 dias, pode ser aumentada para 80 mg/dia uma vez pela manhã ou dividida; depois de 2 a 4 semanas, pode ser aumentada para 100 mg/dia, se necessário; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor da recaptação e liberador de dopamina; Inibidor de norepinefrina e dopamina; Meia-vida: 10 a 14h; Meia-vida de metabólitos: 20 a 27h; Bloqueia a bomba de recaptação de norepinefrina, aumentando a neurotransmissão noradrenérgica; Bloqueia a bomba de recaptação de dopamina, aumentando a neurotransmissão dopaminérgica; CONTRAINDICAÇÕES Histórico de convulsões; Anorexia e bulemia; Lesão craniana recente; Hipersensibilidade; POSOLOGIA B U P R O P I O N A 150 mg (Wellbutrin XL®, Zyban®, Alpes XL®, Buene®, Bup XL®, Bup®, Bupium XL®, Bupium®, Bupogran®, Deradop®, Eutymia XL®, Inip®, Noradop®, Seth®, Zetron XL®); 300 mg (Wellbutrin XL®, Alpes XL®, BupXL®, Bupium XL®, Deradop®, Eutymia XL®, Wellbutrin XL®, Zetron XL®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Adição a nicotina; Depressão bipolar; TDAH; INTOXICAÇÃO Convulsões, disturbios cardíacos, alucinações, perda da consciência; Monitoramento de sinais vitais, lavagem gástrica e uso de carvão ativado; Dose usual: 150 mg VO 1-2x/dia. As doses devem ser tomadas com, pelo menos, 12 horas de intervalo; Depressão: bupropiona de liberação imediata, doses divididas, iniciando com 75 mg 2 vezes ao dia, aumentando para 100 mg 2 vezes ao dia, depois para 100 mg 3 vezes ao dia; dose máxima de 450 mg por dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Benzodiazepínico; Meia-vida: 8 a 19h; Pico plasmático ocorre de 1 a 2h após ingestão, podendo manter-se até 12h. Seus efeitos podem ser percebidos em cerca de 20 minutos. Potencializa efeito inibitório do GABA, principal neurotransmissor inibitório do SNC; Aumenta a afinidade do GABA com seus próprios receptores e a a frequência a abertura dos canais de cloro; CONTRAINDICAÇÕES DPOC com insuficiência respiratória; miastenia gravis; Hipersensibilidade; Insuficiência hepática grave; Síndrome da apneia do sono; POSOLOGIA B R O M A Z E P A M Comprimido: 3 mg (Lexotan®, Somalium®, Lezepan®, Lexma®); 6 mg (Lexotan®, Somalium®, Lezepan®, Lexma®); Cápsula de liberação prolongada: 3 mg e 6 mg (Fluxtar SR®); Solução oral: 2,5 mg/mL (Somalium®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de ansiedade generalizada; Transtornos do humor; Esquizofrenia; INTOXICAÇÃO Sonolência, tontura, letargia, confusão mental, ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória; Monitoramento de sinais vitais, hidratação parenteral e uso de carvão ativado ( ingestão há 2h) ; Dose usual: 1,5-3mg/dose VO 1-3x/dia; Casos graves (hospitalares) : 6-12 mg VO 2-3/dia; Dose máxima: 36 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Agonista parcial do receptor de serotonina; Ansiolítico ( agonista parcial de serotonina 1A, estabilizador da serotonina); Meia-vida: 2 a 3h; Absorção afetada por alimentos; Ações agonistas parciais pós- sinápticas podem diminuir a atividade serotoninérgica e contribuir para ações ansiolíticas; Liga-se aos receptores de serotonina 1A. CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso associado de IMAOs; Insuficiência Renal ( relativas); Glaucoma agudo; Lactação; Insuficiência hepática; POSOLOGIA B U S P I R O N A Ansitec 5mg e 10mg; BuSpar 20 a 30mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de ansiedade generalizada; Depressão mista; Depressão resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Sedação, tontura, miose, náusea e vômitos; Monitoramento de sinais vitais, lavagem gástrica; Dose inicial: 5 mg VO 3x/dia; aumentando 5 mg a cada 2-3 dias, se necessário; Dose usual: 10 mg VO 3x/dia; Dose máxima: 60 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Bloqueador dos canais de sódio e cálcio dependentes de voltagem do glutamato; Anticonvulsivante, antineurálgico para dor crônica. Antagonista dos canais de sódio sensíveis a voltagem; Bloqueador dependente do uso de canais de sódio sensíveis a voltagem; Inibe a liberação de glutamato; Interage com a conformação dos canais abertos sensíveis a voltagem; CONTRAINDICAÇÕES Doença hematopoética; Doença hepática; Uso concomitante de nefazodona, clozapina, IMAOs; Primeiro trimestre de gravidez; Hipersensibilidade; POSOLOGIA C A R B A M A Z E P I N A Comprimido: 200 mg (Tegretol®, Tegretard®, Uni-carbamaz®, Tegrezin®, FUNED Carbamazepina®, Teucarba®); 400 mg (Tegretol®, Tegretard®, Teucarba®). Comprimidos de liberação prolongada: 200 mg e 400 mg (Tegretol CR®). Suspensão oral: 20 mg/mL (Tegretol®, Uni-carbamaz®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Convulsões; Mania aguda / mania mista; Neuralgia glossofaríngea; Depressão bipolar; INTOXICAÇÃO Convulsões, tontura, dificuldade respiratória, arritmias ventriculares, retenção urinária; Lavagem gástrica e administração de carvão ativado ( 5 a 100g a 12,5g//h); Manter vias aéreas; Dose inicial: 100-200 mg VO 1-4x/dia; Casos graves: dose pode ser elevada até 400 mg VO 2-3x/dia; Dose máxima: 1.200 mg/dia; Manutenção bipolar; Psicose; Esquizofrenia; Neuralgia do nervo trigêmeo; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista de receptores de dopamina, serotonina e norepinefrina; Agonista parcial de dopamina, antipsicótico atípico, potencial estabilizador de humor; Meia-vida: 2 a 4 dias; Reduz a produção de dopamina quando as concentrações estão altas; Aumenta concentração de dopamina quando suas concentrações estão baixas; Afinidade pelos receptores de serotonina 1A ( agonista parcial) e 2B ( antagonista); CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Hipertensão arterial; AVC; POSOLOGIA C A R I P R A Z I N A Vraylar; Reagila; Cápsulas de 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Mania aguda/mista; Transtornos psicóticos; INTOXICAÇÃO Letargia, ataxia, disartria e confusão com coma com depressão respiratória em casos de intoxicação grave; Monitoramento de sinais vitais, lavagem gástrica, considerar o uso de naloxona e tiamina; Esquizofrenia: dose inicial de 1,5 mg 1x/ dia; pode ser aumentada para 3 mg, 1x/ dia no dia 2; pode ser aumentada em incrementos de 1,5 a 3 mg para atingir a dose terapêutica; Mania bipolar: dose inicial de 1,5 mg 1x/dia; pode ser aumentada para 3 mg 1 vez ao dia no dia 2; pode ser aumentada em incrementos de 1,5 a 3 mg para atingir a dose terapêutica; Depressão bipolar; Transtornos comportamentais; Depressão resistente ao tratamento; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antipsicótico convencional (neuroléptico, fenotiazina); Antagonista de dopamina e serotonina; Meia-vida de 10h; Bloqueador dos receptores dopaminérgicos, reduzindo sintomas de psicose; Antagonista nos receptores serotoninérgicos contribuindo para efeitos ansiolíticos, ações antidepressivas; CONTRAINDICAÇÕES Arritmia cardíaca; IAM; Discrasias sanguíneas; Dano cerebral subcortical; Sensibilidade ou intolerância ao glúten; Galactosemia congênita; POSOLOGIA C I A M E M A Z I N A Comprimidos de 25 mg, 100 mg Solução oral de 40 mg/ml Injeção de 50 mg/5 ml Nome comercial: Tercian APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Ansiedade associada a psicose; Depressão grave; INTOXICAÇÃO Sedação, hipotensão, coma, depressão respiratória; Lavagem gástrica e administração de carvão ativado; Manter vias aéreas; Monitorar sinais vitais; Psicose: 50 a 300 mg na hora de dormir; Ansiedade: 25 a 100 mg, duração do tratamento de 4 semanas; Crianças (acima de 6 anos): 1 a 4 mg/kg por dia; Injeção: 25 a 100 mg/dia Ansiedade asssociada a transtornos de humor e da personalidade; Transtorno bipolar; Abstinência de benzodiazepínico; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibe seletivamente a recaptação da serotonina nos neurônios pré- sinápticos e tem efeitos mínimos sobre a recaptação da noradrenalina ou dopamina e ácido gamaminobutírico (GABA). A substância-mãe tem meia-vida de 23 a 45 horas; Estimula o neurotransmissor serotonina; Bloqueia a bomba de recaptação da serotonina; Ações antagonistas leves nos receptores de histamina H1; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Tratamento com IMAOs ou com pimozida concomitantes; Síndrome do QT longo (relativas); Bradicardia, hipocalemia, hipomagnesemia, IAM recente (relativas); POSOLOGIA C I T A L O P R A M 20 mg (Cipramil®, Procimax®, Alcytam®, Citaforin®, Citagran®, Città®, Denyl®, Levixe®, Maxapran®, Nypram®, Zycitapram®); 40 mg (Procimax® APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Depressão; Transtorno obsessivo compulsivo (TOC); Transtorno de pânico; INTOXICAÇÃO Alterações na consciência, ECG e na PA, náusea, vômito, tontura, taquicardia, sonolência; Lavagem gástrica ( se recente), medidas de suporte, convulsões tratadas com diazepam; Dose usual: 10-20 mg/dia VO; aumentar em 20 mg/ dia depois de 1 ou mais semanas; máximo de 40 mg/dia; administração em dose única, pela manhã ou à noite Transtorno de estresse pós-traumático; Transtorno disfórico pré-menstrual; Transtorno de ansiedade social; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Inibidor da recaptação de serotonina; Antidepressivo tricíclico; Inibidor da recaptação de norepinefrina; Meia-vida de eliminação: 24h; Estimula neurotransmissores serotonina e norepinefrina; Bloqueia a bomba de recaptação da serotonina e norepinefrina; Aumenta a neurotransmissão de dopamina; CONTRAINDICAÇÕES IAM recente; Bloqueio de ramo; Sintomas do trato urinário inferior; Íleo paralítico; Hipersensibilidade; POSOLOGIA C L O M I P R A M I N A Comprimido revestido: 10 mg (Clo®); 25 mg (Anafranil®, Clo®); Comprimido revestido de liberação lenta: 75 mg (Anafranil SR®, Clo®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno obsessivo- compulsivo ( TOC); Depressão grave e resistente ao tratamento; INTOXICAÇÃO Torpor, confusão, ataxia, disartria, midríase, alucinações, delirium; Lavagem gástrica (se recente), monitorização das funções vitais, se convulsões usar diazepam IV; Depressão, síndrome obsessivo compulsiva, fobias: 25 mg VO 2-3x/dia ou 75 mg/dia VO (preferivelmente à noite). Aumentar a posologia diária gradualmente para 100-150 mg durante a primeira semana; Pânico e fobias: 10 mg/dia VO. Síndrome de catalepsia; Ansiedade; Insônia; Dor neuropática, crônica; Licenciado para - JoaquimLibanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico ( ansiolítico, anticonvulsivante); Meia-vida de 20 a 40h; Biodisponibilidade > 80%; Aumenta efeitos inibitórios do GABA; Inibe a atividade neuronal nos circuitos do medo centrados na amígdala, proporcionando benefícios terapêuticos em transtornos de ansiedade; Estimula a condutância de cloreto através dos canais regulados de GABA; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; miastenia gravis; Doença de Alzheimer; Esclerose Múltipla; Doença hepática grave; POSOLOGIA C L O N A Z E P A M Comprimido: 0,5 mg e 2 mg (Rivotril®, Zilepam®, Clonetril®); Comprimido SL: 0,25 mg (Rivotril®); Gotas: 2,5 mg/mL ou 0,1 mg/gota (Rivotril®, Clopam®, Epileptil®, Uni Clonazepax®, Zilepam®, Clonetril®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de pânico; Convulsões; Transtornos de ansiedade; INTOXICAÇÃO Sedação, confusão, depressão respiratória, perda da coordenação motora; Lavagem gástrica ( se recente), medidas de suporte; Se intoxicação grave usar antagonista específico: flumazenil (0,3mg, IV, 15s); Epilepsia: 1,5 mg/dia VO, dividida em 3 doses; Pânico: 0,5 mg/dia VO, dividida em 2 doses; Ansiolítico: 0,25-4 mg/dia VO; Mania: 1,5-8 mg/dia VO. Depressão maior: 0,5-6 mg/dia VO. Fobia social: 0,25 até 6 mg/dia VO (2 mg 3x/dia). Mania aguda; Psicose aguda; Insônia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Agonista do receptor de norepinefrina; Anti-hipertensivo: agente hipotensor agonista de alfa-2 de ação central; Meia-vida de eliminação: 6h a 24h; Lipofílico, atravessa a barreira hematoencefálica; Ação nos receptores alfa-2 pós- sinápticos no córtex frontal (TDAH); Estimula receptores alfa- adrenérgicos no tronco encefálico, reduzindo a resistência vascular, frequência cardíaca e pressão arterial; CONTRAINDICAÇÕES RELATIVAS: Doença arterial coronariana; Gravidez; Depressão; Lactação; Insuficiência Renal Crônica; POSOLOGIA C L O N I D I N A Comprimidos: 0,100 mg; 0,150 mg; 0,200 mg (Atensina®); Solução injetável: 150 microgramas/mL (Clonidin®, Clize®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Hipertensão; TDAH; Síndrome de Tourette; Síndrome de abstinência; INTOXICAÇÃO Miose, hipotermia, bradicardia, bradipneia, arritmia, depressão respiratória; Apoio ventilatório, administrar nitroprussiato de sódio ( grave), combater bradicardia com dobutamina; Uso oral: 0,075-0,200 mg VO 2x/dia; (máximo: 0,900 mg/dia); Medicação pré-anestésica: 150 microgramas/dose IM profunda ou EV lenta (em 7-10 minutos). Analgesia pós-operatória (infusão epidural contínua): 30 microgramas /hora (segurança limitada com doses maiores que 40 microgramas/hora); Transtornos de ansiedade; Estresse pós-traumático; Dor grave em pacientes oncológicos; Hipersalivação induzida por clozapina; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico ( ansiolítico); Meia-vida de 65h; Biodisponibilidade 100%; Liga-se aos receptores benzodiazepínicos no complexo dos canais de cloreto dos receptores de GABA-A ativados por ligante; Estimula efeitos inibitórios de GABA; Inibe a atividade neuronal nos circuitos do medo centrados na amígdala, proporcionando benefícios terapêuticos em transtornos de ansiedade; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Glaucoma de ângulo agudo; POSOLOGIA C L O R A Z E P A T O Tranxilene: Frascos com 20 cápsulas de 5 mg, 10 mg ou 15 mg. Clorazepato dipotássico; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de ansiedade; Abstinência alcoólica aguda; Convulsões parciais; Catatonia; INTOXICAÇÃO Sonolência, relaxamento muscular, diminuição dos reflexos, coma; Lavagem gástrica, medidas de suporte; Antídoto: flumazenil ( 0,3mg, IV, 15s); Ansiedade: 15 a 60 mg/dia em doses divididas; Abstinência alcoólica: 30 a 60 mg/dia em doses divididas Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico ( ansiolítico); Meia-vida de eliminação: 5h a 30h; Metabolizado no fígado com vários metabólitos ativos; Liga-se aos receptores benzodiazepínicos no complexo dos canais de cloreto dos receptores de GABA-A ativados por ligante; Inibe a atividade neuronal nos circuitos do medo centrados na amígdala para proporcionar benefícios terapêuticos em transtornos de ansiedade; CONTRAINDICAÇÕES Drogadição; Insuficiência respiratória ou DPOC; Miastenia gravis; Porfiria; POSOLOGIA C L O R D I A Z E P Ó X I D O Limbitrol®, Librium®, Librax®: Cápsulas de 5 mg, 10mg, 25 mg • Injetável 100 mg/5 ml APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtornos de ansiedade; Sintomas de ansiedade; Apreensão e ansiedade pré-operatória; INTOXICAÇÃO Sonolência, diminuição dos reflexos, confusão mental, coma; Monitorização cardíaca, esvaziamento gástrico, permeabilidade das vias aéreas, uso de flumazenil ( 0,3mg, IV, em 15s); Ansiedade leve a moderada: 15 a 40 mg/dia em 3 a 4 doses; Ansiedade grave: 60 a 100 mg/dia em 3 a 4 doses; Injetável - Ansiedade aguda/grave: dose inicial de 50 a 100 mg; 25 a 50 mg 3 a 4 vezes/dia se necessário; Injetável - Abstinência alcoólica: dose inicial de 50 a 100 mg; repetir depois de 2 horas se necessário Sintomas de abstinência de alcoolismo agudo; Catatonia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista de receptores de dopamina e serotonina; Antipsicótico convencional (neuroléptico, fenotiazina, antagonista de dopamina 2, antiemético); Meia-vida de 24h; Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos de psicose e comportamentais; A combinação de bloqueios de dopamina D2, histamina H1 e colinérgico M1 no centro do vômito podem reduzir náusea e vômitos; CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Discrasias sanguíneas; Estados comatosos; Depressão do SNC; Transtornos convulsivos; POSOLOGIA C L O R P R O M A Z I N A 25 mg (Amplictil®, Longactil®); 100 mg.(Amplictil®, Longactil®, Clorpromaz®). Solução oral: 40 mg/mL (Amplictil®, Longactil®). Solução injetável: 5 mg/mL - ampola com 5 mL (Clorpromaz®, Longactil®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Náuseas e vômitos; Inquietação; Porfiria agudal INTOXICAÇÃO Agitação, inquietude, convulsões, xerostomia, arritmias cardíacas; Lavagem gástrica, não provocar vômitos, manter vias aéreas desobstruídas; Dose inicial: 25-100 mg/dose VO 3- 4x/dia. A administração por VO deve ser introduzida quando os sintomas estiverem controlados; Dose habitual: 0,5-1 g/dia; Dose máxima: 2 g/dia; Injetável: Dose inicial: 25-100 mg IM profunda repetida dentro de 1-4 horas. Tétano ( adjunto); Soluço intratável; Hiperatividade; Psicose; Transtorno bipolar; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com INDICAÇÕES Antagonista de receptores de dopamina, serotonina e norepinefrina; Antipsicótico atípico e estabilizador do humor; Meia-vida de eliminação: 10h a 17h; Bloqueia os receptores de dopamina e serotonina, reduzindo sintomas de psicose, estabilizando sintomas afetivo, melhorando sintomas cognitivos e afetivos; Interações em uma miríade de outros receptores de neurotransmissores podem contribuir com a eficácia da clozapina; CONTRAINDICAÇÕES Epilepsia não controlada; Doenças mieloproliferativas; Depressão do SNC; Íleo paralítico; Doenças hepáticas ou cardíacas graves; Hipersensibilidade; POSOLOGIA C L O Z A P I N A Comprimido: 25 mg e 100 mg (Leponex®, Pinazan®, Okótico®, Xynaz®); APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Esquizofrenia; Redução do risco de comportamento suicida; INTOXICAÇÃO Depressão respiratória, delirium, hipotensão, hipersalivação e convulsões; Manter vias aéreas permeáveis, monitoramento cardíaco, evitar adrenalina se hipotensão; Esquizofrenia: Dose inicial: 12,5 mg VO 1- 2x no 1odia; seguido de 25-50 mg no 2o dia; Transtornos psicóticos: Dose inicial: 12,5 mg VO à noite; aumentos de dose subsequentes de 12,5 mg por vez, devendo ocorrer no máximo 2 aumentos de dose em 1 semana sem ultrapassar a dose de 50 mg Transtorno bipolar resistente; Pacientes agressivos e violentos com psicose e trantornos cerebrais; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina; Meia-vida: 9h a 13h; Alimentos não afetam a absorção; Estimula neurotransmissores serotonina, norepinefrina e dopamina; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina e norepinefrina; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Uso concomitante ou nos últimos 14 dias de IMAOs (deve-se esperar mínimo 7 dias após interrupção da desvelafaxina para iniciar IMAO); POSOLOGIA D E S V E N L A F A X I N A Indefa®, Vellana®, Vendexla®, Pristiq®, Imense®, Elifore®, Desve®, Deller®, Andes®, Delagran®, Zodel®, Venlapress®, Aviv®; Comprimido revestido de liberação prolongada: 50 mg e 100 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Sintomas vasomotores; Fibromialgia; Transtorno da ansiedade generalizada; INTOXICAÇÃO Cefaleia, vômito, agitação, tontura, náusea, constipação, boca seca, parestesia, taquicardia; Manter vias aéreas permeáveis, monitoramento cardíaco, lavagem gástrica, carvão ativado; Dose inicial: 50 mg 1x/ dia; dose máxima recomendada de 200 mg 1x/dia; Transtorno de pânico; Transtorno do estresse pós- traumático; Transtorno disfórico pré- menstrual; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Modulador alostérico positivo de GABA; Benzodiazepínico ( ansiolítico, relaxante muscular, anticonvulsivante); Meia-vida: 20h a 80h; Aumenta efeitos inibitórios de GABA, estimulando a condutância de cloreto nos canais dos receptores de GABA-A; Inibe a atividade neuronal nos circuitos do medo na amígdala, com benefícios terapêuticos; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Adição; Insuficiência respiratória ou DPOC; Doença hepática ou renal grave; Miastenia gravis; Hiperensbilidade aos benzodiazepínicos; POSOLOGIA D I A Z E P A M Uni Diazepax®, Relapax®, Valium® , FURP-Diazepam®, Farmanguinhos- Diazepam®, Diazepam NQ®, Santiazepam®, Compaz® Comprimidos: 5 mg e 10 mg; Solução injetável: 5 mg/mL, ampola com 2 mL (Uni Diazepax®, Compaz®). APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno de ansiedade; Agitação aguda; Alucinose em abstinência alcoólica aguda; INTOXICAÇÃO Sonolência, relaxamento muscular, diminuição dos reflexos, confusão, coma; Monitorar sinais vitais, adotar medidas de suporte, realizar lavagem gástrica caso recente; Dose usual: 5-20 mg/dia VO; Pré-medicação anestésica: 10-20 mg IM, 1 hora antes da indução; Estados de excitação: Dose inicial de 0,1-0,2 mg/kg EV. Repetir em intervalos de 8 horas até o desaparecimento dos sintomas agudos; a seguir, prosseguir o tratamento por VO; Espasmo da musculatura esquelética; Transtorno compulsivo; Ansiedade; Insônia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Tratamento para dependência alcoólica; Iniciado somente 12h após última ingestão de álcool; Absorção rápida no TGI ( 70 A 90%); Inibe irreversivelmente a aldeído desidrogenase, envolvida no metabolismo do álcool; Caso haja o consumo, desenvolvem- se níveis tóxicos de acetaldeído, causando efeitos colaterais, condicionamento negativo; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade; Epilepsia; Hepatopatias graves; Miocardiopatia grave; Nefrites agudas e crônicas; Oclusão coronariana; Hipertensão portal; POSOLOGIA D I S S U L F I R A M Antietanol®, Sarcoton®, Antabuse®; Comprimido 250mg; Pó liofilizado: 0,4g/g com 10g; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Manutenção da abstinência alcoólica, em que os pacientes se abstêm de álcool para evitar efeitos desagradáveis; INTOXICAÇÃO Letargia, prejuízo de memória, paralisia flácida ascendente, náusea, vômito, confusão mental, alteração comportamental; Uso de eméticos, lavagem gástrica e medicamento sintomático; Dose inicial: 250 a 500 mg/dia por 1 a 2 semanas; Dose de manutenção: 250 mg/dia; dose máxima de 500 mg/dia Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor reversível da acetilcolinesterase; Estimulador cognitivo; Meia-vida: 70h; Após ingestão, concentração plasmática de 3 a 4h, com biodisponibilidade relativa de 100%; Inibe de modo reversível e não competitivo a acetilcolinesterase, deixando mais acetilcolina disponível; A disponibilidade aumentada de acetilcolina compensa a degeneração de neurônios colinérgicos no neocórtex que regulam a memória; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade ao fármaco ou aos derivados piperidínicos; D O N E P E Z I L A Donezyd®, Zymea®, Eranz®, Ziledon®, Labrea®, Epéz®, Nezepil®, Donila®, Senes®, Don®, FURP- Donepezila®, FUNED Donepezila®; Comprimido revestido: 5 mg e 10 mg. APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Doença de Alzheimer; Transtornos de memória; Déficit cognitivo leve; INTOXICAÇÃO Fraqueza muscular, náusea grave, vômito, cólicas, salivação, lacrimejamento, incontinência urinária e fecal, sudorese, bradicardia; Monitorar sinais vitais e medidas gerais de suporte; Dose inicial: 5 mg/dia VO. Após 4-6 semanas, a dose pode ser aumentada para 10 mg; Dose máxima: 10 mg/dia; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Multimodal de serotonina e norepinefrina; Antidepressivo tricíclico; Inibidor da recaptação de serotonina; Anti-histamínico; Estimula neurotransmissores serotonina e norepinefrina; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina e norepinefrina; Aumenta a neurotransmissão de dopamina; Propriedades anti-histamínicas; INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES IAM recente ( 3 a 4 semanas); Prostatismo; Retenção urinária; Íleo paralítico; Bloqueio de ramo; Hipersensibilidade; POSOLOGIA D O X E P I N A Sinequan®, Silenor®; Cápsulas de 1 O mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg ; Solução de 1 O mg/ml; Tópica 5% ; Comprimidos de 3 mg, 6 mg APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Paciente psiconeurótico com depressão ou ansiedade; Depressão e/ou ansiedade; Transtornos psicóticos; INTOXICAÇÃO Depressão respiratória, alucinações, sonolência, confusão, ataxia, torporl Serviço de emergência, realização de ECG, lavagem gástrica, carvão ativado; Indução do vômito é contraindicada; Dose inicial: 25mg/dia na hora de dormir, aumentar 25mg a cada 3 a 7 dias; Tópica: uma cada fina 4x/dia; Insônia: 6mg, 1x/dia, 30min antes da hora de dormir; Transtornos depressivos psicóticos; Insônia; Dermatite atópica; Dor neuropática/ crônica; Licenciado para - Joaquim Libanio - 00857671405 - P rotegido por E duzz.com Inibidor dual da recaptação de serotonina e norepinefrina; Antidepressivo; Meia-vida: 12h; Atinge equilíbrio de concentração plasmática após 3 dias de administração diária por VO; Estimula neurotransmissores serotonina, norepinefrina e dopamina; Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina, norepinefrina e dopamina; POSOLOGIA INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES RELATIVAS: Hipersensibilidade; Insuficiência hepática, renal ou cardíaca grave; Paciente em uso atual ou recente de IMAOs; Glaucoma de ângulo estreito; D U L O X E T I N A Deprasil®, Dep®, Duatlo®, Sympta®, Dullo®, Megoc®, Sozz®, Mydulo®, Cymbalta®, Neulox®, Cymbi®, Velija®, Dual®, Abretia®; Cápsula de liberação retardada: 30 mg (Cymbalta®, Neulox®, Cymbi®, Velija®, Dual®, Abretia®, Deprasil®, Megoc®, Dep®, Duatlo®, Sympta®); 60 mg; APRESENTAÇÃO FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO Transtorno depressivo maior; Dor neuropática periférica diabética; Fibromialgia; INTOXICAÇÃO Não há relatos de intoxicação com esse fármaco; Dose usual: 60 mg VO 1x/dia; Dose máxima: 120 mg/dia; Transtorno de ansiedade generalizada; Dor musculoesquelética crônica; Licenciado para - Joaquim Libanio -