Simulado farmaco unid 01pdf

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GD 
 
Turma 105 
Questão 1 Calcule o índice de ionização de um fármaco em dois meios distintos (ex: 
estômago vs. plasma) utilizando a equação de Henderson-Hasselbalch: 
pKa do Fármaco: 4,4 
Meio 1 (Estômago): pH = 1,4 
Meio 2 (Plasma): pH = 7,4 
Discuta em qual desses meios o fármaco será menos absorvido e justifique. 
 
Questão 2 Cite e explique quatro fatores fisiológicos ou físico-químicos que podem alterar a 
taxa de absorção de um fármaco administrado por via oral. 
 
Questão 3 Um paciente em uso crônico de Diazepam (metabolizado pela CYP2C19) inicia 
tratamento com Omeprazol (inibidor da mesma enzima). 
• A) O que se espera que aconteça com o tempo de meia-vida (t1/2) do Diazepam? 
• B) Quais as possíveis consequências clínicas dessa interação para o paciente? 
 
Questão 4: é um potente indutor da enzima CYP1A2. O Haloperidol é um antipsicótico 
metabolizado por essa via. Explique a interação resultante e sugira qual mudança de conduta 
o prescritor deve adotar para manter a eficácia do tratamento. 
 
Questão 5 Explique os riscos terapêuticos para um paciente com hepatopatia grave, 
desnutrição e hipoalbuminemia ao utilizar fármacos com alta taxa de ligação proteica. 
Foque no conceito de "fração livre". 
 
Questão 6: Descreva a estrutura, localização celular e o mecanismo de transdução de sinal 
dos quatro grandes tipos de receptores (Ionotrópicos, Metabotrópicos, Acoplados a Quinases 
e Nucleares). Explique os conceitos de seletividade e especificidade na ligação fármaco-
receptor. 
 
 
Questão 7: Desenhe um gráfico representativo de um agonista pleno em função do efeito. 
Adicione três curvas representando a ação desse mesmo agonista na presença de 
concentrações crescentes (1\mu/ml, 10\mu/ml e 100\mu/ml) de um antagonista irreversível. 
Justifique o comportamento da eficácia máxima (Emax) no gráfico. 
 
 
Questão 8: Represente em um único gráfico dose-resposta os seguintes fármacos: 
• Fármaco A: Eficácia intermediária e potência alta. 
• Fármaco B: Eficácia de 100% e potência 10 vezes menor que a de A. 
• Fármaco C: Eficácia intermediária (igual a de A) e potência 10 vezes menor que a de 
B. 
 
 
Questão 9 Diferencie, através de representação gráfica e explicação teórica, o efeito de um 
antagonista versus um sinergista (potencializador) sobre a curva dose-resposta de um 
agonista. 
 
Questão 10: Cite e explique brevemente cinco características fundamentais para que uma 
substância seja considerada um fármaco ideal (ex: segurança, seletividade, etc.). 
 
 
Questão 11 Um estudo traz um extrato Sm-MeOH num tratamento de uma aorta pre-contraida 
com 1.10-⁷ M de fibrilanina, na presenca (◆) e na ausência (◇) de um endotelio funcional. Sobre 
o " t" Studente *pregulados por ligantes são receptores que controlam a permeabilidade 
celular a íons. Geralmente, a entrada de íons positivos na célula gera um efeito excitatório 
enquanto que a entrada de íons negativos promove um efeito inibitório. 
c) Os receptores acoplados à tirosina quinase são receptores que possuem uma atividade 
catalítica intracelular e, decorrente da sua ativação, ocorre regulação da transcrição gênica. 
d) Os receptores acoplados à proteína G possuem sete domínios transmembrana. A proteína 
G, que se localiza no meio intracelular, sempre promove ativação de outras enzimas e/ou 
canais iônicos quando o agonista se liga ao receptor. 
4. O gráfico acima representa uma curva dose-efeito de um fármaco A na ausência e na 
presença de concentrações crescentes de um fármaco I. 
 
Qual a interação farmacológica existente entre os dois fármacos? Justifique com base 
nos aspectos do gráfico. 
 
 
 
 
 
 
5. Sobre o Mecanismo de Ação dos fármacos é correto afirmar: 
a) O receptor tipo canal iônico possui três subunidades, alfa, beta e gama, onde a gama é a 
ativa e catalisa a formação de GTP em GDP. 
b) O receptor acoplado a enzima com atividade catalítica possui 4 subunidades, duas alfa, 
uma beta e uma gama, sendo que ao o agonista ligar à alfa ocorre uma mudança alostérica 
no receptor. 
c) O receptor citoplasmático após a ligação ao agonista muda sua conformação e ativa a 
fosfolipase C e a adenilato ciclase, aumentando o cálcio intracelular. 
d) O receptor tipo canal iônico é regulado por voltagem, já o receptor citoplasmático após 
ligação do agonista regula a transcrição gênica e o via proteína Gs ativa a adenilato ciclase. 
6. Após a ativação da adenilato ciclase via proteína Gi ocorre um aumento do AMPc, que em 
seguida é hidrolisado pela fosfodiesterase, sendo um dos produtos dessa hidrólise o IP3 e o 
Diacilglicerol. 
( ) Verdadeiro 
( ) Falso 
7. Um novo fármaco desenvolvido é passível de reações de Fase I antes de ser eliminado. 
Das afirmativas abaixo, qual melhor descreve as características do fármaco A e o papel da 
Fase I no seu metabolismo: 
a) Um completo metabolismo das reações de Fase I fornece produtos que são menos 
susceptíveis de sofrer processo de reabsorção renal. 
b) O fármaco A é um fármaco muito polar. 
c) Reações metabólicas de Fase I envolvem conjugação com ácido glicurônico ou com grupos 
sulfatos. 
d) Reações metabólicas de Fase I aumentam a ação do fármaco A em sítios intracelulares. 
e) O fármaco A é inativo antes de ser metabolizado. 
8. Observe o gráfico que apresenta a curva de concentração plasmática de determinado 
fármaco em função do tempo após a administração de uma mesma dose por via oral 
(v.o.) ou via intravenosa (v.i.). 
 
 JUSTIFIQUE as duas afirmativas a seguir: 
I. A administração oral de comprimidos não seria efetiva, portanto, a via oral não é uma 
opção viável para esse medicamento. 
II. Essas curvas podem ser alteradas em casos de patologias como insuficiência 
cardíaca, renal, ou hipertireoidismo, independente da via de administração. 
9. Em relação à via da fosfolipase C-\beta é correto afirmar, EXCETO: 
a) Está envolvida com a formação do IP3, que ativa os receptores do tipo canal de cálcio 
intracelular. 
b) Culmina com a ativação de canais de cálcio tanto transmembranares quanto intracelulares. 
c) Ativa, juntamente com o diacilglicerol (DAG), a cinase dependente de cálcio (PKC). 
d) Aumenta a formação dos segundos mensageiros AMPc e GMPc. 
e) Está envolvida com a contração muscular lisa. 
10. São características dos receptores metabotrópicos todas abaixo, EXCETO: 
a) Se ligam a proteínas com alta afinidade por nucleotídeos de guanina. 
b) Têm afinidade por proteínas homodiméricas. 
c) São proteínas que se ligam a transdutores biológicos. 
d) Se ligam a proteínas triméricas. 
11. "Certos fármacos, devido à sua baixa solubilidade inerente, têm a absorção prolongada 
com a utilização da via _______. Já a administração _______ permite que a concentração 
sanguínea desejada do fármaco seja atingida de modo ideal e quantitativo. Deve-se ressaltar 
ainda que a via _______ pode ser escolhida para administrar fármacos de ação local ou 
sistêmica." 
COMPLETE OS ESPAÇOS COM A VIA DE ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA: 
a) oral / endovenosa / subcutânea 
b) endovenosa / oral / intramuscular 
c) intramuscular / retal / endovenosa 
d) intramuscular / endovenosa / retal 
12. Abaixo está representado um gráfico obtido a partir da administração de um medicamento 
por via oral (onde CPMT = Concentração Plasmática Mínima Terapêutica). Com base neste 
gráfico, assinale a alternativa INCORRETA: 
 
a) Neste estudo, é necessário atingir 3 µg/mL do fármaco no sangue para iniciar o efeito 
terapêutico. 
b) O fármaco deste medicamento exerceu efeito por 9 horas. 
c) Até a terceira hora, o fármaco ainda não estava sendo eliminado. 
d) Neste estudo, a concentração máxima do fármaco foi de 8 µg/mL. 
13. Eficácia e potência são definições que refletem o efeito e a dose necessária de um 
fármaco para a produção de determinado efeito. Observe a figura que mostra o efeito de três 
fármacos distintos (A, B e C) em função da sua concentração plasmática. 
 Assinale a alternativa 
CORRETA: 
a) O fármaco A e B possuem a mesma potência. 
b) O fármaco A é mais potente que o fármaco B. 
c) O fármaco A é mais eficaz que o fármaco B. 
d) O fármaco C é o mais potente, embora seja o menos eficaz. 
e) Os fármacos B e C são equipotentes. 
14. Que via de administração tem maior probabilidade de submeter um fármaco a um efeito 
de primeira passagem? ASSINALE A CORRETA: 
a) Endovenosa 
b) Inalatória 
c) Oral 
d) Sublingual 
e) Intramuscular 
15. A farmacocinética são as etapas que ocorrem desde a administração (absorção), 
distribuição, metabolização (biotransformação) e excreção do medicamento. O conhecimento 
desses processos farmacocinéticos é de grande importância para o profissional de saúde, 
pois, baseado nestes, poderá determinar a dosagem, a posologia e a toxicidade de fármacos. 
I. A quantidade de fármaco que entra no corpo não depende da adesão do paciente ao regime 
prescrito e da velocidade e extensão da transferência da via de administração para o sangue. 
II. A biotransformação dos fármacos é uma das fases da farmacocinética importante para a 
posterior eliminação dessas substâncias. Um dos processos que compõe a biotransformação, 
na qual a concentração de um fármaco é significativamente reduzida pelo fígado antes de 
atingir a circulação sistêmica é o efeito de primeira passagem. 
III. O rim é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. É 
importante entender sobre a excreção de fármacos no leite materno porque as substâncias 
excretadas podem causar efeitos farmacológicos indesejáveis ao lactente. 
IV. Os quatro parâmetros mais importantes na distribuição dos fármacos são a 
biodisponibilidade (fração do fármaco absorvido na forma original para a circulação 
sistêmica), volume de distribuição (medida de espaço aparente do corpo disponível ao 
fármaco), depuração (medida da capacidade do corpo em eliminar o fármaco) e a meia vida 
de eliminação (taxa de remoção do fármaco da circulação sistêmica). 
V. A meia vida é útil porque indica o tempo necessário para se atingir 50% do estado de 
equilíbrio - ou para diminuir 50% das condições de equilíbrio, diante de uma mudança na 
velocidade de administração do fármaco. 
Assinale a alternativa que indica as afirmações corretas: 
a) I, II e IV 
b) I, III e V 
c) II, III e IV 
d) I, IV e V 
16. As curvas A, B e C representam o perfil da concentração plasmática de um fármaco, 
obtida após a administração em dose única. EM RELAÇÃO ÀS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: 
 
a) A curva C é típica de um medicamento administrado por via endovenosa. 
b) A curva B é típica de um medicamento administrado por via endovenosa. 
c) A curva A indica que o medicamento foi administrado por via oral. 
d)As curvas B e C são típicas de medicamentos administrados por via oral. 
e) As curvas A e B são típicas de medicamentos administrados por via endovenosa. 
 
 
 
 
 
 
 
 
17. No gráfico, observe as curvas dose-resposta dos fármacos X e Y. 
 
Em relação aos conceitos de Farmacodinâmica, marque a alternativa correta: 
a) O fármaco X tem maior eficácia e, por isso, é mais potente do que o Y. 
b) O fármaco X tem eficácia máxima, ou seja, é capaz de ativar totalmente os receptores aos 
quais se liga. 
c) A EC50 do fármaco Y é aproximadamente 10⁻⁷ mM. 
d) A diferença entre a eficácia do fármaco X e a do fármaco Y corresponde à janela 
terapêutica dessa classe de medicamentos em teste. 
18. A biodisponibilidade plasmática de um fármaco que possui ligação às proteínas 
plasmáticas de 30% pode ser aumentada por outro fármaco que possui uma ligação às 
proteínas plasmáticas maior. Avalie se a informação é verdadeira ou falsa. 
( ) Verdadeiro 
( ) Falso 
 
 
 
 
GD – Turmas antigas – Mais relevantes 
 
 
Questão 12: Diferencie os processos cinéticos de Ordem Zero e Primeira Ordem no que diz 
respeito à taxa de eliminação de um fármaco . 
• A) Explique em que situação fisiológica um fármaco que segue a cinética de primeira 
ordem pode passar a obedecer à cinética de ordem zero. 
• B) Um paciente com arritmia severa necessita de uma janela terapêutica estreita. 
Justifique por que a infusão endovenosa contínua (cinética de ordem zero) é 
preferível ao regime de doses intermitentes (bolus) nesse cenário clínico . 
Questão 13: Considere um homem de 70 kg que recebeu 20 unidades de uma substância X, 
resultando em uma concentração plasmática de 2 unidades. Uma substância Y, na mesma 
dose (20 unidades), gerou uma concentração de 18 unidades . 
• A) Calcule o Vd de ambas as substâncias utilizando a fórmula 
Vd = \fracQC 
. 
• B) Justifique a diferença de distribuição entre X e Y, correlacionando com a ligação às 
proteínas plasmáticas ou fixação tecidual . 
 
Questão 14: é um antibiótico eliminado quase totalmente por filtração glomerular . Um 
paciente com clearance de creatinina reduzido a um terço do normal necessita iniciar o 
tratamento. 
• A) Como o tempo de eliminação do fármaco será afetado nesse paciente? 
• B) Proponha um novo regime de dose para manter a eficácia terapêutica sem atingir 
níveis tóxicos, baseando-se na redução da carga total diária . 
Questão 15: Um garoto de 3 anos ingere dose excessiva de Prometazina, uma base fraca 
com pKa = 9,1 . 
• A) Explique como a conduta de acidificar a urina auxilia na reversão desse quadro de 
intoxicação. 
• B) Descreva o mecanismo de sequestro iônico envolvido nessa estratégia 
terapêutica. 
 
Questão 16: Alguns fármacos acumulam-se em tecidos onde não possuem ação terapêutica, 
funcionando como reservatórios . 
• A) Explique por que o tecido adiposo é considerado um reservatório estável e como 
isso influencia a duração do efeito de fármacos lipossolúveis . 
• B) Discuta o risco do acúmulo de substâncias tóxicas (como chumbo ou tetraciclinas) 
no tecido ósseo . 
Questão 17: Cite três justificativas clínicas para a escolha do emprego preferencial de pró-
fármacos em vez de fármacos em sua forma ativa, abordando a irritação gástrica e a 
passagem por barreiras biológicas . 
 
Questão 18 Considere um homem de 60 anos que chega ao hospital com infarto do 
miocárdio e arritmia ventricular severa. A droga antiarrítmica escolhida tem uma janela 
terapêutica estreita: a concentração plasmática tóxica mínima é 1,5 vezes a concentração 
plasmática terapêutica mínima. A meia-vida da droga é de 6 horas. É essencial manter a 
concentração plasmática acima do nível terapêutico mínimo, para prevenir uma possível 
arritmia letal. Você acha que o regime de dose mais apropriado seria de algumas vezes por 
dia ou uma infusão endovenosa constante? Justifique 
 
Questão 19 Paciente fazendo uso de anti-histamínico terfenadina, ao iniciar um outro 
tratamento concomitante, começa a apresentar arritmias cardíacas, efeito colateral dessa 
droga em níveis mais elevados no plasma. Na sua opinião, o que pode ter acontecido para 
tal? Justifique suas respostas. 
 
Questão 20 João, um garoto de 3 anos, chega à emergência do hospital após ingerir uma 
alta dose de prometazina, um anti-histamínico. Trata-se de uma base fraca com pKa de 9,1 e 
capacidade de penetrar na maioria dos tecidos, inclusive no cérebro. O garoto apresenta 
FC=100/min; PA=110/60r 60mmHg e FR=20/min. Pelos seus conhecimentos até o momento, 
qual seria a conduta mais apropriada para reverter tal quadro? Justifique.